RU2213741C2 - Производные эпотилона - Google Patents

Производные эпотилона Download PDF

Info

Publication number
RU2213741C2
RU2213741C2 RU2000102893A RU2000102893A RU2213741C2 RU 2213741 C2 RU2213741 C2 RU 2213741C2 RU 2000102893 A RU2000102893 A RU 2000102893A RU 2000102893 A RU2000102893 A RU 2000102893A RU 2213741 C2 RU2213741 C2 RU 2213741C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
represent
hydrogen atom
ethenyl
thiazolyl
Prior art date
Application number
RU2000102893A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2000102893A (ru
Inventor
Грегори Д. ВАЙТ
Роберт М. Борзиллери
Сунг-Хун Ким
Джеймс А. Джонсон
Original Assignee
Бристол-Маерс Сквибб Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бристол-Маерс Сквибб Компани filed Critical Бристол-Маерс Сквибб Компани
Publication of RU2000102893A publication Critical patent/RU2000102893A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2213741C2 publication Critical patent/RU2213741C2/ru

Links

Images

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым производным эпотилона
Figure 00000001

где Q выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000002

Figure 00000003

где R8 - водород, алкил;
Figure 00000004

где R11 - алкил, гетероцикл; R12 - водород, W представляет собой О или NR15, где R15 - водород, Y и Х представляют собой О, Z1 и Z2 представляют собой -СН2, B1 и В2 - ОН, R1-R7 - водород, алкил; их фармацевтически приемлемые соли, геометрические, оптические и стереоизомеры, при условии, что соединения, в которых W и Х оба представляют О; R1, R2 и R7 представляют собой Н; R3, R4, R6 представляют собой метил; R8 представляет Н или метил; Z1 и Z2 представляют собой СН2; G представляет собой 1-метил-3-(замещенный-4-тиазолил)этенил; Q - такое, как определено выше, исключается, а также к способу лечения рака, заболеваний, связанных с гиперпролиферацией клеток и способу достижения у пациента антиангиогенезного эффекта. 5 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Claims (6)

1. Производные эпотилона формулы
Figure 00000008

где Q выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000009

Figure 00000010

где R8 - водород, алкил;
Figure 00000011

где R11 - алкил, гетероцикл;
R12 - водород;
W представляет собой O или NR15, где R15 - водород;
Y и Х и представляют собой O;
Z1 и Z2 представляют собой -СН2-;
В1 и В2 - ОН
R1 - R7 - водород, алкил;
их фармацевтически приемлемые соли, геометрические, оптические и стереоизомеры, при условии, что соединения, в которых W и Х оба представляют О; R1, R2, и R7 представляют собой Н; R3, R4, R6 представляют собой метил; R8 представляет Н или метил; Z1 и Z2 представляют собой СН2; G представляет собой 1-метил-3 -(замещенный -4-тиазолил)этенил; Q такое, как определено выше, исключается.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Q представляет собой
Figure 00000012

или
Figure 00000013

Х представляет собой О; Y представляет собой О; Z1 и Z2 являются СН2; W представляет собой NR15.
3. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
[4S-[4R*, 7S*, 8R*, 9R*, 15R* (Е)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9-тетраметил-16-[-1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил] -1-аза-13(Е)-циклогексадецен-2,6-дион;
[1S-[1R*, 3R*(Е), 7R*, 10S*, 11R*, 12R*, 16S*]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12,16-пентаметил-3-[1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил]-4-аза-17-оксабицикло [14.1.0] гептадекан-5,9-дион;
[1S-[1R*, 3R* (Е), 7R*, 10S*, 11R*, 12R*, 16S*]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12-тетраметил-3-[1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил]-4-аза-17-оксабицикло [14.1.0] гептадекан-5,9-дион;
[4S-[4R*, 7S*, 8R*, 9R*, 15R* (Е)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9,13-пентаметил-16-[-1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил] -1-аза-13(Z)-циклогексадецен-2,6-дион;
[1S-[1R*, 3R* (Е), 7R*, 10S*, 11R*, 12R*, 16S *]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12,16-пентаметил-3-[1-метил-2-(2-гидроксиметил-4-тиазолил)этенил] -4-аза-17-оксабицикло [14.1.0] гептадекан-5,9-дион;
[4S-[4R*, 7S*, 8R*, 9R*, 15R* (E)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9,13-пентаметил-16-[1-метил-2-(2-гидроксиметил-4-тиазолил)этенил] -1-аза-13(Z)-циклогексадецен-2,6-дион и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты.
4. Способ лечения рака у пациента, который включает введение указанному пациенту эффективного количества соединения по п.1.
5. Способ лечения заболеваний, связанных с гиперпролиферацией клеток у пациентов, который включает введение указанному пациенту эффективного количества соединения по п.1.
6. Способ достижения антиангиогенезного эффекта у пациента, который включает введение указанному пациенту эффективного количества соединения по п.1.
RU2000102893A 1997-07-08 1998-06-16 Производные эпотилона RU2213741C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US5195197P 1997-07-08 1997-07-08
US60/051,951 1997-07-08
US60/067,524 1997-12-04

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000102893A RU2000102893A (ru) 2001-12-10
RU2213741C2 true RU2213741C2 (ru) 2003-10-10

Family

ID=21974425

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000102893A RU2213741C2 (ru) 1997-07-08 1998-06-16 Производные эпотилона

Country Status (4)

Country Link
LT (1) LT4743B (ru)
RU (1) RU2213741C2 (ru)
SK (1) SK286592B6 (ru)
ZA (1) ZA985938B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2497803C2 (ru) * 2007-12-07 2013-11-10 ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД Промежуточные продукты в синтезе аналогов зеараленоновых макролидов

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2462463C2 (ru) * 2002-08-23 2012-09-27 Слоан-Кеттеринг Инститьют Фор Кэнсер Рисерч Синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2497803C2 (ru) * 2007-12-07 2013-11-10 ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД Промежуточные продукты в синтезе аналогов зеараленоновых макролидов

Also Published As

Publication number Publication date
LT99153A (en) 2000-08-25
SK286592B6 (sk) 2009-01-07
SK181799A3 (en) 2001-08-06
LT4743B (lt) 2000-12-27
ZA985938B (en) 2000-01-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2004522774A5 (ru)
RU2003128311A (ru) Способ лечения резистентных опухолей с применением аналогов эпотилона
RU2003128312A (ru) Производные эпотилона, используемые для лечения резистентных опухлей
PE20011104A1 (es) Un proceso para la preparacion de analogos de epotilona
RU2220144C2 (ru) Новые тетрациклические аналоги камптотецинов, способы их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция на их основе
CA2329181A1 (en) 12,13-modified epothilone derivatives
RU2001125435A (ru) С-21 модифицированные эпотилоны
NL8702853A (nl) Farmaceutische samenstellingen.
KR950702982A (ko) 치환된 티아졸리딘디온 유도체(Substituted Thiazolidinedione Derivatives)
RU2003130377A (ru) Комбинация аналогов эпотилона и химиотерапевтических агентов для лечения пролиферативных заболеваний
CN106854205A (zh) 流感病毒复制抑制剂及其使用方法和用途
CA2145521A1 (en) Method and composition for the treatment of parkinson's disease
MXPA02008770A (es) Compuestos azaciclicos para uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con la serotonina.
RU2000132188A (ru) Производные эпотилонов, их синтез и применение
JP2005527576A5 (ru)
RU2004129325A (ru) Применение эпотилонов в лечении заболеваний мозга, ассоциированных с пролиферативными процессами
EP0276559B1 (en) Use of ketone derivatives in the treatment of depression
RU2213741C2 (ru) Производные эпотилона
US9428507B2 (en) Compounds for the treatment of malaria
WO2003077903A1 (en) C12-cyano epothilone derivatives
AU2003227702B2 (en) Epothilone derivative for the treatment of hepatoma and other cancer diseases
JPH02256614A (ja) 薬剤耐性原生動物感染の処置に於けるラクタムイミド類
CA2370830A1 (en) Use of 2,4-diamino-3-hydroxycarboxylic acid derivatives as proteasome inhibitors
JP2005528414A5 (ru)
JP5469095B2 (ja) 急性マラリアを治療するためのビス−チアゾリウム塩またはこれらの前駆体およびアルテミシニンまたはこれらの誘導体の組み合わせ

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Free format text: CLAIMS: 3

Extension date: 20230616

PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20190117

TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: CORRECTION TO CHAPTER -PC4A- IN JOURNAL 2-2019 FOR INID CODE(S) D N