RU2352555C2 - ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ERα И ERβ-ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ - Google Patents

ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ERα И ERβ-ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ Download PDF

Info

Publication number
RU2352555C2
RU2352555C2 RU2006145200/04A RU2006145200A RU2352555C2 RU 2352555 C2 RU2352555 C2 RU 2352555C2 RU 2006145200/04 A RU2006145200/04 A RU 2006145200/04A RU 2006145200 A RU2006145200 A RU 2006145200A RU 2352555 C2 RU2352555 C2 RU 2352555C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
oxy
naphthalenyl
hydroxy
methyl
Prior art date
Application number
RU2006145200/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2006145200A (ru
Inventor
Деннис ХЕЙР (US)
Деннис ХЕЙР
Джинг ФАНГ (US)
Джинг Фанг
Третий Фрэнк НАВАС (US)
Третий Фрэнк НАВАС
Субба Редди КАТАМРЕДДИ (US)
Субба Редди Катамредди
Дженнифер Пул ПЕКХАМ (US)
Дженнифер Пул ПЕКХАМ
Филип Стюарт ТЕРНБУЛЛ (US)
Филип Стюарт ТЕРНБУЛЛ
Аарон Бэйн МИЛЛЕР (US)
Аарон Бэйн МИЛЛЕР
Адвоа АКВАБИ-АМЕЙО (US)
Адвоа АКВАБИ-АМЕЙО
Original Assignee
Смитклайн Бичем Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Смитклайн Бичем Корпорейшн filed Critical Смитклайн Бичем Корпорейшн
Publication of RU2006145200A publication Critical patent/RU2006145200A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2352555C2 publication Critical patent/RU2352555C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/30—Oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/18—Feminine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/30—Oestrogens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/08—Plasma substitutes; Perfusion solutions; Dialytics or haemodialytics; Drugs for electrolytic or acid-base disorders, e.g. hypovolemic shock
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/16—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C233/24—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C233/25—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/32—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C07C235/34—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/44—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C235/46—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/54—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and etherified hydroxy groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/08—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/09—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by at least two halogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/21—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C43/00—Ethers; Compounds having groups, groups or groups
    • C07C43/02—Ethers
    • C07C43/257—Ethers having an ether-oxygen atom bound to carbon atoms both belonging to six-membered aromatic rings
    • C07C43/295—Ethers having an ether-oxygen atom bound to carbon atoms both belonging to six-membered aromatic rings containing hydroxy or O-metal groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40—Unsaturated compounds
    • C07C59/58—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C59/64—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/66—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/68—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings the oxygen atom of the ether group being bound to a non-condensed six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40—Unsaturated compounds
    • C07C59/58—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C59/64—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/66—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/68—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings the oxygen atom of the ether group being bound to a non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C59/70—Ethers of hydroxy-acetic acid, e.g. substitutes on the ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40—Unsaturated compounds
    • C07C59/58—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C59/72—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings and other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C65/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C65/21—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C65/24—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing ether groups, groups, groups, or groups polycyclic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C65/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C65/21—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C65/24—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing ether groups, groups, groups, or groups polycyclic
    • C07C65/26—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing ether groups, groups, groups, or groups polycyclic containing rings other than six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/76—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C69/84—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of monocyclic hydroxy carboxylic acids, the hydroxy groups and the carboxyl groups of which are bound to carbon atoms of a six-membered aromatic ring
    • C07C69/92—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of monocyclic hydroxy carboxylic acids, the hydroxy groups and the carboxyl groups of which are bound to carbon atoms of a six-membered aromatic ring with etherified hydroxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D211/62—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/10—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D295/104—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms with the ring nitrogen atoms and the doubly bound oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/108—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms with the ring nitrogen atoms and the doubly bound oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/40—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C07D307/42—Singly bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
    • C07D333/16—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/3804—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)] not used, see subgroups
    • C07F9/3826—Acyclic unsaturated acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/40—Esters thereof
    • C07F9/4003—Esters thereof the acid moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/4006—Esters of acyclic acids which can have further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ERα- и ERβ-эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ERα- и ERβ-эстрогеновых рецепторов.
Figure 00000182
,
где R1 представляет собой Н, ОН или С1-12алкокси, или галоген; R2 представляет собой Н, ОН или галоген; R3 представляет собой С1-12алкил, галогено-C1-12алкил, С3-10циклоалкил, С1-12алкокси или С1-12алкоксиС1-12алкил; R4 представляет собой Н или С1-12алкокси; R5 представляет собой Н, галоген или галогено-С1-12алкил; R6 представляет собой -(Y)z-R7; R8 представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий N, О или S в качестве гетероатома, где указанные фенил и гетероарил возможно замещены ОН, галогено, галогеноС1-12алкилом или С1-12алкокси. Значения R7, Y и z представлены в формуле изобретения. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180

Claims (19)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000181
,
включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и сложные эфиры и амиды,
где R1 представляет собой Н, ОН или С1-12алкокси, или галоген;
R2 представляет собой Н, ОН или галоген;
R3 представляет собой С1-12алкил, галогено-С1-12алкил, С3-10циклоалкил, С1-12алкокси или С1-12алкоксиС1-12алкил;
R4 представляет собой Н или С1-12алокси;
R5 представляет собой Н, галоген или галогено-С1-12алкил;
R6 представляет собой -(Y)z-R7;
z равно 0 или 1;
Y представляет собой -CRe=CRf-;
когда z равно 0, тогда R7 представляет собой циано, -CO2Ra, -(CH2)tCO2Ra, -O(CH2)tCO2Ra, -(CH2)tOH, -O(CH2)tOH, -O(CH2)tO(CH2)tOH, -CONRaRb, -NRaSO2Rd или -NRaC(O)Rc;
когда z равно 1, тогда R7 представляет собой -CO2Ra, -(CH2)tCO2Ra, -(CH2)tOH,
-CONRaRb или -PO3HRa;
t равно от 1 до 8;
R8 представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий N, О или S в качестве гетероатома, где указанные фенил и гетероарил возможно замещены ОН, галогено, галогеноС1-12алкилом или С1-12алкокси;
Ra представляет собой Н или С1-12алкил;
Rb представляет собой Н или С1-12алкил;
Rc представляет собой С1-12алкил, возможно замещенный -CO2Н или -CO2СН3;
Rd представляет собой С1-12алкил, галогено-С1-12алкил или фенил, возможно замещенный С1-12алкилом;
или Ra и Rb могут быть объединены с атомами, с которыми они связаны, с образованием 5- или 6-членной гетероциклильной группы, содержащей атом N в качестве гетероатома, возможно замещенной -CO2Н или С1-12алкилом; и
каждый из Re и Rf независимо друг от друга выбран из Н, С1-12алкила, галогена и галогено-С1-12алкила.
2. Соединение по п.1, включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и сложные эфиры и амиды,
где когда z равно 0, тогда R7 представляет собой циано, -CO2H, -(CH2)tCO2H, -O(CH2)tCO2H, -(CH2)tOH, -O(CH2)tOH, -O(CH2)tO(CH2)tOH, -CONRaRb, -NRaSO2Rd или -NRaC(O)Rc;
когда z равно 1, тогда R7 представляет собой -CO2H, -(CH2)tCO2H, -(CH2)tOH, -CONRaRb или -PO3HRa;
Ra представляет собой С1-12алкил;
Rb представляет собой С1-12алкил;
Rc представляет собой С1-12алкил; и
Rd представляет собой С1-12алкил или фенил, возможно замещенный С1-12алкилом.
3. Соединение по п.1, где указанный алкил представляет собой С1-9алкил, и алкокси представляет собой С1-8алкокси.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой Н или ОН.
5. Соединение по п.4, где R1 представляет собой ОН.
6. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н.
7. Соединение по п.1, где R5 представляет собой галоген или галогено-C1-12алкил.
8. Соединение по п.7, где R5 представляет собой галогено-С1-12алкил.
9. Соединение по п.1, где R6 представляет собой -СН=СН-CO2Н.
10. Соединение по п.1, где z равно 0, и R7 представляет собой -СО2Н.
11. Соединение по п.1, где R8 представляет собой фенил, 3-фторфенил или 4-фторфенил.
12. Соединение, выбранное из:
1-({4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}карбонил)-4-пиперидинкарбоновой кислоты;
1-({4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}карбонил)-4-пиперидинкарбоновой кислоты;
4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]бензойной кислоты;
(2E)-3-[4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]-2-(трифторметил)фенил]-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{3-фтор-4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
1,1,1-трифтор-N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}метансульфонамида;
(2E)-3-[4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]-3-(трифторметил)фенил]-2-пропеновой кислоты;
N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-4-метилбензолсульфонамида;
3-({4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}амино)-3-оксопропановой кислоты;
(2E)-3-(4-{[6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-{4-[(3-этил-6-гидрокси-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
7-этил-5-({4-[(1E)-3-(4-метил-1-пиперазинил)-3-оксо-1-пропен-1-ил]фенил}окси)-6-фенил-2-нафталинола;
(2E)-3-(4-{[6-гидрокси-3-(1-метилэтил)-2-фенил-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-{4-[(3-бутил-6-гидрокси-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-{4-[(6-гидрокси-2-фенил-3-пропил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-(4-{[6-гидрокси-3-(2-метилпропил)-2-фенил-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(6-гидрокси-3-пентил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-(4-{[6-гидрокси-2-фенил-3-(3,3,3-трифторпропил)-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(7-фтор-6-гидрокси-2-фенил-3-пропил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-[4-({3-[(метилокси)метил]-2-фенил-1-нафталинил}окси)фенил]-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-{4-[(3-циклопропил-6-гидрокси-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-(4-{[3-бутил-2-(4-фторфенил)-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-(4-{[3-бутил-2-(4-гидроксифенил)-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-{4-[(7-фтор-6-гидрокси-2-фенил-3-пропил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропенамида;
(2Е)-3-{4-[(3-бутил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-(4-{[2-фенил-3-(трифторметил)-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
4-{[2-(4-гидроксифенил)-3-(трифторметил)-1-нафталинил]окси}бензойной кислоты;
(2Е)-3-{4-[(6-гидрокси-3-октил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
{2-[4-(6-гидрокси-3-метил-2-фенилнафталин-1-илокси)фенил]винил}фосфоновой кислоты;
3-[4-(6-гидрокси-3-метил-2-тиофен-3-илнафталин-1-илокси)фенил]акриловой кислоты;
3-{4-[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-метилнафталин-1-илокси]фенил}акриловой кислоты;
3-{4-[6-гидрокси-3-метил-2-(3-трифторметилфенил)нафталин-1-илокси]фенил}акриловой кислоты;
3-[4-(2-фуран-2-ил-6-метокси-3-метилнафталин-1-илокси)фенил]акриловой кислоты;
3-[4-(6-метокси-3-метил-2-пиридин-4-илнафталин-1-илокси)фенил]акриловой кислоты;
3-[4-(6-гидрокси-3-метил-2-фенилнафталин-1-илокси)фенил]-2-метилакриловой кислоты;
2-[4-(6-гидрокси-3-метил-2-фенилнафталин-1-илокси)бензилиден]-3-метилмасляной кислоты;
3-{4-[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-пропилнафталин-1-илокси]-2-трифторметилфенил}-2-метилакриловой кислоты;
3-{4-[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-пропилнафталин-1-илокси]-2-трифторметилфенил}-2-метилакриламида;
2-хлор-3-[4-(6-гидрокси-3-метил-2-фенилнафталин-1-илокси)фенил]акриловой кислоты;
({4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}окси)уксусной кислоты;
4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]бензонитрила;
(2E)-3-[4-[(3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]-2-(трифторметил)фенил]-2-пропеновой кислоты;
7-метил-5-({4-[(1E)-3-оксо-3-(1-пиперидинил)-1-пропен-1-ил]фенил}окси)-6-фенил-2-нафталинола;
(2E)-3-(4-{[6-гидрокси-2-(3-гидроксифенил)-3-метил-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
3-(4-{[6-гидрокси-2-(3-гидроксифенил)-3-метил-1-нафталинил]окси}фенил)пропановой кислоты;
3-(4-{[6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-4-(метилокси)-1-нафталинил]окси}фенил)пропановой кислоты;
(2E)-3-(4-{[7-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
3-(4-{[7-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1-нафталинил]окси}фенил)пропановой кислоты;
N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}метансульфонамида;
N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}этансульфонамида;
2,2,2-трифтор-N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}этансульфонамида;
N-[4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]-2-(трифторметил)фенил]метансульфонамида;
N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]-2-метилфенил}метансульфонамида;
4-{[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)бензойной кислоты;
(2E)-3-[4-{[2-(3-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)фенил]-2-пропеновой кислоты;
4-{[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}бензойной кислоты;
(2E)-3-[4-{[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-пропил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)фенил]-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-[4-{[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-пропил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)фенил]-2-пропенамида;
4-{[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)бензамида;
метил-4-{[2-(3-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)бензоата;
4-[(4-{[3-метил-6-(метилокси)-2-фенил-1-нафталинил]окси}фенил)окси]бутановой кислоты;
2-({2-[(4-{[3-метил-6-(метилокси)-2-фенил-1-нафталинил]окси}фенил)окси]этил}окси)этанола;
5-{[4-({2-[(2-гидроксиэтил)окси]этил}окси)фенил]окси}-7-метил-6-фенил-2-нафталинола;
6-(3-фторфенил)-5-{[4-({2-[(2-гидроксиэтил)окси]этил}окси)-3-(трифторметил)фенил]окси}-7-метил-2-нафталинола;
{[4-{[2-(3-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)фенил]окси}уксусной кислоты; и
6-(3-фторфенил)-5-{[4-[(2-гидроксиэтил)окси]-3-(трифторметил)фенил]окси}-7-метил-2-нафталинола,
включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и сложные эфиры и амиды.
13. (2E)-3-[4-{[2-(3-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)фенил]-2-пропеновая кислота, ее фармацевтически приемлемые соли, сольваты или сложные эфиры или амиды.
14. Соединение по п.1, выбранное из
1-({4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}карбонил)-4-пиперидинкарбоновой кислоты;
4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]бензойной кислоты;
(2Е)-3-[4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]-2-(трифторметил)фенил]-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{3-фтор-4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
1,1,1-трифтор-N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}метансульфонамида;
(2Е)-3-[4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]-3-(трифторметил)фенил]-2-пропеновой кислоты;
N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-4-метилбензолсульфонамида;
3-({4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}амино)-3-оксопропановой кислоты;
(2E)-3-(4-{[6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(3-этил-6-гидрокси-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
7-этил-5-({4-[(1E)-3-(4-метил-1-пиперазинил)-3-оксо-1-пропен-1-ил]фенил}окси)-6-фенил-2-нафталинола;
(2E)-3-(4-{[6-гидрокси-3-(1-метилэтил)-2-фенил-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(3-бутил-6-гидрокси-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-{4-[(6-гидрокси-2-фенил-3-пропил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-(4-{[6-гидрокси-3-(2-метилпропил)-2-фенил-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-{4-[(6-гидрокси-3-пентил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-(4-{[6-гидрокси-2-фенил-3-(3,3,3-трифторпропил)-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(7-фтор-6-гидрокси-2-фенил-3-пропил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-[4-({3-[(метилокси)метил]-2-фенил-1-нафталинил}окси)фенил]-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-{4-[(3-циклопропил-6-гидрокси-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-(4-{[3-бутил-2-(4-фторфенил)-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-(4-{[3-бутил-2-(4-гидроксифенил)-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-{4-[(7-фтор-6-гидрокси-2-фенил-3-пропил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропенамида;
(2E)-3-{4-[(3-бутил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-(4-{[2-фенил-3-(трифторметил)-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
4-{[2-(4-гидроксифенил)-3-(трифторметил)-1-нафталинил]окси}бензойной кислоты;
(2E)-3-{4-[(6-гидрокси-3-октил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}-2-пропеновой кислоты;
{2-[4-(6-гидрокси-3-метил-2-фенилнафталин-1-илокси)фенил]винил}фосфоновой кислоты;
3-[4-(6-гидрокси-3-метил-2-тиофен-3-илнафталин-1-илокси)фенил]акриловой кислоты;
3-{4-[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-метилнафталин-1-илокси]фенил}акриловой кислоты;
3-{4-[6-гидрокси-3-метил-2-(3-трифторметилфенил)нафталин-1-илокси]фенил}акриловой кислоты;
3-[4-(2-фуран-2-ил-6-метокси-3-метилнафталин-1-илокси)фенил]акриловой кислоты;
3-[4-(6-метокси-3-метил-2-пиридин-4-илнафталин-1-илокси)фенил]акриловой кислоты;
3-[4-(6-гидрокси-3-метил-2-фенилнафталин-1-илокси)фенил]-2-метилакриловой кислоты;
2-[4-(6-гидрокси-3-метил-2-фенилнафталин-1-илокси)бензилиден]-3-метилмасляной кислоты;
3-{4-[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-пропилнафталин-1-илокси]-2-трифторметилфенил}-2-метилакриловой кислоты;
3-{4-[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-пропилнафталин-1-илокси]-2-трифторметилфенил}-2-метилакриламида;
2-хлор-3-[4-(6-гидрокси-3-метил-2-фенилнафталин-1-илокси)фенил]акриловой кислоты;
({4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}окси)уксусной кислоты;
4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]бензонитрила;
(2E)-3-[4-[(3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]-2-(трифторметил)фенил]-2-пропеновой кислоты;
7-метил-5-({4-[(1E)-3-оксо-3-(1-пиперидинил)-1-пропен-1-ил]фенил}окси)-6-фенил-2-нафталинола;
(2E)-3-(4-{[6-гидрокси-2-(3-гидроксифенил)-3-метил-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
3-(4-{[6-гидрокси-2-(3-гидроксифенил)-3-метил-1-нафталинил]окси}фенил)пропановой кислоты;
3-(4-{[6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-4-(метилокси)-1-нафталинил]окси}фенил)пропановой кислоты;
(2E)-3-(4-{[7-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1-нафталинил]окси}фенил)-2-пропеновой кислоты;
3-(4-{[7-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1-нафталинил]окси}фенил)пропановой кислоты;
N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}метансульфонамида;
N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}этансульфонамида;
2,2,2-трифтор-N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]фенил}этансульфонамида;
N-[4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]-2-(трифторметил)фенил]метансульфонамида;
N-{4-[(6-гидрокси-3-метил-2-фенил-1-нафталинил)окси]-2-метилфенил}метансульфонамида;
4-{[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)бензойной кислоты;
(2E)-3-[4-{[2-(3-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)фенил]-2-пропеновой кислоты;
4-{[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}бензойной кислоты;
(2E)-3-[4-{[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-пропил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)фенил]-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-[4-{[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-пропил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)фенил]-2-пропенамида;
4-{[2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)бензамида;
метил-4-{[2-(3-фторфенил)-6-гидрокси-3-метил-1-нафталинил]окси}-2-(трифторметил)бензоата;
4-[(4-{[3-метил-6-(метилокси)-2-фенил-1-нафталинил]окси}фенил)окси]бутановой кислоты;
2-({2-[(4-{[3-метил-6-(метилокси)-2-фенил-1-нафталинил]окси}фенил)окси]этил}окси)этанола.
15. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью связывать ERα- и ERβ-эстрогеновые рецепторы, содержащая эффективное количество соединения по пп.1-14 и фармацевтически приемлемый носитель.
16. Соединение по пп.1-14, обладающее способностью связывать ERα- и ERβ-эстрогеновые рецепторы.
17. Применение соединения по пп.1-14 в изготовлении лекарства для применения в лечении или профилактике состояний или расстройств, ассоциированных с селективной модуляцией эстрогеновых рецепторов.
18. Применение соединения по любому из пп.1-14 в изготовлении лекарства для применения в лечении или профилактике остеопороза, деминерализации костей, снижения массы, плотности или роста костной ткани, остеоартрита, ожирения, сердечно-сосудистого заболевания или сердечной дисфункции, застойной сердечной недостаточности, рака молочной железы, диабета, депрессии, депрессивных симптомов, влагалищной сухости, зуда, диспареунии, ревматоидного артрита, менопаузальных или постменопаузальных расстройств, вазомоторных симптомов, урогенитальной или вульварно-влагалищной атрофии, атрофического вагинита, эндометриоза, женской сексуальной дисфункции, для усиления полового влечения, для лечения гипоактивного сексуального расстройства, расстройства полового возбуждения, для увеличения частоты и интенсивности оргазмов.
19. Способ связывания ERα- и ERβ-эстрогеновых рецепторов, при котором вводят эффективное количество соединения по любому из пп.1-14.
RU2006145200/04A 2004-06-22 2005-06-21 ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ERα И ERβ-ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ RU2352555C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US58191304P 2004-06-22 2004-06-22
US60/581,913 2004-06-22

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006145200A RU2006145200A (ru) 2008-07-27
RU2352555C2 true RU2352555C2 (ru) 2009-04-20

Family

ID=35124373

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006145200/04A RU2352555C2 (ru) 2004-06-22 2005-06-21 ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ERα И ERβ-ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7649093B2 (ru)
EP (1) EP1773750A1 (ru)
JP (1) JP2008503588A (ru)
KR (1) KR20070026841A (ru)
CN (1) CN101006042A (ru)
AU (1) AU2005258085A1 (ru)
BR (1) BRPI0512395A (ru)
CA (1) CA2571309A1 (ru)
IL (1) IL180067A0 (ru)
MA (1) MA28725B1 (ru)
MX (1) MXPA06015152A (ru)
NO (1) NO20070379L (ru)
RU (1) RU2352555C2 (ru)
WO (1) WO2006002185A1 (ru)
ZA (1) ZA200610782B (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA020742B1 (ru) * 2008-09-29 2015-01-30 Эли Лилли Энд Компани Селективный модулятор рецепторов эстрогена
CN101863769B (zh) * 2010-05-06 2013-08-07 中科院广州化学有限公司 一种1-四氢萘酮衍生物的合成方法
MX2012015293A (es) 2010-07-02 2013-05-30 Gilead Sciences Inc Derivados de acido 2-quinolinil-acetico como compuestos antivirales.
BR112013000043A2 (pt) 2010-07-02 2019-09-24 Gilead Sciences Inc derivados de ácido naft-2-ilacético para tratar aids
ES2707997T3 (es) 2011-04-21 2019-04-08 Gilead Sciences Inc Compuestos de benzotiazol y su uso farmacéutico
WO2013103724A1 (en) 2012-01-04 2013-07-11 Gilead Sciences, Inc. 2- (tert - butoxy) -2- (7 -methylquinolin- 6 - yl) acetic acid derivatives for treating aids
WO2013103738A1 (en) 2012-01-04 2013-07-11 Gilead Sciences, Inc. Napthalene acetic acid derivatives against hiv infection
ES2571479T3 (es) 2012-04-20 2016-05-25 Gilead Sciences Inc Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH
CN110156838A (zh) * 2013-05-14 2019-08-23 北京美倍他药物研究有限公司 磷酸/膦酸衍生物及其医药用途
CN105777654B (zh) * 2016-03-28 2018-03-27 贵州大学 一种含喹唑啉的阿魏酸酯类衍生物、其制备方法和用途
JP2020511446A (ja) * 2017-03-09 2020-04-16 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ 重合性化合物および液晶ディスプレイにおけるその使用
WO2019144132A1 (en) * 2018-01-22 2019-07-25 Radius Pharmaceuticals, Inc. Estrogen receptor-modulating compounds
CN114133336B (zh) * 2020-09-03 2024-04-02 沈阳药科大学 4-甲氧基萘取代的苯胺类化合物及其制备方法和应用
TW202329957A (zh) * 2022-01-21 2023-08-01 大陸商上海海和藥物研究開發股份有限公司 膦酸類化合物及其前藥、它們的製備方法及用途

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5998401A (en) * 1995-02-28 1999-12-07 Eli Lilly And Company Naphthyl compounds, intermediates, compositions, and methods
ID19392A (id) * 1996-08-29 1998-07-09 Lilly Co Eli Senyawa naftil dan bahan pertengahan serta komposisi dan metode penggunaan
CA2217810A1 (en) * 1996-10-10 1998-04-10 Eli Lilly And Company 2-aryl-3-aminoaryloxynaphthyl compounds, intermediates, compositions and methods
US5916916A (en) * 1996-10-10 1999-06-29 Eli Lilly And Company 1-aryloxy-2-arylnaphthyl compounds, intermediates, compositions, and methods
US5929090A (en) * 1997-09-12 1999-07-27 Eli Lilly And Company 2-aryl-3-aminoaryloxynaphthy1 compounds, intermediates, compositions and methods
AU2003253129B2 (en) 2002-07-22 2008-12-11 Eli Lilly And Company Selective estrogen receptor modulators containing a phenylsulfonyl group
JP2007523952A (ja) * 2004-02-25 2007-08-23 スミスクライン ビーチャム コーポレーション 選択的エストロゲンレセプターモジュレーターとして使用するための置換キノリン化合物

Also Published As

Publication number Publication date
US20070276000A1 (en) 2007-11-29
WO2006002185A1 (en) 2006-01-05
NO20070379L (no) 2007-03-21
IL180067A0 (en) 2007-05-15
CN101006042A (zh) 2007-07-25
ZA200610782B (en) 2008-03-26
MA28725B1 (fr) 2007-07-02
RU2006145200A (ru) 2008-07-27
US7649093B2 (en) 2010-01-19
KR20070026841A (ko) 2007-03-08
EP1773750A1 (en) 2007-04-18
MXPA06015152A (es) 2007-02-28
JP2008503588A (ja) 2008-02-07
CA2571309A1 (en) 2006-01-05
BRPI0512395A (pt) 2008-03-11
WO2006002185A8 (en) 2007-02-22
AU2005258085A1 (en) 2006-01-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2352555C2 (ru) ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ERα И ERβ-ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
RU2361860C2 (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
JP2009519965A5 (ru)
CA2463102A1 (en) Pyrazolidinone compounds as ligands of the prostaglandin ep2 and/or ep4 receptors
RU2345981C2 (ru) ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ERα- И ERβ-ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
CY1120469T1 (el) Ιατρικες χρησεις ενος εκλεκτικου τροποποιητη υποδοχεα ανδρογονου
RU2004104625A (ru) Аналоги простагландинов в качестве агонистов рецептора ep4
JP2010523484A5 (ru)
JP2008503588A5 (ru)
JP2010506918A5 (ru)
RU2012132692A (ru) Новые ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы
JP2007505164A5 (ru)
ZA200308352B (en) Furan and thiophene derivatives that activate human peroxisome proliferator activated receptors.
JP2010520307A5 (ru)
RU2019134724A (ru) Соединения формул (I) и (A), фармацевтическая композиция, лекарственное средство, применение и способ получения соединения формулы (I)
RU2003134150A (ru) Замещенные карбоновыми кислотами оксазоловые производные в качестве ppar-альфа и гамма-активаторов при лечении диабета
RU2009119290A (ru) Производные гидантоина, используемые в качестве ингибиторов ммр
CN1400904A (zh) 与雌激素联合的选择性雌激素受体调节剂
RU2017126187A (ru) 5-[(пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]-имидазолидин-2,4-дионовые производные в качестве ингибиторов adamts для лечения остеоартрита
RU2013130879A (ru) Производные оксазолилметилового эфира в качестве агонистов рецептора alx
JP2017509694A5 (ru)
JP6896106B2 (ja) 含窒素６員環化合物
RU2015141278A (ru) Новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты, способ его получения и фармацевтическая композиция для профилактики и лечения метаболического заболевания, включающая его в качестве эффективного ингредиента
JP2012518634A5 (ru)
RU2013130878A (ru) Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20090622