RU2571279C1 - Фармацевтическая композиция, содержащая азапентацен (варианты) - Google Patents
Фармацевтическая композиция, содержащая азапентацен (варианты) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2571279C1 RU2571279C1 RU2014139870/15A RU2014139870A RU2571279C1 RU 2571279 C1 RU2571279 C1 RU 2571279C1 RU 2014139870/15 A RU2014139870/15 A RU 2014139870/15A RU 2014139870 A RU2014139870 A RU 2014139870A RU 2571279 C1 RU2571279 C1 RU 2571279C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- azapentacene
- pharmaceutical composition
- dihydroazapentacene
- versions
- composition containing
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 9
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 claims abstract description 13
- 239000003885 eye ointment Substances 0.000 claims abstract description 9
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract description 7
- UMFWIHYUTHKGCQ-UHFFFAOYSA-N 1,2-dihydroanthra[2,3-g]quinoline;sodium Chemical compound [Na].C1=CC=C2C=C(C=C3C(C=C4NCC=CC4=C3)=C3)C3=CC2=C1 UMFWIHYUTHKGCQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 3
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 6
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 4
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 16
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 3
- 230000036512 infertility Effects 0.000 abstract description 3
- 229940069265 ophthalmic ointment Drugs 0.000 abstract description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 13
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 8
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 3
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 description 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N Nicotinamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- OIRDTQYFTABQOQ-KQYNXXCUSA-N adenosine Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H]1O OIRDTQYFTABQOQ-KQYNXXCUSA-N 0.000 description 2
- SZGZILRQIYNODJ-UHFFFAOYSA-L disodium;7,12-dihydroquinoxalino[3,2-b]phenazine-2,9-disulfonate Chemical group [Na+].[Na+].[O-]S(=O)(=O)C1=CC=C2N=C(C=C3C(NC4=CC=C(C=C4N3)S(=O)(=O)[O-])=C3)C3=NC2=C1 SZGZILRQIYNODJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 2
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 2
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 2
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 2
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- -1 (azapentacen) dihydroazapentacene Chemical compound 0.000 description 1
- 239000002126 C01EB10 - Adenosine Substances 0.000 description 1
- 206010007766 Cataract traumatic Diseases 0.000 description 1
- 206010010356 Congenital anomaly Diseases 0.000 description 1
- 102000014824 Crystallins Human genes 0.000 description 1
- 108010064003 Crystallins Proteins 0.000 description 1
- 102000018832 Cytochromes Human genes 0.000 description 1
- 108010052832 Cytochromes Proteins 0.000 description 1
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 1
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 description 1
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 description 1
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 description 1
- 229960005305 adenosine Drugs 0.000 description 1
- 210000002159 anterior chamber Anatomy 0.000 description 1
- 230000001437 anti-cataract Effects 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 210000001742 aqueous humor Anatomy 0.000 description 1
- 159000000032 aromatic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910021538 borax Inorganic materials 0.000 description 1
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 230000004452 decreased vision Effects 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 1
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 1
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 1
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 1
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 229960003966 nicotinamide Drugs 0.000 description 1
- 235000005152 nicotinamide Nutrition 0.000 description 1
- 239000011570 nicotinamide Substances 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- 238000012856 packing Methods 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 description 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 description 1
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 229940024999 proteolytic enzymes for treatment of wounds and ulcers Drugs 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 235000010339 sodium tetraborate Nutrition 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L thimerosal Chemical compound [Na+].CC[Hg]SC1=CC=CC=C1C([O-])=O RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 description 1
- 229960004906 thiomersal Drugs 0.000 description 1
- 230000000472 traumatic effect Effects 0.000 description 1
- BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N trisodium borate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]B([O-])[O-] BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001228 trophic effect Effects 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения катаракты, выполненную в виде глазной мази, характеризующуюся тем, что содержит дигидроазапентацен полисульфонат натрия, консервант и компоненты основы, причем ингредиенты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас.%. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для лечения катаракты, а также стабильность и стерильность после истечения срока хранения. 2 табл.
Description
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к производству лекарственных средств для лечения катаракты.
Изобретение представляет собой фармацевтическую композицию для лечения катаракты в виде глазной мази на основе действующего вещества - дигидроазапентацена полисульфоната натрия (азапентацена) с дозировкой 0,0151-0,0300 масс. % включительно.
Катаракта является одной из наиболее частых причин снижения зрения, при этом количество больных с возрастной, осложненной и травматической катарактой увеличивается с каждым годом. В настоящий момент в лечении катаракты доминирует хирургический метод [1, с. 245-268].
В настоящее время нет лекарства, эффект действия которого мог бы сравниться с операцией. Поэтому продолжается поиск лекарственных препаратов, способных оказывать приемлемое терапевтическое воздействие.
Для консервативного лечения катаракты используются капли «Офтан Катахром», активными веществами которых являются цитохром С, аденозин и никотинамид с содержанием 0,675 мг, 2 мг, 20 мг соответственно. Препарат оказывает антиоксидантное действие, улучшает метаболизм и трофику тканей глаза. По данным ряда исследований, препарат не обладает высоким антикатарактальным действием, а эффективен для тканей, расположенных впереди хрусталика [2].
Из уровня техники не известны лекарственные средства, содержащие в качестве активного вещества - азапентацен, изготовленные в виде глазной мази.
Из уровня техники известно лишь одно лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества - дигидроазапентацен полисульфонат натрия (азапентацен) - глазные капли «Квинакс» с концентрацией азапентацена 0,0150 мас. %.
Азапентацен ингибирует действие веществ хиноидного строения, образующихся в результате нарушения метаболизма ароматических кислот, предохраняя сульфгидрильные группы растворимых протеинов хрусталика от окисления и дальнейшей деградации; активирует протеолитические ферменты, содержащиеся в водянистой жидкости передней камеры глаза.
Данный препарат применяется для лечения различных видов катаракт: старческая, травматическая, врожденная, вторичная.
Согласно инструкции по применению состав глазных капель «Квинакс» следующий: активное вещество:
дигидроазапентацен полисульфонат натрия 0,15 мг;
вспомогательные вещества:
борная кислота 6,30 мг,
натрия борат 0,30 мг,
калия хлорид 7,15 мг,
метилпарагидроксибензоат 0,065 мг,
пропилпарагидроксибензоат 0,035 мг,
тиомерсал 0,002 мг,
натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная до доведения pH,
вода очищенная до 1,0 мл.
Наличие одного зарубежного лекарственного средства с активным веществом - азапентацен с дозировкой 0,0150% масс. в одной лекарственной форме - глазные капли - не позволяет полностью обеспечить потребность фармацевтического рынка России в лекарственных средствах для лечения катаракты, содержащих азапентацен.
Цель настоящего изобретения - разработка новой фармацевтической композиции, содержащей азапентацен, в виде глазной мази.
Технический результат изобретения - расширение арсенала лекарственных средств, содержащих азапентацен, для лечения катаракты. Разработанная фармацевтическая композиция должна сохранять стабильность и стерильность при хранении в соответствии с Государственной фармакопеей (ГФ XII).
Для достижения технического результата разработана фармацевтическая композиция для лечения катаракты, выполненная в виде глазной мази, характеризующаяся тем, что содержит дигидроазапентацен полисульфонат натрия (азапентацен), консервант и компоненты основы.
В качестве консерванта используется любой фармацевтически приемлемый консервант, предпочтительно метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, бензалкония хлорид, их комбинации, но не ограничиваясь ими.
Компонентами основы являются любые фармацевтически приемлемые компоненты основы, предпочтительно вазелин, ланолин, парафин жидкий, но не ограничиваются ими.
Возможность осуществления изобретения иллюстрируется примерами 1-9, представленными в таблице 1, но не ограничивается ими.
Способ получения глазной мази включает расплавление компонентов основы, стерилизацию основы, измельчение азапентацена и консерванта до размера частиц не более 60 мкм, введение измельченных порошков в основу, гомогенизацию и фасовку мази.
Разработанную фармацевтическую композицию по примерам 1-9 заложили на хранение на 2 года при температуре 24°C. По истечении указанного срока осуществляли количественное определение активного вещества - азапентацена методом ВЭЖХ, а также стерильность. Результаты анализов представлены в таблице 2.
Из таблицы 2 следует, что технический результат изобретения достигается - глазная мазь оказалась стабильной и стерильной после истечения срока хранения.
Проведенная научно-исследовательская работа позволяет сделать вывод, что разработанная фармацевтическая композиция в виде глазной мази удовлетворяет требованиям Государственной фармакопеи, она позволяет расширить арсенал лекарственных средств, содержащих в качестве активного вещества - азапентацен, для лечения катаракты, следовательно, технический результат изобретения достигается.
Источники информации
1. Копаева В.Г. // Глазные болезни: Учебник / Под ред. В.Г. Копаевой. - М: Медицина, 2002.
2. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. Изд. 9-е. М.: АстраФармСервис, 2003.
3. Инструкция по применению лекарственного препарата «Квинакс».
Claims (1)
- Фармацевтическая композиция для лечения катаракты, выполненная в виде глазной мази, характеризующаяся тем, что содержит дигидроазапентацен полисульфонат натрия (азапентацен), консервант и компоненты основы при следующих дозировках компонентов, мас.%:
дигидроазапентацен полисульфоната натрия (азапентацен) - 0,0151-0,0300;
консервант - 0,01-0,2;
компоненты основы - до 100 мас. %.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2014139870/15A RU2571279C1 (ru) | 2014-10-01 | 2014-10-01 | Фармацевтическая композиция, содержащая азапентацен (варианты) |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2014139870/15A RU2571279C1 (ru) | 2014-10-01 | 2014-10-01 | Фармацевтическая композиция, содержащая азапентацен (варианты) |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012148461/15A Division RU2536958C2 (ru) | 2012-11-14 | 2012-11-14 | Лекарственное средство для лечения катаракты и способ его получения (варианты) |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2571279C1 true RU2571279C1 (ru) | 2015-12-20 |
Family
ID=54871304
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014139870/15A RU2571279C1 (ru) | 2014-10-01 | 2014-10-01 | Фармацевтическая композиция, содержащая азапентацен (варианты) |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2571279C1 (ru) |
-
2014
- 2014-10-01 RU RU2014139870/15A patent/RU2571279C1/ru active
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| Глазные лекарственные средства, лекция для студентов специальностей фармация и клиническая фармация, Министерство Здравоохранения Украины, Национальный фармацевтический Университет, кафедра технологии лекарств, найдено в Интернет на сайте: http://tl.nuph.edu.ua/wp-content/uploads/2012/05/ГЛАЗНЫЕ-ЛЕКАРСТВЕННЫЕ-СРЕДСТВА.pdf, 05.2012. В.И. Чуешов Промышленная технология лекарств в 2-х томах, том 2 стр. 585. * |
| Инструкция по применению препарата Квинакс, дата регистрации 22.05.2008, найдено в интернет на сайте:http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImg.aspx?idReg=8297&t=&isOld=0. Приказ Министерства Здравоохранения СССР, 27.09.1991, N276, найдено в Интернет на сайте:www.lawrussia.ru/texts/legal_273/doc273a850x748.htm. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6639480B2 (ja) | 水性点眼液およびドライアイ症候群の治療方法 | |
| TWI849355B (zh) | 含阿托平之水性組成物及其用途 | |
| EA025414B1 (ru) | Фармацевтическая композиция для применения в медицинской и ветеринарной офтальмологии | |
| US10159693B2 (en) | Strontium-containing complexes for treatment of pain, pruritis and inflammation | |
| AU2014329412B2 (en) | Epinephrine-based ophthalmic compositions for intraocular administration and methods for fabricating thereof | |
| MX2008004981A (es) | Composiciones para el tratamiento de enfermedades de los ojos. | |
| IL290069B1 (en) | Methods for treating eye conditions | |
| ITRM20090102U1 (it) | Ialuvit preparato per la stabilizzazione del film lacrimale, la cicatrizzazione corneale e il ripristino del contenuto salino della lacrima e osmoprotezione. | |
| CN104136015A (zh) | 视网膜疾病的预防、改善或治疗剂 | |
| WO2017131130A1 (ja) | コンドロイチン硫酸及びヒアルロン酸を含有する安定化された水性組成物 | |
| Bobb et al. | N-acetyl-L-Cysteine as prophylaxis against sulfur mustard | |
| US9480704B2 (en) | Topically administered strontium-containing complexes for treating pain, pruritis and inflammation | |
| JPH09506620A (ja) | 非ステロイド抗炎症剤を含有する改良された眼内洗浄溶液 | |
| RU2571279C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая азапентацен (варианты) | |
| WO2017166888A1 (zh) | 一种滴眼液及其制备方法与应用 | |
| JP6509244B2 (ja) | 水晶体硬化抑制剤 | |
| RU2504347C1 (ru) | Инъекционная лекарственная форма для лечения и профилактики заболеваний печени у животных | |
| CN117979951A (zh) | 一种用于缓解眼部疼痛的硫酸软骨素的用途 | |
| JP2012149060A (ja) | 組成物 | |
| RU2623205C1 (ru) | Офтальмологический гель таурина | |
| RU2538610C1 (ru) | Средство с янтарной кислотой и экстрактом прополиса, обладающее дезинтоксикационной активностью | |
| WO2024240216A1 (zh) | 一种有效延缓及治疗近视的药物组合物 | |
| CN110870855A (zh) | 一种吸入用乙酰半胱氨酸溶液制剂及其制备方法 | |
| CN102210684A (zh) | 四氢嘧啶及其衍生物在制备治疗白内障药物中的应用 | |
| RU2367387C1 (ru) | Способ лечения начальной катаракты |