RU2017114933A - Соединения и композиции для лечения или профилактики патологических состояний, связанных с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов - Google Patents

Соединения и композиции для лечения или профилактики патологических состояний, связанных с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов Download PDF

Info

Publication number
RU2017114933A
RU2017114933A RU2017114933A RU2017114933A RU2017114933A RU 2017114933 A RU2017114933 A RU 2017114933A RU 2017114933 A RU2017114933 A RU 2017114933A RU 2017114933 A RU2017114933 A RU 2017114933A RU 2017114933 A RU2017114933 A RU 2017114933A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hours
valproic acid
patient
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2017114933A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2732761C2 (ru
RU2017114933A3 (ru
Inventor
Сверкер ЙЕРН
Йонас Фэйерсон СЭЙО
Никлас БЕРГХ
Original Assignee
Серено Сайентифик Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Серено Сайентифик Аб filed Critical Серено Сайентифик Аб
Publication of RU2017114933A publication Critical patent/RU2017114933A/ru
Publication of RU2017114933A3 publication Critical patent/RU2017114933A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2732761C2 publication Critical patent/RU2732761C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
    • A61K31/612—Salicylic acid; Derivatives thereof having the hydroxy group in position 2 esterified, e.g. salicylsulfuric acid
    • A61K31/616—Salicylic acid; Derivatives thereof having the hydroxy group in position 2 esterified, e.g. salicylsulfuric acid by carboxylic acids, e.g. acetylsalicylic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4891—Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (42)

1. Вальпроевая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или профилактике патологического состояния, связанного с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов, при этом указанное лечение включает введение по меньшей мере одной дозы вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли пациенту таким образом, что максимальная концентрация вальпроевой кислоты или ее соли и/или ее метаболита в плазме (Сmax) наблюдается у пациента в течение периода времени, который составляет от четырех часов до и до одного часа после достижения максимальной концентрации PAI-1 в плазме (Сmax) у пациента.
2. Соединение для применения по п. 1, отличающееся тем, что максимальная концентрация вальпроевой кислоты или ее соли и/или ее метаболита в плазме (Сmax) наблюдается у пациента в течение периода времени, который составляет от трех часов до (например, за два часа до) и до одного часа после достижения максимальной концентрации PAI-1 в плазме (Сmax) у пациента.
3. Соединение для применения по п. 1, отличающееся тем, что максимальная концентрация вальпроевой кислоты или ее соли и/или ее метаболита в плазме (Сmax) наблюдается у пациента в течение периода времени, который составляет от трех часов до (например, за два часа до) момента времени достижения максимальной концентрации PAI-1 в плазме (Сmax) у пациента.
4. Вальпроевая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или профилактике патологического состояния, связанного с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов; при этом указанное лечение включает введение по меньшей мере одной дозы вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли пациенту в тот период времени, когда у пациента отмечается максимальная концентрация PAI-1 в плазме (Сmax); при этом у пациента регистрируются концентрации вальпроевой кислоты или ее соли и/или метаболита в плазме, составляющие по меньшей мере от около 10 до около 100 мкг/мл.
5. Соединение для применения по п. 4, отличающееся тем, что в период времени, когда у пациента отмечается максимальная концентрация (Cmax) PAI-1 в плазме, у пациента регистрируется концентрация вальпроевой кислоты или ее соли и/или метаболита в плазме от около 10 до около 70 мкг/мл (или от около 50 до около 90, от около 70 до около 110, от около 90 до около 130, от около 110 до около 150, от около 130 до около 170, или от около 150 до около 190 мкг/мл)
6. Вальпроевая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или профилактике патологического состояния, связанного с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов, при этом указанное лечение включает введение дозы вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли пациенту в течение периода времени от около 20:00 часов до около 06:00 часов.
7. Соединение для применения по п. 6, отличающееся тем, что лечение включает введение пациенту терапевтически эффективной дозы вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в течение периода времени от около 21:00 часов до около 05:00 часов (например, от около 22:00 часов до около 04:00 часов).
8. Соединение для применения по п. 6, отличающееся тем, что лечение включает введение пациенту терапевтически эффективной дозы вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в течение периода времени от около 02:00 часов до около 06:00 часов (например, от около 03:00 часов до около 05:00 часов, например, около 04:00 часов).
9. Вальпроевая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или профилактике патологического состояния, связанного с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов; при этом указанное лечение включает введение пациенту фармацевтической композиции, содержащей дозу вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли за один раз и в такой форме, чтобы по существу вся вальпроевая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль высвобождалась из композиции в течение периода времени от около 02:00 часов до около 06:00 часов.
10. Соединение для применения по п. 9, отличающееся тем, что лечение включает введение пациенту фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективную дозу вальпроевой кислоты, или ее фармацевтически приемлемой соли за один раз и в такой форме, чтобы по существу вся вальпроевая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль высвобождалась из композиции в течение периода времени от около 03:00 часов до около 05:00 часов (например, от около 04:00 часов до около 05:00 часов, например, в около 05:00 часов).
11. Вальпроевая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или профилактике патологического состояния, связанного с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов у пациента, при этом указанное лечение включает:
(i) мониторинг концентрации PAI-1 в плазме у пациента с целью определения момента времени или периода времени, в течение которого достигается максимальная концентрация PAI-1 в плазме; а также
(ii) введение пациенту по меньшей мере одной дозы вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли таким образом, что максимальная концентрация вальпроевой кислоты или ее соли и/или ее метаболита в плазме (Cmax) наблюдается у пациента в течение периода времени, который составляет от четырех часов до и до одного часа после момента времени или периода времени, в течение которого достигается максимальная концентрация PAI-1 в плазме.
12. Соединение для применения по п. 11, отличающееся тем, что максимальная концентрация вальпроевой кислоты или ее соли и/или ее метаболита в плазме (Cmax) наблюдается у пациента в течение периода времени, который составляет от трех часов до (например, за два часа до) момента времени достижения максимальной концентрации PAI-1 в плазме (Cmax) у пациента.
13. Вальпроевая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или профилактике патологического состояния, связанного с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов у пациента, при этом указанное лечение включает:
(i) мониторинг концентрации PAI-1 в плазме у пациента с целью определения момента времени или периода времени, в течение которого достигается максимальная концентрация PAI-1 в плазме; а также
(ii) введение по меньшей мере одной дозы вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в тот период времени, когда у пациента отмечается максимальная концентрация PAI-1 в плазме (Cmax); при этом у пациента регистрируются концентрации вальпроевой кислоты или ее соли и/или метаболита в плазме, составляющие по меньшей мере от около 10 до около 100 мкг/мл.
14. Соединение для применения по п. 13, отличающееся тем, что в период времени, когда у пациента отмечается максимальная концентрация (Cmax) PAI-1 в плазме, у пациента регистрируется концентрация вальпроевой кислоты или ее соли и/или метаболита в плазме от около 10 до около 70 мкг/мл (или от около 50 до около 90, от около 70 до около 110, от около 90 до около 130, от около 110 до около 150, от около 130 до около 170, или от около 150 до около 190 мкг/мл)
15. Соединение для применения по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что лечение включает введение пациенту одной дозы вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в течение 24 часов, причем доза составляет от около 50 мг до около 1000 мг.
16. Вальпроевая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или профилактике патологического состояния, связанного с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов, при этом указанное лечение включает введение пациенту одной дозы вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в течение 24 часов, причем доза составляет от около 200 мг до около 600 мг.
17. Соединение для применения по п. 16, отличающееся тем, что доза составляет от около 300 мг до около 500 мг, например около 350 мг.
18. Соединение для применения по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что введение вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли осуществляется таким образом, что концентрация вальпроевой кислоты или ее соли и/или метаболита в плазме в течение периода времени от около 14:00 часов до около 18:00 часов (например, от около 15:00 часов до около 17:00, например, около 15:30 часов) составляет менее чем около 350 мкМ (например менее чем около 200 мкМ, например, менее чем около 150 мкМ).
19. Соединение для применения по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что вапьпроевую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль вводят:
(i) в однократной дозе в течение 24-часового периода (т.е. в однократной суточной дозе); и/или
(ii) в общей дозе в течение 24-часового периода (т.е. общей суточной дозе) от около 50 мг до около 1000 мг (в частности, от около 200 мг до около 600 мг, например от около 300 мг до около 500 мг).
20. Соединение для применения по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что вальпроевую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль вводят:
(i) в однократной дозе в течение 24-часового периода (т.е. в однократной суточной дозе); и/или (например, и)
(ii) в дозе, достаточной для достижения снижения уровней РАI-1 в плазме по меньшей мере на около 20% (например, по меньшей мере на около 30%).
21. Соединение для применения по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что введение вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли осуществляется таким образом, что концентрация в плазме вальпроевой кислоты, или ее соли и/или метаболита в течение 24-часового периода моделирует концентрацию PAI-1 в плазме в течение того же периода.
22. Соединение для применения по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что патологическое состояние, связанное с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов, выбрано из группы, состоящей из атеросклероза, инфаркта миокарда, ишемического инсульта, тромбоза глубоких вен, тромбоза поверхностных вен, тромбофлебита, легочной эмболии, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, патологии сосудов почек и перемежающейся хромоты.
23. Соединение для применения по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что патологическое состояние, связанное с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов, представляет собой:
(а) ишемический инсульт, такой как обширный ишемический инсульт и ишемический микроинсульт; и/или
(b) инфаркт миокарда.
24. Соединение для применения по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что лечение или профилактика осуществляется человеку.
25. Соединение для применения по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что лечение или профилактика осуществляется пациенту с повышенным риском развития патологического состояния, связанного с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов.
26. Соединение для применения по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что лечение или профилактика включает введение вальпроевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в комбинации с аспирином, клопидогрелем и/или тикагрелором.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая вальпроевую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, и необязательно содержащая одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ для применения в лечении или профилактике патологического состояния, связанного с избыточным осаждением фибрина и/или образованием тромбов, как описано в любом из пунктов от 1 по 26 формулы изобретения.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая вальпровую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, и необязательно содержащая одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ; при этом композиция имеет форму таблетки или капсулы для перорального введения и составлена таким образом, что по существу вся вальпроевая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль высвобождается в течение периода времени от около четырех до около восьми часов после введения.
29. Фармацевтическая композиция по п. 28, отличающаяся тем, что по существу вся вальпроевая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль высвобождается в течение периода времени от около шести до около восьми часов после введения (например, от около шести до около семи часов после введения, или, например, от около семи до около восьми часов после введения, например, около восьми часов после введения).
30. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 27-29, отличающаяся тем, что указанная композиция дополнительно содержит аспирин, клопидогрель и/или тикагрелор.
31. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 28-30 для применения в лечении или профилактике патологического состояния, связанного с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов, отличающаяся тем, что указанное лечение включает введение композиции пациенту в течение периода времени от около 20:00 часов до около 00:00 часов.
32. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 28-31 для применения в лечении или профилактике патологического состояния, связанного с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов, отличающаяся тем, что лечение или профилактика патологического состояния, связанного с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов, осуществляется, как определено в любом из пп. 1-26 формулы изобретения.
RU2017114933A 2014-10-08 2015-10-08 Соединения и композиции для лечения или профилактики патологических состояний, связанных с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов RU2732761C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB1417828.9 2014-10-08
GBGB1417828.9A GB201417828D0 (en) 2014-10-08 2014-10-08 New methods and compositions
PCT/GB2015/052950 WO2016055797A2 (en) 2014-10-08 2015-10-08 Compounds and compositions for the treatment or prevention of pathological conditions associated with excess fibrin deposition and/or thrombus formation

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017114933A true RU2017114933A (ru) 2018-11-12
RU2017114933A3 RU2017114933A3 (ru) 2019-05-16
RU2732761C2 RU2732761C2 (ru) 2020-09-22

Family

ID=51947070

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017114933A RU2732761C2 (ru) 2014-10-08 2015-10-08 Соединения и композиции для лечения или профилактики патологических состояний, связанных с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов

Country Status (21)

Country Link
US (3) US10111845B2 (ru)
EP (2) EP4066825A1 (ru)
JP (2) JP6787901B2 (ru)
KR (1) KR20170063857A (ru)
CN (3) CN107205975A (ru)
AU (1) AU2015329795B2 (ru)
BR (1) BR112017007144A2 (ru)
CA (2) CA3234641A1 (ru)
CL (1) CL2017000866A1 (ru)
DK (1) DK3203997T3 (ru)
ES (1) ES2913225T3 (ru)
GB (1) GB201417828D0 (ru)
HU (1) HUE058316T2 (ru)
IL (1) IL251142B (ru)
MX (2) MX2017004558A (ru)
MY (1) MY192055A (ru)
NZ (1) NZ730307A (ru)
PL (1) PL3203997T3 (ru)
RU (1) RU2732761C2 (ru)
SG (1) SG11201702058XA (ru)
WO (1) WO2016055797A2 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2015123437A1 (en) 2014-02-13 2015-08-20 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
TWI720451B (zh) 2014-02-13 2021-03-01 美商英塞特控股公司 作為lsd1抑制劑之環丙胺
SI3105218T1 (sl) 2014-02-13 2019-11-29 Incyte Corp Ciklopropilamini kot inhibitorji LSD1
US9695168B2 (en) 2014-07-10 2017-07-04 Incyte Corporation Substituted imidazo[1,5-α]pyridines and imidazo[1,5-α]pyrazines as LSD1 inhibitors
WO2016007736A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
WO2016007722A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
GB201417828D0 (en) 2014-10-08 2014-11-19 Cereno Scient Ab New methods and compositions
AU2016243939B2 (en) 2015-04-03 2020-09-03 Incyte Holdings Corporation Heterocyclic compounds as LSD1 inhibitors
PE20181175A1 (es) 2015-08-12 2018-07-20 Incyte Corp Sales de un inhibidor de lsd1
WO2017175010A1 (en) * 2016-04-08 2017-10-12 Cereno Scientific Ab Compounds and compositions for the treatment or prevention of pathological conditions associated with excess fibrin deposition and/or thrombus formation
EP3439649B1 (en) * 2016-04-08 2023-11-15 Cereno Scientific AB Delayed release pharmaceutical formulations comprising valproic acid, and uses thereof
US10968200B2 (en) 2018-08-31 2021-04-06 Incyte Corporation Salts of an LSD1 inhibitor and processes for preparing the same
WO2021146257A1 (en) * 2020-01-16 2021-07-22 The Regents Of The University Of Michigan Concentrated sodium valproate for rapid delivery
CN111450072B (zh) * 2020-05-07 2022-07-15 江苏艾立康医药科技有限公司 一种替格瑞洛控释片及其制备方法
GB2613900B (en) * 2021-12-20 2024-01-17 Cereno Scient Ab Novel compounds and methods of use thereof

Family Cites Families (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4166452A (en) 1976-05-03 1979-09-04 Generales Constantine D J Jr Apparatus for testing human responses to stimuli
US4356108A (en) 1979-12-20 1982-10-26 The Mead Corporation Encapsulation process
US4265874A (en) 1980-04-25 1981-05-05 Alza Corporation Method of delivering drug with aid of effervescent activity generated in environment of use
DE3773926D1 (de) 1987-07-22 1991-11-21 Farvalsa Ag Feuchtigkeitsstabile feste valproinsaeure-zubereitung und verfahren zu ihrer herstellung.
SE9402422D0 (sv) 1994-07-08 1994-07-08 Astra Ab New beads for controlled release and a pharmaceutical preparation containing the same
SE9402431D0 (sv) 1994-07-08 1994-07-08 Astra Ab New tablet formulation
US6713086B2 (en) * 1998-12-18 2004-03-30 Abbott Laboratories Controlled release formulation of divalproex sodium
AU762291B2 (en) 1999-09-30 2003-06-19 Penwest Pharmaceutical Co. Sustained release matrix systems for highly soluble drugs
AT408718B (de) 1999-12-02 2002-02-25 Gerot Pharmazeutika Natriumvalproat-granulat mit verringerter hygroskopizität
AU2002243231A1 (en) 2000-11-21 2002-07-24 Wake Forest University Method of treating autoimmune diseases
ITMI20011733A1 (it) 2001-08-07 2003-02-07 Italfarmaco Spa Derivati dell'acido idrossamico inibitori degli enzimi istone deacetilasi, quali nuovi farmaci antiinfiammatori inibenti la sintesi di citoc
US7090858B2 (en) 2001-08-09 2006-08-15 Swaminathan Jayaraman Coated filter bag material for oral administration of medicament in liquid and methods of making same
CN1668312A (zh) * 2002-05-13 2005-09-14 洛杉矶儿童医院 疤痕疙瘩和其它的皮肤或内部的创伤或损伤中异常疤痕形成的处理和抑制
US8034831B2 (en) 2002-11-06 2011-10-11 Celgene Corporation Methods for the treatment and management of myeloproliferative diseases using 4-(amino)-2-(2,6-Dioxo(3-piperidyl)-isoindoline-1,3-dione in combination with other therapies
US20040224006A1 (en) * 2003-04-21 2004-11-11 Samn Raffaniello Ancrod irradiated, impregnated or coated sutures and other first aid or wound management bandaging materials for minimizing scarring and/or preventing excessive scar formation
PT1591109E (pt) 2004-04-30 2008-09-05 Desitin Arzneimittel Gmbh Formulação exibindo libertação bifásica compreendendo um inibidor da desacetilase de histona
ITMI20040876A1 (it) 2004-04-30 2004-07-30 Univ Degli Studi Milano Inibitori delle istone deacetilasi-hdac-quali agenti ipolipidemizzati per la terapia e la prevenzione dell'arteriosclerosi e malattie cardiovascolari
US7713550B2 (en) * 2004-06-15 2010-05-11 Andrx Corporation Controlled release sodium valproate formulation
WO2006117165A2 (en) 2005-05-02 2006-11-09 Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg Means and methods for the treatment of head injuries and stroke
EP1743654A1 (en) 2005-07-15 2007-01-17 TopoTarget Germany AG Use of inhibitors of histone deacetylases in combination with NSAID for the therapy of cancer and/or inflammatory diseases
AU2006287378A1 (en) 2005-09-07 2007-03-15 Braincells, Inc. Modulation of neurogenesis by HDac inhibition
US8143282B2 (en) 2005-09-08 2012-03-27 S*Bio Pte Ltd. Heterocyclic compounds
EP1815850B1 (en) 2006-01-11 2008-11-26 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Controlled release formulation of divalproic acid and its derivatives
WO2007084775A2 (en) 2006-01-20 2007-07-26 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Compositions and methods for modulation of suppressor t cell activation
EP2004234A2 (en) 2006-04-06 2008-12-24 Novartis AG Combination of organic compounds
KR20140114887A (ko) 2006-08-31 2014-09-29 앱탈리스 파마테크, 인코포레이티드 약 염기성 약물의 고용체를 포함하는 약물 전달 시스템
WO2008154402A2 (en) 2007-06-06 2008-12-18 University Of Maryland, Baltimore Hdac inhibitors and hormone targeted drugs for the treatment of cancer
US20090270497A1 (en) 2008-04-24 2009-10-29 Pharmacyclics, Inc. Treatment of Non-Localized Inflammation with pan-HDAC Inhibitors
GB201003766D0 (en) * 2010-03-05 2010-04-21 Univ Strathclyde Pulsatile drug release
US20110245154A1 (en) 2010-03-11 2011-10-06 Hemaquest Pharmaceuticals, Inc. Methods and Compositions for Treating Viral or Virally-Induced Conditions
CN101947209B (zh) 2010-07-21 2012-07-25 河南中帅医药科技发展有限公司 双丙戊酸钠小丸及其制备方法
EP2683371B1 (en) 2011-03-09 2020-10-21 Cereno Scientific AB Compounds and methods for improving impaired endogenous fibrinolysis using histone deacetylase inhibitors
GB201417828D0 (en) 2014-10-08 2014-11-19 Cereno Scient Ab New methods and compositions
EP3439649B1 (en) 2016-04-08 2023-11-15 Cereno Scientific AB Delayed release pharmaceutical formulations comprising valproic acid, and uses thereof
WO2017175010A1 (en) 2016-04-08 2017-10-12 Cereno Scientific Ab Compounds and compositions for the treatment or prevention of pathological conditions associated with excess fibrin deposition and/or thrombus formation

Also Published As

Publication number Publication date
CN115721635A (zh) 2023-03-03
JP6787901B2 (ja) 2020-11-18
KR20170063857A (ko) 2017-06-08
ES2913225T3 (es) 2022-06-01
CN107205975A (zh) 2017-09-26
US20180177751A1 (en) 2018-06-28
CA3234641A1 (en) 2016-04-14
EP3203997A2 (en) 2017-08-16
WO2016055797A3 (en) 2016-06-09
RU2732761C2 (ru) 2020-09-22
BR112017007144A2 (pt) 2017-12-19
CA2964041C (en) 2024-04-09
EP4066825A1 (en) 2022-10-05
AU2015329795A1 (en) 2017-04-13
RU2017114933A3 (ru) 2019-05-16
SG11201702058XA (en) 2017-04-27
AU2015329795B2 (en) 2021-03-25
MX2022007221A (es) 2022-07-12
CA2964041A1 (en) 2016-04-14
EP3203997B1 (en) 2022-03-02
US11400064B2 (en) 2022-08-02
GB201417828D0 (en) 2014-11-19
MX2017004558A (es) 2017-12-14
NZ730307A (en) 2024-01-26
HUE058316T2 (hu) 2022-07-28
US20220401393A1 (en) 2022-12-22
JP7305605B2 (ja) 2023-07-10
IL251142A0 (en) 2017-04-30
PL3203997T3 (pl) 2022-05-16
JP2017532376A (ja) 2017-11-02
US10111845B2 (en) 2018-10-30
CN115581691A (zh) 2023-01-10
MY192055A (en) 2022-07-25
JP2021008523A (ja) 2021-01-28
CL2017000866A1 (es) 2017-11-24
US20190015360A1 (en) 2019-01-17
WO2016055797A2 (en) 2016-04-14
IL251142B (en) 2022-07-01
DK3203997T3 (da) 2022-05-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017114933A (ru) Соединения и композиции для лечения или профилактики патологических состояний, связанных с избыточным отложением фибрина и/или образованием тромбов
RU2018114447A (ru) Введение дейтерированных усилителей cftr
ATE522225T1 (de) Verwendung des peptids phpfhlfvy (renin- inhibitor) in anti-angiogenischer therapie von gewissen erkrankungen
EA202090932A1 (ru) Способы введения некоторых vmat2-ингибиторов
EA201490163A1 (ru) Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения
IL273169B1 (en) A new combination of active substances for the treatment of advanced lymphoid interstitial lung diseases
RU2017116740A (ru) Комбинации для лечения рассеянного склероза
RU2017107760A (ru) Соединение
JP2019529570A5 (ru)
RU2018136580A (ru) Цитратная соль (s)-4-((s)-3-фтор-3-(2-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)этил)пирролидин-1-ил)-3-(3-(2-метоксиэтокси)фенил)бутановой кислоты
JP4839309B2 (ja) 血栓症治療剤
BR112015026332A2 (pt) composição farmacêutica oral para a prevenção ou para o tratamento da síndrome do olho seco compreendendo rebamipida ou um profármaco da mesma
US20230115611A1 (en) Treatment of pain and vasoconstriction
JP2018503637A (ja) ビフェニル誘導体及びその使用
JP2019510834A5 (ru)
CN104958288B (zh) 一种血小板抑制剂及其在制备抗血小板疾病药物中的应用
RU2018137399A (ru) Фармацевтические составы с отсроченным высвобождением, содержащие вальпроевую кислоту, и их применение
ES2361915T3 (es) Utilización de la betaína para el tratamiento de la claudicación intermitente.
JP6642892B2 (ja) ジメチルアミノミケリオリドを含む肺線維化の治療薬
JP2015521647A5 (ru)
TWI472519B (zh) 含正－亞丁基苯酞之醫藥組成物用於治療肝損傷及改善肝功能
FI3352735T3 (fi) Pitkitetysti vapauttavia olantsapiiniformulaatioita
AU2022345862A1 (en) Milvexian for prevention and treatment of thromboembolic disorders
CN116829168A (zh) 环孢菌素类似物作为抗血栓形成剂的用途
RU2018114922A (ru) Лечение очаговой алопеции