RU2019126022A - Фармацевтическая композиция, содержащая производное оксазина, и ее применение в лечении или предупреждении болезни альцгеймера - Google Patents
Фармацевтическая композиция, содержащая производное оксазина, и ее применение в лечении или предупреждении болезни альцгеймера Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019126022A RU2019126022A RU2019126022A RU2019126022A RU2019126022A RU 2019126022 A RU2019126022 A RU 2019126022A RU 2019126022 A RU2019126022 A RU 2019126022A RU 2019126022 A RU2019126022 A RU 2019126022A RU 2019126022 A RU2019126022 A RU 2019126022A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- trifluoromethyl
- drug
- picolinamide
- fluoropyridin
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 23
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 title 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 claims 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 10
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 10
- 239000012907 medicinal substance Substances 0.000 claims 7
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 5
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 claims 5
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 claims 5
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 4
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 4
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 4
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 4
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 3
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 3
- QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N mercury Chemical compound [Hg] QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229910052753 mercury Inorganic materials 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 3
- 238000002459 porosimetry Methods 0.000 claims 3
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 230000001186 cumulative effect Effects 0.000 claims 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- -1 6 - ((3R, 6R) –5 – amino – 3,6 – dimethyl – 6– (trifluoromethyl) –3,6 – dihydro – 2 H –1, 4 – oxazin – 3 – yl) –5 – fluoropyridin – 2 – yl Chemical group 0.000 claims 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 1
- 239000008351 acetate buffer Substances 0.000 claims 1
- 229940125904 compound 1 Drugs 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 239000012738 dissolution medium Substances 0.000 claims 1
- 238000007922 dissolution test Methods 0.000 claims 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 210000002381 plasma Anatomy 0.000 claims 1
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5355—Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4816—Wall or shell material
- A61K9/4825—Proteins, e.g. gelatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (39)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая лекарственное вещество, представляющее собой N–(6–((3R,6R)–5–амино–3,6–диметил–6–(трифторметил)–3,6–дигидро–2H–1,4–оксазин–3–ил)–5–фторпиридин–2–ил)–3–хлор–5–(трифторметил)пиколинамид, и представленная в виде смеси, которая характеризуется:
(i) медианным диаметром пор, составляющим по меньшей мере 1 мкм, определенным с помощью ртутной порометрии, в пределах диапазона диаметров пор от 0,03 до 9 мкм;
(ii) суммарным объемом пор, составляющим по меньшей мере 200 мм3/г, определенным с помощью ртутной порометрии, в пределах диапазона диаметров пор от 0,03 до 9 мкм; или
(iii) суммарным объемом пор, составляющим по меньшей мере 600 мм3/г, определенным с помощью ртутной порометрии, в пределах диапазона диаметров пор от 0,004 до 130 мкм.
2. Фармацевтическая композиция, содержащая лекарственное вещество, представляющее собой N–(6–((3R,6R)–5–амино–3,6–диметил–6–(трифторметил)–3,6–дигидро–2H–1,4–оксазин–3–ил)–5–фторпиридин–2–ил)–3–хлор–5–(трифторметил)пиколинамид, где после перорального введения однократной дозы субъекту–человеку значение Cmax в плазме крови лекарственного вещества, измеренное в нг/мл, зависит от дозы лекарственного вещества в мг, умноженной на коэффициент 2,4, при этом находясь в пределах диапазона +/–, определенного дозой лекарственного вещества в мг, умноженной на коэффициент 0,7, если фармацевтическая композиция содержит лекарственное вещество в количестве, которое больше или равняется 10 мг, или лекарственное вещество в количестве, которое меньше или равняется 50 мг.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая лекарственное вещество, представляющее собой N–(6–((3R,6R)–5–амино–3,6–диметил–6–(трифторметил)–3,6–дигидро–2H–1,4–оксазин–3–ил)–5–фторпиридин–2–ил)–3–хлор–5–(трифторметил)пиколинамид, и характеризующаяся профилем растворения, где по меньшей мере 40% кумулятивного высвобождения лекарственного вещества наблюдается через 15 минут в ходе испытания на растворение, осуществляемого с использованием способа с применением прибора типа "вращающаяся корзинка", описанного в главе <711> Фармакопеи США, и характеризующегося следующими параметрами испытания:
среда для растворения: ацетатный буфер с pH 4,5;
прибор 1: 100 об./мин.;
общее время измерения: 60 минут; и
температура: 37 ± 0,5°C.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая лекарственное вещество, представляющее собой N–(6–((3R,6R)–5–амино–3,6–диметил–6–(трифторметил)–3,6–дигидро–2H–1,4–оксазин–3–ил)–5–фторпиридин–2–ил)–3–хлор–5–(трифторметил)пиколинамид, где указанное лекарственное вещество присутствует в фармацевтической композиции в количестве более 7% вес/вес.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая лекарственное вещество, представляющее собой N–(6–((3R,6R)–5–амино–3,6–диметил–6–(трифторметил)–3,6–дигидро–2H–1,4–оксазин–3–ил)–5–фторпиридин–2–ил)–3–хлор–5–(трифторметил)пиколинамид, и сахароспирт.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая лекарственное вещество, представляющее собой N–(6–((3R,6R)–5–амино–3,6–диметил–6–(трифторметил)–3,6–дигидро–2H–1,4–оксазин–3–ил)–5–фторпиридин–2–ил)–3–хлор–5–(трифторметил)пиколинамид;
(i) сахароспирт;
(ii) крахмал или целлюлозу и
(iii) гидроксипропилцеллюлозу или гидроксипропилметилцеллюлозу.
7. Фармацевтическая композиция по п. 5 или п. 6, где сахароспирт представляет собой маннит.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1, где медианный диаметр пор составляет по меньшей мере 1,4 мкм в пределах диапазона диаметров пор от 0,03 до 9 мкм.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, где суммарный объем пор составляет по меньшей мере 220 мм3/г в пределах диапазона диаметров пор от 0,03 до 9 мкм.
10. Фармацевтическая композиция по п. 1, где суммарный объем пор составляет по меньшей мере 700 мм3/г в пределах диапазона диаметров пор от 0,004 до 130 мкм.
11. Фармацевтическая композиция по п. 3, где по меньшей мере 60% кумулятивного высвобождения лекарственного вещества наблюдается через 15 минут.
12. Фармацевтическая композиция по п. 4, содержащая:
(i) от 1 до менее 25 мг лекарственного вещества, где указанное лекарственное вещество присутствует в фармацевтической композиции в количестве более 7% вес/вес; или
(ii) от 25 до 50 мг лекарственного вещества, где указанное лекарственное вещество присутствует в фармацевтической композиции в количестве более 17% вес/вес.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1–12, содержащая:
(i) маннит;
(ii) целлюлозу и
(iii) гидроксипропилметилцеллюлозу.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1–13, содержащая:
(i) от 25 до 50% вес/вес маннита;
(ii) от 10 до 60% вес/вес целлюлозы;
(iii) от 1 до 10% вес/вес гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения;
(iv) от 1 до 5% вес/вес гидроксипропилметилцеллюлозы;
(v) от 0,1 до 1% вес/вес талька и
(vi) от 0,5 до 3% вес/вес стеарилфумарата натрия.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1–14, где фармацевтическая композиция содержит 15 или 50 мг лекарственного вещества.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1–15, где лекарственное вещество, представляющее собой соединение 1, находится в кристаллической форме A, и при этом кристаллическая форма A характеризуется порошковой рентгенограммой с по меньшей мере тремя пиками при значениях угла рефракции 2–тета (θ), выбранных из 10,7, 14,8, 18,7, 19,5 и 21,4°, при измерении с применением излучения CuKα, где указанные значения приведены с отклонением плюс или минус 0,2° угла 2θ.
17. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей лекарственное вещество, представляющее собой N–(6–((3R,6R)–5–амино–3,6–диметил–6–(трифторметил)–3,6–дигидро–2H–1,4–оксазин–3–ил)–5–фторпиридин–2–ил)–3–хлор–5–(трифторметил)пиколинамид, где лекарственное вещество измельчают совместно с сахароспиртом.
18. Способ по п. 17, где сахароспирт представляет собой маннит.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP17152481 | 2017-01-20 | ||
EP17152481.2 | 2017-01-20 | ||
PCT/IB2018/050312 WO2018134760A1 (en) | 2017-01-20 | 2018-01-18 | A pharmaceutical composition comprising an oxazine derivative and its use in the treatment or prevention of alzheimer's disease |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2019126022A true RU2019126022A (ru) | 2021-02-20 |
RU2019126022A3 RU2019126022A3 (ru) | 2021-10-19 |
Family
ID=57890668
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2019126022A RU2019126022A (ru) | 2017-01-20 | 2018-01-18 | Фармацевтическая композиция, содержащая производное оксазина, и ее применение в лечении или предупреждении болезни альцгеймера |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20200048237A1 (ru) |
EP (2) | EP3570820A1 (ru) |
JP (2) | JP2020505367A (ru) |
KR (1) | KR20190126291A (ru) |
CN (1) | CN110167535A (ru) |
AR (1) | AR110758A1 (ru) |
AU (3) | AU2018209442A1 (ru) |
BR (2) | BR112019014234A2 (ru) |
CA (2) | CA3046304A1 (ru) |
CL (1) | CL2019002020A1 (ru) |
CO (2) | CO2019007671A2 (ru) |
CR (1) | CR20190333A (ru) |
IL (2) | IL267640A (ru) |
JO (2) | JOP20190180A1 (ru) |
MX (2) | MX2019008601A (ru) |
PE (2) | PE20191346A1 (ru) |
RU (1) | RU2019126022A (ru) |
SG (2) | SG11201905116PA (ru) |
TW (1) | TW201828943A (ru) |
UY (1) | UY37572A (ru) |
WO (2) | WO2018134761A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2019142111A1 (en) * | 2018-01-18 | 2019-07-25 | Novartis Ag | Salt forms of an oxazine derivative bace inhibitor |
CN112661667B (zh) * | 2020-12-28 | 2023-02-03 | 浦拉司科技(上海)有限责任公司 | 一种三氟乙脒的制备方法 |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2663561B1 (en) | 2011-01-13 | 2016-03-16 | Novartis AG | Novel heterocyclic derivatives and their use in the treatment of neurological disorders |
-
2017
- 2017-06-16 JO JOP/2019/0180A patent/JOP20190180A1/ar unknown
- 2017-06-16 JO JOP/2019/0178A patent/JOP20190178A1/ar unknown
-
2018
- 2018-01-18 US US16/478,736 patent/US20200048237A1/en not_active Abandoned
- 2018-01-18 MX MX2019008601A patent/MX2019008601A/es unknown
- 2018-01-18 WO PCT/IB2018/050314 patent/WO2018134761A1/en unknown
- 2018-01-18 JP JP2019539254A patent/JP2020505367A/ja active Pending
- 2018-01-18 TW TW107101806A patent/TW201828943A/zh unknown
- 2018-01-18 JP JP2019539215A patent/JP2020505363A/ja active Pending
- 2018-01-18 SG SG11201905116PA patent/SG11201905116PA/en unknown
- 2018-01-18 MX MX2019008603A patent/MX2019008603A/es unknown
- 2018-01-18 PE PE2019001432A patent/PE20191346A1/es unknown
- 2018-01-18 RU RU2019126022A patent/RU2019126022A/ru not_active Application Discontinuation
- 2018-01-18 EP EP18701232.3A patent/EP3570820A1/en not_active Withdrawn
- 2018-01-18 BR BR112019014234-7A patent/BR112019014234A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2018-01-18 CN CN201880006121.3A patent/CN110167535A/zh active Pending
- 2018-01-18 PE PE2019001437A patent/PE20191250A1/es unknown
- 2018-01-18 CR CR20190333A patent/CR20190333A/es unknown
- 2018-01-18 AU AU2018209442A patent/AU2018209442A1/en not_active Abandoned
- 2018-01-18 SG SG11201905528XA patent/SG11201905528XA/en unknown
- 2018-01-18 KR KR1020197020514A patent/KR20190126291A/ko not_active Application Discontinuation
- 2018-01-18 US US16/478,704 patent/US20190388428A1/en not_active Abandoned
- 2018-01-18 WO PCT/IB2018/050312 patent/WO2018134760A1/en unknown
- 2018-01-18 EP EP18701600.1A patent/EP3571195A1/en not_active Withdrawn
- 2018-01-18 BR BR112019014825-6A patent/BR112019014825A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2018-01-18 AU AU2018208870A patent/AU2018208870A1/en not_active Abandoned
- 2018-01-18 CA CA3046304A patent/CA3046304A1/en not_active Abandoned
- 2018-01-18 CA CA3048346A patent/CA3048346A1/en not_active Abandoned
- 2018-01-19 UY UY0001037572A patent/UY37572A/es not_active Application Discontinuation
- 2018-01-19 AR ARP180100124A patent/AR110758A1/es unknown
-
2019
- 2019-06-25 IL IL267640A patent/IL267640A/en unknown
- 2019-07-17 IL IL268131A patent/IL268131A/en unknown
- 2019-07-17 CO CONC2019/0007671A patent/CO2019007671A2/es unknown
- 2019-07-17 CO CONC2019/0007670A patent/CO2019007670A2/es unknown
- 2019-07-18 CL CL2019002020A patent/CL2019002020A1/es unknown
-
2020
- 2020-12-15 AU AU2020289738A patent/AU2020289738A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
TWI727949B (zh) | 調節蛋白質激酶之化合物的固態形式 | |
TWI745349B (zh) | 一種含有jak激酶抑制劑或其可藥用鹽的醫藥組成物 | |
ES2364538T3 (es) | Combinación farmacéutica de alisquireno y valsartán. | |
JP7051638B2 (ja) | エスシタロプラム医薬組成物 | |
KR102241643B1 (ko) | 비정질 톨밥탄을 함유하는 경구 투여 현탁제 | |
EA016593B1 (ru) | ТВЕРДАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИМИДАЗОЛ-7-КАРБОКСИЛАТА И pH РЕГУЛИРУЮЩИЙ АГЕНТ | |
WO2012087255A2 (en) | Pharmaceutical formulations | |
RU2019126022A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая производное оксазина, и ее применение в лечении или предупреждении болезни альцгеймера | |
EP3294719A1 (en) | Vortioxetine pyroglutamate | |
CN104844600A (zh) | 一种他达拉非化合物、及其组合物 | |
ES2414384T3 (es) | Composición de liberación modificada que comprende ranolazina | |
ES2929730T3 (es) | Dispersión sólida | |
EP3435987A1 (en) | Pharmaceutical composition of dapagliflozin | |
JP6320260B2 (ja) | 医薬組成物 | |
Suthar et al. | Formulation and evaluation of fast dissolving tablets of ondansetron by solid dispersion in superdisintegrants | |
JP6937308B2 (ja) | キノリン誘導体またはその塩を含有する医薬組成物の製造方法 | |
Ponugoti et al. | Formulation and evaluation of mouth dissolving tablets of tramadol hydrochloride | |
JP2020510027A5 (ru) | ||
JP7304691B2 (ja) | ゾピクロン、その光学異性体又はこれらの塩の何れかを有効成分として含有する錠剤 | |
JP2016155777A (ja) | モンテルカスト又はその塩を含む組成物 | |
JP2015504913A (ja) | 安定な非晶質のラルテグラビルカリウムプレミックス、及び、その調製方法 | |
ES2899885T3 (es) | Nueva composición farmacéutica de liberación diferencial que contiene tres principios activos | |
JP3547009B1 (ja) | 5−[(1z,2e)−2−メチル−3−フェニル−2−プロペニリデン]−4−オキソ−2−チオキソ−3−チアゾリジン酢酸の新規結晶、その製造方法およびその結晶を有効成分とする医薬 | |
WO2019230937A1 (ja) | 溶出性に優れた経口固形製剤 | |
JP2017504639A (ja) | 5−(4−(アミノスルホニル)フェニル)−2,2−ジメチル−4−(3−フルオロフェニル)−3(2h)−フラノンを含む薬学的組成物、及び薬学的組成物を含むカプセル製剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20220215 |