JP2020513030A - 経口投与用のガリウム(iii)錯体の組成物 - Google Patents
経口投与用のガリウム(iii)錯体の組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2020513030A JP2020513030A JP2019565072A JP2019565072A JP2020513030A JP 2020513030 A JP2020513030 A JP 2020513030A JP 2019565072 A JP2019565072 A JP 2019565072A JP 2019565072 A JP2019565072 A JP 2019565072A JP 2020513030 A JP2020513030 A JP 2020513030A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- gaq3
- dosage form
- oral dosage
- dose
- administered
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/555—Heterocyclic compounds containing heavy metals, e.g. hemin, hematin, melarsoprol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
- A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
- A61K9/2846—Poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4891—Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Quinoline Compounds (AREA)
Abstract
Description
本出願は、2017年2月10日に出願された米国仮特許出願第62/457,712号に対する優先権を主張するものであり、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本発明は、経口投与用の製剤の分野、特にガリウム(III)錯体の製剤に関する。
かくして、一態様において、本発明は、腸溶性コーティングもしくは遅延放出コーティングにより保護されたGaQ3またはその誘導体の非晶質もしくはナノ結晶質の形態を含む、GaQ3またはその誘導体の経口投与用の剤形に関する。いくつかの実施形態では、GaQ3またはその誘導体は、その非晶質もしくはナノ結晶質の形態を維持するために分散剤と混合される。
R1、R2、R3、R4、R5およびR6の各々は、独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、SO3M(ここで、Mはアルカリ金属である);飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分枝状のC1-12炭化水素鎖(ここで、0〜6個のメチレン単位は、独立して、-O-、-NH-、-S-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)-、-SO-、-SO2-、-NHSO2-、-SO2NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)NH-、または-NHC(O)O-により置き換えられる)から選択される。
GaQ3の溶解性は、結晶質GaQ3を非晶質またはナノ結晶質の形態に変換することにより向上する。非晶質形態には結晶格子がないため、該固体の溶解は結晶形態から改善される。非晶質状態は、短距離および長距離結晶秩序が完全に喪失しており、薬物の分子が胃腸管内で溶解するのに必要とされるエネルギーははるかに低い;その結果、より良好な吸収率および吸収量が得られる。非晶質形態またはその分散体は、噴霧乾燥、ホットメルト押出、回転蒸発、凍結乾燥、または超臨界流体処理によって調製することができる。
分散した非晶質GaQ3の形成
回転蒸発および噴霧乾燥(SDD)の種々の分散剤が使用され、以下を用いた:
ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート(グレードHG);
ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート(グレード55);
ポリビニルピロリドン(グレードK-12、K-29/32およびK-90);および
Eudragit L-100
腸溶性コーティング錠剤の調製
4mg錠剤と20mg錠剤の処理用バッチを調製した。15インチのコーティングパンを備えたO'Hara Labcoat Iシステムを使用して、4mgと20mgの両方の錠剤コアに腸溶性コーティングを施した。初期の錠剤試験には、外観、含水量、溶解、HPLCアッセイおよび純度が含まれていた。これらの試験例では、両方の有効成分含量(dosing strength)に対する腸溶性保護が得られるように、Advantia(商標)Preferred HSまたはAdvantia(商標)Prime成分のいずれかをベースコート(3%w/w水性懸濁液として塗布した)として使用し、続いてAdvantia(商標)Performance Coating(10%w/w水性懸濁液)による最終コーティングを施して、比較した。25℃/60%相対湿度および40℃/75%相対湿度の条件で1ヶ月および3ヶ月間、4つ全ての錠剤ロットに安定性試験を実施した。Advantia(商標)Primeサブコートは感覚・知覚的な利点を提供し、Advantia(商標)Preferred HSよりもAdvantia(商標)Primeの方を選択することにした。錠剤の組成を表1に示す。
イヌにおける薬物動態
経口薬物動態をイヌで研究し、未改変の結晶質GaQ3と、腸溶性コーティングカプセル内のGaQ3の非晶質ポリマー分散体とのバイオアベイラビリティを比較した。ゼラチンカプセル内の未改変結晶質GaQ3を、Eudragit L-100ポリマーで腸溶コーティングしたゼラチンカプセル内のGaQ3非晶質分散体(30%のGaQ3と70%のEudragit L-100の噴霧乾燥分散体)と比較した。10mg/kgのGaQ3の用量でカプセルをイヌに投与し、投与前、0.5、1、3、5、8、24、48、および72時間に血漿を採取した。血漿中のGaQ3濃度をICP-MSで定量した。
28日間のイヌの試験
40:60 GaQ3:Eudragit L-100粉末の用量を、Eudragit L-100ポリマーとクエン酸トリエチル(可塑剤)の溶液中に浸漬コーティングしたゼラチンカプセルに充填した。コーティングしたカプセルを絶食状態の雄と雌のイヌのグループに投与した。
毒物動態/薬物動態パラメータの概要を表2に示す。
溶解速度論
結晶質GaQ3の溶液の動態と、さまざまな分散剤中に分散させた非晶質GaQ3の溶液の動態とを、非晶質GaQ3:分散剤の30:70分散体について、水中のGaQ3の濃度を時間の関数として測定することによって、比較した。結果を図3に示す。示されるように、より即時の溶解ピークが分散剤の性質に依存する初期速度で得られたが、結晶質GaQ3は初期の溶解ピークなしでゆっくりとしか溶解しない。
Claims (37)
- 腸溶性コーティングまたは遅延放出コーティングにより保護されたGaQ3またはその誘導体を含む経口剤形であって、該GaQ3が非晶質またはナノ粒子形態である、経口剤形。
- 前記GaQ3が分散剤と混合されている、請求項1に記載の経口剤形。
- 前記被包性GaQ3がカプセル、錠剤、微粒子またはミニ錠剤に含まれている、請求項1に記載の経口剤形。
- 10mg/kgのGaQ3の用量でイヌに投与したとき、10mg/kgの結晶質GaQ3を投与されたイヌの血漿中Cmaxの少なくとも100倍の血漿中Cmaxをもたらす、請求項1に記載の経口剤形。
- 10mg/kgのGaQ3の用量でイヌに投与したとき、10mg/kgの結晶質GaQ3を投与されたイヌの血漿中Cmaxの少なくとも100倍の血漿中Cmaxをもたらす、請求項2に記載の経口剤形。
- 10mg/kgのGaQ3の用量でイヌに投与したとき、10mg/kgの結晶質GaQ3を投与されたイヌの血漿中AUCの少なくとも200倍の血漿中AUCをもたらす、請求項1に記載の経口剤形。
- 10mg/kgのGaQ3の用量でイヌに投与したとき、10mg/kgの結晶質GaQ3を投与されたイヌの血漿中AUCの少なくとも200倍の血漿中AUCをもたらす、請求項2に記載の経口剤形。
- 10mg/kgのGaQ3の用量でイヌに投与したとき、2336ng/mlに相当する血漿中Cmaxをもたらす、請求項1に記載の経口剤形。
- 10mg/kgのGaQ3の用量でイヌに投与したとき、2336ng/mlに相当する血漿中Cmaxをもたらす、請求項2に記載の経口剤形。
- 10mg/kgのGaQ3の用量でイヌに投与したとき、60546ng*hr/mlに相当する血漿中AUCをもたらす、請求項1に記載の経口剤形。
- 10mg/kgのGaQ3の用量でイヌに投与したとき、60546ng*hr/mlに相当する血漿中AUCをもたらす、請求項1に記載の経口剤形。
- 1mg/kgのGaQ3の用量で絶食した雌イヌに投与したとき、4381ng*hr/mlに相当する血漿中AUCをもたらす、請求項1に記載の経口剤形。
- 1mg/kgのGaQ3の用量で絶食した雌イヌに投与したとき、4381ng*hr/mlに相当する血漿中AUCをもたらす、請求項2に記載の経口剤形。
- 1mg/kgのGaQ3の用量で絶食した雄イヌに投与したとき、4227ng*hr/mlに相当する血漿中AUCをもたらす、請求項1に記載の経口剤形。
- 1mg/kgのGaQ3の用量で絶食した雄イヌに投与したとき、4227ng*hr/mlに相当する血漿中AUCをもたらす、請求項2に記載の経口剤形。
- 1mg/kgのGaQ3の用量で絶食した雌イヌに投与したとき、330ng/mlに相当する血漿中Cmaxをもたらす、請求項1に記載の経口剤形。
- 1mg/kgのGaQ3の用量で絶食した雌イヌに投与したとき、330ng/mlに相当する血漿中Cmaxをもたらす、請求項2に記載の経口剤形。
- 1mg/kgのGaQ3の用量で絶食した雄イヌに投与したとき、310ng/mlに相当する血漿中Cmaxをもたらす、請求項1に記載の経口剤形。
- 1mg/kgのGaQ3の用量で絶食した雄イヌに投与したとき、310ng/mlに相当する血漿中Cmaxをもたらす、請求項2に記載の経口剤形。
- 前記GaQ3が、水または75%相対湿度にさらされても非晶質またはナノ結晶状態を維持する、請求項2に記載の製剤。
- 前記GaQ3が、Eudragit L-100との1:1(重量/重量)分散体中の非晶質またはナノ結晶質トリス(8-キノリノラト)ガリウム(III)であり、図1の曲線Aに示す粉末X線回折パターン(XRD)を有する、請求項2に記載の製剤。
- 前記GaQ3が非晶質またはナノ結晶質であり、水性媒体と混合したとき溶解度の即時ピークを示す、請求項1に記載の製剤。
- 前記GaQ3が非晶質またはナノ結晶質であり、水性媒体と混合したとき溶解度の即時バーストを示す、請求項2に記載の製剤。
- 腸溶性コーティングまたは遅延放出コーティングが、シェラック(アロイリット酸のエステル)、酢酸フタル酸セルロース(CAP)、ポリ(メタクリル酸-コ-メタクリル酸メチル)、酢酸トリメリト酸セルロース(CAT)、ポリ(ビニルアセテートフタレート)(PVAP)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート(HPMCP)、植物繊維、プラスチック、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メタクリル酸:メタクリル酸エステルコポリマー、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、酢酸セルロース、トリアセチン、クエン酸トリエチル、ポリオール類、例えばグリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールPEG、もしくは有機エステル類、例えばフタル酸エステル(ジエチル、ジブチル)、クエン酸エステル(トリエチル、アセチルトリエチル、アセチルトリブチル)、もしくは油/グリセリド類、アセチル化モノグリセリド、または分別ココナッツオイル、またはそれらの組み合わせを含む、請求項1に記載の製剤。
- 腸溶性コーティングまたは遅延放出コーティングが、シェラック(アロイリット酸のエステル)、酢酸フタル酸セルロース(CAP)、ポリ(メタクリル酸-コ-メタクリル酸メチル)、酢酸トリメリト酸セルロース(CAT)、ポリ(ビニルアセテートフタレート)(PVAP)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート(HPMCP)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メタクリル酸:メタクリル酸エステルコポリマー、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、酢酸セルロース、トリアセチン、クエン酸トリエチル、ポリオール類、例えばグリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールPEG、もしくは有機エステル類、例えばフタル酸エステル(ジエチル、ジブチル)、クエン酸エステル(トリエチル、アセチルトリエチル、アセチルトリブチル)、もしくは油/グリセリド類、アセチル化モノグリセリド、もしくは分別ココナッツオイル、またはそれらの組み合わせを含む、請求項2に記載の製剤。
- 分散剤が、ゼラチン、カゼイン、レシチン、アカシアガム、コレステロール、トラガカント、ステアリン酸、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、モノステアリン酸グリセリル、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、メタクリル酸:メタクリル酸エステルコポリマー、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、ポリオキシエチレンステアレート、コロイド状二酸化ケイ素、リン酸塩、ドデシル硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、非結晶性セルロース、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、トリエタノールアミン、ポリビニルアルコール、もしくはポリビニルピロリドン、またはそれらの組み合わせを含む、請求項2に記載の製剤。
- 腸溶性コーティングまたは遅延放出コーティングがメタクリル酸:メタクリル酸エステルコポリマーを含む、請求項1に記載の製剤。
- 腸溶性コーティングまたは遅延放出コーティングがメタクリル酸:メタクリル酸エステルコポリマーを含む、請求項2に記載の製剤。
- 分散剤がメタクリル酸:メタクリル酸エステルコポリマーを含む、請求項2に記載の製剤。
- ガリウム錯体を対象者に投与する方法であって、該対象者に請求項1に記載の製剤を提供することを含んでなる方法。
- ガリウム錯体を対象者に投与する方法であって、該対象者に請求項2に記載の製剤を提供することを含んでなる方法。
- 前記対象者がヒトまたは実験動物モデルである、請求項31に記載の方法。
- 前記対象者がヒトまたは実験動物モデルである、請求項32に記載の方法。
- 前記対象者が癌の治療を必要としている、請求項31に記載の方法。
- 前記対象者が癌の治療を必要としている、請求項32に記載の方法。
- 前記GaQ3がトリス(8-キノリノラト)ガリウム(III)である、請求項31に記載の方法。
- 前記GaQ3がトリス(8-キノリノラト)ガリウム(III)である、請求項32に記載の方法。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201762457712P | 2017-02-10 | 2017-02-10 | |
US62/457,712 | 2017-02-10 | ||
PCT/IB2018/000213 WO2018146551A2 (en) | 2017-02-10 | 2018-02-09 | Compositions of gallium (iii) complexes for oral administration |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2020513030A true JP2020513030A (ja) | 2020-04-30 |
JP2020513030A5 JP2020513030A5 (ja) | 2021-03-25 |
Family
ID=63106002
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2019565072A Pending JP2020513030A (ja) | 2017-02-10 | 2018-02-09 | 経口投与用のガリウム(iii)錯体の組成物 |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US10548849B2 (ja) |
EP (1) | EP3582778B1 (ja) |
JP (1) | JP2020513030A (ja) |
KR (1) | KR20190121784A (ja) |
CN (1) | CN110381945A (ja) |
AU (1) | AU2018218326A1 (ja) |
BR (1) | BR112019016400A2 (ja) |
CA (1) | CA3051545A1 (ja) |
IL (1) | IL268379A (ja) |
MX (1) | MX2019009510A (ja) |
MY (1) | MY194485A (ja) |
PH (1) | PH12019501868A1 (ja) |
RU (1) | RU2019128191A (ja) |
SG (1) | SG11201907276TA (ja) |
WO (1) | WO2018146551A2 (ja) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN112118830B (zh) * | 2018-05-14 | 2023-11-10 | 比利时胶囊公司 | 高活性剂载量的固体剂型 |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2007514754A (ja) * | 2003-12-17 | 2007-06-07 | タイタン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 炎症性関節炎を処置するためのガリウムの使用 |
JP2010512397A (ja) * | 2006-12-12 | 2010-04-22 | インフィニティ・ディスカバリー・インコーポレイテッド | アンサマイシン製剤およびその使用法 |
JP2016506948A (ja) * | 2013-02-06 | 2016-03-07 | 大塚製薬株式会社 | 非晶質なシロスタゾールを含有する固体分散体 |
JP2016532720A (ja) * | 2013-09-25 | 2016-10-20 | ダウ グローバル テクノロジーズ エルエルシー | 有機液体希釈剤及び特定のヒドロキシアルキルメチルセルロースを含む組成物 |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6004951A (en) * | 1989-11-22 | 1999-12-21 | Bernstein; Lawrence Richard | Administration of gallium complexes of 3-hydroxy-4-pyrones to provide physiologically active gallium levels in a mammalian individual |
EP1993567A4 (en) * | 2005-10-27 | 2011-01-26 | Lawrence Richard Bernstein | PER OS ADMINISTRABLE GALLIUM PREPARATIONS AND METHODS OF USE |
KR20080072830A (ko) * | 2005-11-04 | 2008-08-07 | 젠타 인코포레이티드 | 약제학적 갈륨 조성물 및 이를 이용한 방법 |
WO2011100642A2 (en) | 2010-02-12 | 2011-08-18 | Niiki Pharma Inc. | Method for treating hematological cancers |
CN102946880A (zh) | 2010-04-23 | 2013-02-27 | 尼基制药公司 | 治疗胰腺癌的方法 |
US20140127271A1 (en) * | 2012-04-11 | 2014-05-08 | Intezyne Technologies, Inc. | Block copolymers for stable micelles |
-
2018
- 2018-02-09 CN CN201880011194.1A patent/CN110381945A/zh active Pending
- 2018-02-09 RU RU2019128191A patent/RU2019128191A/ru unknown
- 2018-02-09 MX MX2019009510A patent/MX2019009510A/es unknown
- 2018-02-09 MY MYPI2019004550A patent/MY194485A/en unknown
- 2018-02-09 KR KR1020197026170A patent/KR20190121784A/ko not_active Application Discontinuation
- 2018-02-09 US US15/893,396 patent/US10548849B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2018-02-09 WO PCT/IB2018/000213 patent/WO2018146551A2/en unknown
- 2018-02-09 CA CA3051545A patent/CA3051545A1/en active Pending
- 2018-02-09 SG SG11201907276TA patent/SG11201907276TA/en unknown
- 2018-02-09 AU AU2018218326A patent/AU2018218326A1/en not_active Abandoned
- 2018-02-09 BR BR112019016400A patent/BR112019016400A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2018-02-09 JP JP2019565072A patent/JP2020513030A/ja active Pending
- 2018-02-09 EP EP18750591.2A patent/EP3582778B1/en active Active
-
2019
- 2019-07-31 IL IL268379A patent/IL268379A/en unknown
- 2019-08-13 PH PH12019501868A patent/PH12019501868A1/en unknown
- 2019-10-08 US US16/596,603 patent/US10933021B2/en active Active
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2007514754A (ja) * | 2003-12-17 | 2007-06-07 | タイタン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 炎症性関節炎を処置するためのガリウムの使用 |
JP2010512397A (ja) * | 2006-12-12 | 2010-04-22 | インフィニティ・ディスカバリー・インコーポレイテッド | アンサマイシン製剤およびその使用法 |
JP2016506948A (ja) * | 2013-02-06 | 2016-03-07 | 大塚製薬株式会社 | 非晶質なシロスタゾールを含有する固体分散体 |
JP2016532720A (ja) * | 2013-09-25 | 2016-10-20 | ダウ グローバル テクノロジーズ エルエルシー | 有機液体希釈剤及び特定のヒドロキシアルキルメチルセルロースを含む組成物 |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
SMALL, vol. 7(12), JPN6021048190, 2011, pages 1635 - 1640, ISSN: 0004657210 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2018146551A2 (en) | 2018-08-16 |
IL268379A (en) | 2019-09-26 |
US20180228734A1 (en) | 2018-08-16 |
US10933021B2 (en) | 2021-03-02 |
CA3051545A1 (en) | 2018-08-16 |
EP3582778B1 (en) | 2022-10-05 |
RU2019128191A (ru) | 2021-03-10 |
EP3582778A2 (en) | 2019-12-25 |
CN110381945A (zh) | 2019-10-25 |
PH12019501868A1 (en) | 2020-07-06 |
MY194485A (en) | 2022-11-30 |
US10548849B2 (en) | 2020-02-04 |
SG11201907276TA (en) | 2019-09-27 |
MX2019009510A (es) | 2019-11-25 |
KR20190121784A (ko) | 2019-10-28 |
AU2018218326A1 (en) | 2019-08-22 |
WO2018146551A4 (en) | 2018-11-22 |
RU2019128191A3 (ja) | 2021-05-31 |
US20200038334A1 (en) | 2020-02-06 |
BR112019016400A2 (pt) | 2020-04-07 |
WO2018146551A3 (en) | 2018-10-04 |
EP3582778A4 (en) | 2020-12-23 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US10500282B2 (en) | Supersaturated stabilized nanoparticles for poorly soluble drugs | |
KR20100126465A (ko) | 미코페놀레이트를 포함하는 변형 방출 제약 조성물 및 그것의 방법 | |
WO2018108152A1 (zh) | 一种奥拉帕尼口服缓控释药物组合物及其用途 | |
EP1833469A2 (en) | Pharmaceutical composition of acid labile substances | |
WO2008064202A2 (en) | Modified-release formulations of calcium receptor-active compounds | |
CZ204995A3 (en) | Pharmaceutical preparation and method of its use for achieving laxative effect | |
TW201534357A (zh) | 延遲釋放型半胱胺珠粒調配物,以及其製備及使用方法 | |
JP2008524317A (ja) | 腸溶コーティングされたアジスロマイシン多粒子 | |
JP4540092B2 (ja) | 酸に不安定な生理活性化合物を含有する製剤組成物及びその製法 | |
KR20230127266A (ko) | 서방형 우파다시티닙 제형 | |
JP2019501199A (ja) | プロリポソームテストステロンウンデカノエート製剤 | |
WO2018095403A1 (zh) | 一种吡啶酮类衍生物药物组合物及其制备方法 | |
US10933021B2 (en) | Compositions of gallium (III) complexes for oral administration | |
WO2005002553A2 (en) | Fluconazole capsules with improved release | |
EP1694336A2 (en) | Oral solid instant-release dosage forms comprising finasteride and an anionic surfactant - methods of manufacturing thereof | |
JP7444862B2 (ja) | コハク酸ドキシラミンと塩酸ピリドキシンとの改変放出型複合単位経口投薬形態物の調製方法 | |
CZ287149B6 (en) | Pharmaceutical preparation containing gemfibrozil | |
JPH0347124A (ja) | 経口吸収用製剤 | |
TWI597063B (zh) | 藥物組成物及其製備方法 | |
CZ2004235A3 (cs) | Farmaceutická kompozice obsahující jako účinnou látku platinový komplex a způsob výroby této kompozice | |
EA044924B1 (ru) | Способ получения многоэлементной пероральной дозированной лекарственной формы с модифицированным высвобождением сукцината доксиламина и гидрохлорида пиридоксина | |
EP2782561A1 (en) | Controlled release particles comprising dimethyl fumarate |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 Effective date: 20191008 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20200212 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20200212 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20200312 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20210209 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20210209 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20210210 |
|
RD03 | Notification of appointment of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7423 Effective date: 20210309 |
|
RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20210317 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20210318 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20211130 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20211207 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20220119 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20220119 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20220510 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20221206 |