RU2014121518A - Растворы на основе мелатонина и порошки для их получения - Google Patents

Растворы на основе мелатонина и порошки для их получения Download PDF

Info

Publication number
RU2014121518A
RU2014121518A RU2014121518/15A RU2014121518A RU2014121518A RU 2014121518 A RU2014121518 A RU 2014121518A RU 2014121518/15 A RU2014121518/15 A RU 2014121518/15A RU 2014121518 A RU2014121518 A RU 2014121518A RU 2014121518 A RU2014121518 A RU 2014121518A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
powder
amount
water
melatonin
less
Prior art date
Application number
RU2014121518/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2646802C2 (ru
Inventor
Лоретта МАДЖИ
Джованни КАПОНЕТТИ
Original Assignee
Эратек С.Р.Л.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эратек С.Р.Л. filed Critical Эратек С.Р.Л.
Publication of RU2014121518A publication Critical patent/RU2014121518A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2646802C2 publication Critical patent/RU2646802C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61J—CONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
    • A61J3/00—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
    • A61J3/02—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms into the form of powders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23C—DAIRY PRODUCTS, e.g. MILK, BUTTER OR CHEESE; MILK OR CHEESE SUBSTITUTES; MAKING THEREOF
    • A23C9/00—Milk preparations; Milk powder or milk powder preparations
    • A23C9/20—Dietetic milk products not covered by groups A23C9/12 - A23C9/18
    • A23C9/206—Colostrum; Human milk
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0031—Rectum, anus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)

Abstract

1. Порошок для применения в качестве лекарственного средства, отличающийся тем, что он содержит мелатонин в количестве от 35 до 90 мас.%, по меньшей мере один водорастворимый эксципиент в количестве от 5 до 60 мас.% и по меньшей мере один водорастворимый сурфактант в количестве от 0,5 до 5% от общей массы порошка, причем указанный порошок имеет Х90 менее 100 мкм и средний объемный диаметр менее 50 мкм.2. Порошок по п. 1, отличающийся тем, что он содержит частицы, в которых присутствуют мелатонин, водорастворимый эксципиент и водорастворимый сурфактант.3. Порошок по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что он получен из раствора, содержащего мелатонин, путем распылительной сушки.4. Порошок по п. 1, отличающийся тем, что указанный водорастворимый эксципиент выбран из группы, состоящей из:алитама, ацесульфама калия, аспартама, сахарина, сахарина натрия, цикламата натрия, сукралозы, трегалозы, ксилита, лимонной кислоты, винной кислоты, циклодекстрина, декстрина, гидроксиэтилцеллюлозы, желатина, яблочной кислоты, мальтита, мальтодекстрина, мальтозы, полидекстрозы, бикарбоната натрия или калия, хлорида натрия или калия, цитрата натрия или калия, фосфолипидов, лактозы, сахарозы, глюкозы, фруктозы, маннита, сорбита, природных аминокислот, аланина, глицина, серина, цистеина, фенилаланина, тироксина, триптофана, гистидина, метионина, треонина, валина, изолейцина, лейцина, аргинина, лизина, аспарагиновой кислоты, глутаминовой кислоты, аспарагина, глутамина, пролина, их солей и любых простых химических модификаций, как в случае N-ацетилцистеина и карбоцистеина, и их смеси.5. Порошок по п. 1, отличающийся тем, что указанный водораств

Claims (23)

1. Порошок для применения в качестве лекарственного средства, отличающийся тем, что он содержит мелатонин в количестве от 35 до 90 мас.%, по меньшей мере один водорастворимый эксципиент в количестве от 5 до 60 мас.% и по меньшей мере один водорастворимый сурфактант в количестве от 0,5 до 5% от общей массы порошка, причем указанный порошок имеет Х90 менее 100 мкм и средний объемный диаметр менее 50 мкм.
2. Порошок по п. 1, отличающийся тем, что он содержит частицы, в которых присутствуют мелатонин, водорастворимый эксципиент и водорастворимый сурфактант.
3. Порошок по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что он получен из раствора, содержащего мелатонин, путем распылительной сушки.
4. Порошок по п. 1, отличающийся тем, что указанный водорастворимый эксципиент выбран из группы, состоящей из:
алитама, ацесульфама калия, аспартама, сахарина, сахарина натрия, цикламата натрия, сукралозы, трегалозы, ксилита, лимонной кислоты, винной кислоты, циклодекстрина, декстрина, гидроксиэтилцеллюлозы, желатина, яблочной кислоты, мальтита, мальтодекстрина, мальтозы, полидекстрозы, бикарбоната натрия или калия, хлорида натрия или калия, цитрата натрия или калия, фосфолипидов, лактозы, сахарозы, глюкозы, фруктозы, маннита, сорбита, природных аминокислот, аланина, глицина, серина, цистеина, фенилаланина, тироксина, триптофана, гистидина, метионина, треонина, валина, изолейцина, лейцина, аргинина, лизина, аспарагиновой кислоты, глутаминовой кислоты, аспарагина, глутамина, пролина, их солей и любых простых химических модификаций, как в случае N-ацетилцистеина и карбоцистеина, и их смеси.
5. Порошок по п. 1, отличающийся тем, что указанный водорастворимый сурфактант выбран из группы, состоящей из неионных сурфактантов.
6. Порошок для применения в качестве лекарственного средства, отличающийся тем, что он содержит мелатонин в количестве от 75 до 84 мас.%, маннит в количестве от 8 до 20 мас.%, лейцин в количестве от 4 до 12 мас.% и Poloxamer 188 в количестве от 0,5 до 1,5% от общей массы порошка, причем указанный порошок имеет Х90 от 10 до 35 мкм и средний объемный диаметр от 5 до 20 мкм.
7. Фармацевтическая композиция в форме раствора, отличающаяся тем, что она получена путем растворения порошка, содержащего мелатонин в количестве от 35 до 90 мас.%, по меньшей мере один водорастворимый эксципиент в количестве от 5 до 60 мас.% и по меньшей мере один водорастворимый сурфактант в количестве от 0,5 до 5% от общей массы порошка, причем указанный порошок имеет Х90 менее 100 мкм и средний объемный диаметр менее 50 мкм, в смеси воды и полиалкиленгликоля, в которой мелатонин присутствует в количестве от 3 до 30 мг/мл и полиалкиленгликоль присутствует в количестве от 5 до 40% от общего объема используемой жидкости.
8. Способ получения порошка по пп. 1-6, отличающийся тем, что включает следующие стадии:
а. приготовление первой фазы (а), в которой мелатонин присутствует в подходящей жидкой среде;
b. приготовление второй фазы (b), в которой растворимые эксципиенты растворены, и сурфактанты растворены или диспергированы в водной среде;
с. смешивание указанных фаз (а) и (b) с получением третьей фазы (с), в которой жидкая среда является однородной;
d. сушку указанной фазы (с) в контролируемых условиях с получением сухого порошка с частицами, размерное распределение которых характеризуется средним объемным диаметром менее 50 мкм и Х90 менее 100 мкм;
е. сбор указанного сухого порошка и его упаковку в форме, пригодной для приготовления раствора непосредственно перед приемом.
9. Набор для приготовления раствора непосредственно перед приемом, включающий порошок, содержащий мелатонин в количестве от 35 до 90 мас.%, по меньшей мере один водорастворимый эксципиент в количестве от 5 до 60 мас.% и по меньшей мере один водорастворимый сурфактант в количестве от 0,5 до 5% от общей массы порошка, причем указанный порошок имеет по меньшей мере один Х90 менее 100 мкм и средний объемный диаметр менее 50 мкм, и жидкую среду, содержащую воду и полиалкиленгликоль в количестве от 5 до 40% от общего объема используемой жидкости.
10. Фармацевтическая композиция в форме раствора, отличающаяся тем, что содержит мелатонин в количестве от 2 мг/мл до 20 мг/мл, причем указанный раствор имеет осмоляльность менее 1400 мосм/кг.
11. Композиция по п. 10, отличающаяся тем, что указанный раствор имеет осмоляльность менее 900 мосм/кг.
12. Композиция по п. 10, отличающаяся тем, что указанный раствор имеет осмоляльность от 300 до 700 мосм/кг.
13. Композиция по п. 10, отличающаяся тем, что полиалкиленгликоль присутствует в количестве от 5 до 40% от общего объема используемой жидкости.
14. Композиция по п. 10, отличающаяся тем, что она получена путем растворения порошка, содержащего мелатонин в количестве от 35 до 90 мас.%, по меньшей мере один водорастворимый эксципиент в количестве от 5 до 60 мас.% и по меньшей мере один водорастворимый сурфактант в количестве от 0,5 до 5% от общей массы порошка, причем указанный порошок имеет Х90 менее 100 мкм и средний объемный диаметр менее 50 мкм.
15. Композиция по п. 7 или 10, отличающаяся тем, что указанный гликоль представляет собой полиэтиленгликоль (PEG) с молекулярной массой от 200 до 600.
16. Композиция по п. 7 или 10, отличающаяся тем, что в ней присутствует загущающий или гелеобразующий агент в количестве от 0,5 до 50% (масс./об.) композиции.
17. Композиция по п. 16, отличающаяся тем, что указанный загущающий или гелеобразующий агент выбран из группы, состоящей из: карбоксиметилцеллюлозы (CMC), гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС), гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, микрокристаллической целлюлозы (Avicel), хитозана, альгината натрия, альгиновой кислоты, каррагенина, гуаровой камеди, желатина, гипромеллозы, поливинилпирролидона (PVP), полоксамеров, полиэтиленгликолей с молекулярной массой более 600.
18. Композиция по п. 7 или 10 для применения в лечении неонатального церебрального инфаркта.
19. Композиция по п. 7 или 10 для применения в лечении или профилактике перинатальной асфиксии.
20. Композиция по п. 7 или 10 для применения в лечении нарушений сна у пациентов детского возраста.
21. Композиция по п. 7 или 10 для применения в лечении нарушений сна при расстройствах аутистического спектра (ASD).
22. Композиция по п. 7 или 10 для применения в премедикации.
23. Композиция для перорального введения, содержащая композицию по п. 7 или 10 и грудное молоко.
RU2014121518A 2011-11-10 2012-11-09 Растворы на основе мелатонина и порошки для их получения RU2646802C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITMI2011A002042 2011-11-10
IT002042A ITMI20112042A1 (it) 2011-11-10 2011-11-10 Polvere da ricostituire prima dell'uso comprendente melatonina e preparazione iniettabile ottenibile da tale polvere.
PCT/EP2012/072327 WO2013068565A2 (en) 2011-11-10 2012-11-09 Melatonin-based solutions and powders for their preparation

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014121518A true RU2014121518A (ru) 2015-12-20
RU2646802C2 RU2646802C2 (ru) 2018-03-07

Family

ID=45373751

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014121518A RU2646802C2 (ru) 2011-11-10 2012-11-09 Растворы на основе мелатонина и порошки для их получения

Country Status (6)

Country Link
US (1) US20140308357A1 (ru)
EP (1) EP2776014A2 (ru)
JP (1) JP2014533251A (ru)
IT (1) ITMI20112042A1 (ru)
RU (1) RU2646802C2 (ru)
WO (1) WO2013068565A2 (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9468626B2 (en) * 2014-03-13 2016-10-18 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Melatonin-based formulations for parenteral administration
US11344531B2 (en) 2014-03-27 2022-05-31 Servicio Andaluz De Salud Durable preparation of an injectable of melatonin exhibiting long-term stability
ES2794374T3 (es) 2014-10-13 2020-11-18 Worphmed Srl Preparación líquida anhidra de melatonina
EP3265058A1 (en) * 2015-03-04 2018-01-10 Industria Farmaceutica Galenica Senese S.r.l. A pharmaceutical composition for the parenteral administration of melatonin, and a process for its preparation
CN112402461A (zh) * 2015-11-06 2021-02-26 王益超 一种用于治疗孤独症社会交往障碍的组合物
WO2018167162A1 (en) 2017-03-17 2018-09-20 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Therapeutic dosage and regimen for melatonin
WO2019038586A1 (en) 2017-08-19 2019-02-28 Ftf Pharma Private Limited PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF MELATONIN
GR1009541B (el) * 2018-02-26 2019-06-07 Λαμδα Φαρμακευτικα Εργαστηρια Εφαρμοσμενης Ερευνας & Αναπτυξης Α.Ε. Ποσιμα φαρμακευτικα διαλυματα που περιλαμβανουν μελατονινη
EP3705117A1 (en) 2019-03-05 2020-09-09 Tradichem Industrial Services, S.L. Melatonin having improved water solubility, its preparation and uses thereof
AU2020339867A1 (en) 2019-08-30 2022-04-14 Vijayendrakumar Virendrakumarji Redasani Liquid pharmaceutical compositions of melatonin for oral and parenteral administration
EP4087533B1 (en) * 2020-01-08 2024-01-31 Worphmed Srl Soluble melatonin tripartate adduct for the prevention and treatment of rare and severe eye sight-threatening conditions and neuro-ophthalmic disorders
CN112426408B (zh) * 2020-12-08 2023-12-19 广州帝奇医药技术有限公司 一种褪黑素组合物及其制备工艺
EP4186504B1 (en) 2021-11-25 2024-05-29 Alissa Healthcare Research Limited Oral pharmaceutical aqueous solutions comprising melatonin and use thereof
CN115192521A (zh) * 2022-08-23 2022-10-18 西北农林科技大学 一种褪黑素注射液的制备方法及其应用

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU730216B2 (en) * 1996-09-01 2001-03-01 Pharmos Corporation Solid coprecipitates for enhanced bioavailability of lipophilic substances
FR2754454B1 (fr) 1996-10-10 1998-11-27 Oreal Utilisation d'au moins un glycol comme agent de solubilisation de la melatonine dans l'eau et compositions obtenues
IT1298731B1 (it) * 1998-03-13 2000-02-02 Recordati Chem Pharm Composizioni farmaceutiche contenenti complessi di inclusione con melatonina
JP4748839B2 (ja) * 1999-03-25 2011-08-17 大塚製薬株式会社 シロスタゾール製剤
US6075045A (en) * 1999-04-28 2000-06-13 Ajinomoto Co., Inc. Method of treating paralysis of the extremities caused by cerebral infarction
CA2357114C (en) * 2001-03-22 2010-06-29 Pooger Properties Ltd. Use of melatonin in the manufacture of a medicament for treating attention deficit hyperactive disorder
ITMI20012174A1 (it) * 2001-10-18 2003-04-18 Univ Parma Polvere per somministrazione nasale di farmaci
AU2005254062B2 (en) * 2002-04-11 2011-02-17 Medimmune, Llc High pressure spray-dry of bioactive materials
ITMI20030036A1 (it) * 2003-01-13 2004-07-14 Hunza Di Pistolesi Elvira & C S A S Preparazioni farmacologiche o dietetiche costituite da
WO2005062992A2 (en) * 2003-12-23 2005-07-14 Abraxis Bioscience, Inc Substituted melatonin derivatives, process for their preparation, and methods of use
CN1689422A (zh) * 2004-04-28 2005-11-02 光明乳业股份有限公司 舒睡牛奶及其制造方法
CN1969814B (zh) * 2005-11-24 2010-05-26 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 褪黑素鼻腔给药制剂
EP2117506A2 (en) * 2006-12-13 2009-11-18 Stephen M. Tuel Methods of making pharmaceutical components for customized drug products
JP5600058B2 (ja) * 2007-04-11 2014-10-01 ファーマシューティカル プロダクションズ， インコーポレイテッド メラトニンタブレットならびに調剤及び使用方法
WO2010062153A1 (es) * 2008-11-27 2010-06-03 GARCÍA PÉREZ, Miguel, Ángel Composiciones farmacéuticas que contienen melatonina para tratar quemadura en tejidos y órganos internos causadas por sustancias corrosivas
CA2800251A1 (en) * 2010-05-25 2011-12-01 David Kossor Compositions and methods for reduction of mercury toxicity

Also Published As

Publication number Publication date
US20140308357A1 (en) 2014-10-16
EP2776014A2 (en) 2014-09-17
WO2013068565A3 (en) 2014-05-01
RU2646802C2 (ru) 2018-03-07
JP2014533251A (ja) 2014-12-11
ITMI20112042A1 (it) 2013-05-11
WO2013068565A2 (en) 2013-05-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014121518A (ru) Растворы на основе мелатонина и порошки для их получения
ES2968132T3 (es) Preparación farmacéutica de palbociclib y uso médico de la misma
ES2751329T3 (es) Proceso de fabricación de una forma de dosificación multifásica de rápida disolución liofilizada
JP5936546B2 (ja) ６−フルオロ−３−ヒドロキシ−２−ピラジンカルボキサミドのメグルミン塩
TW201219375A (en) Sodium salt of 6-fluoro-3-hydroxy-2-pyrazinecarboxamide
ES2708218T3 (es) Método y formulación para inhalación
ES2563979T3 (es) Método para producción de partículas de compuesto orgánico pulverizadas
ES2256485T3 (es) Granulos recubiertos de un inhibidor de la enzima de conversion de la angiotensina.
JP2011037876A5 (ru)
BRPI0620185A2 (pt) formulaÇço farmacÊutica, tabletes, e, processo para a preparaÇço de uma formulaÇço farmacÊutica
RU2007117499A (ru) Фармацевтические композиции, маскирующие вкус
JP2021536502A (ja) アミノ酸ベースの栄養素の使用及びそれを含む医薬組成物
ES2708623T3 (es) Composición oral y/o bucal en forma de película fina de un principio activo débilmente soluble, su método de preparación y su uso
WO2005113492A1 (fr) Sels d'ambroxol analogues de cysteine, procedes d'elaboration et utilisations
JP2023138872A5 (ru)
CN101342155B (zh) 一种(r,r)-福莫特罗吸入粉雾剂及其制备方法
ES2525444T3 (es) Producción de películas bucodispersables
JP6680297B2 (ja) 経口投与用医薬組成物
CN102552191A (zh) 一种5-ht受体激动剂口腔崩解片及其制备方法
RU2014115289A (ru) Композиция пазопаниба
JP6186139B2 (ja) 口腔内速崩壊性錠剤
CN106667944A (zh) 含有前列腺素类药物的缓释制剂
WO2011093831A2 (en) Effervescent formulations comprising cefprozil as active agent
WO2013109223A1 (en) Particulate formulations of tadalafil in effervescent form
ES2360759T3 (es) Composiciones farmacéuticas y procedimiento de utilización de la levodopa y de la carbidopa.

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20210528