RU2432152C2

RU2432152C2 - Применение алкилоксазолидинона в качестве увлажняющего косметического агента и способ увлажнения кожи

Info

Publication number: RU2432152C2
Application number: RU2007141529/15A
Authority: RU
Inventors: Шанталь КУРФЮРСТ (FR); Шанталь КУРФЮРСТ; Беатрис БОФРЕР (FR); Беатрис БОФРЕР; Брижитт НОЭ (FR); Брижитт НОЭ
Original assignee: Лвмх Решерш
Priority date: 2006-11-16
Filing date: 2007-11-12
Publication date: 2011-10-27
Also published as: JP2018184426A; GB2443932B; CN101199451A; JP2008127386A; GB2443932A; GB0722114D0; JP2020111581A; KR20080044780A; US20080124289A1; JP2016199567A; ITTO20070815A1; FR2908650B1; JP2014166997A; CN101199451B; FR2908650A1; KR101516390B1; DE102007054884A1; RU2007141529A

Abstract

Изобретение относится к косметической промышленности. Применение 4-алкилоксазолидин-2-она в качестве увлажняющего косметического агента для изготовления увлажняющей косметической композиции. Способ косметического ухода для оказания увлажняющего воздействия на кожу, включающий нанесение на участок кожи, нуждающийся в увлажнении, увлажняющий агент- 4-алкилоксазолидин-2-он. Вышеописанное средство эффективно в качестве увлажняющего агента. 2 н. и 8 з.п. ф-лы.

Description

Настоящее изобретение по существу относится к новому применению 4-алкилоксазолидин-2-она, в частности 4-децилоксазолидин-2-она, в качестве косметического агента или косметически активного ингредиента для изготовления косметической композиции, обладающей увлажняющим действием.

4-Алкилоксазолидин-2-оны известны специалистам в данной области техники.

Некоторые данные приведены, в частности, в работе Thomas A. Foglia et al., опубликованной в журнале J. Org. Chem., 1967, 32 (1), p.75-78. Кроме того, в патентном документе US-A-4960771 описано применение 4-децилоксазолидин-2-она в качестве агента, способствующего лучшему проникновению через кожу активного компонента, входящего в состав композиции для лечения человека или животных.

Согласно патентному документу WO 9633706, такое вещество используют в составе анестезирующей фармацевтической композиции, обладающей местным анестезирующим действием.

Одной из основных задач настоящего изобретения является предложение нового косметического агента, обладающего увлажняющим действием, который бы проявлял хорошую биосовместимость, и в составе косметической композиции для местного применения, в которую он включен, оказывал бы увлажняющее действие на кожу тела, в частности кожу лица, на которую наносят указанную композицию.

Другой из основных задач настоящего изобретения является предложение нового косметического агента или нового косметически активного ингредиента, обладающего увлажняющим действием, в то же время способного улучшать косметические свойства композиций, в состав которых он входит, в частности их тактильные качества и маслянистость, при этом не делая композицию липкой при нанесении.

Сущность изобретения

В соответствии с первым признаком, настоящее изобретение относится к применению в качестве увлажняющего косметического агента для изготовления увлажняющей косметической композиции 4-алкилоксазолидин-2-она, имеющего следующую химическую формулу:

где заместитель R выбран из линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 4 до 24 атомов углерода, преимущественно от 4 до 18 атомов углерода; или из линейной либо разветвленной алкиленовой группы, содержащей от 4 до 24 атомов углерода, преимущественно от 4 до 18 атомов углерода.

В описании и формуле изобретения алкиленовая группа означает алкилен, имеющий по меньшей мере одну ненасыщенную углерод-углеродную связь, в частности 1, 2 или 3 ненасыщенные связи.

Неожиданно было установлено, что 4-алкилоксазолидин-2-оны изобретения обладают выраженным увлажняющим действием. Кроме того, при введении в состав косметической композиции они придают этой композиции эффективные увлажняющие свойства наряду с другими ценными косметическими характеристиками, такими как превосходные тактильные качества и маслянистость, имеющими большое значение для косметических средств, не увеличивая при этом липкость.

Другими словами, эти вещества обладают заметной увлажняющей способностью, не имея недостатков, обычно характерных для большинства жировых веществ.

Согласно одному из предпочтительных вариантов осуществления изобретения, указанный 4-алкилоксазолидин-2-он представляет собой 4-децилоксазолидин-2-он, где указанный заместитель R является линейным децильным радикалом.

Согласно другому предпочтительному варианту осуществления изобретения, концентрация данного вещества в конечной косметической композиции составляет от 0,05 мас.% до 10 мас.%, предпочтительно от 0,5 мас.% до 10 мас.% и особенно предпочтительно от 1 до 5 мас.%. Под "конечной косметической композицией" подразумевается косметическая композиция, готовая к применению.

Разумеется, данное вещество может быть объединено с различными другими косметически приемлемыми активными компонентами, включаемыми в состав при производстве косметических композиций, предназначенных для ухода за кожей.

Согласно еще одному предпочтительному варианту осуществления изобретения, если указанная косметическая композиция содержит жировую фазу, в частности, если она имеет форму эмульсии, 4-алкилоксазолидин-2-он, в частности 4-децилоксазолидин-2-он, включен в указанную жировую фазу.

Кроме того, в указанную косметическую композицию желательно включать эффективные количества других косметических агентов или активных компонентов для улучшения увлажняющего характера композиции, таких как глицерин и мочевина, либо агентов для активизирования дифференцировки кератиноцитов, таких как экдистероиды, особенно экдистерон и туркестерон, либо растительных экстрактов, содержащих их, таких как экстракты Cyanotis arachnoïdea или Ajuga turkestanica. Также можно добавлять и другие косметически активные агенты, такие как альфа-оксикислота, особенно С2-С12, такие как лимонная кислота, гликолевая кислота, глюконовая кислота, яблочная кислота, молочная кислота и 2-гидроксимасляная кислота, витамин А, предпочтительно в форме эфира, пирролидонкарбоновая кислота, сахар, такой как ксилоза, витамин В5 и экстракт белого люпина (Lupinus albus).

Кроме того, как это может быть очевидным для специалиста в данной области техники, при приготовлении указанной косметической композиции можно добавлять любой косметически приемлемый наполнитель, в особенности, разумеется, косметически приемлемые наполнители или агенты, позволяющие создавать жировую фазу, водную фазу и стабильную эмульсию. Более того, разумеется, можно добавлять различные консерванты, ароматизирующие вещества и т.д.

В соответствии со вторым признаком, настоящее изобретение, кроме того, относится к способу косметического ухода для оказания увлажняющего действия на кожу, включающему выбор по меньшей мере одного участка кожи, нуждающегося в таком увлажнении, и нанесение на участки кожи, нуждающиеся в таком увлажнении, в качестве увлажняющего косметического агента эффективного увлажняющего количества 4-алкилоксазолидин-2-она следующей химической формулы:

в которой заместитель R выбран из линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 4 до 24 атомов углерода, преимущественно от 4 до 18 атомов углерода; или из линейной либо разветвленной алкиленовой группы, содержащей от 4 до 24 атомов углерода, преимущественно от 4 до 18 атомов углерода.

Термин "эффективное увлажняющее количество" означает количество, эффективное для обеспечения увлажняющего действия на кожу. Специалистам в данной области техники хорошо известно, как можно наблюдать или определять такое увлажняющее действие.

Специалисты легко могут выделить участки кожи, нуждающиеся в увлажнении. В основном это участки кожи тела, в наибольшей степени подверженные воздействию солнечного излучения или наиболее чувствительные к воздействию окружающей среды (климатическим изменениям, низкой влажности, трению), главным образом, это лицо и верхние и нижние конечности.

Согласно одному конкретному варианту, косметический уход будет представлять собой косметический уход с целью увлажнения кожи.

Конкретные варианты осуществления изобретения, описанные выше, безусловно могут быть использованы для способа косметического ухода подобным образом.

Другие цели, характеристики и преимущества изобретения станут более понятными из следующего пояснительного описания, относящегося к предпочтительному на данный момент варианту осуществления изобретения, который приведен лишь в качестве иллюстрации и потому ни в коем случае не может ограничивать объема изобретения. В Примерах проценты означают массовые проценты, температура соответствует комнатной температуре или приведена в градусах Цельсия, а давление является атмосферным давлением, если не указано иначе.

Приведенный ниже Пример 1 представляет собой неотъемлемую часть изобретения, и любые характеристики, являющиеся новыми по отношению к существующему уровню техники, заявляются как таковые и как общие средства.

Пример 1

Косметическая композиция в форме крема с увлажняющим действием согласно изобретению

Косметическую композицию в форме крема с увлажняющим действием готовят из следующих ингредиентов, приведенных в массовых процентах:

1°) Масляная фаза А

a) Гидрированный полиизобутен	14,5
b) Триглицериды каприловой кислоты	6,0
c) Цетиарилэтилгексаноат	3,9
d) Стеарет-21	2,2
e) Цетилпальметат	1,6
f) Глицерилстеарат	1,5
g) Среариновая кислота	1,4
h) 95% цетиловый спирт	1,0
i) 98% стеариловый спирт	1,0
j) Стеарет-2	0,8
k) 4-Децилоксазолидин-2-он	2,0

2°) Водная Фаза В

a) Феноксиэтанол (или феноксэтол)	0,70
b) Карбомер (Карбопол 940^®)	0,20
c) Очищенная вода	62,40

3°) Нейтрализующая водная фаза С

- 10 мас.% раствор гидроксида натрия

0,65

4°) Ароматизирующая фаза D

- Концентрат ароматизирующего вещества	0,15
ВСЕГО	100,00

Данную косметическую композицию в форме эмульсии готовят следующим образом:

a) Прежде всего подготавливают водную фазу В путем перемешивания феноксэтола с очищенной водой, нагревания до температуры 85°С и затем охлаждения до температуры 25°С с последующим добавлением при перемешивании желирующего агента, такого как карбомер (как, например, Карбопол 940^®).

Эту водную фазу В снова нагревают до температуры 85°С.

b) Масляную фазу А готовят отдельно перемешиванием всех ингредиентов масляной фазы, перечисленных выше в пункте 1°), за исключением косметически активного агента 4-децилоксазолидин-2-она. Полученную смесь нагревают до температуры 85°С для получения гомогенной масляной фазы и затем добавляют косметически активный агент согласно изобретению 4-децилоксазолидин-2-он.

c) Далее водную фазу В прибавляют к масляной фазе А при перемешивании, при этом обе эти фазы имеют температуру около 85°С.

а) Полученную смесь охлаждают в течение нескольких минут, а когда температура понизится приблизительно до 70°С, прибавляют нейтрализующую водную фазу С, содержащую 10% раствор гидроксида натрия.

е) Полученную эмульсию оставляют охлаждаться дальше, и когда температура понизится приблизительно до 35°С, добавляют при перемешивании концентрат ароматизирующего вещества фазы D.

Косметическая композиция, полученная таким образом, может продаваться как таковая. Здесь ее используют для измерения увлажняющего действия, как описано в Примере 3.

Сравнительный Пример 2

Используют такие же ингредиенты и фазы, как те, что описаны для приготовления композиции Примера 1 согласно изобретению, за исключением того, что не включают косметически активный агент согласно изобретению, 4-децилоксазолидин-2-он, то есть его доля составляет здесь 0%, а его отсутствие компенсируют добавлением еще 2% гидрированного полиизобутена, который, следовательно, используют в этом примере для восполнения баланса и его концентрация будет составлять 16,5% вместо 14,5% Примера 1.

Приготовление данной композиции аналогично приготовлению Примера 1, за исключением того, что нет специальной стадии добавления активного компонента, который отсутствует в данной сравнительной композиции.

Пример 3 - Тест для измерения увлажняющего действия активного компонента Примера 1 согласно изобретению, 4-децилоксазолидин-2-она, относительно сравнительной композиции Примера 2

Увлажняющую способность активного вещества согласно изобретению, 4-децилоксазолидин-2-она, оценивали с помощью корнеометрии, при этом композицию Примера 1 согласно изобретению, в состав которой он входит, сравнивали со сравнительной или «контрольной» композицией Примера 2, не содержащей его.

Корнеометр представляет собой аппарат для определения изменения электрической емкости, связанного с изменением влажности кожи.

С помощью датчика, состоящего из двух электродов, на поверхности кожи создается электрическое поле. Изменение диэлектрической проницаемости биологической среды, соприкасающейся с датчиком, влияет на электроемкость системы электрод/кожа. Чем больше влажность кожи, тем выше будет диэлектрическая проницаемость. Изменения электроемкости выражают в условных единицах.

Считается, что измерение электрических свойств является объективным методом измерения изменения влажности кожи, как описано Е.Berardesca от имени European Group for Efficacy Measurements on Cosmetics and Other Topical Products (Еврогруппы по эффективному контролю за косметическими средствами и другими продуктами местного действия) (ЕЕМСО) в работе, опубликованной в журнале Skin Research and Technology, 1997, vol.3, p.126-132, под заглавием "ЕЕМСО Guidance for the Assessment of Stratum Corneum Hydration: Electrical Methods" («Руководство ЕЕМСО для оценки влажности рогового слоя: электрические методы»).

На тыльной стороне предплечья 6 здоровых добровольцев выделяли по три участка кожи площадью по 25 см. Композицию согласно изобретению и контрольную композицию сравнения наносили, каждую, на один из трех выделенных участков с интенсивностью 2 мг/см², при этом распределение указанных участков было случайным; третий участок оставался необработанным и служил для контроля. Уровень увлажнения кожи измеряли с помощью корнеометра, поставляемого немецкой компанией Courage + Khazaka (Germany) под стандартом СМ820. Измерения проводят спустя 2 и 6 часов после нанесения двух композиций. Изменения влажности в процентах выражают относительно необработанного контрольного участка перед нанесением.

Композиция	Через 2 часа	Через 6 часов
Пример 1 - изобретение	+22,3%	+16,6%
Пример 2 - сравнительный	+17,7%	+11,4%

Статистический анализ показывает, что общее различие, наблюдавшееся между двумя композициями, было значительным (p=0,02).

На основании полученных результатов видно, что композиция, содержащая косметически активный агент согласно изобретению, 4-алкилоксазолидин-2-он, обладает значительным увлажняющим действием относительно сравнительной композиции. Таким образом, композицию согласно изобретению можно наносить на участки кожи, предварительно определенные как нуждающиеся в увлажнении, как описано выше, тем самым реализуя способ косметического ухода, описанный выше.

Claims

1. Применение 4-алкилоксазолидин-2-она формулы

где R выбран из линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 4 до 24 атомов углерода, предпочтительно от 4 до 18 атомов углерода; или из линейной либо разветвленной алкиленовой группы, содержащей от 4 до 24 атомов углерода, предпочтительно от 4 до 18 атомов углерода, в качестве увлажняющего косметического агента для изготовления увлажняющей косметической композиции.
2. Применение по п.1, где 4-алкилоксазолидин-2-он представляет собой 4-децилоксазолидин-2-он, где указанный R является линейным децильным радикалом.
3. Применение по п.1 или 2, где 4-алкилоксазолидин-2-он включен в косметическую композицию в концентрации от 0,05 до 10 мас.%, предпочтительно от 0,5 до 10 мас.% и, наиболее предпочтительно от 1 до 5 мас.% от массы конечной косметической композиции.
4. Применение по п.1 или 2, где в случаях, когда указанная косметическая композиция содержит жировую фазу, в частности, если она имеет форму эмульсии, 4-алкилоксазолидин-2-он, в частности 4-децилоксазолидин-2-он, включен в указанную жировую фазу.
5. Применение по п.1 или 2, где указанная косметическая композиция содержит эффективные количества других косметических агентов или активных ингредиентов для улучшения увлажняющей способности композиции, таких как глицерин и мочевина, либо агентов для активизации дифференцировки кератиноцитов, таких как экдистероиды, особенно экдистерон и туркестерон, либо растительных экстрактов, содержащих их, таких как экстракты Cyanotis arachnofdea или Ajuga turkestanica.
6. Способ косметического ухода для оказания увлажняющего воздействия на кожу, включающий выбор по меньшей мере одного участка кожи, нуждающегося в таком увлажнении, и нанесение на указанный участок кожи, нуждающийся в таком увлажнении, в качестве увлажняющего косметического агента эффективного увлажняющего количества 4-алкилоксазолидин-2-она формулы:

в которой R выбран из линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 4 до 24 атомов углерода, предпочтительно от 4 до 18 атомов углерода; или из линейной либо разветвленной алкиленовой группы, содержащей от 4 до 24 атомов углерода, предпочтительно от 4 до 18 атомов углерода.
7. Способ по п.6, где 4-алкилоксазолидин-2-он представляет собой 4-децилоксазолидин-2-он, где указанный R является линейным децильным радикалом.
8. Способ по п.6 или 7, где 4-алкилоксазолидин-2-он включен в косметическую композицию в концентрации от 0,05 до 10 мас.%, предпочтительно от 0,5 до 10 мас.% и, наиболее предпочтительно от 1 до 5 мас.% от массы конечной косметической композиции.
9. Способ по п.6 или 7, где в случаях, когда указанная косметическая композиция содержит жировую фазу, в частности если она имеет форму эмульсии, 4-алкилоксазолидин-2-он, в частности 4-децилоксазолидин-2-он, включен в указанную жировую фазу.
10. Способ по п.6 или 7, где указанная косметическая композиция содержит эффективные количества других косметических агентов или активных ингредиентов для улучшения увлажняющей способности композиции, таких как глицерин и мочевина, либо агентов для активизации дифференцировки кератиноцитов, таких как экдистероиды, особенно экдистерон и туркестерон, либо растительных экстрактов, содержащих их, таких как экстракты Cyanotis arachnoidea или Ajuga turkestanica.