RU2018120703A - Производные индолин-2-она - Google Patents
Производные индолин-2-она Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018120703A RU2018120703A RU2018120703A RU2018120703A RU2018120703A RU 2018120703 A RU2018120703 A RU 2018120703A RU 2018120703 A RU2018120703 A RU 2018120703A RU 2018120703 A RU2018120703 A RU 2018120703A RU 2018120703 A RU2018120703 A RU 2018120703A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methylpyrimidin
- dimethyl
- oxoindolin
- lower alkyl
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
- A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
- A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Immunology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Virology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (128)
1. Соединение формулы
где А представляет собой фенил или пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую один или два атома N, выбранную из
или амидная группа -C(O)-NR1R2 может образовывать вместе с двумя соседними атомами углерода из группы А дополнительное конденсированное кольцо, выбранное из
R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил замещенный гидрокси, -(СН2)2-низший алкокси, оксетанил, циклоалкил, СН2-циклоалкил, где циклоалкильные кольца возможно замещены галогеном;
или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу
R3 представляет собой водород или низший алкил;
а также его фармацевтически приемлемые соли, рацемические смеси, или их соответствующие энантиомеры, и/или оптические изомеры, и/или их стереоизомеры.
2. Соединение по п. 1 формулы IA
где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН2)2-низший алкокси, оксетанил, циклоалкил, СН2-циклоалкил, где циклоалкильные кольца возможно замещены галогеном; или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу
R3 представляет собой водород или низший алкил;
а также его фармацевтически приемлемые соли, рацемические смеси, или их соответствующие энантиомеры, и/или оптические изомеры, и/или их стереоизомеры.
3. Соединение по п. 2 формулы IA, где соединения представляют собой
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,N-диметилпиразин-2-карбоксамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-метилпиразин-2-карбоксамид
1-(6-(азетидин-1-карбонил)пиразин-2-ил)-3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)индолин-2-он
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-метил-N-(2,2,2-трифторэтил)пиразин-2-карбоксамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-(2-метоксиэтил)-N-метилпиразин-2-карбоксамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-(2-гидроксиэтил)пиразин-2-карбоксамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-(2-метоксиэтил)пиразин-2-карбоксамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-(2,2,2-трифторэтил)пиразин-2-карбоксамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-изопропилпиразин-2-карбоксамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)пиразин-2-карбоксамид
5-[3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндол-1-ил]-диметилпиразин-2-карбоксамид
N-(трет-бутил)-5-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-метилпиразин-2-карбоксамид
1-(5-(азетидин-1-карбонил)пиразин-2-ил)-3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)индолин-2-он
5-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-(2-метоксиэтил)-N-метилпиразин-2-карбоксамид
5-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)пиразин-2-карбоксамид
N-циклопропил-6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)пиразин-2-карбоксамид
N-(3,3-дифторциклобутил)-6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)пиразин-2-карбоксамид
N-циклобутил-6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)пиразин-2-карбоксамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-(оксетан-3-ил)пиразин-2-карбоксамид или
N-(трет-бутил)-6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)пиразин-2-карбоксамид.
4. Соединение по п. 1 формулы IB
где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН2)2-низший алкокси, оксетанил, циклоалкил, СН2-циклоалкил, где циклоалкильные кольца возможно замещены галогеном; или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу
R3 представляет собой водород или низший алкил;
а также его фармацевтически приемлемые соли, рацемические смеси, или их соответствующие энантиомеры, и/или оптические изомеры, и/или их стереоизомеры.
5. Соединение по п. 4 формулы IB, где соединения представляют собой
2-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-метилпиримидин-4-карбоксамид
2-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,N-диметилпиримидин-4-карбоксамид или
2-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,5-диметилпиримидин-4-карбоксамид.
6. Соединение по п. 1 формулы IC
где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН2)2-низший алкокси, оксетанил, циклоалкил, СН2-циклоалкил, где циклоалкильные кольца возможно замещены галогеном;
или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу
R3 представляет собой водород или низший алкил;
а также его фармацевтически приемлемые соли, рацемические смеси, или их соответствующие энантиомеры, и/или оптические изомеры, и/или их стереоизомеры.
7. Соединение по п. 6 формулы IC, где соединения представляют собой
4-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,N-диметилпиримидин-2-карбоксамид или
4-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-метилпиримидин-2-карбоксамид.
8. Соединение по п. 1 формулы ID
где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН2)2-низший алкокси, оксетанил, циклоалкил, СН2-циклоалкил, где циклоалкильные кольца возможно замещены галогеном; или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу
R3 представляет собой водород или низший алкил;
а также его фармацевтически приемлемые соли, рацемические смеси, или их соответствующие энантиомеры, и/или оптические изомеры, и/или их стереоизомеры.
9. Соединение по п. 8 формулы ID, где соединение представляет собой
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,N-диметилпиридазин-3-карбоксамид.
10. Соединение по п. 1 формулы IE
где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН2)2-низший алкокси, оксетанил, циклоалкил, СН2-циклоалкил, где циклоалкильные кольца возможно замещены галогеном; или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу
R3 представляет собой водород или низший алкил;
а также его фармацевтически приемлемые соли, рацемические смеси, или их соответствующие энантиомеры, и/или оптические изомеры, и/или их стереоизомеры.
11. Соединение по п. 10 формулы IE, где соединения представляют собой
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-метилпиколинамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,N-диметилпиколинамид
N-циклопропил-6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)пиколинамид
N-(циклопропилметил)-6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндол ин-1 -ил)пиколинамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)пиколинамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,3-диметилпиколинамид
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,N,3-триметилпиколинамид или
6-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолинИ-ил)-N,N-диметилникотинамид.
12. Соединение по п. 1 формулы IF
где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН2)2-низший алкокси, оксетанил, циклоалкил, СН2-циклоалкил, где циклоалкильные кольца возможно замещены галогеном; или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу
R3 представляет собой водород или низший алкил;
а также его фармацевтически приемлемые соли, рацемические смеси, или их соответствующие энантиомеры, и/или оптические изомеры, и/или их стереоизомеры.
13. Соединение по п. 12 формулы IF, где соединения представляют собой
5-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,N-диметилникотинамид
1-(5-(азетидин-1-карбонил)пиридин-3-ил)-3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)индолин-2-он
5-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-(2,2,2-трифторэтил)никотинамид
5-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-метилникотинамид или
5-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,2-диметилникотинамид.
14. Соединение по п. 1 формулы IG
где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН2)2-низший алкокси, оксетанил, циклоалкил, СН2-циклоалкил, где циклоалкильные кольца возможно замещены галогеном; или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу
R3 представляет собой водород или низший алкил;
а также его фармацевтически приемлемые соли, рацемические смеси, или их соответствующие энантиомеры, и/или оптические изомеры, и/или их стереоизомеры.
15. Соединение по п. 1 формулы IG, где соединения представляют собой
4-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,6-диметилпиколинамид или
4-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N-метилпиколинамид
16. Соединение по п. 1 формулы IH
где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН2)2-низший алкокси, оксетанил, циклоалкил, СН2-циклоалкил, где циклоалкильные кольца возможно замещены галогеном;
или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу
R3 представляет собой водород или низший алкил;
а также его фармацевтически приемлемые соли, рацемические смеси, или их соответствующие энантиомеры, и/или оптические изомеры, и/или их стереоизомеры.
17. Соединение по п. 16 формулы IH, где соединения представляют собой
4-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,1-диметил-1Н-имидазол-2-карбоксамид или
4-(3,3-диметил-6-(2-метилпиримидин-5-ил)-2-оксоиндолин-1-ил)-N,N,1-триметил-1Н-имидазол-2-карбоксамид.
18. Соединение по п. 1 формулы Ii,
где А представляет собой фенил или пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую один или два атома N,
и амидная группа -C(O)-NR1R2 образует вместе с двумя соседними атомами углерода из группы А дополнительной конденсированное кольцо.
19. Соединение по п. 1 формулы Ii, где соединения представляют собой
20. Комбинация соединения формулы I по любому из пп. 1-19 вместе с известным зарегистрированным для продажи антипсихотическим средством, антидепрессантом, анксиолитиком или нормотимиком.
21. Комбинация по п. 20, где зарегистрированным для продажи антипсихотическим лекарственным средством является оланзапин (зипрекса), клозапин (клозарид), рисперидон (риспердал), арипипразол (абилифи) или зипрасидон.
22. Комбинация по п. 20, где зарегистрированным для продажи антидепрессивным лекарственным средством является циталопрам (целекса), эсциталопрам (лексапро, ципралекс), пароксетин (паксил, сероксат), флуоксетин (прозак), сертралин (золофт, люстрал), дулоксетин (симбалта), милнаципран (иксель, савелла), венлафаксин (эффексор) или миртазапин (ремерон).
23. Комбинация по п. 20, где зарегистрированным для продажи анксиолитическим лекарственным средством является алпразолам (хелекс, ксанакс, ксанор, онакс, алпрокс, рестил, тафил, паксал), хпордиазепоксид (либриум, ризолид, элениум), клоназепам (ривотрил, клонопин, икторивил, паксам), диазепам (антенекс, апаурин, апзепам, апозепам, гексалид, паке, стесолид, стедон, валиум, вивал, валаксона), эстазолам (просом), эсзопиклон (лунеста), залеплон (соната, старнок), золпидем (амбиен, нитамел, стилнокт, стилнокс, золдем, золнод), прегабалин (лирика) или габапентин (фанатрекс, габарон, грализ, нейронтин, нупентин).
24. Комбинация по п. 20, где зарегистрированным для продажи стабилизатором настроения (нормотимиком) является карбамазепин (тегретол), ламотриджин (ламиктал), литий (эскалит, питан, литобид) и вальпроевая кислота (депакот).
25. Соединение по любому из пп. 1-19 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
26. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-19 и терапевтически активный носитель для лечения для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.
27. Применение соединений формулы I по любому из пп. 1-19 для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.
28. Применение соединения формулы I по любому из пп 1-19 для производства лекарственного средства для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечнососудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.
29. Соединение по любому из пп. 1-19 для применения при лечении заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.
30. Способ лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией, который включает введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-19.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP15193342.1 | 2015-11-06 | ||
EP15193342 | 2015-11-06 | ||
PCT/EP2016/076332 WO2017076852A1 (en) | 2015-11-06 | 2016-11-02 | Indolin-2-one derivatives |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2018120703A true RU2018120703A (ru) | 2019-12-06 |
RU2018120703A3 RU2018120703A3 (ru) | 2020-01-31 |
RU2727179C2 RU2727179C2 (ru) | 2020-07-21 |
Family
ID=54476820
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2018120703A RU2727179C2 (ru) | 2015-11-06 | 2016-11-02 | Производные индолин-2-она |
Country Status (34)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US10710985B2 (ru) |
EP (1) | EP3371168B1 (ru) |
JP (1) | JP6857662B2 (ru) |
KR (1) | KR20180080305A (ru) |
CN (1) | CN108349944B (ru) |
AR (1) | AR106588A1 (ru) |
AU (1) | AU2016348493B2 (ru) |
BR (1) | BR112018008056A2 (ru) |
CA (1) | CA3002489C (ru) |
CL (1) | CL2018001085A1 (ru) |
CO (1) | CO2018005718A2 (ru) |
CR (1) | CR20180255A (ru) |
DK (1) | DK3371168T3 (ru) |
ES (1) | ES2808920T3 (ru) |
HK (1) | HK1257170A1 (ru) |
HR (1) | HRP20201158T1 (ru) |
HU (1) | HUE050083T2 (ru) |
IL (1) | IL258656A (ru) |
LT (1) | LT3371168T (ru) |
MA (1) | MA43159B1 (ru) |
MX (1) | MX2018005121A (ru) |
MY (1) | MY197370A (ru) |
PE (1) | PE20181885A1 (ru) |
PH (1) | PH12018500978A1 (ru) |
PL (1) | PL3371168T3 (ru) |
PT (1) | PT3371168T (ru) |
RS (1) | RS60504B1 (ru) |
RU (1) | RU2727179C2 (ru) |
SG (1) | SG11201803796SA (ru) |
SI (1) | SI3371168T1 (ru) |
TW (1) | TWI631117B (ru) |
UA (1) | UA122589C2 (ru) |
WO (1) | WO2017076852A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201802411B (ru) |
Families Citing this family (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2017076842A1 (en) | 2015-11-06 | 2017-05-11 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Indolin-2-one derivatives |
PE20181885A1 (es) | 2015-11-06 | 2018-12-07 | Hoffmann La Roche | Derivados de indolin-2-ona |
WO2017076931A1 (en) | 2015-11-06 | 2017-05-11 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Indolin-2-one derivatives for use in the treatment of cns and related disorders |
EP3371170B1 (en) | 2015-11-06 | 2019-07-31 | H. Hoffnabb-La Roche Ag | Indolin-2-one derivatives useful in the treatment of cns diseases |
EP4038192A4 (en) | 2019-10-01 | 2023-11-01 | Empyrean Neuroscience, Inc. | GENETIC MANIPULATION OF MUSHROOMS TO MODULATE TRYPTAMINE EXPRESSION |
CN115298163A (zh) * | 2020-04-29 | 2022-11-04 | 巴斯夫欧洲公司 | 通过钯催化的羰基化反应制备芳族羧酰胺 |
Family Cites Families (45)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3932953A1 (de) * | 1989-10-03 | 1991-04-11 | Boehringer Mannheim Gmbh | Neue 2-bicyclo-benzimidazole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
DE3935514A1 (de) | 1989-10-25 | 1991-05-02 | Boehringer Mannheim Gmbh | Neue bicyclo-imidazole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
TW251284B (ru) | 1992-11-02 | 1995-07-11 | Pfizer | |
DE4427648A1 (de) | 1994-08-04 | 1996-02-08 | Basf Ag | N-Stubstituierte 3-Azabicyclo[3,2,0,]heptan-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung |
FR2757157B1 (fr) | 1996-12-13 | 1999-12-31 | Sanofi Sa | Derives d'indolin-2-one, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant |
ES2199447T3 (es) | 1997-06-16 | 2004-02-16 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Utilizacion de un analogo de draflazina para tratamiento del dolor. |
WO2000040581A1 (en) | 1999-01-07 | 2000-07-13 | American Home Products Corporation | 3,4-dihydro-2h-benzo[1,4]oxazine derivatives |
IT1318403B1 (it) | 2000-03-17 | 2003-08-25 | Cooperativa Ct Ricerche Poly T | Esteri polisaccaridici di n-derivati di acido glutammico. |
AU2001249397A1 (en) | 2000-03-24 | 2001-10-08 | Cor Therapeutics, Inc. | Oxindole inhibitors of factor xa |
FR2807038B1 (fr) | 2000-04-03 | 2002-08-16 | Sanofi Synthelabo | Nouveaux derives d'indolin-2-one, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant |
EP1634594A1 (en) | 2000-06-29 | 2006-03-15 | NeuroSearch A/S | Use of 3-substituted oxindole derivatives as KCNQ potassium channel modulators |
US6524302B2 (en) | 2001-04-26 | 2003-02-25 | Scimed Life Systems, Inc. | Multi-lumen catheter |
US7582616B2 (en) | 2002-12-31 | 2009-09-01 | Quesrema Enterprises Llc | Nucleoside transport inhibitors |
NZ551543A (en) | 2004-05-11 | 2009-12-24 | Egis Gyogyszergyar Nyrt | Pyridine derivatives of alkyl oxindoles as 5-HT7 receptor active agents |
DE602004009166T2 (de) | 2004-06-29 | 2008-08-21 | Grünenthal GmbH | Neue Analoga von Nitrobenzylthioinosin |
US20060253263A1 (en) | 2005-04-11 | 2006-11-09 | Meshkin Brian J | Method to optimize drug selection, dosing and evaluation and to help predict therapeutic response and toxicity from immunosuppressant therapy |
AR056317A1 (es) | 2005-04-20 | 2007-10-03 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Compuestos de oxindol y composicion farmaceutica |
AR053713A1 (es) | 2005-04-20 | 2007-05-16 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Compuestos heterociclicos y sus usos como agentes terapeuticos |
CA2615007A1 (en) | 2005-07-13 | 2007-01-18 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Benzimidazole derivatives as 5-ht6,5-ht24 |
US20070265270A1 (en) * | 2006-02-21 | 2007-11-15 | Hitchcock Stephen A | Cinnoline derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors |
JP2009529053A (ja) | 2006-03-07 | 2009-08-13 | コンビナトアールエックス インコーポレーティッド | 免疫炎症性障害の処置のための組成物および方法 |
BRPI0712938A2 (pt) * | 2006-06-26 | 2013-03-26 | Helicon Therapeutics Inc | mÉtodo para modular excrescÊncia de neurito pelo uso de um antagonista de receptor de galanina-3 |
US7952109B2 (en) | 2006-07-10 | 2011-05-31 | Alcatel-Lucent Usa Inc. | Light-emitting crystal structures |
WO2008046083A2 (en) | 2006-10-12 | 2008-04-17 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Use of oxindole compounds as therapeutic agents |
PE20081401A1 (es) * | 2006-12-28 | 2008-10-24 | Hoffmann La Roche | Derivados de indol como antagonistas de receptores vasopresina |
PL2114921T3 (pl) | 2006-12-30 | 2013-05-31 | Abbott Gmbh & Co Kg | Podstawiona pochodna oksindolu i jej zastosowanie jako liganda receptora wazopresyny |
UY30846A1 (es) | 2006-12-30 | 2008-07-31 | Abbott Gmbh & Amp | Derivados de oxindol sustituidos, medicamentos que los comprenden y uso de los mismos |
EP2180916B1 (en) | 2007-07-30 | 2014-10-01 | University Of Rochester | Adenosine as a therapeutic tool to improve the efficacy of deep brain stimulation |
JO3126B1 (ar) | 2007-11-14 | 2017-09-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | مثبطات ناقل نيوكليوسيد متوازن اي ان تي 1 |
US20100266569A1 (en) | 2007-11-15 | 2010-10-21 | Mark Zylka | Prostatic acid phosphatase for the treatment of pain |
EP2108641A1 (en) * | 2008-04-11 | 2009-10-14 | Laboratorios Almirall, S.A. | New substituted spiro[cycloalkyl-1,3'-indo]-2'(1'H)-one derivatives and their use as p38 mitogen-activated kinase inhibitors |
EP2113503A1 (en) | 2008-04-28 | 2009-11-04 | Laboratorios Almirall, S.A. | New substituted indolin-2-one derivatives and their use as p39 mitogen-activated kinase inhibitors |
JO3265B1 (ar) | 2008-12-09 | 2018-09-16 | Novartis Ag | مثبطات بيريديلوكسى اندولات vegf-r2 واستخدامها لعلاج المرض |
US9090610B2 (en) * | 2011-04-21 | 2015-07-28 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Fluoroalkyl-substituted pyrazolopyridines and use thereof |
EP2838538B1 (en) * | 2012-04-20 | 2017-03-15 | Annji Pharmaceutical Co., Ltd. | Cyclopropanecarboxylate esters of purine analogues |
JP6116693B2 (ja) * | 2012-09-13 | 2017-04-19 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft | Cns障害の処置のための2−オキソ−2,3−ジヒドロ−インドール |
MX370661B (es) | 2013-06-19 | 2019-12-19 | Hoffmann La Roche | Derivados de indolin-2-ona o pirrolo-piridin/pirimidin-2-ona. |
MY186124A (en) | 2014-06-26 | 2021-06-23 | Hoffmann La Roche | Indolin-2-one or pyrrolo-pyridin-2-one derivatives |
MA41841A (fr) | 2015-03-30 | 2018-02-06 | Global Blood Therapeutics Inc | Composés aldéhyde pour le traitement de la fibrose pulmonaire, de l'hypoxie, et de maladies auto-immunes et des tissus conjonctifs |
WO2017079765A1 (en) | 2015-11-06 | 2017-05-11 | Samumed, Llc | Treatment of osteoarthritis |
WO2017079641A1 (en) | 2015-11-06 | 2017-05-11 | Neurocrine Biosciences, Inc. | N-[2-(1 -benzylpiperidin-4-yl)ethyl]-4-(pyrazin-2-yl)-piperazine-1 -carboxamide derivatives and related compounds as muscarinic receptor 4 (m4) antagonists for treating neurological diseases |
WO2017076842A1 (en) | 2015-11-06 | 2017-05-11 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Indolin-2-one derivatives |
EP3371170B1 (en) | 2015-11-06 | 2019-07-31 | H. Hoffnabb-La Roche Ag | Indolin-2-one derivatives useful in the treatment of cns diseases |
PE20181885A1 (es) | 2015-11-06 | 2018-12-07 | Hoffmann La Roche | Derivados de indolin-2-ona |
WO2017076931A1 (en) | 2015-11-06 | 2017-05-11 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Indolin-2-one derivatives for use in the treatment of cns and related disorders |
-
2016
- 2016-11-02 PE PE2018000537A patent/PE20181885A1/es unknown
- 2016-11-02 SG SG11201803796SA patent/SG11201803796SA/en unknown
- 2016-11-02 WO PCT/EP2016/076332 patent/WO2017076852A1/en active Application Filing
- 2016-11-02 RS RS20200807A patent/RS60504B1/sr unknown
- 2016-11-02 UA UAA201806057A patent/UA122589C2/uk unknown
- 2016-11-02 HU HUE16788705A patent/HUE050083T2/hu unknown
- 2016-11-02 SI SI201630857T patent/SI3371168T1/sl unknown
- 2016-11-02 EP EP16788705.8A patent/EP3371168B1/en active Active
- 2016-11-02 JP JP2018541528A patent/JP6857662B2/ja active Active
- 2016-11-02 PT PT167887058T patent/PT3371168T/pt unknown
- 2016-11-02 DK DK16788705.8T patent/DK3371168T3/da active
- 2016-11-02 RU RU2018120703A patent/RU2727179C2/ru active
- 2016-11-02 MA MA43159A patent/MA43159B1/fr unknown
- 2016-11-02 AU AU2016348493A patent/AU2016348493B2/en active Active
- 2016-11-02 KR KR1020187015975A patent/KR20180080305A/ko not_active Application Discontinuation
- 2016-11-02 CA CA3002489A patent/CA3002489C/en active Active
- 2016-11-02 CN CN201680064831.2A patent/CN108349944B/zh active Active
- 2016-11-02 LT LTEP16788705.8T patent/LT3371168T/lt unknown
- 2016-11-02 CR CR20180255A patent/CR20180255A/es unknown
- 2016-11-02 ES ES16788705T patent/ES2808920T3/es active Active
- 2016-11-02 MY MYPI2018000647A patent/MY197370A/en unknown
- 2016-11-02 PL PL16788705T patent/PL3371168T3/pl unknown
- 2016-11-02 BR BR112018008056A patent/BR112018008056A2/pt active Search and Examination
- 2016-11-02 MX MX2018005121A patent/MX2018005121A/es unknown
- 2016-11-04 TW TW105135901A patent/TWI631117B/zh active
- 2016-11-04 AR ARP160103363A patent/AR106588A1/es unknown
-
2018
- 2018-04-12 IL IL258656A patent/IL258656A/en active IP Right Grant
- 2018-04-12 ZA ZA2018/02411A patent/ZA201802411B/en unknown
- 2018-04-24 CL CL2018001085A patent/CL2018001085A1/es unknown
- 2018-05-04 US US15/971,323 patent/US10710985B2/en active Active
- 2018-05-04 PH PH12018500978A patent/PH12018500978A1/en unknown
- 2018-05-30 CO CONC2018/0005718A patent/CO2018005718A2/es unknown
- 2018-12-13 HK HK18116051.2A patent/HK1257170A1/zh unknown
-
2020
- 2020-06-10 US US16/897,879 patent/US11066393B2/en active Active
- 2020-07-23 HR HRP20201158TT patent/HRP20201158T1/hr unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2018120703A (ru) | Производные индолин-2-она | |
US9630947B2 (en) | Therapeutic compounds and related methods of use | |
JP6121658B2 (ja) | 治療用化合物、及び関連する使用の方法 | |
KR101655635B1 (ko) | 피리미딘 pde10 억제제 | |
JP2014522837A (ja) | 治療用化合物としてのキナゾリン及び関連の使用方法 | |
EA201692558A1 (ru) | Производные индолин-2-она или пирролопиридин-2-она | |
MX2015017491A (es) | Derivados de indolin-2-ona o pirrolo-piridin/pirimidin-2-ona. | |
JP2014526435A5 (ru) | ||
RU2012141706A (ru) | Производные оксадиазола и их применение в качестве потенцирующих средств в отношении метаботропных глутаматных рецепторов-842 | |
JP2018538253A5 (ru) | ||
AR106590A1 (es) | Derivados de indolin-2-ona | |
AR106589A1 (es) | Derivados de indolin-2-ona | |
US20240083912A1 (en) | Compounds and their uses as mif inhibitors | |
AR106591A1 (es) | Derivados de indolin-2-ona | |
RU2015118290A (ru) | Производные пиразина | |
RU2016144410A (ru) | Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина | |
RU2487130C2 (ru) | Производные бензотиазолциклобутиламина в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе, способ селективной модуляции эффектов гистаминовых h3-рецепторов и способ лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми h3-рецепторами | |
AU2012275326A1 (en) | Quinazolines as therapeutic compounds and related methods of use |