RU2020119900A - Производное пиримидинсульфамида и способ его получения, и медицинское применение - Google Patents
Производное пиримидинсульфамида и способ его получения, и медицинское применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020119900A RU2020119900A RU2020119900A RU2020119900A RU2020119900A RU 2020119900 A RU2020119900 A RU 2020119900A RU 2020119900 A RU2020119900 A RU 2020119900A RU 2020119900 A RU2020119900 A RU 2020119900A RU 2020119900 A RU2020119900 A RU 2020119900A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- isomer
- 3alkyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 19
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 18
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000006716 (C1-C6) heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006570 (C5-C6) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- JPRPJUMQRZTTED-UHFFFAOYSA-N 1,3-dioxolanyl Chemical group [CH]1OCCO1 JPRPJUMQRZTTED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- JNCMHMUGTWEVOZ-UHFFFAOYSA-N F[CH]F Chemical compound F[CH]F JNCMHMUGTWEVOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 108010081348 HRT1 protein Hairy Proteins 0.000 claims 2
- 102100021881 Hairy/enhancer-of-split related with YRPW motif protein 1 Human genes 0.000 claims 2
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- VUWZPRWSIVNGKG-UHFFFAOYSA-N fluoromethane Chemical compound F[CH2] VUWZPRWSIVNGKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 claims 2
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 claims 2
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005958 tetrahydrothienyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000007342 Diabetic Nephropathies Diseases 0.000 claims 1
- 208000007530 Essential hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 206010064911 Pulmonary arterial hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 208000033679 diabetic kidney disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 208000001286 intracranial vasospasm Diseases 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
- C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (33)
1. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль
где R1 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH и NH2;
R2 выбран из H и C1-3алкила, где C1-3алкил необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
R3 выбран из H, C1-6алкила, C1-6гетероалкила, -C1-3алкил-C3-6циклоалкила, C3-6циклоалкила и -C1-3алкил-3-7-членного гетероциклоалкила, где C1-6алкил, C1-6гетероалкил, -C1-3алкил-C3-6циклоалкил, C3-6циклоалкил или -C1-3алкил-3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним, двумя или тремя R;
или R2 и R3 соединены с образованием 3-8-членного кольца, необязательно замещенного одним, двумя или тремя R;
кольцо B выбрано из 3-7-членного гетероциклоалкила и 5-6-членного гетероарила, где 3-7-членный гетероциклоалкил или 5-6-членный гетероарил необязательно замещены одним, двумя или тремя R;
R независимо выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, C1-6алкила и C1-6гетероалкила, где C1-6алкил или C1-6гетероалкил необязательно замещены одним, двумя или тремя R';
R' независимо выбран из F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, Me, CH2F, CHF2, CF3 и Et;
каждый из C1-6гетероалкила, 3-7-членного гетероциклоалкила и 5-6-членного гетероарила содержит один, два, три или четыре гетероатома или гетероатомные группы, независимо выбранные из N, -O-, -S-, -NH-, -S(=O)2- и -S(=O) -.
2. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, C1-3алкила, C1-3алкил-S(=O)2- и C1-3алкил-O-, при этом C1-3алкил, C1-3алкил-S(=O)2- или C1-3алкил-O- необязательно замещены одним, двумя или тремя R'.
3. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 2, где R выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, Me, Et, 
, 
и
, при этом Me, Et, , или необязательно замещены одним, двумя или тремя R'.
4. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3, где R выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, Me, CH2F, CHF2, CF3, Et, , 
, 
и.
5. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-4, где R2 выбран из H и Me.
6. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-4, где R3 выбран из H, C1-4алкила, C1-4алкил-O-C1-4алкила, циклобутила, -C1-3алкилциклобутила, -C1-3алкилциклопропила, -C1-3алкилтетрагидрофуранила и -C1-3алкилтетрагидропиранила, при этом C1-4алкил, C1-4алкил-O-C1-4алкил, циклобутил, -C1-3алкилциклобутил, -C1-3алкилциклопропил, -C1-3алкилтетрагидрофуранил или -C1-3алкилтетрагидропиранил необязательно замещены одним, двумя или тремя R.
7. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 6, где R3 выбран из H, Me, Et, 
, 
, 
, 
, 
, 
, 
и 
, при этом Me, Et, 
, , , , , , или необязательно замещены одним, двумя или тремя R.
8. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 7, где R3 выбран из H, Me, Et, , 
, , 
, 
, , 
, 
, , , , и .
9. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-4, где R2 и R3 соединены с образованием 6-8-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного одним, двумя или тремя R.
10Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 9, где структурное звено
11. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 10, где структурное звено выбрано из , и .
12. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-4, где кольцо B выбрано из тетрагидрофуранила, тетрагидротиенила, 1,3-диоксоланила, пирролидинила, тиазолила, пиразолила и имидазолила, при этом тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, 1,3-диоксоланил, пирролидинил, тиазолил, пиразолил или имидазолил необязательно замещены одним, двумя или тремя R.
13. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 12, где структурное звено 
выбрано из
, 
, 
, 
и 
.
14. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-11, которые выбраны из
где R, R1 или R2 определены в любом из пп. 1-11.
15Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из
16. Соединение, его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 15, которые выбраны из
17. Фармацевтическая композиция, которая содержит терапевтически эффективное количество соединения или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-16 в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Применение соединения или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-16 или композиции по п. 17 в изготовлении лекарственного препарата, относящегося к антагонистам рецептора ETA.
19. Применение по п. 18, где лекарственный препарат, относящийся к антагонистам рецептора ETA, представляет собой лекарственный препарат для показаний, таких как легочная артериальная гипертензия, первичная гипертензия, рефрактерная гипертензия, диабетическая нефропатия и внутричерепной вазоспазм.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201711168111.3 | 2017-11-21 | ||
| CN201711168111 | 2017-11-21 | ||
| PCT/CN2018/116196 WO2019101039A1 (zh) | 2017-11-21 | 2018-11-19 | 嘧啶磺酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020119900A3 RU2020119900A3 (ru) | 2021-12-23 |
| RU2020119900A true RU2020119900A (ru) | 2021-12-23 |
| RU2773844C2 RU2773844C2 (ru) | 2022-06-14 |
| RU2773844C9 RU2773844C9 (ru) | 2022-09-28 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| HUE061515T2 (hu) | 2023-07-28 |
| US11319305B2 (en) | 2022-05-03 |
| IL274773A (en) | 2020-07-30 |
| CN111479808B (zh) | 2023-02-24 |
| EP3719013B1 (en) | 2023-01-04 |
| BR112020010149A2 (pt) | 2020-11-10 |
| RU2020119900A3 (ru) | 2021-12-23 |
| JP2021504330A (ja) | 2021-02-15 |
| PL3719013T3 (pl) | 2023-05-08 |
| BR112020010149A8 (pt) | 2023-01-17 |
| LT3719013T (lt) | 2023-05-10 |
| RS64040B1 (sr) | 2023-04-28 |
| US20200283425A1 (en) | 2020-09-10 |
| WO2019101039A1 (zh) | 2019-05-31 |
| CA3083019A1 (en) | 2019-05-31 |
| HRP20230318T1 (hr) | 2023-05-12 |
| JP7245832B2 (ja) | 2023-03-24 |
| AU2018372752A1 (en) | 2020-07-02 |
| SI3719013T1 (sl) | 2023-05-31 |
| AU2018372752B2 (en) | 2023-02-02 |
| ES2936864T3 (es) | 2023-03-22 |
| EP3719013A1 (en) | 2020-10-07 |
| PT3719013T (pt) | 2023-02-01 |
| FI3719013T3 (fi) | 2023-04-03 |
| IL274773B2 (en) | 2023-08-01 |
| DK3719013T3 (da) | 2023-04-03 |
| EP3719013A4 (en) | 2021-04-21 |
| CN111479808A (zh) | 2020-07-31 |
| IL274773B1 (en) | 2023-04-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA201891099A1 (ru) | 7-(тиазол-5-ил)пирролопиримида в качестве агониста рецептора tlr7 | |
| UY37854A (es) | Derivados de 3- (1-oxoisoindolin-2-il) piperidina-2,6-diona y usos de los mismos | |
| RU2018115569A (ru) | Оксаспиропроизводное, способ его получения и его применения в лекарственных средствах | |
| EA201592144A1 (ru) | Производное фенола, способ его получения и его применение в медицине | |
| CR9304A (es) | Antagonistas del receptor de glucagon, preparaciones y usos terapeuticos | |
| PE20161022A1 (es) | Cocristales de (s)-n-metil-8-(1-((2'-metil-[4,5´-bipirimidin]-6-il)amino)propan-2-il)quinolina-4-carboxamida y sus derivados deuterados como inhibidores de proteinas quinasa dependientes de adn | |
| MX2019002915A (es) | Derivado de ?-aminoacido triciclico fusionado, metodo de preparacion, y su uso medico del mismo. | |
| RU2016134749A (ru) | Гетероциклическое сульфонамидное производное и лекарственное средство, содержащее такое производное | |
| MY165906A (en) | Phenothiazine diaminium salts and their use | |
| JP2016506935A5 (ru) | ||
| EA201792421A1 (ru) | Амидозамещенные производные циклогексана | |
| JP2013510122A5 (ru) | ||
| BR112016010383A2 (pt) | compostos de pyy seletivos e usos dos mesmos | |
| EA201400553A1 (ru) | Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида | |
| JP2014507455A5 (ru) | ||
| MX2018002006A (es) | Benzamidas apareadas novedosas. | |
| JP2015504081A5 (ru) | ||
| JP2017538689A5 (ru) | ||
| RU2019100065A (ru) | Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR | |
| CL2014001772A1 (es) | Compuestos derivados de (furano/pirano)-[2,3, b]piridin-amida, antagonistas del receptor p2x7; composicion farmaceutica; y su uso para el tratamiento del dolor, enfermedades neurodegenerativas, neuroinflamatorias, entre otras. | |
| CO2018001700A2 (es) | Derivados de n-[1h-bencimidazol-2-il] metil-pirazin-2-il-carboxamida, composiciones y procedimientos de preparación de los mismos | |
| RU2015146417A (ru) | Пероральная фармацевтическая композиция для профилактики или лечения синдрома "сухого глаза", содержащая ребамипид или его предшественник | |
| RU2017137269A (ru) | Кристаллические формы 1-((2r,4r)-2-(1h-бензо[d]имидазол-2-ил)-1-метилпиперидин 4-ил)-3-(4-цианофенил)мочевины малеата | |
| EA201690183A1 (ru) | Замещенные пиразолопиридинамины | |
| EA201891682A1 (ru) | Производное азациклического амида, способ его получения и фармацевтическое применение |