RU2466707C1

RU2466707C1 - Стоматологический карандаш для лечения воспалительных заболеваний пародонта

Info

Publication number: RU2466707C1
Application number: RU2011152450/15A
Authority: RU
Inventors: Юлия Витальевна Шикова (RU); Юлия Витальевна Шикова; Альбина Ирековна Булгакова (RU); Альбина Ирековна Булгакова; Виталий Алексеевич Лиходед (RU); Виталий Алексеевич Лиходед; Алексей Витальевич Лиходед (RU); Алексей Витальевич Лиходед; Ильдар Вакилевич Валеев (RU); Ильдар Вакилевич Валеев
Original assignee: Юлия Витальевна Шикова
Priority date: 2011-12-21
Filing date: 2011-12-21
Publication date: 2012-11-20

Abstract

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации. Предлагаемый карандаш для лечения воспалительных заболеваний пародонта содержит в качестве действующих веществ хлоргексидина глюконат в форме 20% раствора и оксиметилурацил и основу, которая состоит из парафина, масла вазелинового, эмульгатора Т-2, низкомолекулярного полиэтилена, аэросила, коллидона 25, лутрола F 127 и кремофора RH-40 при определенном соотношении компонентов. Стоматологический карандаш обладает выраженным пролонгированным регенерирующим, антибактериальным и иммуномодулирующим действиями, удобен и гигиеничен в применении. 5 пр.

Description

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки медицинских карандашей, содержащих хлоргексидин и оксиметилурацил, и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний пародонта.

Известен карандаш для лечения пародонтита, содержащий ингредиенты при следующих соотношениях: метронидазол - 10,0; экстракт прополиса - 5,0; парафин - 10,0; вазелиновое масло - 10,0; пентол - 10,0 и низкомолекулярный полиэтилен - остальное, обладающий антибактериальным действием [патент RU 2175865, 2001 г.].

Известен стоматологический карандаш с дибунолом для лечения пародонтита, содержащий, мас.%: дибунол - 10, экстракт прополиса - 5, парафин - 8, вазелиновое масло - 12, пентол - 8, низкомолекулярный полиэтилен - остальное [патент RU 2240103, 2004 г.]. Стоматологический карандаш обладает пролонгированным, регенерирующим, антибактериальным действием, удобен и гигиеничен в применении.

Известен стоматологический карандаш для лечения воспалительных заболеваний полости рта, содержащий в качестве действующего вещества растительный масляный экстракт «Экзофит», состоящий из цветков календулы лекарственной, травы зверобоя продырявленного, травы полыни горькой, соплодий хмеля обыкновенного, взятых в равном соотношении, и основу, которая состоит из эмульгатора Т-2, пентола и масла какао при следующем соотношении компонентов, г на один карандаш массой 2,36 г: растительный масляный экстракт - 0,2, эмульгатор Т-2 - 0,02, пентол - 0,14, масло какао - 2,0 [патент RU 2310438, 2007 г.]. Предлагаемый стоматологический карандаш с растительным масляным экстрактом «Экзофит» обладает пролонгированным, регенерирующим и антибактериальным действием.

Известно средство для лечения и профилактики заболеваний пародонта и слизистой ротовой полости, содержащее в своем составе, мас.%: масло жома плодов крыжовника - 0,8-0,9, масло эвкалипта - 0,5-0,7, масло вазелиновое - 5,0-7,0, хлоргексидина биглюконат - 0,05-0,06, натрий карбоксиметилцеллюлозу 1,5-2,0, метилпарабен 0,2-0,3, пропилпарабен - 0,4-0,5, воду - до 100 [патент RU 2416420, 2011 г.].

Наиболее близким аналогом изобретения является стоматологический гель с хлоргексидином и дибунолом для лечения воспалительных заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта, содержащий, масс.%: хлоргексидина глюконат в форме 20%-ного раствора - 0,25 и дибунол - 5 в качестве действующих веществ, гелевую основу, включающую полиэтиленгликоль 400 - 5, глицерин - 10, масло вазелиновое - 35, кремофор RH-40 - 20, аэросил - 5 и воду очищенную - до 100 [патент RU 2420257, 2011 г.].

Задачей изобретения является создание нового лекарственного средства отечественного производства в форме медицинского карандаша, содержащего хлоргексидин и оксиметилурацил и обладающего выраженным и пролонгированным регенерирующим, иммуномодулирующим и антибактериальным действиями, при хорошей фиксации и равномерном распределении на деснах, удобного в применении, расширение арсенала средств для лечения воспалительных заболеваний пародонта.

Технический результат - получение стоматологического карандаша, обладающего выраженным и пролонгированным регенерирующим, иммуномодулирующим и антибактериальным действиями, а также удобство и гигиеничность применения.

Указанный технический результат достигается тем, что средство для лечения воспалительных заболеваний пародонта, содержащее два действующих вещества, в том числе хлоргексидина глюконат в форме 20%-ного раствора, и вспомогательные вещества, включая масло вазелиновое, кремофор RH-40 и аэросил, согласно изобретению в качестве второго действующего вещества содержит оксиметилурацил, а в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит парафин, эмульгатор Т-2, низкомолекулярный полиэтилен, коллидон 25, лутрол F127 при следующем соотношении компонентов, г на 1 карандаш массой 4,0±5% г:

Хлоргексидина глюконат в форме 20% раствора	0,1
Оксиметилурацил	0,2
Парафин	0,4
Масло вазелиновое	0,2
Эмульгатор Т-2	0,4
Низкомолекулярный полиэтилен	2,02
Аэросил	0,04
Коллидон 25	0,4
Лутрол F127	0,12
Кремофор RH-40	0,12

Все компоненты, входящие в состав карандаша, разрешены для медицинского применения.

Хлоргексидина глюконат раствор 20%-ный ГОСТ 12.1.007-76.

Оксиметилурацил (ВФС 42-2730-96).

Парафин П-2 (ГОСТ 23683-89) - твердый высокоочищенный парафин, смесь твердых углеводородов метанового ряда. Кристаллическая масса белого цвета, допускаются оттенки серого или желтого. Основные эксплуатационные характеристики: в расплавленном состоянии обладает малой вязкостью. Является горючим веществом с температурой вспышки не ниже 160°С и температурой самовоспламенения не ниже 300°С. Область применения: применяют для пропитки и покрытия гибкой упаковки пищевых продуктов, сохраняющей эластичность при пониженных температурах, а также в качестве компонентов сплавов для покрытия деревянных, бетонных, металлических емкостей, предназначенных для хранения пищевых продуктов, в производстве различных восковых составов, изделий медицинской техники и косметических препаратов.

Вазелиновое масло 20% (ГФ X, с.491) улучшает структуру композиции, вязкость и текучесть.

Эмульгатор Т-2 ТУ 18-17-05-76.

Низкомолекулярный полиэтилен (НМПЭ) с молекулярной массой 500-5000 (ТУ 6-05-18-3782). Вязкая, воскообразная, жирная на ощупь масса, в толстом слое сероватого цвета, без вкуса и запаха, нерастворимая в воде, растворимая в органических растворителях гексане, гептане. НМПЭ хорошо сплавляется с жирами, маслами и углеводами, представляет собой устойчивые подвижные системы, относящиеся к вязкопластичным структурированным массам.

Аэросил ГОСТ 14922-77 кремния диоксид SiO₂ (коллоидный), очень легкий микронизированный порошок с выраженными адсорбционными свойствами. «Аэросил» - торговое название, введенное в оборот немецкой химической компанией Дегусса. Химическое название - пирогенная двуокись кремния. Пирогенная двуокись кремния - ценный наполнитель, кроме того, ее применяют для приготовления и стабилизации суспензий. Загущающую способность аэросила используют при получении гелей для мазевых основ.

Коллидон 25 (НД 42-8482-98) применяется в качестве пленкообразующего вещества (производство немецкой фирмы BASF).

Лутрол F-127 (Lutrol F-127), BASF (Германия) 9003-11-6, способствует пролонгированию действующего вещества в составе композиции.

Кремофор RH-40 (Cremofor® RH-40) BASF (Германия) №013635/01-2002 3% улучшает структуру основы карандаша, повышает биодоступность введенного действующего вещества за счет поверхностно-активных свойств.

Введение в состав основы карандаша сочетания вспомогательных веществ способствует эффекту пролонгации и улучшению биодоступности действующих веществ в лекарственном средстве в форме карандаша, применяемого в области стоматологии для лечения воспалительных заболеваний пародонта, обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что оригинальный состав стоматологического карандаша обеспечивает высокую прилипаемость (адгезию) к слизистым поверхностям за счет композиции парафина, НМПЭ и аэросила, обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства на деснах, наносится тонким и сплошным мазком. Сочетание вазелинового масла и кремофора RH-40 (Cremofora RH-40) способствует лучшему распределению действующих веществ гидрофобного характера в основе, а введение в состав сочетания кремофора RH-40 (Cremofora RH-40) эмульгатора Т-2, аэросила, парафина и НМПЭ обеспечивает лучшее распределение и высвобождение действующих веществ.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что стоматологический карандаш обеспечивает надежную фиксацию на тканях при нанесении на покровы тонким сплошным мазком, способствует улучшению высвобождения введенных в состав действующих лекарственных веществ и повышает их фармацевтическую доступность за счет входящих вспомогательных веществ, оказывает пролонгированное действие до 5 часов. Сочетание НМПЭ, парафина, эмульгатора Т-2, аэросила, масла вазелинового, кремофора RH-40 (Cremofora RH-40), лутрола F-127 (Lutrola F-127), помимо заявленного выраженного пролонгированного действия за счет поверхностно-активных свойств и введенных лекарственных веществ обеспечивает антибактериальное, регенерирующее, а также высокое иммуномодулирующее действие. Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава в совокупности усиливает свое воздействие.

Пример 1. Состав, г на 1 карандаш массой 4,0±5% г: хлоргексидина глюконат 20% раствор - 0,1; оксиметилурацил - 0,2; парафин - 0,4; масло вазелиновое - 0,2; эмульгатор Т-2 - 0,4; НМПЭ - 2,02; аэросил - 0,04; коллидон 25 - 0,4; лутрол F 127 - 0,12; кремофор RH-40 - 0,12.

Получают медицинские карандаши следующим образом. В выпарительной чашке сплавляют основообразующие компоненты в следующей последовательности: вначале расплавляют тугоплавкие вещества, то есть уплотнитель (парафин), затем к ним добавляют пластификатор (вазелиновое масло), затем добавляют эмульгатор Т-2. Полученную массу перемешивают и сплавляют с НМПЭ и добавляют аэросил, коллидон 25, лутрол F127, кремофор RH-40. После расплавления основы вводят оксиметилурацил, предварительно измельченный и просеянный через сито с размером отверстий 0,120±0,020 и 20% раствора хлоргексидина биглюконата. Массу перемешивают до однородности. Смесь в полуохлажденном виде разливают в металлические формы объемом 3,0 г. Заполненные формы охлаждают в холодильной камере в течение 20-30 минут. Карандаши вынимают из форм и помещают в пластмассовые пеналы по типу губной помады.

Полученные карандаши сохраняют свою форму при хранении и применении, легко намазываются на десны с образованием тонкого ровного сплошного мазка.

Пример 2. Состав, г на 1 карандаш массой 4,0±5% г: хлоргексидина глюконат 20% раствор - 0,1; оксиметилурацил - 0,2; парафин - 0,2; масло вазелиновое - 0,3; эмульгатор Т-2 - 0,4; НМПЭ - 2,06; аэросил - 0,1; коллидон 25 - 0,4; лутрол F127 - 0,12; кремофор RH-40 - 0,12.

Изготавливают медицинские карандаши аналогичным образом.

Полученные карандаши имеют мягкую консистенцию, при хранении и нанесении не сохраняют свою форму, мазок толстого слоя, неравномерный.

Пример 3. Состав, г на 1 карандаш массой 4,0±5% г: хлоргексидина глюконат 20% раствор - 0,1; оксиметилурацил - 0,2; парафин - 0,52; масло вазелиновое - 0,1; эмульгатор Т-2 - 0,4; НМПЭ - 2,0; аэросил - 0,04; коллидон 25 - 0,4; лутрол F 127 - 0,12; кремофор RH-40 - 0,12.

Изготавливают медицинские карандаши аналогичным образом. Полученные карандаши имеют плотную консистенцию, при хранении сохраняют свою форму, но очень твердые, образуют неравномерный мазок, крошатся.

Пример 4. Состав, г на 1 карандаш массой 4,0±5% г: хлоргексидина глюконат 20% раствор - 0,1; оксиметилурацил - 0,2; парафин - 0,2; масло вазелиновое - 0,4; эмульгатор Т-2 - 0,4; НМПЭ - 2,06; коллидон 25 - 0,4; лутрол F 127 - 0,12; кремофор RH-40.

Полученные карандаши имеют очень мягкую консистенцию, при хранении не сохраняют свою форму, но мазок толстого слоя, неравномерный, требует больших усилий для равномерного нанесения.

Пример 5. Состав, г на 1 карандаш массой 4,0±5% г: хлоргексидина глюконат 20% раствор - 0,1; оксиметилурацил - 0,2; парафин - 0,4; масло вазелиновое - 0,2; эмульгатор Т-2 - 0,4; НМПЭ - 2,02; коллидон 25 - 0,4; лутрол F127 - 0,12; кремофор RH-40 - 0,12.

Полученные карандаши имеют нормальную консистенцию, при хранении сохраняют свою форму, но мазок неравномерный, тонкий и требует усилий при нанесении, что составляет неудобства.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения сохранения формы, удобства применения, эффективности лечения является состав, описанный в примере 1.

Клинические испытания показали, что количество наносимого препарата при данном соотношении компонентов одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу в зависимости от формы и тяжести заболевания рекомендовать больным необходимое количество мазков для самостоятельного лечения, что делает заявляемый карандаш перспективной лекарственной формой в практической стоматологии. Например, были проведены исследования по нанесению двух мазков карандаша во фронтальной части десны нижней челюсти. Определялось наличие хлоргексидина и оксиметилурацила, которые обнаружены в слюне от 2 до 5 часов после применения карандаша. Это также подтверждает пролонгированный лечебный эффект, оказываемый карандашом. После проведения полномасштабных клинических испытаний и разработки методик контроля качества карандаша планируется оформление фармакопейной статьи.

Claims

Средство для лечения воспалительных заболеваний пародонта, содержащее два действующих вещества, в том числе хлоргексидина глюконат в форме 20%-ного раствора, и вспомогательные вещества, включая масло вазелиновое, аэросил и кремофор RH-40, отличающееся тем, что в качестве второго действующего вещества оно содержит оксиметилурацил, а в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит парафин, эмульгатор Т-2, низкомолекулярный полиэтилен, коллидон 25, лутрол F127 при следующем соотношении компонентов, г на 1 карандаш массой (4,0±5%) г:
Хлоргексидина глюконат в форме 20%-ного раствора 0,1 Оксиметилурацил 0,2 Парафин 0,4 Масло вазелиновое 0,2 Эмульгатор Т-2 0,4 Низкомолекулярный полиэтилен 2,02 Аэросил 0,04 Коллидон 25 0,4 Лутрол F127 0,12 Кремофор RH-40 0,12