RU2017140447A - Пероральный препарат с замедленным высвобождением - Google Patents
Пероральный препарат с замедленным высвобождением Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017140447A RU2017140447A RU2017140447A RU2017140447A RU2017140447A RU 2017140447 A RU2017140447 A RU 2017140447A RU 2017140447 A RU2017140447 A RU 2017140447A RU 2017140447 A RU2017140447 A RU 2017140447A RU 2017140447 A RU2017140447 A RU 2017140447A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- mass
- hours
- cilostazol
- sustained release
- oral
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
Claims (24)
1. Пероральный препарат с замедленным высвобождением, который получают посредством формования композиции, содержащей цилостазол в качестве активного ингредиента, смесь гидрофильного полимера и карбомера в качестве носителя с замедленным высвобождением и солюбилизирующий агент, где пероральный препарат с замедленным высвобождением имеет приведенный ниже профиль растворения, когда его подвергают тесту на растворение согласно второму методу теста «Растворение» Корейской фармакопеи (метод с использованием лопастной мешалки) (37±0,5°С, 0,5% раствор лаурилсульфата натрия, 50 об/мин):
1) от 20% до 30% от общей массы цилостазола высвобождается к моменту времени, составляющему 2 часа после начала теста;
2) от 50% до 70% от общей массы цилостазола высвобождается к моменту времени, составляющему 5 часов после начала теста, и
3) по меньшей мере 85% от общей массы цилостазола высвобождается к моменту времени, составляющему 10 часов после начала теста.
2. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, где композиция представляет собой гранулу, полученную мокрым гранулированием с использованием растворителя этанола.
3. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 2, где растворитель этанол используют в количестве от 40 масс. ч. до 75 масс. ч., в пересчете на 100 масс. ч. цилостазола.
4. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, где цилостазол имеет средний размер частиц 12 мкм или менее.
5. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, где гидрофильный полимер представляет собой один или более полимеров, выбранных из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, полиэтиленоксида, каррагинана, натуральной камеди, гуаровой камеди, трагаканта, арабской камеди, камеди бобов рожкового дерева, ксантановой камеди, альгината, поливинилового спирта и поливинилпирролидона.
6. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, где гидрофильный полимер имеет вязкость от 50000 сП до 150000 сП.
7. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, где солюбилизирующий агент представляет собой одно или более веществ, выбранных из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, полисорбата 80, олеоилмакроголглицерида, линолеоилмакроголглицерида и каприлокапроилполиоксилглицерида.
8. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, содержащий от 10 масс. ч. до 30 масс. ч. гидрофильного полимера, от 3 масс. ч. до 10 масс. ч. карбомера и от 5 масс. ч. до 20 масс. ч. солюбилизирующего агента, в пересчете на 100 масс. ч. цилостазола.
9. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, дополнительно содержащий наполнитель, связывающее вещество и смазывающее вещество.
10. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 9, содержащий от 30 масс. ч. до 70 масс. ч. наполнителя, от 1 масс. ч. до 10 масс. ч. связывающего вещества и от 2 масс. ч. до 10 масс. ч. смазывающего вещества, в пересчете на 100 масс. ч. цилостазола.
11. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 9, где наполнитель представляет собой одно или более веществ, выбранных из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, крахмала, лактозы, маннита, сорбита и коллоидного диоксида кремния.
12. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 9, где связывающее вещество представляет собой одно или более веществ, выбранных из группы, состоящей из поливинилпирролидона, сополимера винилпирролидона/винилового производного, а также крахмала.
13. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 9, где смазывающее вещество представляет собой одно или более веществ, выбранных из группы, состоящей из стеарата магния, талька и аморфного диоксида кремния.
14. Пероральный препарат с замедленным высвобождением, который получают посредством формования композиции, содержащей 100 масс. ч. цилостазола в качестве активного ингредиента, смесь из гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве от 10 масс. ч. до 30 масс. ч. и карбомера в количестве от 3 масс. ч. до 10 масс. ч. в качестве носителя с замедленным высвобождением, от 5 масс. ч. до 20 масс. ч. солюбилизирующего агента, от 30 масс. ч. до 70 масс. ч. наполнителя, от 1 масс. ч. до 10 масс. ч. связывающего вещества и от 2 масс. ч. до 10 масс. ч. смазывающего вещества, где пероральный препарат с замедленным высвобождением имеет приведенный ниже профиль растворения, когда его подвергают тесту на растворение согласно второму методу теста «Растворение» Корейской фармакопеи (метод с использованием лопастной мешалки) (37±0,5°С, 0,5% раствор лаурилсульфата натрия, 50 об/мин):
1) от 20% до 30% от общей массы цилостазола высвобождается к моменту времени, составляющему 2 часа после начала теста;
2) от 50% до 70% от общей массы цилостазола высвобождается к моменту времени, составляющему 5 часов после начала теста, и
3) по меньшей мере 85% от общей массы цилостазола высвобождается к моменту времени, составляющему 10 часов после начала теста.
15. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 14, где композиция представляет собой гранулу, полученную мокрым гранулированием с использованием растворителя этанола.
16. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 15, где растворитель этанол используют в количестве от 40 масс. ч. до 75 масс. ч., в пересчете на 100 масс. ч. цилостазола.
17. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 14, где цилостазол имеет средний размер частиц 12 мкм или менее.
18. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 14, где солюбилизирующий агент представляет собой лаурилсульфат натрия, наполнитель представляет собой смесь микрокристаллической целлюлозы и коллоидного диоксида кремния, связывающее вещество представляет собой поливинилпирролидон и смазывающее вещество представляет собой стеарат магния.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR1020150076256A KR101748215B1 (ko) | 2015-05-29 | 2015-05-29 | 경구용 서방성 제제 |
KR10-2015-0076256 | 2015-05-29 | ||
PCT/KR2015/006467 WO2016195154A1 (ko) | 2015-05-29 | 2015-06-25 | 경구용 서방성 제제 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2017140447A true RU2017140447A (ru) | 2019-07-02 |
RU2017140447A3 RU2017140447A3 (ru) | 2019-07-17 |
RU2696870C2 RU2696870C2 (ru) | 2019-08-07 |
Family
ID=57441116
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2017140447A RU2696870C2 (ru) | 2015-05-29 | 2015-06-25 | Пероральный препарат с замедленным высвобождением |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
KR (1) | KR101748215B1 (ru) |
AR (1) | AR104811A1 (ru) |
PH (1) | PH12015000296B1 (ru) |
RU (1) | RU2696870C2 (ru) |
TW (1) | TWI732762B (ru) |
WO (1) | WO2016195154A1 (ru) |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EG23951A (en) * | 1999-03-25 | 2008-01-29 | Otsuka Pharma Co Ltd | Cilostazol preparation |
TWI383809B (zh) * | 2005-06-29 | 2013-02-01 | Otsuka Pharma Co Ltd | 含有西洛他唑(cilostazol)之口腔崩解粉末 |
KR20070024254A (ko) * | 2005-08-26 | 2007-03-02 | 한국오츠카제약 주식회사 | 실로스타졸 함유 서방정 |
WO2011037281A1 (ko) * | 2009-09-23 | 2011-03-31 | 한국유나이티드제약 주식회사 | 용출률 향상과 부작용 발현이 최소화된 실로스타졸 서방정 |
KR101068475B1 (ko) * | 2009-12-29 | 2011-09-28 | 환인제약 주식회사 | 실로스타졸을 포함하는 서방성 제제 및 이의 제조방법 |
KR20130106456A (ko) * | 2011-04-29 | 2013-09-30 | 한국유나이티드제약 주식회사 | 약물 방출제어용 조성물 |
-
2015
- 2015-05-29 KR KR1020150076256A patent/KR101748215B1/ko active IP Right Grant
- 2015-06-25 RU RU2017140447A patent/RU2696870C2/ru active
- 2015-06-25 WO PCT/KR2015/006467 patent/WO2016195154A1/ko active Application Filing
- 2015-09-03 PH PH12015000296A patent/PH12015000296B1/en unknown
-
2016
- 2016-05-27 TW TW105116842A patent/TWI732762B/zh active
- 2016-05-27 AR ARP160101559A patent/AR104811A1/es unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
TWI732762B (zh) | 2021-07-11 |
TW201707688A (zh) | 2017-03-01 |
AR104811A1 (es) | 2017-08-16 |
PH12015000296A1 (en) | 2017-03-13 |
KR101748215B1 (ko) | 2017-06-20 |
KR20160141253A (ko) | 2016-12-08 |
WO2016195154A1 (ko) | 2016-12-08 |
PH12015000296B1 (en) | 2017-03-13 |
RU2696870C2 (ru) | 2019-08-07 |
RU2017140447A3 (ru) | 2019-07-17 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2485942C2 (ru) | Бупропиона гидробромид и его терапевтические применения | |
Bertram et al. | In situ gelling, bioadhesive nasal inserts for extended drug delivery: in vitro characterization of a new nasal dosage form | |
JP6085307B2 (ja) | 薬理学的に活性な成分、オピオイドアンタゴニストおよび/または嫌忌剤(aversiveagent)、ポリアルキレンオキシドおよび陰イオン性ポリマーを含むタンパーレジスタント経口医薬剤形 | |
KR102639753B1 (ko) | 난수용성 화합물용 약제학적 조성물 | |
FI2346495T4 (fi) | Farmaseuttinen formulaatio 514 | |
HRP20170620T1 (hr) | Obloženi farmaceutski pripravak koji sadrži regorafenib | |
JP2013199488A5 (ru) | ||
JP2018517676A5 (ru) | ||
JP2011079859A5 (ru) | ||
JP2010090168A5 (ru) | ||
BRPI0620185A2 (pt) | formulaÇço farmacÊutica, tabletes, e, processo para a preparaÇço de uma formulaÇço farmacÊutica | |
WO2017108605A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising amorphous dasatinib | |
KR101923403B1 (ko) | 리마프로스트 또는 리마프로스트 알파엑스를 함유한 경구용 서방성 제제 조성물 | |
RU2016141314A (ru) | Составы разагилина с пролонгированным высвобождением и их применение | |
CN103550165A (zh) | 一种含有利伐沙班的药物组合物及其制备方法 | |
AU2015349896B2 (en) | Pharmaceutical bead formulations comprising dimethyl fumarate | |
RU2014101227A (ru) | Композиция покрытия, подходящая для фармацевтических или нутрицевтических лекарственных форм | |
AR103981A1 (es) | Métodos y composiciones particularmente para el tratamiento del trastorno por déficit de atención | |
RU2015107517A (ru) | Фармацевтические композиции мемантина | |
JP6768070B2 (ja) | 粘膜付着性医薬組成物及びその製造方法 | |
WO2016062182A1 (zh) | 一种普瑞巴林缓释制剂 | |
JP2011502140A (ja) | トルテロジンの制御放出型医薬組成物 | |
US20150366807A1 (en) | Oral pharmaceutical composition comprising dabigatran etexilate | |
CA2943024A1 (en) | Solid dispersion | |
WO2012087255A2 (en) | Pharmaceutical formulations |