RU2065302C1 - Обезболивающее средство "феррокаин" - Google Patents
Обезболивающее средство "феррокаин" Download PDFInfo
- Publication number
- RU2065302C1 RU2065302C1 RU94036609A RU94036609A RU2065302C1 RU 2065302 C1 RU2065302 C1 RU 2065302C1 RU 94036609 A RU94036609 A RU 94036609A RU 94036609 A RU94036609 A RU 94036609A RU 2065302 C1 RU2065302 C1 RU 2065302C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- novocaine
- anesthetic
- particles
- effect
- analgesic agent
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины, а именно к обезболивающим средствам местноанестезирующего действия.
Цель изобретения - обезболивающее средство, которое обладало определенными свойствами и при определенном содержании компонентов обеспечивало увеличение продолжительности анастезирующего действия и местноанастезирующей активности за счет локализации обезболивающего средства в предназначенном месте организма при воздействии внешнего магнитного поля.
Поставленная задача достигается тем, что обезболивающее средство, включающее новокаин и носитель, состоящий из частиц высокодисперсного порошка ферромагнитного железа в оболочке сшитого полиакриламида. 1 табл.
Description
Изобретение относится к медицине, в частности к обезболивающим средствам местноанестезирующего действия.
Одним из наиболее распространенных препаратов местноанестезирующего действия является новокаин-гидрохлорид -диэтиламиноэтилового эфира пара-аминобензойной кислоты. По внешнему виду это бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Он очень легко растворяется в воде (1: 1), в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при 100oС в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют 0,1н. раствор НСL до pН 3,8-4,5 (М.Д. Машковский "Лекарственные средства". Ч.1. М. Медицина, 1977,с.289-292.). Новокаин широко применяют при инфильтрационной и спинномозговой анестезии. При всасывании и непосредственном введении в ток крови он оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя пара-аминобензольную кислоту и диэтиламиноэтанол. Новокаин применяют для инфильтрационной и внутрикостной анестезии. В оториноларингологической практике для анестезии слизистых оболочек, для паранефральной блокады, а также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, участвующие в развитии патологических процессов.
Общим существенным признаком известного и заявляемого технических решений является обезболивающее средство, в состав которого в качестве активно действующего начала входит новокаин.
К причинам, препятствующим достижению технического результата, который может быть достигнут при помощи заявляемого изобретения, относится то, что новокаин не проявляет анестезирующего действия в течение достаточно продолжительного периода времени.
Наиболее близкими по технической сущности и достигаемому эффекту является обезболивающее средство на основе новокаина, связанное с декстраном, предварительно активированным действием бромциана (заявка Франции N 2270888, МКИ А 61 К 31/715, 0 08 В 37/02, 1975 г.). Обнаружено, что продукты взаимодействия новокаина и декстрана обладают свойствами, позволяющими использовать их в терапевтической практике как анестезирующие медикаменты локального долговременного действия. Содержание новокаина в конечном продукте составляет 0,1-95,0 масс. преимущественно 1-30 масс. Синтез новокаина и декстрана проводили, активируя гидроксильные группы декстрана бромцианом с образованием циклических иминокарбонатов, образующих с пара-аминогруппой новокаина гомеополярные связи.
Общими существенными признаками известного и заявляемого технических решений является обезболивающее средство, включающее новокаин и носитель.
Однако это известное обезболивающее средство обладает недостаточно продолжительным анестезирующим действием и недостаточно высокой местноанестезирующей активностью.
В основу изобретения положена задача разработать обезболивающее средство, которое бы в результате включения его в состав носителя, обладающего определенными свойствами, и при определенном содержании компонентов обеспечивало бы увеличение продолжительности анестезирующего действия и местноанестезирующей активности за счет локализации обезболивающего средства в предназначенном месте организма при воздействии внешнего магнитного поля.
В результате осуществления изобретения удается увеличить продолжительность анестезирующего действия и местноанестезирующую активность.
Поставленная задача достигается тем, что обезболивающее средство, включающее новокаин и носитель, согласно изобретению в качестве носителя содержит частицы высокодисперсного порошка ферромагнитного железа в оболочке сшитого полиакриламида при следующем соотношении компонентов масс.
Новокаин 0,75-3,75
Частицы высокодисперсного порошка ферромагнитного железа в оболочке сшитого полиакриламида 99,25-96,25
Заявляемая, таким образом, совокупность существенных признаков, а именно введение в состав обезболивающего средства новокаина и в качестве носителя частиц высокодисперсного порошка ферромагнитного железа при определенном соотношении компонентов обеспечивает достижение технического результата, что свидетельствует о наличии причинно-следственной связи между совокупностью существенных признаков и достигаемым техническим результатом.
Частицы высокодисперсного порошка ферромагнитного железа в оболочке сшитого полиакриламида 99,25-96,25
Заявляемая, таким образом, совокупность существенных признаков, а именно введение в состав обезболивающего средства новокаина и в качестве носителя частиц высокодисперсного порошка ферромагнитного железа при определенном соотношении компонентов обеспечивает достижение технического результата, что свидетельствует о наличии причинно-следственной связи между совокупностью существенных признаков и достигаемым техническим результатом.
Для получения обезболивающего средства "Феррокаин" берут следующие реагенты:
Новокаин ТУ 64-3-167-84
Акриламид /ч/ СН2=CHCONH2 МРТУ 6-09-356-63
N,N-метилен-бис-акриламид /ч/ СН2(NHOCCH=CH2)2 ТУ 6-09-195-70
Глицерин НОСН2CHOHCH2OH /ч.д.а./ ГОСТ 6259-52
Этиловый спирт СН2CH3OH ТУ ИРЕА 20-66
Вода дистиллированная МРТУ 6-09-688-63
Рибофлавин витамин В2 продукт фирмы "Chemical Company Sigma", США.
Новокаин ТУ 64-3-167-84
Акриламид /ч/ СН2=CHCONH2 МРТУ 6-09-356-63
N,N-метилен-бис-акриламид /ч/ СН2(NHOCCH=CH2)2 ТУ 6-09-195-70
Глицерин НОСН2CHOHCH2OH /ч.д.а./ ГОСТ 6259-52
Этиловый спирт СН2CH3OH ТУ ИРЕА 20-66
Вода дистиллированная МРТУ 6-09-688-63
Рибофлавин витамин В2 продукт фирмы "Chemical Company Sigma", США.
Частицы ВДПЖ получали по методике, описанной в статье O.M. Mikhailik, V. I. Povstugar et.al. "Surface structure of Finely Dispersed Iron Powders. 1. Formation of Stabilizing Coating." 52, 1991. p. 315-324, путем электроосаждения из водного раствора сульфата железа П в присутствии олеиновой кислоты, растворенной в органическом растворителе, в качестве стабилизатора. Обезболивающее средство "Феррокаин" получали следующим образом.
На первой стадии производили адсорбцию фотоинициатора на поверхности частиц ВДПЖ. Для этого вначале готовили водный раствор фотоинициатора 0,5•10-4 моль/л. Затем проводили адсорбцию рибофлавина на поверхности частиц путем встряхивания их с водным раствором рибофлавина. Количество адсорбированного рибофлавина определяли по исследованию контактного раствора методом УФ-спектроскопии, предварительно построив график зависимости оптической плотности полосы 440 нм от концентрации раствора. Судя по результатам анализа, содержание фотоинициатора на поверхности частиц соответствует 1,5-2,0 монослоя. Затем частицы ВДПЖ вводили в кварцевый реактор, снабженный мешалкой, в который предварительно помещали 2%-ный раствор акриламида в глицерине с добавлением сшивающего агента - N,N-метилен-бис-акриламида и новокаина. Синтез проводили при непрерывном перемешивании и облучении реакционной смеси мощным источником видимого света в течение 2-3 часов при температуре 25oС. Количество новокаина, включенного в сетку сшитого полиакриламида, полученного на поверхности частиц ВДПЖ, определяли по исследованию контактного раствора после синтеза методом УФ-спектроскопии, по полосам поглощения его 220 и 290 нм. В результате проведенного синтеза содержание новокаина в полученном препарате составляет 2,50 масс. и 97,50 масс. ВДПЖ с полиакриламидным покрытием (таблица).
Исследование анестетической активности препарата "Феррокаин" проводили на 5 кроликах весом 2,0-2,5 кг в условиях острого опыта. (В.А. Троцевич "Клинико-фармакологическое исследование анальгетического эффекта лекарственных средств и их сочетаний, наиболее часто применяемых для премедикации": Автореферат диссертации на соискание ученой степени канд. мед. наук К. 1968, с. 4). Стимуляцию пульпы клыка осуществляли прямоугольными импульсами электрического тока длительностью 0,05-1,00 мс и интенсивностью до 50 мА. Вызванный потенциал отводился с поверхности черепа униполярно с помощью стальных игольчатых электродов контралатерально относительно зуба, подвергавшегося стимуляции током. Индифферентный электрод закрепляли на носовой кости. Анестезию раствором "Феррокаина" проводили в области нижнечелюстного отверстия. Фиксацию ферромагнетика в области пульпы осуществляли самарий-кобальтовыми магнитами. Далее приводятся сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения.
Пример 1. 3,7 мг рибофлавина предварительно растворяли в 100 мл дистиллированной воды. Полученный раствор помещали в коническую колбу емкостью 500 мл, в которую затем внесли 1 г ВДПЖ. Полученную суспензию встряхивали на лабораторном вибраторе в течение 12 часов при комнатной температуре. Затем порошок ВДПЖ отделяли от контактного раствора на центрифуге. Раствор акриламида в глицерине готовили растворением 2 г акриламида и 20 мг метилен-бис-акриламида в 100 мл глицерина, туда же вводили 0,5 г новокаина. Полученный раствор помещали в кварцевый реактор, снабженный мешалкой, емкостью 250 мл, в который затем помещали ВДПЖ с адсорбированным на поверхности рибофлавином. Суспензию непрерывно перемешивали и облучали лампой видимого света в течение 2,5 часов. Порошок ВДПЖ отделяли от раствора на центрифуге, промывали водно-спиртовым раствором и высушивали при температуре 60oС в течение 6 часов. Элементный состав частиц магниточувствительного носителя определяли на С.Н.N анализаторе фирмы "Perkin Elmer" (США). Содержание новокаина, включенного в сетку сшитого полиакриламида, полученного на поверхности ВДПЖ, определяли по исследованию контактных и промывных жидкостей по полосе поглощения новокаина в УФ-спектре 290 нм. В результате проведенного синтеза содержание новокаина в полученном препарате составляет 2,50 масс. и 97,50% ВДПЖ с полиакриламидным покрытием.
Испытания анестетической активности препарата "Феррокаин" проводили на 5 беспородных кроликах путем измерения вызванного потенциала в соответствии с вышеописанной методикой. Полученные данные приведены в таблице.
Примеры 2-7. Поступали аналогично примеру 1 за исключением того, что меняли соотношение компонентов в заявляемом препарате. В пределах заявляемого интервала значений примеров (2-5) поставленная задача достигается. Использование новокаина в количестве вышезаявляемого интервала (5,20 масс. пример 6) не приводит к дальнейшему увеличению продолжительности анестезирующего действия, а применение новокаина в количестве нижезаявляемого интервала (0,40 масс. пример 7) приводит к снижению продолжительности анестезирующего действия. Полученные данные приведены в таблице.
Пример 8. В примере 8 приведены данные анестетической активности, полученные с применением чистого новокаина.
Пример 9. Использованы данные, взятые с прототипа.
Таким образом, заявляемое обезболивающее средство обеспечивает увеличение продолжительности анестезирующего действия и местноанестезирующей активности, что позволяет снизить токсикоаллергическую реакцию организма, повысить локальную концентрацию препарата, снизить вводимую дозу его и, что немаловажно, экономить лекарственные средства. ТТТ1
Claims (1)
- Обезболивающее средство, содержащее новокаин и наполнитель, отличающееся тем, что магнитный наполнитель, представляет собой частицы высокодисперсного порошка ферромагнитного железа, покрытые оболочкой из слитого полиакриламида при следующем соотношении компонентов, мас.Новокаин О,75 3,75
Частицы высокодисперсного порошка ферромагнитного железа, покрытые оболочкой сшитого полиакриламида 96,25 99,25
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU94036609A RU2065302C1 (ru) | 1994-09-30 | 1994-09-30 | Обезболивающее средство "феррокаин" |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU94036609A RU2065302C1 (ru) | 1994-09-30 | 1994-09-30 | Обезболивающее средство "феррокаин" |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2065302C1 true RU2065302C1 (ru) | 1996-08-20 |
RU94036609A RU94036609A (ru) | 1996-08-27 |
Family
ID=20161084
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU94036609A RU2065302C1 (ru) | 1994-09-30 | 1994-09-30 | Обезболивающее средство "феррокаин" |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2065302C1 (ru) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE112006004066T5 (de) | 2006-10-13 | 2009-08-20 | Aleksandr Mettalinovich Tishin | Magnetischer Träger und medizinisches Präparat zur kontrollierbaren Zuführung und Freisetzung von Wirkstoffen, Herstellungsverfahren dafür und Behandlungsverfahren unter Verwendung davon |
US8999372B2 (en) | 2002-11-14 | 2015-04-07 | Cure Pharmaceutical Corporation | Methods for modulating dissolution, bioavailability, bioequivalence and drug delivery profile of thin film drug delivery systems, controlled-release thin film dosage formats, and methods for their manufacture and use |
US9155698B2 (en) | 2003-03-28 | 2015-10-13 | Cure Pharmaceutical Corporation | Method and apparatus for minimizing heat, moisture, and shear damage to medicants and other compositions during incorporation of same with edible films |
US9561182B2 (en) | 2003-08-22 | 2017-02-07 | Cure Pharmaceutical Corporation | Edible films for administration of medicaments to animals, methods for their manufacture and methods for their use for the treatment of animals |
US10398644B2 (en) | 2002-11-14 | 2019-09-03 | Cure Pharmaceutical Corporation | Method and apparatus for minimizing heat, moisture, and shear damage to medicants and other compositions during incorporation of same with edible films |
-
1994
- 1994-09-30 RU RU94036609A patent/RU2065302C1/ru active
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Заявка KR 2270888, А 61 К 31/715, 1975. * |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8999372B2 (en) | 2002-11-14 | 2015-04-07 | Cure Pharmaceutical Corporation | Methods for modulating dissolution, bioavailability, bioequivalence and drug delivery profile of thin film drug delivery systems, controlled-release thin film dosage formats, and methods for their manufacture and use |
US10398644B2 (en) | 2002-11-14 | 2019-09-03 | Cure Pharmaceutical Corporation | Method and apparatus for minimizing heat, moisture, and shear damage to medicants and other compositions during incorporation of same with edible films |
US9155698B2 (en) | 2003-03-28 | 2015-10-13 | Cure Pharmaceutical Corporation | Method and apparatus for minimizing heat, moisture, and shear damage to medicants and other compositions during incorporation of same with edible films |
US9561182B2 (en) | 2003-08-22 | 2017-02-07 | Cure Pharmaceutical Corporation | Edible films for administration of medicaments to animals, methods for their manufacture and methods for their use for the treatment of animals |
DE112006004066T5 (de) | 2006-10-13 | 2009-08-20 | Aleksandr Mettalinovich Tishin | Magnetischer Träger und medizinisches Präparat zur kontrollierbaren Zuführung und Freisetzung von Wirkstoffen, Herstellungsverfahren dafür und Behandlungsverfahren unter Verwendung davon |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU94036609A (ru) | 1996-08-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US5443813A (en) | Loading and conjugating cavity biostructures | |
AU2005251499B2 (en) | Activatable particles, preparations and uses. | |
JP3378889B2 (ja) | 光活性薬剤としてのモノヒドロベンゾポルフィリン誘導体のエチレングリコールエステル | |
AU2010270225B2 (en) | Metallic nanoparticles, preparation and uses thereof | |
DE3587579D1 (de) | Pharmazeutische Zubereitung enthaltend eine Tetrahydropyrrolverbindung als aktiven Bestandteil und Verfahren zur Herstellung dieser Tetrapyrrolverbindung. | |
HUE030669T2 (en) | High-density inorganic nanoparticles for killing cells in vivo | |
JP2012530780A (ja) | 一酸化窒素治療 | |
JP3411195B2 (ja) | 活性酸素除去剤 | |
EA029635B1 (ru) | Применение наночастицы, включающей металлический материал, покрытый материалом оксида гафния, в онкологии и композиция, ее содержащая | |
RU2065302C1 (ru) | Обезболивающее средство "феррокаин" | |
CN105288623B (zh) | 一种用于肿瘤治疗的药物及其制备方法 | |
Jiang et al. | Functional resveratrol-biodegradable manganese doped silica nanoparticles for the spinal cord injury treatment | |
CN113751079B (zh) | 一种生物材料负载的钙钛矿-二氧化钛纳米复合光催化剂及其构建方法和应用 | |
WO2018028644A1 (zh) | 医用磷酸钇碳微球及其制备方法 | |
JP3350060B2 (ja) | 新規なニトロキシル化合物並びにこれを有効成分とする医薬および試薬 | |
JPH09165328A (ja) | 小球体及びそれを含有する医薬用組成物 | |
CN110559453A (zh) | 一种用于显像指导的磁性纳米颗粒及其制备方法 | |
FI88165C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av cis-diammin-1,1-cyklobutandikarboxylat-platina(ii)komplex | |
US6558650B1 (en) | Enhancement of cellular gallium uptake | |
WO2021107794A1 (en) | Method of making a system containing gold nanoparticles and use of the system in antitumor therapy | |
Di Gangi et al. | Adsorption studies of aureomycin hydrochloride on aluminum hydroxide gel | |
CN118078995A (zh) | 一种双重靶向高水溶性小分子硼药及其制备方法和应用 | |
CN117247333B (zh) | 一种光响应可控渗透交联小分子囊泡及其制备方法和应用 | |
RU2437675C1 (ru) | Гемостимулирующее средство | |
JP7184282B2 (ja) | 金属アセン錯体を含む薬剤送達システム |