RU2283114C1 - Composition with hepatoprotective and metabolism normalizing activity - Google Patents

Composition with hepatoprotective and metabolism normalizing activity Download PDF

Info

Publication number
RU2283114C1
RU2283114C1 RU2005117552/15A RU2005117552A RU2283114C1 RU 2283114 C1 RU2283114 C1 RU 2283114C1 RU 2005117552/15 A RU2005117552/15 A RU 2005117552/15A RU 2005117552 A RU2005117552 A RU 2005117552A RU 2283114 C1 RU2283114 C1 RU 2283114C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phospholipid
mass
pharmaceutical composition
carried out
shell
Prior art date
Application number
RU2005117552/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Рустам Мунирович Иксанов (RU)
Рустам Мунирович Иксанов
Роман Владимирович Иванов (RU)
Роман Владимирович Иванов
Людмила Владимировна Жукова (RU)
Людмила Владимировна Жукова
Александр Иосифович Рудько (RU)
Александр Иосифович Рудько
Светлана Александровна Еремкина (RU)
Светлана Александровна Еремкина
Людмила Валентиновна Моругина (RU)
Людмила Валентиновна Моругина
Original Assignee
Открытое акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Открытое акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" filed Critical Открытое акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод"
Priority to RU2005117552/15A priority Critical patent/RU2283114C1/en
Priority to EA200600917A priority patent/EA009521B1/en
Priority to GEAP2006009432 priority patent/GEP20084378B/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2283114C1 publication Critical patent/RU2283114C1/en

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

FIELD: pharmaceutical industry, in particular phospholipid-based pharmaceutical composition hawing hepatoprotective and metabolism normalizing activity in form of tablets, pellets, capsules, injection solutions, etc.
SUBSTANCE: claimed composition contains both plant and animal origin phospholipid, essential amino acid such as methionine and threonine, and filler at total phospholipid and amino acid content of 15-80 % in mass ratio of 2:1.
EFFECT: effective pharmaceutical composition having excellent hepatoprotective and lipid, protein, and carbohydrate metabolism normalizing activity.
12 cl, 26 tbl, 98 ex

Description

Предлагаемое изобретение относится к области медицины и касается создания фармацевтической композиции на основе фосфолипида, обладающей гепатопротекторной активностью и нормализующей обменные процессы, и может быть использовано при изготовлении лекарственного средства в виде таблеток, гранул, пеллет, капсул, растворов для инъекций, сиропа, суспензий.The present invention relates to medicine and relates to the creation of a pharmaceutical composition based on phospholipid, with hepatoprotective activity and normalizing metabolic processes, and can be used in the manufacture of medicines in the form of tablets, granules, pellets, capsules, injectable solutions, syrup, suspensions.

Согласно данным Всемирной организации здравоохранения, за последние 20 лет во всем мире наметилась отчетливая тенденция к росту числа заболеваний печени. Только в странах СНГ ежегодно регистрируется от 500 тысяч до 1 миллиона человек, страдающих той или иной печеночной патологией. В связи с этим важной является проблема поиска новых высокоэффективных и в тоже время безопасных средств гепатопротекторного действия.According to the World Health Organization, over the past 20 years, there has been a clear tendency in the world to increase the number of liver diseases. Only in the CIS countries annually from 500 thousand to 1 million people suffering from one or another liver pathology are registered. In this regard, an important problem is the search for new highly effective and at the same time safe means of hepatoprotective action.

Среди них наиболее перспективными являются средства природного происхождения, например фосфолипиды.Among them, the most promising are agents of natural origin, for example phospholipids.

Известен препарат «Эссенциале® Н» [«Лекарственные препараты в России», справочник Видаль, изд.8. - М.: АстраФармСервис, 2002 г., стр.Б-733], содержащий эссенциальные фосфолипиды. Препарат выпускается в виде капсул и инъекций, при его применении улучшается функция печени и ферментная активность клеток печени.Known drug "Essentiale® N" ["Drugs in Russia", Vidal, ed. 8. - M .: AstraPharmService, 2002, p. B-733], containing essential phospholipids. The drug is available in the form of capsules and injections, with its use, liver function and enzymatic activity of liver cells are improved.

Однако он не нормализует обменные процессы в организме в достаточной степени.However, it does not normalize metabolic processes in the body to a sufficient degree.

Известен препарат «Эссливер® Форте» [«Лекарственные препараты в России», справочник Видаль, изд.8. - М.: АстраФармСервис, 2002 г., стр.Б-733], содержащий эссенциальные фосфолипиды и витамины.Known drug "Essliver® Forte" ["Medicines in Russia", Vidal, ed. 8. - M.: AstraPharmService, 2002, p. B-733], containing essential phospholipids and vitamins.

Однако витамины могут привести к ухудшению переносимости эссенциальных фосфолипидов, что снижает эффективность препарата.However, vitamins can lead to a deterioration in the tolerance of essential phospholipids, which reduces the effectiveness of the drug.

Наиболее близкой к заявляемой композиции по технической сущности и достигаемому результату является фармацевтическая композиция, защищенная патентом РФ №2133122 [«Композиция, обладающая свойствами репарировать биологические мембраны», кл. А 61 К 31/685, А 61 К 35/78, опубл. 20.07.1999, патентообладатель: НИИ биомедицинской химии РАМН], которая выбрана в качестве прототипа для обоих независимых пунктов формулы.Closest to the claimed composition in technical essence and the achieved result is a pharmaceutical composition protected by RF patent No. 213122 ["A composition having the ability to repair biological membranes", cl. A 61 K 31/685, A 61 K 35/78, publ. 07/20/1999, patent holder: Research Institute of Biomedical Chemistry RAMS], which is selected as a prototype for both independent claims.

Известная композиция содержит фосфолипиды, глицирризиновую кислоту или ее соли и вспомогательные вещества при суммарном содержании фосфолипидов и глицирризиновой кислоты или ее соли 2-80 мас.% и массовом соотношении фосфолипидов и глицирризиновой кислоты или ее соли не более 4:1.The known composition contains phospholipids, glycyrrhizic acid or its salts and excipients with a total content of phospholipids and glycyrrhizic acid or its salt of 2-80 wt.% And the mass ratio of phospholipids and glycyrrhizic acid or its salt is not more than 4: 1.

Фармацевтическая композиция, описанная в патенте, обладает гепатопротекторной активностью и нормализует жировой обмен, поэтому применяется для лечения и профилактики острых и хронических заболеваний печени, восстановлении функции печени при интоксикации.The pharmaceutical composition described in the patent has hepatoprotective activity and normalizes fat metabolism; therefore, it is used to treat and prevent acute and chronic liver diseases, and restore liver function during intoxication.

Однако данное средство обладает недостаточной гепатопротекторной активностью и, как следствие, оказывает влияние на нормализацию лишь жирового обмена, не влияя при этом на белковый и углеводный обмен в организме.However, this agent has insufficient hepatoprotective activity and, as a result, affects the normalization of only fat metabolism, without affecting protein and carbohydrate metabolism in the body.

Задача, решаемая предлагаемым изобретением, - создание эффективной фармацевтической композиции на основе фосфолипида, обладающей выраженной гепатопротекторной активностью и позволяющей нормализовать жировой, белковый и углеводный обмены, а также расширяющей арсенал лекарственных средств для лечения заболеваний печени, в виде различных лекарственных форм.The problem solved by the invention is the creation of an effective pharmaceutical composition based on phospholipid, which has a pronounced hepatoprotective activity and allows you to normalize fat, protein and carbohydrate metabolism, as well as expanding the arsenal of drugs for the treatment of liver diseases, in the form of various dosage forms.

Технический результат от использования предлагаемого изобретения заключается в повышении терапевтической эффективности лекарственного средства за счет повышения его гепатопротекторной активности и способности к нормализации как жирового, так и белкового и углеводного обмена в организме.The technical result from the use of the present invention is to increase the therapeutic efficacy of the drug by increasing its hepatoprotective activity and the ability to normalize both fat and protein and carbohydrate metabolism in the body.

Указанный технический результат достигается предлагаемой фармацевтической композицией, обладающей гепатопротекторной активностью и нормализующей обменные процессы и содержащей фосфолипид как растительного, так и животного происхождения, незаменимую аминокислоту и наполнитель, при суммарном содержании фосфолипида и аминокислоты 15-80 мас.% и их массовом соотношении 2:1, наполнитель - остальное.The specified technical result is achieved by the proposed pharmaceutical composition having hepatoprotective activity and normalizing metabolic processes and containing phospholipid of both plant and animal origin, an essential amino acid and excipient, with a total phospholipid and amino acid content of 15-80 wt.% And their mass ratio 2: 1 , filler - the rest.

Предпочтительно, что в качестве незаменимой аминокислоты фармацевтическая композиция содержит α-амино-γ-метилтиомасляную кислоту (метионин) или α-амино-β-оксимасляную кислоту (треонин).Preferably, as an essential amino acid, the pharmaceutical composition comprises α-amino-γ-methylthiobutyric acid (methionine) or α-amino-β-hydroxybutyric acid (threonine).

Предпочтительно, что в качестве фосфолипида фармацевтическая композиция содержит фосфолипид растительного происхождения, полученный, например, из соевых бобов.Preferably, as the phospholipid, the pharmaceutical composition comprises a plant-derived phospholipid obtained, for example, from soybeans.

Предпочтительно, что в качестве фосфолипида фармацевтическая композиция содержит фосфолипид животного происхождения, полученный, например, из яичного желтка.Preferably, as the phospholipid, the pharmaceutical composition comprises an animal-derived phospholipid obtained, for example, from egg yolk.

Предпочтительно, что в качестве фосфолипида растительного или животного происхождения фармацевтическая композиция содержит фосфолипид с содержанием фосфатидилхолина 73-79 мас.%.Preferably, as a phospholipid of plant or animal origin, the pharmaceutical composition contains a phospholipid with a phosphatidylcholine content of 73-79 wt.%.

Предпочтительно, что предлагаемая композиция может быть выполнена в виде таблетки, гранулы, или пеллеты.Preferably, the proposed composition can be made in the form of tablets, granules, or pellets.

Предпочтительно, что таблетки, или гранулы, или пеллеты могут быть покрыты оболочкой на основе полимера.Preferably, the tablets, or granules, or pellets can be coated with a polymer based coating.

Предпочтительно, что некоторое количество пеллет или гранул может быть помещено в фармацевтически приемлемую капсулу для перорального введения.Preferably, a quantity of pellets or granules can be placed in a pharmaceutically acceptable capsule for oral administration.

Предпочтительно, что капсула может быть заполнена пеллетами или гранулами в таком количестве, что содержание в них действующего вещества эквивалентно терапевтической дозе.Preferably, the capsule can be filled with pellets or granules in such an amount that the content of the active substance in them is equivalent to a therapeutic dose.

Предпочтительно, что в качестве наполнителя фармацевтическая композиция содержит растительное масло, например соевое.Preferably, the pharmaceutical composition contains a vegetable oil, such as soybean, as an excipient.

Предпочтительно, что фармацевтическая композиция, содержащая в качестве наполнителя растительное масло, может быть помещена в капсулу для перорального введения в таком количестве, что содержание в ней действующих веществ эквивалентно терапевтической дозе.Preferably, the pharmaceutical composition containing vegetable oil as a filler can be placed in an oral capsule in such an amount that the content of active ingredients in it is equivalent to a therapeutic dose.

Предпочтительно, что предлагаемая композиция может быть выполнена в виде раствора для инъекций, сиропа, суспензии.Preferably, the proposed composition can be made in the form of a solution for injection, syrup, suspension.

Введение в предлагаемую фармацевтическую композицию одновременно фосфолипида и незаменимой аминокислоты при суммарном содержании фосфолипида и аминокислоты 15-80% и их массовом соотношении 2:1 позволяет получить композицию, обладающую выраженной гепатопротекторной активностью и позволяющей одновременно стабилизировать как жировой, так и белковый и углеводный обмен в организме.Introduction to the proposed pharmaceutical composition of both phospholipid and an essential amino acid with a total phospholipid and amino acid content of 15-80% and their mass ratio of 2: 1 allows you to get a composition with pronounced hepatoprotective activity and allows you to simultaneously stabilize both fat and protein and carbohydrate metabolism in the body .

Фармакологическое действие незаменимых аминокислот основывается на их роли в обменных процессах организма, в частности белковом обмене.The pharmacological action of essential amino acids is based on their role in the metabolic processes of the body, in particular protein metabolism.

Фосфолипид, являясь одним из основных компонентов клеточных мембран, обладает гепатопротективной активностью. Это связано с его функцией по поддержанию и восстановлению нормального состава клеточных мембран.Phospholipid, being one of the main components of cell membranes, has hepatoprotective activity. This is due to its function in maintaining and restoring the normal composition of cell membranes.

Выраженная гепатопротекторная активность предлагаемой композиции обеспечена достижением синергического эффекта, который обусловлен тем, что незаменимая аминокислота, в частности метионин и треонин, продуцирует синтез эндогенного холина в организме, который в свою очередь участвует как в биосинтезе эндогенных фосфолипидов, так и в повышении эффективности в поддержании и восстановлении нормального состава клеточных мембран печени вводимыми экзогенными фосфолипидами.The pronounced hepatoprotective activity of the proposed composition is ensured by the achievement of a synergistic effect, which is due to the fact that the essential amino acid, in particular methionine and threonine, produces endogenous choline synthesis in the body, which in turn is involved both in the biosynthesis of endogenous phospholipids and in increasing the efficiency in maintaining and restoration of the normal composition of the liver cell membranes by exogenous phospholipids administered.

Наряду с тем, что аминокислота нормализует белковый обмен, нормализация функции печени влечет за собой дополнительную стабилизацию белкового обмена, а также стабилизацию жирового обмена за счет выработки желчи и стабилизацию углеводного обмена за счет регулирования общей концентрации глюкозы в крови.Along with the fact that the amino acid normalizes protein metabolism, normalization of liver function entails additional stabilization of protein metabolism, as well as stabilization of fat metabolism due to the production of bile and stabilization of carbohydrate metabolism by regulating the total concentration of glucose in the blood.

Соотношение компонентов в предлагаемой композиции подобрано экспериментальным путем и является оптимальным, что позволяет получить технический результат, соответствующий поставленной задаче.The ratio of the components in the proposed composition is selected experimentally and is optimal, which allows to obtain a technical result corresponding to the task.

Фармацевтически приемлемый наполнитель для получения таблеток, или гранул, или пеллет может состоять, например, из крахмала, талька, стеарата кальция, лактозы, поливинилпирролидона.A pharmaceutically acceptable excipient for the manufacture of tablets, or granules, or pellets may consist, for example, of starch, talc, calcium stearate, lactose, polyvinylpyrrolidone.

Фармацевтически приемлемый наполнитель для получения инъекционных растворов может состоять, например, из воды и поливинилпирролидона.A pharmaceutically acceptable excipient for the manufacture of injection solutions may consist, for example, of water and polyvinylpyrrolidone.

Фармацевтически приемлемый наполнитель для получения сиропа может состоять, например, из углевода, загустителя и фруктового пищевого экстракта.A pharmaceutically acceptable excipient for syrup may be comprised, for example, of carbohydrate, thickener, and fruit extract.

В качестве углевода могут быть использованы, например, сахар или сахарозаменители, пригодные для диабетиков.As a carbohydrate, for example, sugar or sweeteners suitable for diabetics can be used.

В качестве сахарозаменителя может быть использован, например, сорбит.As a sweetener, for example, sorbitol can be used.

В качестве загустителя может быть использован, например, альгинат натрия.As a thickener, for example, sodium alginate can be used.

В качестве фруктового пищевого экстракта может быть использован, например, экстракт из плодов яблок.As a fruit food extract, for example, an extract from apple fruits can be used.

Фармацевтически приемлемый наполнитель для получения суспензии может состоять, например, из воды, консерванта и фруктового пищевого экстрактаA pharmaceutically acceptable excipient for the preparation of a suspension may consist, for example, of water, a preservative and a fruit food extract

В качестве консерванта может быть использован, например, метабисульфит натрия.As a preservative, for example, sodium metabisulfite can be used.

Способ получения предлагаемой композиции в виде таблеток. Расчетное количество фосфолипида и аминокислоты, при суммарном содержании 15-80 мас.% и их массовом соотношении 2:1, смешивают, добавляют до 100 мас.% фармацевтически приемлемый наполнитель для получения таблеточной массы, содержащий, например, крахмал, тальк, стеарат кальция, лактозу, поливинилпирролидон, и перемешивают. Из полученной массы формуют ядра в виде таблеток. На ядра таблеток может быть нанесена оболочка, составляющая 5-10 мас.% от массы ядра.A method of obtaining the proposed composition in the form of tablets. The calculated amount of phospholipid and amino acid, with a total content of 15-80 wt.% And their mass ratio of 2: 1, is mixed, add up to 100 wt.% Pharmaceutically acceptable excipient to obtain a tablet mass containing, for example, starch, talc, calcium stearate, lactose, polyvinylpyrrolidone, and stirred. From the resulting mass, kernels are formed into tablets. On the core of the tablets may be coated, comprising 5-10 wt.% By weight of the core.

Способ получения предлагаемой композиции в виде гранул или пеллет.A method of obtaining the proposed composition in the form of granules or pellets.

Расчетное количество фосфолипида и аминокислоты при суммарном содержании 15-80 мас.% и их массовом соотношении 2:1, смешивают, добавляют до 100 мас.% фармацевтически приемлемый наполнитель, содержащий, например, крахмал, тальк, стеарат кальция, лактозу, и полученную смесь увлажняют, например, поливинилпирролидоном. Из полученной массы получают пеллеты или гранулы, полученные ядра калибруют и высушивают. На ядра пеллет или гранул может быть нанесена оболочка, например, на основе полимера, составляющая 12-20 мас.% от массы ядра пеллет и 30-45 мас.% от массы ядра гранул. Полученные пеллеты или гранулы могут быть помещены в желудочно-растворимые капсулы, например выполненные из желатина, в таком количестве, что содержание в них действующих веществ эквивалентно терапевтической дозе.The calculated amount of phospholipid and amino acids with a total content of 15-80 wt.% And their mass ratio of 2: 1, mixed, add up to 100 wt.% Pharmaceutically acceptable excipient containing, for example, starch, talc, calcium stearate, lactose, and the resulting mixture moisturize, for example, with polyvinylpyrrolidone. Pellets or granules are obtained from the resulting mass, the resulting cores are calibrated and dried. The core of the pellets or granules can be coated, for example, on the basis of a polymer, comprising 12-20 wt.% By weight of the pellet core and 30-45 wt.% By weight of the core of the granules. The resulting pellets or granules can be placed in gastro-soluble capsules, for example made of gelatin, in such an amount that the content of active substances in them is equivalent to a therapeutic dose.

Способ получения предлагаемой композиции в виде смеси для капсулирования.A method of obtaining the proposed composition in the form of a mixture for encapsulation.

Расчетное количество подготовленных порошков фосфолипида и аминокислоты при суммарном содержании 15-80 мас.% и их массовом соотношении 2:1 смешивают, добавляют до 100 мас.% фармацевтически приемлемый наполнитель, например соевое масло, и перемешивают. Полученную смесь помещают в желудочно-растворимые капсулы, например выполненные из желатина, в таком количестве, что содержание в ней действующих веществ эквивалентно терапевтической дозе.The calculated amount of prepared powders of phospholipid and amino acids with a total content of 15-80 wt.% And their mass ratio of 2: 1 is mixed, add up to 100 wt.% A pharmaceutically acceptable excipient, for example soybean oil, and mix. The resulting mixture is placed in gastro-soluble capsules, for example made of gelatin, in such an amount that the content of active ingredients in it is equivalent to a therapeutic dose.

Способ получения предлагаемой композиции в виде раствора для инъекций.A method of obtaining the proposed composition in the form of a solution for injection.

Расчетное количество порошков фосфолипида и аминокислоты при суммарном содержании 15-80 мас.% и их массовом соотношении 2:1 смешивают, добавляют до 100 мас.% фармацевтически приемлемый наполнитель, состоящий, например, из воды и поливинилпирролидона, и перемешивают. Полученный раствор фильтруют, фасуют в ампулы и стерилизуют.The calculated amount of powders of phospholipid and amino acids with a total content of 15-80 wt.% And their mass ratio of 2: 1 is mixed, add up to 100 wt.% A pharmaceutically acceptable excipient, consisting, for example, of water and polyvinylpyrrolidone, and mix. The resulting solution is filtered, Packed in ampoules and sterilized.

Способ получения предлагаемой композиции в виде сиропа. К расчетному количеству порошков фосфолипида и аминокислоты при суммарном содержании 15-80 мас.% и их массовом соотношении 2:1 добавляют до 100 мас.% предварительно приготовленной фармацевтически приемлемый наполнитель, состоящий, например, из сахарного сиропа, загустителя и фруктовой пищевой добавки. Полученную смесь перемешивают и фасуют во флаконы.A method of obtaining the proposed composition in the form of a syrup. To the calculated amount of phospholipid and amino acid powders with a total content of 15-80 wt.% And their mass ratio of 2: 1 add up to 100 wt.% Of a pre-prepared pharmaceutically acceptable excipient, consisting, for example, of sugar syrup, thickener and fruit food supplement. The resulting mixture is stirred and Packed in bottles.

Способ получения предлагаемой композиции в виде суспензии.A method of obtaining the proposed composition in the form of a suspension.

Расчетное количество порошков фосфолипида и аминокислоты при суммарном содержании 15-80 мас.% и их массовом соотношении 2:1 смешивают, добавляют до 100 мас.% фармацевтически приемлемый наполнитель, состоящий, например, из воды, метабисульфита натрия, фруктовой пищевой добавки, перемешивают и фасуют во флаконы.The estimated amount of powders of phospholipid and amino acids with a total content of 15-80 wt.% And their mass ratio of 2: 1 is mixed, add up to 100 wt.% Pharmaceutically acceptable excipient, consisting, for example, of water, sodium metabisulfite, fruit food additives, mix and Packed in bottles.

В описанных способах получения предлагаемой композиции в качестве фосфолипида использован фосфолипид, соответствующий требованиям USP; в качестве аминокислоты - α-амино-γ-метилтиомасляная кислота (метионин), соответствующая требованиям ФС 42-2787-99, и α-амино-β-оксимасляная кислота (треонин), соответствующая требованиям USP27-NF22.In the described methods for producing the proposed composition as a phospholipid used phospholipid that meets the requirements of USP; as an amino acid, α-amino-γ-methylthiobutyric acid (methionine) meeting the requirements of FS 42-2787-99, and α-amino-β-hydroxybutyric acid (threonine) meeting the requirements of USP27-NF22.

Ниже приведены конкретные примеры изготовления предлагаемой композиции в виде таблеток.The following are specific examples of the manufacture of the proposed composition in the form of tablets.

Пример 1.Example 1

10,0 г (10%) фосфолипида из сои и 5,0 г (5%) метионина смешивают, добавляют 26,8 г (26,8%) крахмала, 1,0 г (1%) талька, 0,5 г (0,5%) стеарата кальция, 53,7 г (53,7%) лактозы и 3,0 г (3%) поливинилпирролидона. В результате получают таблетку с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 15% при их массовом соотношение 2:1.10.0 g (10%) of soybean phospholipid and 5.0 g (5%) of methionine are mixed, 26.8 g (26.8%) of starch, 1.0 g (1%) of talc, 0.5 g are added. (0.5%) calcium stearate, 53.7 g (53.7%) of lactose and 3.0 g (3%) of polyvinylpyrrolidone. The result is a tablet with a total content of phospholipid and methionine 15% at a mass ratio of 2: 1.

Пример 2.Example 2

53,3 г (53,3%) фосфолипида из сои и 26,7 г (26,7%) метионина смешивают, добавляют 5,2 г (5,2%) крахмала, 1,0 г (1%) талька, 0,5 г (0,5%) стеарата кальция, 10,3 г (10,3%) лактозы и 3,0 г (3%) поливинилпирролидона. Полученную смесь таблетируют. В результате получают таблетку с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 80% при их массовом соотношение 2:1.53.3 g (53.3%) of soy phospholipid and 26.7 g (26.7%) of methionine are mixed, 5.2 g (5.2%) of starch are added, 1.0 g (1%) of talc, 0.5 g (0.5%) of calcium stearate, 10.3 g (10.3%) of lactose and 3.0 g (3%) of polyvinylpyrrolidone. The resulting mixture was tabletted. The result is a tablet with a total content of phospholipid and methionine 80% with a mass ratio of 2: 1.

Пример 3.Example 3

Осуществляют, как пример 1, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.Carried out, as example 1, only as a phospholipid composition contains a phospholipid from egg yolk.

Пример 4.Example 4

Осуществляют, как пример 2, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.Carried out, as example 2, only as a phospholipid composition contains a phospholipid from egg yolk.

Пример 5.Example 5

Осуществляют, как пример 1, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 1, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 6.Example 6

Осуществляют, как пример 2, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 2, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 7.Example 7

Осуществляют, как пример 3, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 3, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 8.Example 8

Осуществляют, как пример 4, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 4, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 9.Example 9

Осуществляется, как пример 1, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,05 г (5%) от массы ядра.Is carried out, as example 1, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.05 g (5%) of the mass of the core.

Пример 10.Example 10

Осуществляется, как пример 1, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,1 г (10%) от массы ядра.Is carried out, as example 1, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.1 g (10%) of the mass of the core.

Пример 11.Example 11

Осуществляется, как пример 2, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,05 г (5%) от массы ядра.It is carried out, as example 2, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.05 g (5%) of the mass of the core.

Пример 12.Example 12

Осуществляется, как пример 2, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,1 г (10%) от массы ядра.It is carried out, as example 2, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.1 g (10%) of the mass of the core.

Пример 13.Example 13

Осуществляется, как пример 3, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,05 г (5%) от массы ядра.It is carried out, as example 3, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.05 g (5%) of the mass of the core.

Пример 14.Example 14

Осуществляется, как пример 3, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,1 г (10%) от массы ядра.It is carried out, as example 3, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.1 g (10%) of the mass of the core.

Пример 15.Example 15

Осуществляется, как пример 4, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,05 г (5%) от массы ядра.Is carried out, as example 4, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.05 g (5%) of the mass of the core.

Пример 16.Example 16

Осуществляется, как пример 4, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,1 г (10%) от массы ядра.Is carried out, as example 4, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.1 g (10%) of the mass of the core.

Пример 17.Example 17

Осуществляется, как пример 5, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,05 г (5%) от массы ядра.Is carried out, as example 5, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.05 g (5%) of the mass of the core.

Пример 18.Example 18

Осуществляется, как пример 5, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,1 г (10%) от массы ядра.Is carried out, as example 5, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.1 g (10%) of the mass of the core.

Пример 19.Example 19

Осуществляется, как пример 6, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,05 г (5%) от массы ядра.Is carried out, as example 6, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.05 g (5%) of the mass of the core.

Пример 20.Example 20

Осуществляется, как пример 6, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,1 г (10%) от массы ядра.Is carried out, as example 6, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.1 g (10%) of the mass of the core.

Пример 21.Example 21

Осуществляется, как пример 7, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,05 г (5%) от массы ядра.Is carried out, as example 7, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.05 g (5%) of the mass of the core.

Пример 22.Example 22

Осуществляется, как пример 7, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,1 г (10%) от массы ядра.Is carried out, as example 7, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.1 g (10%) of the mass of the core.

Пример 23.Example 23

Осуществляется, как пример 8, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,05 г (5%) от массы ядра.It is carried out, as example 8, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.05 g (5%) of the mass of the core.

Пример 24.Example 24

Осуществляется, как пример 8, только таблетку массой 1 г покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,1 г (10%) от массы ядра.It is carried out, as example 8, only a tablet weighing 1 g is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.1 g (10%) of the mass of the core.

Ниже приведены конкретные примеры изготовления предлагаемой композиции в виде гранул и пеллет.The following are specific examples of the manufacture of the proposed composition in the form of granules and pellets.

Пример 25.Example 25

10,0 г (10%) фосфолипида из сои и 5,0 г (5%) метионина смешивают, добавляют 26,8 г (26,8%) крахмала, 1,0 г (1%) талька, 0,5 г (0,5%) стеарата кальция и 53,7 г (53,7%) лактозы. Полученную смесь увлажняют 3,0 г (3%) поливинилпирролидона. Из полученной массы полученной массы получают пеллеты или гранулы, которые калибруют и высушивают. В результате получают гранулы или пеллеты с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 15% при их массовом соотношение 2:1.10.0 g (10%) of soybean phospholipid and 5.0 g (5%) of methionine are mixed, 26.8 g (26.8%) of starch, 1.0 g (1%) of talc, 0.5 g are added. (0.5%) calcium stearate and 53.7 g (53.7%) of lactose. The resulting mixture was moistened with 3.0 g (3%) of polyvinylpyrrolidone. From the obtained mass of the obtained mass, pellets or granules are obtained which are calibrated and dried. The result is granules or pellets with a total content of phospholipid and methionine 15% with a mass ratio of 2: 1.

Пример 26.Example 26

53,3 г (53,3%) фосфолипида из сои и 26,7 г (26,7%) метионина смешивают, добавляют 5,2 г (5,2%) крахмала, 1,0 г (1%) талька, 0,5 г (0,5%) стеарата кальция, 10,3 г (10,3%) лактозы. Полученную смесь увлажняют 3,0 г (3%) поливинилпирролидона. Из полученной массы полученной массы получают пеллеты или гранулы, которые калибруют и высушивают. В результате получают таблетку с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 80% при их массовом соотношение 2:1.53.3 g (53.3%) of soy phospholipid and 26.7 g (26.7%) of methionine are mixed, 5.2 g (5.2%) of starch are added, 1.0 g (1%) of talc, 0.5 g (0.5%) of calcium stearate, 10.3 g (10.3%) of lactose. The resulting mixture was moistened with 3.0 g (3%) of polyvinylpyrrolidone. From the obtained mass of the obtained mass, pellets or granules are obtained which are calibrated and dried. The result is a tablet with a total content of phospholipid and methionine 80% with a mass ratio of 2: 1.

Пример 27.Example 27

Осуществляют, как пример 25, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.As example 25 is carried out, only as a phospholipid does the composition contain an egg yolk phospholipid.

Пример 28.Example 28

Осуществляют, как пример 26, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.Carried out, as example 26, only as a phospholipid composition contains a phospholipid from egg yolk.

Пример 29.Example 29

Осуществляют, как пример 25, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 25, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 30.Example 30

Осуществляют, как пример 26, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 26, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 31.Example 31

Осуществляют, как пример 27, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 27, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 32.Example 32

Осуществляют, как пример 28, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 28, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 33.Example 33

Осуществляется, как пример 25, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,225 г (30%) от массы ядра.Is carried out, as example 25, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.225 g (30%) of the mass of the core.

Пример 34.Example 34

Осуществляется, как пример 25, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,338 г (45%) от массы ядра.Is carried out, as example 25, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.338 g (45%) of the mass of the core.

Пример 35.Example 35

Осуществляется, как пример 26, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,225 г (30%) от массы ядра.It is carried out, as example 26, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.225 g (30%) of the mass of the core.

Пример 36.Example 36

Осуществляется, как пример 26, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,338 г (45%) от массы ядра.It is carried out, as example 26, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.338 g (45%) of the mass of the core.

Пример 37.Example 37

Осуществляется, как пример 27, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,225 г (30%) от массы ядра.It is carried out, as example 27, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.225 g (30%) of the mass of the core.

Пример 38.Example 38

Осуществляется, как пример 27, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,338 г (45%) от массы ядра.It is carried out, as example 27, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.338 g (45%) of the mass of the core.

Пример 39.Example 39

Осуществляется, как пример 28, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,225 г (30%) от массы ядра.It is carried out, as example 28, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.225 g (30%) of the mass of the core.

Пример 40.Example 40

Осуществляется, как пример 28, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,338 г (45%) от массы ядра.It is carried out, as example 28, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.338 g (45%) of the mass of the core.

Пример 41.Example 41

Осуществляется, как пример 29, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,225 г (30%) от массы ядра.Is carried out, as example 29, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.225 g (30%) of the mass of the core.

Пример 42.Example 42

Осуществляется, как пример 29, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,338 г (45%) от массы ядра.Is carried out, as example 29, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.338 g (45%) of the mass of the core.

Пример 43.Example 43

Осуществляется, как пример 30, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,225 г (30%) от массы ядра.Is carried out, as example 30, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.225 g (30%) of the mass of the core.

Пример 44.Example 44

Осуществляется, как пример 30, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,338 г (45%) от массы ядра.Is carried out, as example 30, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.338 g (45%) of the mass of the core.

Пример 45.Example 45

Осуществляется, как пример 31, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,225 г (30%) от массы ядра.Is carried out, as example 31, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.225 g (30%) of the mass of the core.

Пример 46.Example 46

Осуществляется, как пример 31, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,338 г (45%) от массы ядра.Is carried out, as example 31, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.338 g (45%) of the mass of the core.

Пример 47.Example 47

Осуществляется, как пример 32, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,225 г (30%) от массы ядра.Is carried out, as example 32, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.225 g (30%) of the mass of the core.

Пример 48.Example 48

Осуществляется, как пример 32, только гранулу массой 0,75 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,338 г (45%) от массы ядра.Is carried out, as example 32, only a granule weighing 0.75 mm is coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.338 g (45%) of the mass of the core.

Пример 49.Example 49

Осуществляется, как пример 25, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,18 г (12%) от массы ядра.It is carried out, as example 25, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.18 g (12%) of the mass of the core.

Пример 50.Example 50

Осуществляется, как пример 25, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,3 г (20%) от массы ядра.It is carried out, as example 25, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.3 g (20%) of the mass of the core.

Пример 51.Example 51

Осуществляется, как пример 26, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,18 г (12%) от массы ядра.Is carried out, as example 26, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.18 g (12%) of the mass of the core.

Пример 52.Example 52

Осуществляется, как пример 26, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,3 г (20%) от массы ядра.Is carried out, as example 26, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.3 g (20%) of the mass of the core.

Пример 53.Example 53

Осуществляется, как пример 27, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,18 г (12%) от массы ядра.It is carried out, as example 27, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.18 g (12%) of the mass of the core.

Пример 54.Example 54

Осуществляется, как пример 27, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,3 г (20%) от массы ядра.It is carried out, as example 27, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.3 g (20%) of the mass of the core.

Пример 55.Example 55

Осуществляется, как пример 28, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,18 г (12%) от массы ядра.It is carried out, as example 28, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.18 g (12%) of the mass of the core.

Пример 56.Example 56

Осуществляется, как пример 28, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,3 г (20%) от массы ядра.It is carried out, as example 28, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.3 g (20%) of the mass of the core.

Пример 57.Example 57

Осуществляется, как пример 29, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,18 г (12%) от массы ядра.It is carried out, as example 29, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.18 g (12%) of the mass of the core.

Пример 58.Example 58

Осуществляется, как пример 29, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,3 г (20%) от массы ядра.It is carried out, as example 29, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.3 g (20%) of the mass of the core.

Пример 59.Example 59

Осуществляется, как пример 30, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,18 г (12%) от массы ядра.It is carried out, as example 30, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.18 g (12%) of the mass of the core.

Пример 60.Example 60

Осуществляется, как пример 30, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,3 г (20%) от массы ядра.It is carried out, as example 30, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.3 g (20%) of the mass of the core.

Пример 61.Example 61

Осуществляется, как пример 31, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,18 г (12%) от массы ядра.Is carried out, as example 31, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.18 g (12%) of the mass of the core.

Пример 62.Example 62

Осуществляется, как пример 31, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,3 г (20%) от массы ядра.Is carried out, as example 31, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.3 g (20%) of the mass of the core.

Пример 63.Example 63

Осуществляется, как пример 32, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,18 г (12%) от массы ядра.It is carried out, as example 32, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.18 g (12%) of the mass of the core.

Пример 64.Example 64

Осуществляется, как пример 32, только пеллету массой 1,5 мм покрывают полимерной оболочкой. При этом масса оболочки составляет 0,3 г (20%) от массы ядра.It is carried out, as example 32, only pellets weighing 1.5 mm are coated with a polymer shell. The mass of the shell is 0.3 g (20%) of the mass of the core.

Примеры изготовления предлагаемой композиции для капсулирования.Examples of the manufacture of the proposed composition for encapsulation.

Пример 65.Example 65

10,0 г (10%) фосфолипида из сои и 5,0 г (5%) метионина перемешивают с 85,0 г (85%) масла соевого. В результате получают смесь с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 15% при их массовом соотношение 2:1. Смесь капсулируют.10.0 g (10%) of soybean phospholipid and 5.0 g (5%) of methionine are mixed with 85.0 g (85%) of soybean oil. The result is a mixture with a total content of phospholipid and methionine 15% at a mass ratio of 2: 1. The mixture is encapsulated.

Пример 66.Example 66

53,3 г (53,3%) фосфолипида из сои, 26,7 г (26,7%) метионина, перемешивают с 20,0 г (20%) масла соевого. В результате получают смесь с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 80% при их массовом соотношение 2:1. Смесь капсулируют.53.3 g (53.3%) of soybean phospholipid, 26.7 g (26.7%) of methionine, are mixed with 20.0 g (20%) of soybean oil. The result is a mixture with a total content of phospholipid and methionine 80% at a mass ratio of 2: 1. The mixture is encapsulated.

Пример 67.Example 67

Осуществляют, как пример 65, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.Carried out, as example 65, only as a phospholipid composition contains a phospholipid from egg yolk.

Пример 68.Example 68

Осуществляют, как пример 66, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.Carried out, as example 66, only as a phospholipid composition contains a phospholipid from egg yolk.

Пример 69.Example 69

Осуществляют, как пример 65, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 65, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 70.Example 70

Осуществляют, как пример 66, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 66, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 71.Example 71

Осуществляют, как пример 67, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 67, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 72.Example 72

Осуществляют, как пример 68, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 68, only as an amino acid composition contains threonine.

Примеры изготовления предлагаемой композиции в виде раствора для инъекций.Examples of the manufacture of the proposed composition in the form of a solution for injection.

Пример 73.Example 73

Берут 10,0 г (10%) фосфолипида из сои, 5,0 г (5%) метионина, 3 г (3%) поливинилпирролидона и 72,0 г (72%) воды для инъекций. При этом получают раствор с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 15% при их массовом соотношение 2:1.Take 10.0 g (10%) of phospholipid from soy, 5.0 g (5%) of methionine, 3 g (3%) of polyvinylpyrrolidone and 72.0 g (72%) of water for injection. In this case, a solution is obtained with a total content of phospholipid and methionine of 15% at a mass ratio of 2: 1.

Пример 74.Example 74

Берут 53,3 г (53,3%) фосфолипида из сои, 26,7 г (26,7%) метионина, 3 г (3%) поливинилпирролидона и 17,0 г (17%) воды для инъекций. При этом получают раствор с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 80% при их массовом соотношение 2:1.Take 53.3 g (53.3%) of the phospholipid from soy, 26.7 g (26.7%) of methionine, 3 g (3%) of polyvinylpyrrolidone and 17.0 g (17%) of water for injection. In this case, a solution is obtained with a total content of phospholipid and methionine of 80% at a mass ratio of 2: 1.

Пример 75.Example 75

Осуществляют, как пример 73, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.Carried out, as example 73, only as a phospholipid composition contains a phospholipid from egg yolk.

Пример 76.Example 76

Осуществляют, как пример 74, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.Carried out, as example 74, only as a phospholipid composition contains a phospholipid from egg yolk.

Пример 77.Example 77

Осуществляют, как пример 73, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 73, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 78.Example 78

Осуществляют, как пример 74, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 74, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 79.Example 79

Осуществляют, как пример 75, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 75, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 80.Example 80

Осуществляют, как пример 76, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 76, only as an amino acid composition contains threonine.

Примеры изготовления предлагаемой композиции в виде сиропа.Examples of the manufacture of the proposed composition in the form of a syrup.

Пример 81.Example 81

Берут 10,0 г (10%) фосфолипида из сои, 5,0 г (5%) метионина, 1,0 г (1%) фруктовой пищевой добавки, 71,4 г (71,4%) сахарного сиропа и 12,6 г (12,6%) альгината натрия. Полученную смесь перемешивают и фасуют. При этом получают сироп с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 15% при их массовом соотношение 2:1.Take 10.0 g (10%) of soy phospholipid, 5.0 g (5%) of methionine, 1.0 g (1%) of a fruit food supplement, 71.4 g (71.4%) of sugar syrup and 12, 6 g (12.6%) of sodium alginate. The resulting mixture is stirred and packaged. In this case, a syrup is obtained with a total content of phospholipid and methionine of 15% at a mass ratio of 2: 1.

Пример 82.Example 82

Берут 53,3 г (53,3%) фосфолипида из сои, 26,7 г (26,7%) метионина, 1,0 г (1%) фруктовой пищевой добавки, 16,15 г (16,15%) сахарного сиропа и 2,85 г (2,85%) альгината натрия. Полученную смесь перемешивают и фасуют. При этом получают сироп с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 80% при их массовом соотношение 2:1.Take 53.3 g (53.3%) of the soy phospholipid, 26.7 g (26.7%) of methionine, 1.0 g (1%) of the fruit food supplement, 16.15 g (16.15%) of sugar syrup and 2.85 g (2.85%) of sodium alginate. The resulting mixture is stirred and packaged. In this case, a syrup is obtained with a total content of phospholipid and methionine of 80% with a mass ratio of 2: 1.

Пример 83.Example 83

Осуществляют, как пример 81, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.Carried out, as example 81, only as a phospholipid composition contains a phospholipid from egg yolk.

Пример 84.Example 84

Осуществляют, как пример 82, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.Carried out, as example 82, only as a phospholipid composition contains a phospholipid from egg yolk.

Пример 85.Example 85

Осуществляют, как пример 81, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 81, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 86.Example 86

Осуществляют, как пример 82, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 82, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 87.Example 87

Осуществляют, как пример 83, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 83, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 88.Example 88

Осуществляют, как пример 84, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 84, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 89.Example 89

Осуществляют, как пример 81, только в качестве углевода композиция содержит сироп сорбита.Carried out, as example 81, only as a carbohydrate composition contains sorbitol syrup.

Пример 90.Example 90

Осуществляют, как пример 82, только в качестве углевода композиция содержит сироп сорбита.Carried out, as example 82, only as a carbohydrate composition contains sorbitol syrup.

Примеры изготовления предлагаемой композиции в виде суспензии.Examples of the manufacture of the proposed composition in the form of a suspension.

Пример 91.Example 91

Берут 10,0 г (10%) фосфолипида из сои, 5,0 г (5%) метионина, 0,5 г (0,5%) фруктовой пищевой добавки, 0,1 г (0,1%) метабисульфита натрия и 84,4 г (84,4%) воды. Полученную смесь перемешивают и фасуют. При этом получают суспензию с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 15% при их массовом соотношение 2:1.Take 10.0 g (10%) of soy phospholipid, 5.0 g (5%) of methionine, 0.5 g (0.5%) of a fruit food supplement, 0.1 g (0.1%) of sodium metabisulfite and 84.4 g (84.4%) of water. The resulting mixture is stirred and packaged. In this case, a suspension is obtained with a total content of phospholipid and methionine of 15% at a mass ratio of 2: 1.

Пример 92.Example 92

Берут 53,3 г (53,3%) фосфолипида из сои, 26,7 г (26,7%) метионина, 0,5 г (0,5%) фруктовой пищевой добавки, 0,1 г (0,1%) метабисульфита натрия и 19,4 г (19,4%) воды. Полученную смесь перемешивают и фасуют. При этом получают суспензию с суммарным содержанием фосфолипида и метионина 80% при их массовом соотношение 2:1.Take 53.3 g (53.3%) of the soy phospholipid, 26.7 g (26.7%) of methionine, 0.5 g (0.5%) of the fruit food supplement, 0.1 g (0.1%) ) sodium metabisulfite and 19.4 g (19.4%) of water. The resulting mixture is stirred and packaged. In this case, a suspension is obtained with a total content of phospholipid and methionine of 80% at a mass ratio of 2: 1.

Пример 93.Example 93

Осуществляют, как пример 91, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.Carried out, as example 91, only as a phospholipid composition contains a phospholipid from egg yolk.

Пример 94.Example 94

Осуществляют, как пример 92, только в качестве фосфолипида композиция содержит фосфолипид из яичного желтка.Carried out, as example 92, only as a phospholipid composition contains a phospholipid from egg yolk.

Пример 95.Example 95

Осуществляют, как пример 91, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 91, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 96.Example 96

Осуществляют, как пример 92, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 92, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 97.Example 97

Осуществляют, как пример 93, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 93, only as an amino acid composition contains threonine.

Пример 98.Example 98

Осуществляют, как пример 94, только в качестве аминокислоты композиция содержит треонин.Carried out, as example 94, only as an amino acid composition contains threonine.

Определение содержания фосфолипида в предлагаемых композициях осуществляется спектрофотометрическим методом, незаменимых аминокислот, в частности метионина, - методом прямого титрования.Determination of phospholipid content in the proposed compositions is carried out by spectrophotometric method, of essential amino acids, in particular methionine, by direct titration.

Испытания на микробиологическую чистоту таблеток, гранул, пеллет и массы для капсулирования, полученных в примерах 1-72, сиропа, полученного в примерах 81-88, и суспензий, полученных в примерах 89-96, проводили в соответствии с требованиями ГФ XI и Изменения №3, категория 3Б. Полученные результаты соответствуют нормативным требованиям.Tests for microbiological purity of tablets, granules, pellets and capsule mass obtained in examples 1-72, the syrup obtained in examples 81-88, and suspensions obtained in examples 89-96, were carried out in accordance with the requirements of Global Fund XI and Changes No. 3, category 3B. The results obtained comply with regulatory requirements.

Испытания на стерильность раствора для инъекций, полученного в примера 73-80, проводили в соответствии с требованиями ГФ XI. Полученные результаты соответствуют нормативным требованиям.The sterility tests of the injection solution obtained in Example 73-80 were carried out in accordance with the requirements of Global Fund XI. The results obtained comply with regulatory requirements.

Были проведены исследования по изучению влияния физических факторов, таких как температура и свет, на фармацевтические композиции, описанные в примерах 1-96.Studies have been conducted to study the effect of physical factors, such as temperature and light, on the pharmaceutical compositions described in Examples 1-96.

После проведения исследований было установлено, что наилучшие условия хранения: в сухом месте при температуре не выше 25°С.After conducting research, it was found that the best storage conditions: in a dry place at a temperature of no higher than 25 ° C.

С целью определения общетоксического действия и доказательства эффективности предлагаемого фармацевтического средства были проведены его доклинические испытания.In order to determine the general toxic effect and evidence of the effectiveness of the proposed pharmaceutical products, preclinical trials were conducted.

Данные испытания проведены на базе центральной научно-исследовательской лаборатории Нижегородской государственной медицинской академии в декабре 2004 года.These tests were conducted at the central research laboratory of the Nizhny Novgorod State Medical Academy in December 2004.

Для испытания предлагаемая фармацевтическая композиция была представлена в виде твердых желатиновых капсул (ТЖК). Содержание компонентов в мг на одну капсулу представлено в таблицах (А, Б). При этом:For testing, the proposed pharmaceutical composition was presented in the form of hard gelatin capsules (TFA). The content of components in mg per capsule is presented in tables (A, B). Wherein:

- в таблице А суммарное содержание фосфолипида и аминокислоты составляет 54,5 мас.% при массовом соотношении 2:1;- in table A, the total content of phospholipid and amino acid is 54.5 wt.% with a mass ratio of 2: 1;

- в таблице Б суммарное содержание фосфолипида и аминокислоты составляет 15 мас.% при массовом соотношении 2:1.- in table B, the total content of phospholipid and amino acid is 15 wt.% with a mass ratio of 2: 1.

Таблица
Состав предлагаемой фармацевтической композиции на одну капсулу:
Table
The composition of the proposed pharmaceutical composition per capsule:
А)BUT) ФосфолипидыPhospholipids 200 мг200 mg МетионинMethionine 100 мг100 mg Масло соевоеSoybean oil До 550 мгUp to 550 mg Б)B) ФосфолипидыPhospholipids 55 мг55 mg МетионинMethionine 27,5 мг27.5 mg Масло соевоеSoybean oil До 550 мгUp to 550 mg

Экспериментальные исследования проведены в соответствии с требованиями нормативного документа «Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ». - М.: ИИА «Ремедиум». - 2000 и Приказа Минздрава России от 19.06.03 №267 «Об утверждении правил лабораторной практики в Российской Федерации».Experimental studies were carried out in accordance with the requirements of the normative document “Guidelines for the experimental (preclinical) study of new pharmacological substances”. - M .: IIA "Remedium". - 2000 and Order of the Ministry of Health of Russia dated 06/19/03 No. 267 “On approval of laboratory practice rules in the Russian Federation”.

В экспериментах были использованы половозрелые беспородные белые крысы (питомник «Столбовая» ГУ НЦ БМТ РАМН). Экспериментальные группы животных формировали методом случайной выборки с учетом массы тела в качестве определяющего показателя.In the experiments, we used sexually mature outbred white rats (Stolbovaya nursery, GU Scientific Center BMT RAMS). Experimental groups of animals were formed by random sampling, taking into account body weight as a determining indicator.

Для оценки эффективности действия предлагаемой фармацевтической композиции она вводилось внутрижелудочно в 2% крахмальном геле через зонд.To assess the effectiveness of the proposed pharmaceutical composition, it was administered intragastrically in a 2% starch gel through a probe.

С учетом предполагаемого курса применения препарата у человека длительность введения композиции животным в течение эксперимента составила 30 дней.Given the intended course of the drug in humans, the duration of administration of the composition to animals during the experiment was 30 days.

При расчете доз исходили из суточной дозы твердой желатиновой капсулы: 6 капсул (2 капсулы 2-3 раза в день) с общим содержанием эссенциальных фосфолипидов 1800 мг на человека массой 70 кг и с учетом коэффициента пересчета на крыс 5,9 по эссенциальным фосфолипидам: 25,7·5,9=152 мг/кг.When calculating the doses, we proceeded from the daily dose of a hard gelatin capsule: 6 capsules (2 capsules 2-3 times a day) with a total content of essential phospholipids of 1800 mg per person weighing 70 kg and taking into account the conversion factor in rats of 5.9 for essential phospholipids: 25 7.5.9 = 152 mg / kg.

Определение острой токсичности проводили на рандомбредных белых мышах-самцах массой 20-22 г. Изучаемую композицию вводили мышам однократно внутрибрюшинно в дозах 3000, 5000, и 6000 мг/кг. Наблюдение за животными проводили в течение 14 дней.Acute toxicity was determined on randomly bred white male mice weighing 20-22 g. The studied composition was administered to mice once intraperitoneally at doses of 3000, 5000, and 6000 mg / kg. Observation of the animals was carried out for 14 days.

Введение композиции при внутрибрюшинном введении в дозах 3000, 5000, и 6000 мг/кг вызывало у мышей незначительное изменение поведенческих реакций, проявляющееся в виде учащения дыхания, группирования животных, снижения двигательной активности. Такое состояние животных сохранялось на протяжении 30-40 мин, после чего поведенческие реакции постепенно нормализовались. Гибель животных не наблюдалась (табл.1). Введение больших доз технически невозможно, что не позволило определить среднюю смертельную дозу.The introduction of the composition with intraperitoneal administration at doses of 3000, 5000, and 6000 mg / kg caused a slight change in behavioral reactions in mice, which manifests itself in the form of increased respiration, grouping of animals, and decreased motor activity. This condition of the animals lasted for 30-40 minutes, after which the behavioral reactions gradually returned to normal. The death of animals was not observed (table 1). The introduction of large doses is technically impossible, which did not allow to determine the average lethal dose.

Прирост массы тела, суточное потребление сухого, влажного корма и воды подопытными животными при воздействии предлагаемой композиции не имели статистически значимых различий с контролем (табл.2, 3, 4, 5) Поведенческие реакции подопытных животных существенно не отличались от контрольных животных.The increase in body weight, daily intake of dry, wet food and water in experimental animals under the influence of the proposed composition did not have statistically significant differences with control (Tables 2, 3, 4, 5). Behavioral reactions of experimental animals did not differ significantly from control animals.

При воздействии предлагаемой композиции на протяжении 30 дней в периферической крови крыс всех подопытных групп не было существенных отличий от контроля со стороны изучавшихся показателей (эритроциты, лейкоциты, гемоглобин, ретикулоциты, тромбоциты, лейкоцитарная формула). Данные представлены в таблицах 6, 7.When exposed to the proposed composition for 30 days in the peripheral blood of rats of all experimental groups, there were no significant differences from the control of the studied parameters (erythrocytes, leukocytes, hemoglobin, reticulocytes, platelets, leukocyte formula). The data are presented in tables 6, 7.

Введение предлагаемой композиции в течение 30 дней эксперимента не повлияло на состояние свертывающей системы крови подопытных животных судя по параметрам коагулограммы (табл.8).The introduction of the proposed composition within 30 days of the experiment did not affect the state of the blood coagulation system of experimental animals, judging by the parameters of the coagulogram (Table 8).

Изучение функционального состояния печени и поджелудочной железы показало, что ведение предлагаемой композиции - ТЖК в течение 30 дней не оказывало влияния на выделительную, поглотительную и белоксинтезирующую функцию печени у всех подопытных животных (табл.9, 10).A study of the functional state of the liver and pancreas showed that the administration of the proposed composition - TFA for 30 days did not affect the excretory, absorption, and protein synthesizing function of the liver in all experimental animals (Tables 9, 10).

Липидная функция печени и содержание глюкозы в крови у всех подопытных групп не отличались от контроля (табл.11, 12)The lipid function of the liver and blood glucose in all experimental groups did not differ from the control (table 11, 12)

На концентрацию общего холестерина в сыворотке крови животных всех подопытных групп предлагаемая композиция - ТЖК не оказывало заметного влияния (табл.13).The proposed composition - TFA did not have a noticeable effect on the concentration of total cholesterol in the blood serum of animals of all experimental groups (Table 13).

При изучении функционального состояния почек было установлено, что под воздействием предлагаемой композиции - ТЖК функциональное состояние почек у всех подопытных животных практически не изменялось (табл.14-20).When studying the functional state of the kidneys, it was found that under the influence of the proposed composition - TFA, the functional state of the kidneys in all experimental animals remained practically unchanged (Tables 14-20).

При изучении функционального состояния сердечно-сосудистой системы было установлено, что через 30 дней введения предлагаемой композиции ТЖК не вызывает статистически значимых изменений со стороны изучавшихся параметров электрокардиограммы у подопытных животных (табл.21, 22).When studying the functional state of the cardiovascular system, it was found that after 30 days of administration of the proposed composition, TFA does not cause statistically significant changes on the part of the studied electrocardiogram parameters in experimental animals (Tables 21, 22).

Изучение состояния нервной системы показало, что через 30 дней после начала введения предлагаемой композиции - ТЖК параметры основных условных и безусловных рефлексов существенно не отличались от контроля (табл.23, 24).A study of the state of the nervous system showed that 30 days after the start of the introduction of the proposed composition - TFA, the parameters of the main conditioned and unconditioned reflexes did not differ significantly from the control (Tables 23, 24).

После 1 месяца введения предлагаемой композиции - ТЖК показатели общей двигательной активности и эмоционального состояния существенно не отличались от контроля (табл.25).After 1 month of the introduction of the proposed composition - TFA indicators of total motor activity and emotional state did not significantly differ from the control (table 25).

После 30 дней введения предлагаемой композиции визуально и при гистологических исследованиях ни в одной группе не обнаружено местное раздражающее действие.After 30 days of administration of the proposed composition visually and during histological studies, no local irritant effect was found in any group.

За время проведения эксперимента гибели животных не наблюдалось.During the experiment, the death of animals was not observed.

Осмотр животных показал, что все они нормально упитаны, имеют правильное телосложение, опрятны, волосяной покров и естественные отверстия чистые.Examination of the animals showed that they are all well-fed, have the correct physique, are neat, the hairline and natural openings are clean.

При визуальном исследовании во время вскрытия со стороны внутренних органов существенных различий у подопытных и контрольных крыс не выявлено. Органы правильно расположены, свободной жидкости в грудной и брюшной полостях нет. Визуальных признаков патологии органов и тканей не обнаружено.A visual examination during autopsy from the internal organs showed no significant differences between the experimental and control rats. The organs are correctly located, there is no free fluid in the chest and abdominal cavities. No visual signs of pathology of organs and tissues were found.

Мышца сердца и клапаны без изменений. Просветы трахеи и крупных бронхов свободны. Ткань легких воздушная, розового цвета, без признаков отека. Слизистая оболочка желудка, 12-перстной кишки, тонкого и толстого кишечника и аппендикса без изъязвлений и кровоизлияний. Капсула почек снимается легко, на разрезе корковое и мозговое вещество хорошо различимы. Тимус серо-розового цвета, не увеличен. Щитовидная железа розового цвета с хорошо различимой паращитовидной железой. Надпочечники без изменений. Оболочки головного мозга не напряжены, извилины хорошо выражены. Половые органы без каких-либо отклонений.Heart muscle and valves unchanged. The gleams of the trachea and large bronchi are free. The lung tissue is airy, pink in color, without signs of edema. The mucous membrane of the stomach, duodenum, small and large intestines and appendix without ulceration and hemorrhage. The capsule of the kidneys is easily removed, on the cut the cortical and medulla are clearly distinguishable. The thymus is gray-pink, not enlarged. The thyroid gland is pink in color with a clearly visible parathyroid gland. Adrenal glands unchanged. Shells of the brain are not strained, convolutions are well defined. Genitals without any abnormalities.

Для патоморфологических исследований были взяты от подопытных животных всех групп следующие органы: головной мозг, сердце, лимфатические узлы, селезенка, щитовидная и паращитовидная железы, тимус, надпочечники, гипофиз, желудок, тонкий и толстый кишечник, поджелудочная железа, печень, легкие, почки, семенники.For pathomorphological studies, the following organs were taken from experimental animals of all groups: brain, heart, lymph nodes, spleen, thyroid and parathyroid glands, thymus, adrenal glands, pituitary gland, stomach, small and large intestines, pancreas, liver, lungs, kidneys, testes.

Определение относительной массы органов подопытных животных не выявило существенных отличий от контроля при воздействии предлагаемой композиции в изученных дозах (табл.26).The determination of the relative mass of the organs of the experimental animals did not reveal significant differences from the control when exposed to the proposed composition in the studied doses (Table 26).

Гистологические исследования показали, что морфологическая структура внутренних органов контрольных животных соответствует норме. В месте введения патологических изменений не найдено.Histological studies showed that the morphological structure of the internal organs of control animals is normal. No pathological changes were found at the injection site.

По результатам проведенного эксперимента предлагаемая композиция - ТЖК в изученных дозах не вызывало достоверных изменений в интегральных показателях у подопытных животных (прирост массы тела, поведенческие реакции, потребление пищи, воды), клеточном составе и параметрах свертывания периферической крови, выделительной, поглотительной, белоксинтезирующей, углеводной функции печени, уровня содержания холестерина в сыворотке крови, функционального состояния выделительной, сердечно-сосудистой и нервной систем. Предлагаемая композиция - ТЖК не оказывало местного раздражающего действия.According to the results of the experiment, the proposed composition - TFA in the studied doses did not cause significant changes in the integral parameters in experimental animals (weight gain, behavioral reactions, food, water consumption), cellular composition and parameters of peripheral blood coagulation, excretory, absorption, protein synthesizing, carbohydrate liver function, serum cholesterol, functional state of the excretory, cardiovascular and nervous systems. The proposed composition - TFA did not have a local irritant effect.

Композиция в изученных дозах не вызывало структурных нарушений в органах и тканях. Под влиянием предлагаемой композиции в дозе 700 мг/кг отмечено полнокровие в печени и слабо выраженная дистрофия гепатоцитов.The composition in the studied doses did not cause structural disorders in organs and tissues. Under the influence of the proposed composition at a dose of 700 mg / kg, plethora in the liver and mild hepatocyte dystrophy were noted.

Figure 00000001
Figure 00000001

Figure 00000002
Figure 00000002

Figure 00000003
Figure 00000003

Figure 00000004
Figure 00000004

Figure 00000005
Figure 00000005

Figure 00000006
Figure 00000006

Figure 00000007
Figure 00000007

Figure 00000008
Figure 00000008

Figure 00000009
Figure 00000009

Figure 00000010
Figure 00000010

Figure 00000011
Figure 00000011

Figure 00000012
Figure 00000012

Figure 00000013
Figure 00000013

Figure 00000014
Figure 00000014

Figure 00000015
Figure 00000015

Figure 00000016
Figure 00000016

Figure 00000017
Figure 00000017

Figure 00000018
Figure 00000018

Figure 00000019
Figure 00000019

Figure 00000020
Figure 00000020

Figure 00000021
Figure 00000021

Figure 00000022
Figure 00000022

Figure 00000023
Figure 00000023

Figure 00000024
Figure 00000024

Figure 00000025
Figure 00000025

Figure 00000026
Figure 00000026

Таким образом, выбор действующих веществ - фосфолипидов и аминокислоты, выбор их количественных значений, выполнение композиции в виде таблеток, или пеллет, или гранул, или капсул, или раствора для инъекций, или сиропа, или суспензии, позволяет получить новый технический результат - создание эффективной фармацевтической композиции, обладающей гепатопротекторной активностью и нормализующей липидный, белковый и углеводный обмен.Thus, the choice of active substances - phospholipids and amino acids, the choice of their quantitative values, the composition in the form of tablets, or pellets, or granules, or capsules, or an injection solution, or syrup, or suspension, allows you to get a new technical result - creating an effective a pharmaceutical composition having hepatoprotective activity and normalizing lipid, protein and carbohydrate metabolism.

Claims (12)

1. Фармацевтическая композиция, обладающая гепатопротекторной активностью и нормализующая обменные процессы и содержащая фосфолипид как растительного, так и животного происхождения, органическую кислоту и наполнитель, отличающаяся тем, что в качестве органической кислоты она содержит незаменимую аминокислоту при суммарном содержании фосфолипида и аминокислоты 15-80 мас.% и их массовом соотношении 2:1.1. A pharmaceutical composition having hepatoprotective activity and normalizing metabolic processes and containing a phospholipid of both plant and animal origin, an organic acid and an excipient, characterized in that it contains an essential amino acid as an organic acid with a total phospholipid and amino acid content of 15-80 wt. .% and their mass ratio of 2: 1. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она в качестве незаменимой аминокислоты содержит α-амино-γ-метилтиомасляную кислоту (метионин) или α-амино-β-оксимасляную кислоту (треонин).2. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it contains α-amino-γ-methylthiobutyric acid (methionine) or α-amino-β-hydroxybutyric acid (threonine) as an essential amino acid. 3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она в качестве фосфолипида растительного происхождения содержит фосфолипид из сои.3. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it contains soya phospholipid as a plant-derived phospholipid. 4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она в качестве фосфолипида животного происхождения содержит фосфолипид из яичного желтка.4. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it contains an egg yolk phospholipid as an animal phospholipid. 5. Фармацевтическая композиция по пп.3 и 4, отличающаяся тем, что входящий в ее состав фосфолипид содержит 73-79 мас.% фосфатидилхолина.5. The pharmaceutical composition according to claims 3 and 4, characterized in that the phospholipid included in its composition contains 73-79 wt.% Phosphatidylcholine. 6. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она может быть выполнена в виде таблетки, гранулы или пеллеты.6. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it can be made in the form of tablets, granules or pellets. 7. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что таблетки, или гранулы, или пеллеты могут быть покрыты оболочкой на основе полимера.7. The pharmaceutical composition according to claim 6, characterized in that the tablets, or granules, or pellets can be coated with a polymer based coating. 8. Фармацевтическая композиция по пп.6 и 7, отличающаяся тем, что некоторое количество пеллет или гранул может быть помещено в фармацевтически приемлемую капсулу для перорального введения.8. The pharmaceutical composition according to PP.6 and 7, characterized in that a certain amount of pellets or granules can be placed in a pharmaceutically acceptable capsule for oral administration. 9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что капсула может быть заполнена пеллетами или гранулами в таком количестве, что содержание в них действующих веществ эквивалентно терапевтической дозе.9. The pharmaceutical composition according to claim 8, characterized in that the capsule can be filled with pellets or granules in such an amount that the content of active substances in them is equivalent to a therapeutic dose. 10. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она в качестве наполнителя содержит растительное масло - соевое.10. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it contains vegetable oil - soybean as a filler. 11. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что она может быть помещена в капсулу для перорального введения в таком количестве, что содержание в ней действующих веществ эквивалентно терапевтической дозе.11. The pharmaceutical composition of claim 10, characterized in that it can be placed in a capsule for oral administration in such an amount that the content of active substances in it is equivalent to a therapeutic dose. 12. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она может быть выполнена в виде раствора для инъекций, сиропа, суспензии.12. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it can be made in the form of a solution for injection, syrup, suspension.
RU2005117552/15A 2005-06-07 2005-06-07 Composition with hepatoprotective and metabolism normalizing activity RU2283114C1 (en)

Priority Applications (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2005117552/15A RU2283114C1 (en) 2005-06-07 2005-06-07 Composition with hepatoprotective and metabolism normalizing activity
EA200600917A EA009521B1 (en) 2005-06-07 2006-06-02 Composition having hepatoprotective activity and normalizing metabolic processes
GEAP2006009432 GEP20084378B (en) 2005-06-07 2006-06-05 Composition with hepatoproective and metabolism normalizing activity

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2005117552/15A RU2283114C1 (en) 2005-06-07 2005-06-07 Composition with hepatoprotective and metabolism normalizing activity

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2283114C1 true RU2283114C1 (en) 2006-09-10

Family

ID=37112825

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005117552/15A RU2283114C1 (en) 2005-06-07 2005-06-07 Composition with hepatoprotective and metabolism normalizing activity

Country Status (3)

Country Link
EA (1) EA009521B1 (en)
GE (1) GEP20084378B (en)
RU (1) RU2283114C1 (en)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010097699A1 (en) * 2009-02-26 2010-09-02 Aker Biomarine Asa Phospholipid and protein tablets
RU2464986C1 (en) * 2011-11-09 2012-10-27 Вячеслав Анатольевич Игнатьев Prof ignatiev's method for human body weight reduction
RU2469549C2 (en) * 2007-08-08 2012-12-20 Санипет С.П.А. Product for animals feeding and its manufacture method
RU2549966C2 (en) * 2010-04-29 2015-05-10 Лихтблик Гмбх Using phospholipid-containing composition for removing subcutaneous fat by subcutaneous lypolysis

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1187687B (en) * 1985-07-17 1987-12-23 Inverni Della Beffa Spa PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING AS ACTIVE INGREDIENTS FLAVANOLIGNANI AND PHOSPHOLIPIDS
RU2133122C1 (en) * 1998-10-14 1999-07-20 Научно-исследовательский институт биомедицинской химии РАМН Composition exhibiting property for biological membrane repairing

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2469549C2 (en) * 2007-08-08 2012-12-20 Санипет С.П.А. Product for animals feeding and its manufacture method
WO2010097699A1 (en) * 2009-02-26 2010-09-02 Aker Biomarine Asa Phospholipid and protein tablets
RU2549966C2 (en) * 2010-04-29 2015-05-10 Лихтблик Гмбх Using phospholipid-containing composition for removing subcutaneous fat by subcutaneous lypolysis
RU2464986C1 (en) * 2011-11-09 2012-10-27 Вячеслав Анатольевич Игнатьев Prof ignatiev's method for human body weight reduction

Also Published As

Publication number Publication date
EA200600917A1 (en) 2006-12-29
EA009521B1 (en) 2008-02-28
GEP20084378B (en) 2008-05-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20070243211A1 (en) Compositions for regulating metabolic disorders and methods of use thereof
RU2283114C1 (en) Composition with hepatoprotective and metabolism normalizing activity
KR100304312B1 (en) Zinc Supplemented Prostate Extract
US10064909B2 (en) Compositions and methods for chronic use of a weight-gaining compound
US20040006048A1 (en) Combination of lecithin with ascorbic acid
KR102439576B1 (en) Composition of Nutrient Delivery System for Improving Brain Function
CN117243957A (en) Medicine with anti-stress, anti-anxiety and anti-depression activities and composition based on medicine
RU2561689C1 (en) Agent for treating diseases of liver in cattle and pigs, increasing their safety and productivity
JP6794490B2 (en) Anaerobic antioxidant composition
RU2274400C1 (en) Spotted milk thistle-base biologically active supplement for decreasing alcoholic dependence
TWI745609B (en) Composition for promoting antioxidative activity
RU2390348C1 (en) Drug stabinorm for treating chronic fatigue syndrome
Mustafa et al. Effect of L-Glutamic acid on histology and functions of liver and kidney of rats and protective role of Zingibar Officionale
RU2763761C1 (en) Hepatoprotective humic agent
RU2802015C1 (en) Method of obtaining a tissue preparation with hepatoprotective properties and an agent based on it
RU2735863C1 (en) Composition for preventing and treating stress in dogs and cats of exogenous aetiology
RU2418579C1 (en) Immunostimulating medication for selenium exchange normalisation and correction of stress states for agricultural animals
US20220054537A1 (en) Magnesium-l-threonate and neurotransmitter compositions and related methods
EP3842038A1 (en) Microencapsulated formulation comprising iron and cysteine
UA85500C2 (en) Composition having hepatoprotector activity, which normalizes metabolism
RU2275928C2 (en) Pharmaceutical composition with immunotropic and adaptogenic activity for oral using
WO2020029221A1 (en) Composition with inhibiting fat formation and antioxidative activities and use thereof
RU2283112C1 (en) Anti-inflammatory medicinal agent
RU2299072C2 (en) Method for fattening calves at areas of radioactive contamination
RU2520695C1 (en) Complex of biologically active substances for treating and preventing cardiovascular diseases

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200608