RU2593362C2 - Никотинозамещающая цитизиновая оральная атомизируемая жидкость и способ ее получения - Google Patents

Никотинозамещающая цитизиновая оральная атомизируемая жидкость и способ ее получения Download PDF

Info

Publication number
RU2593362C2
RU2593362C2 RU2014103332/15A RU2014103332A RU2593362C2 RU 2593362 C2 RU2593362 C2 RU 2593362C2 RU 2014103332/15 A RU2014103332/15 A RU 2014103332/15A RU 2014103332 A RU2014103332 A RU 2014103332A RU 2593362 C2 RU2593362 C2 RU 2593362C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
extract
cytisine
oral
cocoa
base
Prior art date
Application number
RU2014103332/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2014103332A (ru
Inventor
Чжисюань ЧЖЭНЬ
Original Assignee
Чангнинг Деканг Биотехнолоджи Ко, Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Чангнинг Деканг Биотехнолоджи Ко, Лтд filed Critical Чангнинг Деканг Биотехнолоджи Ко, Лтд
Publication of RU2014103332A publication Critical patent/RU2014103332A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2593362C2 publication Critical patent/RU2593362C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A24—TOBACCO; CIGARS; CIGARETTES; SIMULATED SMOKING DEVICES; SMOKERS' REQUISITES
    • A24B—MANUFACTURE OR PREPARATION OF TOBACCO FOR SMOKING OR CHEWING; TOBACCO; SNUFF
    • A24B15/00—Chemical features or treatment of tobacco; Tobacco substitutes, e.g. in liquid form
    • A24B15/10—Chemical features of tobacco products or tobacco substitutes
    • A24B15/16—Chemical features of tobacco products or tobacco substitutes of tobacco substitutes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A24—TOBACCO; CIGARS; CIGARETTES; SIMULATED SMOKING DEVICES; SMOKERS' REQUISITES
    • A24B—MANUFACTURE OR PREPARATION OF TOBACCO FOR SMOKING OR CHEWING; TOBACCO; SNUFF
    • A24B15/00—Chemical features or treatment of tobacco; Tobacco substitutes, e.g. in liquid form
    • A24B15/10—Chemical features of tobacco products or tobacco substitutes
    • A24B15/16—Chemical features of tobacco products or tobacco substitutes of tobacco substitutes
    • A24B15/167—Chemical features of tobacco products or tobacco substitutes of tobacco substitutes in liquid or vaporisable form, e.g. liquid compositions for electronic cigarettes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/465—Nicotine; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой никотинозамещающую цитизиновую оральную атомизируемую жидкость, содержащую следующие ингредиенты на 1 л оральной атомизированной жидкости: экстракт табака - 0,1-10 мас.%, водный экстракт какао - 0,3-15 мас.%, цитизин - 0,1-0,9 мас.%, Твин 80 - 0,1-0,5 мас.% и основу - 75-90 мас.% Изобретение обеспечивает следующие преимущества: добавление натурального ароматного ингредиента из растений в никотинозамещающую цитизиновую оральную атомизируемую жидкость обеспечивает приятный аромат, более близкий к аромату сигареты, что приближает ощущения потребителя к ощущениям натурального курения, а также изобретение позволяет сохранить натуральный аромат никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости в течение длительного времени, улучшить аромат жидкости для электронных сигарет, улучшить вкус жидкости для электронных сигарет и понизить никотиновую зависимость. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 пр.

Description

Область техники
Изобретение относится к области химических препаратов, а именно к никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости и способу ее получения.
Предшествующий уровень техники
Никотин - это алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae), преимущественно в табаке. Никотин вызывает привыкание или зависимость, которая является наиболее трудной наркотической для избавления для людей, страдающих от такой зависимости и пытающихся от нее избавиться. Многократный прием никотина также повышает частоту сердечных сокращений и увеличивает кровяное давление, а также снижает аппетит. Высокая доза никотина может вызвать тошноту и рвоту, и даже привести к смертельному исходу в тяжелых случаях. Табак содержит никотин, который не позволяет курильщикам бросить курить. Однако, уже известны методы для отказа от курения, в основе которых, главным образом, заложена методика замены никотина. Однако, слабый контроль за курением до сих пор не позволяет снизить зависимость от никотина.
В клинической практике известно, что использованием внутримышечных или внутривенных инъекций 0,15%-го водного раствора цитизина можно излечить рефлекторную остановку дыхания, вызванную хирургическими операциями или травмами, а также угнетение дыхания и асфиксию новорожденных. Недавние исследования показали, что этот класс алкалоидов также обладает и другими фармакологическими свойствами, таким как антиаритмическое действие, антимикробное действие, противоязвенный эффект, повышение уровня лейкоцитов. В частности, сильное противоопухолевое действие этих соединений может использоваться для производства препаратов для преодоления табачной зависимости, препаратов для неотложной помощи и средств от кашля.
Цитизин реализовывался на рынках Восточной Европы под товарным знаком TABEX® в качестве препарата для преодоления табачной зависимости с 1964 г. Использование цитизина в составе композиций оральных атомизируемых жидкостей (жидкости для электронных сигарет) для замещения никотина обладает эффектом избавления или снижения никотиновой зависимости. В существующих в настоящее время продуктах для преодоления табачной зависимости, включая электронные сигареты, присутствует никотин из-за наличия тяги к нему. Однако, этот никотин экстрагируется из табака, поэтому изначальная цель избавления от тяги к курению утеривается. Поэтому проявляется рецидив тяги к курению сигарет.
Никотинозамещающая цитизиновая оральная атомизируемая жидкость, также известная как атомизируемая жидкость для электронных сигарет, является популярной альтернативой традиционным сигаретам. Составы композиций и процессы приготовления жидкости для электронных сигарет, а также ее функции по сохранению здоровья неоднократно публиковались в различных источниках и патентных документах. В патентной заявке CN 200910310536.2 раскрыта атомизируемая жидкость, другими словами испаряемая жидкость для электронных сигарет, являющаяся типичным продуктом в виде ароматизированной композиции, которая содержит полиэтиленгликоль 25-90 мас.ч., пропиленгликоль 9-50 мас.ч. и ароматизатор 0,3-52 мас.ч. В патентной заявке CN 200910104922.6 раскрыта атомизируемая жидкость для электронных сигарет, содержащая экстракт табака 3-5% мас/об, эссенцию табака 3-5% мас/об, никотин 0-3% мас/об, стабилизатор 0.2-1% мас/об, загуститель 3-8% мас/об, дистиллированную воду 5-10% мас/об, пропиленгликоль 50-70% мас/об, кодеина фосфат, хлорфенирамин или ему подобное соединение. Хотя указанная жидкость и содержит экстракт табака, она все же остается продуктом, полученным из экстракта табака и других ароматических соединений и вкусовых добавок, только имитирующих вкус традиционной сигареты. А поскольку в настоящее время все большее число курильщиков отдают предпочтение электронным сигаретам вместо традиционных сигарет, то недостатки жидкостей для электронных сигарет становятся более очевидными. Курильщики, главным образом, считают, что хотя электронная сигарета похожа на традиционную сигарету по форме и выпускаемому дыму, все же аромат и вкус электронной сигареты значительно отличается от аромата и вкуса традиционной сигареты. В частности, курильщики находят, что достаточно трудно привыкнуть к аромату и вкусу ароматизированных продуктов для электронной сигареты. Кроме того, обычным недостатком, отмечаемым курильщиками, является то, что существующие жидкости для электронной сигареты не могут сохранять вкусовые качества и аромат в течение длительного времени. Лучшие из этих жидкостей могут сохранять аромат не более полугода, после чего «вкус традиционной сигареты» значительно снижается или исчезает. Эти недостатки значительно снижают качество электронной сигареты и препятствуют популярности и распространению на рынке электронных сигарет.
Раскрытие изобретения
Технической задачей настоящего изобретения является обеспечение такой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости и способа ее получения, которая позволяет улучшить аромат жидкости для электронных сигарет, улучшить вкус жидкости для электронных сигарет и понизить никотиновую зависимость.
В соответствии с одним аспектом настоящего изобретения, предлагается никотинозамещающая цитизиновая оральная атомизируемая жидкость, содержащая следующие ингредиенты на 1 л оральной атомизированной жидкости: табак - 0,1-10 мас.%; экстракт какао - 0,3-15 мас.%; цитизин - 0,1-0,9 мас.%; Твин 80 - 0,1-0,5 мас.% и основа - 75-90 мас.%.
В соответствии с вариантом осуществления, в качестве основы может использоваться пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, глицерин или их смесь.
В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения, предлагается способ получения никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости, включающий следующие этапы:
(1) дозирование взвешиванием необходимого количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении с учетом планируемого объема композиции оральной атомизированной жидкости в емкость экстрактора с паровой рубашкой;
(2) отмеривание необходимого количества Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 60-80 мас.% основы, соответственно, с учетом планируемого объема композиции и емкости экстрактора, добавление Твин 80 в основу, их смешивание и перемешивание в течение 20-40 мин, добавление смеси в емкость экстрактора и вымачивание в ней табака в течение 30-90 мин с последующими нагревом до 40-60°C пропусканием пара через паровую рубашку, экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 3-6 часов, сливом экстракта и его фильтрации с получением фильтрата;
(3) добавление экстракта какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, их смешивание и перемешивание в течение 30-60 мин;
(4) добавление цитизина в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавление основы в фильтрат до 100% требуемого количества, их смешивание и перемешивание в течение 20-40 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
В соответствии с вариантом осуществления, могут использоваться основа и Твин 80 фармацевтической или пищевой чистоты.
В соответствии с вариантом осуществления, может использоваться экстракт какао, который получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 20-60 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 3-10 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 30-90 минут, нагревают смесь до температуры 80-90ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 2-6 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением для получения готового экстракта с удельным весом 1,1-1,4.
Настоящее изобретение имеет следующие преимущества: добавление натурального ароматного ингредиента из растений в никотинозамещающую цитизиновую оральную атомизируемую жидкость обеспечивает приятный аромат, более близкий к аромату сигареты, что приближает ощущения потребителя к ощущениям натурального курения, а также изобретение позволяет сохранить натуральный аромат никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости в течение длительного времени, улучшить аромат жидкости для электронных сигарет, улучшить вкус жидкости для электронных сигарет и понизить никотиновую зависимость.
Подробное описание вариантов осуществления изобретения
Следует понимать, что приведенные ниже примеры использованы только для целей иллюстрации осуществления существенных признаков настоящего изобретения, и эти примеры не ограничивают объем правовой охраны настоящего изобретения.
Пример 1
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 10 мас.%; экстракт какао - 3,6 мас.%; цитизин - 0,4 мас.%; Твин 80 (также известен, как полисорбат 80 ии полиэтилен гликоль сорбит моноолеат) - 0,2 мас.% и основа - 85,8 мас.%.
В качестве основы использована смесь пропиленгликоля и глицерина при их массовом соотношении 1:3.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 500 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 70 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 30 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 50 мин с последующими нагревом до 50°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 4 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 40 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 30 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 60 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 10 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 90 минут, нагревают смесь до температуры 90ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 6 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,1.
Пример 2
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 10 мас.%; экстракт какао - 4 мас.%; цитизин - 0,3 мас.%; Твин 80 - 0,3 мас.% и основа - 85,4 мас.%.
В качестве основы использована смесь пропиленгликоля и полиэтиленгликоля при их массовом соотношении 1:2.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 500 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 76 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 30 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 60 мин с последующими нагревом до 60°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 6 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 40 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 30 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 20 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 3 раза больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 30 минут, нагревают смесь до температуры 80ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 2 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,4.
Пример 3
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 0,1 мас.%; экстракт какао - 10 мас.%; цитизин - 0,9 мас.%; Твин 80 - 0,5 мас.% и основа - 88,5 мас.%.
В качестве основы использована смесь полиэтиленгликоля и глицерина при их массовом соотношении 1:5.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 300 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 80 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 20 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 30 мин с последующими нагревом до 55°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 3 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 30 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 20 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 40 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 5 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 50 минут, нагревают смесь до температуры 85ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 3 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,2.
Пример 4
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 5 мас.%; экстракт какао - 15 мас.%; цитизин - 0,1 мас.%; Твин 80 - 0,1 мас.% и основа - 79,8 мас.%.
В качестве основы использован полиэтиленгликоль.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 400 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 60 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 40 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 90 мин с последующими нагревом до 40°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 6 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 60 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 40 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 50 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 8 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 60 минут, нагревают смесь до температуры 90ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 5 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,4.
Пример 5
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 8,6 мас.%; экстракт какао - 0,3 мас.%; цитизин - 0,7 мас.%; Твин 80 - 0,4 мас.% и основа - 90 мас.%.
В качестве основы использован глицерин.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 500 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 65 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 35 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 40 мин с последующими нагревом до 45°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 5 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 45 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 30 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 40 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 7 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 80 минут, нагревают смесь до температуры 90ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 5 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,3.
Пример 6
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 10 мас.%; экстракт какао - 14 мас.%; цитизин - 0,7 мас.%; Твин 80 - 0,3 мас.% и основа - 75 мас.%.
В качестве основы использована смесь пропиленгликоля, полиэтиленгликоля и глицерина при их массовом соотношении 1:1:3.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 400 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 75 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 35 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 60 мин с последующими нагревом до 50°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 4 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 40 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 30 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 60 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 10 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 90 минут, нагревают смесь до температуры 90ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 6 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,1.

Claims (5)

1. Никотинозамещающая цитизиновая оральная атомизируемая жидкость, содержащая следующие ингредиенты на 1 л оральной атомизированной жидкости: экстракт табака - 0,1-10 мас.%; водный экстракт какао - 0,3-15 мас.%; цитизин - 0,1-0,9 мас.%; Твин 80 - 0,1-0,5 мас.% и основа - 75-90 мас.%.
2. Жидкость по п. 1, отличающаяся тем, что основой является пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, глицерин или их смесь.
3. Способ получения никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости по п. 1, включающий следующие этапы:
(1) дозирование взвешиванием необходимого количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении с учетом планируемого объема композиции оральной атомизированной жидкости в емкость экстрактора с паровой рубашкой;
(2) отмеривание необходимого количества Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 60-80 мас.% основы, соответственно, с учетом планируемого объема композиции и емкости экстрактора, добавление Твин 80 в основу, их смешивание и перемешивание в течение 20-40 мин, добавление смеси в емкость экстрактора и вымачивание в ней табака в течение 30-90 мин с последующими нагревом до 40-60°С, пропусканием пара через паровую рубашку, экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 3-6 часов, сливом экстракта и его фильтрации с получением фильтрата;
(3) добавление водного экстракта какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, их смешивание и перемешивание в течение 30-60 мин;
(4) добавление цитизина в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавление основы в фильтрат до 100% требуемого количества, их смешивание и перемешивание в течение 20-40 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что используют основу и Твин 80 фармацевтической или пищевой чистоты.
5. Способ по п. 3, отличающийся тем, что используют экстракт какао, который получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 20-60 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 3-10 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 30-90 минут, нагревают смесь до температуры 80-90°С и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 2-6 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением для получения готового экстракта с удельным весом 1,1-1,4.
RU2014103332/15A 2013-06-20 2014-02-03 Никотинозамещающая цитизиновая оральная атомизируемая жидкость и способ ее получения RU2593362C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2013102564983A CN103284319A (zh) 2013-06-20 2013-06-20 一种金雀花碱替代尼古丁口腔雾化液及其制备方法
CN201310256498.3 2013-06-20

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014103332A RU2014103332A (ru) 2015-08-10
RU2593362C2 true RU2593362C2 (ru) 2016-08-10

Family

ID=49086293

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014103332/15A RU2593362C2 (ru) 2013-06-20 2014-02-03 Никотинозамещающая цитизиновая оральная атомизируемая жидкость и способ ее получения

Country Status (6)

Country Link
US (1) US9538781B2 (ru)
EP (1) EP2815741A1 (ru)
CN (1) CN103284319A (ru)
HK (1) HK1188079A2 (ru)
RU (1) RU2593362C2 (ru)
WO (1) WO2014201735A1 (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2020206511A1 (en) 2019-04-12 2020-10-15 Sopharma Ad Oral pharmaceutical composition with a plant alkaloid for treatment of dependencies
US11452826B2 (en) 2016-03-24 2022-09-27 Nicoventures Trading Limited Mechanical connector for electronic vapor provision system

Families Citing this family (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10244793B2 (en) 2005-07-19 2019-04-02 Juul Labs, Inc. Devices for vaporization of a substance
US10279934B2 (en) 2013-03-15 2019-05-07 Juul Labs, Inc. Fillable vaporizer cartridge and method of filling
IL297399B2 (en) 2013-05-06 2024-02-01 Juul Labs Inc Nicotine salt formulations for aerosol devices and methods thereof
US10980273B2 (en) 2013-11-12 2021-04-20 VMR Products, LLC Vaporizer, charger and methods of use
CN113142679A (zh) 2013-12-05 2021-07-23 尤尔实验室有限公司 用于气雾剂装置的尼古丁液体制剂及其方法
US20160366947A1 (en) 2013-12-23 2016-12-22 James Monsees Vaporizer apparatus
US10076139B2 (en) 2013-12-23 2018-09-18 Juul Labs, Inc. Vaporizer apparatus
USD842536S1 (en) 2016-07-28 2019-03-05 Juul Labs, Inc. Vaporizer cartridge
CA3132323C (en) 2013-12-23 2023-02-07 Juul Labs, Inc. Vaporization device systems and methods
US10159282B2 (en) 2013-12-23 2018-12-25 Juul Labs, Inc. Cartridge for use with a vaporizer device
USD825102S1 (en) 2016-07-28 2018-08-07 Juul Labs, Inc. Vaporizer device with cartridge
US10058129B2 (en) 2013-12-23 2018-08-28 Juul Labs, Inc. Vaporization device systems and methods
CN103767079B (zh) * 2014-01-21 2017-03-01 深圳市凯神科技股份有限公司 电子烟油溶剂
CN103932383B (zh) * 2014-05-12 2016-05-25 华健 一种多元乙二醇系列低碳醇为基液的电子口腔雾化液
CN104013095B (zh) * 2014-06-23 2015-10-28 昌宁德康生物科技有限公司 一种水烟及其制备方法
PL409829A1 (pl) * 2014-10-18 2016-04-25 Łukasz Zalewski Płyn z cytyzyną do elektronicznych papierosów
CN112155255A (zh) 2014-12-05 2021-01-01 尤尔实验室有限公司 校正剂量控制
WO2016133890A1 (en) * 2015-02-19 2016-08-25 Srq Patent Holdings, Llc Compositions for e-cigarettes
CN105394807A (zh) * 2015-10-27 2016-03-16 广州市雅禾生物科技有限公司 一种热稳定性良好的电子烟液的制备方法
CN105361237A (zh) * 2015-12-02 2016-03-02 江苏中烟工业有限责任公司 一种具有降低胆固醇功效的电子烟烟液及其制备方法
GB201602145D0 (en) 2016-02-05 2016-03-23 Achieve Pharma Uk Ltd Salt
UA125687C2 (uk) 2016-02-11 2022-05-18 Джуул Лебз, Інк. Заповнювальний картридж випарного пристрою та способи його заповнення
WO2017139675A1 (en) 2016-02-11 2017-08-17 Pax Labs, Inc. Securely attaching cartridges for vaporizer devices
US10405582B2 (en) 2016-03-10 2019-09-10 Pax Labs, Inc. Vaporization device with lip sensing
USD849996S1 (en) 2016-06-16 2019-05-28 Pax Labs, Inc. Vaporizer cartridge
USD836541S1 (en) 2016-06-23 2018-12-25 Pax Labs, Inc. Charging device
USD851830S1 (en) 2016-06-23 2019-06-18 Pax Labs, Inc. Combined vaporizer tamp and pick tool
USD848057S1 (en) 2016-06-23 2019-05-07 Pax Labs, Inc. Lid for a vaporizer
USD887632S1 (en) 2017-09-14 2020-06-16 Pax Labs, Inc. Vaporizer cartridge
CN108813742B (zh) * 2018-09-07 2020-09-22 云南中烟工业有限责任公司 一种具有可可烘烤香的电子烟油及其制备方法
CA3153405A1 (en) * 2019-09-12 2021-03-18 Achieve Life Sciences, Inc. Compositions comprising cytisine in the treatment and/or prevention of addiction in subjects in need thereof
EP3834814A1 (en) * 2019-12-10 2021-06-16 Adamed Pharma S.A. Liquid pharmaceutical composition comprising cytisine
EP4072517A1 (en) * 2019-12-10 2022-10-19 Adamed Pharma S.A. Liquid pharmaceutical composition comprising cytisine
CN111000282A (zh) * 2019-12-16 2020-04-14 云南喜科科技有限公司 用于低温加热不燃烧制品的生物碱发烟颗粒及其制备方法
PL244375B1 (pl) 2020-06-30 2024-01-22 Podkarpackie Centrum Innowacji Spolka Z Ograniczona Odpowiedzialnoscia Kompozycja aerozolowa do jamy ustnej
WO2022072031A1 (en) 2020-10-01 2022-04-07 Tobacco Technology, Inc. Shisha, heat-not-burn, or combustion casing, product, and method of making the same
US11058142B1 (en) 2020-10-01 2021-07-13 Tobacco Technology, Inc. Shisha, heat-not-burn, or combustion casing with active ingredient, product and casing with active ingredient, and method of making the same
CN113679085B (zh) * 2021-08-20 2023-06-02 山东沛学生物工程有限公司 一种电子雾化烟液及其制备方法
CN113951549A (zh) * 2021-11-09 2022-01-21 云南中烟工业有限责任公司 一种低烟碱烟丝的制备方法
CN115554297B (zh) * 2022-09-30 2023-06-02 北京博信科美生物技术有限公司 一种金雀花碱的新医药用途及其药物制剂

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1586320A1 (en) * 2004-04-16 2005-10-19 Sopharma AD Cytisine containing solid dosage form
RU2011136100A (ru) * 2011-08-31 2013-03-10 Александр Васильевич Иващенко Фармацевтическая композиция, способ ее получения и устройство для ее применения
CN103054170A (zh) * 2012-12-28 2013-04-24 昌宁德康生物科技有限公司 一种水烟果肉雾化液的制备方法

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB989703A (en) * 1963-04-29 1965-04-22 British American Tobacco Co Improvements relating to the processing of smoking tobacco
US3424171A (en) * 1966-08-15 1969-01-28 William A Rooker Tobacco aromatics enriched nontobacco smokable product and method of making same
US4131117A (en) * 1976-12-21 1978-12-26 Philip Morris Incorporated Method for removal of potassium nitrate from tobacco extracts
US5005593A (en) * 1988-01-27 1991-04-09 R. J. Reynolds Tobacco Company Process for providing tobacco extracts
US5435325A (en) * 1988-04-21 1995-07-25 R. J. Reynolds Tobacco Company Process for providing tobacco extracts using a solvent in a supercritical state
US4986286A (en) * 1989-05-02 1991-01-22 R. J. Reynolds Tobacco Company Tobacco treatment process
US5099862A (en) * 1990-04-05 1992-03-31 R. J. Reynolds Tobacco Company Tobacco extraction process
US5074319A (en) * 1990-04-19 1991-12-24 R. J. Reynolds Tobacco Company Tobacco extraction process
US5318050A (en) * 1991-06-04 1994-06-07 R. J. Reynolds Tobacco Company Tobacco treatment process
US5243999A (en) * 1991-09-03 1993-09-14 R. J. Reynolds Tobacco Company Tobacco processing
US5301694A (en) * 1991-11-12 1994-04-12 Philip Morris Incorporated Process for isolating plant extract fractions
TW261531B (ru) * 1993-10-28 1995-11-01 Dynagen Inc
US20100160376A1 (en) * 2001-12-10 2010-06-24 Marshall Anlauf Thompson Nicotine-alternative compositions and methods of producing such compositions
CN100381083C (zh) * 2003-04-29 2008-04-16 韩力 一种非可燃性电子喷雾香烟
EP1684603A2 (en) * 2003-10-02 2006-08-02 Vector Tobacco Ltd. Tobacco product labeling system
GB0712308D0 (en) * 2007-06-25 2007-08-01 Kind Group Ltd An inhalable composition
CN101428021B (zh) * 2007-11-09 2012-07-18 江苏中康药物科技有限公司 一种用于戒除烟瘾酒瘾的外用药物制剂
CN101731750B (zh) 2008-03-26 2012-08-22 修运强 一种电子模拟香烟雾化液
GB0813686D0 (en) * 2008-07-25 2008-09-03 Gamucci Ltd A method and apparatus relating to electronic smoking-substitute devices
KR20100028182A (ko) * 2008-09-04 2010-03-12 고정현 전자 담배용 니코틴 수용액
ES2676540T3 (es) * 2008-09-17 2018-07-20 Yonglin Liang Material de filtro de cigarrillo antidotal y su preparación
CN101731747A (zh) * 2008-11-06 2010-06-16 张晓红 一种能降焦减害防病的烟用药剂
CN101461566B (zh) * 2009-01-08 2012-01-18 华健 电子香烟雾化液
US20100247586A1 (en) * 2009-03-27 2010-09-30 Andreas Hugerth Multi-Portion Intra-Oral Dosage Form With Organoleptic Properties
CA2799320C (en) * 2010-05-21 2019-07-23 Global Vapor Trademarks Incorporated Method for preparing tobacco extract for electronic smoking devices
CN101926505A (zh) * 2010-08-09 2010-12-29 深圳市如烟生物科技有限公司 咖啡因电子烟烟液
CN102349699B (zh) * 2011-07-04 2013-07-03 郑俊祥 一种电子烟液的制备方法

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1586320A1 (en) * 2004-04-16 2005-10-19 Sopharma AD Cytisine containing solid dosage form
RU2011136100A (ru) * 2011-08-31 2013-03-10 Александр Васильевич Иващенко Фармацевтическая композиция, способ ее получения и устройство для ее применения
CN103054170A (zh) * 2012-12-28 2013-04-24 昌宁德康生物科技有限公司 一种水烟果肉雾化液的制备方法

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Н. И. Мазнев "Высокоэффективные лекарственные растения. Большая энциклопедия", стр. 193. МИНИНА С.А. и др. Химия и технология фитопрепаратов. М.:ГЭОТАР - Медиа, 2009. С.82-97, 88-90. *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11452826B2 (en) 2016-03-24 2022-09-27 Nicoventures Trading Limited Mechanical connector for electronic vapor provision system
WO2020206511A1 (en) 2019-04-12 2020-10-15 Sopharma Ad Oral pharmaceutical composition with a plant alkaloid for treatment of dependencies

Also Published As

Publication number Publication date
US9538781B2 (en) 2017-01-10
CN103284319A (zh) 2013-09-11
HK1188079A2 (en) 2014-04-17
EP2815741A1 (en) 2014-12-24
WO2014201735A1 (zh) 2014-12-24
RU2014103332A (ru) 2015-08-10
US20140373855A1 (en) 2014-12-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2593362C2 (ru) Никотинозамещающая цитизиновая оральная атомизируемая жидкость и способ ее получения
EP2543265B1 (en) Preparation method of E-cigarette liquid
CN106753787B (zh) 一种烟用爆珠柠檬薄荷精油及其制备方法和应用
KR20010079406A (ko) 카페인이 첨가된 금연 보조용 담배의 제조방법
CN104403794A (zh) 普洱茶提取物的制备方法及其在卷烟中的应用
CN101233890B (zh) 含有烟草成分的硬质糖
CN104397871B (zh) 一种含茶叶提取物的电子烟烟油及其制备方法
CN104970445B (zh) 一种缓释型气雾口香烟
CN104026727B (zh) 一种槟榔型嚼烟制品
KR101332596B1 (ko) 전자담배액 제작방법
CN103385538B (zh) 一种玉米朱古力香烟及其制备方法
CN107224005B (zh) 一种饮用式烟草制品
CN106867665A (zh) 一种少含烟碱烟草精油及其制备方法和应用
CN109602068A (zh) 植物薄片、卷烟替代品及其制备方法以及卷烟
KR100400942B1 (ko) 담배의 잎을 대체하는 담배의 제조방법
CN111329930A (zh) 一种植物烟草味口腔雾化液及制备方法
CN102763896B (zh) 一种芝麻朱古力香烟及其制备方法
CN105077553A (zh) 一种低焦油茶叶卷烟烟丝的制备方法与茶叶卷烟
KR20160037040A (ko) 두충엽을 이용한 금연초와 그 제조방법
KR102013417B1 (ko) 금연초용 조성물 및 그 제조방법
DE102014007505A1 (de) Nahrungs-und/oder Genussmittel vorzugsweise zur Raucherentwöhnung
CN105146730B (zh) 一种低焦油卷烟烟丝的制备方法与卷烟
CN105077574B (zh) 一种植物清香型卷烟的制备方法
CN108142983A (zh) 一种电子雾化液组合物及其应用
KR200231166Y1 (ko) 니코틴과 카페인을 첨가한 금단현상 치료 보조용 건조찻잎 권련

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150617

HE9A Changing address for correspondence with an applicant
FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20151229

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200204