RU2012125971A

RU2012125971A - Новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных

Info

Publication number: RU2012125971A
Application number: RU2012125971/04A
Authority: RU
Inventors: Гермес Григорьевич Чилов; Олег Валентинович Строганов; Виктор Сергеевич Стройлов; Федор Николаевич Новиков; Алексей Александрович Зейфман; Илья Юрьевич Титов
Original assignee: Общество с ограниченной ответственностью "Молекулярные Технологии"
Priority date: 2012-06-22
Filing date: 2012-06-22
Publication date: 2014-02-20
Also published as: RU2509770C2

Abstract

1. Производное 2,4-диамино-1,3,5-триазина, характеризующееся тем, что представляет собой соединения общей формулы I, или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат, пролекарство в виде сложных эфиров, амидов, карбаматов, N-гидроксиметил производных,O-гидроксиметилпроизводных, эфиров серной или фосфорной кислот, метилфосфонатов или их солей:где:Y представляет собой СН, CHR′, CR, C(R′), NR′, O, S, S(O) или S(O);X, X, Xвыбираются независимо из групп CH, CR′ или N;Rпредставляет собой алифатическую группу, арильную группу, этилендиоксифенил, метилендиоксифенил, опционально замещенную одной или более одинаковых или разных групп R″;R′ представляет собой водород, OH, галоген, такой как F, Cl, Br, I, или карбоксил или карбоксамид или циано или гало(C)алкил, (C)алкил, (C)алкокси, (C)галоалкокси;R″ представляет собой R′ или R;R, R, R, Rвыбираются независимо из групп F, Cl, Br, I, CN, (C)алкил, кроме того Rи Rили/и Rи Rмогут быть объединены и представлять собой одну оксо (=O) группу или совместно с атомом углерода образовывать спироцикл содержащий от 3 до 7 атомов углерода, кроме того Rи Rмогут совместно с двумя атомом углерода образовывать алифатический или ароматический цикл содержащий от 4 до 8 атомов опционально замещенный одной или несколькими группами R′;Rпредставляет собой оксо группу =O, =S.2. Производное по п.1, где Xи Xпредставляют собой CH.3. Производное по п.1, где Y представляет собой O.4. Производное по п.1, где Rпредставляет собой фенил, опционально замещенный одной или более одинаковых или разных групп R′.5. Производное по п.4, где Rпредставляет собой 3,4,5,-триметокси фенил.6. Производное по п.1, где Xпредставляет собой N, R, Rпредставляет собой CH, R, Rобъединены и представляют

Claims

1. Производное 2,4-диамино-1,3,5-триазина, характеризующееся тем, что представляет собой соединения общей формулы I, или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат, пролекарство в виде сложных эфиров, амидов, карбаматов, N-гидроксиметил производных,

O-гидроксиметилпроизводных, эфиров серной или фосфорной кислот, метилфосфонатов или их солей:

где:

Y представляет собой СН₂, CHR′, CR^D, C(R′)₂, NR′, O, S, S(O) или S(O)₂;

X¹, X², X³ выбираются независимо из групп CH, CR′ или N;

R¹ представляет собой алифатическую группу, арильную группу, этилендиоксифенил, метилендиоксифенил, опционально замещенную одной или более одинаковых или разных групп R″;

R′ представляет собой водород, OH, галоген, такой как F, Cl, Br, I, или карбоксил или карбоксамид или циано или гало(C_1-8)алкил, (C_1-8)алкил, (C_1-8)алкокси, (C_1-8)галоалкокси;

R″ представляет собой R′ или R^D;

R²¹, R²², R²³, R²⁴ выбираются независимо из групп F, Cl, Br, I, CN, (C_1-16)алкил, кроме того R²¹ и R²² или/и R²³ и R²⁴ могут быть объединены и представлять собой одну оксо (=O) группу или совместно с атомом углерода образовывать спироцикл содержащий от 3 до 7 атомов углерода, кроме того R²¹ и R²⁴ могут совместно с двумя атомом углерода образовывать алифатический или ароматический цикл содержащий от 4 до 8 атомов опционально замещенный одной или несколькими группами R′;

R^D представляет собой оксо группу =O, =S.

2. Производное по п.1, где X² и X³ представляют собой CH.

3. Производное по п.1, где Y представляет собой O.

4. Производное по п.1, где R¹ представляет собой фенил, опционально замещенный одной или более одинаковых или разных групп R′.

5. Производное по п.4, где R¹ представляет собой 3,4,5,-триметокси фенил.

6. Производное по п.1, где X¹ представляет собой N, R²¹, R²² представляет собой CH₃, R²³, R²⁴ объединены и представляют собой одну оксо (=O) группу.

7. Производное по п.1, где, X₁ представляет собой CH, R²¹, R²² представляет собой -F, R²³, R²⁴ объединены и представляют собой одну оксо (=O) группу.

8. Производное по любому из пп.1-7, обладающее эффективностью в ингибировании SYK, ZAP-70, JAK1 JAK2, JAK3, ВТК, TYK1 и LYN киназ и их мутантных форм.

9. Фармацевтическая композиция, характеризующаяся тем, что она содержит эффективное количество произодного по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый носитель.

10. Применение химических соединений по любому из пп.1-7 для лечнения ревматоидного артрита и неходжкинской лимфомы у животных и человека.