RU2019120162A - Непептидные агонисты рецепторов окситоцина - Google Patents
Непептидные агонисты рецепторов окситоцина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019120162A RU2019120162A RU2019120162A RU2019120162A RU2019120162A RU 2019120162 A RU2019120162 A RU 2019120162A RU 2019120162 A RU2019120162 A RU 2019120162A RU 2019120162 A RU2019120162 A RU 2019120162A RU 2019120162 A RU2019120162 A RU 2019120162A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- alkyl
- alkynyl
- alkenyl
- Prior art date
Links
- 102000004279 Oxytocin receptors Human genes 0.000 title 1
- 108090000876 Oxytocin receptors Proteins 0.000 title 1
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 title 1
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 23
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 22
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 20
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000006656 (C2-C4) alkenyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000006650 (C2-C4) alkynyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000005073 adamantyl group Chemical group C12(CC3CC(CC(C1)C3)C2)* 0.000 claims 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 7
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 5
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 201000009032 substance abuse Diseases 0.000 claims 4
- 231100000736 substance abuse Toxicity 0.000 claims 4
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 4
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 3
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010041250 Social phobia Diseases 0.000 claims 2
- 208000029560 autism spectrum disease Diseases 0.000 claims 2
- ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N cocaine Chemical compound O([C@H]1C[C@@H]2CC[C@@H](N2C)[C@H]1C(=O)OC)C(=O)C1=CC=CC=C1 ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 2
- 238000002955 isolation Methods 0.000 claims 2
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N (-)-Nicotine Chemical compound CN1CCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N 0.000 claims 1
- 125000003341 7 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N Heroin Chemical compound O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)OC(C)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4OC(C)=O GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N 0.000 claims 1
- 229960003920 cocaine Drugs 0.000 claims 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 229960002069 diamorphine Drugs 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 229960002715 nicotine Drugs 0.000 claims 1
- SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N nicotine Natural products CN1CCCC1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940127240 opiate Drugs 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
- A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
- A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (86)
1. Фармацевтическая композиция, включающая, состоящая по существу из или состоящая из следующего: фармацевтически приемлемое соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент:
где R1, R3, R4, R5 или R6 каждый независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила, замещенного или незамещенного арила, или замещенного или незамещенного гетероциклила;
где R2 независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного метила, замещенного или незамещенного С2-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила, замещенного или незамещенного арила, или замещенного или незамещенного гетероциклила;
где каждый R1, R2, R3, R4, R5 или R6, который представляет собой замещенный арил или замещенный гетероциклил, включает один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NH2, N=O, NO2, NHCH3, ОН, ОСН3, OC≡N, ON=O, SH, SCH3, S(=O)nOH, S(=O)nCH3, SC≡N, COOH, CH3; CHmF(3-m), CHmCl(3-m), CHmBr(3-m), OCH3, OCHmF(3-m), OCHmCl(3-m) или OCHmBr(3-m);
где X представляет собой циклическую структуру, выбранную из группы, состоящей из: замещенного или незамещенного конденсированного или неконденсированного арила; замещенного или незамещенного конденсированного или неконденсированного гетероциклила; или замещенного или незамещенного конденсированного или неконденсированного циклоалкила; и
где X1 представляет собой один или более чем один атом или группировку, независимо выбранные из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного OC1-С4алкинила, замещенного или незамещенного OC2-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила, СООН, С1алкил-СООН, СООС1-С2алкила, СООС1-С2алкарила, С1алкил-СООС1-С2алкила, C1-С2алкарила, OC1-С2алкарила, NC1-С2алкарила, С1-С2алкил-гетероциклила, ОС1-С2алкил-гетероциклила, NC1-С2алкил-гетероциклила;
где каждый алкил, алкенил, алкинил, алкарил, алкил-гетероциклил, который является замещенным, включает один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из: F, Cl, Br, I, ≡N, =NH, NH2, N=O, NO2, NHCH3, N=C=O, N=C=S, =O, OH, OCH3, OC≡N, ON=O, =S, SH, SCH3, S(=O)nOH, S(=O)nCH3 и SC≡N;
где каждый m равен целому числу, выбранному из 0, 1 или 2; и
каждый n равен целому числу, выбранному из 0, 1 или 2.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где циклическая структура выбрана из группы, состоящей из: конденсированных или неконденсированных ар ильных групп; конденсированных или неконденсированных 5-, 6-, 7-членных гетероциклических групп, имеющих один или более чем один кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S; или 5-, 6-, 7-, 8-, 9-, 10-, 11-, 12-, 13-, 14-, 15- или 16-членных моно-, мостиковых би- или мостиковых трициклоалкильных групп.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где: арильная группа представляет собой неконденсированную арильную группу, гетероциклическая группа представляет собой неконденсированную гетероциклическую группу, имеющую только один кольцевой гетероатом, и циклоалкил представляет собой мостиковую би- или трициклическую алкильную группу.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, где циклическая структура выбрана из группы, состоящей из: фенила, пиридила и адамантила.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где R1, R3, R4, R5 и R6 каждый независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, ОН, СН3, CHmF(3-m), CHmCl(3-m), CHmBr(3-m), ОСН3, OCHmF(3-m), OCHmCl(3-m) или OCHmBr(3-m).
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, где R2 независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Br, I, ОН, CHmF(3-m), CHmCl(3-m), CHmBr(3-m), ОСН3, OCHmF(3-m), OCHmCl(3-m) или OCHmBr(3-m).
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-6, где замещенный или незамещенный арил представляет собой замещенный или незамещенный фенил следующей структуры:
где каждый A1, А2, A3, А4 или А5 независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила; и
где возможно один или более чем один из А1 и А2, и/или А2 и A3, и/или A3 и А4, и/или А4 и А5 вместе образуют конденсированную кольцевую структуру.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, где A1, А2, A3, А4 или А5 каждый независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С2алкила, замещенного или незамещенного С2алкенила, замещенного или незамещенного С2алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С2алкила, замещенного или незамещенного ОС2алкенила, замещенного или незамещенного ОС2алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С2алкила, замещенного или незамещенного NНС2алкенила, замещенного или незамещенного NНС2алкинила.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, где A1, А2, A3, А4 или А5 каждый независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, ОН, СН3, CHmF(3-m), CHmCl(3-m), CHmBr(3-m), ОСН3, OCHmF(3-m), OCHmCl(3-m) или OCHmBr(3-m).
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, где замещенный или незамещенный гетероциклил представляет собой замещенный или незамещенный пиридил, выбранный из группы, состоящей из:
где:
Z представляет собой кольцевой гетероатом и выбран из группы, состоящей из N, S или О; и
каждый H1, Н2, Н3, Н4 или Н5, который присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила; и
где возможно один или более чем один из H1 и Н2, и/или Н2 и Н3, и/или Н3 и Н4, и/или Н4 и Н5 вместе образуют конденсированную кольцевую структуру.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, где Z представляет собой N.
12. Фармацевтическая композиция по п. 10 или 11, где каждый H1, Н2, Н3, Н4 или Н5, который присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С2алкила, замещенного или незамещенного С2алкенила, замещенного или незамещенного С2алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С2алкила, замещенного или незамещенного ОС2алкенила, замещенного или незамещенного ОС2алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С2алкила, замещенного или незамещенного NНС2алкенила, замещенного или незамещенного NНС2алкинила.
13. Фармацевтическая композиция по п. 12, где каждый H1, Н2, Н3, Н4 или Н5, который присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, ОН, СН3, CHmF(3-m), CHmCl(3-m), CHmBr(3-m), ОСН3, OCHmF(3-m), OCHmCl(3-m) или OCHmBr(3-m).
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-13, где замещенный или незамещенный циклоалкил представляет собой адамантильное кольцо следующей структуры:
где каждый атом углерода в адамантильном кольце является незамещенным, имеющим только ковалентные связи только с соседними кольцевыми атомами углерода и водородом, или каждый атом углерода в адамантильном кольце, который может быть замещенным, может быть замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного OC1-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила.
15. Фармацевтическая композиция по п. 14, где каждый атом углерода в адамантильном кольце, который может быть замещенным, может быть независимо замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С2алкила, замещенного или незамещенного С2алкенила, замещенного или незамещенного С2алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С2алкила, замещенного или незамещенного ОС2алкенила, замещенного или незамещенного ОС2алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С2алкила, замещенного или незамещенного NНС2алкенила, замещенного или незамещенного NНС2алкинила.
16. Фармацевтическая композиция по п. 15, где каждый атом углерода в адамантильном кольце, который может быть замещенным, может быть независимо замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: F, Cl, Br, I, ОН, СН3, CHmF(3-m), CHmCl(3-m), CHmBr(3-m), ОСН3, OCHmF(3-m), OCHmCl(3-m) или OCHmBr(3-m).
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-13, где замещенный или незамещенный циклоалкил представляет собой адамантильное кольцо следующей структуры:
где каждый B1, В2 и В3 независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила.
18. Фармацевтическая композиция по п. 17, где каждый B1, В2 и В3 независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного C1-С2алкила, замещенного или незамещенного С2алкенила, замещенного или незамещенного С2алкинила, замещенного или незамещенного OC1-С2алкила, замещенного или незамещенного ОС2алкенила, замещенного или незамещенного ОС2алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С2алкила, замещенного или незамещенного NНС2алкенила, замещенного или незамещенного NНС2алкинила.
19. Фармацевтическая композиция по п. 18, где каждый B1, В2 и В3 независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, ОН, СН3, CHmF(3-m), CHmCl(3-m), CHmBr(3-m), ОСН3, OCHmF(3-m), OCHmCl(3-m) или OCHmBr(3-m).
20. Фармацевтическая композиция по п. 1, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
21. Способ, включающий:
введение субъекту фармацевтической композиции по любому из пп. 1-20.
22. Способ по п. 21, включающий введение субъекту фармацевтически приемлемой композиции в количестве, эффективном для лечения или предупреждения состояния у субъекта.
23. Способ по п. 22, где состояние выбрано из группы, состоящей из:
социальной дисфункции, включающей: социальную самоизоляцию, агрессивность, антисоциальное расстройство или злоупотребление психоактивным веществом;
психического расстройства, включающего: расстройство аутистического спектра, социальное тревожное расстройство, депрессивное расстройство, включая большое депрессивное расстройство, или шизофрению.
24. Способ по п. 23, где вещество выбрано из группы, состоящей из: спирта, кокаина, опиатов, амфетаминов, героина и никотина.
25. Способ по п. 22, включающий введение фармацевтической композиции либо:
субъекту, страдающему или избавляющемуся от расстройства, вызванного злоупотреблением психоактивных веществ; либо
субъекту, избавляющемуся от расстройства, вызванного злоупотреблением психоактивных веществ, и стремящемуся обеспечить постоянный отказ от употребления психоактивного вещества.
26. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-20 для лечения или предупреждения состояния у субъекта и/или обеспечения постоянного отказа от употребления психоактивного вещества у субъекта.
27. Применение соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для лечения состояния, выбранного из группы, состоящей из: социальной дисфункции, включающей: социальную самоизоляцию, агрессивность, антисоциальное расстройство или злоупотребление психоактивным веществом; или психического расстройства, включающего: расстройство аутистического спектра, социальное тревожное расстройство, депрессивное расстройство, включая большое депрессивное расстройство, или шизофрению;
где R1, R3, R4, R5 или R6 каждый независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила, замещенного или незамещенного арила, или замещенного или незамещенного гетероциклила;
где R2 независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного метила, замещенного или незамещенного С2-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила, замещенного или незамещенного арила, или замещенного или незамещенного гетероциклила;
где каждый R1, R2, R3, R4, R5 или R6, который представляет собой замещенный арил или замещенный гетероциклил, включает один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NH2, N=O, NO2, NHCH3, ОН, ОСН3, OC≡N, ON=O, SH, SCH3, S(=O)nOH, S(=O)nCH3, SC≡N, COOH, CH3; CHmF(3-m), CHmCl(3-m), CHmBr(3-m), OCH3, OCHmF(3-m), OCHmCl(3-m) или OCHmBr(3-m);
где X представляет собой циклическую структуру, выбранную из группы, состоящей из: замещенного или незамещенного конденсированного или неконденсированного арила; замещенного или незамещенного конденсированного или неконденсированного гетероциклила; или замещенного или незамещенного конденсированного или неконденсированного циклоалкила; и
где каждый X1 представляет собой один или более чем один атом или группировку, независимо выбранные из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного OC1-С4алкила, замещенного или незамещенного OC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила, СООН, С1алкил-СООН, COOC1-С2алкила, СООС1-С2алкарила, С1алкил-СООС1-С2алкила, С1-С2алкарила, OC1-С2алкарила, NC1-С2алкарила, С1-С2алкил-гетероциклила, ОС1-С2алкил-гетероциклила, NC1-С2алкил-гетероциклила;
где каждый алкил, алкенил, алкинил, алкарил или алкил-гетероциклил, который является замещенным, включает один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из: F, Cl, Br, I, ≡N, =NH, NH2, N=O, NO2, NHCH3, N=C=O, N=C=S, =O, OH, OCH3, OC≡N, ON=O, =S, SH, SCH3, S(=O)nOH, S(=O)nCH3 и SC≡N;
где каждый m равен целому числу, выбранному из 0, 1 или 2; и
каждый n равен целому числу, выбранному из 0, 1 или 2.
28. Соединение формулы I
где R1, R3, R4, R5 или R6 каждый независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила, замещенного или незамещенного арила, или замещенного или незамещенного гетероциклила;
где R2 независимо выбран из группы, состоящей из: Н, F, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного метила, замещенного или незамещенного С2-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила, замещенного или незамещенного арила, или замещенного или незамещенного гетероциклила;
где каждый R1, R2, R3, R4, R5 или R6, который представляет собой замещенный арил или замещенный гетероциклил, включает один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NH2, N=O, NO2, NHCH3, ОН, ОСН3, OC≡N, ON=O, SH, SCH3, S(=O)nOH, S(=O)nCH3, SC≡N, COOH, CH3; CHmF(3-m), CHmCl(3-m), CHmBr(3-m), OCH3, OCHmF(3-m), OCHmCl(3-m) или OCHmBr(3-m);
где X представляет собой циклическую структуру, выбранную из группы, состоящей из: замещенного или незамещенного конденсированного или неконденсированного арила; замещенного или незамещенного конденсированного или неконденсированного гетероциклила; или замещенного или незамещенного конденсированного или неконденсированного циклоалкила; и
где каждый X1 представляет собой один или более чем один атом или группировку, независимо выбранные из группы, состоящей из: F, Cl, Br, I, NH2, NO2, ОН, ON=O, замещенного или незамещенного С1-С4алкила, замещенного или незамещенного С2-С4алкенила, замещенного или незамещенного С2-С4алкинила, замещенного или незамещенного ОС1-С4алкила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкенила, замещенного или незамещенного ОС2-С4алкинила, замещенного или незамещенного NHC1-С4алкила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкенила, замещенного или незамещенного NHC2-С4алкинила, СООН, С1алкил-СООН, COOC1-С2алкила, COOC1-С2алкарила, С1алкил-СООС1-С2алкила, C1-С2алкарила, OC1-С2алкарила, NC1-С2алкарила, C1-С2алкил-гетероциклила, OC1-С2алкил-гетероциклила, NC1-С2алкил-гетероциклила;
где каждый алкил, алкенил или алкинил, который является замещенным, включает один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из: F, Cl, Br, I, ≡N, =NH, NH2, N=O, NO2, NHCH3, N=C=O, N=C=S, =O, OH, OCH3, OC≡N, ON=O, =S, SH, SCH3, S(=O)nOH, S(=O)nCH3 и SC≡N;
где каждый m равен целому числу, выбранному из 0, 1 или 2; и
каждый n равен целому числу, выбранному из 0, 1 или 2; и
где соединение не выбрано из группы, состоящей из:
когда А1 представляет собой Н; А2 представляет собой СН3; и A3 представляет собой любой из СН2СН2СООН, СН=СНСООН, ОСН2СН2СН2СООН, CH2NH2, CH2CH2C(=O)NHCH3, C≡N, NH2 или NO2; или когда A1 представляет собой Н; А2 представляет собой Н; и A3 представляет собой ОН; или когда А1 представляет собой F, А2 представляет собой Н, и A3 представляет собой CH2NH2; или
соединение, где замещенный или незамещенный циклоалкил представляет собой замещенную циклогексановую группу.
29. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| AU2016905126A AU2016905126A0 (en) | 2016-12-12 | Non-peptide oxytocin receptor agonists | |
| AU2016905126 | 2016-12-12 | ||
| PCT/AU2017/051371 WO2018107216A1 (en) | 2016-12-12 | 2017-12-12 | Non-peptide oxytocin receptor agonists |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019120162A true RU2019120162A (ru) | 2021-01-12 |
| RU2019120162A3 RU2019120162A3 (ru) | 2021-01-28 |
Family
ID=62557695
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019120162A RU2019120162A (ru) | 2016-12-12 | 2017-12-12 | Непептидные агонисты рецепторов окситоцина |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US11491165B2 (ru) |
| EP (1) | EP3551631A4 (ru) |
| JP (2) | JP7089649B2 (ru) |
| KR (1) | KR102561721B1 (ru) |
| CN (1) | CN110248944A (ru) |
| AU (1) | AU2017377653B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019012049A2 (ru) |
| CA (1) | CA3046809A1 (ru) |
| IL (1) | IL267276B1 (ru) |
| MX (1) | MX2019006942A (ru) |
| RU (1) | RU2019120162A (ru) |
| WO (1) | WO2018107216A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020102857A1 (en) * | 2018-11-23 | 2020-05-28 | The University Of Sydney | Methods for management of weight |
| CA3150103A1 (en) * | 2019-09-06 | 2021-03-11 | Kinoxis Therapeutics Pty Ltd | OPIOID WITHDRAWAL TREATMENT |
| WO2022192964A1 (en) * | 2021-03-18 | 2022-09-22 | Kinoxis Therapeutics Pty Ltd | Methods of treatment |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3770762A (en) * | 1972-08-29 | 1973-11-06 | Parke Davis & Co | Diazepine compounds and methods for their production |
| US5536718A (en) * | 1995-01-17 | 1996-07-16 | American Cyanamid Company | Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists |
| AR002459A1 (es) | 1995-01-17 | 1998-03-25 | American Cyanamid Co | Antagonistas de vasopresina de benzacepina triciclicos, una composicion farmaceutica que los contiene, un metodo para tratar enfermedades y unprocedimiento para su preparacion. |
| GB0115515D0 (en) * | 2001-06-25 | 2001-08-15 | Ferring Bv | Oxytocin agonisys |
| GB0120051D0 (en) | 2001-08-16 | 2001-10-10 | Ferring Bv | Oxytocin agonists |
| EP1449844A1 (en) * | 2003-02-14 | 2004-08-25 | Ferring B.V. | benzamide derivatives as oxytocin agonists and vasopressin antagonists |
| US7342112B2 (en) * | 2003-07-01 | 2008-03-11 | Ppg Industries Ohio, Inc. | Photochromic compounds |
| EP1512687A1 (en) * | 2003-09-05 | 2005-03-09 | Ferring B.V. | Piperazines as oxytocin agonists |
| EP1632494A1 (en) | 2004-08-24 | 2006-03-08 | Ferring B.V. | Vasopressin v1a antagonists |
| DK1802625T3 (da) * | 2004-10-13 | 2008-09-01 | Hoffmann La Roche | Disubstituerede pyrazolobenzodiazepiner der er nyttige som inhibitorer af CDK2 og angiogenese og til behandling af bryst-, tyktarms-, lunge- og prostatacancer |
| CN101203516A (zh) * | 2005-04-05 | 2008-06-18 | 法马科皮亚公司 | 用于免疫抑制的嘌呤及咪唑并吡啶衍生物 |
| KR20080063848A (ko) | 2005-10-24 | 2008-07-07 | 와이어쓰 | 옥시토신 수용체 작용제로 유용한 트리사이클릭 화합물 |
| WO2008103382A1 (en) | 2007-02-20 | 2008-08-28 | Sergey Kozmin | Method for assembling high-purity chemical libraries, compounds suppressing acetyl coenzyme a carboxylase activities discovered by same |
| GB0903493D0 (en) | 2009-02-27 | 2009-04-08 | Vantia Ltd | New compounds |
| WO2016089830A1 (en) | 2014-12-05 | 2016-06-09 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Novel tricyclic compounds as inhibitors of mutant idh enzymes |
| WO2017004674A1 (en) | 2015-07-06 | 2017-01-12 | The University Of Sydney | Therapeutic compounds and compositions for treating social disorders and substance use disorders |
-
2017
- 2017-12-12 EP EP17880082.7A patent/EP3551631A4/en active Pending
- 2017-12-12 WO PCT/AU2017/051371 patent/WO2018107216A1/en unknown
- 2017-12-12 IL IL267276A patent/IL267276B1/en unknown
- 2017-12-12 CA CA3046809A patent/CA3046809A1/en active Pending
- 2017-12-12 MX MX2019006942A patent/MX2019006942A/es unknown
- 2017-12-12 RU RU2019120162A patent/RU2019120162A/ru unknown
- 2017-12-12 JP JP2019531447A patent/JP7089649B2/ja active Active
- 2017-12-12 AU AU2017377653A patent/AU2017377653B2/en active Active
- 2017-12-12 CN CN201780085825.XA patent/CN110248944A/zh active Pending
- 2017-12-12 BR BR112019012049-1A patent/BR112019012049A2/pt active Search and Examination
- 2017-12-12 KR KR1020197019977A patent/KR102561721B1/ko active IP Right Grant
-
2019
- 2019-06-12 US US16/439,570 patent/US11491165B2/en active Active
-
2022
- 2022-05-11 JP JP2022078250A patent/JP2022097655A/ja active Pending
- 2022-09-16 US US17/932,914 patent/US20230330103A1/en active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2018107216A1 (en) | 2018-06-21 |
| KR20190091534A (ko) | 2019-08-06 |
| CA3046809A1 (en) | 2018-06-21 |
| US20230330103A1 (en) | 2023-10-19 |
| JP2022097655A (ja) | 2022-06-30 |
| IL267276A (en) | 2019-08-29 |
| MX2019006942A (es) | 2019-10-21 |
| JP7089649B2 (ja) | 2022-06-23 |
| CN110248944A (zh) | 2019-09-17 |
| US11491165B2 (en) | 2022-11-08 |
| KR102561721B1 (ko) | 2023-07-28 |
| US20200000823A1 (en) | 2020-01-02 |
| EP3551631A4 (en) | 2020-07-15 |
| AU2017377653A1 (en) | 2019-07-11 |
| RU2019120162A3 (ru) | 2021-01-28 |
| AU2017377653B2 (en) | 2022-04-21 |
| JP2020500924A (ja) | 2020-01-16 |
| BR112019012049A2 (pt) | 2019-11-12 |
| EP3551631A1 (en) | 2019-10-16 |
| IL267276B1 (en) | 2024-05-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2019120162A (ru) | Непептидные агонисты рецепторов окситоцина | |
| EP3894416B1 (en) | Ferroportin inhibitors and methods of use | |
| JP2018523665A5 (ru) | ||
| ECSP066760A (es) | Derivado de 4-oxopirimidina de anillos condensados | |
| JP2018502891A5 (ru) | ||
| AR059523A2 (es) | Azalidas de 13 miembros macrolidos, composiciones farmaceuticas, su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de infecciones y procedimientos para preparar estos compuestos. | |
| HRP20110252T1 (hr) | Fenil-karboksamidni spojevi korisni za liječenje boli | |
| RU2014122335A (ru) | ХИНОЛИНКАРБОКСАМИДНЫЕ И ХИНОЛИНКАРБОНИТРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ mGluR2-НЕГАТИВНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ | |
| RU2011147232A (ru) | Производное карбоновой кислоты | |
| JP2020502092A5 (ru) | ||
| WO2018075959A4 (en) | Methods using hdac11 inhibitors | |
| JP2017520530A5 (ru) | ||
| RU2007125661A (ru) | Арилоксиэтиламиновые и фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофимина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина | |
| US11142503B2 (en) | (−)-huperzine A processes and related compositions and methods of treatment | |
| RU2013118021A (ru) | Способы и композиции для лечения сахарного диабета и дислипидемии | |
| ATE645T1 (de) | Neue arylether, verfahren zu deren herstellung sowie diese verbindungen enthaltende arzneimittel. | |
| KR900004659A (ko) | α,α-이치환 N- 시클로알킬알킬 벤질아민, 이들의 제조 방법, 의약품으로서 이들의 용도 및 이들의 합성 중간체 | |
| KR930007937A (ko) | 치환 이미다졸릴- 프로펜산 유도체 | |
| RU2009114731A (ru) | Производное пиразолопиримидина | |
| JP2011144183A5 (ru) | ||
| RU2009105762A (ru) | Макроциклические соединения, применимые в качестве ингибиторов васе | |
| RU2009139073A (ru) | Соединения хинолина для лечения нарушений, которые реагируют на модуляцию рецептора серотонина 5-нт6 | |
| KR910004559A (ko) | 중추 신경계에 작용하는 무스카린성 약제인 4-(n-치환 아미노)-2-부티닐-1-우레아 및 티오우레아와 그의 유도체 | |
| RU2009123532A (ru) | Производные 2-гидрокси-1,3-диаминопропана | |
| RU2004116320A (ru) | Арилконденсированные азаполициклические соединения |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HZ9A | Changing address for correspondence with an applicant |