RU2020105058A - Аналоги 1,2-дигидро-3н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-она - Google Patents

Аналоги 1,2-дигидро-3н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-она Download PDF

Info

Publication number
RU2020105058A
RU2020105058A RU2020105058A RU2020105058A RU2020105058A RU 2020105058 A RU2020105058 A RU 2020105058A RU 2020105058 A RU2020105058 A RU 2020105058A RU 2020105058 A RU2020105058 A RU 2020105058A RU 2020105058 A RU2020105058 A RU 2020105058A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cancer
optionally substituted
alkyl
unsubstituted
group
Prior art date
Application number
RU2020105058A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020105058A3 (ru
Inventor
Питер Циньхуа ХУАН
Брант Клейтон БОРЕН
Кевин Дуэйн БАНКЕР
Хуэй ЛЮ
Сунил ПАЛИВАЛ
Original Assignee
РЕКЬЮРИУМ АйПи ХОЛДИНГС, ЛЛС
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by РЕКЬЮРИУМ АйПи ХОЛДИНГС, ЛЛС filed Critical РЕКЬЮРИУМ АйПи ХОЛДИНГС, ЛЛС
Publication of RU2020105058A publication Critical patent/RU2020105058A/ru
Publication of RU2020105058A3 publication Critical patent/RU2020105058A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (78)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее структуру:
Figure 00000001
(I)
где
R1 выбирают из группы, состоящей из необязательно замещенного C1-4 алкила, необязательно замещенного C2-4 алкенила, необязательно замещенного C2-4 алкинила, необязательно замещенного C3-6 циклоалкила и необязательно замещенного С3-6 циклоалкил(С1-4 алкила), причем когда C1-4 алкил, C2-4 алкенил и C2-4 алкинил являются замещенными, они независимо замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-4 алкокси, C1-4 галогеналкила, C1-4 галогеналкокси, циано, амино, моно-C1-4 алкиламина и ди-C1-4 алкиламина, и при этом кольцо (а) C3-6 циклоалкила и C3-6 циклоалкил(C1-4 алкила) независимо замещено посредством одного или нескольких заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, C1-4 алкила, C1-4 алкокси, C1-4 галогеналкила, C1-4 галогеналкокси, циано, амино, моно-C1-4 алкиламина и ди-C1-4 алкиламина;
R2 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, причем если арил или гетероарил замещены, арил и гетероарил независимо замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из незамещенного C1-4 алкила и
Figure 00000002
;
R3 представляет собой водород или незамещенный C1-4 алкил;
A1 представляет собой CR6A или N;
A2 представляет собой CR6B или N;
Z1 представляет собой одинарную связь, -C(=O)- или необязательно замещенную C1-6 алкиленовую группу, в которой одна или более двух метиленовых групп, составляющих необязательно замещенную C1-6 алкиленовую группу, независимо необязательно заменены атомом кислорода или карбонильной группой, причем, если C1-6 алкиленовая группа замещена, одна или более метиленовых групп независимым образом замещена незамещенной C1-6 алкильной группой;
Z2 представляет собой N или C, и если Z2 представляет собой N, то R4c отсутствует;
R4a и R4b независимо выбираются из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, гидрокси, незамещенного C1-6 алкила, незамещенного гидрокси (C1-6 алкила), незамещенного алкокси (C1-6 алкила), незамещенного C2-7 ацила, незамещенного -С-карбокси, имеющего 2-7 атомов углерода, незамещенного -C-амидо и незамещенного C1-7 алкилсульфонила; или
R4a и R4b вместе формируют необязательно замещенный C1-6 алкилен, при этом одна или более двух метиленовых групп, составляющих C1-6 алкиленовую группу, независимо необязательно заменены атомом кислорода, атомом серы, сульфинильной группой, сульфонильной группой, карбонильной группой или -(NR5)-, причем когда C1-6 алкиленовая группа замещена, одна или более метиленовых групп могут быть независимым образом замещены посредством заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена и незамещенного C1-6 алкила; или
R4a и R4b вместе с Z2 представляют собой незамещенный моноциклический C3-6 циклоалкил и незамещенный 4-, 5- или 6-членный гетероциклил;
R4c выбирается из группы, состоящей из галогена, гидрокси, незамещенного С1-6 алкила и незамещенного гидрокси (C1-6 алкила);
R5 представляет собой водород, незамещенный C1-6 алкил или незамещенный C1-6 галогеналкил;
R6A и R6B независимо представляют собой водород, галоген или незамещенный C1-4 алкил; и
Кольцо B представляет собой необязательно замещенный моноциклический C5-7 циклоалкил, необязательно замещенный 5-7-членный моноциклический гетероциклил или необязательно замещенный 7-10-членный бициклический гетероциклил, причем, если кольцо B замещено, кольцо B замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C3-6 циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного арил(C1-6 алкила), необязательно замещенного гетероарил(C1-6 алкила), необязательно замещенного гетероциклил(C1-6 алкила), необязательно замещенного ацила, необязательно замещенного -гидрокси(C1-6 алкила), необязательно замещенного -C- амидо, необязательно замещенного -C-амидо(C1-6 алкила), необязательно замещенного -N-амидо, необязательно замещенного -N-амидо (C1-6 алкила), необязательно замещенного монозамещенного амина, необязательно замещенного дизамещенного амина, необязательно замещенного монозамещенного амино(C1-6 алкила), необязательно замещенного дизамещенного амино(C1-6 алкила) и необязательно замещенного сульфонила.
2. Соединение по п. 1, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный C1-4 алкил.
3. Соединение по п. 1, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный C2-4 алкенил.
4. Соединение по п. 1, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный C2-4 алкинил.
5. Соединение по п. 1, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный C3-6 циклоалкил.
6. Соединение по п. 1, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный C3-6 циклоалкил(C1-4 алкил).
7. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором R2 представляет собой необязательно замещенный арил.
8. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором R2 представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
9. Соединение по любому из пп. 7-8, в котором R2 замещен незамещенным C1-4 алкилом.
10. Соединение по любому из пп. 7-8, в котором R2 замещен
Figure 00000003
.
11. Соединение по п. 10, в котором Z1 представляет собой одинарную связь.
12. Соединение по п. 10, в котором Z1 представляет собой -C(=O)-.
13. Соединение по п. 10, в котором Z1 представляет собой необязательно замещенную C1-6 алкиленовую группу, где одна или более двух метиленовых групп, составляющих необязательно замещенную C1-6 алкиленовую группу, независимо необязательно заменены атомом кислорода или карбонильной группой, причем если C1-6 алкиленовая группа замещена, одна или более метиленовая группа независимым образом замещена незамещенной C1-6 алкильной группой;
14. Соединение по любому из пп. 10-13, в котором Z2 представляет собой N.
15. Соединение по любому из пп. 10-13, в котором Z2 представляет собой С.
16. Соединение по любому из пп. 10-16, в котором R4a и R4b независимо выбираются из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, гидрокси, незамещенного C1-6 алкила, незамещенного гидрокси (C1-6 алкила), незамещенного алкокси (C1-6 алкила), незамещенного C2-7 ацила, незамещенного -С-карбокси, имеющего 2-7 атомов углерода, незамещенного -C-амидо и незамещенного C1-7 алкилсульфонила.
17. Соединение по п. 16, в котором R4a и R4b независимо представляют собой гидрокси или незамещенный C1-6 алкил.
18. Соединение по п. 16, в котором R4a и R4b независимо представляют собой незамещенный C1-6 алкил или незамещенный гидрокси (C1-6 алкил).
19. Соединение по п. 16, в котором R4a и R4b независимо представляют собой незамещенный C1-6 алкил или незамещенный C1-7 алкилсульфонил.
20. Соединение по п. 16, в котором R4a и R4b каждый независимо представляют собой незамещенный C1-6 алкил.
21. Соединение по любому из пп. 10-16, в котором R4a и R4b вместе формируют необязательно замещенный C1-6 алкилен, при этом одна или более двух метиленовых групп, составляющих C1-6 алкиленовую группу, независимо необязательно заменены атомом кислорода, атомом серы, сульфинильной группой, сульфонильной группой, карбонильной группой или -(NR5)-, причем, когда C1-6 алкиленовая группа замещена, одна или более метиленовых групп независимым образом замещены посредством заместителя, выбранного из галогена и незамещенного C1-6 алкила.
22. Соединение по любому из пп. 10-16, в котором R4a и R4b вместе с Z2 представляют собой незамещенный моноциклический C3-6 циклоалкил и незамещенный 4-, 5- или 6-членный гетероциклил.
23. Соединение по любому из пп. 10-13 или 15-22, в котором R4c представляет собой незамещенный C1-6 алкил.
24. Соединение по любому из пп. 1-23, где R3 представляет собой водород.
25. Соединение по любому из пп. 1-23, где R3 представляет собой незамещенный C1-4 алкил.
26. Соединение по любому из пп. 1-25, в котором A1 представляет собой CR6A.
27. Соединение по п. 26, в котором R6A представляет собой водород.
28. Соединение по п. 26, в котором R6A представляет собой галоген.
29. Соединение по п. 26, в котором R6A представляет собой незамещенный C1-4 алкил.
30. Соединение по любому из пп. 1-25, в котором A1 представляет собой N.
31. Соединение по любому из пп. 1-30, в котором A2 представляет собой CR6B.
32. Соединение по п. 31, в котором R6B представляет собой водород.
33. Соединение по п. 31, в котором R6B представляет собой галоген.
34. Соединение по п. 31, в котором R6B представляет собой незамещенный C1-4 алкил.
35. Соединение по любому из пп. 1-30, в котором A2 представляет собой N.
36. Соединение по любому из пп. 1-35, в котором кольцо B представляет собой необязательно замещенный моноциклический C5-7 циклоалкил.
37. Соединение по п. 36, в котором кольцо B представляет собой необязательно замещенный моноциклический C5 циклоалкил.
38. Соединение по п. 36, в котором кольцо B представляет собой необязательно замещенный моноциклический C6 циклоалкил.
39. Соединение по любому из пп. 1-35, в котором кольцо B представляет собой необязательно замещенный 5-7-членный моноциклический гетероциклил.
40. Соединение по п. 39, в котором кольцо B выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000004
, где звездочки указывают точки присоединения к кольцу
Figure 00000005
, при этом каждое кольцо может быть необязательно замещено у атома углерода в кольце, и при этом каждое кольцо может быть необязательно замещено у атома азота в кольце.
41. Соединение по любому из пп. 1-35, в котором кольцо B представляет собой необязательно замещенный 7-10-членный бициклический гетероциклил.
42. Соединение по п. 41, в котором кольцо B выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000006
и
Figure 00000007
, где звездочки указывают точки присоединения к кольцу
Figure 00000008
, при этом каждое кольцо может быть необязательно замещено у атома углерода в кольце, и при этом каждое кольцо может быть необязательно замещено у атома азота в кольце.
43. Соединение по п. 1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеупомянутых соединений.
44. Соединение по п. 1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000013
или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеупомянутых соединений.
45. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп. 1-44 или его фармацевтически приемлемой соли, а также фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, эксципиент или их комбинацию.
46. Способ облегчения или лечения рака, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-44 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 45 пациенту, имеющему рак, причем рак выбран из рака головного мозга, рака шейки матки, рака пищевода, рака щитовидной железы, мелкоклеточного рака, немелкоклеточного рака, рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака желчного пузыря/желчных протоков, рака печени, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака яичников, хориокарциномы, рака тела матки, рака матки и шейки матки, рака почечной лоханки/мочеточника, рака мочевого пузыря, рака простаты, рака полового члена, рака яичка, рака плода, опухоли Вильмса, рака кожи, злокачественной меланомы, нейробластомы, остеосаркомы, опухоли Юинга, саркомы мягких частей, острого лейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, истинной полицитемии, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, лимфомы Ходжкина и неходжкинской лимфомы.
47. Способ ингибирования репликации злокачественного образования или опухоли, включающий приведение образования или опухоли в контакт с эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-44 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 45, причем злокачественное образование или опухоль вызваны раком, выбранным из рака головного мозга, рака шейки матки, рака пищевода, рака щитовидной железы, мелкоклеточного рака, немелкоклеточного рака, рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака желчного пузыря/желчных протоков, рака печени, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака яичников, хориокарциномы, рака тела матки, рака матки и шейки матки, рака почечной лоханки/мочеточника, рака мочевого пузыря, рака простаты, рака полового члена, рака яичка, рака плода, опухоли Вильмса, рака кожи, злокачественной меланомы, нейробластомы, остеосаркомы, опухоли Юинга, саркомы мягких частей, острого лейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, истинной полицитемии, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, лимфомы Ходжкина и неходжкинской лимфомы.
48. Способ облегчения или лечения рака, включающий приведение злокачественного образования или опухоли в контакт с эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-44 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 45, причем злокачественное образование или опухоль вызваны раком, выбранным из рака головного мозга, рака шейки матки, рака пищевода, рака щитовидной железы, мелкоклеточного рака, немелкоклеточного рака, рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака желчного пузыря/желчных протоков, рака печени, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака яичников, хориокарциномы, рака тела матки, рака матки и шейки матки, рака почечной лоханки/мочеточника, рака мочевого пузыря, рака простаты, рака полового члена, рака яичка, рака плода, опухоли Вильмса, рака кожи, злокачественной меланомы, нейробластомы, остеосаркомы, опухоли Юинга, саркомы мягких частей, острого лейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, истинной полицитемии, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, лимфомы Ходжкина и неходжкинской лимфомы.
49. Способ ингибирования активности WEE1, включающий предоставление эффективного количества соединения по любому из пп. 1-44 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 45 раковой клетке, причем раковая клетка происходит от рака, выбранного из рака головного мозга, рака шейки матки, рака пищевода, рака щитовидной железы, мелкоклеточного рака, немелкоклеточного рака, рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака желчного пузыря/желчных протоков, рака печени, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака яичников, хориокарциномы, рака тела матки, рака матки и шейки матки, рака почечной лоханки/мочеточника, рака мочевого пузыря, рака простаты, рака полового члена, рака яичка, рака плода, опухоли Вильмса, рака кожи, злокачественной меланомы, нейробластомы, остеосаркомы, опухоли Юинга, саркомы мягких частей, острого лейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, истинной полицитемии, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, лимфомы Ходжкина и неходжкинской лимфомы.
50. Способ ингибирования активности WEE1, включающий предоставление эффективного количества соединения по любому из пп. 1-44 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 45 пациенту, имеющему рак или раковую клетку, где рак представляет собой рак, выбранный из рака головного мозга, рака шейки матки, рака пищевода, рака щитовидной железы, мелкоклеточного рака, немелкоклеточного рака, рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака желчного пузыря/желчных протоков, рака печени, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака яичников, хориокарциномы, рака тела матки, рака матки и шейки матки, рака почечной лоханки/мочеточника, рака мочевого пузыря, рака простаты, рака полового члена, рака яичка, рака плода, опухоли Вильмса, рака кожи, злокачественной меланомы, нейробластомы, остеосаркомы, опухоли Юинга, саркомы мягких частей, острого лейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, истинной полицитемии, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, лимфомы Ходжкина и неходжкинской лимфомы.
51. Применение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-44 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 45 в производстве лекарственного средства для облегчения или лечения рака, причем рак выбран из рака головного мозга, рака шейки матки, рака пищевода, рака щитовидной железы, мелкоклеточного рака, немелкоклеточного рака, рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака желчного пузыря/желчных протоков, рака печени, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака яичников, хориокарциномы, рака тела матки, рака матки и шейки матки, рака почечной лоханки/мочеточника, рака мочевого пузыря, рака простаты, рака полового члена, рака яичка, рака плода, опухоли Вильмса, рака кожи, злокачественной меланомы, нейробластомы, остеосаркомы, опухоли Юинга, саркомы мягких частей, острого лейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, истинной полицитемии, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, лимфомы Ходжкина и неходжкинской лимфомы.
52. Применение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-44 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 45 в производстве лекарственного средства для ингибирования репликации злокачественного образования или опухоли, причем злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, выбранным из рака головного мозга, рака шейки матки, рака пищевода, рака щитовидной железы, мелкоклеточного рака, немелкоклеточного рака, рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака желчного пузыря/желчных протоков, рака печени, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака яичников, хориокарциномы, рака тела матки, рака матки и шейки матки, рака почечной лоханки/мочеточника, рака мочевого пузыря, рака простаты, рака полового члена, рака яичка, рака плода, опухоли Вильмса, рака кожи, злокачественной меланомы, нейробластомы, остеосаркомы, опухоли Юинга, саркомы мягких частей, острого лейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, истинной полицитемии, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, лимфомы Ходжкина и неходжкинской лимфомы.
53. Применение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-44 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 45 в производстве лекарственного средства для облегчения или лечения злокачественного образования или опухоли, где злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, выбранным из рака головного мозга, рака шейки матки, рака пищевода, рака щитовидной железы, мелкоклеточного рака, немелкоклеточного рака, рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака желчного пузыря/желчных протоков, рака печени, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака яичников, хориокарциномы, рака тела матки, рака матки и шейки матки, рака почечной лоханки/мочеточника, рака мочевого пузыря, рака простаты, рака полового члена, рака яичка, рака плода, опухоли Вильмса, рака кожи, злокачественной меланомы, нейробластомы, остеосаркомы, опухоли Юинга, саркомы мягких частей, острого лейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, истинной полицитемии, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, лимфомы Ходжкина и неходжкинской лимфомы.
RU2020105058A 2017-08-01 2018-07-31 Аналоги 1,2-дигидро-3н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-она RU2020105058A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762539734P 2017-08-01 2017-08-01
US62/539,734 2017-08-01
PCT/US2018/044580 WO2019028008A1 (en) 2017-08-01 2018-07-31 1,2-DIHYDRO-3H-PYRAZOLO [3,4-D] PYRIMIDIN-3-ONE ANALOGUES

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2020105058A true RU2020105058A (ru) 2021-09-02
RU2020105058A3 RU2020105058A3 (ru) 2021-11-17

Family

ID=65233095

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020105058A RU2020105058A (ru) 2017-08-01 2018-07-31 Аналоги 1,2-дигидро-3н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-она

Country Status (15)

Country Link
US (2) US11124518B2 (ru)
EP (1) EP3661918B1 (ru)
JP (1) JP7203816B2 (ru)
KR (1) KR20200034781A (ru)
CN (1) CN111094253B (ru)
AR (1) AR112774A1 (ru)
AU (1) AU2018312448B2 (ru)
BR (1) BR112020002104A2 (ru)
CA (1) CA3071405A1 (ru)
IL (1) IL272262A (ru)
MX (1) MX2020001235A (ru)
RU (1) RU2020105058A (ru)
SG (1) SG11202000789WA (ru)
TW (1) TW201910335A (ru)
WO (1) WO2019028008A1 (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2019074981A1 (en) 2017-10-09 2019-04-18 GiraFpharma LLC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
WO2019074979A1 (en) * 2017-10-09 2019-04-18 Girafpharma, Llc HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
US20200405723A1 (en) * 2018-02-28 2020-12-31 The Regents Of The University Of Colorado, A Body Corporate Wee1 kinase inhibitors and methods of treating cancer using the same
CN117720541A (zh) * 2018-03-09 2024-03-19 里科瑞尔姆Ip控股有限责任公司 取代的1,2-二氢-3H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-酮
CN110872296B (zh) * 2018-08-31 2023-05-23 上海弘翊生物科技有限公司 一种二氢异吲哚-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶酮化合物、其制备方法和应用
EP3952875A4 (en) * 2019-04-09 2022-12-28 Nuvation Bio Inc. HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
KR20210150476A (ko) * 2019-04-09 2021-12-10 누베이션 바이오 인크. 헤테로시클릭 화합물 및 그의 용도
EP3952876A4 (en) * 2019-04-09 2023-04-19 Nuvation Bio Inc. HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
WO2020210320A1 (en) * 2019-04-11 2020-10-15 Recurium Ip Holdings, Llc Substituted l,2-dihydro-3h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ones
CN112142748B (zh) 2019-06-28 2023-07-04 上海医药集团股份有限公司 一种吡唑酮并嘧啶类化合物、其制备方法及应用
JP2022538901A (ja) 2019-06-28 2022-09-06 シャンハイ ファーマシューティカルズ ホールディング カンパニー，リミティド ピラゾロン縮合ピリミジン化合物、その製造方法及び使用
CN112442049A (zh) * 2019-09-03 2021-03-05 微境生物医药科技(上海)有限公司 作为Wee1抑制剂的嘧啶衍生物
BR112022012281A2 (pt) * 2019-12-20 2022-08-30 Recurium Ip Holdings Llc Combinações
CN115698006B (zh) * 2020-06-17 2024-03-29 微境生物医药科技(上海)有限公司 作为Wee-1抑制剂的吡唑并[3，4-d]嘧啶-3-酮衍生物
CN114805357B (zh) * 2021-01-21 2023-12-19 四川大学 一种靶向setdb1-ttd的小分子抑制剂及其制药用途
WO2022228511A1 (zh) * 2021-04-30 2022-11-03 微境生物医药科技(上海)有限公司 作为Wee-1抑制剂的稠环化合物及其制备方法和用途
WO2023016417A1 (zh) * 2021-08-11 2023-02-16 微境生物医药科技(上海)有限公司 作为Wee-1抑制剂的1,2-二氢-3H-吡唑[3,4-d]嘧啶-3-酮化合物
WO2023045942A1 (zh) * 2021-09-22 2023-03-30 微境生物医药科技(上海)有限公司 作为Wee-1抑制剂的1,2-二氢-3H-吡唑[3,4-d]嘧啶-3-酮化合物
WO2023166080A1 (en) 2022-03-01 2023-09-07 Step Pharma S.A.S. Combination treatments comprising a ctps1 inhibitor and a wee1 inhibitor

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2006205851A1 (en) * 2005-01-14 2006-07-20 Janssen Pharmaceutica N.V. 5-membered annelated heterocyclic pyrimidines as kinase inhibitors
AR060635A1 (es) * 2006-04-27 2008-07-02 Banyu Pharma Co Ltd Derivados de 1,2-dihidro-3h-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-ona, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en el tratamiento del cancer
CA2703489A1 (en) * 2007-10-23 2009-04-30 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Pyridone-substituted-dihydropyrazolopyrimidinone derivative
ES2731833T3 (es) * 2012-09-10 2019-11-19 Principia Biopharma Inc Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas
GB201612092D0 (en) * 2016-07-12 2016-08-24 Almac Discovery Ltd Pharmaceutical compounds

Also Published As

Publication number Publication date
IL272262A (en) 2020-03-31
AU2018312448A1 (en) 2020-02-13
EP3661918A1 (en) 2020-06-10
TW201910335A (zh) 2019-03-16
AR112774A1 (es) 2019-12-11
BR112020002104A2 (pt) 2020-08-04
US20210317124A1 (en) 2021-10-14
WO2019028008A1 (en) 2019-02-07
CA3071405A1 (en) 2019-02-07
RU2020105058A3 (ru) 2021-11-17
AU2018312448B2 (en) 2022-09-15
SG11202000789WA (en) 2020-02-27
JP2020529993A (ja) 2020-10-15
US20200157112A1 (en) 2020-05-21
JP7203816B2 (ja) 2023-01-13
CN111094253B (zh) 2023-08-29
CN111094253A (zh) 2020-05-01
KR20200034781A (ko) 2020-03-31
EP3661918B1 (en) 2024-05-08
EP3661918A4 (en) 2021-05-12
MX2020001235A (es) 2020-07-20
US11124518B2 (en) 2021-09-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2020105058A (ru) Аналоги 1,2-дигидро-3н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-она
JP2020529993A5 (ru)
RU2018138828A (ru) Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами
MX2023010806A (es) 1,2-dihidro-3h-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-onas sustituidas.
AR108325A1 (es) Isoquinolin-3-il carboxamidas y preparación y uso de las mismas
RU2013128448A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов сигнального пути wnt
MX2010002543A (es) Combinaciones de compuestos inhibidores de fosfoinosituro 3-cinasa y agentes quimioterapeuticos, y metodos de uso.
RU2010106878A (ru) Комбинация антимитотического агента и ингибитора аврора киназы как средство для лечения рака
RU2017145026A (ru) Соединение, ингибирующее brk
RU2014147105A (ru) 5-[[4-[[морфолин-2-ил]метиламино]-5-(трифторметил)-2-пиридил]амино]пиразин-2-карбонитрил, его терапевтические применения
RU2014145121A (ru) Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
MX2011009167A (es) Combinaciones de compuestos inhibidores de fosfoinositida 3-cinasa y agentes quimioterapeuticos para el tratamiento contra neoplasia hemotopoyeticas malignas.
RU2012112824A (ru) Производные бис-бензимидазола
TW200801012A (en) Phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and methods of use
EA201290957A1 (ru) Пиразол-4-илгетероциклилкарбоксамидные соединения и способы их применения
RU2014115847A (ru) Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
MX340013B (es) Compuestos de benzoxazepina selectivos para fosfatidilinositol 3-cinasa (pi3k) p110 delta y metodos de uso.
RU2013109143A (ru) Бензимидазол- и азабензимидазолсодержащие соединения, которые ингибируют киназу анапластической лимфомы
WO2007136858A3 (en) Small molecule inhibitors of stat3 with anti-tumor activity
EA200800516A1 (ru) Производные n-фенил-2-пиримидинамина и процесс их получения
JP2013199483A5 (ru)
JP2015512943A5 (ru)
RU2016147654A (ru) Соединения для лечения рака
RU2013136895A (ru) Новое бициклическое соединение или его соль
RU2013150102A (ru) Ингибиторы parp для лечения cipn