RU2451508C2 - Средство, стимулирующее физическую выносливость - Google Patents

Средство, стимулирующее физическую выносливость Download PDF

Info

Publication number
RU2451508C2
RU2451508C2 RU2010113232/15A RU2010113232A RU2451508C2 RU 2451508 C2 RU2451508 C2 RU 2451508C2 RU 2010113232/15 A RU2010113232/15 A RU 2010113232/15A RU 2010113232 A RU2010113232 A RU 2010113232A RU 2451508 C2 RU2451508 C2 RU 2451508C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
physical endurance
medication
beta
medicine
cyclodextrin
Prior art date
Application number
RU2010113232/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2010113232A (ru
Inventor
Александр Александрович Сергиевич (RU)
Александр Александрович Сергиевич
Михаил Константинович Грачев (RU)
Михаил Константинович Грачев
Галина Ивановна Курочкина (RU)
Галина Ивановна Курочкина
Татьяна Анатольевна Баталова (RU)
Татьяна Анатольевна Баталова
Михаил Львович Пластинин (RU)
Михаил Львович Пластинин
Владимир Анатольевич Доровских (RU)
Владимир Анатольевич Доровских
Николай Романович Григорьев (RU)
Николай Романович Григорьев
Original Assignee
Государственное Образовательное Учреждение Высшего Профессионального Образования Амурская Государственная Медицинская Академия Росздрава
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Государственное Образовательное Учреждение Высшего Профессионального Образования Амурская Государственная Медицинская Академия Росздрава filed Critical Государственное Образовательное Учреждение Высшего Профессионального Образования Амурская Государственная Медицинская Академия Росздрава
Priority to RU2010113232/15A priority Critical patent/RU2451508C2/ru
Publication of RU2010113232A publication Critical patent/RU2010113232A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2451508C2 publication Critical patent/RU2451508C2/ru

Links

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для стимуляции физической выносливости. Для этого вводят конъюгат бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой. Способ позволяет расширить арсенал средств для стимуляции физической выносливости. 1 табл.

Description

Изобретение относится к биологии и медицине, а именно к экспериментальной фармакологии.
Известно применение в эксперименте и медицинской практике препарата бемитила, обладающего актопротекторным действием [1]. На сегодняшний день это соединение является устаревшим. Также известен способ повышения уровня работоспособности у лабораторных животных в эксперименте (12).
Цель изобретения - расширение арсенала средств для повышения физической выносливости.
Поставленная цель достигается применением коньюгата бета-циклодекстрина, содержащего ковалентно присоединенную ПАБК через карбоксильную группу со степенью замещения гидроксильных групп в β-циклодекстрине, равной 1, в качестве средства, обладающего свойствами актопротектора - средства, стимулирующего физическую выносливость.
В опытах на белых неинбредных крысах-самцах массой 180-220 г изучалось действие конъюгата бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой по повышению уровня физической выносливости в искусственной инструментальной обстановке: в тесте Порсолта [2, 4, 5].
В эксперименте использовано 3 группы животных: интактная, получающая плацебо; контрольная группа, получавшая парааминобензойную кислоту (10 мг/кг); подопытная группа, получавшая комплексное соединение в виде конъгата бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой (100 мг/кг). Препаратом сравнения был выбран мексидол (10 мг/кг).
При применении нового химического соединения у подопытных животных, тестируемых в тесте Порсолта, выявлены следующие изменения регистрируемого параметра уровня физической выносливости, представленные в таблице 1.
Показатель иммобильности у подопытной группы, получавшей конъюгат, достоверно (p<0,05) снижается по сравнению с контрольной группой. Таким образом, предложенное средство усиливает физическую выносливость в тесте Порсолта, что свидетельствует о наличии у исследуемого вещества стимулирующего эффекта.
Таблица 1
Значения времени иммобильности в тесте Порсолта (с)
Сутки исследования Интактные Контроль (ПАБК) Конъюгат бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой Мексидол
1 сутки 51,64±8,13 45,81±4,72 42,33±3,21 35,14±12,35
2 сутки 48,72±10,11 43,94±7,87 37,25±2,12 31,73±9,7
3 сутки 55,87±8,71 42,11±3,67 32,65±3,52* 29,14±9,3
      p<0,05* p<0,05*
Примечание. * - p<0,05 - различия достоверны по сравнению с контролем
Сведения о синтезе конъюгата бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой
Данное комплексное соединение синтезировано в научной лаборатории кафедры органической химии Московского государственного педагогического университета (Грачев М.К., Курочкина Г.И.).
К раствору 1.00 г (0.88 ммоль) β-циклодекстрина I в 12 мл ДМФА прибавляли при перемешивании 0.85 г (6.2 ммоль) ПАБК и 0.08 мл концентрированной серной кислоты. Реакционную массу кипятили с обратным холодильником 2.5 ч. После охлаждения кислоту нейтрализовали 50 мл 0.5% раствора гидрокарбоната натрия. Осадок отфильтровали, фильтрат вылили в 25 мл ацетона, выпавший осадок отфильтровали, промыли 100 мл этилового спирта и сушили в вакууме (1 мм рт.ст.) 4 ч при 50°С. Выход 1.08 г (98%), т.пл. 320-322°С (разл.), Rf 0.17 (элюент: вода - ацетонитрил 10:1). Спектр ЯМР 1Н (спектрометр ЯМР JEOL-400, рабочая частота 400 Гц, внешний стандарт - ТМС), (ДМСО-d6), δ, м.д.: 3.21-3.56 м (42Н; С2H-С5H, С6H2), 4.30 уш. с (6Н, С6OН), 4.83 уш. с (7Н, C1H), 6.10 уш. с (14Н; С2OН, С3OН), 6.47 уш. с (2Н, NH2), 7.63 м (2Н, N-CHаром), 7.83 м [2Н, (O)C-CHаром]. Найдено, %: С 47.12; Н 5.87. С49Н75O36Н. Вычислено, %: С 46.93; Н 6.03.
Источники информации
1. Актопротекторы. http://doping.net.ru/bulanov18.htm
2. Porsolt R.D., McArthur R.A., Lenegre A. Psychotropic screening procedures: In: Methods in Behavioral Pharmacology, Ed. F. van Haaren, Elsevier, New York, 1993, P.23-51.
3. Г.И.Курочкина, И.Ю.Трушкин, М.К.Грачев и др., Журн. общ. хим., 74 (10), 1743-1745 (2004).
4. КАЛУЕВ Алан Валерьевич. Нейротропные эффекты бензилпенициллина в экспериментальных моделях стресса у крыс. Диссертация на соискание степени кандидата биологических наук (03.00.13 - физиология). Киев. 2002 г.
http://orel.rsl.ru/dissert/kaluev_a_v/dis.pdf
5. Липина Т.В. и др. Сверхмалые дозы антител к пептиду дельта-сна: влияние на поведение мышей-самцов с тревожно-депрессивным синдромом // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 2003 г. Приложение №1. С.54-57.
6. О.Г.Строева, Эндогенные соединения в морфогенезе и восстановительных процессах - интегрирующие и регуляторные системы: теория и практика (конф. «Онтогенез»): Биологические свойства парааминобензойной кислоты, 31 (4), 259-260 (2000).
7. Н.И.Лепорский, Т.Т.Каракулина, Тр. Военно-морской мед. акад.: К анализу общего действия новокаина, Т.39, 50-51 (1952).
8. К.Uekama, F.Hirayama, T.Irie, Chem. Rev., 98 (5), 2045-2076 (1998).
9. M.E.Davis, M.E.Brewster, Nature Rev. Drug Discovery, V.3, 1023-1035 (2004).
10. К.Uekama, К.Minami, F.Hirayama, J. Mеd. Chem., 40 (17), 2755-2761 (1997).
11. K.Minami, F.Hirayama, K.Uekama, J.Pharm. Sci., 87 (6), 715-720 (1998).
12. Патент RU 237175 от 20.30.2009.

Claims (1)

  1. Способ стимуляции физической выносливости, включающий использование химических соединений, отличающийся тем, что в качестве стимулирующего физическую выносливость средства используют конъюгат бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой.
RU2010113232/15A 2010-04-05 2010-04-05 Средство, стимулирующее физическую выносливость RU2451508C2 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2010113232/15A RU2451508C2 (ru) 2010-04-05 2010-04-05 Средство, стимулирующее физическую выносливость

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2010113232/15A RU2451508C2 (ru) 2010-04-05 2010-04-05 Средство, стимулирующее физическую выносливость

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010113232A RU2010113232A (ru) 2011-10-20
RU2451508C2 true RU2451508C2 (ru) 2012-05-27

Family

ID=44998603

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010113232/15A RU2451508C2 (ru) 2010-04-05 2010-04-05 Средство, стимулирующее физическую выносливость

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2451508C2 (ru)

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2038077C1 (ru) * 1992-06-26 1995-06-27 Нонна Дмитриевна Кислякова Средство, обладающее адаптогенной активностью

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2038077C1 (ru) * 1992-06-26 1995-06-27 Нонна Дмитриевна Кислякова Средство, обладающее адаптогенной активностью

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ЕРКОМАЙШВИЛИ И.В. Основы теории физической культуры// Курс лекций. - Екатеринбург: 2004, с.140-146. BALLARD SL et al. Effects of commercial energy drink consumption on athletic performance and body composition//Phys Sportsmed. 2010 Apr; 38(1):107-17. *

Also Published As

Publication number Publication date
RU2010113232A (ru) 2011-10-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7490735B2 (ja) ジスルフィド含有細胞膜透過ペプチド並びにその製造方法及び使用方法
US20220281814A1 (en) Hdac6 inhibitors and uses thereof
CN105307667A (zh) 钉合且缝合的多肽及其用途
JP2020526519A (ja) 分枝多官能性マクロモノマーおよび関連ポリマーならびにそれらの使用
EP2983659A1 (en) Drug delivery polymer and uses thereof
EP1867638A1 (de) Verfahren zur kovalenten Verknüpfung zweier Moleküle mittels Diels-Alder-Reaktion mit inversem Elektronenbedarf
CA2998875C (en) Carborane compounds and methods of use thereof
CN102725284A (zh) 适用于治疗共核蛋白病的化合物
RU2451508C2 (ru) Средство, стимулирующее физическую выносливость
Ingle et al. Sulfonamido Quinoxalines—Search for anti-inflammatory Agents
US20170197956A1 (en) Benzothiazole compound and medicine containing same
RU2428205C1 (ru) Способ стимуляции условно-рефлекторной деятельности в модульном устройстве
Alqaraghuli et al. Synthesis, Characterization, Theoretical Study, Antioxidant Activity and in Vitro Cytotoxicity Study of Novel Formazan Derivatives Toward MCF-7 Cells
RU2364591C1 (ru) Бис{3-фенил-1-[2-(5-этил-1,3,4-тиадиазолил)]карбоксамидо-1,3-пропандионато}кадмий, обладающий гипогликемической активностью
RU2412177C2 (ru) 2-гидрокси-4-оксо-4-фенил-2-бутеноат бензотиазолиламмония, обладающий гипогликемической активностью
EP3448864A1 (de) Silsesquinoxane als transportverbindungen
EP3230300B1 (de) Inhibitoren zur hemmung der tumormetastasierung
RU2461550C2 (ru) 2-гидрокси-4-оксо-4-(4-хлорфенил)-2-бутеноат тиазолинаммония, обладающий антикоагулянтной активностью
RU2393174C1 (ru) Способ получения полимерного водорастворимого производного бетулоновой кислоты
RU2371175C2 (ru) Способ повышения уровня работоспособности у лабораторных животных в эксперименте
RU2556995C2 (ru) Диметиловый эфир 2-[(2-метилфенил) имино]-9-оксо-7-фенил-8-(3-фенил-2-хиноксалинил)-1,6-диоксаспиро[4.4]-нон-3,7-диен-3,4-дикарбоновой кислоты, проявляющий антиноцицептивную активность, и способ его получения
RU2700419C1 (ru) 5-Этокси-2-(этилсульфанил)-1Н-бензимидазол-3-иум (2Е)-3-карбоксипроп-2-еноат, способ его получения и актопротекторное средство на его основе
CN114835769B (zh) 20-酰胺-(异羟肟酸)-孕烯醇酮类缀合物及其制备方法
RU2793806C1 (ru) 2-Замещенные 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1H)-оны, обладающие ноотропной активностью
Cheptea et al. New Derivatives of 5-Nitro-Indazole with Potential Antitumor Activity

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120406