RU2368612C2 - Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора - Google Patents

Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2368612C2
RU2368612C2 RU2006142746/04A RU2006142746A RU2368612C2 RU 2368612 C2 RU2368612 C2 RU 2368612C2 RU 2006142746/04 A RU2006142746/04 A RU 2006142746/04A RU 2006142746 A RU2006142746 A RU 2006142746A RU 2368612 C2 RU2368612 C2 RU 2368612C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
ylmethyl
indol
hexafluoro
hydroxy
Prior art date
Application number
RU2006142746/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2006142746A (ru
Inventor
Генриетта ДЕМЛОВ (DE)
Генриетта ДЕМЛОВ
Бернд КУН (CH)
Бернд Кун
Нарендра ПАНДАЙ (DE)
Нарендра ПАНДАЙ
Хасане РАТНИ (FR)
Хасане РАТНИ
Таня ШУЛЬЦ-ГАШ (CH)
Таня ШУЛЬЦ-ГАШ
Маттью Блейк РАЙТ (CH)
Маттью Блейк РАЙТ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2006142746A publication Critical patent/RU2006142746A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2368612C2 publication Critical patent/RU2368612C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12Radicals substituted by oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их использованию для лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, таких как атеросклероз и диабет. ! ! где R1 означает водород, алкил, галоген, формил, гидроксиалкил или трифторметил, R2 означает водород, алкил или галоген, R3 означает водород или алкил, R4 означает водород, алкил, гидрокси или алкокси, R5 и R6 выбирают из водорода, алкила, фенилалкила, гидроксиалкила, алкоксикарбонила и фенила, А означает арил или гетероциклил, m равно 0-3, n равно 0-1, р равно 0-3, сумма m, n и р равна 1-4, связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную простую или двойную связь. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 2 н. и 22 з.п. ф-лы.

Description

Текст описания представлен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103

Claims (24)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000104

где R1 означает водород, алкил, галоген, формил, гидроксиалкил или трифторметил,
R2 означает водород, алкил или галоген,
R3 означает водород или алкил,
R4 означает водород, алкил, гидрокси или алкокси,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей водород, алкил, фенилалкил, гидроксиалкил, алкоксикарбонил и фенил,
А означает арил, выбранный из фенила, бифенила, нафтила, бензгидрила, или гетероциклил, представляющий собой 5-, 6-, 9-, 10-членный цикл, который содержит один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, где фенил, бифенил, нафтил, бензгидрил и гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, галоген, амино, гидрокси, алкокси, гидроксиалкил, фенил, толил, этилфенил, 4-фтор-3-метилфенил, хлорфенил, фторфенил, трифторметилфенил, трет-бутилфенил, изопропоксифенил, изопропилфенил, метоксифенил, гидроксифенил, гидроксиалкилфенил, карбоксифенил, стирил, бензил, фенилэтил, пиридинил, трифторметилфенокси, фторфенокси, алкоксикарбониламино, аминокарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, аминоалкил, трифторметил, N,N-диметиламинокарбонилметоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилоксифенил, N-бензил-N-метиламинокарбонил, N-фенетил-N-метиламинокарбонил, N-фенилметил-N-метиламинокарбонил, N-метил-N-индолилэтиламинокарбонил, N-циклогексил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилэтил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилметил-N-метиламинокарбонил, N,N-диметиламинометил, N,N-диметиламинокарбонил, алкоксикарбонилалкиламинокарбонил, индолилалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонил, морфолин-4-илметил, аминокарбонил, аминокарбонилалкил, аминокарбонилалкокси, алкоксикарбонилалкокси, метоксикарбонилоксифенил, пиридинилалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, карбоксиалкил, карбоксиалкокси, циклоалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонилоксифенил, морфолинилкарбонилфенил, пирролидинилкарбонилоксифенил, пирролидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилоксифенил, пиридинил, бензилоксифенил, метоксикарбонилметоксифенил, карбоксиметоксифенил, метоксикарбонилфенил, N,N-диметиламинокарбонилфенил, аминокарбонилметоксифенил, аминокарбонилфенил и пиперидин-1-илкарбонил,
m равно 0, 1, 2 или 3,
n равно 0 или 1,
р равно 0, 1, 2 или 3, при этом сумма m, n и р равна 1, 2, 3 или 4,
где связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную простую или двойную связь, а в случае, если связь между Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную двойную связь, R3 и R4 отсутствуют, причем соединение формулы I не означает 2-(1-бензил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол, и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.
2. Соединения по п.1, где R1 означает водород, алкил, галоген, формил, гидроксиалкил или трифторметил,
R2 означает водород, алкил или галоген,
R3 означает водород или алкил,
R4 означает водород, алкил, гидрокси или алкокси,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей водород, алкил, фенилалкил, гидроксиалкил, алкоксикарбонил и фенил,
А означает арил, выбранный из фенила, бифенила, нафтила или бензгидрила, или гетероциклил, представляющий собой 5-, 6-, 9-, 10-членный цикл, который содержит один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, где фенил, бифенил, нафтил, бензгидрил и гетероциклил, необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, галоген, амино, гидроксиалкил, фенил, трифторметилфенилокси, алкокси, фенилметил, фенилэтил, алкоксикарбониламино, аминокарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, аминоалкил, трифторметил, N-фенетил-N-метиламинокарбонил, N-фенилметил-N-метиламинокарбонил, алкоксикарбонилалкиламинокарбонил, индолилалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонил, аминокарбонил, аминокарбонилалкил, аминокарбонилалкокси, алкоксикарбонилалкокси, N-пиридинилэтил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилметил-N-метиламинокарбонил, метоксикарбонилметоксифенил, карбоксиметоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилметоксифенил, аминокарбонилокси, N,N-диметиламинокарбонилоксифенил, карбоксиалкил, карбоксиалкокси, циклоалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонилоксифенил, морфолинилкарбонилфенил, бензилоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилфенил, пирролидинилкарбонилоксифенил, пирролидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилоксифенил, гидроксиалкилфенил и пиридинил,
m равно 0, 1, 2 или 3,
n равно 0 или 1,
р равно 0, 1, 2 или 3, при этом сумма m, n и р равна 1, 2, 3 или 4,
причем соединение не означает 2-(1-бензил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
и где связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную простую или двойную связь, а в случае, если связь между Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную двойную связь, R3 и R4 отсутствуют, и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.
3. Соединения по п.1, где R1 означает метил.
4. Соединения по п.1, где R2 означает водород, алкил или галоген.
5. Соединения по п.4, где R2 означает водород.
6. Соединения по п.1, где R3 означает водород.
7. Соединения по п.1, где R4 означает водород.
8. Соединения по п.1, где m равно 0 или 1.
9. Соединения по п.1, где n равно 0.
10. Соединения по п.1, где р равно 0 или 1.
11. Соединения по п.1, где m равно 1, n равно 0 и р равно 0.
12. Соединения по п.1, в которых связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой простую углерод-углеродную связь.
13. Соединения по п.1, в которых связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой двойную углерод-углеродную связь, и R3 и R4 отсутствуют.
14. Соединения по п.1, где А означает фенил, оксазолил, хинолинил, тиазолил, нафтил, бензотиофенил, изоксазолил, хинолинил, пиридинил, 2Н-пиразол-3-ил или изооксазолил, причем фенил, оксазолил, хинолинил, тиазолил, нафталинил, бензотиофенил, изоксазолил, хинолинил, пиридинил, 2Н-пиразол-3-ил или изооксазолил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, галоген, амино, гидроксиалкил, фенил, трифторметилфенилокси, алкокси, фенилметил, фенилэтил, алкоксикарбониламино, аминокарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, аминоалкил, трифторметил, N-фенетил-N-метиламинокарбонил, N-фенилметил-N-метиламинокарбонил, алкоксикарбонилалкиламинокарбонил, индолилалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонил, аминокарбонил, аминокарбонилалкил, аминокарбонилалкокси, алкоксикарбонилалкокси, N-пиридинилэтил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилметил-N-метиламинокарбонил, метоксикарбонилметоксифенил, карбоксиметоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилметоксифенил, аминокарбонилокси, N,N-диметиламинокарбонилоксифенил, карбоксиалкил, карбоксиалкокси, циклоалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонилоксифенил, морфолинилкарбонилфенил, бензилоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилфенил, пирролидинилкарбонилоксифенил, пирролидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилфенил.
15. Соединения по п.1, в которых А означает фенил, оксазол-2-ил или оксазол-4-ил, причем фенил, оксазол-2-ил и оксазол-4-ил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, толил, этилфенил, трифторметилфенил, фторфенил, хлорфенил, карбоксиметоксифенил, аминокарбонилметоксифенил, карбоксифенил, гидроксифенил, гидроксиметилфенил и аминокарбонилфенил.
16. Соединения по п.1, где А означает фенил.
17. Соединения по п.1, где А означает оксазолил, замещенный одним заместителем, который означает алкил, и вторым заместителем, который означает фенил или пиридинил, причем фенил замещен гидроксиалкилом.
18. Соединения по п.17, в котором А означает 2-[4-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил, 2-[3-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил или 5-метил-2-пиридин-3-илоксазол-4-илметил.
19. Соединения по п.1, которые выбирают из группы, включающей: 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-(1-бензил-3-хлор-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-этилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-(1-бензил-3-фтор-2-метил-1H-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(3-морфолин-4-илметилбензил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
метиловый эфир 3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензойной кислоты,
2-[1-(3-диметиламинометилбензил)-2-метил-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-фтор-3-метилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(2-трифторметилхинолин-6-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-хинолин-2-илметил-1H-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-(1-бензил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-(1-бензил-2,3-дихлор-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-трет-бутилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилтиазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-(1-бензил-2,3-дииод-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1-бензил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-1Н-индол-2-карбальдегид,
2-(1-бифенил-3-илметил-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
2-(1-бензил-3-иод-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
N-бензил-N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,
метиловый эфир 4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензойной кислоты,
N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]-N-фенетилбензамид,
этиловый эфир (метил-{3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензоил}амино)уксусной кислоты,
3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензойная кислота,
N-[2-(1Н-индол-3-ил)этил]-N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,
{3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]фенил}морфолин-4-илметанон,
N,N-диметил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,
N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]-N-(2-пиридин-2-илэтил)бензамид,
N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]-N-пиридин-2-илметилбензамид,
2-[1-бензил-2-(1-гидроксиэтил)-1H-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1-[1-бензил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-1Н-индол-2-ил]пропан-1-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[1-(2-гидрокси-1-фенилэтил)-2-метил-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-(1-бензил-2-гидроксиметил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
N-циклогексил-N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,
2-[1-(5-хлорбензо[b]тиофен-3-илметил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-3-фенилизоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
метиловый эфир 2-(2-хлорфенил)-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроинд ол-1-илметил]оксазол-5-карбоновой кислоты,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-орто-толилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-(1-бензил-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-этилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[1-(3-гидроксиметилбензил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
метиловый эфир 3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]бензойной кислоты,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-фтор-3-метилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(2-трифторметилхинолин-6-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-1-илметил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
метиловый эфир [2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-ил]фенилуксусной кислоты,
2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-хинолин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
2-(1-бифенил-3-илметил-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[4-(4-трифторметилфенокси)бензил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-трет-бутилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-(1-бензгидрил-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]бензойная кислота,
метиловый эфир 4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]бензойной кислоты,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[1-(2-гидрокси-1-фенилэтил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилтиазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[3-(4-фторфенокси)бензил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)пиридин-3-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(2,5-дифенилоксазол-4-ил)этил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-метоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(2-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-(1-бензил-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-этил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
метиловый эфир (4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,
(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-(2-метил-5-фенилоксазол-4-ил)этил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-5-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,
2-{1-[2-(3-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
метиловый эфир 4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,
метиловый эфир 3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил)бензойная кислота,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
метиловый эфир 3-{4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
2-{1-[2-(2,5-дифенилоксазол-4-ил)этил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-метоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(2-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир диметилкарбаминовой кислоты,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-(5-метил-2-фенилоксазол-4-ил)этил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-5-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-этил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
метиловый эфир (4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,
(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,
2-{3-хлор-1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир пирролидин-1-карбоновой кислоты,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир морфолин-4-карбоновой кислоты,
2-(2-хлорфенил)-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-5-карбоновая кислота,
2-{1-[2-(2-хлорфенил)-5-гидроксиметилоксазол-4-илметил]-2-метил-1H-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,
2-{1-[2-(3-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир морфолин-4-карбоновой кислоты,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир диметилкарбаминовой кислоты,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир пирролидин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,
метиловый эфир 3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,
метиловый эфир 4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
N,N-диметил-3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид,
(3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,
N,N-диметил-4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-[2,3-диметил-1-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-орто-толилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
метиловый эфир 2-(2-хлорфенил)-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-5-карбоновой кислоты,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-3-фенилизоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[3-(4-фторфенокси)бензил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-2-илметил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)пиридин-3-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол и
{3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]фенил}пиперидин-1-илметанон.
20. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей:
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-(1-бензил-3-хлор-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-этилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,
N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,
(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,
N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
N,N-диметил-3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид,
(3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,
N,N-диметил-4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид и
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол.
21. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей:
транс-1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-стирилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-[1-(2-бензил-5-метилоксазол-4-илметил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенетилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенетилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[4-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[3-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
(2R) 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
(2S) 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол и
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-пиридин-3-илоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.
22. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей:
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[4-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[3-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол и
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-пиридин-3-илоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.
23. Соединения по любому из пп.1-22 для применения в качестве терапевтически активных субстанций.
24. Фармацевтические композиции, обладающие активностью против повышенных уровней липидов, повышенных уровней холестерина, пониженных уровней холестерин-ЛПВП, повышенных уровней холестерин-ЛПНП, атеросклеротических заболеваний, диабета, инсулинонезависимого сахарного диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, сепсиса, воспалительных заболеваний, кожных заболеваний, колита, панкреатита, холестаза печени, фиброза печени, дегенерации желтого пятна или болезни Альцгеймера, включающие соединение по любому из пп.1-22 и терапевтически инертный носитель.
RU2006142746/04A 2004-05-03 2005-04-26 Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора RU2368612C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04101889.6 2004-05-03
EP04101889 2004-05-03

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006142746A RU2006142746A (ru) 2008-06-10
RU2368612C2 true RU2368612C2 (ru) 2009-09-27

Family

ID=34970495

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006142746/04A RU2368612C2 (ru) 2004-05-03 2005-04-26 Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора

Country Status (26)

Country Link
US (2) US7173048B2 (ru)
EP (1) EP1756096B1 (ru)
JP (1) JP4682192B2 (ru)
KR (1) KR100893449B1 (ru)
CN (1) CN1950365A (ru)
AR (1) AR049497A1 (ru)
AT (1) ATE439357T1 (ru)
AU (1) AU2005238176B2 (ru)
BR (1) BRPI0510599A (ru)
CA (1) CA2564563C (ru)
DE (1) DE602005015962D1 (ru)
DK (1) DK1756096T3 (ru)
ES (1) ES2329489T3 (ru)
HR (1) HRP20090533T1 (ru)
IL (1) IL178767A0 (ru)
MX (1) MXPA06012683A (ru)
MY (1) MY139571A (ru)
NO (1) NO20065503L (ru)
NZ (1) NZ550447A (ru)
PL (1) PL1756096T3 (ru)
PT (1) PT1756096E (ru)
RU (1) RU2368612C2 (ru)
SI (1) SI1756096T1 (ru)
TW (1) TWI287537B (ru)
WO (1) WO2005105791A1 (ru)
ZA (1) ZA200608886B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2598842C2 (ru) * 2011-01-20 2016-09-27 Мерк Шарп Энд Домэ Корп. Антагонисты рецептора минералокортикоидов

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7790745B2 (en) 2005-10-21 2010-09-07 Bristol-Myers Squibb Company Tetrahydroisoquinoline LXR Modulators
US7741317B2 (en) 2005-10-21 2010-06-22 Bristol-Myers Squibb Company LXR modulators
US7977359B2 (en) 2005-11-04 2011-07-12 Amira Pharmaceuticals, Inc. 5-lipdxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors
US8399666B2 (en) * 2005-11-04 2013-03-19 Panmira Pharmaceuticals, Llc 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors
US20070219206A1 (en) * 2005-11-04 2007-09-20 Amira Pharmaceuticals, Inc. 5-lipoxygenase-activating protein (flap) inhibitors
GB2431927B (en) * 2005-11-04 2010-03-17 Amira Pharmaceuticals Inc 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors
US20070225285A1 (en) * 2005-11-04 2007-09-27 Amira Pharmaceuticals, Inc. 5-lipoxygenase-activating protein (flap) inhibitors
US20070244128A1 (en) * 2005-11-04 2007-10-18 Amira Pharmaceuticals, Inc. 5-lipoxygenase-activating protein (flap) inhibitors
CN107007581A (zh) 2006-08-24 2017-08-04 田纳西大学研究基金会 取代的n‑酰基苯胺及其使用方法
WO2008042571A2 (en) 2006-09-29 2008-04-10 Smithkline Beecham Corporation Substituted indole compounds
JP5498168B2 (ja) 2006-12-01 2014-05-21 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー アテローム性動脈硬化および循環器疾患の治療のためのcetp阻害剤としてのn−((3−ベンジル)−2,2−(ビス−フェニル)−プロパン−1−アミン誘導体
US8093257B2 (en) * 2007-05-04 2012-01-10 Bristol-Myers Squibb Company [6,5]-bicyclic GPR119 G protein-coupled receptor agonists
CN101668756A (zh) * 2007-05-04 2010-03-10 百时美施贵宝公司 [6,6]和[6,7]-双环gpr119 g蛋白偶合受体激动剂
SI2170864T1 (sl) 2007-07-17 2012-04-30 Bristol Myers Squibb Co Piridon gpr119g proteinsko povezani receptorski antagonisti
KR100918814B1 (ko) * 2007-10-04 2009-09-25 건국대학교 산학협력단 인쇄방법을 이용한 세라믹 전자부품 고속제조방법
TW200920369A (en) * 2007-10-26 2009-05-16 Amira Pharmaceuticals Inc 5-lipoxygenase activating protein (flap) inhibitor
US20110060580A1 (en) * 2008-03-17 2011-03-10 Joerg Benz Lxr ligand binding domain (lxr lbd) crystals
EP2285803A4 (en) * 2008-05-23 2011-10-05 Amira Pharmaceuticals Inc Inhibitor of 5-Lipoxygenase Activating Protein
TW201006821A (en) 2008-07-16 2010-02-16 Bristol Myers Squibb Co Pyridone and pyridazone analogues as GPR119 modulators
US8546431B2 (en) 2008-10-01 2013-10-01 Panmira Pharmaceuticals, Llc 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors
CA2795732A1 (en) 2010-04-08 2011-10-13 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinylpiperidinyloxypyridinone analogues as gpr119 modulators
EP2566862B1 (en) 2010-05-06 2015-09-16 Bristol-Myers Squibb Company Benzofuranyl analogues as gpr119 modulators
EA201270778A1 (ru) 2010-05-06 2013-04-30 Бристол-Майерс Сквибб Компани Бициклические гетероарильные аналоги в качестве модуляторов рецептора gpr119
US9174965B2 (en) 2012-05-16 2015-11-03 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinylpiperidinyloxypyridone analogues as GPR119 modulators
US10987334B2 (en) 2012-07-13 2021-04-27 University Of Tennessee Research Foundation Method of treating ER mutant expressing breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMs)
US9622992B2 (en) 2012-07-13 2017-04-18 Gtx, Inc. Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs)
US10314807B2 (en) 2012-07-13 2019-06-11 Gtx, Inc. Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS)
MX2015000572A (es) 2012-07-13 2015-09-23 Gtx Inc Metodo para tratar canceres de mama positivos a receptor de androgeno (ar) con modulador de receptor de androgeno selectivo (sarms).
US10258596B2 (en) 2012-07-13 2019-04-16 Gtx, Inc. Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS)
US9969683B2 (en) 2012-07-13 2018-05-15 Gtx, Inc. Method of treating estrogen receptor (ER)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMS)
US9744149B2 (en) 2012-07-13 2017-08-29 Gtx, Inc. Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs)
US9650375B2 (en) 2013-03-14 2017-05-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Indole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2015061272A1 (en) 2013-10-22 2015-04-30 Bristol-Myers Squibb Company Isotopically labeled triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type i inhibitors
CA2939120A1 (en) 2014-01-10 2015-07-16 Rgenix, Inc. Lxr agonists and uses thereof
AU2017207291B2 (en) 2016-01-11 2023-06-15 The Rockefeller University Methods for the treatment of myeloid derived suppressor cells related disorders
CN106187899B (zh) * 2016-06-28 2019-07-16 绍兴文理学院 一种氟代氮杂芳烃的合成方法
JP7072557B2 (ja) 2016-07-22 2022-05-20 ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー グルコキナーゼ活性化剤およびその使用方法
CA3078981A1 (en) 2017-11-21 2019-05-31 Rgenix, Inc. Polymorphs and uses thereof
TWI748194B (zh) 2018-06-28 2021-12-01 德商菲尼克斯 Fxr有限責任公司 含有雙環核心部分之新穎lxr調節劑
US20200085810A1 (en) 2018-07-26 2020-03-19 Hoffmann-La Roche Inc. Compounds for use in treating kidney disorders
CN110305141B (zh) * 2019-07-18 2022-01-11 深圳市三启药物开发有限公司 一种螺(3,3’-异丙基吡咯烷氧化吲哚)类肝x受体调节剂及其制备方法和应用
MX2022007164A (es) 2019-12-13 2022-09-12 Inspirna Inc Sales metálicas y usos de estas.
CN115028655B (zh) * 2022-05-20 2024-01-16 上海大学 一种2-三氟甲基-3-碘-吲哚类化合物及其制备方法

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4251659A (en) * 1977-12-22 1981-02-17 E. I. Du Pont De Nemours And Company Polyfluorohydroxyisopropyl-heterocyclic compounds
GR63361B (en) * 1976-06-24 1979-10-22 Du Pont Preparation process of antihypertensive hexafluorohydroxyisopropyl bicyclic and tricyclic carbostyrils
JPH0995482A (ja) 1995-09-29 1997-04-08 Shionogi & Co Ltd α−置換酢酸を有する複素環誘導体、その製造用中間体ならびにそれを含有する農薬
WO1997019311A1 (en) 1995-11-17 1997-05-29 Form Rite Bypass fitting for a transmission fluid cooler
HU230224B1 (hu) 2001-05-15 2015-10-28 F. Hoffmann-La Roche Ag Karbonsavval helyettesített oxazol-származékok, PPAR-alfa- és -gamma-aktivátorként diabétesz kezelésére történő felhasználásra
US6472386B1 (en) 2001-06-29 2002-10-29 Kowa Co., Ltd. Cyclic diamine compound with 5-membered ring groups
GB0216224D0 (en) 2002-07-12 2002-08-21 Glaxo Group Ltd Compounds

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
BENNETT D.J. ET ALL, Expert Opin. Ther. Patents, 2004, vol.14, №7, 967-982. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2598842C2 (ru) * 2011-01-20 2016-09-27 Мерк Шарп Энд Домэ Корп. Антагонисты рецептора минералокортикоидов

Also Published As

Publication number Publication date
MY139571A (en) 2009-10-30
SI1756096T1 (sl) 2009-10-31
IL178767A0 (en) 2007-02-11
DE602005015962D1 (de) 2009-09-24
CN1950365A (zh) 2007-04-18
KR20070008678A (ko) 2007-01-17
NO20065503L (no) 2007-01-24
AU2005238176B2 (en) 2008-11-27
BRPI0510599A (pt) 2007-11-20
AR049497A1 (es) 2006-08-09
PL1756096T3 (pl) 2010-01-29
DK1756096T3 (da) 2009-10-26
CA2564563A1 (en) 2005-11-10
NZ550447A (en) 2010-06-25
US20070099916A1 (en) 2007-05-03
TW200606147A (en) 2006-02-16
HRP20090533T1 (en) 2009-11-30
US20050245515A1 (en) 2005-11-03
US7173048B2 (en) 2007-02-06
AU2005238176A1 (en) 2005-11-10
TWI287537B (en) 2007-10-01
JP2007536300A (ja) 2007-12-13
ZA200608886B (en) 2008-06-25
PT1756096E (pt) 2009-10-16
KR100893449B1 (ko) 2009-04-17
CA2564563C (en) 2011-07-05
ES2329489T3 (es) 2009-11-26
JP4682192B2 (ja) 2011-05-11
ATE439357T1 (de) 2009-08-15
WO2005105791A1 (en) 2005-11-10
US7485652B2 (en) 2009-02-03
MXPA06012683A (es) 2007-01-16
RU2006142746A (ru) 2008-06-10
EP1756096B1 (en) 2009-08-12
EP1756096A1 (en) 2007-02-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2368612C2 (ru) Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
CN1252057C (zh) 用于治疗与paar有关的疾病的噻唑衍生物
RU2383524C2 (ru) Гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров
CN1205185C (zh) 含氮的环状化合物及含有该化合物的药物组合物
JP3416069B2 (ja) デルタオピオイドアゴニストとしての化合物
US7345085B2 (en) Indoles having anti-diabetic activity
CN1658847A (zh) Ep4受体配体在治疗il-6相关疾病的应用
JP2004529174A5 (ru)
CN1646502A (zh) 用作速激肽受体拮抗剂的三唑衍生物
CN1946666A (zh) 用于治疗代谢性疾病的化合物、药物组合物和方法
JP2007511485A5 (ru)
JP2008507528A (ja) 置換ピラゾール、このような化合物を含有する組成物及び使用方法
CN1826106A (zh) 皮肤色素沉着的治疗剂
CN1649870A (zh) 7-芳基-3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬-6-烯衍生物及其在治疗高血压,心血管或肾疾病中作为肾素抑制剂的应用
CN1909902A (zh) 用于治疗糖尿病的作为ppar调节剂的三唑、噁二唑和噻二唑衍生物
CN101031539A (zh) 取代的芳基链烷酸衍生物及其用途
CN1578659A (zh) 过氧化物酶体增殖剂激活的受体(ppar)的调节剂
CN1372557A (zh) 促进神经营养蛋白产生/分泌的药剂
CN1298404A (zh) 磷脂酶a2的抑制剂
KR970069986A (ko) 에스트로겐 제제
CN101061092A (zh) 烟酸受体激动剂、含有这样化合物的组合物和治疗方法
CN105764902A (zh) 作为色氨酸羟化酶抑制剂的螺环化合物
CN1314813A (zh) 新的异噁唑啉酮抗菌剂
CN1871029A (zh) 含有类糜蛋白酶抑制剂作为有效成分的药物
WO2006014262A2 (en) Indoles having anti-diabetic activity

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130427