RU2016101418A - Получение полилактидно-полигликолидных микрочастиц, характеризующихся сигмоидальным профилем высвобождения - Google Patents
Получение полилактидно-полигликолидных микрочастиц, характеризующихся сигмоидальным профилем высвобождения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016101418A RU2016101418A RU2016101418A RU2016101418A RU2016101418A RU 2016101418 A RU2016101418 A RU 2016101418A RU 2016101418 A RU2016101418 A RU 2016101418A RU 2016101418 A RU2016101418 A RU 2016101418A RU 2016101418 A RU2016101418 A RU 2016101418A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- phase
- organic solvent
- release
- amount
- microparticles
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
- A61K9/1647—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
- A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
- B01J—CHEMICAL OR PHYSICAL PROCESSES, e.g. CATALYSIS OR COLLOID CHEMISTRY; THEIR RELEVANT APPARATUS
- B01J13/00—Colloid chemistry, e.g. the production of colloidal materials or their solutions, not otherwise provided for; Making microcapsules or microballoons
- B01J13/02—Making microcapsules or microballoons
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08J—WORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G or C08H
- C08J3/00—Processes of treating or compounding macromolecular substances
- C08J3/12—Powdering or granulating
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08J—WORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G or C08H
- C08J3/00—Processes of treating or compounding macromolecular substances
- C08J3/12—Powdering or granulating
- C08J3/14—Powdering or granulating by precipitation from solutions
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08J—WORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G or C08H
- C08J2300/00—Characterised by the use of unspecified polymers
- C08J2300/16—Biodegradable polymers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08J—WORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G or C08H
- C08J2367/00—Characterised by the use of polyesters obtained by reactions forming a carboxylic ester link in the main chain; Derivatives of such polymers
- C08J2367/04—Polyesters derived from hydroxy carboxylic acids, e.g. lactones
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (19)
1. Способ получения биоразлагаемых микрочастиц из сополимера D,L-лактида и гликолида (PLGA), характеризующихся сигмоидальным профилем высвобождения основного или гидрофобного соединения, которое содержится в микрочастицах, включающий получение эмульсии масло-в-воде, где масляная фаза содержит PLGA, соединение и органический растворитель, а водная фаза содержит воду, поверхностно-активное вещество, необязательно буфер и такой же органический растворитель, что и в масляной фазе, и затем осуществление стадии экстракции/выпаривания растворителя из эмульсии с последующей одностадийной сушкой затвердевших микрочастиц.
2. Способ по п. 1, включающий следующие предпочтительные стадии:
a. получение внутренней масляной фазы путем растворения полимера PLGA и соединения в органическом растворителе,
b. получение внешней водной фазы, включающей раствор поливинилового спирта (PVA) в воде, необязательно водный буферный раствор и такой же органический растворитель, что и используемый в масляной фазе,
c. эмульгирование внутренней фазы во внешней фазе либо путем механического перемешивания, либо с использованием гомогенизатора с большим сдвиговым усилием,
d. подачу эмульсии в охлаждающую среду с заданной температурой и с термостатическим регулированием, и при этом предпочтительно объем охлаждающей среды регулируют в пределах 0,7-3-кратного объему, необходимому для растворения всего органического растворителя из масляных микрокапель эмульсии,
e. отделение полученных в результате затвердевших микрочастиц, и необязательно промывку микрочастиц, и
f. сушку микрочастиц в ходе одностадийной сушки без дополнительной стадии промывки и/или сушки.
3. Способ по п. 1 или 2, где концентрация полимера PLGA во внутренней/масляной фазе составляет 5-40% вес./вес. с обеспечением вязкости раствора 10-1000 сП.
4. Способ по п. 3, где концентрация полимера PLGA составляет 5-15% с обеспечением вязкости раствора 10-100 сП.
5. Способ по п. 2, где количество органического растворителя, добавленного во внешнюю фазу, является достаточным для насыщения внешней фазы, а температура охлаждающей среды задана в диапазоне 30-40°C с термостатическим регулированием.
6. Способ по п. 2, где концентрация полимера во внутренней/масляной фазе находится в диапазоне 5-8%, количество органического растворителя, добавленного во внешнюю фазу, является достаточным для насыщения внешней фазы, а температура охлаждающей среды задана при 5°C и с термостатическим регулированием.
7. Способ по п. 2, где количество органического растворителя, добавленного во внешнюю фазу, превышает ее предел насыщения, что приводит в результате к образованию отдельной фазы, а температура охлаждающей среды задана при 5°C и с термостатическим регулированием.
8. Способ по п. 5, где количество органического растворителя является 2-10-кратным количеству растворителя, которое может растворяться в объеме водной фазы.
9. Способ по п. 5, где количество органического растворителя является 4-6-кратным количеству растворителя, которое может растворяться в объеме водной фазы.
10. Способ по п. 1, где основное активное соединение представляет собой любое основное фармацевтически активное вещество, которое ускоряет разложение полимерной матрицы посредством катализа гидролиза полимера.
11. Способ по п. 10, где основное активное соединение представляет собой рисперидон.
12. Способ по п. 1, где сигмоидальное высвобождение представляет собой профиль высвобождения in vitro, характеризующийся начальной латентной фазой, промежуточной фазой резкого увеличения высвобождения и конечной фазой с постоянным высвобождением, как определено при помощи устройства USP-II с использованием 1000 мл солевого буфера, рН 7,4, содержащего 0,03% азида натрия, в качестве среды для высвобождения, а температура отрегулирована так, чтобы она составляла 37°C, и скорость лопастной мешалки задана при 100 об./мин.
13. Способ по п. 1, где сигмоидальное высвобождение соответствует высвобождению менее 10% лекарственного средства за 20 дней, 35-80% за 30 дней и более 80% до дня 34, если растворение определено при помощи устройства USP-II c использованием 1000 мл солевого буфера, рН 7,4, содержащего 0,03% азида натрия, в качестве среды для высвобождения, а температура отрегулирована так, чтобы она составляла 37°C, и скорость лопастной мешалки задана при 100 об./мин.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EPPCT/EP2013/001821 | 2013-06-20 | ||
EP2013001821 | 2013-06-20 | ||
PCT/EP2014/001652 WO2014202214A1 (en) | 2013-06-20 | 2014-06-18 | Preparation of polylactide-polyglycolide microparticles having a sigmoidal release profile |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2016101418A true RU2016101418A (ru) | 2017-07-25 |
RU2658004C2 RU2658004C2 (ru) | 2018-06-19 |
Family
ID=51022802
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016101418A RU2658004C2 (ru) | 2013-06-20 | 2014-06-18 | Получение полилактидно-полигликолидных микрочастиц, характеризующихся сигмоидальным профилем высвобождения |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9943484B2 (ru) |
JP (1) | JP6464154B2 (ru) |
CN (1) | CN105308101B (ru) |
AU (1) | AU2014283692B2 (ru) |
CA (1) | CA2916301C (ru) |
DK (1) | DK3010962T4 (ru) |
ES (1) | ES2640486T5 (ru) |
FI (1) | FI3010962T4 (ru) |
HU (1) | HUE036141T2 (ru) |
LT (1) | LT3010962T (ru) |
PT (1) | PT3010962T (ru) |
RU (1) | RU2658004C2 (ru) |
SA (1) | SA515370296B1 (ru) |
WO (1) | WO2014202214A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201509354B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2722358C1 (ru) * | 2017-11-30 | 2020-05-29 | Джи2Джибио, Инк. | Способ изготовления биоразлагаемых микросфер, отличающихся повышенной стабильностью и устойчивостью при хранении |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP6706245B2 (ja) | 2014-07-30 | 2020-06-03 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung | 微結晶性セルロースを含む直接圧縮可能な組成物 |
JP2016102093A (ja) * | 2014-11-28 | 2016-06-02 | ニプロ株式会社 | 塩基性の求核化合物を含有するマイクロカプセルの製造方法 |
WO2017053346A1 (en) | 2015-09-21 | 2017-03-30 | Teva Pharmaceuticals International Gmbh | Sustained release olanzapine formulations |
CA3057438A1 (en) | 2017-03-20 | 2018-09-27 | Teva Pharmaceuticals International Gmbh | Sustained release olanzapine formulaitons |
GR1009870B (el) * | 2019-07-09 | 2020-11-12 | Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε. | Φαρμακευτικο σκευασμα που περιλαμβανει ενα ατυπο αντιψυχωσικο φαρμακο και μεθοδος παρασκευης αυτου |
CN112367997B (zh) * | 2019-12-31 | 2023-12-19 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 一种叔胺药物组合物及其产业化批量制备方法 |
EP4125823A1 (en) | 2020-03-30 | 2023-02-08 | Biological E Limited | Risperidone microspheres, process for their prepartion and uses thereof |
US20240100012A1 (en) | 2021-01-18 | 2024-03-28 | Mark Hasleton | Pharmaceutical dosage form |
US20220265562A1 (en) * | 2021-02-24 | 2022-08-25 | Oakwood Laboratories, Llc | Microsphere formulations comprising lurasidone and methods for making and using the same |
WO2023281406A1 (en) | 2021-07-06 | 2023-01-12 | Mark Hasleton | Treatment of serotonin reuptake inhibitor withdrawal syndrome |
GR1010327B (el) * | 2021-10-06 | 2022-10-17 | Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε., | Παρατεταμενης αποδεσμευσης ενεσιμο φαρμακευτικο σκευασμα λεβοθυροξινης και μεθοδος παρασκευης αυτου |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5478564A (en) * | 1990-02-22 | 1995-12-26 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. | Preparation of microparticles for controlled release of water-soluble substances |
US5288496A (en) * | 1990-05-15 | 1994-02-22 | Stolle Research & Development Corporation | Growth promoters for animals |
WO1997026869A1 (en) * | 1996-01-24 | 1997-07-31 | United States Government Represented By The Secretary Of The Army | Novel 'burst-free' sustained release poly-(lactide/glycolide) microspheres |
US5792477A (en) * | 1996-05-07 | 1998-08-11 | Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. Ii | Preparation of extended shelf-life biodegradable, biocompatible microparticles containing a biologically active agent |
US6194006B1 (en) * | 1998-12-30 | 2001-02-27 | Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii | Preparation of microparticles having a selected release profile |
US6264987B1 (en) | 2000-05-19 | 2001-07-24 | Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii | Method for preparing microparticles having a selected polymer molecular weight |
US7690026B2 (en) * | 2005-08-22 | 2010-03-30 | Microsoft Corporation | Distributed single sign-on service |
-
2014
- 2014-06-18 RU RU2016101418A patent/RU2658004C2/ru active
- 2014-06-18 LT LTEP14733524.4T patent/LT3010962T/lt unknown
- 2014-06-18 FI FIEP14733524.4T patent/FI3010962T4/fi active
- 2014-06-18 HU HUE14733524A patent/HUE036141T2/hu unknown
- 2014-06-18 CN CN201480034979.2A patent/CN105308101B/zh active Active
- 2014-06-18 AU AU2014283692A patent/AU2014283692B2/en active Active
- 2014-06-18 JP JP2016520312A patent/JP6464154B2/ja active Active
- 2014-06-18 CA CA2916301A patent/CA2916301C/en active Active
- 2014-06-18 US US14/898,415 patent/US9943484B2/en active Active
- 2014-06-18 ES ES14733524T patent/ES2640486T5/es active Active
- 2014-06-18 WO PCT/EP2014/001652 patent/WO2014202214A1/en active Application Filing
- 2014-06-18 PT PT147335244T patent/PT3010962T/pt unknown
- 2014-06-18 DK DK14733524.4T patent/DK3010962T4/da active
-
2015
- 2015-12-17 SA SA515370296A patent/SA515370296B1/ar unknown
- 2015-12-23 ZA ZA2015/09354A patent/ZA201509354B/en unknown
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2722358C1 (ru) * | 2017-11-30 | 2020-05-29 | Джи2Джибио, Инк. | Способ изготовления биоразлагаемых микросфер, отличающихся повышенной стабильностью и устойчивостью при хранении |
US11311854B2 (en) | 2017-11-30 | 2022-04-26 | G2Gbio, Inc. | Method for preparing biodegradable microspheres having improved stability and storage stability |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
ZA201509354B (en) | 2017-07-26 |
US20160143851A1 (en) | 2016-05-26 |
DK3010962T4 (da) | 2023-04-17 |
US9943484B2 (en) | 2018-04-17 |
CN105308101B (zh) | 2018-10-23 |
LT3010962T (lt) | 2017-09-25 |
CN105308101A (zh) | 2016-02-03 |
CA2916301C (en) | 2020-01-07 |
JP2017507895A (ja) | 2017-03-23 |
AU2014283692B2 (en) | 2017-04-27 |
AU2014283692A1 (en) | 2016-01-21 |
JP6464154B2 (ja) | 2019-02-06 |
RU2658004C2 (ru) | 2018-06-19 |
WO2014202214A1 (en) | 2014-12-24 |
HUE036141T2 (hu) | 2018-06-28 |
CA2916301A1 (en) | 2014-12-24 |
FI3010962T4 (fi) | 2023-05-04 |
DK3010962T3 (en) | 2017-10-23 |
ES2640486T3 (es) | 2017-11-03 |
ES2640486T5 (es) | 2023-04-28 |
SA515370296B1 (ar) | 2017-10-12 |
PT3010962T (pt) | 2017-09-05 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2016101418A (ru) | Получение полилактидно-полигликолидных микрочастиц, характеризующихся сигмоидальным профилем высвобождения | |
JP2017507895A5 (ru) | ||
Na et al. | Biodegradable microcapsules prepared by self-healing of porous microspheres | |
CN104288091B (zh) | 一种利培酮纳米混悬温敏凝胶剂及其制备方法 | |
WO2012011740A3 (en) | Method for preparing microspheres and microspheres produced thereby | |
RU2013113201A (ru) | Иммуногенная композиция | |
ES2722748T3 (es) | Procedimiento para la producción de látex por emulsificación mediante fusión | |
CN102578110A (zh) | 青蒿素缓释体的制备方法 | |
AR125407A2 (es) | Procedimiento para la preparación de partículas de polímero farmacéuticas y/o cosméticas, y procedimiento para la preparación de composiciones farmacéuticas y/o cosméticas que comprenden dichas partículas | |
ES2625873T3 (es) | Método de preparación de micropartículas biodegradables que contienen fármacos | |
RU2012148380A (ru) | Композиция ацетаминофена | |
Kluge et al. | Emulsion crystallization of phenanthrene by supercritical fluid extraction of emulsions | |
US20220062370A1 (en) | Methods and Compositions for Maintaining the Conformation and Structural Integrity of Biomolecules | |
CN103721266A (zh) | 含阿维菌素类药物/氢化蓖麻油的原位胶凝注射剂 | |
MY141967A (en) | Process for the preparation of an artificial latex | |
CN103040790B (zh) | 一种野生仙人掌多糖plga微胶囊的制备方法 | |
Kang et al. | Applicability of non-halogenated methyl propionate to microencapsulation | |
HRP20171402T4 (hr) | Priprava polilaktidno-poliglikolidnih mikročestica sa sigmoidnim profilom oslobađanja | |
CL2013003538A1 (es) | Procedimiento de preparacion de microparticulas que comprenden un polimero de plga y octreotida, que implica disolver un polimero en solvente organico, mezclar con octreotida, mezclar con fase acuosa externa, formar una emulsion, y recuperar las microparticulas; y microparticulas (sol. div. 200603643). | |
RU2017141919A (ru) | Способ получения пузырьков с трансмембранным градиентом рн | |
RU2017136047A (ru) | Композиция для лечения болезни Паркинсона | |
I Jethara et al. | Recent patents survey on self emulsifying drug delivery system | |
AR048220A1 (es) | Arreglo de dispositivos utilizables en la elaboracion de microcapsulas para la liberacion controlada de peptidos y procedimiento de elaboracion de dichas opcionalmente sustituido | |
JP6915540B2 (ja) | リスペリドンを含有するマイクロカプセル、その製造方法および放出制御方法 | |
JP2016102093A (ja) | 塩基性の求核化合物を含有するマイクロカプセルの製造方法 |