RU2498980C2 - Новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов - Google Patents
Новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2498980C2 RU2498980C2 RU2009149185/04A RU2009149185A RU2498980C2 RU 2498980 C2 RU2498980 C2 RU 2498980C2 RU 2009149185/04 A RU2009149185/04 A RU 2009149185/04A RU 2009149185 A RU2009149185 A RU 2009149185A RU 2498980 C2 RU2498980 C2 RU 2498980C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- dihydro
- trimethyl
- phenyl
- atom
- Prior art date
Links
- 0 ***c(c(N1*)c(cc2)N(*)C(*)(*)C1=*)c2/C(/C=C1)=C\*(*)/C=C/C1NS(*)(=*)=O Chemical compound ***c(c(N1*)c(cc2)N(*)C(*)(*)C1=*)c2/C(/C=C1)=C\*(*)/C=C/C1NS(*)(=*)=O 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
- C07D241/36—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D241/38—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
- C07D241/40—Benzopyrazines
- C07D241/44—Benzopyrazines with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
- A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R4 и R5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
Description
Claims (10)
1. Соединение общей формулы (1) или его соль
где в общей формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильную) группу;
в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой;
в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы;
R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;
R3 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;
R4 и R5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;
R6 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;
R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы;
в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемых из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8;
R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;
X представляет атом кислорода или атом серы;
Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу;
Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OCO;
R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу.
где в общей формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильную) группу;
в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой;
в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы;
R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;
R3 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;
R4 и R5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;
R6 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;
R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы;
в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемых из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8;
R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу;
X представляет атом кислорода или атом серы;
Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу;
Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OCO;
R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу.
2. Соединение или его соль по п.1, где в общей формуле (1)
R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильную) группу;
в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранные из атома азота и атома кислорода, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппы, и низшей С1-С6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой;
в случаях, когда R1 является фенильной группой, эта фенильная группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы и низшей C1-C6алкоксигруппы;
в случаях, когда R1 является фенил(C1-C6алкильной) группой, эта фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена и низшей C1-C6алкильной группы;
R2 представляет низшую C1-C6алкильную группу;
R3 представляет атом водорода;
R4 и R5 представляют низшую C1-C6алкильную группу;
R6 представляет низшую С1-С6алкильную группу;
R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы;
в случаях, когда R7 является фенильной группой, эта фенильная группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемых из атома галогена, низшей С1-С6алкильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы;
в случаях, когда R7 является гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две низшие C1-C6алкильные группы;
W представляет атом кислорода или NR8;
R8 представляет атом водорода;
X представляет атом кислорода;
Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу;
Z представляет атом кислорода, NR9 или OCO;
R9 представляет атом водорода.
R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильную) группу;
в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранные из атома азота и атома кислорода, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппы, и низшей С1-С6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой;
в случаях, когда R1 является фенильной группой, эта фенильная группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы и низшей C1-C6алкоксигруппы;
в случаях, когда R1 является фенил(C1-C6алкильной) группой, эта фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена и низшей C1-C6алкильной группы;
R2 представляет низшую C1-C6алкильную группу;
R3 представляет атом водорода;
R4 и R5 представляют низшую C1-C6алкильную группу;
R6 представляет низшую С1-С6алкильную группу;
R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы;
в случаях, когда R7 является фенильной группой, эта фенильная группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемых из атома галогена, низшей С1-С6алкильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы;
в случаях, когда R7 является гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две низшие C1-C6алкильные группы;
W представляет атом кислорода или NR8;
R8 представляет атом водорода;
X представляет атом кислорода;
Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу;
Z представляет атом кислорода, NR9 или OCO;
R9 представляет атом водорода.
3. Соединение или его соль по любому из пп.1 и 2, где в общей формуле (1) R4 и R5 представляют метильную группу.
4. Соединение или его соль по любому из пп.1 и 2, где в общей формуле (1) R6 представляет метильную группу.
5. Соединение или его соль по любому из пп.1 и 2, где в общей формуле (1) гетероциклическая группа R7 является тиофеном.
6. Соединение или его соль по любому из пп.1 и 2, где в общей формуле (1) X представляет атом кислорода.
7. Соединение или его соль по любому из пп.1 и 2, где в общей формуле (1) Y представляет метиленовую группу.
8. Соединение или его соль, выбираемые из следующих соединений:
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-фенилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-трифторметилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(фуран-2-илсульфонилокси)фенил]-1,3,3 -триметил-3,4-дигидро-1Н-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-[4-(2-Хлорфенилсульфонилокси)-2-метоксифенил]-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Бензилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(2-метоксикарбонилэтилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Бутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Этилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(4-изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(4-метилбензилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-[4-(4-Хлорбензилсульфонилокси)-2-метоксифенил]-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(4-изобутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-метилсульфониламинофенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-[4-(2-Хлорбензилсульфонилокси)-2-метоксифенил]-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(2-метилбензилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопентилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклогексилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(3-метил бензилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-[2-Метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Изобутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопентилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(2-метоксифениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метоксифениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(2-Метокси-5-нитрофеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-[2-Метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-8-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-8-(4-метилбензоилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(2-Метоксифениламинометил)-7-[2-метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Изобутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метоксифениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфениламинометил)-7-[2-метокси-4-(3-пропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Бензиламинопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-пропиламинопропилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(морфолин-4-ил)пропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(пиперидин-1-ил)хлорпропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(N-диметиламиноэтил-N-метил)аминопропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он, и
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(N-метил-N-метиламиноэтил)аминопропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он.
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-фенилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-трифторметилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(фуран-2-илсульфонилокси)фенил]-1,3,3 -триметил-3,4-дигидро-1Н-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-[4-(2-Хлорфенилсульфонилокси)-2-метоксифенил]-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Бензилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(2-метоксикарбонилэтилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Бутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Этилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(4-изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(4-метилбензилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-[4-(4-Хлорбензилсульфонилокси)-2-метоксифенил]-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(4-изобутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-метилсульфониламинофенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-[4-(2-Хлорбензилсульфонилокси)-2-метоксифенил]-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(2-метилбензилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопентилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклогексилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(3-метил бензилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-[2-Метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Изобутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопентилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(2-метоксифениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метоксифениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(2-Метокси-5-нитрофеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Изопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-[2-Метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-8-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-метилсульфонилоксифенил)-8-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(2-Метокси-4-пропилсульфонилоксифенил)-8-(4-метилбензоилоксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(2-Метоксифениламинометил)-7-[2-метокси-4-(3,3,3-трифторпропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Изобутилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(2-метоксифениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Циклопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфениламинометил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфениламинометил)-7-[2-метокси-4-(3-пропилсульфонилокси)фенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
7-(4-Бензиламинопропилсульфонилокси-2-метоксифенил)-8-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-(2-метокси-4-пропиламинопропилсульфонилоксифенил)-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(морфолин-4-ил)пропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(пиперидин-1-ил)хлорпропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он,
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(N-диметиламиноэтил-N-метил)аминопропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он, и
8-(5-Фтор-2-метилфеноксиметил)-7-[2-метокси-4-(N-метил-N-метиламиноэтил)аминопропилсульфонилоксифенил]-1,3,3-триметил-3,4-дигидро-1H-хиноксалин-2-он.
9. Фармацевтическая композиция, обладающая связывающей активностью в отношении GR, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по любому из пп.1-8 или его соль в эффективном количестве и эксипиент.
10. Модулятор рецептора глюкокортикоидов, включающий в качестве активного ингредиента соединение или его соль по любому из пп.1-8.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2007-141568 | 2007-05-29 | ||
JP2007141568 | 2007-05-29 | ||
PCT/JP2008/059866 WO2008146871A1 (ja) | 2007-05-29 | 2008-05-29 | グルココルチコイド受容体結合活性を有する、スルホン酸エステル又はスルホン酸アミド構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン誘導体 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2009149185A RU2009149185A (ru) | 2011-07-10 |
RU2498980C2 true RU2498980C2 (ru) | 2013-11-20 |
Family
ID=40075104
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2009149185/04A RU2498980C2 (ru) | 2007-05-29 | 2008-05-29 | Новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US8193187B2 (ru) |
EP (1) | EP2151436B1 (ru) |
JP (1) | JP5183302B2 (ru) |
KR (1) | KR20100022456A (ru) |
CN (1) | CN101679317B (ru) |
AU (1) | AU2008255733B8 (ru) |
BR (1) | BRPI0811262A2 (ru) |
CA (1) | CA2687948A1 (ru) |
ES (1) | ES2419239T3 (ru) |
MX (1) | MX2009012885A (ru) |
NZ (1) | NZ581666A (ru) |
PL (1) | PL2151436T3 (ru) |
RU (1) | RU2498980C2 (ru) |
WO (1) | WO2008146871A1 (ru) |
Families Citing this family (20)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2643070C (en) | 2006-03-14 | 2016-01-26 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel 1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline derivative having glucocorticoid receptor binding activity |
PL2151436T3 (pl) | 2007-05-29 | 2013-09-30 | Santen Pharmaceutical Co Ltd | Nowe pochodne 1,2,3,4-tetrahydrochinoksaliny, które jako podstawnik zawierają grupę fenylową z wprowadzoną strukturą estru kwasu sulfonowego lub amidu kwasu sulfonowego i które mają aktywność wiążącą wobec receptora glukokortykoidowego |
US20090042936A1 (en) * | 2007-08-10 | 2009-02-12 | Ward Keith W | Compositions and Methods for Treating or Controlling Anterior-Segment Inflammation |
EA018420B1 (ru) * | 2008-09-12 | 2013-07-30 | Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд. | Агонист глюкокортикоидного рецептора, содержащий новые производные 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина с фенильной группой, имеющей структуру эфира сульфоновой кислоты, введенной в нее в качестве заместителя |
WO2011107494A1 (de) | 2010-03-03 | 2011-09-09 | Sanofi | Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
US8530413B2 (en) | 2010-06-21 | 2013-09-10 | Sanofi | Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
TW201215388A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Sa | (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
TW201221505A (en) | 2010-07-05 | 2012-06-01 | Sanofi Sa | Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament |
TW201215387A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Aventis | Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament |
BR112013016241A2 (pt) | 2011-01-21 | 2016-07-12 | Eisai R&D Man Co Ltd | composto, e, método para fabricar um composto |
US20120316199A1 (en) | 2011-06-07 | 2012-12-13 | Ward Keith W | Compositions and methods for treating, controlling, reducing, or ameliorating inflammatory pain |
WO2013037390A1 (en) | 2011-09-12 | 2013-03-21 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
WO2013045413A1 (en) | 2011-09-27 | 2013-04-04 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
SG11201404230QA (en) | 2012-01-31 | 2014-10-30 | Santen Pharmaceutical Co Ltd | Non-aqueous liquid composition |
TW201609145A (zh) | 2013-12-25 | 2016-03-16 | 參天製藥股份有限公司 | 注射劑及形成緩釋(depot)之方法 |
KR20180043329A (ko) | 2015-08-25 | 2018-04-27 | 산텐 세이야꾸 가부시키가이샤 | [4-(1,3,3-트리메틸-2-옥소-3,4-디히드로-1h-퀴녹살린-7-일)페녹시]에틸옥시 화합물 또는 그의 염 |
AU2018283250B2 (en) | 2017-06-16 | 2022-09-01 | The Doshisha | mTOR-inhibitor-containing medicine for treating or preventing ophthalmic symptoms, disorders, or diseases, and application thereof |
US20200121652A1 (en) | 2017-06-16 | 2020-04-23 | The Doshisha | Compounds having caspase inhibitory activity, pharmaceutical agent containing said compounds and for treating or preventing corneal endothelial symptoms, disorders, or diseases, and application of said pharmaceutical agent |
HUE059430T2 (hu) * | 2018-07-20 | 2022-11-28 | Gruenenthal Gmbh | Szubsztituált triazolo-kinoxalin származékok |
TWI811400B (zh) * | 2018-07-20 | 2023-08-11 | 德商歌林達有限公司 | 經進一步取代之三唑并喹噁啉衍生物 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2149873C1 (ru) * | 1994-09-27 | 2000-05-27 | Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд. | 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалиндионовые производные и фармацевтическая композиция |
WO2006015259A2 (en) * | 2004-07-28 | 2006-02-09 | Irm Llc | Compounds and compositions as modulators of steroid hormone nuclear receptors |
WO2007032556A1 (ja) * | 2005-09-14 | 2007-03-22 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | グルココルチコイド受容体結合活性を有する新規1,2−ジヒドロキノリン誘導体 |
Family Cites Families (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE59209965D1 (de) | 1991-04-15 | 2002-10-17 | Aventis Pharma Gmbh | Chinoxaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung |
US6369057B1 (en) * | 1991-04-15 | 2002-04-09 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Quinoxalines, processes for their preparation and their use |
WO1997020578A1 (en) | 1995-12-04 | 1997-06-12 | University Of Miami | Non-preserved topical corticosteroid for treatment of dry eye, filamentary keratitis, and delayed tear clearance |
US6340758B1 (en) | 1997-05-16 | 2002-01-22 | Warner-Lambert Company | Conformationally semi-constrained quinoxaline 2,3-diones as neuroprotective agents |
EP1201660B1 (en) | 2000-10-30 | 2005-08-31 | Pfizer Products Inc. | Glucocorticoid receptor modulators |
WO2004099192A2 (en) | 2003-04-30 | 2004-11-18 | The Institutes Of Pharmaceutical Discovery, Llc | Heterocycle substituted carboxylic acids as inhibitors of protein tyrosine phosphatase-1b |
US7235662B2 (en) * | 2003-06-11 | 2007-06-26 | Bristol-Myers Squibb Company | Modulators of the glucocorticoid receptor and method |
US20070249011A1 (en) | 2004-03-04 | 2007-10-25 | Riken | Method for Screening Fungus-Specific Antimicrobial Agent and Kit Therefor |
CA2643070C (en) * | 2006-03-14 | 2016-01-26 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel 1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline derivative having glucocorticoid receptor binding activity |
JP5054996B2 (ja) | 2006-03-14 | 2012-10-24 | 参天製薬株式会社 | グルココルチコイド受容体結合活性を有する新規1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリン誘導体 |
WO2007112347A1 (en) | 2006-03-28 | 2007-10-04 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Dipeptidyl peptidase inhibitors |
PL2085387T3 (pl) * | 2006-11-14 | 2013-09-30 | Ayumi Pharmaceutical Corp | Nowe pochodne 1,2-dihydrochinoliny zawierające jako podstawniki fenylochalkogeno-podstawioną niższą grupę alkilową oraz wprowadzoną przez ester grupę fenylową |
JP2008255112A (ja) | 2007-03-13 | 2008-10-23 | Santen Pharmaceut Co Ltd | 2,2,4−トリメチル−6−フェニル−1,2−ジヒドロキノリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト |
PL2151436T3 (pl) | 2007-05-29 | 2013-09-30 | Santen Pharmaceutical Co Ltd | Nowe pochodne 1,2,3,4-tetrahydrochinoksaliny, które jako podstawnik zawierają grupę fenylową z wprowadzoną strukturą estru kwasu sulfonowego lub amidu kwasu sulfonowego i które mają aktywność wiążącą wobec receptora glukokortykoidowego |
WO2009035068A1 (ja) | 2007-09-13 | 2009-03-19 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | 新規1,3,3-トリメチル-7-フェニル-3,4-ジヒドロ-1h-キノキサリン-2-オン誘導体 |
JP2009084273A (ja) | 2007-09-13 | 2009-04-23 | Santen Pharmaceut Co Ltd | 1,3,3−トリメチル−7−フェニル−3,4−ジヒドロ−1h−キノキサリン−2−オン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト |
-
2008
- 2008-05-29 PL PL08764835T patent/PL2151436T3/pl unknown
- 2008-05-29 AU AU2008255733A patent/AU2008255733B8/en not_active Ceased
- 2008-05-29 EP EP08764835.8A patent/EP2151436B1/en not_active Not-in-force
- 2008-05-29 KR KR1020097024711A patent/KR20100022456A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-05-29 CN CN2008800179279A patent/CN101679317B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-05-29 NZ NZ581666A patent/NZ581666A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-05-29 JP JP2008140300A patent/JP5183302B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-05-29 RU RU2009149185/04A patent/RU2498980C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-05-29 WO PCT/JP2008/059866 patent/WO2008146871A1/ja active Application Filing
- 2008-05-29 ES ES08764835T patent/ES2419239T3/es active Active
- 2008-05-29 US US12/451,653 patent/US8193187B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-05-29 MX MX2009012885A patent/MX2009012885A/es active IP Right Grant
- 2008-05-29 BR BRPI0811262-2A2A patent/BRPI0811262A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-05-29 CA CA002687948A patent/CA2687948A1/en not_active Abandoned
-
2012
- 2012-02-02 US US13/364,680 patent/US8569493B2/en not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2149873C1 (ru) * | 1994-09-27 | 2000-05-27 | Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд. | 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалиндионовые производные и фармацевтическая композиция |
WO2006015259A2 (en) * | 2004-07-28 | 2006-02-09 | Irm Llc | Compounds and compositions as modulators of steroid hormone nuclear receptors |
WO2007032556A1 (ja) * | 2005-09-14 | 2007-03-22 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | グルココルチコイド受容体結合活性を有する新規1,2−ジヒドロキノリン誘導体 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP2151436A1 (en) | 2010-02-10 |
CN101679317A (zh) | 2010-03-24 |
CA2687948A1 (en) | 2008-12-04 |
WO2008146871A1 (ja) | 2008-12-04 |
CN101679317B (zh) | 2012-10-31 |
NZ581666A (en) | 2011-06-30 |
MX2009012885A (es) | 2009-12-10 |
AU2008255733A1 (en) | 2008-12-04 |
BRPI0811262A2 (pt) | 2014-11-04 |
AU2008255733B8 (en) | 2013-06-13 |
AU2008255733A8 (en) | 2013-06-13 |
EP2151436B1 (en) | 2013-04-24 |
AU2008255733B2 (en) | 2013-06-06 |
EP2151436A4 (en) | 2011-08-03 |
JP2009007344A (ja) | 2009-01-15 |
US20100137307A1 (en) | 2010-06-03 |
US8193187B2 (en) | 2012-06-05 |
US20120129866A1 (en) | 2012-05-24 |
KR20100022456A (ko) | 2010-03-02 |
PL2151436T3 (pl) | 2013-09-30 |
JP5183302B2 (ja) | 2013-04-17 |
RU2009149185A (ru) | 2011-07-10 |
US8569493B2 (en) | 2013-10-29 |
ES2419239T3 (es) | 2013-08-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2498980C2 (ru) | Новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов | |
RU2500680C2 (ru) | Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны | |
JP2023144075A (ja) | 癌治療用ptpn11(shp2)阻害剤としての6-(4-アミノ-3-メチル-2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イル)-3-(2,3-ジクロロフェニル)-2-メチルピリミジン-4(3h)-オン誘導体及び関連化合物 | |
RU2386622C2 (ru) | Гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы | |
PE20190656A1 (es) | Compuestos de tiazolo-piridina sustituida como inhibidores de malt1 | |
AR054560A1 (es) | Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer | |
PE20141205A1 (es) | Spiro-[1,3]-oxacinas y spiro-[1,4]-oxacepinas como inhibidores de bace1 y/o bace2 | |
AR049353A1 (es) | Derivados de acido carboxilico de bencimidazolona como agonistas del receptor 5-ht4; composiciones farmaceuticas que los comprenden como principio activo e intermediarios utiles en su preparacion. | |
RU2016146365A (ru) | Новые дигидрохинолизиноны для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b | |
BRPI0713253A2 (pt) | método de inibição de pde4, método de tratamento de um doença mediada por pde4, composto e composição farmacêutica | |
PE20091444A1 (es) | Derivados de isoxazolo-pirazina | |
AR059622A1 (es) | Quinolonas utiles como inhibidores de la sintetasa del oxido nitrico inducibles | |
AR036107A1 (es) | Derivados de 6-fenilpirrolpirimidindiona, antagonista de los receptores a2 de la adenosina, particularmente del subtipo a2, de aplicacion en la prevencion de la degranulacion de los mastocitos; composiciones farmaceuticas formuladas con dichos compuestos y uso de los mismos en la preparacion de medi | |
PE20071094A1 (es) | Derivados 1-ortoflurofenil sustituidos 1,2,5-tiadiazolidindionas como inhibidores de ptpasa | |
AR073574A1 (es) | Inhibidores heterociclicos de los receptores de histamina para el tratamiento de una enfermedad | |
AR084401A1 (es) | COMBINACION DEL COMPUESTO GlyT1 CON ANTIPSICOTICOS | |
AR048641A1 (es) | Compuestos de aril- o heteroarilamida ortosustituidos utiles como antago-nistas del receptor de prostaglandinas e2; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicame | |
PE20060775A1 (es) | Derivados de pirrolidilo de compuestos heteroaromaticos como inhibidores de fosfodiesterasa | |
RU2003122190A (ru) | Производные тетрагидропиридина, их получение и применение в качестве ингибиторов клеточной пролиферации | |
PE20060334A1 (es) | Derivados de piridina como antagonistas del receptor a2b de adenosina | |
BRPI0407082C1 (pt) | composto n-(4-(1-(2,6-difluorobenzil)-5-((dimetilamino)metil)-3-(6-metóxi-3-piridazinil)-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetraidrotieno[2,3-d]pirimidina-6-il)fenil)-n-metoxiuréia, ou um sal do mesmo, produto farmacêutico, e, uso do composto | |
RU2008140525A (ru) | Новое производное 1,2,3,4-татрагидрохиноксалина, обладающее активностью связывания глюкокортикоидного рецептора | |
PE20050325A1 (es) | DERIVADOS DE PIRROLO[3,4-c]PIRAZOL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN | |
RU2010117156A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве антагонистов crth2 рецептора | |
AR055431A1 (es) | Derivados del acido 4-amino-tieno[3,2-c]piridina-7-carboxilico |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20140530 |