RU2216548C2 - Смесь линейных олигосахаридов, полученная из дерматансульфата, фармацевтическая композиция, обладающая антитромботическим действием, и способ лечения - Google Patents

Смесь линейных олигосахаридов, полученная из дерматансульфата, фармацевтическая композиция, обладающая антитромботическим действием, и способ лечения Download PDF

Info

Publication number
RU2216548C2
RU2216548C2 RU2000100374/04A RU2000100374A RU2216548C2 RU 2216548 C2 RU2216548 C2 RU 2216548C2 RU 2000100374/04 A RU2000100374/04 A RU 2000100374/04A RU 2000100374 A RU2000100374 A RU 2000100374A RU 2216548 C2 RU2216548 C2 RU 2216548C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
mixture
gal
mixture according
paragraphs
pharmaceutical composition
Prior art date
Application number
RU2000100374/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2000100374A (ru
Inventor
Монс ЛУНДКВИСТ
Кристиан Беттон ЙОХАНСЕН
Original Assignee
Лео Фармасьютикал Продактс Лтд. А/С (Левенс Кемиске Фабрик Продукционсактиесельскаб)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=10813494&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2216548(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Лео Фармасьютикал Продактс Лтд. А/С (Левенс Кемиске Фабрик Продукционсактиесельскаб) filed Critical Лео Фармасьютикал Продактс Лтд. А/С (Левенс Кемиске Фабрик Продукционсактиесельскаб)
Publication of RU2000100374A publication Critical patent/RU2000100374A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2216548C2 publication Critical patent/RU2216548C2/ru

Links

Images

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
    • C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
    • C08B37/0006—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid
    • C08B37/0024—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid beta-D-Glucans; (beta-1,3)-D-Glucans, e.g. paramylon, coriolan, sclerotan, pachyman, callose, scleroglucan, schizophyllan, laminaran, lentinan or curdlan; (beta-1,6)-D-Glucans, e.g. pustulan; (beta-1,4)-D-Glucans; (beta-1,3)(beta-1,4)-D-Glucans, e.g. lichenan; Derivatives thereof
    • C08B37/0027—2-Acetamido-2-deoxy-beta-glucans; Derivatives thereof
    • C08B37/003—Chitin, i.e. 2-acetamido-2-deoxy-(beta-1,4)-D-glucan or N-acetyl-beta-1,4-D-glucosamine; Chitosan, i.e. deacetylated product of chitin or (beta-1,4)-D-glucosamine; Derivatives thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
    • C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
    • C08B37/006—Heteroglycans, i.e. polysaccharides having more than one sugar residue in the main chain in either alternating or less regular sequence; Gellans; Succinoglycans; Arabinogalactans; Tragacanth or gum tragacanth or traganth from Astragalus; Gum Karaya from Sterculia urens; Gum Ghatti from Anogeissus latifolia; Derivatives thereof
    • C08B37/0063—Glycosaminoglycans or mucopolysaccharides, e.g. keratan sulfate; Derivatives thereof, e.g. fucoidan
    • C08B37/0069—Chondroitin-4-sulfate, i.e. chondroitin sulfate A; Dermatan sulfate, i.e. chondroitin sulfate B or beta-heparin; Chondroitin-6-sulfate, i.e. chondroitin sulfate C; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Materials For Medical Uses (AREA)
  • Macromolecular Compounds Obtained By Forming Nitrogen-Containing Linkages In General (AREA)

Abstract

Описана смесь линейных олигосахаридов, полученная из дерматансульфата, которая может содержать небольшое количество остатков производных D-глюкуроновой кислоты и гексозаминов, отличных от N ацетил-В-галактозамина (Gal-NAc), причем указанная смесь содержит различное число повторяющихся сульфатированных дисахаридных звеньев, производных L-идуроновой кислоты (IdoA) и Gal-NAc, согласно формуле I, где R представляет собой Н или SO- 3, а n находится в интервале 10-15 для пика молекулярного распределения, и где может иметь место сульфатирование Gal-NAc-остатков в 6-м положении, при этом данная смесь имеет следующие характеристики: (а) содержание серы 6,0-8,0 вес.%, (b) сульфат/карбоксилатное соотношение 1,2-1,6, (c) соотношение дисульфатированных дисахаридов к содержанию моносульфатированных дисахаридов, 20-60% по весу, и (d) антитромбиновая активность, опосредованная кофактором II гепарина 20-60 МЕ/мг, фармацевтическая композиция, содержащая эту смесь, и способ лечения, характеризующийся введением пациенту эффективного количества вышеуказанной смеси. 3 с. и 10 з.п. ф-лы.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Claims (13)

1. Смесь линейных олигосахаридов, полученная из дерматансульфата, где указанная смесь содержит фрагменты дерматансульфата с различной длиной цепи, содержащие разные количества повторяющихся сульфатированных звеньев L-идуроновой кислоты (IdoA) и N-ацетил-D-галактозамина (Gal-Nac) формулы I
Figure 00000003

где R представляет собой Н или S0-3;
n находится в интервале 10-15 для пика молекулярно-массового распределения,
при этом указанная смесь имеет следующие характеристики: (a) содержание серы 6,0-8,0 вес. %, (b) сульфат/карбоксилатное соотношение 1,2-1,6, (c) содержание дисульфатированных дисахаридов составляет 20-60% по весу от содержания моносульфатированных дисахаридов, и (d) антитромбиновая активность, опосредованная кофактором II гепарина составляет 20-60 МЕ/мг.
2. Смесь по п. 1, в которой содержание серы 6,5-8,0 вес. %, сульфат/карбоксилатное соотношение 1,3-1,6, содержание дисульфатированных дисахаридов 30-60% и антитромбиновая активность 30-60 МЕ/мг.
3. Смесь по любому из предшествующих пунктов, которая преимущественно не содержит остатков D-глюкуроновой кислоты.
4. Смесь по любому из предшествующих пунктов, в которой единственный содержащийся в ней гексозамин представляет собой Gal-NAc.
5. Смесь по любому из предшествующих пунктов, в которой часть терминальных Gal-NAc-остатков имеет в положении I 2,3,4-тригидроксибутиратный остаток.
6. Фармацевтическая композиция, обладающая антитромботическим действием, содержащая смесь по любому из предшествующих пунктов и один или несколько носителей.
7. Фармацевтическая композиция по предыдущему пункту, предназначенная для введения в форме суспензии, раствора или эмульсии в масляном или водном растворителе, которая может содержать суспендирующий, солюбилизирующий и/или диспергирующий агенты.
8. Смесь по любому из пп. 1-5, используемая для изготовления лекарственного средства.
9. Смесь по любому из пп. 1-5, используемая для изготовления лекарственного средства для лечения тромботических состояний.
10. Смесь по п. 9, где тромботическим состоянием является глубокий тромбоз вен.
11. Смесь по п. 9, где тромботическим состоянием является удар.
12. Смесь по любому из пп. 1-5, используемая для изготовления лекарственного средства для профилактики предотвращения тромботических осложнений в общей хирургии.
13. Способ лечения пациента, нуждающегося в антитромботическом лечении или профилактике, характеризующийся введением такому пациенту эффективного количества смеси в соответствии с любым из пп. 1-5.
RU2000100374/04A 1997-06-03 1998-05-15 Смесь линейных олигосахаридов, полученная из дерматансульфата, фармацевтическая композиция, обладающая антитромботическим действием, и способ лечения RU2216548C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9711443.3A GB9711443D0 (en) 1997-06-03 1997-06-03 Chemical suppositions
GB9711443.3 1997-06-03

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000100374A RU2000100374A (ru) 2001-11-20
RU2216548C2 true RU2216548C2 (ru) 2003-11-20

Family

ID=10813494

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000100374/04A RU2216548C2 (ru) 1997-06-03 1998-05-15 Смесь линейных олигосахаридов, полученная из дерматансульфата, фармацевтическая композиция, обладающая антитромботическим действием, и способ лечения

Country Status (20)

Country Link
US (1) US6486137B1 (ru)
EP (1) EP0986580B1 (ru)
JP (1) JP2002502454A (ru)
KR (1) KR20010013284A (ru)
CN (1) CN1145643C (ru)
AT (1) ATE236933T1 (ru)
AU (1) AU740671B2 (ru)
CA (1) CA2293587A1 (ru)
CZ (1) CZ292622B6 (ru)
DE (1) DE69813216T2 (ru)
DK (1) DK0986580T3 (ru)
ES (1) ES2193534T3 (ru)
GB (1) GB9711443D0 (ru)
HK (1) HK1028251A1 (ru)
HU (1) HUP0002333A3 (ru)
NZ (1) NZ501254A (ru)
PL (1) PL337231A1 (ru)
PT (1) PT986580E (ru)
RU (1) RU2216548C2 (ru)
WO (1) WO1998055514A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6440445B1 (en) 1996-09-30 2002-08-27 Brigham & Women's Hospital Methods and compounds for treatment of abnormal uterine bleeding
WO2003018032A1 (en) * 2001-08-28 2003-03-06 Leo Pharma A/S Antithrombotic compositions comprising low molecular weight heparin and low molecular weight dermatan sulphate
US20040171819A1 (en) 2002-10-10 2004-09-02 Aventis Pharma S.A. Mixtures of polysaccharides derived from heparin, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CN100345868C (zh) * 2003-04-18 2007-10-31 山东大学 一种低分子硫酸皮肤素及其制备方法
WO2005092931A1 (en) * 2004-03-26 2005-10-06 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Preparation process of oligoglycosaminoglycan, and reducing end glucuronic acid type oligochondroitin sulfate and pharmaceutical composition comprising the same
US20050261241A1 (en) 2004-05-19 2005-11-24 Celsus Biopharmaceuticals, Inc. Use of dermatan sulfates and/or desulfated heparins to treat or prevent heparinoid-induced autoimmune responses
KR101529061B1 (ko) * 2008-05-30 2015-06-16 모멘타 파머슈티컬스 인코포레이티드 당류 구조물, 그리고 이러한 구조물의 제조 및 사용 방법
ES2364683B1 (es) * 2009-12-29 2012-08-08 Bioibérica S.A. Disacáridos sulfatados para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y/o neurovasculares.
WO2013006906A1 (en) * 2011-07-11 2013-01-17 Commonwealth Scientific And Industrial Research Organisation Dermatan sulphate, pharmaceutical compositions and process for producing same
WO2013095215A1 (en) 2011-12-19 2013-06-27 Dilaforette Ab Low anticoagulant heparins
HUE036523T2 (hu) 2011-12-19 2018-07-30 Dilafor Ab Nem anti-koagulatív glikózaminoglikánok ismétlõdõ diszacharid egységgel és ezek gyógyászati alkalmazása
CN103160486A (zh) * 2013-04-02 2013-06-19 黑龙江迪龙制药有限公司 一种猪凝血酶的制备方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1230582B (it) 1988-10-21 1991-10-28 Opocrin S P A Lab Farmabiologi Oliogosaccaridi di dermatan solfato ed eparina aventi attivita' antiaterosclerotica
IT1251183B (it) * 1991-08-28 1995-05-04 Opocrin Spa Dermatan solfato ad alto titolo, dotato di elevata attivita' trombolitica, e forme farmaceutiche che lo contengono.
IT1251182B (it) 1991-08-28 1995-05-04 Opocrin Spa Oligosaccaridi di dermatan solfato, processo per la loro produzione e relative composizioni farmaceutiche.
US5922690A (en) * 1996-04-25 1999-07-13 Van Gorp; Cornelius L. Dermatan disulfate, an inhibitor of thrombin generation and activation

Also Published As

Publication number Publication date
CZ431699A3 (cs) 2000-04-12
DK0986580T3 (da) 2003-08-04
CN1145643C (zh) 2004-04-14
ATE236933T1 (de) 2003-04-15
HUP0002333A3 (en) 2002-01-28
ES2193534T3 (es) 2003-11-01
AU7914698A (en) 1998-12-21
WO1998055514A1 (en) 1998-12-10
CZ292622B6 (cs) 2003-11-12
NZ501254A (en) 2001-12-21
HUP0002333A2 (hu) 2000-12-28
KR20010013284A (ko) 2001-02-26
CA2293587A1 (en) 1998-12-10
PL337231A1 (en) 2000-08-14
JP2002502454A (ja) 2002-01-22
GB9711443D0 (en) 1997-07-30
DE69813216D1 (de) 2003-05-15
DE69813216T2 (de) 2004-01-29
US6486137B1 (en) 2002-11-26
EP0986580A1 (en) 2000-03-22
HK1028251A1 (en) 2001-02-09
CN1259143A (zh) 2000-07-05
PT986580E (pt) 2003-08-29
EP0986580B1 (en) 2003-04-09
AU740671B2 (en) 2001-11-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2216548C2 (ru) Смесь линейных олигосахаридов, полученная из дерматансульфата, фармацевтическая композиция, обладающая антитромботическим действием, и способ лечения
ITMI942240A1 (it) Polisaccaridi aventi un elevato contenuto di acido iduronico
DE69733493T2 (de) Dermatandisulfat,ein hemmer von thrombinerzeugung und komplementaktivierung
JP2009538386A5 (ru)
JP6703806B2 (ja) 低抗凝固剤ヘパリン
ATE26281T1 (de) Depolymerisiertes und supersulfatiertes heparin, verfahren zu dessen herstellung und dieses enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
KR900018129A (ko) 콘드로이틴 황산염, 데르마탄황산염 및 히알루론산의 술포아미노 유도체와 그 약제학적 성질
US3247063A (en) Anticoagulants containing heparin and polysaccharides
BR112014014454B1 (pt) glicosaminoglicanos não anti-coagulativos compreendendo unidade de dissacarìdo repetida e seus usos médicos
DE69220442D1 (de) Heparinderivate und verfahren zu deren herstellung
RU2000100374A (ru) Смеси олигосахаридов, обладающие антитромботической активностью
Hubbard et al. Neutralisation of heparan sulphate and low molecular weight heparin by protamine
BR9808008A (pt) Processo para o tratamento anticoagulante e/ou antitrombótico de um ser humano ou outro paciente animal de sangue quente, usos de um oligossacarìdeo sulfatado e na fabricação de um medicamento, e, composição farmacêutica ou veterinária para tratamento anticoagulante e/ou antitrombótico.
US5849721A (en) Sulfated polysaccharides obtained from heparin, preparation process, pharmaceutical composition and use thereof
EA032372B1 (ru) Комбинация гликозаминогликанов и циклодекстринов
Conrad et al. Structural analysis of periodate-oxidized heparin
Faivre et al. Subcutaneous administration of a low molecular weight heparin (CY 222) compared with subcutaneous administration of standard heparin in patients with acute deep vein thrombosis
JP2005505537A (ja) 低分子量ヘパリンと低分子量デルマタン硫酸とを含む抗血栓組成物
US7618652B2 (en) Glycosaminoglycan anticoagulants derived from fish
RU2195287C2 (ru) Применение низкомолекулярных гепаринов для профилактики и лечения отеков головного мозга
KR930703364A (ko) 저분자량 황산화 폴리-β-2, 6-프럭토푸라노산 및 변성 관절 장해를 치료하기 위한 이의 용도
JP2004168771A (ja) 血糖低下剤
RU2008151420A (ru) Композиции гепарина низкой молекулярной массы и их применение
Hoppensteadt et al. Different low molecular weight heparins (LMWHs) are not identical in the in vitro screening regardless of potency adjustment
Ordu et al. COMPARATIVE CLINICAL PHARMACOLOGY OF LOW MOLECULAR WEIGHT HEPARINS IN MAN

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20060516