JP2004168771A - 血糖低下剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】硫酸化多糖を有効成分とする血糖低下剤。特に硫酸基を有するグリコサミノグリカンを有効成分とする血糖低下剤。なかでもヘパリン又はヘパラン硫酸を有効成分とする血糖低下剤が好ましい。「ヘパリン」や「ヘパラン硫酸」は、多糖のみならずこれらの二糖単位が維持された低分子の糖鎖であってもよく、またその薬学的に許容される塩であってもよい。
【選択図】なし
Description
また本発明低下剤は、血管内又は皮下に投与されるものが好ましい。
本明細書における「硫酸化糖」という用語は、硫酸基を有する糖を意味する。この「硫酸化糖」のサイズは特に限定されず、多糖(高分子)のみならず、低分子の糖鎖をも包含する概念である。また本明細書における当該用語は、硫酸化糖の薬学的に許容される塩を包含する概念として用いる。
<2>ヘパリン
本明細書における「ヘパリン」という用語は、多糖(高分子)としてのヘパリンのみならず、ヘパリン分子の二糖単位が維持された低分子の糖鎖(例えば低分子化されたヘパリン)をも包含する概念である。また本明細書における当該用語は、ヘパリン分子の二糖単位が繰り返された構造を主要な骨格としつつ、例えば還元末端の糖がアンヒドロマンノースとなっているような糖鎖をも包含する概念である。また本明細書における当該用語は、ヘパリンの薬学的に許容される塩を包含する概念として用いる。
本発明低下剤の有効成分であるヘパリンは公知のものを用いることができる。その由来も特に限定されず、公知の方法によって分離、精製されたヘパリンを用いることができる。特に、高純度に精製され、医薬として混入が許されない物質を実質的に含まないものが好ましい。
<3>ヘパラン硫酸
本明細書における「ヘパラン硫酸」という用語は、多糖(高分子)としてのヘパラン硫酸のみならず、ヘパラン硫酸分子の二糖単位が維持された低分子の糖鎖(例えば低分子化されたヘパラン硫酸)をも包含する概念である。また本明細書における当該用語は、ヘパラン硫酸分子の二糖単位が繰り返された構造を主要な骨格としつつ、例えば還元末端の糖がアンヒドロマンノースとなっているような糖鎖をも包含する概念である。また本明細書における当該用語は、ヘパラン硫酸の薬学的に許容される塩を包含する概念として用いる。
本発明低下剤の有効成分であるヘパラン硫酸は公知のものを用いることができる。その由来も特に限定されず、公知の方法によって分離、精製されたヘパラン硫酸を用いることができる。特に、高純度に精製され、医薬として混入が許されない物質を実質的に含まないものが好ましい。
本発明において用いるヘパラン硫酸の平均相対分子量は特に限定されないが、400〜3,000,000であるものが好ましく、1,000〜1,000,000であるものがより好ましく、1,500〜500,000であるものがさらに好ましく、2,000〜100,000であるものが特に好ましく、2,000〜50,000であるものが非常に好ましく、2,000〜20,000であるものが極めて好ましく、2,000〜15,000であるものが特に極めて好ましく、2,000〜9,000であるものが非常に好ましく、5000程度のものがさらに好ましい。
<4>本発明低下剤の剤形等
本発明低下剤の投与方法は、この剤による血糖低下作用が発揮される限りにおいて特に限定されないが、例えば非経口投与や経口投与等の投与方法が挙げられる。なかでも非経口投与が好ましく、血管内(静脈内や動脈内)への投与がより好ましく、静脈内への投与が特に好ましい。また、皮下への投与も好ましい。
<5>本発明低下剤の投与対象等
本発明低下剤が投与される動物は、脊椎動物、特に哺乳動物が好ましく、とりわけヒトが好ましい。
<1>材料等
まず、本実施例において用いた被験物質等を説明する。
(1) 被験物質
・リン酸緩衝生理食塩液(PBS)
・ダルテパリンナトリウム注射液(フラグミン(登録商標);キッセイ薬品工業株式会社販売)。
(2) 糖尿病モデル動物
KK-Ayマウス(雄、8〜11週齢)(日本クレア株式会社より購入)
KK-Ayマウスは、II型糖尿病のモデルマウスである。
<2>薬効薬理試験1
ダルテパリンナトリウムの血糖値に対する作用を調べるため、以下の薬効薬理試験を行った。
ダルテパリンナトリウム(100 I.U./kg)投与群 5匹
被験物質の最終投与後24時間目に採血し、血中のグルコース濃度、コレステロール濃度及びトリグリセリド濃度を測定した。それぞれの結果を図1、図2及び図3に示す。また、健常なマウス(C57BL/6)における測定結果をそれぞれの図中に併記した。なお図中の「HS」はダルテパリンナトリウム投与群を意味し、「*」はP=0.028で有意差があることを示す(t検定)。
<3>薬効薬理試験2
ダルテパリンナトリウムの血糖値に対する作用を確認するため、以下の薬効薬理試験を行った。
ダルテパリンナトリウム(100 I.U./kg)投与群 5匹
被験物質の投与前、及び最終投与後24時間目に採血し、血中のグルコース濃度を測定した。結果を図4に示す。なお図中の「HS」はダルテパリンナトリウム投与群を意味し、太線は健常なマウス(C57BL/6)の血中のグルコース濃度を示す。
<4>薬効薬理試験3
ダルテパリンナトリウムの血糖値に対する作用を確認するため、以下の薬効薬理試験を行った。
ダルテパリンナトリウム(300 I.U./kg)投与群 6匹
被験物質の最終投与後24時間目に採血し、血中のグルコース濃度を測定した。結果を図5に示す。なお図中の「HS」はダルテパリンナトリウム投与群を意味し、「*」はP=0.033で有意差があることを示す(t検定)。
Claims (7)
- 硫酸化糖を有効成分とする血糖低下剤。
- 硫酸化糖がヘパリン又はヘパラン硫酸である、請求項1に記載の剤。
- ヘパリン又はヘパラン硫酸の平均相対分子量が、400〜3,000,000であることを特徴とする、請求項2に記載の剤。
- ヘパリン又はヘパラン硫酸が、二糖あたり平均2〜2.5分子の硫酸基を有することを特徴とする、請求項2又は3に記載の剤。
- ヘパリン又はヘパラン硫酸が、高分子量のへパリン又はヘパラン硫酸を分解して得られるものであることを特徴とする、請求項2〜4のいずれか1項に記載の剤。
- 分解が、亜硝酸分解であることを特徴とする、請求項5に記載の剤。
- 血管内又は皮下に投与されることを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の剤。
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