RU2017140447A

RU2017140447A - Пероральный препарат с замедленным высвобождением

Info

Publication number: RU2017140447A
Application number: RU2017140447A
Authority: RU
Inventors: Юн Вунг ЧОЙ; Бён Гу МИН; Санг Мин ЧО; Дже Сан ЧЖАН; Джи Хён ЧОЙ
Original assignee: Кореа Юнайтед Фарм. Инк.
Priority date: 2015-05-29
Filing date: 2015-06-25
Publication date: 2019-07-02
Also published as: TWI732762B; TW201707688A; AR104811A1; PH12015000296A1; KR101748215B1; KR20160141253A; WO2016195154A1; PH12015000296B1; RU2696870C2; RU2017140447A3

Claims

1. Пероральный препарат с замедленным высвобождением, который получают посредством формования композиции, содержащей цилостазол в качестве активного ингредиента, смесь гидрофильного полимера и карбомера в качестве носителя с замедленным высвобождением и солюбилизирующий агент, где пероральный препарат с замедленным высвобождением имеет приведенный ниже профиль растворения, когда его подвергают тесту на растворение согласно второму методу теста «Растворение» Корейской фармакопеи (метод с использованием лопастной мешалки) (37±0,5°С, 0,5% раствор лаурилсульфата натрия, 50 об/мин):

1) от 20% до 30% от общей массы цилостазола высвобождается к моменту времени, составляющему 2 часа после начала теста;

2) от 50% до 70% от общей массы цилостазола высвобождается к моменту времени, составляющему 5 часов после начала теста, и

3) по меньшей мере 85% от общей массы цилостазола высвобождается к моменту времени, составляющему 10 часов после начала теста.

2. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, где композиция представляет собой гранулу, полученную мокрым гранулированием с использованием растворителя этанола.

3. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 2, где растворитель этанол используют в количестве от 40 масс. ч. до 75 масс. ч., в пересчете на 100 масс. ч. цилостазола.

4. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, где цилостазол имеет средний размер частиц 12 мкм или менее.

5. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, где гидрофильный полимер представляет собой один или более полимеров, выбранных из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, полиэтиленоксида, каррагинана, натуральной камеди, гуаровой камеди, трагаканта, арабской камеди, камеди бобов рожкового дерева, ксантановой камеди, альгината, поливинилового спирта и поливинилпирролидона.

6. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, где гидрофильный полимер имеет вязкость от 50000 сП до 150000 сП.

7. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, где солюбилизирующий агент представляет собой одно или более веществ, выбранных из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, полисорбата 80, олеоилмакроголглицерида, линолеоилмакроголглицерида и каприлокапроилполиоксилглицерида.

8. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, содержащий от 10 масс. ч. до 30 масс. ч. гидрофильного полимера, от 3 масс. ч. до 10 масс. ч. карбомера и от 5 масс. ч. до 20 масс. ч. солюбилизирующего агента, в пересчете на 100 масс. ч. цилостазола.

9. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 1, дополнительно содержащий наполнитель, связывающее вещество и смазывающее вещество.

10. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 9, содержащий от 30 масс. ч. до 70 масс. ч. наполнителя, от 1 масс. ч. до 10 масс. ч. связывающего вещества и от 2 масс. ч. до 10 масс. ч. смазывающего вещества, в пересчете на 100 масс. ч. цилостазола.

11. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 9, где наполнитель представляет собой одно или более веществ, выбранных из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, крахмала, лактозы, маннита, сорбита и коллоидного диоксида кремния.

12. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 9, где связывающее вещество представляет собой одно или более веществ, выбранных из группы, состоящей из поливинилпирролидона, сополимера винилпирролидона/винилового производного, а также крахмала.

13. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 9, где смазывающее вещество представляет собой одно или более веществ, выбранных из группы, состоящей из стеарата магния, талька и аморфного диоксида кремния.

14. Пероральный препарат с замедленным высвобождением, который получают посредством формования композиции, содержащей 100 масс. ч. цилостазола в качестве активного ингредиента, смесь из гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве от 10 масс. ч. до 30 масс. ч. и карбомера в количестве от 3 масс. ч. до 10 масс. ч. в качестве носителя с замедленным высвобождением, от 5 масс. ч. до 20 масс. ч. солюбилизирующего агента, от 30 масс. ч. до 70 масс. ч. наполнителя, от 1 масс. ч. до 10 масс. ч. связывающего вещества и от 2 масс. ч. до 10 масс. ч. смазывающего вещества, где пероральный препарат с замедленным высвобождением имеет приведенный ниже профиль растворения, когда его подвергают тесту на растворение согласно второму методу теста «Растворение» Корейской фармакопеи (метод с использованием лопастной мешалки) (37±0,5°С, 0,5% раствор лаурилсульфата натрия, 50 об/мин):

15. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 14, где композиция представляет собой гранулу, полученную мокрым гранулированием с использованием растворителя этанола.

16. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 15, где растворитель этанол используют в количестве от 40 масс. ч. до 75 масс. ч., в пересчете на 100 масс. ч. цилостазола.

17. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 14, где цилостазол имеет средний размер частиц 12 мкм или менее.

18. Пероральный препарат с замедленным высвобождением по п. 14, где солюбилизирующий агент представляет собой лаурилсульфат натрия, наполнитель представляет собой смесь микрокристаллической целлюлозы и коллоидного диоксида кремния, связывающее вещество представляет собой поливинилпирролидон и смазывающее вещество представляет собой стеарат магния.