RU2030913C1 - Антимикробная композиция - Google Patents
Антимикробная композиция Download PDFInfo
- Publication number
- RU2030913C1 RU2030913C1 SU915010098A SU5010098A RU2030913C1 RU 2030913 C1 RU2030913 C1 RU 2030913C1 SU 915010098 A SU915010098 A SU 915010098A SU 5010098 A SU5010098 A SU 5010098A RU 2030913 C1 RU2030913 C1 RU 2030913C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- general formula
- weight
- hydrogen
- acid derivative
- chem
- Prior art date
Links
- 0 CC(CC1=*)c2cc(*)c(*)cc2C1=O Chemical compound CC(CC1=*)c2cc(*)c(*)cc2C1=O 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/65—Tetracyclines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
Изобретение относится к антибактериальному лекарственному препарату с синергитическим действием, содержащему производное хинолинкарбоновой или нафтиридинкарбоновой кислот общей формулы /I/ (I), в которой X - атом углерода или азота; R1 - атом водорода или фтора; R2 - метил, пиперазиновая или метилпиперазиновая группа или R1 и R2 вместе образуют метилендиоксигруппу, и производное тетрациклина общей формулы /II/ (II), в которой R3 и R4 означают атом водорода или R3 и R4 вместе образуют химическую связь, в соотношении (1:0,5)-(1:50). Синергизм композиции позволяет уменьшить дозы препаратов и их побочное действие. 6 табл.
Description
Изобретение относится к обладающим антимикробной активностью лекарственным препаратам с синергетическими свойствами, содержащими в качестве активных компонентов производное хинолинкарбоновой или нафтиридинкарбоновой кислот общей формулы (I)
(I) где Х - атом углерода или азота;
R1 - атом водорода или фтора;
R2 - метил, пиперазиновая или метилпиперазиновая группа или R1 и R2 вместе образуют метилендиокси-группу, и производное тетрациклина общей формулы (II)
(II) где R3 и R4 обозначают атом водорода или R3 и R4 вместе образуют химическую связь.
(I) где Х - атом углерода или азота;
R1 - атом водорода или фтора;
R2 - метил, пиперазиновая или метилпиперазиновая группа или R1 и R2 вместе образуют метилендиокси-группу, и производное тетрациклина общей формулы (II)
(II) где R3 и R4 обозначают атом водорода или R3 и R4 вместе образуют химическую связь.
Для создания лекарственного препарата с широким спектром действия путем комбинации двух известных активных веществ, которые вследствие воздействия на различные точки затрудняли бы возникновение стойкости к ним микроорганизмов. Эти два типа активных веществ в значительной степени усиливают действие друг друга, благодаря чему оказалось возможным снизить эффективные дозы со снижением или полным отсутствием побочных эффектов.
Композицию получают смешиванием 0,75-60 мас.% производного хинолинкарбоновой или нафтиридинкарбоновой кислот общей формулы (I), в которой Х, R1 и R2 имеют приведенные значения, и 0,75-75 мас.% производного тетрациклина общей формулы (II), в которой R3 и R4 имеют приведенные значения, в соотношении (1:0,5)-(1:50).
Предпочтительно в качестве активных компонентов смешивать соединение формулы (I), в которой Х, R1 и R2 имеют приведенные определения, в частности норфлоксацин (1,4-дигидро-1-этил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазинохинолин-3-карбоновая кислота) с доксициклином (4-диметиламино-1,11-диоксо-6-метил-1,4,4а,5,5а,11,12а-ок- тагидро- 3,5,10,12,12а-пентаокси-2-нафтаценкарбоксамид).
По предпочтительному варианту осуществления изобретения активные компоненты берутся в соотношении 1:1. Предлагаемые препараты могут также содержать и другие активные вещества (например, антибиотики и химиотерапевтические средства).
Лекарственные препараты могут быть приготовлены в твердой (гранулы, таблетки, капсулы, драже, свечи), полутвердой (мази и т.п.) или жидкой (растворы для ингаляций, суспензии или эмульсии) формах. Предпочтительными формами являются желе, присыпки, растворы для инъекций или суспензии, а также комбинации ампульных порошкообразных препаратов и ампул с растворами.
В зависимости от формы препаратов при получении их могут использоваться обычные носители, например карбонат или стеарат магния, крахмал, тальк, вода, циклодекстрин в качестве нового носителя, и другие вспомогательные добавки, например наполнители, диспергаторы, добавки, увеличивающие скользкость, и эмульгаторы.
Предлагаемые препараты могут применяться орально, парентерально и ректально. Они могут также использоваться местно.
Препаратами для орального применения являются, например, гранулы, таблетки, капсулы или драже. Для парентерального введения могут использовать, например, водные эмульсии, растворы и суспензии. Для наружного применения готовят мази, водные или масляные эмульсии или суспензии, или аэрозоли.
Лекарственные препараты, содержащие комбинацию активных веществ с синергетическим действием, могут применяться и в ветеринарии. Так, например, они могут использоваться в виде добавляемой к корму порошкообразной смеси или в виде добавляемого к жидкости для питья раствора. Для этих целей предпочтительно применять препараты, содержащие комбинацию оксолиновой кислоты с метациклином.
Активность препаратов в соответствии с изобретением определенная в опытах in vitro, приведена в табл. 1-5.
В этих опытах использовались следующие международные стойкие и/или полистойкие патогенные для человека и/или животных микроорганизмы:
В табл. 6 приведены сравнительные данные предложенной композиции на штаммах микроорганизмов:
1 - Vibrio p.haеmolyticus cc M 5938
2 - Shigella sonnei cc M 1373
3 - Escherichia coli DSM 30038
В табл. 6 приводятся данные по минимальной ингибирующей концентрации МИК в мг/мл.
В табл. 6 приведены сравнительные данные предложенной композиции на штаммах микроорганизмов:
1 - Vibrio p.haеmolyticus cc M 5938
2 - Shigella sonnei cc M 1373
3 - Escherichia coli DSM 30038
В табл. 6 приводятся данные по минимальной ингибирующей концентрации МИК в мг/мл.
Сокращения:
АТСС - Американская коллекция культур;
ССМ - Чехословацкая коллекция микроорганизмов;
DSM - Коллекция микроорганизмов ФРГ;
мкг/мл = микрограмм/миллилитр.
АТСС - Американская коллекция культур;
ССМ - Чехословацкая коллекция микроорганизмов;
DSM - Коллекция микроорганизмов ФРГ;
мкг/мл = микрограмм/миллилитр.
Опыты проводили в случае бактерий на питательной среде Difco Bouillon, а в случае вибрионов - на модифицированном Difco Bouillon.
Инокуляцию осуществляли с помощью микроорганизмов в количестве 5 х 105/мл. Инкубацию проводили при 37оС.
Из приведенных в таблицах данных следует, что благодаря синергетическому действию одинаковый эффект достигается при использовании комбинации активных веществ в гораздо меньших количествах, чем в случае отдельных компонентов.
Claims (1)
- АНТИМИКРОБНАЯ КОМПОЗИЦИЯ на основе производного хинолина и тетрациклина, отличающаяся тем, что в качестве производного хинолина она содержит производное хинолинкарбоновой или нафтиридинкарбоновой кислоты общей формулы
где X - C или N;
R1 - H или F;
R2 - CH3, пиперазин или метилпиперазин
или R1 и R2 вместе представляют метилендиоксигруппу,
при соотношении компонентов 1 : 0,5 - 1 : 50.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
HU873335A HU200917B (en) | 1987-07-20 | 1987-07-20 | Process for producing pharmaceutical compositions comprising quinoline or naphthyridinecarboxylic acid and tetracycline derivatives as active ingredient |
HU3335/87 | 1987-07-20 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2030913C1 true RU2030913C1 (ru) | 1995-03-20 |
Family
ID=10963614
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SU915010098A RU2030913C1 (ru) | 1987-07-20 | 1991-11-22 | Антимикробная композиция |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4904647A (ru) |
EP (1) | EP0300735B1 (ru) |
JP (1) | JPS6490125A (ru) |
KR (1) | KR890001553A (ru) |
CN (1) | CN1031797A (ru) |
AT (1) | ATE81458T1 (ru) |
AU (1) | AU609676B2 (ru) |
DE (1) | DE3875295T2 (ru) |
ES (1) | ES2043827T3 (ru) |
GR (1) | GR3006560T3 (ru) |
HK (1) | HK71093A (ru) |
HU (1) | HU200917B (ru) |
IL (1) | IL87144A (ru) |
RU (1) | RU2030913C1 (ru) |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5273973A (en) * | 1988-10-24 | 1993-12-28 | Norwich Eaton Pharmaceuticals, Inc. | Antimicrobial quinolonyl esters |
CA2001203C (en) * | 1988-10-24 | 2001-02-13 | Thomas P. Demuth, Jr. | Novel antimicrobial dithiocarbamoyl quinolones |
US5180719A (en) * | 1988-10-24 | 1993-01-19 | Norwich Eaton Pharmaceuticals, Inc. | Antimicrobial quinolonyl lactam esters |
US5328908A (en) * | 1988-10-24 | 1994-07-12 | Procter & Gamble Pharmaceuticals, Inc. | Antimicrobial quinolone thioureas |
US5491139A (en) * | 1988-10-24 | 1996-02-13 | The Procter & Gamble Company | Antimicrobial quinolonyl lactams |
EP0366189A3 (en) * | 1988-10-24 | 1992-01-02 | Norwich Eaton Pharmaceuticals, Inc. | Novel antimicrobial lactam-quinolones |
JPH05506033A (ja) * | 1990-04-18 | 1993-09-02 | ノーウィッチ、イートン、ファーマスーティカルズ、インコーポレーテッド | 抗微生物性キノロニルラクタム類 |
KR100371092B1 (ko) * | 1999-12-09 | 2003-02-05 | 주식회사대성미생물연구소 | 동물용 복합항균제 조성물 |
US7098219B2 (en) | 2000-08-01 | 2006-08-29 | Wockhart Limited | Inhibitors of cellular efflux pumps of microbes |
EP1305048A2 (en) * | 2000-08-01 | 2003-05-02 | Wockhardt Limited | Inhibitors of cellular efflux pumps of microbes |
US6964966B2 (en) | 2001-04-25 | 2005-11-15 | Wockhardt Limited | Generation triple-targeting, chiral, broad-spectrum antimicrobial 7-substituted piperidino-quinolone carboxylic acid derivatives, their preparation, compositions and use as medicaments |
US6878713B2 (en) | 2001-04-25 | 2005-04-12 | Wockhardt Limited | Generation triple-targeting, chiral, broad-spectrum antimicrobial 7-substituted piperidino-quinolone carboxylic acid derivatives, their preparation, compositions and use as medicaments |
US20030181371A1 (en) * | 2001-12-28 | 2003-09-25 | Angiotech Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods of using collajolie |
BR0317715A (pt) * | 2002-12-27 | 2005-11-22 | Angiotech Int Ag | Composições e processos de uso de collajolie |
WO2005023805A1 (en) | 2003-09-04 | 2005-03-17 | Wockhardt Limited | Benzoquinolizine-2-carboxylic acid arginine salt tetrahydrate |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3497594A (en) * | 1967-06-01 | 1970-02-24 | Pfizer & Co C | Combinations of quinoxaline-di-n-oxides and tetracycline antibiotics |
US4147788A (en) * | 1976-02-23 | 1979-04-03 | E. I. Dupont De Nemours And Company | Antibacterials: 1-difluoromethyl-6,7-methylenedioxy-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid and its esters |
CH642850A5 (it) * | 1978-10-20 | 1984-05-15 | Ausonia Farma Srl | Composizioni farmaceutiche ad attivita antibatterica contro infezioni da germi gram-positivi e gram-negativi. |
US4517191A (en) * | 1983-09-29 | 1985-05-14 | Sterling Drug Inc. | 1-Amino-1,8-naphthyridine compounds useful as bactericides |
HU190963B (en) * | 1984-04-28 | 1986-12-28 | Allatorvostudomanyi Egyetem,Hu | Process for production of synergyc medical preparatives containing organic acids with oxitetracylin and antimicrobatic influence |
-
1987
- 1987-07-20 HU HU873335A patent/HU200917B/hu not_active IP Right Cessation
-
1988
- 1988-07-18 IL IL8714488A patent/IL87144A/en not_active IP Right Cessation
- 1988-07-19 AT AT88306598T patent/ATE81458T1/de not_active IP Right Cessation
- 1988-07-19 CN CN88106698A patent/CN1031797A/zh active Pending
- 1988-07-19 DE DE8888306598T patent/DE3875295T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1988-07-19 EP EP88306598A patent/EP0300735B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1988-07-19 ES ES88306598T patent/ES2043827T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1988-07-19 AU AU19147/88A patent/AU609676B2/en not_active Ceased
- 1988-07-19 KR KR1019880009013A patent/KR890001553A/ko not_active Application Discontinuation
- 1988-07-20 JP JP63181438A patent/JPS6490125A/ja active Pending
- 1988-07-20 US US07/222,056 patent/US4904647A/en not_active Expired - Fee Related
-
1991
- 1991-11-22 RU SU915010098A patent/RU2030913C1/ru active
-
1992
- 1992-12-16 GR GR920402934T patent/GR3006560T3/el unknown
-
1993
- 1993-07-22 HK HK710/93A patent/HK71093A/xx unknown
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Патент Англии N 1418019, кл. A 61K 31/65, 1975. * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
KR890001553A (ko) | 1989-03-27 |
EP0300735B1 (en) | 1992-10-14 |
AU1914788A (en) | 1989-01-27 |
ATE81458T1 (de) | 1992-10-15 |
GR3006560T3 (ru) | 1993-06-30 |
IL87144A0 (en) | 1988-12-30 |
EP0300735A1 (en) | 1989-01-25 |
CN1031797A (zh) | 1989-03-22 |
JPS6490125A (en) | 1989-04-06 |
US4904647A (en) | 1990-02-27 |
DE3875295D1 (de) | 1992-11-19 |
IL87144A (en) | 1994-04-12 |
HK71093A (en) | 1993-07-30 |
AU609676B2 (en) | 1991-05-02 |
HU200917B (en) | 1990-09-28 |
HUT47844A (en) | 1989-04-28 |
ES2043827T3 (es) | 1994-01-01 |
DE3875295T2 (de) | 1993-02-25 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2030913C1 (ru) | Антимикробная композиция | |
US4675330A (en) | Pleuromutilin derivatives process for their preparation and their use | |
CA2102454A1 (fr) | Derives de l'erythromycine, leur procede de preparation, leur application comme medicaments | |
HU9401161D0 (en) | Oxazolidone derivatives, process for producing them and pharmaceutical compositions containing them | |
US4386070A (en) | Pharmaceutical compositions endowed with an antibacterial activity and their use in the treatment of infections due to gram-positive and gram-negative pathogens | |
US4151188A (en) | Arsenamide compound | |
US3258397A (en) | Substituted arylnitrile oxides as anthelminthic agents | |
Inamori et al. | The biological activities of diethylstilbestrol and its derivatives | |
US6020360A (en) | Anticancer property of dithiolopyrrolones | |
US3026332A (en) | Nitrofurfurylidene hydroxy acid hydrazides | |
DE69029814T2 (de) | Inhibitoren der dihydrofolatreduktase von pneumocystis carinii | |
CA1052698A (en) | Fish disease treating composition and method for using it | |
US3562267A (en) | Derivatives of 3-(5-nitrofur-2-yl)-5-aminoisoxazoles | |
EP0219141B1 (en) | Heterocyclic pentalene derivatives for use in combating microorganisms | |
US4205081A (en) | Composition and method for preventing or treating swine dysentery | |
US4069330A (en) | Nitropyrazole compounds and anti-microbial compositions | |
US5464869A (en) | Use of dimercaptan acids, salts and metabolites thereof as antiretroviral treatments | |
US3760079A (en) | Method for protecting chickens and hogs from pasteurella | |
JPS62129217A (ja) | 医薬用殺菌組成物 | |
RU1824392C (ru) | 2-Окси-3,5-дихлор-3 @ -карбоксиазобензол, про вл ющий антимикробную активность | |
SU1558915A1 (ru) | 2-(5 @ -Нитрофурил)-2,3-дигидро-5Н-1,3,4-тиадиазоло[2,3-в]-хиназолинон-5, про вл ющий противомикробную активность | |
US3340143A (en) | Certain 3, 5-dinitrobenzamide derivatives for treating coccidiosis | |
JPS58134026A (ja) | 抗菌組成物およびその製法と用途 | |
US4709051A (en) | Novel aroylpyrroles, their production and their use in immunologic therapy | |
US3485830A (en) | 1-(5-nitrofurfurylideneamino)-3-nitroso-2-imidazolidinone |