RU2015120558A - Новое производное амина или его соль - Google Patents

Новое производное амина или его соль Download PDF

Info

Publication number
RU2015120558A
RU2015120558A RU2015120558A RU2015120558A RU2015120558A RU 2015120558 A RU2015120558 A RU 2015120558A RU 2015120558 A RU2015120558 A RU 2015120558A RU 2015120558 A RU2015120558 A RU 2015120558A RU 2015120558 A RU2015120558 A RU 2015120558A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
group
alkyl group
atom
cycloalkyl
Prior art date
Application number
RU2015120558A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2668550C2 (ru
Inventor
Тадаси ТАНАКА
Еситаке КОНИСИ
Дайсуке КУБО
Масатака ФУДЗИНО
Иссеи ДОИ
Дайсуке НАКАГАВА
Тацуя МУРАКАМИ
Такаюки ЯМАКАВА
Original Assignee
Тояма Кемикал Ко., Лтд.
Фуджифилм Корпорэйшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тояма Кемикал Ко., Лтд., Фуджифилм Корпорэйшн filed Critical Тояма Кемикал Ко., Лтд.
Publication of RU2015120558A publication Critical patent/RU2015120558A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2668550C2 publication Critical patent/RU2668550C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/4035Isoindoles, e.g. phthalimide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404Indoles, e.g. pindolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4151,2-Diazoles
    • A61K31/4161,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41841,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42Oxazoles
    • A61K31/423Oxazoles condensed with carbocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • A61K31/427Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • A61K31/428Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/455Nicotinic acids, e.g. niacin; Derivatives thereof, e.g. esters, amides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/498Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5381,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/43Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C211/44Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton having amino groups bound to only one six-membered aromatic ring
    • C07C211/45Monoamines
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12Radicals substituted by oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32Oxygen atoms
    • C07D209/34Oxygen atoms in position 2
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32Oxygen atoms
    • C07D209/38Oxygen atoms in positions 2 and 3, e.g. isatin
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/44Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
    • C07D209/46Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles with an oxygen atom in position 1
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/44Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
    • C07D209/48Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles with oxygen atoms in positions 1 and 3, e.g. phthalimide
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/79Acids; Esters
    • C07D213/80Acids; Esters in position 3
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20Oxygen atoms
    • C07D215/22Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/227Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38Nitrogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/22Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/24Oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/08Radicals containing only hydrogen and carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/26Oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/88Oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/36Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D241/38Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
    • C07D241/40Benzopyrazines
    • C07D241/44Benzopyrazines with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/281,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/341,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
    • C07D265/361,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62Benzothiazoles
    • C07D277/68Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02PCLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное общей формулой (1) или его соль[Формула 1]где G, Gи Gявляются одинаковыми или разными и представляют собой CH или атом азота;Rпредставляет собой атом хлора, атом брома, атом йода, необязательно замещенную Cалкильную группу, необязательно замещенную Cциклоалкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную Cалкоксигруппу, необязательно замещенную арилоксигруппу, необязательно замещенную Cалкилтиогруппу, необязательно замещенную арилтиогруппу, необязательно замещенную Cалкиламиногруппу, необязательно замещенную ди(Cалкил)аминогруппу или необязательно замещенную гетероциклическую группу;Rпредставляет собой -COOR(где Rпредставляет собой атом водорода или карбоксилзащитную группу) или -C(O)N(R)SOR(где Rпредставляет собой атом водорода или иминозащитную группу; и Rпредставляет собой необязательно замещенную Cалкильную группу или необязательно замещенную Cциклоалкильную группу);Rпредставляет собой атом водорода или иминозащитную группу; иRпредставляет собой необязательно замещенную конденсированную бициклическую углеводородную кольцевую группу, необязательно замещенную конденсированную трициклическую углеводородную кольцевую группу, необязательно замещенную бициклическую гетероциклическую группу или необязательнозамещенную трициклическую гетероциклическую группу,при условии, что(1) если Rпредставляет собой необязательно замещенную конденсированную бициклическую углеводородную кольцевую группу, то Gпредставляет собой атом азота; и(2) если Gпредставляет собой CH, Gпредставляет собой CH, Gпредставляет собой CH, Rпредставляет собой атом хлора, атом брома, атом йода,

Claims (19)

1. Соединение, представленное общей формулой (1) или его соль
[Формула 1]
Figure 00000001
где G1, G2 и G3 являются одинаковыми или разными и представляют собой CH или атом азота;
R1 представляет собой атом хлора, атом брома, атом йода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную арилоксигруппу, необязательно замещенную C1-6алкилтиогруппу, необязательно замещенную арилтиогруппу, необязательно замещенную C1-6алкиламиногруппу, необязательно замещенную ди(C1-6алкил)аминогруппу или необязательно замещенную гетероциклическую группу;
R2 представляет собой -COOR5 (где R5 представляет собой атом водорода или карбоксилзащитную группу) или -C(O)N(R6)SO2R7 (где R6 представляет собой атом водорода или иминозащитную группу; и R7 представляет собой необязательно замещенную C1-6алкильную группу или необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу);
R3 представляет собой атом водорода или иминозащитную группу; и
R4 представляет собой необязательно замещенную конденсированную бициклическую углеводородную кольцевую группу, необязательно замещенную конденсированную трициклическую углеводородную кольцевую группу, необязательно замещенную бициклическую гетероциклическую группу или необязательно
замещенную трициклическую гетероциклическую группу,
при условии, что
(1) если R4 представляет собой необязательно замещенную конденсированную бициклическую углеводородную кольцевую группу, то G3 представляет собой атом азота; и
(2) если G1 представляет собой CH, G2 представляет собой CH, G3 представляет собой CH, R1 представляет собой атом хлора, атом брома, атом йода, C1-4алкильную группу, трифторметильную группу, дибутиламиногруппу, метоксигруппу или замещенную фенилоксигруппу, R2 представляет собой -COOH, и R3 представляет собой атом водорода, то R4 представляет собой группу, представленную общими формулами (2-1)-(2-4):
[Формула 2]
Figure 00000002
где X1aa, X1ba, X1ca, X1da и X1e являются одинаковыми или разными и представляют собой CR9a (где R9a представляет собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу или необязательно замещенную арильную группу) или атом азота;
X2 представляет собой CR10 (где R10 представляет собой атом водорода, необязательно защищенную карбоксильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу, необязательно замещенную C1-6алкильную группу или необязательно замещенную арильную группу) или атом азота;
X3 представляет собой CR11 (где R11 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу или необязательно замещенную ацильную группу) или атом азота;
X4 представляет собой CH2, CH2-CH2, C=O, атом кислорода или атом серы;
X5 представляет собой CH2 или C=O;
X6 представляет собой CH2, CH2-CH2, C=O, NR12 (где R12 представляет собой атом водорода, иминозащитную группу, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу или необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу), атом кислорода или атом серы; и
R8a представляет собой необязательно замещенную C3-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную ацильную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую C1-6алкильную группу).
2. Соединение или его соль по п. 1, где R1 представляет собой атом хлора, атом брома, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную арилоксигруппу, необязательно замещенную C1-6алкилтиогруппу или необязательно замещенную гетероциклическую группу.
3. Соединение или его соль по п. 1, где R1 представляет собой атом хлора, атом брома, C1-6алкильную группу, C3-8циклоалкильную группу, арильную группу, арилоксигруппу, необязательно замещенную метилсульфонильной группой, C1-6алкилтиогруппу или гетероциклическую группу.
4. Соединение или его соль по п. 1, где R2 представляет собой -COOH.
5. Соединение или его соль по п. 1, где R3 представляет собой атом водорода.
6. Соединение или его соль по п. 1, где R4 представляет собой необязательно замещенную бициклическую гетероциклическую группу.
7. Соединение или его соль по п. 1, где R1 представляет собой атом хлора или C3-8циклоалкильную группу.
8. Соединение или его соль по любому из пп. 1-7, где R4 представляет собой группу, представленную общими формулами (3-1)-(3-3)
[Формула 3]
Figure 00000003
где X1a, X1b, X1c и X1d являются одинаковыми или разными и представляют собой CR9 (где R9 представляет собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C2-6алкенильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную C4-8циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу или необязательно замещенную арильную группу) или атом азота;
X2 представляет собой CR10 (где R10 представляет собой атом водорода, необязательно защищенную карбоксильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу, необязательно замещенную C1-6алкильную группу или необязательно замещенную арильную группу) или атом азота;
X3 представляет собой CR11 (где R11 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу или необязательно замещенную ацильную группу) или атом азота;
X4a представляет собой CH2, CH2-CH2 или C=O;
X5 представляет собой CH2 или C=O;
X6 представляет собой CH2, CH2-CH2, C=O, NR12 (где R12 представляет собой атом водорода, иминозащитную группу, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу или необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу), атом кислорода или атом
серы; и
R8 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную ацильную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую C1-6алкильную группу,
при условии, что если G1 представляет собой CH, G2 представляет собой CH, G3 представляет собой CH, R1 представляет собой атом хлора, атом брома, атом йода, C1-4алкильную группу, трифторметильную группу, дибутиламиногруппу, метоксигруппу или замещенную фенилоксигруппу, R2 представляет собой -COOH, и R3 представляет собой атом водорода, то R4 представляет собой группу, представленную общими формулами (3-1a)-(3-3a):
[Формула 4]
Figure 00000004
где X1aa, X1ba, X1ca и X1da являются одинаковыми или разными и представляют собой CR9a (где R9a представляет собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу или необязательно замещенную арильную группу) или атом азота;
X2 представляет собой CR10 (где R10 представляет собой атом водорода, необязательно защищенную карбоксильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу, необязательно замещенную C1-6алкильную группу или необязательно замещенную арильную группу) или атом азота;
X3 представляет собой CR11 (где R11 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно
замещенную арильную группу, необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу или необязательно замещенную ацильную группу) или атом азота;
X5 представляет собой CH2 или C=O;
X6 представляет собой CH2, CH2-CH2, C=O, NR12 (где R12 представляет собой атом водорода, иминозащитную группу, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу или необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу), атом кислорода или атом серы;
R8a представляет собой необязательно замещенную C3-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную ацильную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую C1-6алкильную группу; и
значение X4a определено выше).
9. Соединение или его соль по любому из пп. 1-7, где R4 представляет собой группу, представленную общей формулой (4-1) или (4-2)
[формула 5]
Figure 00000005
где X2 представляет собой CR10 (где R10 представляет собой атом водорода, необязательно защищенную карбоксильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу, необязательно замещенную C1-6алкильную группу или необязательно замещенную арильную группу) или атом азота;
X6a представляет собой CH2, C=O, NR12 (где R12 представляет
собой атом водорода, иминозащитную группу, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу или необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу), атом кислорода или атом серы;
R8 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную ацильную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую C1-6алкильную группу;
R9 представляет собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C2-6алкенильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную C4-8циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу или необязательно замещенную арильную группу; и
R11 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу или необязательно замещенную ацильную группу,
при условии, что если G1 представляет собой CH, G2 представляет собой CH, G3 представляет собой CH, R1 представляет собой атом хлора, атом брома, атом йода, C1-4алкильную группу, трифторметильную группу, дибутиламиногруппу, метоксигруппу или замещенную фенилоксигруппу, R2 представляет собой -COOH, и R3 представляет собой атом водорода, то R4 представляет собой группу, представленную общей формулой (4-1a) или (4-2a)
[Формула 6]
Figure 00000006
где R8a представляет собой необязательно замещенную C3-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную ацильную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую C1-6алкильную группу;
R9a представляет собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу или необязательно замещенную арильную группу; и
значения R11, X2, X4a и X6a определены выше).
10. Соединение или его соль по любому из пп. 1-7, где G1 и G2 представляют собой CH; G3 представляет собой атом азота; и R4 представляет собой группу, представленную общей формулой (5-1)
[Формула 7]
Figure 00000007
где R8b представляет собой необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную арильную группу или необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу;
R9 представляет собой атом водорода, атом галогена,
необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C2-6алкенильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную C4-8циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу или необязательно замещенную арильную группу;
R10 представляет собой атом водорода, необязательно защищенную карбоксильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу, необязательно замещенную C1-6алкильную группу или необязательно замещенную арильную группу; и
R11 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу или необязательно замещенную ацильную группу).
11. Соединение или его соль по любому из пп. 1-7, где G1 и G2 представляют собой CH; G3 представляет собой атом азота; и R4 представляет собой группу, представленную общей формулой (5-1a):
[Формула 8]
Figure 00000008
где R8b представляет собой необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу, необязательно замещенную ар-C1-6алкильную группу или необязательно замещенную арильную группу.
12. Соединение или его соль по любому из пп. 1-7, где G1 и G2 представляют собой CH; G3 представляет собой атом азота; и R4 представляет собой группу, представленную общей формулой (5-1b)
[Формула 9]
Figure 00000009
где R8c представляет собой необязательно замещенную C1-6алкильную группу; и
R9b представляет собой необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, необязательно замещенную C3-8циклоалкил-C1-6алкильную группу или необязательно замещенную арильную группу.
13. Соединение или его соль по любому из пп. 1-7, где G1 и G2 представляют собой CH; G3 представляет собой атом азота; и R4 представляет собой группу, представленную общей формулой (5-1c)
[Формула 10]
Figure 00000010
где R8c представляет собой необязательно замещенную C1-6алкильную группу; и
R11a представляет собой необязательно замещенную арильную группу.
14. Соединение или его соль по п. 1, где соединение представляет собой, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, включающей в себя 5-циклопропил-2-((1-(3-фторбензил)-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((1-(2-фторбензил)-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-(1-метил-3-фенил-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((1-метил-7-фенил-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 2-((7-(2-цианофенил)-1-метил-1H-индол-5-ил)амино)-5-циклопропилникотиновую кислоту, 2-((1-бензил-1H-индол-5-ил)амино)-5-циклопропилникотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((1-этил-2-фенил-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую
кислоту, 5-циклопропил-2-(1-изопентил-1H-индол-5-иламино)никотиновую кислоту, 2-((1-(циклогексилметил)-1H-индол-5-ил)амино)-5-циклопропилникотиновую кислоту, 2-((1-(циклобутилметил)-1H-индол-5-ил)амино)-5-циклопропилникотиновую кислоту, 2-((7-(4-цианофенил)-1-метил-1H-индол-5-ил)амино)-5-циклопропилникотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((7-(2-метоксифенил)-1-метил-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((1-фенил-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 2-((1-(циклопентилметил)-1H-индол-5-ил)амино)-5-циклопропилникотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((1-(4-фторбензил)-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((1-(3-(трифторметил)бензил)-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 2-((1-(циклогексилметил)-1H-индазол-5-ил)амино)-5-циклопропилникотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((1-(4-фторфенил)-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 2-((1-бензил-1H-индол-5-ил)амино)-5-циклопропилбензойную кислоту, 3-((1-бензил-1H-индол-5-ил)амино)-6-циклопропилпиразин-2-карбоновую кислоту, 5-циклопропил-2-((3-(2-фторфенил)-1-метил-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((7-(4-фторфенил)-1-метил-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 2-((1-изобутил-1H-индол-5-ил)амино)-5-циклопропилникотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((7-(2-фторфенил)-1-метил-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((7-(3-метоксипропил)-1-метил-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((7-(2-циклопропилэтил)-1-метил-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 5-циклопропил-2-((7-изопропил-1-метил-1H-индол-5-ил)амино)никотиновую кислоту, 2-((1-бензил-1H-индол-5-ил)амино)-5-циклопропил-N-(метилсульфонил)никотинамид, 2-((3-бензил-2-оксо-2,3-дигидробензо[d]тиазол-6-ил)амино)-5-циклопропилникотиновую кислоту и 2-((1-(циклобутилметил)-1H-индол-4-ил)амино)-5-циклопропилникотиновую кислоту.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль по любому из пп. 1-14.
16. Ингибитор пролиферации кератиноцитов, содержащий соединение или его соль по любому из пп. 1-14.
17. Средство для лечения заболевания, связанного с чрезмерной пролиферацией кератиноцитов, содержащее соединение или его соль по любому из пп. 1-14.
18. Ингибитор продукции TNFα, содержащий соединение или его соль по любому из пп. 1-14.
19. Средство для лечения заболевания, связанного с чрезмерной продукцией TNFα, содержащее соединение или его соль по любому из пп. 1-14.
RU2015120558A 2012-10-31 2013-10-30 Новое производное амина или его соль RU2668550C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2012-240172 2012-10-31
JP2012240172 2012-10-31
JP2013-050845 2013-03-13
JP2013050845 2013-03-13
PCT/JP2013/079364 WO2014069510A1 (ja) 2012-10-31 2013-10-30 新規アミン誘導体またはその塩

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015120558A true RU2015120558A (ru) 2016-12-20
RU2668550C2 RU2668550C2 (ru) 2018-10-02

Family

ID=50627410

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015120558A RU2668550C2 (ru) 2012-10-31 2013-10-30 Новое производное амина или его соль

Country Status (21)

Country Link
US (1) US9624215B2 (ru)
EP (1) EP2915804B1 (ru)
JP (1) JP6466171B2 (ru)
KR (1) KR102098606B1 (ru)
CN (1) CN104870422B (ru)
AU (1) AU2013339167B2 (ru)
BR (1) BR112015009777A2 (ru)
CA (1) CA2890003A1 (ru)
CY (1) CY1121599T1 (ru)
DK (1) DK2915804T3 (ru)
ES (1) ES2721627T3 (ru)
HR (1) HRP20190723T1 (ru)
HU (1) HUE043663T2 (ru)
LT (1) LT2915804T (ru)
PL (1) PL2915804T3 (ru)
PT (1) PT2915804T (ru)
RS (1) RS58786B1 (ru)
RU (1) RU2668550C2 (ru)
SI (1) SI2915804T1 (ru)
TW (1) TWI638814B (ru)
WO (1) WO2014069510A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HUE052925T2 (hu) * 2014-04-14 2021-05-28 Shanghai hengrui pharmaceutical co ltd Amid származékok és azok gyógyászatilag elfogadott sói, elõállítási módszere és gyógyászati alkalmazása
JOP20180072A1 (ar) 2014-09-11 2019-01-30 Lilly Co Eli علاج الأعراض المرتبطة بالعلاج بالحرمان من الأندروجين
EP3345898B1 (en) * 2015-08-31 2020-05-06 FUJIFILM Toyama Chemical Co., Ltd. Crystals of 5-cyclopropyl-2-((1-(3-fluorobenzyl)-1h-indol-5-yl)amino)nicotinic acid
KR101725292B1 (ko) * 2016-03-30 2017-04-10 한국과학기술연구원 항암 활성을 갖는 신규 피리미딘-4-카르복시산 유도체
WO2018159734A1 (ja) * 2017-03-01 2018-09-07 富士フイルム株式会社 5-シクロプロピル-2-((1-(3-フルオロベンジル)-1h-インドール-5-イル)アミノ)ニコチン酸の結晶の製造方法
WO2019235571A1 (ja) * 2018-06-06 2019-12-12 富士フイルム株式会社 血液がんの処置剤および医薬組成物
WO2019235572A1 (ja) * 2018-06-06 2019-12-12 富士フイルム株式会社 固形がんの処置剤および医薬組成物
WO2019235570A1 (ja) 2018-06-06 2019-12-12 富士フイルム株式会社 グリオーマの処置剤および医薬組成物
EP3858361A4 (en) * 2018-09-28 2021-12-01 FUJIFILM Corporation ANTITUMOR AGENT CONTAINING CYTARABINE, ANTITUMOR ACTIVATOR USED IN COMBINATION WITH CYTARABINE, ANTITUMOR KIT, AND ANTITUMOR AGENT USED IN COMBINATION WITH CYTARABINE
WO2021085582A1 (ja) 2019-10-31 2021-05-06 富士フイルム株式会社 ピラジン誘導体またはその塩およびその利用
JPWO2022025174A1 (ru) 2020-07-30 2022-02-03
CN112574095A (zh) * 2020-12-21 2021-03-30 常州大学 一种靛红衍生物硝化的新方法
CN113956240B (zh) * 2021-11-03 2023-02-14 陕西师范大学 一类嘧啶衍生物及其制备抗肿瘤药物的应用
DE102022203732A1 (de) * 2022-04-13 2023-10-19 Continental Reifen Deutschland Gmbh Verbindung, Kautschukmischung enthaltend die Verbindung, Fahrzeugreifen, der die Kautschukmischung in wenigstens einem Bauteil aufweist, Verfahren zur Herstellung der Verbindung sowie Verwendung der Verbindung als Alterungsschutzmittel und/oder Antioxidationsmittel
CN117003754A (zh) * 2022-04-28 2023-11-07 腾讯科技(深圳)有限公司 吡咯并[2,3-d]嘧啶或吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物及其用途
CN114736156B (zh) * 2022-05-18 2024-03-19 中捷四方生物科技股份有限公司 一种白叶藤碱简化衍生物的制备方法及用途
CN115215782A (zh) * 2022-07-22 2022-10-21 常州琦诺生物科技有限公司 一种4-溴吲哚的制备方法

Family Cites Families (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1544419A (en) * 1975-11-19 1979-04-19 Science Union & Cie Purines and pyrazolo-pyrimidines a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US4416971A (en) * 1982-12-28 1983-11-22 Polaroid Corporation Novel xanthene compounds and their photographic use
US5017706A (en) * 1988-04-12 1991-05-21 Ciba-Geigy Corporation Monoketopyrrolopyrroles
JPH0561082A (ja) * 1991-08-30 1993-03-12 Teijin Ltd 剛直な骨格を有する非線形光学材料
JP3759639B2 (ja) 1994-04-11 2006-03-29 中外製薬株式会社 22−チアビタミン▲d3▼誘導体
JPH083049A (ja) 1994-04-22 1996-01-09 Senju Pharmaceut Co Ltd 表皮増殖疾患治療剤
JPH10139669A (ja) 1996-11-05 1998-05-26 Teijin Ltd 脂漏性角化症治療剤
AU2001239549A1 (en) 2000-03-24 2001-10-03 Akzo Nobel N.V. Keratinocyte growth inhibitors and hydroxamic acid derivatives
EP1284958B1 (en) * 2000-05-04 2005-09-14 Warner-Lambert Company Llc Method of inhibiting amyloid protein aggregation and imaging amyloid deposits using aminoidane derivatives
US20020035137A1 (en) 2000-08-29 2002-03-21 Gang Liu Amino (oxo) acetic acid protein tyrosine phosphatase inhibitors
UY26911A1 (es) * 2000-08-29 2002-03-22 Abbott Lab Ácidos amino (oxo) acéticos inhibidores de la proteina tirosina fosfatasa
US20020169157A1 (en) 2000-08-29 2002-11-14 Gang Liu Selective protein tyrosine phosphatatase inhibitors
JP2004292314A (ja) 2000-12-14 2004-10-21 Chugai Pharmaceut Co Ltd ケラチノサイト増殖抑制剤
EP1347959A1 (de) * 2000-12-27 2003-10-01 Bayer Aktiengesellschaft Indol-derivate
JP4540984B2 (ja) * 2001-08-28 2010-09-08 レオ ファーマ アクティーゼルスカブ 新規アミノベンゾフェノン
JP2004531455A (ja) * 2001-08-29 2004-10-14 アボット・ラボラトリーズ アミノ(オキソ)酢酸タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤
MXPA04012932A (es) 2002-06-26 2005-06-03 Japan Bioindustry Ass Nuevo derivado de azasugar y farmaco que lo contiene como ingrediente activo.
AU2003265336B8 (en) * 2002-07-29 2009-04-23 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds
EP2130541A3 (en) * 2002-07-29 2013-12-18 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds
CN101065358B (zh) 2004-10-20 2015-03-11 默克雪兰诺有限公司 3-芳基氨基吡啶衍生物
ES2319596B1 (es) 2006-12-22 2010-02-08 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de los acidos amino-nicotinico y amino-isonicotinico.
SA08280783B1 (ar) * 2007-01-11 2011-04-24 استرازينيكا ايه بي مشتقات بيريدوبيريميدين كمثبطات pde4
WO2008107661A1 (en) * 2007-03-05 2008-09-12 Biolipox Ab New methylenebisphenyl compounds useful in the treatment of inflammation
US7960567B2 (en) * 2007-05-02 2011-06-14 Amgen Inc. Compounds and methods useful for treating asthma and allergic inflammation
EP1990342A1 (en) * 2007-05-10 2008-11-12 AEterna Zentaris GmbH Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof
US20110071125A1 (en) * 2007-05-11 2011-03-24 Joachim Rudolph Substituted phenylamino-benzene derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with mitogen extracellular kinase activity
UY31272A1 (es) 2007-08-10 2009-01-30 Almirall Lab Nuevos derivados de ácido azabifenilaminobenzoico
US20110071197A1 (en) * 2008-04-16 2011-03-24 Peter Nilsson Bis-aryl compounds for use as medicaments
US20110294853A1 (en) * 2008-09-12 2011-12-01 Benjamin Pelcman Bis Aromatic Compounds for Use in the Treatment of Inflammation
US20120101091A1 (en) 2008-10-03 2012-04-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Viral polymerase inhibitors
WO2011021678A1 (ja) * 2009-08-21 2011-02-24 武田薬品工業株式会社 縮合複素環化合物

Also Published As

Publication number Publication date
BR112015009777A2 (pt) 2017-07-11
HRP20190723T1 (hr) 2019-06-14
JPWO2014069510A1 (ja) 2016-09-08
CN104870422B (zh) 2019-03-15
DK2915804T3 (da) 2019-06-03
CN104870422A (zh) 2015-08-26
RS58786B1 (sr) 2019-07-31
US9624215B2 (en) 2017-04-18
CA2890003A1 (en) 2014-05-08
JP6466171B2 (ja) 2019-02-06
SI2915804T1 (sl) 2019-06-28
KR102098606B1 (ko) 2020-04-09
WO2014069510A1 (ja) 2014-05-08
AU2013339167A1 (en) 2015-05-14
RU2668550C2 (ru) 2018-10-02
ES2721627T3 (es) 2019-08-02
EP2915804B1 (en) 2019-03-27
EP2915804A1 (en) 2015-09-09
PT2915804T (pt) 2019-06-06
LT2915804T (lt) 2019-06-10
EP2915804A4 (en) 2016-06-08
US20150299189A1 (en) 2015-10-22
KR20150079916A (ko) 2015-07-08
PL2915804T3 (pl) 2019-09-30
TWI638814B (zh) 2018-10-21
CY1121599T1 (el) 2020-05-29
AU2013339167B2 (en) 2018-03-15
TW201422605A (zh) 2014-06-16
HUE043663T2 (hu) 2019-08-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015120558A (ru) Новое производное амина или его соль
RU2375363C2 (ru) Пирролотриазиновые производные анилина, полезные в качестве ингибиторов киназы
NO20023097L (no) Heterocykliske forbindelser med sulfonamidgrupper
CY1108313T1 (el) Παραγωγα της κινολινης και η χρηση τους ως προσδεματων 5-ht6
EA201070871A1 (ru) Бициклические производные азабициклических карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
CY1122201T1 (el) Παραγωγα βενζοδιοξολιου ως αναστολεις φωσφοδιεστερασης
EA201170196A1 (ru) Производные бензазепинов и их применение в качестве h3 гистаминовых антагонистов
DE602005008953D1 (de) Substituierte chinolinderivate als inhibitoren von mitotischem kinesin
RS50519B (sr) Supstituisani derivati 8'-piri(mi)dinil-dihidrospiro- /cikloalkilamin/-pirimido/1,2-a/pirimidin-6-ona
DE60228406D1 (de) PYRAZOLOÄ3,4-dÜPYRIMIDINDERIVATE UND IHRE VERWENDUNG ALS ANTAGONISTEN DES PURINERGEN REZEPTORS
CO5700780A2 (es) Derivados de quinolina como inhibidores, selectivos, de de fosfodiesterasa pde 4b
ES2600636T3 (es) Spiro-[1,3]-oxazinas y spiro-[1,4]-oxazepinas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2
CO5611147A2 (es) Derivados de nicotinamida utiles como inhibidores p38
CO5611139A2 (es) Pirimidinas aril sustituidas y el uso de las mismas
EA201170808A1 (ru) Способ получения соединений ряда пиперазина и их солянокислых солей
EA200600364A1 (ru) Производные (тио)карбамоилциклогексана в качестве антагонистов d/dрецептора
WO2009082268A3 (ru) ЛИГАНДЫ α-АДРЕНОЦЕПТОРОВ, ДОПАМИНОВЫХ, ГИСТАМИНОВЫХ, ИМИДАЗОЛИНОВЫХ И СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
HRP20041137B1 (hr) Indolni, azaindolni i srodni heterocikliäśni 4-alkenil piperidinski amidi
AR006906A1 (es) Derivados de indazol sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen, uso de los mismos e intermediarios de sintesis
Chakka et al. Discovery and hit-to-lead optimization of pyrrolopyrimidines as potent, state-dependent Nav1. 7 antagonists
EA201071012A1 (ru) Производные азетидинов, способ их получения и применение их в терапии
Muzalevskiy et al. α-Trifluoromethyl-β-aryl enamines in the synthesis of trifluoromethylated heterocycles by the Fischer and the Pictet–Spengler reactions
HUP9801838A2 (hu) Specifikus ingerlő aminosav antagonista indolszármazékok
EA199901062A1 (ru) Производные хинолин-4-карбоксамида как антагонисты рецепторов нк-2 и нк-3
AR045824A1 (es) Derivados de 4 aminoquinolina 3 carboxamida como inhibidores de pde4

Legal Events

Date Code Title Description
PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20190506