RU2019128191A - Композиции комплексов галлия (iii) для перорального введения - Google Patents

Композиции комплексов галлия (iii) для перорального введения Download PDF

Info

Publication number
RU2019128191A
RU2019128191A RU2019128191A RU2019128191A RU2019128191A RU 2019128191 A RU2019128191 A RU 2019128191A RU 2019128191 A RU2019128191 A RU 2019128191A RU 2019128191 A RU2019128191 A RU 2019128191A RU 2019128191 A RU2019128191 A RU 2019128191A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
gaq3
dosage form
oral dosage
administered
form according
Prior art date
Application number
RU2019128191A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019128191A3 (ru
Inventor
Рики Рой РАЙНБАРДЖЕР
Джина Г. СТЕТСКО
Original Assignee
Альтум Фармасьютикалз Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Альтум Фармасьютикалз Инк. filed Critical Альтум Фармасьютикалз Инк.
Publication of RU2019128191A publication Critical patent/RU2019128191A/ru
Publication of RU2019128191A3 publication Critical patent/RU2019128191A3/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/2833Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/555Heterocyclic compounds containing heavy metals, e.g. hemin, hematin, melarsoprol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1635Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • A61K9/1694Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/2833Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/2833Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • A61K9/2846Poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866Organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4891Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)

Claims (21)

1. Пероральная лекарственная форма, которая включает GaQ3, включая его производные, защищенная энтеросолюбильным покрытием или покрытием, обеспечивающим отсроченное высвобождение, где указанный GaQ3 находится в аморфной или наночастичной форме, где указанный GaQ3 смешан с диспергатором.
2. Пероральная лекарственная форма по п.1, где указанный инкапсулированный GaQ3 содержится в капсуле, таблетке, микрочастице или микротаблетке.
3. Пероральная лекарственная форма по п.1, которая при введении собакам в дозе GaQ3 10 мг/кг обеспечивает Cmax в плазме по меньшей мере в 100 раз превышающую Cmax в плазме собак, которым вводили 10 мг/кг кристаллического GaQ3.
4. Пероральная лекарственная форма по п. 1, которая при введении собакам в дозе GaQ3 10 мг/кг обеспечивает AUC в плазме по меньшей мере в 200 раз превышающую AUC в плазме собак, которым вводили 10 мг/кг кристаллического GaQ3.
5. Пероральная лекарственная форма по п. 1, которая при введении собакам в дозе GaQ3 10 мг/кг обеспечивает Cmax в плазме, эквивалентную 2336 нг/мл.
6. Пероральная лекарственная форма по п. 1, которая при введении собакам в дозе GaQ3 10 мг/кг обеспечивает AUC в плазме, эквивалентную 60546 нг⋅ч/мл.
7. Пероральная лекарственная форма по п. 1, которая при введении женским особям собак натощак в дозе GaQ3 1 мг/кг обеспечивает AUC в плазме, эквивалентную 4381 нг⋅ч/мл.
8. Пероральная лекарственная форма по п. 1, которая при введении мужским особям собак натощак в дозе GaQ3 1 мг/кг обеспечивает AUC в плазме, эквивалентную 4227 нг⋅ч/мл.
9. Пероральная лекарственная форма по п. 1, которая при введении женским особям собак натощак в дозе GaQ3 1 мг/кг обеспечивает Cmax в плазме, эквивалентную 330 нг/мл.
10. Пероральная лекарственная форма по п. 1, которая при введении мужским особям собак натощак в дозе GaQ3 1 мг/кг обеспечивает Cmax в плазме, эквивалентную 310 нг/мл.
11. Пероральная лекарственная форма по п.1, где указанный дисперсный GaQ3 сохраняет свое аморфное или нанокристаллическое состояние при воздействии воды или относительной влажности до 75%.
12. Пероральная лекарственная форма по п.1, где указанный GaQ3 представляет собой аморфный или нанокристаллический трис (8-хинолинолато) галлий (III) в дисперсии 1:1 масс./масс. с Eudragit L-100 и имеет дифракционную кривую (XRD), показанную на фиг. 1, кривая А.
13. Пероральная лекарственная форма по п.1, где содержащийся в ней GaQ3 проявляет немедленный пик растворения при смешивании с водной средой.
14. Пероральная лекарственная форма по п.1, где энтеросолюбильное покрытие или покрытие, обеспечивающее отсроченное высвобождение, включает шеллак (сложные эфиры алеуретиновой кислоты), ацетатфталат целлюлозы (CAP), поли(метакриловая кислота-метилметакрилат), ацетат тримеллитат целлюлозы (CAT), поливинилацетатфталат (PVAP), гидроксипропилметилцеллюлозы фталат (HPMCP), растительные волокна, пластмассы, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, сополимеры метакриловой кислоты и метакрилата, аминоалкилметакрилатные сополимеры, ацетат целлюлозы, триацетин, триэтилцитрат, полиолы, такие как глицерин, пропиленгликоль, полиэтиленгликоли ПЭГ или органические сложные эфиры, такие как сложные эфиры фталевой кислоты (диэтил, дибутил), сложные эфиры лимонной кислоты (триэтил, ацетилтриэтил, ацетилтрибутил), или масла/глицериды, ацетилированные моноглицериды или фракционированное кокосовое масло или их комбинации.
15. Пероральная лекарственная форма по п.1, где диспергатор включает желатин, казеин, лецитин, аравийскую камедь, холестерин, трагакант, стеариновую кислоту, хлорид бензалкония, стеарат кальция, глицерилмоностеарат, цетостеариловый спирт, эмульгирующий воск с цетомакроголем, сложные эфиры сорбитана, полиоксиэтиленалкиловые эфиры, производные полиоксиэтиленового касторового масла, полиоксиэтиленовые эфиры сорбита и жирной кислоты, полиэтиленгликоли, сополимеры метакриловой кислоты и метакрилата, аминоалкилметакрилатные сополимеры, полиоксиэтиленстеараты, кремния диоксид коллоидный, фосфаты, додецилсульфат натрия, карбоксиметилцеллюлозу кальция, карбоксиметилцеллюлозу натрия, метилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, некристаллическую целлюлозу, алюмосиликат магния, триэтаноламин, поливиниловый спирт или поливинилпирролидон или их комбинации.
16. Пероральная лекарственная форма по п. 1, где энтеросолюбильное покрытие или покрытие, обеспечивающее отсроченное высвобождение, включает сополимер метакриловой кислоты и метакрилата.
17. Пероральная лекарственная форма по п. 15, диспергатор включает сополимер метакриловой кислоты и метакрилата.
18. Способ введения комплекса галлия субъекту, включающий обеспечение указанного субъекта композицией по п.1.
19. Способ по п.18, где субъект представляет собой человека или модель лабораторного животного.
20. Способ по п.18, где субъект нуждается в лечении рака.
21. Способ по п.18, где GaQ3 представляет собой трис (8-хинолинолато) галлий (III).
RU2019128191A 2017-02-10 2018-02-09 Композиции комплексов галлия (iii) для перорального введения RU2019128191A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762457712P 2017-02-10 2017-02-10
US62/457,712 2017-02-10
PCT/IB2018/000213 WO2018146551A2 (en) 2017-02-10 2018-02-09 Compositions of gallium (iii) complexes for oral administration

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2019128191A true RU2019128191A (ru) 2021-03-10
RU2019128191A3 RU2019128191A3 (ru) 2021-05-31

Family

ID=63106002

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019128191A RU2019128191A (ru) 2017-02-10 2018-02-09 Композиции комплексов галлия (iii) для перорального введения

Country Status (15)

Country Link
US (2) US10548849B2 (ru)
EP (1) EP3582778B1 (ru)
JP (1) JP2020513030A (ru)
KR (1) KR20190121784A (ru)
CN (1) CN110381945A (ru)
AU (1) AU2018218326A1 (ru)
BR (1) BR112019016400A2 (ru)
CA (1) CA3051545A1 (ru)
IL (1) IL268379A (ru)
MX (1) MX2019009510A (ru)
MY (1) MY194485A (ru)
PH (1) PH12019501868A1 (ru)
RU (1) RU2019128191A (ru)
SG (1) SG11201907276TA (ru)
WO (1) WO2018146551A2 (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3793527A1 (en) * 2018-05-14 2021-03-24 Capsugel Belgium NV Solid dosage forms with high active agent loading

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6004951A (en) * 1989-11-22 1999-12-21 Bernstein; Lawrence Richard Administration of gallium complexes of 3-hydroxy-4-pyrones to provide physiologically active gallium levels in a mammalian individual
MXPA06006801A (es) * 2003-12-17 2007-01-26 Titan Pharmaceuticals Inc Uso de galio para tratar artritis inflamatoria.
WO2007100382A2 (en) 2005-10-27 2007-09-07 Bernstein Lawrence R Orally administrable gallium compositions and method of use
US7354952B2 (en) * 2005-11-04 2008-04-08 Genta Incorporated Pharmaceutical gallium compositions and methods
PE20081506A1 (es) * 2006-12-12 2008-12-09 Infinity Discovery Inc Formulaciones de ansamicina
WO2011100642A2 (en) 2010-02-12 2011-08-18 Niiki Pharma Inc. Method for treating hematological cancers
CN102946880A (zh) 2010-04-23 2013-02-27 尼基制药公司 治疗胰腺癌的方法
US20140127271A1 (en) * 2012-04-11 2014-05-08 Intezyne Technologies, Inc. Block copolymers for stable micelles
TWI615157B (zh) * 2013-02-06 2018-02-21 大塚製藥股份有限公司 包括不定形西洛他唑的固體分散劑
CN105530918A (zh) * 2013-09-25 2016-04-27 陶氏环球技术有限责任公司 包含有机液体稀释剂和特定羟烷基甲基纤维素的组合物

Also Published As

Publication number Publication date
US20200038334A1 (en) 2020-02-06
RU2019128191A3 (ru) 2021-05-31
CA3051545A1 (en) 2018-08-16
MY194485A (en) 2022-11-30
BR112019016400A2 (pt) 2020-04-07
EP3582778B1 (en) 2022-10-05
US20180228734A1 (en) 2018-08-16
US10933021B2 (en) 2021-03-02
WO2018146551A2 (en) 2018-08-16
EP3582778A2 (en) 2019-12-25
WO2018146551A3 (en) 2018-10-04
AU2018218326A1 (en) 2019-08-22
US10548849B2 (en) 2020-02-04
JP2020513030A (ja) 2020-04-30
WO2018146551A4 (en) 2018-11-22
IL268379A (en) 2019-09-26
EP3582778A4 (en) 2020-12-23
PH12019501868A1 (en) 2020-07-06
MX2019009510A (es) 2019-11-25
SG11201907276TA (en) 2019-09-27
KR20190121784A (ko) 2019-10-28
CN110381945A (zh) 2019-10-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2244167T3 (es) Nuevas preparaciones farmaceuticas multiunitarias estables que contienen bencimidazoles sustituidos.
CA2315927C (en) Oral pharmaceutical pulsed release dosage form
WO2013076216A1 (en) Controlled release particles comprising dimethyl fumarate
US20210220281A1 (en) Oral pharmaceutical compositions of mesalazine
US20100178334A1 (en) Oral Pharmaceutical Dosage Form Comprising as Active Ingredients a Proton Pump Inhibitor together with Acetyl Salicyclic Acid
JP2004508396A (ja) 非ステロイド性抗炎症薬およびプロトンポンプ阻害薬を含有する医薬製剤
WO2006011159A2 (en) Stabilized pharmaceutical composition containing rabeprazole sodium with improved bioavailability
RU2013141534A (ru) Составы l-ментола, состоящие из множества частиц, и связанные с ними способы
EA031255B1 (ru) Состав с отсроченным высвобождением, содержащий гранулы цистеамина, и способы его получения и применения
US20140178468A1 (en) Multiparticulate extended-release composition of mesalamine
CN108135915B (zh) 片剂
WO2011025673A1 (en) Multilayer minitablets
ES2848575T3 (es) Composiciones farmacéuticas orales de nicotinamida
US6197347B1 (en) Oral dosage for the controlled release of analgesic
RU2019128191A (ru) Композиции комплексов галлия (iii) для перорального введения
JPWO2003043661A1 (ja) 酸に不安定な生理活性化合物を含有する製剤組成物及びその製法
JP2001500150A (ja) [R―(Z)]―α―(メトキシイミノ)―α―(1―アザビシクロ[2.2.2]オクト―3―イル)アセトニトリル一塩酸塩の制御放出投与形態
JP2020513030A5 (ru)
KR20090086128A (ko) 메만틴 약학 조성물
US20090280175A1 (en) Multilayer Proton Pump Inhibitor Tablets
JP2013536832A (ja) ミルナシプランの制御放出医薬組成物
KR100830544B1 (ko) 새로운 서방성 다중 유닛 제형
ES2394888B1 (es) Forma farmacéutica de liberación modificada de dexketoprofeno e inhibidor de la bomba de protones y uso de la misma.
EP1108431A1 (en) Gastroresistant multi-unitary pharmaceutical preparations containing piroxicam
CN104288105B (zh) 一种雷贝拉唑及其右旋异构体的肠溶干混悬剂及其制备方法