RU2020112204A - Анестетические композиции с замедленным высвобождением и способы их получения - Google Patents
Анестетические композиции с замедленным высвобождением и способы их получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020112204A RU2020112204A RU2020112204A RU2020112204A RU2020112204A RU 2020112204 A RU2020112204 A RU 2020112204A RU 2020112204 A RU2020112204 A RU 2020112204A RU 2020112204 A RU2020112204 A RU 2020112204A RU 2020112204 A RU2020112204 A RU 2020112204A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- anesthetic
- amide
- type
- hels
- mlv
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
- A61K9/1271—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers
- A61K9/1272—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers with substantial amounts of non-phosphatidyl, i.e. non-acylglycerophosphate, surfactants as bilayer-forming substances, e.g. cationic lipids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/28—Steroids, e.g. cholesterol, bile acids or glycyrrhetinic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
- A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P23/00—Anaesthetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P23/00—Anaesthetics
- A61P23/02—Local anaesthetics
Claims (14)
1. Способ получения анестетической композиции с замедленным высвобождением, предусматривающий получение липидной структуры с высокой степенью захвата (HELS), содержащей по меньшей мере один анестетик амидного типа и липидную смесь, содержащую по меньшей мере один фосфолипид, и гидратацию HELS с применением водного буферного раствора при pH от 5,5 до 8,0; причем в результате гидратации HELS образуются многослойные везикулы (MLV) с захваченным анестетиком амидного типа; причем медианный диаметр везикул MLV с захваченным анестетиком амидного типа составляет по меньшей мере 1 мкм; и молярное соотношение анестетика амидного типа и фосфолипида в везикулах MLV с захваченным анестетиком амидного типа составляет по меньшей мере 0,5:1.
2. Способ по п. 1, причем HELS находится в форме лепешки, порошка, твердой массы не в форме пленки или их комбинации.
3. Способ по п. 1, причем способ получения HELS предусматривает растворение липидной смеси и по меньшей мере одного анестетика амидного типа в системе растворителя с получением жидкой структуры; и удаление системы растворителя из жидкой структуры.
4. Способ по п. 3, причем стадия удаления системы растворителя предусматривает лиофилизацию или распылительную сушку жидкой структуры.
5. Способ по п. 3, причем система растворителя содержит трет-бутанол или трет-бутанол/воду в качестве сорастворителя.
6. Способ по п. 1, причем липидная смесь содержит холестерин.
7. Способ по п. 6, причем содержание холестерина в мольных процентах в липидной смеси составляет не более 50%.
8. Способ по п. 6, причем по меньшей мере один фосфолипид и холестерин представлены в молярном соотношении от 1:0,01 до 1:1.
9. Способ по любому из пп. 1-8, причем по меньшей мере один анестетик амидного типа представляет собой лидокаин, бупивакаин, левобупивакаин, ропивакаин, мепивакаин, пиррокаин, артикаин или прилокаин.
10. Способ по любому из пп. 1-8, причем по меньшей мере один анестетик амидного типа представляет собой основание ропивакаина.
11. Способ по любому из пп. 1-8, причем водный буферный раствор содержит гистидин в концентрации в интервале от 1 мМ до 200 мМ.
12. Анестетическая композиция с замедленным высвобождением для местного введения местного анестетика субъекту, нуждающемуся в этом, причем композиция получена способом по любому из пп. 1-8, причем медианный диаметр везикул MLV с захваченным анестетиком амидного типа в анестетической композиции составляет не менее 1 мкм; и молярное соотношение анестетика амидного типа и фосфолипида в везикулах MLV с захваченным анестетиком амидного типа составляет не менее 0,5:1.
13. Анестетическая композиция с замедленным высвобождением по п. 12, причем по меньшей мере один анестетик амидного типа представляет собой основание ропивакаина.
14. Анестетическая композиция с замедленным высвобождением по п. 12, причем водный буферный раствор содержит гистидин в концентрации в интервале от 1 мМ до 200 мМ.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762550983P | 2017-08-28 | 2017-08-28 | |
| US62/550,983 | 2017-08-28 | ||
| US201862621730P | 2018-01-25 | 2018-01-25 | |
| US62/621,730 | 2018-01-25 | ||
| PCT/US2018/048329 WO2019046293A1 (en) | 2017-08-28 | 2018-08-28 | EXTENDED RELEASE ANESTHETIC COMPOSITIONS AND METHODS OF PREPARATION THEREOF |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020112204A true RU2020112204A (ru) | 2021-10-04 |
| RU2020112204A3 RU2020112204A3 (ru) | 2022-02-28 |
| RU2791481C2 RU2791481C2 (ru) | 2023-03-09 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2018323436B2 (en) | 2023-12-21 |
| US20240000764A1 (en) | 2024-01-04 |
| AU2018323436A1 (en) | 2020-03-12 |
| AU2023266253A1 (en) | 2023-12-07 |
| CN111182889A (zh) | 2020-05-19 |
| KR20200044902A (ko) | 2020-04-29 |
| HRP20230535T1 (hr) | 2023-09-15 |
| ES2946919T3 (es) | 2023-07-27 |
| RS64297B1 (sr) | 2023-07-31 |
| CA3073734A1 (en) | 2019-03-07 |
| TWI806894B (zh) | 2023-07-01 |
| JP2020531540A (ja) | 2020-11-05 |
| RU2020112204A3 (ru) | 2022-02-28 |
| TW201919598A (zh) | 2019-06-01 |
| DK3675816T3 (da) | 2023-05-30 |
| SI3675816T1 (sl) | 2023-10-30 |
| EP3675816B1 (en) | 2023-05-17 |
| FI3675816T3 (fi) | 2023-06-02 |
| BR112020003743A2 (pt) | 2020-09-01 |
| LT3675816T (lt) | 2023-06-26 |
| PL3675816T3 (pl) | 2023-09-25 |
| US20200188374A1 (en) | 2020-06-18 |
| EP3675816A1 (en) | 2020-07-08 |
| WO2019046293A1 (en) | 2019-03-07 |
| PT3675816T (pt) | 2023-05-31 |
| JP7173615B2 (ja) | 2022-11-16 |
| CY1126137T1 (el) | 2023-11-15 |
| HUE062202T2 (hu) | 2023-10-28 |
| MX2020002231A (es) | 2022-06-14 |
| US11793799B2 (en) | 2023-10-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI3675816T3 (fi) | Pitkäaikaisesti vapautuvia anesteettisia koostumuksia ja menetelmiä sen valmistamiseksi | |
| JP2007217431A5 (ru) | ||
| AR108203A1 (es) | Compuestos, composiciones y métodos para modular cftr (regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística) | |
| RU2019114954A (ru) | Способы применения индазол-3-карбоксамидов и их применение в качестве ингибиторов сигнального пути wnt/в-катенина | |
| JP2008513467A5 (ru) | ||
| PE20141607A1 (es) | Compuestos heterociclicos, medicamentos que los contienen, uso de aquellos y procesos para su preparacion | |
| RU2015113638A (ru) | Кристаллическое вещество и содержащий его фармацевтический препарат | |
| JP2012162465A5 (ru) | ||
| JP2011225600A5 (ru) | ||
| AR078856A1 (es) | Composiciones locales de emulsion anestesica y metodos para la fabricacion y utilizacion de las mismas | |
| Hashizaki et al. | Possibility of vitamin C to induce the formation of lecithin organogel | |
| RU2014144090A (ru) | Содержащие аминопласт пористые частицы | |
| EA201691825A1 (ru) | Стабилизированный раствор на основе активных веществ, способ получения стабилизированного раствора активных веществ, фармацевтическая композиция на основе стабилизированного раствора активных веществ (два варианта) | |
| RU2010145064A (ru) | Сухая композиция трансглутаминазы | |
| JP2018503629A5 (ru) | ||
| EA201592297A1 (ru) | Композиции агомелатина, содержащие агомелатин в форме сокристаллов | |
| JP2011209672A5 (ru) | ||
| RU2008142461A (ru) | Комбинированный лекарственный препарат противотуберкулезного действия | |
| RU2012136939A (ru) | Мыло туалетное | |
| Harutyunyan | Effect of vitamin E on intermolecular interactions in ethanol solutions of sodium pentadecylsulfonate | |
| RU2011108326A (ru) | Химическая добавка для ускорения твердения цемента | |
| RU2012122945A (ru) | Аналгетическое средство | |
| RU2020114619A (ru) | Состав для парентерального введения, содержащий сипонимод | |
| RU2016103937A (ru) | Порошковые смеси для составов сухого сиропа антибиотика | |
| Derkar et al. | Design and characterization of lercanidipinehcl microcrystalline formulation for solubility and dissolution enhancement |