RU2020110236A - Состав леналидомида с немедленным высвобождением - Google Patents

Состав леналидомида с немедленным высвобождением Download PDF

Info

Publication number
RU2020110236A
RU2020110236A RU2020110236A RU2020110236A RU2020110236A RU 2020110236 A RU2020110236 A RU 2020110236A RU 2020110236 A RU2020110236 A RU 2020110236A RU 2020110236 A RU2020110236 A RU 2020110236A RU 2020110236 A RU2020110236 A RU 2020110236A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
stable pharmaceutical
disintegrant
composition according
super
Prior art date
Application number
RU2020110236A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020110236A3 (ru
Inventor
Олександр ЗАБУДКИН
Владимир МАТА
Ярослав МАТВИЕНКО
Original Assignee
Синбиас Фарма АГ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Синбиас Фарма АГ filed Critical Синбиас Фарма АГ
Publication of RU2020110236A publication Critical patent/RU2020110236A/ru
Publication of RU2020110236A3 publication Critical patent/RU2020110236A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (31)

1. Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая
а. от 5 до 15 масс.% леналидомида, и
б. наполнитель, и
в. дезинтегрант и/или
г. супер-дезинтегрант.
2. Стабильная фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что леналидомид находится в кристаллической форме А.
3. Стабильная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, характеризующаяся тем, что форма А леналидомида находится либо в микронизированной форме, либо в немикронизированной форме.
4. Стабильная фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что наполнитель выбран из группы, состоящей из сахарных спиртов, крахмалов, гидролизованных крахмалов, частично предварительно желатинизированных крахмалов или любой их комбинации, где в предпочтительном варианте наполнитель выбран из группы, состоящей из безводной лактозы, моногидрата лактозы, сорбита, ксилита, маннита или любой их комбинации, где в наиболее предпочтительном варианте наполнитель представляет собой безводную лактозу.
5. Стабильная фармацевтическая композиция по п. 4, характеризующаяся тем, что стабильная фармацевтическая композиция содержит наполнитель в количестве от 50 до 95 масс.%, в предпочтительном варианте от 60 до 90 масс.%, в более предпочтительном варианте от 65 до 90 масс.%, в наиболее предпочтительном варианте от 78 до 90 масс.%.
6. Стабильная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, характеризующаяся тем, что дезинтегрант выбран из группы, состоящей из вспомогательных веществ на основе целлюлозы, таких как микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, карбоксиметилцеллюлоза, производные крахмала, в предпочтительном варианте карбоксиметилкрахмал, предварительно желатинизированные крахмалы, нативные крахмалы, производные поливинилпирролидона, кросповидон, коповидон или любая их комбинация, где в более предпочтительном варианте дезинтегрант представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
7. Стабильная фармацевтическая композиция по п. 6, характеризующаяся тем, что стабильная фармацевтическая композиция содержит дезинтегрант в количестве от 50 до 95 масс.%, в предпочтительном варианте от 60 до 90 масс.%, в более предпочтительном варианте от 65 до 85 масс.%.
8. Стабильная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, характеризующаяся тем, что стабильная фармацевтическая композиция содержит супер-дезинтегрант, причем супер-дезинтегрант выбран из группы, состоящей из модифицированных крахмалов, модифицированной целлюлозы и поперечно сшитого поливинилпирролидона, где в предпочтительном варианте супер-дезинтегрант представляет собой супер-дезинтегранты на основе замещенной целлюлозы.
9. Стабильная фармацевтическая композиция по п. 8, характеризующаяся тем, что супер-дезинтегрант на основе замещенной целлюлозы представляет собой кроскармеллозу натрия.
10. Стабильная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, характеризующаяся тем, что стабильная фармацевтическая композиция содержит супер-дезинтегрант в количестве от 1 до 40 масс.%, в предпочтительном варианте от 2 до 30 масс.%, в более предпочтительном варианте от 4 до 20 масс.%, в наиболее предпочтительном варианте от 5 до 10 масс.%.
11. Стабильная фармацевтическая композиция по любому из пп. 9 или 10, в которой дезинтегрант представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, и супер-дезинтегрант представляет собой кроскармеллозу натрия.
12. Стабильная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-11, характеризующаяся тем, что стабильная фармацевтическая композиция дополнительно содержит одно или несколько смазывающих веществ.
13. Стабильная фармацевтическая композиция по п. 12, характеризующаяся тем, что одно или несколько смазывающих веществ выбрано из группы, состоящей из гидрофильного коллоидного диоксида кремния, стеарата магния, глицерилмоностеарата или любой их комбинации.
14. Стабильная фармацевтическая композиция по любому из пп. 12 или 13, характеризующаяся тем, что стабильная фармацевтическая композиция содержит одно или несколько смазывающих веществ в количестве от 0,01 до 5,0 масс.%, в предпочтительном варианте от 0,1 до 3,0 масс.%, в более предпочтительном варианте от 0,2 до 2,0 масс.%.
15. Стабильная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-14, характеризующаяся тем, что стабильная фармацевтическая композиция содержит от 5 до 15 масс.% немикронизированной полиморфной формы А леналидомида, от 78 до 90 масс.% наполнителя, от 5 до 10% супер-дезинтегранта и от 0,0 до 2,0% смазывающего вещества.
16. Стабильная фармацевтическая композиция по п. 15, в которой наполнитель представляет собой смесь, содержащую микрокристаллическую целлюлозу и предварительно желатинизированный кукурузный крахмал или моногидрат лактозы в массовом соотношении 1:3, и в которой супер-дезинтегрант представляет собой кроскармеллозу натрия, и смазывающее вещество представляет собой стеарат магния или глицерилмоностеарат.
17. Таблетка, содержащая стабильную фармацевтическую композицию по любому из пп. 1-16.
18. Полимерная твердая капсула, содержащая стабильную фармацевтическую композицию по любому из пп. 1-16 в форме порошка или гранул.
19. Полимерная твердая капсула по п. 17, характеризующаяся тем, что полимерная твердая капсула изготовлена из желатина, гидроксипропилцеллюлозы, пуллулана или любой их комбинации.
20. Способ получения стабильной фармацевтической композиции по любому из пп. 1-16, включающий стадии:
(а) смешивание одного или нескольких наполнителей и одного или нескольких дезинтегрантов и/или одного или нескольких супер-дезинтегрантов; и, необязательно, одного или нескольких смазывающих веществ;
(б) смешивание от 5 до 15 масс.% леналидомида со смесью, полученной на стадии (а).
21. Способ по п. 20, в котором смешивание на стадиях (а) и/или (б) включает кратковременное смешивание с низким усилием сдвига.
22. Способ по любому из пп. 20, 21, характеризующийся тем, что на стадии (а) комбинация смазывающего вещества и наполнителя и/или комбинация смазывающего вещества и/или дезинтегранта и наполнителя обеспечивают в форме совместно смешиваемых вспомогательных веществ.
23. Способ по п. 22, характеризующийся тем, что комбинация смазывающего вещества и дезинтегранта содержит глицерилмоностеарат и микрокристаллическую целлюлозу.
24. Способ по п. 22, характеризующийся тем, что комбинация смазывающего вещества, дезинтегранта и разбавителя содержит глицерилмоностеарат, микрокристаллическую целлюлозу и безводную лактозу.
25. Стабильная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-16 для применения при лечении множественной миеломы и миелодиспластических синдромов.
RU2020110236A 2017-10-26 2018-10-26 Состав леналидомида с немедленным высвобождением RU2020110236A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762577302P 2017-10-26 2017-10-26
US62/577,302 2017-10-26
PCT/EP2018/079480 WO2019081749A1 (en) 2017-10-26 2018-10-26 IMMEDIATE RELEASE FORMULATIONS OF LENALIDOMIDE

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2020110236A true RU2020110236A (ru) 2021-11-26
RU2020110236A3 RU2020110236A3 (ru) 2022-03-22

Family

ID=64049236

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020110236A RU2020110236A (ru) 2017-10-26 2018-10-26 Состав леналидомида с немедленным высвобождением

Country Status (8)

Country Link
US (1) US20200323838A1 (ru)
EP (1) EP3700508A1 (ru)
JP (1) JP2021500379A (ru)
KR (1) KR20200078498A (ru)
CN (1) CN111278432A (ru)
CA (1) CA3079567A1 (ru)
RU (1) RU2020110236A (ru)
WO (1) WO2019081749A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP7420529B2 (ja) * 2019-10-31 2024-01-23 東和薬品株式会社 レナリドミドを含む医薬組成物
KR20230023575A (ko) * 2021-08-04 2023-02-17 주식회사 아이비스바이오 물질 특성이 개선된 면역조절아마이드 유도체
CN115590833B (zh) * 2022-10-20 2023-04-18 浙江和沐康医药科技有限公司 高溶出度稳定性的盐酸乐卡地平片组合物及其制备方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5635517B1 (en) 1996-07-24 1999-06-29 Celgene Corp Method of reducing TNFalpha levels with amino substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-YL)-1-oxo-and 1,3-dioxoisoindolines
CN103393695A (zh) * 2002-05-17 2013-11-20 细胞基因公司 用于治疗和控制多发性骨髓瘤的方法及组合物
UA83504C2 (en) 2003-09-04 2008-07-25 Селджин Корпорейшн Polymorphic forms of 3-(4-amino-1-oxo-1,3 dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione
WO2010054833A1 (de) * 2008-11-14 2010-05-20 Ratiopharm Gmbh Intermediate und orale darreichungsformen enthaltend lenalidomid
WO2011069608A1 (en) * 2009-12-09 2011-06-16 Ratiopharm Gmbh S-lenalidomide, polymorphic forms thereof and blend comprising s- und r-lenalidomide
US9808450B2 (en) * 2013-03-26 2017-11-07 Celgene Corporation Solid forms comprising 3-(4-amino-1-OXO-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione and a coformer, compositions and methods of use thereof
SI3135275T1 (sl) * 2015-08-27 2020-09-30 Grindeks, A Joint Stock Company Farmacevtski pripravek, ki je sposoben vključitve lenalidomida v različnih kristaliničnih modifikacijah
EP3393457A1 (en) 2015-12-22 2018-10-31 Synthon B.V. Pharmaceutical composition comprising amorphous lenalidomide and an antioxidant

Also Published As

Publication number Publication date
US20200323838A1 (en) 2020-10-15
KR20200078498A (ko) 2020-07-01
CN111278432A (zh) 2020-06-12
WO2019081749A1 (en) 2019-05-02
CA3079567A1 (en) 2019-05-02
JP2021500379A (ja) 2021-01-07
EP3700508A1 (en) 2020-09-02
RU2020110236A3 (ru) 2022-03-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7028829B2 (ja) 口腔内崩壊錠及びその製造方法
RU2020110236A (ru) Состав леналидомида с немедленным высвобождением
JP5352474B2 (ja) 口腔内崩壊錠およびその製造方法
WO2018228441A1 (zh) 一种控释药物组合物及其制备方法
JP2013530952A5 (ru)
RU2012157256A (ru) Фармацевтические композиции сокристаллов трамадола и коксибов
KR20170139170A (ko) 4-아미노-5-플루오로-3-[6-(4-메틸피페라진-1-일)-1ｈ-벤즈이미다졸-2-일]-1ｈ-퀴놀린-2-온 락테이트 일수화물을 포함한 제약 조성물
US9770437B2 (en) Compositions of eltrombopag
JP2012031138A (ja) ロラタジン含有口腔内崩壊錠の製造方法
JP2015521191A5 (ru)
WO2014127786A1 (en) Orally disintegrating pharmaceutical composition comprising asenapine
ES2674811T3 (es) Composiciones estables de fesoterodina
JP5635491B2 (ja) 固形医薬組成物
WO2016079687A1 (en) Oral pharmaceutical composition of teriflunomide
JP6107226B2 (ja) 医薬組成物
US20180147148A1 (en) Pharmaceutical composition of teriflunomide
JP5114281B2 (ja) 塩酸バンコマイシンを含有する錠剤
ES2958158T3 (es) Composición farmacéutica para administración oral
JP2018145095A (ja) エルロチニブ塩酸塩含有医薬組成物
JPWO2017142001A1 (ja) 口腔内速崩壊性錠剤用造粒物
EP2959889A1 (en) Orally disintegrating formulations of loxoprofen
WO2017037645A1 (en) Stable pharmaceutical formulations of teriflunomide
JP6116847B2 (ja) シクロデキストリンとの混合体を含有する錠剤
KR101806004B1 (ko) 칸데사르탄 및 암로디핀을 포함하는 약제학적 조성물
JP7355846B2 (ja) 固形製剤