CN101199451B - 烷基噁唑烷酮作为润湿化妆品试剂的用途和润湿皮肤的方法 - Google Patents

烷基噁唑烷酮作为润湿化妆品试剂的用途和润湿皮肤的方法 Download PDF

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Abstract

本发明涉及一种用于润湿效果的化妆品用途。根据本发明，4-烷基噁唑烷-2-酮、特别是4-癸基噁唑烷-2-酮作为一种润湿的化妆品试剂或者作为一种化妆品有效成分使用，以用来制造一种润湿化妆品组合物。本发明可以制备一种具有润湿效果而不具有显著粘性的化妆品组合物。

Description

烷基噁唑烷酮作为润湿化妆品试剂的用途和润湿皮肤的方法
技术领域
本发明实质上涉及一种4-烷基噁唑烷-2-酮、特别是4-癸基噁唑烷-2-酮的一种新用途，即作为一种化妆品试剂或者化妆品有效成分来制造一种具有润湿(保湿，moisturizing)活力的化妆品组合物的用途。
背景技术
4-烷基噁唑烷-2-酮分子为本领域技术人员所熟知。
特别是由Thomas A.Foglia等人发表在Journal J.Org.Chem.，1967，32(1)，第75-78页的论文中描述了一些4-烷基噁唑烷-2-酮。专利文献US-A-4,960,771也描述了4-癸基噁唑烷-2-酮作为试剂的用途，该试剂可促进用来治疗人或者动物的组合物中所含有的有效成分的经皮渗透。
根据专利文献WO9633706，这种分子也被用于与局部麻醉有关的麻醉药物组合物中。
发明内容
本发明的一个主要目的是提供一种具有润湿效果的新的化妆品试剂，所述化妆品试剂表现出非常好的生物适应性，并且使混合有化妆品试剂的局部使用的化妆品组合物可以在应用了所述组合物的身体皮肤上，特别是面部皮肤上施加润湿特性。
本发明的另一个主要目的是提供一种具有润湿效果的新化妆品试剂或新化妆品有效成分，该试剂或成分能够同时提高将其混合在内的组合物的化妆品质，特别是它们的感觉和油性(unctuousness)，因此不需要在应用时使所述成分粘稠化。
根据第一方面，本发明涉及具有如下化学式的一种4-烷基噁唑烷-2-酮作为润湿化妆品试剂来制造一种润湿化妆品组合物的用途：
其中，取代基R选自包含4到24个碳原子、优选4到18个碳原子的直链的或支链的烷基基团，或者包含4到24个碳原子、优选4到18个碳原子的直链的或支链的烯基基团。
在整个说明书和权利要求书中，烯基基团意指具有至少一个不饱和的碳-碳键的烯基，特别是1、2或3个不饱和键的烯基。
令人惊讶的是，事实上已经发现本发明的4-烷基噁唑烷-2-酮具有一种显著的润湿效果。而且，当将它们混合到化妆品组合物中时，它们可以赋予这种组合物有效的润湿性能以及其它尤其有价值的化妆品特性，例如在化妆品中广受欢迎的显著感觉和油性，因此不需要提高粘性。
换言之，这些物质具有显著的润湿能力，而不具有多数脂肪性物质通常所固有的缺点。
在本发明的一个优选的具体实施方式中，所述4-烷基嗯唑烷-2-酮是4-癸基嗯唑烷-2-酮，其中所述取代基R是直链的癸基。
在本发明的另一个优选的具体实施方式中，这种物质被混合的浓度以最终化妆品组合物的重量计为0.05％到10％之间，优选0.5％到10％之间，特别优选1％到5％之间。“最终化妆品组合物”应当理解为可以使用的化妆品组合物的意思。
当然，这种物质可以与混合在化妆品中的各种其它的化妆品可接受的有效成分结合，以制造用于皮肤护理的化妆品组合物。
在本发明的另一优选的具体实施方式中，当所述化妆品组合物包含脂质相(油相或脂相，fatty phase)时，特别是当所述脂质相是乳化液的形式时，所述4-烷基噁唑烷-2-酮、特别是4-癸基噁唑烷-2-酮物质被混合在所述脂质相中。
也可以优选在所述化妆品组合物中混合有效量的用于提高组合物的润湿特性的其它化妆品试剂或有效成分，例如甘油和尿素；或者促进角质化细胞分化的试剂，例如蜕皮甾醇，尤其是蜕皮甾酮和土克甾酮；或者含有上述成分的植物提取物，例如Cyanotis
Figure S2007101703555D00031
或者Ajuga turkestanica的提取物。还可以加入其它化妆品活性试剂，例如优选是以酯的形式存在的α-羟酸(alpha-hydroxyacid，AHA)，特别是C2-C12的α-羟酸，例如柠檬酸、乙醇酸、葡萄糖酸、苹果酸、乳酸和2-羟基丁酸、维生素A，以及吡咯烷酮羧酸，例如戊醛糖(木糖)的糖，、维生素B5和白羽扇豆(Lupinus albus)的提取物。
而且，正如本领域技术人员可以容易地理解，可以加入任何化妆品可接受的赋形剂来制造所述化妆品组合物，特别是化妆品当然可接受的、可以制造脂质相以及制造水相和稳定的乳液的赋形剂或者试剂。此外，当然也可以加入各种防腐剂、芳香剂等。
根据第二方面，本发明还涉及一种用于在皮肤上获得润湿效果的化妆护理方法，所述方法包括：选择需要进行润湿作用(hydration)的皮肤的至少一个区域；以及在需要这种润湿作用的皮肤区域上应用润湿有效量的、作为一种润湿化妆品试剂的、具有下述化学式的4-烷基噁唑烷-2-酮：
Figure S2007101703555D00041
其中，取代基R选自包含4到24个碳原子、优选4到18个碳原子的直链的或支链的烷基基团，或者包含4到24个碳原子、优选4到18个碳原子的直链的或支链的烯基基团。
术语“润湿有效量”的意思是可以在皮肤上有效提供润湿效果的量。本领域技术人员熟知如何测量或者判断这样的润湿效果。
本领域技术人员完全有能力完成需要进行润湿作用的皮肤区域的选择。它们通常是暴露于太阳辐射最多或者对环境(气候变化、低湿度、摩擦等)最敏感的身体皮肤区域，主要是面部和上下肢。
在一个特别的变形例中，这种化妆护理品将会是用于润湿皮肤的化妆护理品。
上述的本发明的特别的具体实施方式显然可以以一种类似的方式应用到化妆护理方法中。
具体实施方式
本发明的其它目的、性能和优点通过参照本发明的一个优选的具体实施方式的示例性描述而显而易见，该示例性描述仅以说明的方式给出，因此不能以任何方式来限制本发明的范围。在实施例中，除非另外指明，百分比是以重量计，温度是室温或者是指定的摄氏温度，压力是大气压。
下面的实施例1构成本发明的一个完整部分，如上所述的相对于背景技术具有新颖性的所有性能均要求得到保护，并且要求一般意义上的保护。
根据本发明的实施例1
根据本发明的具有润湿效果的膏状物形式的化妆品组合物
具有润湿效果的膏状物形式的化妆品组合物由下述以重量百分比给出的成分进行制备。
1)油相A
a)氢化聚异丁烯14.5
b)甘油三辛酸酯6.0
c)鲸蜡硬脂醇乙基己酸酯3.9
d)硬脂醇醚-21(Steareth-21)    2.2
e)鲸蜡醇十六酸酯              1.6
f)硬脂酸甘油酯                1.5
g)硬脂酸                      1.4
h)95％鲸蜡醇                  1.0
i)98％硬脂醇                  1.0
j)硬脂醇醚-2(Steareth-2)      0.8
k)4-癸基噁唑烷-2-酮           2.0
2)水相B
a)苯氧基乙醇(或苯氧乙醇)           0.70
b)卡波姆(Carbomer，卡伯波940
Figure 2007101703555_0
)    0.20
c)净化水                           62.40
3)中和水相C
以重量计10％的氢氧化钠水溶液       0.65
4)芳香剂相D
芳香剂浓缩物                       0.15
总计                               100.00
乳化液形式的化妆品组合物以如下方法进行制备：
a)首先，按如下步骤制备水相B：首先将苯氧乙醇和净化水混合，加热到85℃，再冷却到25℃，然后在搅动状态下加入胶凝剂，例如卡波姆(如卡伯波940)。
再次将水相B加热到85℃。
b)油相A是通过将上述1)中列出的除了化妆活性剂4-癸基噁唑烷-2-酮以外的所有油相成分混合而制备的。将混合物加热到85℃以形成均质油相，然后加入根据本发明的化妆活性剂4-癸基噁唑烷-2-酮。
c)然后在搅动状态下将水相B加入到油相A中，这两相的温度为约85℃。
d)将该混合物冷却几分钟，当温度下降到约70℃时，加入含有10％氢氧化钠的中和水相C。
e)将所获得的乳化液进一步冷却，当温度下降到约35℃时，在搅动状态下加入芳香剂浓缩物相D。
用这种方法获得的化妆品组合物可以这样直接出售。因此可以将它用来检测实施例3中所描述的润湿效果。
对照例2
除了不导入根据本发明的化妆品活性剂4-癸基噁唑烷-2-酮以外，使用与制备根据本发明的实施例1的组合物中的描述相同的组分和相同的相，因此，4-癸基噁唑烷-2-酮在这里的比例是0％，它的不存在可以通过再加入2％的氢化聚异丁烯来补充，氢化聚异丁醇是用来填补剩余组分的，其浓度为16.5％，而不是实施例1中的14.5％。
因此，除了没有加入该对照组合物中不存在的有效成分的特定步骤之外，该组合物的制备与实施例1的制备相同。
实施例3-测定根据本发明的实施例1的有效成分4-癸基噁唑 烷-2-酮相对于对照例2的对照组合物的润湿效果
用角质测量仪(corneometry)来评价根据本发明的活性物质4-癸基噁唑烷-2-酮的润湿能力，根据本发明实施例1的组合物中含有该活性物质，相比之下，对照例2的对照物或‘对照标准(control)’组合物中不含有该活性物质。
角质测量仪是一种用于测量与皮肤水含量的变化相关的电容量变化的装置。
通过由两个电极组成的探针的方式在皮肤表面上形成一个电场。所述电极/皮肤系统的电容量受到与探针接触的生物介质的介电常数变化的影响。皮肤的润湿作用越大，介电常数就越高。电容量的变化可用任意单位(arbitrary units)表示。
电特性的测量被认为是一种测量皮肤润湿变化的客观方法，正如E.Berardesca以Effcacy Measurements on Cosmeticss and OtherTopical Products(EEMCO)的欧洲组织的名义、发表在杂志SkinResearch and Technology，1997，vol.3，第126-132页上的论文所描述，该论文的题目是“EEMCO Guidance for the Assessment of StratumCorneum Hydration：Electrical Methods”。
在六名健康的志愿者的内前臂上确定三个25平方厘米的皮肤区域。根据本发明的组合物和对照标准的对照组合物以2mg/cm2的比例分别被应用到所确定的三个区域中的一个上，所述区域是随机分布的，第三个区域不作处理，用作对照。皮肤的润湿水平通过由德国公司Courage+Khazaka(德国)以代号CM820出售的角质测试仪测定的。测定是在应用该两种组合物之前以及之后的2小时和6小时进行的。润湿作用的百分率变化是相对于应用前的未处理的对照区域而表示。
  组合物     2小时后     6小时后
  实施例1-本发明     +22.3％     +16.6％
  对照例2-对照例     +17.7％     +11.4％
统计分析表明可以观察到的两种组合物之间的总体差异很显著(p＝0.02)。
由这些结果可以看出，含有根据本发明的化妆品活性剂4-烷基噁唑烷-2-酮的组合物相对于对照组合物具有显著的润湿效果。因此，根据本发明的组合物被应用到上述预先选择的需要润湿的皮肤区域，从而实施上述化妆护理的方法。

Claims (10)

1.一种具有以下化学式的4-癸基噁唑烷-2-酮作为用于制造一种润湿化妆品组合物的润湿化妆试剂的用途：
Figure FSB00000494054500011
其中，取代基R是直链癸基。
2.根据权利要求1所述的用途，其中，所述4-癸基噁唑烷-2-酮被混合在所述化妆品组合物中的浓度以最终化妆品组合物的重量计为0.05％到10％之间。
3.根据权利要求1所述的用途，其中，所述4-癸基噁唑烷-2-酮被混合在所述化妆品组合物中的浓度以最终化妆品组合物的重量计为0.5％到10％之间。
4.根据权利要求1所述的用途，其中，所述4-烷基噁唑烷-2-酮被混合在所述化妆品组合物中的浓度以最终化妆品组合物的重量计为1％到5％之间。
5.根据权利要求1所述的用途，其中，当所述化妆品组合物包含脂质相时，所述4-癸基噁唑烷-2-酮被混合在所述脂质相中。
6.根据权利要求1所述的用途，其中，当所述化妆品组合物是乳化液的形式时，所述4-癸基噁唑烷-2-酮被混合在脂质相中。
7.根据权利要求1所述的用途，其中，所述化妆品组合物包含有效量的用于提高所述组合物的润湿特性的其它化妆品试剂或活性成分；或者用于促进角质化细胞分化的试剂；或者含有上述成分的植物提取物。
8.根据权利要求1所述的用途，其中，所述化妆品组合物包含Cyanotis
Figure FSB00000494054500021
或者Ajuga turkestanica的提取物。
9.根据权利要求7所述的用途，其中，所述用于提高所述组合物的润湿特性的其它化妆品试剂或活性成分是甘油或尿素。
10.根据权利要求7所述的用途，其中，所述用于促进角质化细胞分化的试剂是蜕皮甾酮或土克甾酮。
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