RU2021121695A - Комбинированная терапия тетрациклическими аналогами хинолона для лечения рака - Google Patents

Комбинированная терапия тетрациклическими аналогами хинолона для лечения рака Download PDF

Info

Publication number
RU2021121695A
RU2021121695A RU2021121695A RU2021121695A RU2021121695A RU 2021121695 A RU2021121695 A RU 2021121695A RU 2021121695 A RU2021121695 A RU 2021121695A RU 2021121695 A RU2021121695 A RU 2021121695A RU 2021121695 A RU2021121695 A RU 2021121695A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cancer
optionally substituted
alkyl
compound
independently
Prior art date
Application number
RU2021121695A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2786570C2 (ru
Inventor
Джон СУНГ
Original Assignee
Сэньхва Байосайенсиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сэньхва Байосайенсиз, Инк. filed Critical Сэньхва Байосайенсиз, Инк.
Publication of RU2021121695A publication Critical patent/RU2021121695A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2786570C2 publication Critical patent/RU2786570C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/475—Quinolines; Isoquinolines having an indole ring, e.g. yohimbine, reserpine, strychnine, vinblastine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/502—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. cinnoline, phthalazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7088—Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
    • A61K31/713—Double-stranded nucleic acids or oligonucleotides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K35/00—Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
    • A61K35/12—Materials from mammals; Compositions comprising non-specified tissues or cells; Compositions comprising non-embryonic stem cells; Genetically modified cells
    • A61K35/14—Blood; Artificial blood
    • A61K35/15—Cells of the myeloid line, e.g. granulocytes, basophils, eosinophils, neutrophils, leucocytes, monocytes, macrophages or mast cells; Myeloid precursor cells; Antigen-presenting cells, e.g. dendritic cells
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K35/00—Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
    • A61K35/12—Materials from mammals; Compositions comprising non-specified tissues or cells; Compositions comprising non-embryonic stem cells; Genetically modified cells
    • A61K35/14—Blood; Artificial blood
    • A61K35/17—Lymphocytes; B-cells; T-cells; Natural killer cells; Interferon-activated or cytokine-activated lymphocytes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/02—Peptides of undefined number of amino acids; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/19—Cytokines; Lymphokines; Interferons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/39558—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against tumor tissues, cells, antigens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K48/00—Medicinal preparations containing genetic material which is inserted into cells of the living body to treat genetic diseases; Gene therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C07K16/18—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
    • C07K16/28—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
    • C07K16/2803—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against the immunoglobulin superfamily
    • C07K16/2818—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against the immunoglobulin superfamily against CD28 or CD152
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K2317/00—Immunoglobulins specific features
    • C07K2317/20—Immunoglobulins specific features characterized by taxonomic origin
    • C07K2317/21—Immunoglobulins specific features characterized by taxonomic origin from primates, e.g. man
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K2317/00—Immunoglobulins specific features
    • C07K2317/20—Immunoglobulins specific features characterized by taxonomic origin
    • C07K2317/24—Immunoglobulins specific features characterized by taxonomic origin containing regions, domains or residues from different species, e.g. chimeric, humanized or veneered

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Developmental Biology & Embryology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (63)

1. Способ лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (III):
Figure 00000001
,
(III)
или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира, сольвата и/или пролекарства;
где
A и V независимо представляют собой H, галоген, азидо, -CN, -CF3, -CONR1R2, - NR1R2, -SR2, -OR2 или -R3;
каждый Q независимо представляет собой галоген, азидо, -CN, -CF3, -CONR1R2, -NR1R2, -SR2, -OR2 или -R3;
в каждом -NR1R2, R1 и R2 вместе с N могут образовывать необязательно замещенное азациклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из N, О и S, в качестве атома кольца;
R1 представляет собой H или C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или большим количеством атомов галогена или =O;
R2 представляет собой H или C1-C10 алкил, C1-C10 гетероалкил, C2-C10 алкенил или C2-C10 гетероалкенил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или большим количеством атомов галогена, =O, или необязательно замещенное 3-7-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо;
R3 представляет собой необязательно замещенный C1-C10 алкил, C2-C10 алкенил, C5-C10 арил или C6-C12 арилалкил или гетероформу одного из них, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или большим количеством атомов галогена =O, или необязательно замещенное 3-6-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо;
каждый R4 независимо представляет собой H или C1-C6 алкил;
R7 представляет собой H, и R8 представляет собой C1-C10 алкил, C1-C10 гетероалкил, C2-C10 алкенил или C2-C10 гетероалкенил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или большим количеством атомов галогена, =O, или необязательно замещенное 3-7-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо;
m равно 0, 1, 2, 3 или 4; и
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5.
2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир, сольват и/или пролекарство:
Figure 00000002
(II)
где
A и V независимо представляют собой H, галоген, азидо, -CN, -CF3, -CONR1R2, -NR1R2, -SR2, -OR2 или -R3;
каждый Q независимо представляет собой галоген, азидо, -CN, -CF3, -CONR1R2, -NR1R2, -SR2, -OR2 или -R3;
в каждом -NR1R2, R1 и R2 вместе с N могут образовывать необязательно замещенное азациклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из N, О и S, в качестве атома кольца;
R1 представляет собой H или C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или большим количеством атомов галогена или =O;
R2 представляет собой H или C1-C10 алкил, C1-C10 гетероалкил, C2-C10 алкенил или C2-C10 гетероалкенил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или большим количеством атомов галогена, =O, или необязательно замещенное 3-7-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо;
R3 представляет собой необязательно замещенный C1-C10 алкил, C2-C10 алкенил, C5-C10 арил или C6-C12 арилалкил или гетероформу одного из них, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или большим количеством атомов галогена, =O, или необязательно замещенное 3-6-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо;
каждый R4 независимо представляет собой H или C1-C6 алкил;
m равно 0, 1, 2, 3 или 4;
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; и
p равно 0, 1, 2 или 3.
3. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение формулы (III):
Figure 00000001
,
(III)
где
A и V представляют собой H;
каждый R4 независимо представляет собой H или C1-C6 алкил;
R7 представляют собой H, и R8 представляют собой C1-C10 алкил, замещенный необязательно замещенным 3-7-членным гетероциклическим кольцом;
m равно 0; и
n равно 0.
4. Способ по п.2, где соединение представляет собой соединение формулы (II):
Figure 00000002
,
(II)
где
A и V представляют собой H;
каждый Q независимо представляет собой -R3;
R3 представляет собой необязательно замещенный C1-C10 алкил;
каждый R4 представляет собой C1-C6 алкил;
m равно 0;
n равно 0; и
p равно 1.
5. Способ по любому из пп.1-4, где соединение представляет собой Соединение A:
Figure 00000003
Соединение A.
6. Способ по любому из пп.1-5, где рак характеризуется раковыми клетками, в которых присутствует дефицит BRCA1 и/или BRCA2.
7. Способ по п.6, где рак характеризуется раковыми клетками, в которых присутствует дефицит BRCA1.
8. Способ по п.7, где рак характеризуется раковыми клетками, которые являются гомозиготными по мутации в BRCA1.
9. Способ по 7, где рак характеризуется раковыми клетками, которые являются гетерозиготными по мутации в BRCA1.
10. Способ по п.6, где рак характеризуется раковыми клетками, в которых присутствует дефицит BRCA2.
11. Способ по п.10, где рак характеризуется раковыми клетками, которые являются гомозиготными по мутации в BRCA2.
12. Способ по 10, где рак характеризуется раковыми клетками, которые являются гетерозиготными по мутации в BRCA2.
13. Способ по любому из пп.1-12, где рак выбран из группы, состоящей из рака гема, рака ободочной и прямой кишки, рака яичника, рака молочной железы, рака шейки матки, рака легкого, рака печени, рака поджелудочной железы, рака лимфатических узлов, рака толстой кишки, рака предстательной железы, рака головного мозга, рака головы и шеи, рака кости, саркомы Юинга, рака кожи, рака почки и рака сердца.
14. Способ по п.13, где рак представляет собой рак молочной железы или рак яичника.
15. Способ по любому из пп.1-14, где субъект является человеком.
16. Способ по п.5, где Соединение А вводят в количестве от около 1 мг до около 500 мг.
RU2021121695A 2015-11-20 2016-11-09 Комбинированная терапия тетрациклическими аналогами хинолона для лечения рака RU2786570C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562258211P 2015-11-20 2015-11-20
US62/258,211 2015-11-20

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018122172A Division RU2752506C2 (ru) 2015-11-20 2016-11-09 Комбинированная терапия тетрациклическими аналогами хинолона для лечения рака

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2021121695A true RU2021121695A (ru) 2021-09-23
RU2786570C2 RU2786570C2 (ru) 2022-12-22

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
RU2018122172A3 (ru) 2020-02-12
US20170143737A1 (en) 2017-05-25
WO2017087235A1 (en) 2017-05-26
AU2023229524A1 (en) 2023-09-28
RU2018122172A (ru) 2019-12-20
US11229654B2 (en) 2022-01-25
US20220088029A1 (en) 2022-03-24
US20190224209A1 (en) 2019-07-25
IL259423A (en) 2018-07-31
EP3377068A4 (en) 2019-06-19
AU2021225157A1 (en) 2021-09-30
EP3377068A1 (en) 2018-09-26
JP2018534321A (ja) 2018-11-22
AU2021225157B2 (en) 2023-10-05
JP2022020003A (ja) 2022-01-27
TWI730013B (zh) 2021-06-11
AU2016355268A1 (en) 2018-06-14
JP7017509B2 (ja) 2022-02-08
US10857156B2 (en) 2020-12-08
CN108601789A (zh) 2018-09-28
KR20180113976A (ko) 2018-10-17
RU2752506C2 (ru) 2021-07-28
CA3005730A1 (en) 2017-05-26
US20210113584A1 (en) 2021-04-22
TW201720833A (zh) 2017-06-16
AU2016355268B2 (en) 2021-08-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016118753A (ru) Производные пиридилкетона, способ их получения и их фармацевтическое применение
JP2016513137A5 (ru)
EA201590581A1 (ru) Соединения бис-(фторалкил)-1,4-бензодиазепинона и их пролекарства
RU2015143542A (ru) Ингибиторы jak2 и alk2 и способы их использования
RU2014115847A (ru) Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
NZ726366A (en) Syk inhibitors
CY1123616T1 (el) 7-βενζυλ-4-(4-(τριφθορομεθυλ)βενζυλ)-1,2,6,7,8,9-εξαϋδροϊμιδαζο[1,2-α]πυριδο[3,4-ε]πυριμιδιν-5(4η)-ονη, και αλατα αυτης και χρηση αυτων στη θεραπεια
MX2020000404A (es) Inhibidores de tirosina quinasa de bazo (syk).
JP2015537020A5 (ru)
JP2016523270A5 (ru)
RU2015124002A (ru) Соединения, применяемые в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы
RU2013128448A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов сигнального пути wnt
EA201592287A1 (ru) Замещенные тетрагидрокарбазольные и карбазолкарбоксамидные соединения
JP2008535902A5 (ru)
RU2017104856A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
RU2012101947A (ru) Способы лечения и профилактики усталости
BR112013028095A2 (pt) inibidores de csf-1r para o tratamento de tumores cerebrais
JP2011520770A5 (ru)
RU2014135436A (ru) Комбинация ингибитора rtk с антиэстрогеном и ее применение для лечения рака
RU2012125971A (ru) Новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных
EA201690135A1 (ru) Трициклические соединения бензоксаборола и их применение
NZ608584A (en) Substituted n-(2-arylamino)aryl sulfonamide-containing combinations
JP2017528502A5 (ru)
JP2015508092A5 (ru)
EA200970936A1 (ru) СОЕДИНЕНИЯ ПИРИДО[2,3-d]ПИРИМИДИН-7-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PI3K-АЛЬФА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА