RU2020134114A - Фармацевтические композиции для ингибирования воспалительных цитокинов - Google Patents
Фармацевтические композиции для ингибирования воспалительных цитокинов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020134114A RU2020134114A RU2020134114A RU2020134114A RU2020134114A RU 2020134114 A RU2020134114 A RU 2020134114A RU 2020134114 A RU2020134114 A RU 2020134114A RU 2020134114 A RU2020134114 A RU 2020134114A RU 2020134114 A RU2020134114 A RU 2020134114A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- inflammatory
- group
- composition according
- disease
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/07—Tetrapeptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/10—Tetrapeptides
- C07K5/1024—Tetrapeptides with the first amino acid being heterocyclic
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Claims (42)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента пептид формулы I: pGlu-X1-X2-X3-OH, или его фармацевтически приемлемую соль или производное, где X1 выбран из Asn и Thr; X2 выбран из Trp, Phe и Tyr; и X3 выбран из Lys, производного Lys и Thr, и фармацевтически приемлемый носитель для применения для уменьшения высвобождения или ингибирования активности по меньшей мере одного воспалительного цитокина.
2. Фармацевтическая композиция для применения по п. 1, характеризующаяся тем, что по меньшей мере один воспалительный цитокин выбран из группы, состоящей из: интерферона гамма (ИФН гамма), интерлейкина 1 бета (ИЛ-1 бета), интерлейкина 10 (ИЛ-10), фактора некроза опухоли альфа (ФНО альфа) и интерлейкина 6 (ИЛ-6).
3. Фармацевтическая композиция для применения по п. 1, характеризующаяся тем, что по меньшей мере один воспалительный цитокин выбран из группы, состоящей из ФНО-альфа, ИЛ-1-бета и ИЛ-6.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента пептид формулы I: pGlu-X1-X2-X3-OH, или его фармацевтически приемлемую соль или производное, где X1 выбран из Asn и Thr; X2 выбран из Trp, Phe и Tyr; и X3 выбран из Lys, производного Lys и Thr, и фармацевтически приемлемого носителя, для применения в уменьшении высвобождения по меньшей мере одного медиатора воспаления или хемокина.
5. Фармацевтическая композиция для применения по п. 4, характеризующаяся тем, что по меньшей мере один медиатор воспаления или хемокин выбран из группы, состоящей из активных форм кислорода (АФК) и RANTES (регулируемого активацией, экспрессируемого и предположительно секретируемого нормальными Т-клетками).
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, характеризующаяся тем, что производное пептида содержит алкильную группу, присоединенную к аминогруппе боковой цепи или концевой аминогруппе пептида.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, характеризующаяся тем, что алкильная группа присоединена амидной связью.
8. Фармацевтическая композиция по п. 6 или 7, характеризующаяся тем, что алкил представляет собой C4-C30 алкил.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, характеризующаяся тем, что алкил представляет собой C8 алкил (октаноил), присоединенный к боковой цепи остатка Lys амидной связью.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, характеризующаяся тем, что пептид выбран из группы, состоящей из pGlu-Asn-Trp-Lys(октаноил)-OH (SEQ ID NO: 1) и pGlu-Asn-Trp-Thr-ОН (SEQ ID NO: 2) и их фармацевтически приемлемых солей и производных.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, характеризующаяся тем, что указанный пептид имеет аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID NO: 1.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, характеризующаяся тем, что указанный пептид имеет аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID NO: 2.
13. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, имеющая pH в диапазоне от примерно 4 до примерно 8.
14. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, составленная для пути введения, выбранного из группы, состоящей из местного применения, офтальмологического введения, перорального введения, назального введения и парентерального введения.
15. Фармацевтическая композиция по п. 14 для местного применения, характеризующаяся тем, что композиция составлена в виде крема, мази, пасты, лосьона, геля или в форме глазных капель.
16. Фармацевтическая композиция по п. 15, составленная в виде крема, содержащего 0,1-5 мас.% указанного пептида, производного или фармацевтически приемлемой соли.
17. Фармацевтическая композиция по п. 15 для введения субъекту с заболеванием или повреждением глаза.
18. Фармацевтическая композиция по п. 17, составленная в форме, выбранной из группы, состоящей из жидкого раствора или суспензии для применения в форме глазных капель, эмульсии, крема, мази, спрея, геля и интравитреальной инъекции.
19. Фармацевтическая композиция по п. 17 или 18, характеризующаяся тем, что заболевание или повреждение глаза представляет собой воспалительное заболевание или нарушение, выбранное из группы, состоящей из увеита, синдрома сухого глаза, воспалительных симптомов, связанных с инфекционным заболеванием глаз, аллергического заболевания глаз, кератита, конъюнктивита, дисфункции мейбомиевых желез и глазных симптомов, связанных с синдромом Шегрена.
20. Фармацевтическая композиция по п. 14 для введения субъекту с воспалительным аутоиммунным заболеванием или нарушением.
21. Фармацевтическая композиция по п. 20, характеризующаяся тем, что указанное аутоиммунное заболевание или нарушение выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, остеоартрита, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, ювенильного идиопатического артрита и волчанки.
22. Фармацевтическая композиция по п. 14 для введения субъекту с воспалительным заболеванием кишечника.
23. Фармацевтическая композиция по п. 22, характеризующаяся тем, что указанное воспалительное заболевание кишечника выбрано из группы, состоящей из болезни Крона и язвенного колита.
24. Фармацевтическая композиция по п. 14 для введения субъекту с воспалительным заболеванием или нарушением легкого.
25. Фармацевтическая композиция по п. 24, характеризующаяся тем, что указанное воспалительное заболевание или нарушение легкого выбрано из группы, состоящей из астмы, бронхита, плеврита, альвеолита, васкулита, пневмонии, хронического бронхита, бронхоэктазии, диффузного панбронхиолита, пневмонита гиперчувствительности, идиопатического легочного фиброза и муковисцидоза.
26. Фармацевтическая композиция по п. 14 для введения субъекту с воспалительным заболеванием или нарушением уха.
27. Фармацевтическая композиция по п. 26, характеризующаяся тем, что указанное воспалительное заболевание или нарушение уха выбрано из группы, состоящей из воспалительных симптомов, связанных с инфекцией уха, среднего отита, наружного отита, мастоидита и отомастоидита.
28. Способ снижения высвобождения или ингибирования активности по меньшей мере одного воспалительного или провоспалительного цитокина, включающий введение субъекту, который в этом нуждается, терапевтически эффективного количества пептида формулы I: pGlu-X1-X2-X3-OH, или его фармацевтически приемлемой соли или производного, где X1 выбран из Asn и Thr; X2 выбран из Trp, Phe и Tyr; и X3 выбран из Lys, производного Lys и Thr.
29. Способ по п. 28, характеризующийся тем, что по меньшей мере один воспалительный цитокин выбран из группы, состоящей из: интерферона гамма (ИФН гамма), интерлейкина 1 бета (ИЛ-1 бета), интерлейкина 10 (ИЛ-10), фактора некроза опухоли альфа (ФНО альфа) и интерлейкина 6 (ИЛ-6).
30. Способ уменьшения высвобождения медиатора воспаления или хемокина, включающий введение субъекту, который в этом нуждается, терапевтически эффективного количества пептида формулы I: pGlu-X1-X2-X3-OH или его фармацевтически приемлемой соли или производного, где X1 выбран из Asn и Thr; X2 выбран из Trp, Phe и Tyr; и X3 выбран из Lys, производного Lys и Thr.
31. Способ по п. 30, характеризующийся тем, что медиатор воспаления или хемокин выбран из АФК и RANTES.
32. Способ лечения воспалительного заболевания или нарушения, выбранного из группы, состоящей из: воспалительного заболевания или нарушения глаз, воспалительного заболевания или нарушения уха, воспалительного заболевания или нарушения легких, воспалительного заболевания или нарушения кишечника или воспалительного аутоиммунного заболевания или нарушения, причем указанный способ включает стадию введения субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества пептида формулы I: pGlu-X1-X2-X3-OH, или его фармацевтически приемлемой соли или производного, где X1 выбран из Asn и Thr; X2 выбран из Trp, Phe и Tyr; и X3 выбран из Lys, производного Lys и Thr, тем самым осуществляют лечение воспалительного заболевания или нарушения.
33. Способ по любому из пп. 28-32, характеризующийся тем, что введение осуществляется путем, выбранным из группы, состоящей из местного применения, офтальмологического, перорального, назального и парентерального введения.
34. Способ по п. 32, характеризующийся тем, что воспалительное заболевание или нарушение глаза выбрано из группы, состоящей из увеита, синдрома сухого глаза, воспалительных симптомов, связанных с инфекционным заболеванием глаз, аллергического заболевания глаз, кератита, конъюнктивита, дисфункции мейбомиевых желез и синдрома Шегрена.
35. Способ по п. 32, характеризующийся тем, что воспалительное аутоиммунное заболевание или нарушение выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, ювенильного идиопатического артрита, синдрома Шегрена и волчанки.
36. Способ по п. 32, характеризующийся тем, что воспалительное заболевание или нарушение кишечника выбрано из группы, состоящей из болезни Крона и язвенного колита.
37. Способ по п. 32, характеризующийся тем, что воспалительное заболевание или нарушение легкого выбрано из группы, состоящей из астмы, бронхита, плеврита, альвеолита, васкулита, пневмонии, хронического бронхита, бронхоэктазии, диффузного панбронхиолита, гиперчувствительного пневмонита, идиопатического легочного фиброза и муковисцидоза.
38. Способ по п. 32, характеризующийся тем, что воспалительное заболевание или нарушение уха выбрано из группы, состоящей из воспалительных симптомов, связанных с инфекцией уха, среднего отита, наружного отита, мастоидита и отомастоидита.
39. Способ по любому из пп. 28-38, характеризующийся тем, что производное пептида включает алкильную группу, присоединенную амидной связью к аминогруппе боковой цепи или концевому амину пептида.
40. Способ по п. 39, характеризующийся тем, что алкил представляет собой C4 - C30 алкил.
41. Способ по п. 40, характеризующийся тем, что алкил представляет собой C8 алкил (октаноил), присоединенный к боковой цепи остатка Lys.
42. Способ по любому из пп. 28-38, характеризующийся тем, что указанный пептид выбран из пептида SEQ ID NO: 1, пептида SEQ ID NO: 2 и их солей и производных.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201862649940P | 2018-03-29 | 2018-03-29 | |
US62/649,940 | 2018-03-29 | ||
PCT/IL2019/050359 WO2019186561A1 (en) | 2018-03-29 | 2019-03-28 | Pharmaceutical compositions for inhibiting inflammatory cytokines |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2020134114A true RU2020134114A (ru) | 2022-04-29 |
RU2816868C2 RU2816868C2 (ru) | 2024-04-08 |
Family
ID=
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
BR112020019347A2 (pt) | 2021-02-17 |
KR20200138326A (ko) | 2020-12-09 |
CA3094295A1 (en) | 2019-10-03 |
EP3773661A4 (en) | 2021-12-08 |
US11419913B2 (en) | 2022-08-23 |
US20220387547A1 (en) | 2022-12-08 |
ZA202006412B (en) | 2023-03-29 |
IL277436A (en) | 2020-11-30 |
JP7421219B2 (ja) | 2024-01-24 |
CN112203674A (zh) | 2021-01-08 |
UA126941C2 (uk) | 2023-02-22 |
AU2019245521A1 (en) | 2020-11-12 |
EP3773661A1 (en) | 2021-02-17 |
US20210138023A1 (en) | 2021-05-13 |
JP2021519773A (ja) | 2021-08-12 |
JP2024015099A (ja) | 2024-02-01 |
WO2019186561A1 (en) | 2019-10-03 |
MX2020009999A (es) | 2020-11-06 |
PH12020551573A1 (en) | 2021-09-13 |
SG11202009257TA (en) | 2020-10-29 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US11512060B2 (en) | 1,2,4-oxadiazole derivatives as immunomodulators | |
DE69133354T2 (de) | Interleukin 1-beta protease und ihre inhibitoren | |
ES2952394T3 (es) | Antagonistas quiméricos del receptor IL-1 de tipo I | |
SI20110A (sl) | Metode in sestavki za moduliranje odzivnosti na kortikosteroide | |
US5190922A (en) | Terminally modified tri-, tetra- and pentapeptide anaphylatoxin receptor ligands | |
JPH07504194A (ja) | インターロイキン−1β変換酵素阻害剤としてのペプチジル誘導体 | |
KR20040045400A (ko) | 패혈증의 치료 또는 예방을 위한 il-18 저해물질의 용도 | |
WO2014084508A1 (ko) | 단백질과 Fc 도메인을 융합한 융합 단백질의 안정화용 조성물 | |
RU2008123556A (ru) | Составы, имеющие цитокин модулирующие свойства | |
US5795859A (en) | Peptide which abrogates TNF and/or LPS toxicity | |
WO1984002129A1 (en) | Human immune interferon protein and process for its preparation | |
CA2776302A1 (en) | Neuropeptide-2 receptor (y-2r) agonists | |
RU2020134114A (ru) | Фармацевтические композиции для ингибирования воспалительных цитокинов | |
JPWO2019186561A5 (ru) | ||
CN111372945B (zh) | 基于胃泌酸调节素类似物glp-1r/gcgr双靶点激动剂多肽治疗特发性肺间质纤维化 | |
JP2017501999A5 (ru) | ||
CA2053573A1 (en) | Amino acid derivatives | |
FR2978964A1 (fr) | Composition vaccinale anti-il-6 | |
Matsuda et al. | Interleukin 6 (IL-6) | |
AU637909B2 (en) | Medical uses of m-csf | |
ES2233474T3 (es) | Derivado del acido hidroxamico como inhibidor de la formacion de cd23 soluble humana. | |
EP3881865A1 (en) | Stable liquid composition comprising protein | |
JP3029065B2 (ja) | 免疫抑制剤としての5’−アミン置換アデノシン類似体 | |
US20050181988A1 (en) | Echinocandin cyclic peptide derivatives | |
ES2369911T3 (es) | Procedimiento de purificación de interferón beta. |