RU2015155645A - Гибридные антибактериальные средства оксазолидинон-хинолон, предназначенные для парентерального введения для лечения или профилактики бактериальных заболеваний - Google Patents
Гибридные антибактериальные средства оксазолидинон-хинолон, предназначенные для парентерального введения для лечения или профилактики бактериальных заболеваний Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015155645A RU2015155645A RU2015155645A RU2015155645A RU2015155645A RU 2015155645 A RU2015155645 A RU 2015155645A RU 2015155645 A RU2015155645 A RU 2015155645A RU 2015155645 A RU2015155645 A RU 2015155645A RU 2015155645 A RU2015155645 A RU 2015155645A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- formula
- compound
- quinolone
- oxazolidinone
- Prior art date
Links
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 title claims 8
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims 6
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 title 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 21
- HGKANZZLRDQFIM-UHFFFAOYSA-N 1,3-oxazolidin-2-one;1h-quinolin-2-one Chemical compound O=C1NCCO1.C1=CC=C2NC(=O)C=CC2=C1 HGKANZZLRDQFIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 13
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 13
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 12
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 8
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 7
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 5
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims 4
- 125000002993 cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 4
- 125000004474 heteroalkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006588 heterocycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 238000001802 infusion Methods 0.000 claims 4
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 claims 4
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 4
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 4
- MNABRWLVTSGIMU-FQEVSTJZSA-N 7-[4-[[4-[(5s)-5-(acetamidomethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]-2-fluorophenoxy]methyl]-4-phosphonooxypiperidin-1-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid Chemical compound O=C1O[C@@H](CNC(=O)C)CN1C(C=C1F)=CC=C1OCC1(OP(O)(O)=O)CCN(C=2C(=CC=3C(=O)C(C(O)=O)=CN(C=3C=2)C2CC2)F)CC1 MNABRWLVTSGIMU-FQEVSTJZSA-N 0.000 claims 3
- -1 acetylaminomethyl Chemical group 0.000 claims 3
- 125000006716 (C1-C6) heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 241000193163 Clostridioides difficile Species 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005119 alkyl cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004419 alkynylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000732 arylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 2
- 125000004185 ester group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005549 heteroarylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K trisodium citrate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 241000192125 Firmicutes Species 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 208000028774 intestinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- YJXYMDNRYHCPHB-BDQAORGHSA-M sodium;[4-[[4-[(5s)-5-(acetamidomethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]-2-fluorophenoxy]methyl]-1-(3-carboxy-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinolin-7-yl)piperidin-4-yl] hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].O=C1O[C@@H](CNC(=O)C)CN1C(C=C1F)=CC=C1OCC1(OP(O)([O-])=O)CCN(C=2C(=CC=3C(=O)C(C(O)=O)=CN(C=3C=2)C2CC2)F)CC1 YJXYMDNRYHCPHB-BDQAORGHSA-M 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/6527—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07F9/653—Five-membered rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Dermatology (AREA)
Claims (84)
1. Способ введения гибридного средства оксазолидинон-хинолон, нуждающемуся в нем пациенту, в котором гибридное средство оксазолидинон-хинолон вводится при скорости вливания, равной от 0,4 до 3 мг/((кг массы тела)×ч).
2. Способ по п. 1, где гибридным средством оксазолидинон-хинолон является соединение формулы (I):
в которой
А обозначает алкиленовую группу, алкениленовую группу, алкиниленовую группу, гетероалкиленовую группу, циклоалкиленовую группу, гетероциклоалкиленовую группу, ариленовую группу или гетероариленовую группу, все эти группы могут быть замещенными;
X обозначает CR7 или N;
Y обозначает CR6 или N;
n равно 1, 2 или 3;
m равно 1, 2 или 3;
R1 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, NH2, алкильную группу или гетероалкильную группу;
R2 обозначает Н, F или Cl;
R3 обозначает Н, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, гетероалкильную группу, циклоалкильную группу, гетероциклоалкильную группу, алкилциклоалкильную группу, гетероалкилциклоалкильную группу, арильную группу, гетероарильную группу, алкиларильную группу или гетероарилалкильную группу; все эти группы могут быть замещены 1, 2 или большим количеством атомов галогенов, таких как F или Cl, или аминогрупп.
R4 обозначает атом водорода, группу формулы PO3R9 2 или SO3R10, или гетероалкильную группу, содержащую по меньшей мере одну группу ОН, NH2, SO3R10, PO3R9 2 или СООН, или группу эфира природной аминокислоты или ее производного, где группы R9 независимо друг от друга обозначают Н, алкил, циклоалкил, арил или арилалкил, и где R10 обозначает Н, алкил, циклоалкил, арил или арилалкил (предпочтительно, если R4 обозначает группу формулы PO3H2);
R5 выбран из числа следующих групп:
R6 обозначает Н, F, Cl или ОМе;
R7 обозначает Н, F, Cl, ОН, NH2, замещенную или незамещенную алкильную группу, или замещенную или незамещенную гетероалкильную группу, или
R3 и R7 могут быть связаны через алкиленовую, алкениленовую или гетероалкиленовую группу или являться частью циклоалкиленовой или гетероциклоалкиленовои группы; в случае, если R3 не обозначает Н и R7 не обозначает Н, F, ОН, NH2 или Cl; и
R8 обозначает C1-С6-алкильную, С1-С6-гетероалкильную или гетероарилалкильную группу, каждая из которых необязательно может быть замещенной;
или его фармакологически приемлемая соль, сольват, гидрат или содержащий его препарат.
3. Способ по п. 1, где гибридным средством оксазолидинон-хинолон является соединение формулы (II):
в которой В обозначает СН2; X обозначает СН, N или С-ОМе и R3 обозначает циклопропил, или X обозначает CR7, и R7 и R3 вместе образуют мостик формулы -О-СН2-CH(Ме)-, где предпочтительной стереохимической конфигурацией хирального центра является такая, которая обеспечивает (S)-конфигурацию в конечном соединении, n равно 1, 2 или 3 (предпочтительно 1 или 2), m равно 1, 2 или 3 (предпочтительно 2), R4 обозначает атом водорода или группу формулы РО3Н2 (предпочтительно группу формулы РО3Н2) и R8 обозначает группу формулы -CH2NHCOMe или -СН2ОН, или его фармакологически приемлемая соль, сольват, гидрат или содержащий его препарат.
4. Способ по п. 1, где гибридным средством оксазолидинон-хинолон является соединение формулы (III):
в которой X обозначает N или СН (особенно предпочтительно СН) и R4 обозначает атом водорода или группу формулы РО3Н2 (предпочтительно группу формулы РО3Н2), или его фармакологически приемлемая соль, сольват, гидрат или содержащий его препарат.
5. Способ по п. 1, где гибридным средством оксазолидинон-хинолон является:
7-(4-{4-[(5S)-5-(ацетиламинометил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-2-фторфеноксиметил}-4-фосфонооксипиперидин-1-ил)-1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота:
или ее соль, такая как, например: натриевая соль 7-(4-{4-[(5S)-5-(ацетиламинометил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-2-фторфеноксиметил}-4-фосфонооксипиперидин-1-ил)-1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты.
6. Способ по любому из пп. 1-5, где гибридное средство оксазолидинон-хинолон вводят в течение от 20 мин до 24 ч в течение суток.
7. Способ по любому из пп. 1-5, где гибридное средство оксазолидинон-хинолон вводят в течение от 20 мин до 5 ч в течение суток.
8. Способ по любому из пп. 1-5, где гибридное средство оксазолидинон-хинолон вводят в течение от 4 до 12 ч в течение суток.
9. Способ по любому из пп. 1-5, где скорость вливания равна от 0,4 до 1,5 мг/((кг массы тела)×ч)
10. Способ по любому из пп. 1-5, где скорость вливания равна от 0,4 до 0,75 мг/((кг массы тела)×ч).
11. Способ по любому из пп. 1-5, где совместно с гибридным средством оксазолидинон-хинолон вводят антибиотик, отличающийся от гибридного средства оксазолидинон-хинолон.
12. Способ по любому из пп. 1-5, где пациент страдает от бактериальной инфекции, которая вызвана Clostridium difficile.
13. Способ лечения бактериальной инфекции, включающий введение гибридного средства оксазолидинон-хинолон при скорости вливания, равной от 0,4 до 3 мг/((кг массы тела)×ч), где гибридным средством оксазолидинон-хинолон является:
7-(4-{4-[(5S)-5-(ацетиламинометил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-2-фторфеноксиметил}-4-фосфонооксипиперидин-1-ил)-1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота:
или ее соль, такая как, например: натриевая соль 7-(4-{4-[(5S)-5-(ацетиламинометил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-2-фторфеноксиметил}-4-фосфонооксипиперидин-1-ил)-1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты.
14. Применение соединения формулы (I):
в которой
А обозначает алкиленовую группу, алкениленовую группу, алкиниленовую группу, гетероалкиленовую группу, циклоалкиленовую группу, гетероциклоалкиленовую группу, ариленовую группу или гетероариленовую группу, все эти группы могут быть замещенными;
X обозначает CR7 или N;
Y обозначает CR6 или N;
n равно 1, 2 или 3;
m равно 1, 2 или 3;
R1 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, NH2, алкильную группу или гетероалкильную группу;
R2 обозначает Н, F или Cl;
R3 обозначает Н, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, гетероалкильную группу, циклоалкильную группу, гетероциклоалкильную группу, алкилциклоалкильную группу, гетероалкилциклоалкильную группу, арильную группу, гетероарильную группу, алкиларильную группу или гетероарилалкильную группу; все эти группы могут быть замещены 1, 2 или большим количеством атомов галогенов или аминогрупп;
R4 обозначает атом водорода, группу формулы PO3R9 2 или SO3R10, или гетероалкильную группу, содержащую по меньшей мере одну группу ОН, NH2, SO3R10, PO3R9 2 или СООН, или группу эфира природной аминокислоты или ее производного, где группы R9 независимо друг от друга обозначают Н, алкил, циклоалкил, арил или арилалкил, и где R10 обозначает Н, алкил, циклоалкил, арил или арилалкил;
R5 выбран из числа следующих групп:
R6 обозначает Н, F, О или ОМе;
R7 обозначает Н, F, Cl, ОН, NH2, замещенную или незамещенную алкильную группу, или замещенную или незамещенную гетероалкильную группу, или
R3 и R7 могут быть связаны через алкиленовую, алкениленовую или гетероалкиленовую группу или являться частью циклоалкиленовой или гетероциклоалкиленовой группы; в случае, если R3 не обозначает Н и R7 не обозначает Н, F, ОН, NH2 или Cl; и
R8 обозначает C1-С6-алкильную, C1-С6-гетероалкильную, гетероарилалкильную, гетероалкиларильную или гетероалкилгетероарильную группу, каждая из которых необязательно может быть замещенной;
или его фармакологически приемлемой соли, сольвата, гидрата или содержащего его препарата,
для парентерального (предпочтительно внутривенного) введения для лечения или профилактики бактериальных заболеваний.
15. Применение по п. 14, в котором применяется соединение формулы (I) в котором R1 обозначает Н, R2 обозначает F или Н и R3 обозначает циклопропильную группу.
16. Применение по п. 14 или 15, в котором применяется соединение формулы (I), в котором X обозначает СН, N или С-ОМе.
17. Применение по п. 14 или 15, в котором применяется соединение формулы (I), в котором m равно 2.
18. Применение по п. 14 или 15, в котором применяется соединение формулы (I), в котором R4 обозначает атом водорода или группу формулы РО3Н2.
19. Применение по п. 14 или 15, в котором применяется соединение формулы (I), в котором R5 обладает следующей структурой:
20. Применение по п. 14 или 15, в котором применяется соединение формулы (I), в котором R8 обозначает группу формулы -CH2NHCOCH=СН-арил, -CH2O-гетероарил, -CH2NHSO2Me, -CH2NHCOOMe, -CH2NHCOMe, -CH2NHCS2Me, -CH2NHCSMe, -CH2NHCSNH2, -CH2NHCSOMe, -CH2OH или -NHCOMe.
21. Применение по п. 14 или 15, в котором применяется соединение формулы (I) в котором R5 обладает следующей структурой:
22. Применение по п. 14 или 15, в котором применяется соединение формулы (I) в котором Y обозначает СН.
23. Применение по п. 14 или 15, в котором применяется соединение формулы (I) в котором А обозначает группу формулы -ОСН2-.
24. Применение моно-, ди- или тринатриевой соли соединения формулы (I) по любому из пп. 14-23 или их смеси, предпочтительно моно-, ди- или тринатриевой соли соединения формулы (I), в котором R4 обозначает OPO3H2, или их смеси, для парентерального (предпочтительно внутривенного) введения для лечения или профилактики бактериальных заболеваний.
25. Применение соединения, выбранного из числа следующих соединений: 7-(4-{4-[(5S)-5-(ацетиламинометил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-2-фторфеноксиметил}-4-гидроксипиперидин-1-ил)-1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота:
и
7-(4-{4-[(5S)-5-(ацетиламинометил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-2-фторфеноксиметил}-4-фосфонооксипиперидин-1-ил)-1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота:
или их соль, такая как например: натриевая соль 7-(4-{4-[(5S)-5-(ацетиламинометил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-2-фторфеноксиметил}-4-фосфонооксипиперидин-1-ил)-1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты, для парентерального (предпочтительно внутривенного) введения для лечения или профилактики бактериальных заболеваний.
26. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики бактериальных заболеваний, содержащая соединение по любому из пп. 14-23 и необязательно носители и/или вспомогательные вещества, и/или разбавители, предназначенные для применения для парентерального (предпочтительно внутривенного) введения для лечения или профилактики бактериальных заболеваний.
27. Применение соединения по любому из пп. 14-23 или фармацевтическая композиция по п. 26 для лечения или профилактики кишечных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями.
28. Применение соединения по п. 27, в котором заболевание вызвано Clostridium difficile.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP13002762.6 | 2013-05-28 | ||
| EP13002762 | 2013-05-28 | ||
| EP13005748.2 | 2013-12-10 | ||
| EP13005748 | 2013-12-10 | ||
| EP13005745.8 | 2013-12-10 | ||
| EP13005745 | 2013-12-10 | ||
| PCT/EP2014/001253 WO2014191075A1 (en) | 2013-05-28 | 2014-05-09 | Oxazolidinone-quinolone hybrid antibacterials for the parenteral treatment or prophylaxis of bacterial diseases |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015155645A true RU2015155645A (ru) | 2017-07-04 |
| RU2702364C2 RU2702364C2 (ru) | 2019-10-08 |
Family
ID=50721743
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015155645A RU2702364C2 (ru) | 2013-05-28 | 2014-05-09 | Гибридные антибактериальные средства оксазолидинон-хинолон, предназначенные для парентерального введения для лечения или профилактики бактериальных заболеваний |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10723746B2 (ru) |
| EP (2) | EP3003289B1 (ru) |
| JP (1) | JP6407982B2 (ru) |
| KR (1) | KR102214843B1 (ru) |
| CN (2) | CN105338972A (ru) |
| AU (1) | AU2014273510B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015029488A8 (ru) |
| CA (1) | CA2912590C (ru) |
| CY (1) | CY1121996T1 (ru) |
| DK (1) | DK3003289T3 (ru) |
| ES (1) | ES2726828T3 (ru) |
| HK (1) | HK1223306A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20190977T1 (ru) |
| HU (1) | HUE043786T2 (ru) |
| IL (1) | IL242771B (ru) |
| LT (1) | LT3003289T (ru) |
| MX (1) | MX371037B (ru) |
| NZ (1) | NZ713945A (ru) |
| PL (1) | PL3003289T3 (ru) |
| PT (1) | PT3003289T (ru) |
| RS (1) | RS58915B1 (ru) |
| RU (1) | RU2702364C2 (ru) |
| SI (1) | SI3003289T1 (ru) |
| WO (1) | WO2014191075A1 (ru) |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004518677A (ja) | 2000-12-21 | 2004-06-24 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | 抗菌性キノロン誘導体および細菌感染を治療するためのその使用 |
| ES2186550B2 (es) | 2001-06-27 | 2003-11-16 | Vita Lab | Nuevos derivados de oxazolidinonas como antibacterianos. |
| WO2003031441A1 (en) | 2001-10-04 | 2003-04-17 | Morphochen Aktiengesellschaft Für Kombinatorische Chemie | Multiple action compounds |
| WO2003031443A1 (en) | 2001-10-04 | 2003-04-17 | Morphochem Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie | Dual actions antibiotics comprising a oxazoldinone and a quinolone or naphthyridinone moiety |
| DE602004014361D1 (de) | 2003-04-30 | 2008-07-24 | Morphochem Ag Komb Chemie | Verwendung von oxazolidinon-chinolin-hybrid-antibiotika zur behandlung von anthrax und anderen infektionen |
| CN100544719C (zh) * | 2003-04-30 | 2009-09-30 | 莫弗凯姆联合化学股份公司 | 噁唑烷酮-喹啉杂化物抗生素用于制备治疗炭疽和其它感染的药物中的用途 |
| DE10340485B4 (de) | 2003-09-03 | 2015-05-13 | Morphochem AG Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie | Verfahren zur Herstellung von Oxazolidinon-Chinolon Hybriden |
| US8158797B2 (en) * | 2003-12-18 | 2012-04-17 | Morphochem Aktiengesellschaft Fur Kombinatorische Chemie | Oxazolidinone-quinolone hybrid antibiotics |
| ATE401326T1 (de) * | 2003-12-18 | 2008-08-15 | Morphochem Ag Komb Chemie | Oxazolidinon-chinolon hybrid antibiotika |
| AR054608A1 (es) | 2005-08-08 | 2007-06-27 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de oxazolidinona enlazados a quinolonas como antibacterianos |
| CA2642264A1 (en) * | 2006-02-13 | 2007-08-30 | Trustees Of Boston University | Reca inhibitors with antibiotic activity, compositions and methods of use |
| MX2009004764A (es) | 2006-11-10 | 2009-05-21 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de 5-hidroximetil-oxazolidin-2-ona. |
| CL2007003332A1 (es) | 2006-11-24 | 2008-06-20 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Compuestos derivados de heterociclos condensados; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; y uso en la prevencion o tratamiento de infecciones bacterianas. |
| MX2010011918A (es) | 2008-05-09 | 2010-11-26 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de 5-hidroximetil-oxazolidin-2-ona para el tratamiento de enfermedades intestinales bacteriales. |
-
2014
- 2014-05-09 JP JP2016518855A patent/JP6407982B2/ja active Active
- 2014-05-09 AU AU2014273510A patent/AU2014273510B2/en active Active
- 2014-05-09 PT PT14723716T patent/PT3003289T/pt unknown
- 2014-05-09 KR KR1020157036752A patent/KR102214843B1/ko active IP Right Grant
- 2014-05-09 ES ES14723716T patent/ES2726828T3/es active Active
- 2014-05-09 SI SI201431204T patent/SI3003289T1/sl unknown
- 2014-05-09 CN CN201480031373.3A patent/CN105338972A/zh active Pending
- 2014-05-09 EP EP14723716.8A patent/EP3003289B1/en active Active
- 2014-05-09 RS RS20190554A patent/RS58915B1/sr unknown
- 2014-05-09 CA CA2912590A patent/CA2912590C/en active Active
- 2014-05-09 DK DK14723716.8T patent/DK3003289T3/da active
- 2014-05-09 HU HUE14723716A patent/HUE043786T2/hu unknown
- 2014-05-09 LT LTEP14723716.8T patent/LT3003289T/lt unknown
- 2014-05-09 RU RU2015155645A patent/RU2702364C2/ru active
- 2014-05-09 CN CN202011016666.8A patent/CN112089714A/zh active Pending
- 2014-05-09 PL PL14723716T patent/PL3003289T3/pl unknown
- 2014-05-09 NZ NZ713945A patent/NZ713945A/en unknown
- 2014-05-09 WO PCT/EP2014/001253 patent/WO2014191075A1/en active Application Filing
- 2014-05-09 US US14/894,400 patent/US10723746B2/en active Active
- 2014-05-09 BR BR112015029488A patent/BR112015029488A8/pt not_active Application Discontinuation
- 2014-05-09 EP EP19157832.7A patent/EP3517106A1/en not_active Withdrawn
- 2014-05-09 MX MX2015016320A patent/MX371037B/es active IP Right Grant
-
2015
- 2015-11-25 IL IL242771A patent/IL242771B/en active IP Right Grant
-
2016
- 2016-10-11 HK HK16111733.1A patent/HK1223306A1/zh unknown
-
2019
- 2019-05-20 CY CY20191100532T patent/CY1121996T1/el unknown
- 2019-05-29 HR HRP20190977TT patent/HRP20190977T1/hr unknown
-
2020
- 2020-06-22 US US16/908,244 patent/US11261205B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2014500295A5 (ru) | ||
| PH12014501804A1 (en) | Cycloalkane derivative | |
| JP2013512903A5 (ru) | ||
| JP2013502430A5 (ru) | ||
| JP2013502431A5 (ru) | ||
| RU2012101947A (ru) | Способы лечения и профилактики усталости | |
| JP2013545730A5 (ru) | ||
| RU2007101653A (ru) | Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов | |
| RU2010126056A (ru) | Органические соединения | |
| RU2011127079A (ru) | Комбинация производного циклоспорина и нуклеозидов для лечения инфекции вирусом гепатита с | |
| RU2006135541A (ru) | Производные аминокислот | |
| MX350418B (es) | Inhibidores de bifluorodioxalano-amino-bencimidazol quinasa para el tratamiento de cáncer, inflamación autoinmune y trastornos del sistema nervioso central. | |
| ES2688597T3 (es) | Compuesto de benzoxaborol tricíclico, método de preparación y uso del mismo | |
| JP2021512055A5 (ru) | ||
| JP2018502101A5 (ru) | ||
| RU2014135436A (ru) | Комбинация ингибитора rtk с антиэстрогеном и ее применение для лечения рака | |
| RU2011133128A (ru) | Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она | |
| KR20160043094A (ko) | 반코마이신 유도체 및 그 제조 방법과 용도 | |
| JP2011526286A5 (ru) | ||
| RU2008112181A (ru) | Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3 | |
| JP2024045436A (ja) | トランス－［テトラクロロビス（１ｈ－インダゾール）ルテニウム酸（ｉｉｉ）］及びその組成物の製造 | |
| RU2008136762A (ru) | Циклические сульфоны как ингибиторы васе | |
| EP2139463B1 (en) | Anti-infective agents | |
| JP2013525290A5 (ru) | ||
| RU2015155032A (ru) | Тилозиновые производные и способ их получения |