RU2016102149A - Применение сигма-лигандов для предотвращения и лечения боли, связанной с интерстициальным циститом/синдромом раздраженного мочевого пузыря (иц/срмп) - Google Patents

Применение сигма-лигандов для предотвращения и лечения боли, связанной с интерстициальным циститом/синдромом раздраженного мочевого пузыря (иц/срмп) Download PDF

Info

Publication number
RU2016102149A
RU2016102149A RU2016102149A RU2016102149A RU2016102149A RU 2016102149 A RU2016102149 A RU 2016102149A RU 2016102149 A RU2016102149 A RU 2016102149A RU 2016102149 A RU2016102149 A RU 2016102149A RU 2016102149 A RU2016102149 A RU 2016102149A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dichlorophenyl
pyrazol
yloxy
substituted
methyl
Prior art date
Application number
RU2016102149A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016102149A3 (ru
Inventor
Хосе-Мигель ВЕЛА-ЭРНАНДЕС
Мануэль МЕРЛОС-РОКА
Хосе-Мануэль БАЭЙЕНЬС-КАБРЕРА
Крус-Мигель СЕНДАН-МАРТИНЕС
Original Assignee
Лабораторьос Дель Др. Эстеве, С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лабораторьос Дель Др. Эстеве, С.А. filed Critical Лабораторьос Дель Др. Эстеве, С.А.
Publication of RU2016102149A publication Critical patent/RU2016102149A/ru
Publication of RU2016102149A3 publication Critical patent/RU2016102149A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (91)

1. Лиганд сигма-рецептора для применения в лечении и/или предотвращении боли, связанной с интерстициальным циститом/синдромом раздраженного мочевого пузыря (ИЦ/СРМП).
2. Сигма-лиганд по п. 1, где боль выбирают из острой и/или хронической боли, развившейся как следствие ИЦ/СРМП, особенно невропатической боли, невралгии, аллодинии, каузальгии, гиперальгезии, гиперестезии, гиперпатии, неврита или невропатии на фоне хирургического вмешательства.
3. Сигма-лиганд по любому из пп. 1-2, который выбирают из антагониста сигма-рецептора, предпочтительно выбирают из нейтрального антагониста, обратного агониста и частичного антагониста.
4. Сигма-лиганд по любому из пп. 1-3, имеющий общую формулу (I):
Figure 00000001
,
где
R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного арилалкила, замещенного или незамещенного неароматического или ароматического гетероциклила, замещенного или незамещенного гетероциклилалкила, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галогена;
R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного арилалкила, замещенного или незамещенного, ароматического или неароматического гетероциклила, замещенного или незамещенного гетероциклилалкила, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галогена;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного арилалкила, замещенного или незамещенного, ароматического или неароматического гетероциклила, замещенного или незамещенного гетероциклилалкила, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галогена, или вместе с фенилом они образуют необязательно замещенную конденсированную кольцевую систему;
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного арилалкила, замещенного или незамещенного, ароматического или неароматического гетероциклила, замещенного или незамещенного гетероциклилалкила, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галогена, или вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют замещенную или незамещенную, ароматическую или неароматическую гетероциклильную группу;
n выбирают из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 и 8;
t равен 0, 1 или 2;
каждый R8 и R9 независимо выбирают из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного, ароматического или неароматического гетероциклила, замещенного или незамещенного алкокси, замещенного или незамещенного арилокси и галогена;
или его фармацевтически приемлемая соль, изомер, пролекарство или сольват.
5. Сигма-лиганд по п. 4, где R1 выбирают из H, -COR8 и замещенного или незамещенного алкила.
6. Сигма-лиганд по п. 4 или 5, где R2 представляет собой H или замещенный или незамещенный алкил.
7. Сигма-лиганд по любому из пп. 4-6, где R3 и R4 вместе образуют замещенную или незамещенную конденсированную нафтильную кольцевую систему.
8. Сигма-лиганд по любому из пп. 4-7, где R5 и R6 вместе образуют замещенную или незамещенную морфолин-4-ильную группу.
9. Сигма-лиганд по п. 4, который выбирают из группы, состоящей из:
[1] 4-{2-(1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H пиразол-3-илокси)этил}морфолина,
[2] 2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]-N,N-диэтилэтанамина,
[3] 1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-3-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]-1H-пиразола,
[4] 1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-3-[3-(пирролидин-1-ил)пропокси]-1H-пиразола,
[5] 1-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]этил}пиперидина,
[6] 1-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]этил}-1H-имидазола,
[7] 3-{1-[2-(1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси)этил]пиперидин-4-ил}-3H-имидазо[4,5-b]пиридина,
[8] 1-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]этил}-4-метилпиперазина,
[9] Этил 4-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]этил}пиперазинкарбоксилата,
[10] 1-(4-(2-(1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси)этил)пиперазин-1-ил)этанона,
[11] 4-{2-[1-(4-метоксифенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина,
[12] 1-(4-метоксифенил)-5-метил-3-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]-1H-пиразола,
[13] 1-(4-метоксифенил)-5-метил-3-[3-(пирролидин-1-ил)пропокси]-1H-пиразола,
[14] 1-[2-(1-(4-метоксифенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси)этил]пиперидина,
[15] 1-{2-[1-(4-метоксифенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]этил}-1H-имидазола,
[16] 4-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-фенил-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина,
[17] 1-(3,4-дихлорфенил)-5-фенил-3-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]-1H-пиразола,
[18] 1-(3,4-дихлорфенил)-5-фенил-3-[3-(пирролидин-1-ил)пропокси]-1H-пиразола,
[19] 1-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-фенил-1H-пиразол-3-илокси]этил}пиперидина,
[20] 1-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-фенил-1H-пиразол-3-илокси]этил}-1H-имидазола,
[21] 2-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-фенил-1H-пиразол-3-илокси]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина,
[22] 4-{4-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]бутил}морфолина,
[23] 1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-3-[4-(пирролидин-1-ил)бутокси]-1H-пиразола,
[24] 1-{4-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]бутил}пиперидина,
[25] 1-{4-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]бутил}-4-метилпиперазина,
[26] 1-{4-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]бутил}-1H-имидазола,
[27] 4-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]-N,N-диэтилбутан-1-амина,
[28] 1-{4-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]бутил}-4-фенилпиперидина,
[29] 1-{4-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]бутил}-6,7-дигидро-1H-индол-4(5H)-она,
[30] 2-{4-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]бутил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина,
[31] 4-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-изопропил-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина,
[32] 2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-изопропил-1H-пиразол-3-илокси]-N,N-диэтилэтанамина,
[33] 1-(3,4-дихлорфенил)-5-изопропил-3-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]-1H-пиразола,
[34] 1-(3,4-дихлорфенил)-5-изопропил-3-[3-(пирролидин-1-ил)пропокси]-1H-пиразола,
[35] 1-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-изопропил-1H-пиразол-3-илокси]этил}пиперидина,
[36] 2-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-изопропил-1H-пиразол-3-илокси]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина,
[37] 4-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина,
[38] 2-[1-(3,4-дихлорфенил)-1H-пиразол-3-илокси]-N,N-диэтилэтанамина,
[39] 1-(3,4-дихлорфенил)-3-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]-1H-пиразола,
[40] 1-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}пиперидина,
[41] 1-(3,4-дихлорфенил)-3-[3-(пирролидин-1-ил)пропокси]-1H-пиразола,
[42] 1-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]этил}пиперазина,
[43] 1-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-пиразол-3-илокси]этил}пирролидин-3-амина,
[44] 4-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-4,5-диметил-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина,
[46] 2-[1-(3,4-дихлорфенил)-4,5-диметил-1H-пиразол-3-илокси]-N,N-диэтилэтанамина,
[47] 1-(3,4-дихлорфенил)-4,5-диметил-3-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]-1H-пиразола,
[48] 1-(3,4-дихлорфенил)-4,5-диметил-3-[3-(пирролидин-1-ил)пропокси]-1H-пиразола,
[49] 1-{2-[1-(3,4-дихлорфенил)-4,5-диметил-1H-пиразол-3-илокси]этил}пиперидина,
[50] 4-{4-[1-(3,4-дихлорфенил)-1H-пиразол-3-илокси]бутил}морфолина,
[51] (2S,6R)-4-{4-[1-(3,4-дихлорфенил)-1H-пиразол-3-илокси]бутил}-2,6-диметилморфолина,
[52] 1-{4-[1-(3,4-дихлорфенил)-1H-пиразол-3-илокси]бутил}пиперидина,
[53] 1-(3,4-дихлорфенил)-3-[4-(пирролидин-1-ил)бутокси]-1H-пиразола,
[55] 4-[1-(3,4-дихлорфенил)-1H-пиразол-3-илокси]-N,N-диэтилбутан-1-амина,
[56] N-бензил-4-[1-(3,4-дихлорфенил)-1H-пиразол-3-илокси]-N-метилбутан-1-амина,
[57] 4-[1-(3,4-дихлорфенил)-1H-пиразол-3-илокси]-N-(2-метоксиэтил)-N-метилбутан-1-амина,
[58] 4-{4-[1-(3,4-дихлорфенил)-1H-пиразол-3-илокси]бутил}тиоморфолина,
[59] 1-[1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-3-(2-морфолиноэтокси)-1H-пиразол-4-ил]этанона,
[60] 1-{1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-3-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]-1H-пиразол-4-ил}этанона,
[61] 1-{1-(3,4-дихлорфенил)-5-метил-3-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]-1H-пиразол-4-ил}этанона,
[62] 1-{1-(3,4-дихлорфенил)-3-[2-(диэтиламино)этокси]-5-метил-1H-пиразол-4-ил}этанона,
[63] 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина,
[64] N,N-диэтил-2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этанамина,
[65] 1-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}пиперидина,
[66] 5-метил-1-(нафталин-2-ил)-3-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]-1H-пиразола,
или их фармацевтически приемлемой соли, пролекарства или сольвата.
10. Сигма-лиганд по любому из пп. 4-9, который представляет собой 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолин или его фармацевтически приемлемую соль, изомер, пролекарство или сольват.
11. Сигма-лиганд по п. 10, который представляет собой гидрохлорид 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина.
12. Применение Сигма-лиганда по любому из пп. 1-11 для производства лекарственного средства для лечения и/или предотвращении боли, связанной с ИЦ/СРМП.
13. Способ лечения и/или профилактики боли, связанной с ИЦ/СРМП, который включает введение нуждающемуся в данном лечении или профилактике пациенту терапевтически эффективного количества Сигма-лиганда по любому из пп. 1-11.
14. Комбинация, по меньшей мере, одного Сигма-лиганда по любому из пп. 1-11 и лиганда опиоидного рецептора для одновременного, раздельного или последовательного введения для применения в лечении и/или предотвращении боли, связанной с интерстициальным циститом/синдромом раздраженного мочевого пузыря (ИЦ/СРМП).
15. Комбинация по п. 14, где Сигма-лиганд представляет собой гидрохлорид 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина, и опиоид представляет собой морфин.
По доверенности
RU2016102149A 2013-06-26 2014-06-25 Применение сигма-лигандов для предотвращения и лечения боли, связанной с интерстициальным циститом/синдромом раздраженного мочевого пузыря (иц/срмп) RU2016102149A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP13382246.0A EP2818166A1 (en) 2013-06-26 2013-06-26 Use of sigma receptor ligands for the prevention and treatment of pain associated to interstitial cystitis/bladder pain syndrome (IC/BPS)
EP13382246.0 2013-06-26
PCT/EP2014/063360 WO2014207024A1 (en) 2013-06-26 2014-06-25 Use of sigma receptor ligands for the prevention and treatment of pain associated to interstitial cystitis/bladder pain syndrome (ic/bps)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016102149A true RU2016102149A (ru) 2017-08-02
RU2016102149A3 RU2016102149A3 (ru) 2018-05-25

Family

ID=48700506

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016102149A RU2016102149A (ru) 2013-06-26 2014-06-25 Применение сигма-лигандов для предотвращения и лечения боли, связанной с интерстициальным циститом/синдромом раздраженного мочевого пузыря (иц/срмп)

Country Status (19)

Country Link
US (1) US20160151377A1 (ru)
EP (2) EP2818166A1 (ru)
JP (1) JP2016523276A (ru)
KR (1) KR20160023839A (ru)
CN (1) CN105377257A (ru)
AR (1) AR096709A1 (ru)
AU (1) AU2014301220A1 (ru)
BR (1) BR112015032343A8 (ru)
CA (1) CA2916568A1 (ru)
HK (1) HK1221656A1 (ru)
IL (1) IL243362A0 (ru)
MA (1) MA38711A1 (ru)
MX (1) MX2015017761A (ru)
PH (1) PH12015502815A1 (ru)
RU (1) RU2016102149A (ru)
SG (1) SG11201510408XA (ru)
TN (1) TN2015000558A1 (ru)
TW (1) TWI629984B (ru)
WO (1) WO2014207024A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2116539A1 (en) 2008-04-25 2009-11-11 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 1-aryl-3-aminoalkoxy-pyrazoles as sigma ligands enhancing analgesic effects of opioids and attenuating the dependency thereof
EP2353591A1 (en) 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for potentiating the analgesic effect of opioids and opiates in post-operative pain and attenuating the dependency thereof
EP2353598A1 (en) 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
EP2388005A1 (en) 2010-05-21 2011-11-23 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for the prevention and/or treatment of emesis induced by chemotherapy or radiotherapy
EP2415471A1 (en) 2010-08-03 2012-02-08 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in opioid-induced hyperalgesia
EP2524694A1 (en) 2011-05-19 2012-11-21 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in diabetes type-2 associated pain
KR20160097366A (ko) 2013-12-17 2016-08-17 라보라토리오스 델 드라. 에스테브.에스.에이. 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제들(SNRIs) 및 시그마 리셉터 리간드들 조합
WO2015091505A1 (en) * 2013-12-17 2015-06-25 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Gabapentinoids and sigma receptor ligands combinations
CA3121202A1 (en) 2018-11-30 2020-06-04 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1270708C (zh) * 2001-07-10 2006-08-23 安斯泰来制药有限公司 间质性膀胱炎治疗用医药组合物
BRPI0514692A (pt) 2004-08-27 2008-06-17 Esteve Labor Dr inibidores do receptor sigma
TWI356699B (en) * 2004-11-10 2012-01-21 Kissei Pharmaceutical Agent for treating interstitial cystitis and agent
WO2007025613A2 (en) * 2005-07-15 2007-03-08 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Use of compounds binding to the sigma receptor for the treatment of diabetes-associated pain
MX2008011016A (es) * 2006-03-01 2008-09-08 Esteve Labor Dr Inhibidores de receptor sigma.
CN101395157A (zh) * 2006-03-01 2009-03-25 伊斯特芬博士实验室有限公司 作为西格玛受体抑制剂的吡唑衍生物
EP2113501A1 (en) * 2008-04-25 2009-11-04 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 5-Methyl-1-(naphthalen-2-YL)-1H-Pyrazoles useful as sigma receptor inhibitors
EP2116539A1 (en) * 2008-04-25 2009-11-11 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 1-aryl-3-aminoalkoxy-pyrazoles as sigma ligands enhancing analgesic effects of opioids and attenuating the dependency thereof
EP2353591A1 (en) * 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for potentiating the analgesic effect of opioids and opiates in post-operative pain and attenuating the dependency thereof
EP2353598A1 (en) * 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
EP2460804A1 (en) * 2010-12-03 2012-06-06 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1h-pyrazole derivatives and their use in potentiating the effect of opioid analgesics
EP2460519A1 (en) * 2010-12-03 2012-06-06 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in bone cancer pain
RU2606131C2 (ru) * 2011-05-13 2017-01-10 Эррэй Биофарма Инк. СОЕДИНЕНИЯ ПИРРОЛИДИНИЛМОЧЕВИНЫ И ПИРРОЛИДИНИЛТИОМОЧЕВИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ TrkA
EP2524694A1 (en) * 2011-05-19 2012-11-21 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in diabetes type-2 associated pain

Also Published As

Publication number Publication date
TWI629984B (zh) 2018-07-21
US20160151377A1 (en) 2016-06-02
SG11201510408XA (en) 2016-01-28
BR112015032343A8 (pt) 2018-01-23
IL243362A0 (en) 2016-02-29
EP3013338A1 (en) 2016-05-04
TN2015000558A1 (en) 2017-04-06
PH12015502815A1 (en) 2016-03-21
KR20160023839A (ko) 2016-03-03
MA38711A1 (fr) 2017-12-29
RU2016102149A3 (ru) 2018-05-25
HK1221656A1 (zh) 2017-06-09
WO2014207024A1 (en) 2014-12-31
BR112015032343A2 (pt) 2017-09-26
EP2818166A1 (en) 2014-12-31
JP2016523276A (ja) 2016-08-08
AR096709A1 (es) 2016-01-27
CN105377257A (zh) 2016-03-02
MX2015017761A (es) 2016-07-06
TW201536295A (zh) 2015-10-01
AU2014301220A1 (en) 2016-02-18
CA2916568A1 (en) 2014-12-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016102149A (ru) Применение сигма-лигандов для предотвращения и лечения боли, связанной с интерстициальным циститом/синдромом раздраженного мочевого пузыря (иц/срмп)
RU2013130222A (ru) Применение сигма-лигандов от боли при раке костей
JP2014501732A5 (ru)
RU2013109291A (ru) Применение сигма-лигандов при индуцированной опиоидами гипералгезии
RU2013156367A (ru) Применение сигма-лигандов при боли, связанной с диабетом 2 типа
JP2013532709A5 (ru)
JP2011518807A5 (ru)
JP2016523276A5 (ru)
RU2010147925A (ru) 1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них
JP2014518869A5 (ru)
RU2012137506A (ru) Сигма-лиганды для потенцирования анальгетического эффекта опиоидов и опиатов при послеоперационной боли и для ослабления зависимости от них
JP2013529206A5 (ru)
JP2016530322A5 (ru)
JP2017503765A5 (ru)
JP2016540771A5 (ru)
RU2016113713A (ru) Комбинации nsaid и лигандов сигма-рецепторов
RU2015148766A (ru) Комбинации лигандов альфа-2 адренорецептора и сигма рецептора
JP2016516792A5 (ru)
RU2007111118A (ru) Ингибиторы сигма-рецептора
DK2576543T3 (en) Pyrazole compounds as sigma receptor inhibitors
RU2018140092A (ru) Новые пиразолпиримидиновые производные
JP2016504378A5 (ru)
JP2017525700A5 (ru)
RU2015133171A (ru) Бензиламиновые производные
JP2016519156A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20181016