RU2014136170A - Производные триазолопиридина как ингибитор тирозинкиназы - Google Patents
Производные триазолопиридина как ингибитор тирозинкиназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014136170A RU2014136170A RU2014136170A RU2014136170A RU2014136170A RU 2014136170 A RU2014136170 A RU 2014136170A RU 2014136170 A RU2014136170 A RU 2014136170A RU 2014136170 A RU2014136170 A RU 2014136170A RU 2014136170 A RU2014136170 A RU 2014136170A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- diseases
- phenyl
- disease
- triazolo
- phenylamino
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title claims 3
- 150000008523 triazolopyridines Chemical class 0.000 title 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 23
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 23
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims abstract 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims abstract 9
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims abstract 8
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims abstract 7
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 7
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 claims abstract 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 7
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims abstract 7
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims abstract 4
- -1 hydroxy, amino Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000006619 (C1-C6) dialkylamino group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004202 aminomethyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000006517 heterocyclyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002911 monocyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- MWDFSPYOFKBZKA-UHFFFAOYSA-N n-[3-[[2-[3-fluoro-4-[(1-methylpiperidin-4-yl)amino]anilino]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]oxy]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C1CN(C)CCC1NC(C(=C1)F)=CC=C1NC1=NN2C=CC=C(OC=3C=C(NC(=O)C=C)C=CC=3)C2=N1 MWDFSPYOFKBZKA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- RJMFEBVRDZVLSE-UHFFFAOYSA-N n-[3-[[2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]oxy]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C1CN(C)CCN1C(C=C1)=CC=C1NC1=NN2C=CC=C(OC=3C=C(NC(=O)C=C)C=CC=3)C2=N1 RJMFEBVRDZVLSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- QTPKDBWGAGBOHD-UHFFFAOYSA-N n-[3-[[2-[4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)anilino]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]oxy]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C1CN(C)CCN1C(=O)C(C=C1)=CC=C1NC1=NN2C=CC=C(OC=3C=C(NC(=O)C=C)C=CC=3)C2=N1 QTPKDBWGAGBOHD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- JVOKSCSHLLBMDK-UHFFFAOYSA-N n-[3-[[2-[4-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)anilino]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]oxy]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C1CN(C(C)C)CCN1C(C=C1)=CC=C1NC1=NN2C=CC=C(OC=3C=C(NC(=O)C=C)C=CC=3)C2=N1 JVOKSCSHLLBMDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- GECNWHOOIXDMHR-UHFFFAOYSA-N n-[3-[[2-[4-[(dimethylamino)methyl]anilino]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]oxy]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C1=CC(CN(C)C)=CC=C1NC1=NN2C=CC=C(OC=3C=C(NC(=O)C=C)C=CC=3)C2=N1 GECNWHOOIXDMHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims abstract 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 3
- 208000024893 Acute lymphoblastic leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000014697 Acute lymphocytic leukaemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 108010029445 Agammaglobulinaemia Tyrosine Kinase Proteins 0.000 claims 2
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 2
- 206010021245 Idiopathic thrombocytopenic purpura Diseases 0.000 claims 2
- 108010019421 Janus Kinase 3 Proteins 0.000 claims 2
- 208000019693 Lung disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 2
- 201000003793 Myelodysplastic syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 2
- 208000006664 Precursor Cell Lymphoblastic Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000013616 Respiratory Distress Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000031981 Thrombocytopenic Idiopathic Purpura Diseases 0.000 claims 2
- 102100029823 Tyrosine-protein kinase BTK Human genes 0.000 claims 2
- 102100023345 Tyrosine-protein kinase ITK/TSK Human genes 0.000 claims 2
- 102100025387 Tyrosine-protein kinase JAK3 Human genes 0.000 claims 2
- 102100039079 Tyrosine-protein kinase TXK Human genes 0.000 claims 2
- 101710101516 Tyrosine-protein kinase TXK Proteins 0.000 claims 2
- 201000003710 autoimmune thrombocytopenic purpura Diseases 0.000 claims 2
- 208000032852 chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 2
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010052613 Allergic bronchitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010007559 Cardiac failure congestive Diseases 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 1
- 201000005569 Gout Diseases 0.000 claims 1
- 206010018634 Gouty Arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims 1
- 208000017604 Hodgkin disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 208000003456 Juvenile Arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010059176 Juvenile idiopathic arthritis Diseases 0.000 claims 1
- FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N L-methotrexate Chemical compound C=1N=C2N=C(N)N=C(N)C2=NC=1CN(C)C1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N 0.000 claims 1
- 208000031671 Large B-Cell Diffuse Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000015914 Non-Hodgkin lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims 1
- 206010035664 Pneumonia Diseases 0.000 claims 1
- 108090000412 Protein-Tyrosine Kinases Proteins 0.000 claims 1
- 102000004022 Protein-Tyrosine Kinases Human genes 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 206010063837 Reperfusion injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010039085 Rhinitis allergic Diseases 0.000 claims 1
- 206010039710 Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 208000021386 Sjogren Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000006045 Spondylarthropathies Diseases 0.000 claims 1
- 206010042971 T-cell lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000027585 T-cell non-Hodgkin lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000001744 T-lymphocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 claims 1
- 208000011341 adult acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000000028 adult respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 229940100198 alkylating agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000002168 alkylating agent Substances 0.000 claims 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000010105 allergic rhinitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000000340 anti-metabolite Effects 0.000 claims 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 claims 1
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000013059 antihormonal agent Substances 0.000 claims 1
- 230000009876 antimalignant effect Effects 0.000 claims 1
- 229940100197 antimetabolite Drugs 0.000 claims 1
- 239000002256 antimetabolite Substances 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 1
- 208000010928 autoimmune thyroid disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000003719 b-lymphocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 210000001185 bone marrow Anatomy 0.000 claims 1
- 229940046731 calcineurin inhibitors Drugs 0.000 claims 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 208000019069 chronic childhood arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 239000003534 dna topoisomerase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 108010075324 emt protein-tyrosine kinase Proteins 0.000 claims 1
- 201000003444 follicular lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000009277 hairy cell leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 239000002955 immunomodulating agent Substances 0.000 claims 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000002215 juvenile rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N leflunomide Chemical compound O1N=CC(C(=O)NC=2C=CC(=CC=2)C(F)(F)F)=C1C VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000681 leflunomide Drugs 0.000 claims 1
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 229960000485 methotrexate Drugs 0.000 claims 1
- 230000011278 mitosis Effects 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000000050 myeloid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 230000002071 myeloproliferative effect Effects 0.000 claims 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 1
- 230000009826 neoplastic cell growth Effects 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010034674 peritonitis Diseases 0.000 claims 1
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims 1
- 201000003651 pulmonary sarcoidosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000008054 signal transmission Effects 0.000 claims 1
- 201000005671 spondyloarthropathy Diseases 0.000 claims 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 claims 1
- 229940044693 topoisomerase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 229940046728 tumor necrosis factor alpha inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000002452 tumor necrosis factor alpha inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 238000002689 xenotransplantation Methods 0.000 claims 1
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/08—Antiseborrheics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/16—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение по формуле (I) или его фармацевтически приемлемая соль:где X является O, NH, CH2, S, SO или SO2;Y является фенилом или пиридилом;Z являетсяn является целым числом от 0 до 4;R1 каждый является независимо водородом, C1-6алкокси или ди(C1-6алкил)аминометилом; иW является фенилом, пиридилом или фенилом, замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, амино, C1-6алкиламино, C1-6алкилгетероциклиламино, ди(C1-6алкил)аминоC1-6алкила, гетероцикла, гидрокси гетероцикла, C1-6алкилгетероцикла, гидроксиC1-6алкилгетероцикла, C1-6алкоксиC1-6алкилгетероцикла, гетероциклилкарбонила и гетероциклилC1-6алкилкарбонила, где гетероциклом является насыщенный 3-8-членный моноциклический гетероцикл, независимо содержащий один или несколько гетероатомов, выбранных из N, O и S.2. Соединение по п. 1, где W выбран из группы, состоящей из:3. Соединение по п. 1, которое выбрано из группы, состоящей из:N-(3-(2-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-8-илокси)фенил)акриламида;N-(3-(2-(3-фтор-4-(1-метилпиперидин-4-иламино)фениламино)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-8-илокси)фенил)акриламида;N-(3-(2-(4-((диметиламино)метил)фениламино)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-8-илокси)фенил)акриламида;N-(3-(2-(4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-8-илокси)фенил)акриламида; иN-(3-(2-(4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)фениламино)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-8-илокси)фенил)акриламида.4. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний или гиперпролиферативных заболеваний, иммунологически опосредованных заболеваний, злокачественных новообразований или опухолей, которая содержит соединение по формуле (I) или его фармацевтически приемлем
Claims (11)
1. Соединение по формуле (I) или его фармацевтически приемлемая соль:
где X является O, NH, CH2, S, SO или SO2;
Y является фенилом или пиридилом;
n является целым числом от 0 до 4;
R1 каждый является независимо водородом, C1-6алкокси или ди(C1-6алкил)аминометилом; и
W является фенилом, пиридилом или фенилом, замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, амино, C1-6алкиламино, C1-6алкилгетероциклиламино, ди(C1-6алкил)аминоC1-6алкила, гетероцикла, гидрокси гетероцикла, C1-6алкилгетероцикла, гидроксиC1-6алкилгетероцикла, C1-6алкоксиC1-6алкилгетероцикла, гетероциклилкарбонила и гетероциклилC1-6алкилкарбонила, где гетероциклом является насыщенный 3-8-членный моноциклический гетероцикл, независимо содержащий один или несколько гетероатомов, выбранных из N, O и S.
3. Соединение по п. 1, которое выбрано из группы, состоящей из:
N-(3-(2-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-8-илокси)фенил)акриламида;
N-(3-(2-(3-фтор-4-(1-метилпиперидин-4-иламино)фениламино)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-8-илокси)фенил)акриламида;
N-(3-(2-(4-((диметиламино)метил)фениламино)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-8-илокси)фенил)акриламида;
N-(3-(2-(4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-8-илокси)фенил)акриламида; и
N-(3-(2-(4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)фениламино)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-8-илокси)фенил)акриламида.
4. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний или гиперпролиферативных заболеваний, иммунологически опосредованных заболеваний, злокачественных новообразований или опухолей, которая содержит соединение по формуле (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п. 1 в качестве активного ингредиента.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, где воспалительные заболевания, аутоиммунные заболевания, пролиферативные заболевания или гиперпролиферативные заболевания, иммунологически опосредованные заболевания, злокачественные новообразования или опухоли опосредованы одной или несколькими киназами, выбранными из группы, состоящей из: янус-киназы 3 (JAK3), тирозинкиназы Брутона (BTK), IL2-индуцибельной T-клеточной киназы (ITK), киназы покоящихся лимфоцитов (RLK) и тирозинкиназы костного мозга (BMX).
6. Фармацевтическая композиция по п. 4, где воспалительное заболевание, аутоиммунное заболевание, пролиферативные заболевания или гиперпролиферативные заболевания, иммунологически опосредованные заболевания, злокачественные новообразования или опухоли опосредованы аномально активированными T-лимфоцитами, B-лимфоцитами или обоими одновременно.
7. Фармацевтическая композиция по п. 4, где воспалительные заболевания, аутоиммунные заболевания, пролиферативные заболевания или гиперпролиферативные заболевания или иммунологически опосредованные заболевания выбраны из группы, состоящей из: артрита, ревматоидного артрита, спондилоартропатии, подагрического артрита, остеоартрита, юношеского артрита, других ревматических состояний, волчанки, системной красной волчанки (СКВ), заболеваний, связанных с кожей, псориаза, экземы, дерматита, атопического дерматита, боли, легочного расстройства, воспаления легкого, респираторного дистресс-синдрома взрослых (РДС), легочного саркоидоза, хронического воспалительного заболевания легких, хронического обструктивного заболевания легких (ХОБЛ), сердечно-сосудистого заболевания, атеросклероза, инфаркта миокарда, застойной сердечной недостаточности, реперфузионного повреждения сердца, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, язвенного колита, синдрома раздраженного кишечника, астмы, синдрома Шегрена, аутоиммунного заболевания щитовидной железы, крапивницы, рассеянного склероза, склеродермии, отторжения аллотрансплантата, ксенотрансплантации, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры (ИТП), болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, заболевания, связанного с диабетом, воспаления, тазового перитонита, аллергического ринита, аллергического бронхита, аллергического синусита, лейкоза, лимфомы, B-клеточной лимфомы, T-клеточной лимфомы, миеломы, острого лимфоидного лейкоза (ALL), хронического лимфоидного лейкоза (CLL), острого миелолейкоза (AML), хронического миелолейкоза (CML), волосатоклеточного лейкоза, болезни Ходжкина, неходжкинской лимфомы, множественной миеломы, миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативной неоплазии (MPN), диффузной В-крупноклеточной лимфомы и фолликулярной лимфомы.
8. Фармацевтическая композиция по п. 4, которая дополнительно содержит другое средство против злокачественных новообразований, выбранное из группы, состоящей из ингибиторов передачи клеточных сигналов, ингибиторов митоза, алкилирующих средств, антиметаболитов, интеркаляторов, ингибиторов топоизомеразы, иммунотерапевтических средств, антигормональных средств и их смеси в качестве активного ингредиента.
9. Фармацевтическая композиция по п. 4, которая дополнительно содержит дополнительное лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из стероидов, метотрексата, лефлуномида, анти-TNF α агентов, ингибиторов кальциневрина, антигистаминов и их смеси в качестве активного ингредиента.
10. Способ профилактики или лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний или гиперпролиферативных заболеваний, иммунологически опосредованных заболеваний, злокачественных новообразований или опухолей у животного, содержащий стадию введения животному эффективного количества соединения по формуле (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п. 1.
11. Применение соединения по формуле (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п. 1 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний или гиперпролиферативных заболеваний, иммунологически опосредованных заболеваний, злокачественных новообразований или опухолей.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR1020120012758A KR20130091464A (ko) | 2012-02-08 | 2012-02-08 | 타이로신 카이네이즈 억제 활성을 갖는 트리아졸로피리딘 유도체 |
KR10-2012-0012758 | 2012-02-08 | ||
PCT/KR2013/000539 WO2013118986A1 (en) | 2012-02-08 | 2013-01-23 | Triazolopyridine derivatives as a tyrosine kinase inhibitor |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014136170A true RU2014136170A (ru) | 2016-03-27 |
Family
ID=48947718
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014136170A RU2014136170A (ru) | 2012-02-08 | 2013-01-23 | Производные триазолопиридина как ингибитор тирозинкиназы |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20140364438A1 (ru) |
EP (1) | EP2812335A4 (ru) |
JP (1) | JP2015506974A (ru) |
KR (1) | KR20130091464A (ru) |
CN (1) | CN104093719A (ru) |
AU (1) | AU2013218539A1 (ru) |
BR (1) | BR112014017701A8 (ru) |
CA (1) | CA2862718A1 (ru) |
HK (1) | HK1201824A1 (ru) |
IN (1) | IN2014DN07266A (ru) |
MX (1) | MX2014009524A (ru) |
RU (1) | RU2014136170A (ru) |
WO (1) | WO2013118986A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP3041841B1 (en) | 2013-09-05 | 2019-06-05 | F. Hoffmann-La Roche AG | Triazolopyridine compounds, compositions and methods of use thereof |
CN107021963A (zh) | 2016-01-29 | 2017-08-08 | 北京诺诚健华医药科技有限公司 | 吡唑稠环类衍生物、其制备方法及其在治疗癌症、炎症和免疫性疾病上的应用 |
JOP20170113B1 (ar) * | 2016-05-09 | 2023-03-28 | Bayer Pharma AG | مركبات 5، 6، 7، 8-رباعي هيدرو [1، 2، 4] تريازولو [4، 3-أ] بيريدين 3(2h)-ون مستبدلة ومركبات 2، 5، 6، 7-رباعي هيدرو-3h-بيرولو [2، 1-ج] [1، 2، 4] تريازول-3-ون واستخداماتها |
JP7371253B2 (ja) * | 2019-11-25 | 2023-10-30 | デウン ファーマシューティカル カンパニー リミテッド | 新規なトリアゾロピリジン誘導体およびこれを含む薬学組成物 |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ME02736B (me) * | 2005-12-21 | 2017-10-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | Triazolopiridazini kao modulatori tirozin kinaze |
AU2007291190A1 (en) | 2006-08-30 | 2008-03-06 | Cellzome Limited | Triazole derivatives as kinase inhibitors |
JP5539734B2 (ja) * | 2007-01-31 | 2014-07-02 | ワイエム・バイオサイエンシズ・オーストラリア・ピーティーワイ・リミテッド | チオピリミジンベースの化合物およびその使用 |
GB0719803D0 (en) | 2007-10-10 | 2007-11-21 | Cancer Rec Tech Ltd | Therapeutic compounds and their use |
WO2010092041A1 (en) | 2009-02-13 | 2010-08-19 | Fovea Pharmaceuticals Sa | [1, 2, 4] triazolo [1, 5 -a] pyridines as kinase inhibitors |
WO2010141796A2 (en) * | 2009-06-05 | 2010-12-09 | Cephalon, Inc. | PREPARATION AND USES OF 1,2,4-TRIAZOLO [1,5a] PYRIDINE DERIVATIVES |
LT2975042T (lt) * | 2010-06-23 | 2019-01-25 | Hanmi Science Co., Ltd. | Naujieji kondensuoti pirimidino dariniai, skirti tirozino kinazės aktyvumo slopinimui |
-
2012
- 2012-02-08 KR KR1020120012758A patent/KR20130091464A/ko not_active Application Discontinuation
-
2013
- 2013-01-23 WO PCT/KR2013/000539 patent/WO2013118986A1/en active Application Filing
- 2013-01-23 RU RU2014136170A patent/RU2014136170A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-01-23 CN CN201380008333.2A patent/CN104093719A/zh active Pending
- 2013-01-23 BR BR112014017701A patent/BR112014017701A8/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-01-23 CA CA2862718A patent/CA2862718A1/en not_active Abandoned
- 2013-01-23 AU AU2013218539A patent/AU2013218539A1/en not_active Abandoned
- 2013-01-23 JP JP2014556473A patent/JP2015506974A/ja active Pending
- 2013-01-23 EP EP13747313.8A patent/EP2812335A4/en not_active Withdrawn
- 2013-01-23 MX MX2014009524A patent/MX2014009524A/es unknown
- 2013-01-23 US US14/376,562 patent/US20140364438A1/en not_active Abandoned
- 2013-01-23 IN IN7266DEN2014 patent/IN2014DN07266A/en unknown
-
2015
- 2015-03-04 HK HK15102187.2A patent/HK1201824A1/xx unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2013218539A1 (en) | 2014-07-24 |
WO2013118986A1 (en) | 2013-08-15 |
EP2812335A4 (en) | 2015-07-08 |
BR112014017701A2 (ru) | 2017-06-20 |
KR20130091464A (ko) | 2013-08-19 |
IN2014DN07266A (ru) | 2015-04-24 |
MX2014009524A (es) | 2014-09-08 |
EP2812335A1 (en) | 2014-12-17 |
HK1201824A1 (en) | 2015-09-11 |
BR112014017701A8 (pt) | 2017-07-11 |
CN104093719A (zh) | 2014-10-08 |
CA2862718A1 (en) | 2013-08-15 |
US20140364438A1 (en) | 2014-12-11 |
JP2015506974A (ja) | 2015-03-05 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
HRP20170456T1 (hr) | Novi kondenzirani derivati pirimidina, namijenjeni inhibiranju aktivnosti tirozinske kinaze | |
JP7206314B2 (ja) | Jak及びpi3k阻害剤併用によるb細胞悪性腫瘍の処置 | |
KR102559851B1 (ko) | 브루톤 티로신 키나제의 이미다조피라진 저해제 | |
AU2019203186B2 (en) | P2X7 modulators | |
US11110088B2 (en) | Imidazopyrazine inhibitors of Bruton's tyrosine kinase | |
CA2841886C (en) | 4-imidazopyridazin-1-yl-benzamides and 4-imidazotriazin-1-yl-benzamides as btk-inhibitors | |
RU2345996C1 (ru) | Аннелированные азагетероциклические амиды, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и применения | |
AU2017286654A1 (en) | Pharmaceutical compositions and their use for treatment of cancer and autoimmune diseases | |
RU2014136170A (ru) | Производные триазолопиридина как ингибитор тирозинкиназы | |
JP2020143162A (ja) | キナーゼ阻害剤としてのピラゾロピリミジン誘導体 | |
KR20170103838A (ko) | 염증 및 암의 치료를 위한 헤테로시클릭 itk 저해제 | |
NZ630457A (en) | Compounds useful as inhibitors of atr kinase | |
RU2014105624A (ru) | Соединения индазола, способ их применения и фармацевтическая композиция | |
JP2017515802A5 (ru) | ||
RU2014106020A (ru) | Ингибиторы втк | |
NZ711540A (en) | Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors | |
MX2018000179A (es) | Formas solidas y formulaciones de (s)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-inoil )pirrolidin-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin-1-il)-n-(piridin-2-il)benz amida. | |
HRP20201944T1 (hr) | Inhibitori kinaze povezane sa tropomiozinom (trk) | |
RU2016110096A (ru) | Новое хинолин-замещенное соединение | |
JP2013529630A5 (ru) | ||
RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
JP2016528298A5 (ru) | ||
PH12021551117A1 (en) | 2,3-dihydro-1h-pyrrolo[3,4-c]pyridin-1-one derivatives as hpk1 inhibitors for the treatment of cancer | |
RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
HRP20160495T1 (hr) | Morfolinilbenzotriazini za uporabu u terapiji raka |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20170424 |