RU2017116178A - Замещенные ароматические соединения и фармацевтические композиции для предотвращения и лечения остеопороза - Google Patents
Замещенные ароматические соединения и фармацевтические композиции для предотвращения и лечения остеопороза Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017116178A RU2017116178A RU2017116178A RU2017116178A RU2017116178A RU 2017116178 A RU2017116178 A RU 2017116178A RU 2017116178 A RU2017116178 A RU 2017116178A RU 2017116178 A RU2017116178 A RU 2017116178A RU 2017116178 A RU2017116178 A RU 2017116178A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- alkyl
- osteoporosis
- acceptable salt
- bone
- Prior art date
Links
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 title claims 11
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims 3
- 150000001491 aromatic compounds Chemical class 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 20
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 17
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 6
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 6
- 102000013462 Interleukin-12 Human genes 0.000 claims 5
- 108010065805 Interleukin-12 Proteins 0.000 claims 5
- 229940117681 interleukin-12 Drugs 0.000 claims 5
- 102100032236 Tumor necrosis factor receptor superfamily member 11B Human genes 0.000 claims 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 4
- 210000002997 osteoclast Anatomy 0.000 claims 4
- GZCWLCBFPRFLKL-UHFFFAOYSA-N 1-prop-2-ynoxypropan-2-ol Chemical compound CC(O)COCC#C GZCWLCBFPRFLKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 102000013563 Acid Phosphatase Human genes 0.000 claims 3
- 108010051457 Acid Phosphatase Proteins 0.000 claims 3
- 210000002449 bone cell Anatomy 0.000 claims 3
- 208000001685 postmenopausal osteoporosis Diseases 0.000 claims 3
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 claims 3
- 102000011690 Adiponectin Human genes 0.000 claims 2
- 108010076365 Adiponectin Proteins 0.000 claims 2
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 claims 2
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 claims 2
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010031264 Osteonecrosis Diseases 0.000 claims 2
- 108010035042 Osteoprotegerin Proteins 0.000 claims 2
- 102000014128 RANK Ligand Human genes 0.000 claims 2
- 108010025832 RANK Ligand Proteins 0.000 claims 2
- NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N Tamoxifen Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(/CC)=C(C=1C=CC(OCCN(C)C)=CC=1)/C1=CC=CC=C1 NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N 0.000 claims 2
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims 2
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 2
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 claims 2
- 230000004069 differentiation Effects 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims 2
- XXUPLYBCNPLTIW-UHFFFAOYSA-N octadec-7-ynoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCC#CCCCCCC(O)=O XXUPLYBCNPLTIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000011164 ossification Effects 0.000 claims 2
- 239000002243 precursor Substances 0.000 claims 2
- 108091006084 receptor activators Proteins 0.000 claims 2
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 claims 2
- OGSPWJRAVKPPFI-UHFFFAOYSA-N Alendronic Acid Chemical compound NCCCC(O)(P(O)(O)=O)P(O)(O)=O OGSPWJRAVKPPFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O Ammonium Chemical compound [NH4+] QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 claims 1
- 229940122361 Bisphosphonate Drugs 0.000 claims 1
- 208000006386 Bone Resorption Diseases 0.000 claims 1
- 206010065687 Bone loss Diseases 0.000 claims 1
- JPVYNHNXODAKFH-UHFFFAOYSA-N Cu2+ Chemical compound [Cu+2] JPVYNHNXODAKFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DBVJJBKOTRCVKF-UHFFFAOYSA-N Etidronic acid Chemical compound OP(=O)(O)C(O)(C)P(O)(O)=O DBVJJBKOTRCVKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000029663 Hypophosphatemia Diseases 0.000 claims 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N Lithium Chemical compound [Li] WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000029725 Metabolic bone disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010049088 Osteopenia Diseases 0.000 claims 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IIDJRNMFWXDHID-UHFFFAOYSA-N Risedronic acid Chemical compound OP(=O)(O)C(P(O)(O)=O)(O)CC1=CC=CN=C1 IIDJRNMFWXDHID-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108010049264 Teriparatide Proteins 0.000 claims 1
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940062527 alendronate Drugs 0.000 claims 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 claims 1
- 230000033558 biomineral tissue development Effects 0.000 claims 1
- 150000004663 bisphosphonates Chemical class 0.000 claims 1
- 230000010072 bone remodeling Effects 0.000 claims 1
- 230000024279 bone resorption Effects 0.000 claims 1
- 229910001431 copper ion Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229960001251 denosumab Drugs 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 229940009626 etidronate Drugs 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910052744 lithium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 claims 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 claims 1
- WPBNNNQJVZRUHP-UHFFFAOYSA-L manganese(2+);methyl n-[[2-(methoxycarbonylcarbamothioylamino)phenyl]carbamothioyl]carbamate;n-[2-(sulfidocarbothioylamino)ethyl]carbamodithioate Chemical compound [Mn+2].[S-]C(=S)NCCNC([S-])=S.COC(=O)NC(=S)NC1=CC=CC=C1NC(=S)NC(=O)OC WPBNNNQJVZRUHP-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000004579 marble Substances 0.000 claims 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 1
- 210000000963 osteoblast Anatomy 0.000 claims 1
- 208000005368 osteomalacia Diseases 0.000 claims 1
- WRUUGTRCQOWXEG-UHFFFAOYSA-N pamidronate Chemical compound NCCC(O)(P(O)(O)=O)P(O)(O)=O WRUUGTRCQOWXEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940046231 pamidronate Drugs 0.000 claims 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 claims 1
- GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N raloxifene Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=C(C(=O)C=2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2=CC=C(O)C=C2S1 GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004622 raloxifene Drugs 0.000 claims 1
- 229940089617 risedronate Drugs 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 159000000000 sodium salts Chemical group 0.000 claims 1
- 210000000130 stem cell Anatomy 0.000 claims 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 claims 1
- 229960001603 tamoxifen Drugs 0.000 claims 1
- OGBMKVWORPGQRR-UMXFMPSGSA-N teriparatide Chemical compound C([C@H](NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)CO)C(C)C)[C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC=1N=CNC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1N=CNC=1)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(O)=O)C1=CNC=N1 OGBMKVWORPGQRR-UMXFMPSGSA-N 0.000 claims 1
- 229960005460 teriparatide Drugs 0.000 claims 1
- 239000011701 zinc Substances 0.000 claims 1
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 claims 1
- XRASPMIURGNCCH-UHFFFAOYSA-N zoledronic acid Chemical compound OP(=O)(O)C(P(O)(O)=O)(O)CN1C=CN=C1 XRASPMIURGNCCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004276 zoledronic acid Drugs 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
- A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C57/00—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C57/30—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms containing six-membered aromatic rings
- C07C57/32—Phenylacetic acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C57/00—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C57/52—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms containing halogen
- C07C57/58—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms containing halogen containing six-membered aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C59/40—Unsaturated compounds
- C07C59/42—Unsaturated compounds containing hydroxy or O-metal groups
- C07C59/52—Unsaturated compounds containing hydroxy or O-metal groups a hydroxy or O-metal group being bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (60)
1. Применение соединения, представленного формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения остеопороза у нуждающегося в этом субъекта, где формула I представляет собой:
где:
A представляет собой C5 алкил, C6 алкил, C5 алкенил, C6 алкенил, C(O)-(CH2)n-CH3 или CH(OH)-(CH2)n-CH3, где n равен 3 или 4;
R1 представляет собой H, F или OH;
R2 представляет собой H, F, OH, C5 алкил, C6 алкил, C5 алкенил, C6 алкенил, C(O)-(CH2)n-CH3 или CH(OH)-(CH2)n-CH3, где n равен 3 или 4;
R3 представляет собой H, F, OH или CH2Ph;
R4 представляет собой H, F или OH;
Q представляет собой:
1) (CH2)mC(O)OH, где m равен 1 или 2,
2) CH(F)-C(O)OH,
3) CF2-C(O)OH, или
4) C(O)-C(O)OH.
2. Применение по п. 1, где A представляет собой C5 алкил или C6 алкил.
3. Применение по п. 1, где R2 представляет собой H, F, OH, C5 алкил или C6 алкил.
4. Применение по п. 1, где R3 представляет собой H, OH или CH2Ph.
5. Применение по п. 1, где Q представляет собой (CH2)mC(O)OH, где m равно 1 или 2.
6. Применение по п. 1, где A представляет собой C5 алкил или C6 алкил; R2 представляет собой H, F, OH, C5 алкил или C6 алкил; R3 представляет собой H, OH или CH2Ph; и Q представляет собой (CH2)mC(O)OH, где m равно 1 или 2.
7. Применение по п. 1, где A представляет собой C5 алкил; R1 представляет собой H; R2 представляет собой H или C5 алкил; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H; и Q представляет собой (CH2)mC(O)OH, где m равно 1.
8. Применение по п. 1, где указанное соединение выбрано из группы, включающей соединения, представленные следующими структурами:
и их фармацевтически приемлемые соли.
9. Применение по п. 8, где указанное соединение представлено следующей структурой:
или его фармацевтически приемлемой солью.
10. Применение по п. 8, где указанное соединение представлено следующей структурой:
или его фармацевтически приемлемой солью.
11. Применение по п. 1, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой основно-аддитивную соль, содержащую противоион металла, выбранный из группы, состоящей из ионов натрия, калия, кальция, магния, лития, аммония, марганца, цинка, железа или меди.
12. Применение по п. 11, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой натриевую соль.
13. Применение по любому из пп. 1-12, где остеопороз выбран из группы, включающей постменопаузальный остеопороз (первичный тип 1), первичный остеопороз типа 2, вторичный остеопороз аномально высокого остеокластогенеза, остеопороз, подобный остеомаляции, остеопению, незавершенный остеогенез, мраморную болезнь, некроз кости, костную болезнь Педжета, гипофосфатемию и их комбинации.
14. Применение по п. 13, где остеопороз представляет собой постменопаузальный остеопороз (первичный тип 1), первичный остеопороз типа 2 или вторичный остеопороз.
15. Применение по п. 13, где остеопороз представляет собой постменопаузальный остеопороз (первичный тип 1).
16. Применение по любому из пп. 1-12, где соединение имеет одну или более следующих биологических активностей в субъекте:
- ингибирование остеокластогенеза;
- уменьшение остеокластогенеза;
- стимуляция продуцирования в костной ткани интерлейкина-12 (ИЛ-12);
- уменьшение активности кислой фосфатазы в костной ткани;
- уменьшение соотношения рецептор-активатор лиганда NF-қB/остеопротегерин (соотношение RANKL/OPG) в костной ткани;
- повышение содержания коллагена в костной ткани; и
- модуляция уровня адипонектина в сыворотке.
17. Применение соединения, представленного формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли согласно определениям по любому из пп. 1-12 для получения лекарственного средства для предупреждения и/или уменьшения потери костной ткани у нуждающегося в этом субъекта.
18. Применение по п. 17, где указанное соединение уменьшает потерю кальция.
19. Применение по п. 17, где субъект страдает или подвержен остеопорозу.
20. Применение по пп. 1-12, 18 и 19, где субъект представляет собой постменопаузальную женщину.
21. Применение соединения, представленного формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли согласно определениям по любому из пп. 1-12 для ингибирования остеокластогенеза, где указанное соединение ингибирует дифференциацию клетки-предшественника остеокласта в остеокласт.
22. Применение соединения, представленного формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-12 для стимуляции продуцирования интерлейкина-12 (ИЛ-12) клеткой-предшественником остеокласта, где повышенное продуцирование ИЛ-12 поддается измерению в клетке-предшественнике остеокласта.
23. Применение соединения, представленного формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-12 для снижения активности кислой фосфатазы в костных клетках, где сниженная активность кислой фосфатазы поддается измерению в костных клетках.
24. Применение соединения, представленного формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-12 для получения уменьшения экспрессии и/или активности соотношения рецептор-активатор лиганда NF-қB/остеопротегерин (соотношение RANKL/OPG) в костных клетках.
25. Применение соединения, представленного формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли согласно определениям по любому из пп. 1-12 для получения лекарственного средства, предназначенного для повышения содержания коллагена в кости у нуждающегося в этом субъекта.
26. Применение соединения, представленного формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли согласно определениям по любому из пп. 1-12 для получения лекарственного средства для стимуляции образования костной ткани и/или для стимуляции ремоделирования костной ткани и/или для стимуляции дифференциации и минерализации остеобластов и/или для ингибирования резорбции костной ткани у нуждающегося в этом субъекта.
27. Применение соединения, представленного формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли согласно определениям по любому из пп. 1-12 для получения лекарственного средства для модуляции уровня адипонектина в сыворотке у нуждающегося в этом субъекта.
28. Применение по п. 27, где соединение выбрано из группы, включающей соединения, представленные следующими структурами:
и их фармацевтически приемлемые соли.
29. Применение по п. 27 или 28, где указанное соединение представлено следующей структурой:
и его фармацевтически приемлемой солью.
30. Применение по п. 27 или 28, где субъект страдает ожирением и/или диабетом.
31. Применение по любому из пп. 1-12, 14, 15, 18 и 21-28, где соединение применяют в комбинации с лекарством, выбранным из группы, состоящей из: бисфосфонатов, Оданакатиба, Алендроната, Ризедроната, Этидроната, Золедроната, Памидроната, Терипаратида, Тамоксифена, Ралоксифена и Деносумаба.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201462062597P | 2014-10-10 | 2014-10-10 | |
| US62/062,597 | 2014-10-10 | ||
| PCT/CA2015/000540 WO2016054728A1 (en) | 2014-10-10 | 2015-10-08 | Substituted aromatic compounds and pharmaceutical compositions for the prevention and treatment of osteoporosis |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017116178A true RU2017116178A (ru) | 2018-11-19 |
| RU2017116178A3 RU2017116178A3 (ru) | 2019-05-16 |
| RU2709205C2 RU2709205C2 (ru) | 2019-12-17 |
Family
ID=55652429
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017116178A RU2709205C2 (ru) | 2014-10-10 | 2015-10-08 | Замещенные ароматические соединения и фармацевтические композиции для предотвращения и лечения остеопороза |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20180228750A1 (ru) |
| EP (1) | EP3203999B1 (ru) |
| JP (1) | JP6700639B2 (ru) |
| KR (1) | KR20170066476A (ru) |
| CN (1) | CN106999456B (ru) |
| AR (1) | AR102246A1 (ru) |
| AU (1) | AU2015330645B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017007426A2 (ru) |
| CA (1) | CA2963354A1 (ru) |
| DK (1) | DK3203999T3 (ru) |
| ES (1) | ES2785317T3 (ru) |
| IL (1) | IL251404B (ru) |
| MX (1) | MX2017004733A (ru) |
| MY (1) | MY194308A (ru) |
| PH (1) | PH12017500638A1 (ru) |
| PL (1) | PL3203999T3 (ru) |
| PT (1) | PT3203999T (ru) |
| RU (1) | RU2709205C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201702868VA (ru) |
| TW (1) | TWI699200B (ru) |
| UY (1) | UY36356A (ru) |
| WO (1) | WO2016054728A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201702639B (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MY187515A (en) * | 2014-11-12 | 2021-09-24 | Prometic Pharma Smt Ltd | Substituted aromatic compounds and pharmaceutical compositions for tissue self-repair and regeneration |
| JP2018507914A (ja) | 2015-03-09 | 2018-03-22 | インテクリン・セラピューティクス・インコーポレイテッド | 非アルコール性脂肪肝疾患および／またはリポジストロフィーの処置のための方法 |
| KR20190065252A (ko) * | 2016-08-18 | 2019-06-11 | 인테크린 테라퓨틱스, 아이엔씨. | 골 질환 치료용 PPARγ 작용제 |
| BR112019020485A2 (pt) | 2017-04-03 | 2020-05-12 | Coherus Biosciences, Inc. | Agonista ppary para tratamento de paralisia supranuclear progressiva |
| CN116568291A (zh) * | 2020-10-06 | 2023-08-08 | 殷格纽制药有限公司 | 取代的芳香族化合物及其药物组合物 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7863270B2 (en) * | 2005-05-13 | 2011-01-04 | Synta Pharmaceuticals Corp. | IL-12 modulatory compounds |
| MX2011011756A (es) * | 2009-05-04 | 2012-01-25 | Prometic Biosciences Inc | Sales de acido 3-pentilfenilacetico y usos farmaceuticos. |
| PT2427416E (pt) * | 2009-05-04 | 2016-06-15 | Prometic Pharma Smt Ltd | Compostos aromáticos substituídos e seus usos farmacêuticos |
| EP2632885B1 (en) * | 2010-10-27 | 2018-01-03 | Prometic Pharma Smt Limited | Phenylketone carboxylate compounds and pharmaceutical uses thereof |
| MY162420A (en) * | 2010-10-27 | 2017-06-15 | Prometic Pharma Smt Ltd | Compounds and compositions for the treatment of cancer |
| TWI689490B (zh) * | 2013-03-15 | 2020-04-01 | 英商邊緣生物科技有限公司 | 用於治療纖維化之經取代之芳族化合物及相關方法 |
| TWI742541B (zh) * | 2013-03-15 | 2021-10-11 | 英商邊緣生物科技有限公司 | 用於治療肺纖維化、肝纖維化、皮膚纖維化及心臟纖維化之經取代之芳族化合物 |
-
2015
- 2015-10-08 DK DK15849675.2T patent/DK3203999T3/da active
- 2015-10-08 MX MX2017004733A patent/MX2017004733A/es active IP Right Grant
- 2015-10-08 US US15/516,643 patent/US20180228750A1/en not_active Abandoned
- 2015-10-08 AU AU2015330645A patent/AU2015330645B2/en not_active Ceased
- 2015-10-08 RU RU2017116178A patent/RU2709205C2/ru active
- 2015-10-08 SG SG11201702868VA patent/SG11201702868VA/en unknown
- 2015-10-08 PT PT158496752T patent/PT3203999T/pt unknown
- 2015-10-08 JP JP2017518905A patent/JP6700639B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2015-10-08 CA CA2963354A patent/CA2963354A1/en active Pending
- 2015-10-08 MY MYPI2017000520A patent/MY194308A/en unknown
- 2015-10-08 TW TW104133254A patent/TWI699200B/zh not_active IP Right Cessation
- 2015-10-08 PL PL15849675T patent/PL3203999T3/pl unknown
- 2015-10-08 EP EP15849675.2A patent/EP3203999B1/en active Active
- 2015-10-08 ES ES15849675T patent/ES2785317T3/es active Active
- 2015-10-08 KR KR1020177011332A patent/KR20170066476A/ko not_active Application Discontinuation
- 2015-10-08 WO PCT/CA2015/000540 patent/WO2016054728A1/en active Application Filing
- 2015-10-08 BR BR112017007426-5A patent/BR112017007426A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2015-10-08 CN CN201580058623.7A patent/CN106999456B/zh active Active
- 2015-10-13 UY UY0001036356A patent/UY36356A/es not_active Application Discontinuation
- 2015-10-13 AR ARP150103294A patent/AR102246A1/es unknown
-
2017
- 2017-03-27 IL IL251404A patent/IL251404B/en active IP Right Grant
- 2017-04-06 PH PH12017500638A patent/PH12017500638A1/en unknown
- 2017-04-12 ZA ZA2017/02639A patent/ZA201702639B/en unknown
-
2020
- 2020-04-09 US US16/844,813 patent/US11185521B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MY194308A (en) | 2022-11-27 |
| ES2785317T3 (es) | 2020-10-06 |
| CN106999456B (zh) | 2020-07-10 |
| BR112017007426A2 (pt) | 2018-01-16 |
| PL3203999T3 (pl) | 2020-07-27 |
| IL251404A0 (en) | 2017-05-29 |
| CA2963354A1 (en) | 2016-04-14 |
| WO2016054728A1 (en) | 2016-04-14 |
| EP3203999A1 (en) | 2017-08-16 |
| US20200237693A1 (en) | 2020-07-30 |
| TWI699200B (zh) | 2020-07-21 |
| TW201618762A (zh) | 2016-06-01 |
| AU2015330645B2 (en) | 2020-03-12 |
| AR102246A1 (es) | 2017-02-15 |
| IL251404B (en) | 2020-11-30 |
| EP3203999B1 (en) | 2020-01-08 |
| DK3203999T3 (da) | 2020-03-30 |
| PT3203999T (pt) | 2020-04-23 |
| ZA201702639B (en) | 2018-06-27 |
| UY36356A (es) | 2016-06-01 |
| RU2017116178A3 (ru) | 2019-05-16 |
| JP2017530180A (ja) | 2017-10-12 |
| EP3203999A4 (en) | 2018-06-27 |
| AU2015330645A1 (en) | 2017-05-04 |
| JP6700639B2 (ja) | 2020-05-27 |
| US11185521B2 (en) | 2021-11-30 |
| MX2017004733A (es) | 2017-07-17 |
| CN106999456A (zh) | 2017-08-01 |
| SG11201702868VA (en) | 2017-05-30 |
| US20180228750A1 (en) | 2018-08-16 |
| KR20170066476A (ko) | 2017-06-14 |
| PH12017500638A1 (en) | 2017-09-25 |
| RU2709205C2 (ru) | 2019-12-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017116178A (ru) | Замещенные ароматические соединения и фармацевтические композиции для предотвращения и лечения остеопороза | |
| MX2021001752A (es) | Compuestos de pirrolo-dipiridina. | |
| JP2017530180A5 (ru) | ||
| EA201001578A1 (ru) | Фармацевтическая композиция с бисфосфонатом | |
| JP2012528830A5 (ru) | ||
| EA200801261A1 (ru) | Фармацевтические композиции на основе галлия и способы | |
| EA201491335A1 (ru) | Бигуанидные композиции и способы лечения метаболических расстройств | |
| EA201200318A1 (ru) | Гетероциклические оксимы | |
| RU2011153403A (ru) | Стабилизированная композиция, содержащая по меньшей мере одно адренергическое соединение | |
| EA201000886A1 (ru) | Органические соединения | |
| MXPA04012998A (es) | Modulares de receptores nucleares de hormonas esteroideas triciclicos. | |
| EA201270410A1 (ru) | Производное инденона и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| AR053012A1 (es) | Polimorfo a de ibandronato | |
| UY29962A1 (es) | Compuestos calciliticos | |
| EA201490630A1 (ru) | 6-замещенные 3-(хинолин-6-илтио)[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридины в качестве ингибиторов c-met тирозинкиназы | |
| CL2008003545A1 (es) | Compuestos derivados del acido [(imidazol-1-il)-1-hidroxi-1-fosfono-etil]-fosfonico; metodo de preparacion; composicion farmaceutica; y uso para el tratamiento de una resorcion osea excesiva o inapropiada o de una enfermedad causada por una prenilacion excesiva de proteinas objetivo. | |
| JP2018530617A5 (ru) | ||
| RU2017116154A (ru) | Соединения фенилкетонкарбоксилата и фармацевтические композиции для предотвращения и лечения остеопороза | |
| MX2021001710A (es) | Compuestos de fluoro ?-carbolina. | |
| NZ592378A (en) | Choline and tromethamine salt of licofelone | |
| TW200510395A (en) | Triazole compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the dopamine D3 receptor | |
| JP2017530179A5 (ru) | ||
| Sinigaglia et al. | Pharmacokinetic profile of bisphosphonates in the treatment of metabolic bone disorders | |
| EA200901205A1 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая соль розиглитазона | |
| Russell et al. | Antiresorptives |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| PD4A | Correction of name of patent owner |