RU2314299C2 - 5-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]пропиониламино}-фталид и родственные соединения, обладающие модулирующей активностью в отношении рецептора прогестерона, для применения при контроле репродуктивной функции и гормонзаместительной терапии - Google Patents

5-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]пропиониламино}-фталид и родственные соединения, обладающие модулирующей активностью в отношении рецептора прогестерона, для применения при контроле репродуктивной функции и гормонзаместительной терапии Download PDF

Info

Publication number
RU2314299C2
RU2314299C2 RU2004130430/04A RU2004130430A RU2314299C2 RU 2314299 C2 RU2314299 C2 RU 2314299C2 RU 2004130430/04 A RU2004130430/04 A RU 2004130430/04A RU 2004130430 A RU2004130430 A RU 2004130430A RU 2314299 C2 RU2314299 C2 RU 2314299C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
trifluoromethylphenyl
cyclopropyl
hydroxy
fluoro
trifluoromethylpropionylamino
Prior art date
Application number
RU2004130430/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2004130430A (ru
Inventor
Норберт ШМЕЕС (DE)
Норберт Шмеес
Манфред ЛЕМАНН (DE)
Манфред Леманн
Ульрике ФУРМАНН (DE)
Ульрике Фурманн
Петер МУН (DE)
Петер Мун
Криста ХЕГЕЛЕ-ХАРТУНГ (DE)
Криста Хегеле-Хартунг
Михаэль КЛОТЦБЮХЕР (DE)
Михаэль КЛОТЦБЮХЕР
Original Assignee
Шеринг Акциенгезельшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from EP02005530A external-priority patent/EP1344776A1/en
Application filed by Шеринг Акциенгезельшафт filed Critical Шеринг Акциенгезельшафт
Publication of RU2004130430A publication Critical patent/RU2004130430A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2314299C2 publication Critical patent/RU2314299C2/ru

Links

Images

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/87—Benzo [c] furans; Hydrogenated benzo [c] furans
    • C07D307/88—Benzo [c] furans; Hydrogenated benzo [c] furans with one oxygen atom directly attached in position 1 or 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/18—Feminine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/30—Oestrogens
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/02—1,2-Oxazines; Hydrogenated 1,2-oxazines

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), где R1 и R2 независимо друг от друга означают Н или F, R3 означает СН3 или CF3, а Ar означает структурные формулы (а) или (б). Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующей активностью в отношении рецептора прогестерона, содержащей соединение формулы I и адъюванты, носители, разбавители. Соединения формулы I применяют для получения лекарственного средства, предназначенного для селективной модуляции процессов в тканях-мишенях, таких как матка/молочная железа, опосредованных рецептором прогестерона, селективной активации транскрипции изоформы А рецептора прогестерона по сравнению с транскрипцией изоформы В рецептора прогестерона, селективного усиления процессов, опосредованных изоформой А рецептора прогестерона, по сравнению с процессами, опосредованными изоформой В рецептора прогестеронов, и в качестве контрацептива. Технический результат - соединение для применения в качестве лекарственного средства в гормонозаместительной терапии, для контроля репродуктивной функции. 6 н. и 29 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл.
Figure 00000001
Figure 00000002

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062

Claims (35)

  1. (57) 1. Соединение общей формулы
    Figure 00000063
    где R1 и R2 независимо друг от друга означают -Н или -F,
    R3 означает -СН3 или -CF3, а
    Ar означает
    Figure 00000064
    или
    Figure 00000065
    при условии, что соединение не означает 5-[3-{1-(3-трифторметилфенил)циклопропил}-2-гидрокси-2-трифторметилпропиониламино]фталид.
  2. 2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение, выбранное из группы, включающей
    5-{2-Гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    (+)-5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    (-)-5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (+)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (-)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    6-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (+)-6-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (-)-6-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    (+)-5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    (-)-5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (+)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (-)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (+)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (-)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,предпочтительно
    (+)-5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид.
  3. 3. Фармацевтическая композиция, обладающая модулирующей активностью в отношении рецептора прогестерона, содержащая соединение по пп.1 и 2, и адъюванты, носители, разбавители.
  4. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, где соединение по п.1 присутствует в количестве, достаточном для введения суточной дозы от 0,01 до 2 мг.
  5. 5. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно включающая 17α-этинилэстрадиол или другой эстрогенный компонент.
  6. 6. Фармацевтическая композиция по п.5, где 17α-этинилэтрадиол или другой эстрогенный компонент присутствует в количестве, достаточном для введения суточной дозы от 0,01 до 0,05 мг.
  7. 7. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства в гормонзаместительной терапии, для контроля репродуктивной функции.
  8. 8. Соединение по п.1, представляющее собой соединение, выбранное из группы, включающей
    5-{2-Гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    (+)-5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    (-)-5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино)-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (+)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (-)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    6-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (+)-6-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (-)-6-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    (+)-5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    (-)-5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-3-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид,
    6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (+)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (-)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (+)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    (-)-6-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-метилпропиониламино}-4-метил-2,3-бензоксазин-1-он,
    предпочтительно
    (+)-5-{2-гидрокси-3-[1-(2-фтор-5-трифторметилфенил)циклопропил]-2-трифторметилпропиониламино}фталид
    для применения в качестве лекарственного средства в гормонзаместительной терапии, для контроля репродуктивной функции.
  9. 9. Соединение по п.7 в качестве лекарственного средства для применения при контроле репродуктивной функции, гормонзаместительной терапии или лечении гинекологических нарушений, например, для лечения эндометриоза.
  10. 10. Фармацевтическая композиция по п.3, для применения в качестве лекарственного средства в гормонзаместительной терапии, для контроля репродуктивной функции.
  11. 11. Фармацевтическая композиция по п.10, включающая соединение по п.2 для применения в качестве лекарственного средства в гормонзаместительной терапии, для контроля репродуктивной функции.
  12. 12. Фармацевтическая композиция по п.10, для применения при контроле репродуктивной функции, гормонзаместительной терапии или лечении гинекологических нарушений, например, для лечения эндометриоза.
  13. 13. Применение соединения по п.1, включающее 5-[3-{1-(3-трифторметилфенил)циклопропил}-2-гидрокси-2-трифторметилпропионил-амино]фталид, исключенный из п.1, для получения лекарственного средства, предназначенного для селективной модуляции процессов в тканях-мишенях, таких как матка/молочная железа, опосредованных рецептором прогестерона.
  14. 14. Применение по п.13, где первой выбранной тканью является ткань матки, а второй выбранной тканью является ткань молочной железы.
  15. 15. Применение по п.13, где лекарственное средство предназначено для применения при контроле репродуктивной функции, гормонзаместительной терапии или лечении гинекологических нарушений, например, для лечения эндометриоза.
  16. 16. Применение по п.13 для селективного усиления воздействий, опосредованных рецептором прогестерона, в матке по сравнению с воздействиями, опосредованными рецептором прогестерона, в молочной железе.
  17. 17. Применение по п.16 для селективного усиления антипролиферативного действия в матке по сравнению с пролиферацией и дифференциацией в молочной железе.
  18. 18. Применение по п.13, где соединение представляет собой соединение по п.2.
  19. 19. Применение по п.13, где лекарственное средство вводят пероральным способом.
  20. 20. Применение по п.13, где соединение по п.1 присутствует в количестве, достаточном для введения суточной дозы от 0,01 до 2 мг.
  21. 21. Применение по п.13, где лекарственное средство дополнительно включает 17α-этинилэстрадиол или другой эстрогенный компонент.
  22. 22. Применение по п.21, где 17α-этинилэстрадиол или другой эстрогенный компонент присутствует в количестве, достаточном для введения суточной дозы от 0,01 до 0,05 мг.
  23. 23. Применение по п.22, где суточные дозы соединения по п.1 и 17α-этинилэстрадиола или другого эстрогенного компонента для введения изменяются независимо друг от друга в течение менструального цикла.
  24. 24. Применение соединения по п.1 в качестве контрацептива.
  25. 25. Применение по п.24, где соединение представляет собой соединение по п.2.
  26. 26. Применение по п.24, где контрацептивное лекарственное средство вводят пероральным способом.
  27. 27. Применение по п.24, где контрацептивом является пероральный контрацептив, не содержащий эстрогена.
  28. 28. Применение по п.24, где соединение по п.1 вводят в количестве, достаточном для обеспечения суточной дозы от 0,01 до 2 мг.
  29. 29. Применение по п.24, где соединение по п.1 вводят совместно с 17α-этинилэстрадиолом или другим эстрогенным компонентом.
  30. 30. Применение по п.29, в котором 17α-этинилэстрадиол или другой эстрогенный компонент вводят в количестве, достаточном для создания суточной дозы от 0,01 до 0,05 мг.
  31. 31. Применение по п.24, где суточные дозы соединения по п.1 и 17α-этинилэстрадиола или другого эстрогенного компонента для введения изменяются независимо друг от друга в течение менструального цикла.
  32. 32. Применение соединения по п.1, включающее 5-[3-{1-(3-трифторметилфенил)циклопропил}-2-гидрокси-2-трифторметилпропионил-амино]фталид, исключенный из п.1, для получения лекарственного средства, предназначенного для селективной активации транскрипции изоформы А рецептора прогестерона по сравнению с транскрипцией изоформы В рецептора прогестерона.
  33. 33. Применение по п.32, где соединение представляет собой соединение по п.2.
  34. 34. Применение соединения по п.1, включающее 5-[3-{1-(3-трифторметилфенил)циклопропил}-2-гидрокси-2-трифторметилпропионил-амино]фталид, исключенный из п.1, для получения лекарственного средства, предназначенного для селективного усиления процессов, опосредованных изоформой А рецептора прогестерона, по сравнению с процессами, опосредованными изоформой В рецептора прогестеронов.
  35. 35. Применение по п.34, где соединение представляет собой соединение по п.2.
RU2004130430/04A 2002-03-11 2003-03-10 5-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]пропиониламино}-фталид и родственные соединения, обладающие модулирующей активностью в отношении рецептора прогестерона, для применения при контроле репродуктивной функции и гормонзаместительной терапии RU2314299C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US36304402P 2002-03-11 2002-03-11
EP02005530A EP1344776A1 (en) 2002-03-11 2002-03-11 5- 2-hydroxy-3-[1-(3-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl]-propionylamino -phtalide and 6- 2-hydroxy-3-[1-(3-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl]-propionylamino -4-methyl-2,3-benzoxazin-1-one derivatives with progesterone receptor modulating activity for use in fertility control, hormone replacement therapy and the treatment of gynecological disorders
US60/363,044 2002-03-11
EP02005530.7 2002-03-11

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004130430A RU2004130430A (ru) 2005-08-10
RU2314299C2 true RU2314299C2 (ru) 2008-01-10

Family

ID=27806515

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004130430/04A RU2314299C2 (ru) 2002-03-11 2003-03-10 5-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]пропиониламино}-фталид и родственные соединения, обладающие модулирующей активностью в отношении рецептора прогестерона, для применения при контроле репродуктивной функции и гормонзаместительной терапии

Country Status (26)

Country Link
US (1) US7388006B2 (ru)
EP (1) EP1482925B1 (ru)
JP (1) JP2005526064A (ru)
CN (1) CN1652768A (ru)
AR (1) AR035904A1 (ru)
AU (1) AU2003209720A1 (ru)
BR (1) BR0308394A (ru)
CA (1) CA2478948A1 (ru)
CR (1) CR7490A (ru)
DE (1) DE60311236T2 (ru)
DK (1) DK1482925T3 (ru)
ES (1) ES2280766T3 (ru)
HR (1) HRP20040923A2 (ru)
IL (1) IL164032A0 (ru)
MX (1) MXPA04008881A (ru)
NO (1) NO20044279L (ru)
NZ (1) NZ535427A (ru)
PE (1) PE20040157A1 (ru)
PL (1) PL372490A1 (ru)
PT (1) PT1482925E (ru)
RS (1) RS89504A (ru)
RU (1) RU2314299C2 (ru)
TW (1) TW200307674A (ru)
UA (1) UA78027C2 (ru)
UY (1) UY27715A1 (ru)
WO (1) WO2003075915A1 (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102004062182B4 (de) * 2004-12-20 2007-06-06 Bayer Schering Pharma Ag Transdermales Pflaster mit Progesteron A-Spezifische Liganden (PRASL) als Wirkstoff
US20070015689A1 (en) * 2005-06-23 2007-01-18 Alza Corporation Complexation of metal ions with polypeptides
DE102005030294A1 (de) * 2005-06-24 2007-01-04 Schering Ag Nichtsteroidale Progesteronrezeptor-Modulatoren
US7408060B2 (en) 2005-06-24 2008-08-05 Schering Ag Nonsteroidal progesterone receptor modulators
JP4971350B2 (ja) * 2005-12-09 2012-07-11 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー 抗炎症性剤としてのプロピオンアミド化合物
CN101326169B (zh) * 2005-12-09 2011-11-16 霍夫曼-拉罗奇有限公司 作为抗炎剂的糖皮质激素受体调节剂
UY30805A1 (es) * 2006-12-21 2008-07-31 Bayer Schering Pharma Ag Moduladores no esteroides de receptores de progesterona
DE102006061913A1 (de) * 2006-12-21 2008-06-26 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Nichtsteroidale Progesteronrezeptor-Modulatoren
CN101289408B (zh) * 2007-04-18 2013-02-27 中国科学院上海药物研究所 非甾体类孕激素受体调节剂及其制备方法、药物组合物和用途
DE102007032800A1 (de) * 2007-07-10 2009-01-15 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Nichtsteroidale Progesteronrezeptor-Modulatoren
DE102007058747A1 (de) 2007-12-05 2009-06-10 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Nichtsteroidale Progesteronrezeptor-Modulatoren
AU2008341138A1 (en) * 2007-12-20 2009-07-02 Teva Women's Health, Inc. Dosage regimens and pharmaceutical compositions and packages for emergency contraception
US9301920B2 (en) 2012-06-18 2016-04-05 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
WO2013078422A2 (en) 2011-11-23 2013-05-30 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
US10806740B2 (en) 2012-06-18 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
US10806697B2 (en) 2012-12-21 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US20130338122A1 (en) 2012-06-18 2013-12-19 Therapeuticsmd, Inc. Transdermal hormone replacement therapies
US20150196640A1 (en) 2012-06-18 2015-07-16 Therapeuticsmd, Inc. Progesterone formulations having a desirable pk profile
US11246875B2 (en) 2012-12-21 2022-02-15 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US11266661B2 (en) 2012-12-21 2022-03-08 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US9180091B2 (en) 2012-12-21 2015-11-10 Therapeuticsmd, Inc. Soluble estradiol capsule for vaginal insertion
US10537581B2 (en) 2012-12-21 2020-01-21 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10568891B2 (en) 2012-12-21 2020-02-25 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10471072B2 (en) 2012-12-21 2019-11-12 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
EP3079668A1 (en) 2013-12-09 2016-10-19 Durect Corporation Pharmaceutically active agent complexes, polymer complexes, and compositions and methods involving the same
RU2016143081A (ru) 2014-05-22 2018-06-26 Терапьютиксмд, Инк. Натуральные комбинированные гормонозаместительные составы и терапии
US10328087B2 (en) 2015-07-23 2019-06-25 Therapeuticsmd, Inc. Formulations for solubilizing hormones
US10286077B2 (en) 2016-04-01 2019-05-14 Therapeuticsmd, Inc. Steroid hormone compositions in medium chain oils
WO2017173071A1 (en) 2016-04-01 2017-10-05 Therapeuticsmd, Inc. Steroid hormone pharmaceutical composition
AU2018267059B2 (en) * 2017-05-10 2021-08-12 Ventana Medical Systems, Inc. Stabilized two-part hematoxylin solution utilizing pH adjustment
US11633405B2 (en) 2020-02-07 2023-04-25 Therapeuticsmd, Inc. Steroid hormone pharmaceutical formulations

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8617653D0 (en) * 1986-07-18 1986-08-28 Ici Plc Amide derivatives
US6245804B1 (en) * 1997-05-30 2001-06-12 Schering Aktiengesellschaft Nonsteroidal gestagens
DE19723722A1 (de) * 1997-05-30 1998-12-10 Schering Ag Nichtsteroidale Gestagene
NO312255B1 (no) * 2000-06-28 2002-04-15 Pgs Reservoir Consultants As Verktöy for gjennomhulling av et langsgående veggparti av et fôringsrör
DE10038639A1 (de) * 2000-07-28 2002-02-21 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
WO2002054064A2 (en) * 2000-12-28 2002-07-11 Schering Ag Method for screening for progesterone receptor isoform-specific ligands

Also Published As

Publication number Publication date
UY27715A1 (es) 2003-08-29
IL164032A0 (en) 2005-12-18
EP1482925B1 (en) 2007-01-17
ES2280766T3 (es) 2007-09-16
BR0308394A (pt) 2005-01-25
AU2003209720A1 (en) 2003-09-22
DK1482925T3 (da) 2007-05-14
CN1652768A (zh) 2005-08-10
AR035904A1 (es) 2004-07-28
JP2005526064A (ja) 2005-09-02
RU2004130430A (ru) 2005-08-10
US20030232824A1 (en) 2003-12-18
CA2478948A1 (en) 2003-09-18
NO20044279L (no) 2004-12-08
US7388006B2 (en) 2008-06-17
PT1482925E (pt) 2007-04-30
DE60311236D1 (de) 2007-03-08
NZ535427A (en) 2006-08-31
UA78027C2 (en) 2007-02-15
EP1482925A1 (en) 2004-12-08
CR7490A (es) 2006-02-07
WO2003075915A1 (en) 2003-09-18
TW200307674A (en) 2003-12-16
DE60311236T2 (de) 2008-02-14
HRP20040923A2 (en) 2004-12-31
RS89504A (en) 2006-10-27
PL372490A1 (en) 2005-07-25
PE20040157A1 (es) 2004-06-03
MXPA04008881A (es) 2004-12-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2314299C2 (ru) 5-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]пропиониламино}-фталид и родственные соединения, обладающие модулирующей активностью в отношении рецептора прогестерона, для применения при контроле репродуктивной функции и гормонзаместительной терапии
ES2200384T3 (es) Medio anticonceptivo hormonal.
EP0641565B1 (en) Contraceptive and menstrual cycle controlling drug having oncostatic properties
RU2342145C2 (ru) Селективные модуляторы рецептора эстрогена в комбинации с эстрогенами
US5521166A (en) Antiprogestin cyclophasic hormonal regimen
JP2965160B2 (ja) 避妊を達成する組成物
RU2245713C2 (ru) Прерывистая гормонозаместительная терапия низкими дозами эстрогена
CN1159917A (zh) 基于天然雌激素的多相避孕制剂
JP2005526064A5 (ru)
AU766019B2 (en) Use of biogenic estrogen sulfamates for hormone replacement therapy
JPH08510993A (ja) ホルモン補充方法
JPH04290830A (ja) 避妊薬処方物
CN1678324A (zh) 雌激素替代治疗方案
US20030191096A1 (en) Method of hormonal therapy
IL154975A (en) Use of progestins to prevent and treat hormone-dependent diseases
JP2004524354A (ja) エストロゲン補充療法
Barrett-Connor Postmenopausal Estrogen, Cancer and Other Consideration
JP2005530791A (ja) 結合型エストロゲンとトリメゲストンの組み合わせを用いたホルモン補充療法
Holland et al. The effect of 25-mg percutaneous estradiol implants on the bone mass of postmenopausal women
RU2215540C2 (ru) Схемы приема гестаген-антигестагена
US20070077269A1 (en) Method of birth control and hormone regulation
CN1672685A (zh) 一种新的避孕药物
CN104013630B (zh) 一种复方醋酸巴多昔芬雌激素组合物
TW411273B (en) Pharmaceutical composition for treating and preventing postmenopausal cardiovascular disease in women
CN1403172A (zh) 一种用于治疗妇女更年期综合症的药物控释装置

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20070222

FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20070222

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20080311