RU2014124184A - Комбинация ингибитора фосфоинозитид-3-киназы и модулятора пути янус-киназы 2 - проводника сигнала и активатора транскрипции 5 - Google Patents

Комбинация ингибитора фосфоинозитид-3-киназы и модулятора пути янус-киназы 2 - проводника сигнала и активатора транскрипции 5 Download PDF

Info

Publication number
RU2014124184A
RU2014124184A RU2014124184/15A RU2014124184A RU2014124184A RU 2014124184 A RU2014124184 A RU 2014124184A RU 2014124184/15 A RU2014124184/15 A RU 2014124184/15A RU 2014124184 A RU2014124184 A RU 2014124184A RU 2014124184 A RU2014124184 A RU 2014124184A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
combination
phosphoinositide
kinase inhibitor
jak2
Prior art date
Application number
RU2014124184/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Мохамед БЕНТИРЕС-АЛДЖ
Адриан БРИЧГИ
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2014124184A publication Critical patent/RU2014124184A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Комбинация для применения в качестве лекарственного средства, включающая (a) соединение-ингибитор фосфоинозитид-3-киназы (PI3K) и (b) соединение, которое модулирует путь янус-киназы 2 (JAK2) - проводника сигнала и активатора транскрипции 5 (STAT5), причем активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме ее фармацевтически приемлемой соли или любого гидрата, и необязательно, по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель; для одновременного, раздельного или последовательного применения.2. Комбинация по п. 1, где соединение-ингибитор фосфоинозитид-3-киназы выбирают из группы, состоящей из соединения A, соединения B, соединения C, рапамицина, темсиролимуса, эверолимуса, темсиролимуса, ридафоролимуса, MK-8669, сиролимуса, зотаролимуса и биолимуса.3. Комбинация по п. 1 или 2, где соединение, которое модулирует путь JAK2-STAT5, выбирают из группы, состоящей из лестауртиниба, руксолитиниба, SB1518, CYT387, LY3009104, INC424, LY2784544, BMS-911543, NS-018, TG101348, соединения D, соединения E, соединения F, соединения G, соединения H и соединения I.4. Комбинация по п. 1, где соединение-ингибитор фосфоинозитид-3-киназы и/или соединение, которое модулирует путь JAK2-STAT5, представляют собой миРНК.5. Комбинация по п. 1, где соединение, которое модулирует путь JAK2-STAT5, ингибирует секрецию интерлейкина 8 (IL8).6. Комбинация по п. 1, где ингибитор фосфоинозитид-3-киназы представляет собой соединение A.7. Комбинация по п. 1, где ингибитор фосфоинозитид-3-киназы представляет собой соединение C.8. Комбинация по п. 1, где ингибитор фосфоинозитид-3-киназы представляет собой эверолимус.9. Комбинация по п. 1 для применения в лечении пролиферативного заболевания.10. Комбинация �

Claims (14)

1. Комбинация для применения в качестве лекарственного средства, включающая (a) соединение-ингибитор фосфоинозитид-3-киназы (PI3K) и (b) соединение, которое модулирует путь янус-киназы 2 (JAK2) - проводника сигнала и активатора транскрипции 5 (STAT5), причем активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме ее фармацевтически приемлемой соли или любого гидрата, и необязательно, по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель; для одновременного, раздельного или последовательного применения.
2. Комбинация по п. 1, где соединение-ингибитор фосфоинозитид-3-киназы выбирают из группы, состоящей из соединения A, соединения B, соединения C, рапамицина, темсиролимуса, эверолимуса, темсиролимуса, ридафоролимуса, MK-8669, сиролимуса, зотаролимуса и биолимуса.
3. Комбинация по п. 1 или 2, где соединение, которое модулирует путь JAK2-STAT5, выбирают из группы, состоящей из лестауртиниба, руксолитиниба, SB1518, CYT387, LY3009104, INC424, LY2784544, BMS-911543, NS-018, TG101348, соединения D, соединения E, соединения F, соединения G, соединения H и соединения I.
4. Комбинация по п. 1, где соединение-ингибитор фосфоинозитид-3-киназы и/или соединение, которое модулирует путь JAK2-STAT5, представляют собой миРНК.
5. Комбинация по п. 1, где соединение, которое модулирует путь JAK2-STAT5, ингибирует секрецию интерлейкина 8 (IL8).
6. Комбинация по п. 1, где ингибитор фосфоинозитид-3-киназы представляет собой соединение A.
7. Комбинация по п. 1, где ингибитор фосфоинозитид-3-киназы представляет собой соединение C.
8. Комбинация по п. 1, где ингибитор фосфоинозитид-3-киназы представляет собой эверолимус.
9. Комбинация по п. 1 для применения в лечении пролиферативного заболевания.
10. Комбинация по п. 1 для применения в лечении солидной опухоли.
11. Комбинация по п. 1 для применения в лечении рака молочной железы.
12. Комбинация по п. 1 для применения в лечении метастатического рака молочной железы.
13. Комбинация по п. 1 для применения в лечении тройного негативного рака молочной железы.
14. Комбинация по п. 1, где указанный препарат содержит (a) одну или более стандартных лекарственных форм ингибитора фосфоинозитид-3-киназы (PI3K) и (b) одну или более стандартных лекарственных форм соединения, которое модулирует путь JAK2-STAT5.
RU2014124184/15A 2011-11-15 2012-11-14 Комбинация ингибитора фосфоинозитид-3-киназы и модулятора пути янус-киназы 2 - проводника сигнала и активатора транскрипции 5 RU2014124184A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11189194.1 2011-11-15
EP11189194 2011-11-15
PCT/EP2012/072657 WO2013072392A1 (en) 2011-11-15 2012-11-14 Combination of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor and a modulator of the janus kinase 2-signal transducer and activator of transcription 5 pathway

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014124184A true RU2014124184A (ru) 2015-12-27

Family

ID=47191744

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014124184/15A RU2014124184A (ru) 2011-11-15 2012-11-14 Комбинация ингибитора фосфоинозитид-3-киназы и модулятора пути янус-киназы 2 - проводника сигнала и активатора транскрипции 5

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20140343128A1 (ru)
EP (1) EP2780017A1 (ru)
JP (1) JP2014533294A (ru)
KR (1) KR20140091695A (ru)
CN (1) CN103945850A (ru)
AU (2) AU2012338869A1 (ru)
BR (1) BR112014011645A2 (ru)
CA (1) CA2855619A1 (ru)
HK (1) HK1197020A1 (ru)
MX (1) MX2014005927A (ru)
RU (1) RU2014124184A (ru)
WO (1) WO2013072392A1 (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012019168A2 (en) 2010-08-06 2012-02-09 Moderna Therapeutics, Inc. Engineered nucleic acids and methods of use thereof
CA2821992A1 (en) 2010-10-01 2012-04-05 Moderna Therapeutics, Inc. Engineered nucleic acids and methods of use thereof
DE12722942T1 (de) 2011-03-31 2021-09-30 Modernatx, Inc. Freisetzung und formulierung von manipulierten nukleinsäuren
US9464124B2 (en) 2011-09-12 2016-10-11 Moderna Therapeutics, Inc. Engineered nucleic acids and methods of use thereof
EP3492109B1 (en) 2011-10-03 2020-03-04 ModernaTX, Inc. Modified nucleosides, nucleotides, and nucleic acids, and uses thereof
JP2015501844A (ja) 2011-12-16 2015-01-19 モデルナ セラピューティクス インコーポレイテッドModerna Therapeutics,Inc. 修飾ヌクレオシド、ヌクレオチドおよび核酸組成物
US9878056B2 (en) 2012-04-02 2018-01-30 Modernatx, Inc. Modified polynucleotides for the production of cosmetic proteins and peptides
EP2833923A4 (en) 2012-04-02 2016-02-24 Moderna Therapeutics Inc MODIFIED POLYNUCLEOTIDES FOR THE PRODUCTION OF PROTEINS
US9572897B2 (en) 2012-04-02 2017-02-21 Modernatx, Inc. Modified polynucleotides for the production of cytoplasmic and cytoskeletal proteins
US9283287B2 (en) 2012-04-02 2016-03-15 Moderna Therapeutics, Inc. Modified polynucleotides for the production of nuclear proteins
LT2922554T (lt) 2012-11-26 2022-06-27 Modernatx, Inc. Terminaliai modifikuota rnr
US8980864B2 (en) 2013-03-15 2015-03-17 Moderna Therapeutics, Inc. Compositions and methods of altering cholesterol levels
WO2014189996A1 (en) * 2013-05-24 2014-11-27 Nikolai Khodarev Anti-tumor therapy
WO2015048744A2 (en) 2013-09-30 2015-04-02 Moderna Therapeutics, Inc. Polynucleotides encoding immune modulating polypeptides
EP3052521A1 (en) 2013-10-03 2016-08-10 Moderna Therapeutics, Inc. Polynucleotides encoding low density lipoprotein receptor
WO2015081127A2 (en) * 2013-11-26 2015-06-04 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating myeloproliferative disorders
DK3129021T3 (da) 2014-04-08 2020-11-09 Incyte Corp Behandling af b-celle-maligniteter ved en kombination af jak- og pi3k-inhibitorer
EP4070795A1 (en) 2014-08-25 2022-10-12 Salk Institute for Biological Studies Novel ulk1 inhibitors and methods using same
CN107334738B (zh) * 2016-04-28 2021-02-09 天津科伦药物研究有限公司 一种含巴瑞克替尼的药物组合物及其制备方法和用途
WO2019136125A1 (en) * 2018-01-03 2019-07-11 Sapience Therapeutics, Inc. Atf5 peptide variants and uses thereof
US11964976B1 (en) 2023-09-12 2024-04-23 King Faisal University Substituted pyrido[3′,4′:4,5]pyrrolo[3,2-c][1,6]naphthyridines as CK2 inhibitors

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA935112B (en) 1992-07-17 1994-02-08 Smithkline Beecham Corp Rapamycin derivatives
ZA935111B (en) 1992-07-17 1994-02-04 Smithkline Beecham Corp Rapamycin derivatives
USRE37421E1 (en) 1993-07-16 2001-10-23 Smithkline Beecham Corporation Rapamycin derivatives
GB9315914D0 (en) 1993-07-31 1993-09-15 Smithkline Beecham Plc Novel compound
SG64372A1 (en) 1993-12-17 1999-04-27 Novartis Ag Rapamycin derivatives
WO1996041807A1 (en) 1995-06-09 1996-12-27 Novartis Ag Rapamycin derivatives
WO2003070918A2 (en) 2002-02-20 2003-08-28 Ribozyme Pharmaceuticals, Incorporated Rna interference by modified short interfering nucleic acid
EP1419153A1 (en) 2001-08-22 2004-05-19 Wyeth Rapamycin dialdehydes
US20060094674A1 (en) * 2002-07-05 2006-05-04 Neel Benjamin G Combination of mtor inhibitor and a tyrosine kinase inhibitor for the treatment of neoplasms
WO2005021749A1 (en) 2003-08-28 2005-03-10 Novartis Ag Interfering rna duplex having blunt-ends and 3’-modifications
EP1694843A1 (en) 2003-12-10 2006-08-30 Novartis AG Rnai potency prediction method
AU2005214352B2 (en) 2004-02-14 2009-11-12 Irm Llc Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
MX2007001676A (es) 2004-08-10 2007-04-12 Wyeth Corp Derivados de 42-ester de rapamicina con acido 2,2-bis(hidroximetil)propionico y metodos para hacer los mismos.
AR050374A1 (es) 2004-08-20 2006-10-18 Wyeth Corp Forma polimorfica de rafampicina
GB0510390D0 (en) 2005-05-20 2005-06-29 Novartis Ag Organic compounds
JO2660B1 (en) 2006-01-20 2012-06-17 نوفارتيس ايه جي Pi-3 inhibitors and methods of use
AR066879A1 (es) 2007-06-08 2009-09-16 Novartis Ag Derivados de quinoxalina como inhibidores de la actividad de cinasa de tirosina de las cinasas janus
EA017952B1 (ru) * 2008-02-06 2013-04-30 Новартис Аг ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИДИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ
JP5936628B2 (ja) * 2011-02-18 2016-06-22 ノバルティス・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフトNovartis Pharma AG mTOR/JAK阻害剤併用療法
EP2741747A1 (en) * 2011-08-10 2014-06-18 Novartis Pharma AG JAK P13K/mTOR COMBINATION THERAPY

Also Published As

Publication number Publication date
BR112014011645A2 (pt) 2017-05-02
AU2012338869A1 (en) 2014-06-05
KR20140091695A (ko) 2014-07-22
AU2016202503A1 (en) 2016-05-12
JP2014533294A (ja) 2014-12-11
EP2780017A1 (en) 2014-09-24
MX2014005927A (es) 2014-06-05
CN103945850A (zh) 2014-07-23
CA2855619A1 (en) 2013-05-23
WO2013072392A1 (en) 2013-05-23
HK1197020A1 (en) 2015-01-02
US20140343128A1 (en) 2014-11-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014124184A (ru) Комбинация ингибитора фосфоинозитид-3-киназы и модулятора пути янус-киназы 2 - проводника сигнала и активатора транскрипции 5
Yang et al. Resveratrol elicits anti-colorectal cancer effect by activating miR-34c-KITLG in vitro and in vivo
Mimeault et al. Hypoxia‐inducing factors as master regulators of stemness properties and altered metabolism of cancer‐and metastasis‐initiating cells
EA201000091A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНОПИРИМИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ, СВЯЗАННЫХ С mTOR КИНАЗОЙ И/ИЛИ PI3K
CO6390066A2 (es) Derivados de pirimidina trisustituida para el tratamiento de enfermedades proliferativas
RU2013131004A (ru) Комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek
EA201000090A1 (ru) Тризамещенные производные пиримидина для лечения пролиферативных заболеваний
EA201300556A1 (ru) Аминоспиртзамещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-с] хиназолина, пригодные для лечения гиперпролиферативных нарушений и заболеваний, связанных с ангиогенезом
NZ630457A (en) Compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2009007749A3 (en) Trisubstituted pyrimidine derivatives for the treatment of proliferative diseases
JP2018504418A (ja) 癌を治療するためのirs/stat3二重修飾因子と抗癌剤の組み合わせ
RU2014119150A (ru) Модулирование некоторых тирозинкиназ
UA119537C2 (uk) ЗАСТОСУВАННЯ ЗАМІЩЕНИХ 2,3-ДИГІДРОІМІДАЗО[1,2-c]ХІНАЗОЛІНІВ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЛІМФОМ
AR066214A1 (es) Derivados de pirazolopirimidinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas. usos y composiciones farmaceuticas
EA201200618A1 (ru) Производные хроменона с антиопухолевой активностью
AR088730A1 (es) Uso de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolinas sustituidas
TW200745136A (en) 4-Amino-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid derivatives
Hou et al. Down-regulation of Rictor enhances cell sensitivity to PI3K inhibitor LY294002 by blocking mTORC2-medicated phosphorylation of Akt/PRAS40 in esophageal squamous cell carcinoma
ATE410424T1 (de) Spirocyclische cyclohexan-derivate
AR074240A1 (es) Compuesto 3-(4-cloro-2-fluorobencil )-2-metil-n-(5- metil-1h- pirazol-3-il)-8- (morfolinometil)imidazo (1,2-b)piridazin -6-amina o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, su uso para preparar un medicamento util para el tratamiento de trastornos mieloproliferantes cronicos y condiciones asoci
NZ608375A (en) Pharmaceutical combination of an mtor catalytic inhibitor and an allosteric mtor inhibitor
ECSP12011703A (es) Composiciones farmacéuticas para el tratamiento del cáncer y otras enfermedades o trastornos
SA519402103B1 (ar) 1,6-naphthyridine مشتقات 1، 6 نفثيرايدين CDK4/6 على شكل مثبط
JP2015520770A5 (ru)
JP2017519727A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170315