RU2536958C2 - Лекарственное средство для лечения катаракты и способ его получения (варианты) - Google Patents
Лекарственное средство для лечения катаракты и способ его получения (варианты) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2536958C2 RU2536958C2 RU2012148461/15A RU2012148461A RU2536958C2 RU 2536958 C2 RU2536958 C2 RU 2536958C2 RU 2012148461/15 A RU2012148461/15 A RU 2012148461/15A RU 2012148461 A RU2012148461 A RU 2012148461A RU 2536958 C2 RU2536958 C2 RU 2536958C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- sodium
- azapentacene
- eye drops
- dihydroazapentacene
- drug
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения катаракты. Лекарственное средство для лечения катаракты на основе действующего вещества дигидроазапентацена полисульфоната натрия (азапентацена) выполнено в виде глазных капель. Для стабилизации используются боратный буфер и калия хлорид, боратный буфер и натрия хлорид, фосфатный буфер, производное четвертичного аммония, нипагин и консервант из группы производных ртути. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование группы изобретений обеспечивает повышение антибактериальных свойств и снижение токсичности глазных капель, вследствие чего повышается эффективность лечения катаракты. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 пр.
Description
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к производству лекарственных средств.
Изобретение представляет собой лекарственное средство для лечения катаракты на основе действующего вещества дигидроазапентацена полисульфоната натрия (азапентацена), выполненное в виде глазных капель.
Катаракта является одной из наиболее частых причин снижения зрения, при этом количество больных с возрастной, осложненной и травматической катарактой увеличивается с каждым годом. В настоящий момент в лечении катаракты доминирует хирургический метод [1].
В настоящее время нет лекарства, эффект действия которого мог бы сравниться с операцией. Поэтому продолжается поиск лекарственных препаратов, способных оказывать приемлемое терапевтическое воздействие.
Для консервативного лечения катаракты используются капли «Офтан Катахром», активными веществами которых являются цитохром С, аденозин и никотинамид с содержанием 0,675 мг, 2 мг, 20 мг соответственно. Препарат оказывает антиоксидантное действие, улучшает метаболизм и трофику тканей глаза. По данным ряда исследований препарат не обладает высоким антикатарактальным действием, а эффективен для тканей, расположенных впереди хрусталика [8].
Наиболее близким по техническому решению являются глазные капли «Квинакс» с активным веществом дигидроазапентацен полисульфонат натрия (азапентацен) с концентрацией 0,015% масс.
Азапентацен ингибирует действие веществ хиноидного строения, образующихся в результате нарушения метаболизма ароматических кислот, предохраняя сульфгидрильные группы растворимых протеинов хрусталика от окисления и дальнейшей деградации; активирует протеолитические ферменты, содержащиеся в водянистой жидкости передней камеры глаза.
Данный препарат применяется для лечения различных видов катаракт: старческая, травматическая, врожденная, вторичная.
Согласно инструкции по применению состав глазных капель «Квинакс» следующий:
активное вещество: дигидроазапентацен полисульфонат натрия 0,15 мг.
Вспомогательные вещества:
борная кислота 6,30 мг;
натрия борат 0,30 мг;
калия хлорид 7,15 мг;
метилпарагидроксибензоат 0,065 мг;
пропилпарагидроксибензоат 0,035 мг;
тиомерсал 0,002 мг;
натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная до доведения pH;
вода очищенная до 1,0 мл.
Буферный раствор (комбинация борной кислоты и натрия бората) играет роль стабилизатора раствора, калия хлорид является изотонирующим агентом, два эфира парабена - метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, а также производное ртути - тиомерсал являются консервантами, а натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная используются в качества агентов, регулирующих pH раствора.
Целью изобретения является разработка модифицированного лекарственного средства в форме глазных капель с действующим веществом - азапентацен.
Техническим результатом изобретения является расширение технологических возможностей по производству лекарственного средства в форме глазных капель с действующим веществом азапентацен за счет:
- использования действующего вещества - азапентацена с концентрацией 0,0050-0,0300 масс. % включительно;
- использования более дешевых и удобных вспомогательных веществ;
- повышения антибактериальных свойств, снижения токсичности глазных капель за счет использования более эффективных и менее токсичных комбинаций консервантов;
- повышения эффективности лечения за счет включения в состав глазных капель пролонгатора.
1. Для достижения технического результата в составе глазных капель дозировка азапентацена взята в количестве 0,0050-0,0300 масс.% включительно.
2. Вместо боратного буфера (комбинации борной кислоты и натрия бората) в качестве альтернативы предложено использовать фосфатный буфер (натрия фосфат однозамещенный с концентрацией 0,01-1,3% масс. включительно и натрия фосфат двузамещенный с концентрацией 0,01-1,5% масс. включительно).
Пример, масс. %:
дигидроазапентацен полисульфонат натрия | 0,02 |
натрия фосфат однозамещенный | 0,75 |
натрия фосфат двузамещенный | 0,35 |
калия хлорид | 0,75 |
метилпарагидроксибензоат | 0,10 |
кислота хлористоводородная для доведения pH | |
вода очищенная | до 100 мл |
3. Для достижения технического результата в составе глазных капель в качестве изотонирующего агента вместо калия хлорида предложено использовать натрия хлорид с концентрацией 0,01-0,9% масс. включительно. Натрия хлорид является более дешевым агентом и более широко используемым в фармацевтическом производстве.
Пример, масс. %:
дигидроазапентацен полисульфонат натрия | 0,015 |
борная кислота | 0,63 |
натрия борат | 0,03 |
натрия хлорид | 0,55 |
метилпарагидроксибензоат | 0,075 |
пропилпарагидроксибензоат | 0,025 |
тиомерсал | 0,0002 |
натрия гидроксид для доведения pH | |
вода очищенная | до 100 мл |
4. В качестве консервантов в составе глазных капель возможно использование:
- либо эфира парабена (метилпарагидроксибензоата) с концентрацией 0,001-0,2 масс. % включительно, предпочтительно 0,1 масс. % и производного ртути - тиомерсала с концентрацией 0,00005-0,0065 масс. % включительно, предпочтительно 0,0002 масс. %;
- либо эфира парабена (метилпарагидроксибензоата) с концентрацией 0,001-0,2 масс. % включительно;
- либо производного четвертичного аммония (бензалконий хлорид, цетилметиламмоний бромид, цетилпиридин хлорид, бензетон хлорид и т.д.) с дозировкой 0,0001-0,015 мас. % включительно.
Использование производного четвертичного аммония предпочтительнее, так как эфиры парабена плохо растворяются в воде, а производные ртути являются токсичными веществами.
5. Для повышения эффективности лечения глазными каплями с действующим веществом - азапентацен, возможно добавление в состав пролонгатора.
Пролонгаторы используют для более длительного нахождения глазных капель на поверхности роговицы и в коньюнктивальной полости глаза за счет обволакивающего действия. В качестве пролонгаторов могут быть использованы поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, производные полиакриловой кислоты, метилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза. Концентрация пролонгатора составляет 0,01-2,0 масс.% включительно, причем перечень пролонгаторов не ограничивается вышеперечисленными веществами.
Пример, масс. %:
дигидроазапентацен полисульфонат натрия | 0,01 |
гидроксипропилметилцеллюлоза | 0,1 |
борная кислота | 0,60 |
натрия борат | 0,03 |
натрия хлорид | 0,58 |
бензалкония хлорид | 0,01 |
натрия гидроксид для доведения pH | |
вода очищенная | до 100 мл |
В качестве агента, регулирующего pH раствора, в составе глазных капель используются натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота.
Способ получения глазных капель включает приготовление раствора консервантов, введение в раствор активного компонента, приготовление буферного раствора, введение изотонирующего агента в буфер, смешение полученных растворов, стерилизующую фильтрацию, асептический розлив.
Способ получения пролонгированных глазных капель включает приготовление раствора пролонгатора, стерилизацию раствора пролонгатора, отдельное приготовление буферного раствора, введение в буфер консерванта, растворение, введение изотонирующего агента, введение активного компонента, стерилизующую фильтрацию, смешение полученного раствора с раствором пролонгатора, асептический розлив.
Использованная литература
1. Глазные болезни. / Под ред. В.Г. Копаевой. - М.: Медицина, 2002, с.249.
2. Багиров Н.А. Современные проблемы катарактогенеза. / Н.А. Багиров. // Офтальмол. журн., 2000. - 6. - С.98-102.
3. Болдырев А.А. Карнозин: эндогенный физиологический корректор активности антиоксидантной системы организма [Текст]. / А.А. Болдырев, С.Л. Стволинский, Т.Н. Федорова. // Усп. физиол. наук. - 2007. - 38 (3). - С.57-71.
4. Болдырев А.А. Карнозин. - М.: Изд-во МГУ им. М.В. Ломоносова. - 1998.
5. Жилякова Е.Т., Степанова Э.Ф., Новикова M.Ю. Гармонизация требований к глазным каплям в свете современного развития фармацевтического производства. // Материалы международной научно-практической конференции «Биологически активные соединения природного происхождения: фитотерапия, фармацевтический маркетинг, фармацевтическая технология, фармакология, ботаника». Белгород, 2008. С.62-66.
6. Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т., Т.2. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», 2004. - С.126.
7. Морозов В.И., Яковлев А.А. Фармакотерапия глазных болезней: Справочник. М.: Медицина, 1989, С.240.
8. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. Изд. 9-е. М.: АстраФармСервис, 2003.
9. Технология и стандартизация лекарств. Сборник научных трудов. - Т.2. - Харьков: ИГ «РИРЕГ». - 2000, с.292-293.
10. Технология лекарственных форм: Учебник в 2-х томах. T.1 / Под ред. Л.А. Ивановой. - М.: Медицина, 1991. - С.228.
Claims (6)
1. Лекарственное средство для лечения катаракты на основе действующего вещества дигидроазапентацена полисульфоната натрия (азапентацена), выполненное в виде глазных капель, отличающееся тем, что для стабилизации и изотонирования используется боратный буфер и калия хлорид при следующих соотношениях, масс. %:
кислота борная 0,1-2,0
натрия тетраборат 0,01-3,0
калия хлорид 0,01-1,2
2. Лекарственное средство для лечения катаракты на основе действующего вещества дигидроазапентацена полисульфоната натрия (азапентацена), выполненное в виде глазных капель, отличающееся тем, что для стабилизации и изотонирования используется боратный буфер и натрия хлорид при следующих соотношениях, масс. %:
кислота борная 0,1-2,0
натрия тетраборат 0,01-3,0
натрия хлорид 0,01-0,9
3. Лекарственное средство для лечения катаракты на основе действующего вещества дигидроазапентацена полисульфоната натрия (азапентацена), выполненное в виде глазных капель, отличающееся тем, что для стабилизации используется фосфатный буфер при следующих соотношениях, масс. %:
натрия фосфат однозамещенный 0,01-1,3
натрия фосфат двузамещенный 0,01-1,5
4. Лекарственное средство для лечения катаракты на основе действующего вещества дигидроазапентацена полисульфоната натрия (азапентацена), выполненное в виде глазных капель, отличающееся тем, что в качестве консерванта используется производное четвертичного аммония с дозировкой 0,0001-0,015 масс. %.
5. Лекарственное средство для лечения катаракты на основе действующего вещества дигидроазапентацена полисульфоната натрия (азапентацена), выполненное в виде глазных капель, отличающееся тем, что в качестве консервантов используются метилпарагидроксибензоат (нипагин) и консервант из группы производных ртути, масс. %:
метилпарагидроксибензоат (нипагин) 0,001-0,2
консервант из группы производных ртути 0,00005-0,0065
6. Лекарственное средство по п.5, отличающееся тем, что исключается консервант из группы производных ртути.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2012148461/15A RU2536958C2 (ru) | 2012-11-14 | 2012-11-14 | Лекарственное средство для лечения катаракты и способ его получения (варианты) |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2012148461/15A RU2536958C2 (ru) | 2012-11-14 | 2012-11-14 | Лекарственное средство для лечения катаракты и способ его получения (варианты) |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014139870/15A Division RU2571279C1 (ru) | 2014-10-01 | 2014-10-01 | Фармацевтическая композиция, содержащая азапентацен (варианты) |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2012148461A RU2012148461A (ru) | 2014-05-20 |
RU2536958C2 true RU2536958C2 (ru) | 2014-12-27 |
Family
ID=50695586
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012148461/15A RU2536958C2 (ru) | 2012-11-14 | 2012-11-14 | Лекарственное средство для лечения катаракты и способ его получения (варианты) |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2536958C2 (ru) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2720676C2 (ru) * | 2019-07-22 | 2020-05-12 | Надежда Витальевна Корсакова | Глазные капли для лечения возрастной катаракты ядерного вида |
WO2021006856A1 (ru) * | 2019-07-11 | 2021-01-14 | Людмыла Грыгоривна АЛМАКАЕВА | Лекарственное средство в форме глазных капель |
RU2748598C1 (ru) * | 2020-09-15 | 2021-05-27 | Надежда Витальевна Корсакова | Усовершенствованные глазные капли для профилактики и лечения ранних проявлений возрастной катаракты ядерного вида |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MD2515F1 (en) * | 2003-07-11 | 2004-08-31 | Univ Nicolae Testemitanu | Method of cataract treatment |
UA22057U (en) * | 2006-11-27 | 2007-04-10 | Andrii Mykhailovych Petrunia | Method for treating initial age-related cataract |
RU2411926C2 (ru) * | 2009-01-13 | 2011-02-20 | Надежда Витальевна Корсакова | Способ консервативного лечения и профилактики ядерного вида возрастной катаракты |
RU2442581C1 (ru) * | 2010-12-06 | 2012-02-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственная компания "ФАРМАСОФТ" (ООО "НПК "ФАРМАСОФТ") | Средство для профилактики и лечения офтальмологических заболеваний и способ его получения |
-
2012
- 2012-11-14 RU RU2012148461/15A patent/RU2536958C2/ru active
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MD2515F1 (en) * | 2003-07-11 | 2004-08-31 | Univ Nicolae Testemitanu | Method of cataract treatment |
UA22057U (en) * | 2006-11-27 | 2007-04-10 | Andrii Mykhailovych Petrunia | Method for treating initial age-related cataract |
RU2411926C2 (ru) * | 2009-01-13 | 2011-02-20 | Надежда Витальевна Корсакова | Способ консервативного лечения и профилактики ядерного вида возрастной катаракты |
RU2442581C1 (ru) * | 2010-12-06 | 2012-02-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственная компания "ФАРМАСОФТ" (ООО "НПК "ФАРМАСОФТ") | Средство для профилактики и лечения офтальмологических заболеваний и способ его получения |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
STANKIEWICZ A et al. Evaluation of the effectiveness of Quinax in the prevention of the development of senile cataract. Klin Oczna, 1990, 92(3-4), p.52-4, PMID: 2263035, реф * |
КВИНАКС. РЛС, 2011, найдено 14.01.2014, найдено в Интернет: http://dfomed.ru/pharmacy/rls/82308/. * |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2021006856A1 (ru) * | 2019-07-11 | 2021-01-14 | Людмыла Грыгоривна АЛМАКАЕВА | Лекарственное средство в форме глазных капель |
RU2720676C2 (ru) * | 2019-07-22 | 2020-05-12 | Надежда Витальевна Корсакова | Глазные капли для лечения возрастной катаракты ядерного вида |
WO2021015647A1 (ru) * | 2019-07-22 | 2021-01-28 | Надежда Витальевна КОРСАКОВА | Глазные капли для лечения возрастной катаракты ядерного вида |
RU2748598C1 (ru) * | 2020-09-15 | 2021-05-27 | Надежда Витальевна Корсакова | Усовершенствованные глазные капли для профилактики и лечения ранних проявлений возрастной катаракты ядерного вида |
WO2022060251A1 (ru) * | 2020-09-15 | 2022-03-24 | Надежда Витальевна КОРСАКОВА | Глазные капли для профилактики и лечения возрастной катаракты |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU2012148461A (ru) | 2014-05-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR100889170B1 (ko) | 안구 건조의 치료에 있어서 리멕솔론의 용도 | |
KR920001461B1 (ko) | 안과 액제의 제조방법 | |
EA025414B1 (ru) | Фармацевтическая композиция для применения в медицинской и ветеринарной офтальмологии | |
KR102656181B1 (ko) | 디쿠아포솔 또는 그 염 및 폴리비닐피롤리돈을 함유하는 수성 안과용 조성물 | |
RU2536958C2 (ru) | Лекарственное средство для лечения катаракты и способ его получения (варианты) | |
EP1283043B1 (en) | Ophthalmic solution | |
CA2121723A1 (en) | Aqueous agent | |
KR20080053319A (ko) | 브리부딘을 함유하는 헤르페스 각막염 치료용 광안정 약학조성물 | |
JP2967523B2 (ja) | 眼病用製薬組成物 | |
ES2796361T3 (es) | Uso terapéutico de una solución oftálmica acuosa estéril | |
DK3229780T3 (en) | Ophthalmic composition for use in the treatment of dry eye syndrome | |
CN110812323B (zh) | 一种眼用组合物、其制备方法及用途 | |
ES2773537T3 (es) | Uso terapéutico de una solución oftálmica acuosa estéril | |
CN111450044B (zh) | 一种含有灯盏乙素的眼用制剂、制备方法及其应用 | |
TWI839364B (zh) | 包含釋放一氧化氮的前列醯胺之眼用組成物 | |
RU2571279C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая азапентацен (варианты) | |
KR102444571B1 (ko) | 세티리진 및 토코페솔란을 포함하는 안과용 조성물 | |
ES2260634T3 (es) | Utilizacion de una sal de acido l-ascorbico para preparar una composicion farmaceutica para uso topico oftalmico capaz de mejorar el nivel de acido l-ascorbico del ojo. | |
RU2778515C2 (ru) | Глазные капли в форме раствора, содержащего производное бензопирана или его фармацевтически приемлемую соль | |
CN111743858B (zh) | 一种溴芬酸钠的药物组合物 | |
RU2148404C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для медикаментозного расширения зрачка в офтальмологии | |
WO2003011305A1 (en) | Composition of glycosaminoglycan and a peroxide for the treatment of dry eye | |
WO2021015647A1 (ru) | Глазные капли для лечения возрастной катаракты ядерного вида | |
RU2088215C1 (ru) | Глазные капли | |
EP3761986A1 (en) | Methods of use and pharmaceutical compositions of a selective syk inhibitor |