RU2014118461A - Модуляция специфичности структурированных белков - Google Patents
Модуляция специфичности структурированных белков Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014118461A RU2014118461A RU2014118461/10A RU2014118461A RU2014118461A RU 2014118461 A RU2014118461 A RU 2014118461A RU 2014118461/10 A RU2014118461/10 A RU 2014118461/10A RU 2014118461 A RU2014118461 A RU 2014118461A RU 2014118461 A RU2014118461 A RU 2014118461A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- polypeptide
- peptide ligand
- ligand according
- loop
- loops
- Prior art date
Links
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 title 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 title 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims abstract 84
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims abstract 54
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims abstract 43
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims abstract 41
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims abstract 23
- 108091035707 Consensus sequence Proteins 0.000 claims abstract 6
- 102000001399 Kallikrein Human genes 0.000 claims abstract 2
- 108060005987 Kallikrein Proteins 0.000 claims abstract 2
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 claims 18
- 230000035772 mutation Effects 0.000 claims 4
- IADUEWIQBXOCDZ-VKHMYHEASA-N (S)-azetidine-2-carboxylic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H]1CCN1 IADUEWIQBXOCDZ-VKHMYHEASA-N 0.000 claims 3
- QUOGESRFPZDMMT-UHFFFAOYSA-N L-Homoarginine Natural products OC(=O)C(N)CCCCNC(N)=N QUOGESRFPZDMMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- QUOGESRFPZDMMT-YFKPBYRVSA-N L-homoarginine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCCCNC(N)=N QUOGESRFPZDMMT-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 3
- NTWVQPHTOUKMDI-YFKPBYRVSA-N N-Methyl-arginine Chemical compound CN[C@H](C(O)=O)CCCN=C(N)N NTWVQPHTOUKMDI-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 3
- 230000027455 binding Effects 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 238000012216 screening Methods 0.000 claims 2
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 2
- PMMYEEVYMWASQN-DMTCNVIQSA-N Hydroxyproline Chemical compound O[C@H]1CN[C@H](C(O)=O)C1 PMMYEEVYMWASQN-DMTCNVIQSA-N 0.000 claims 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 claims 1
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 claims 1
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 claims 1
- 239000004365 Protease Substances 0.000 claims 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 claims 1
- 235000018417 cysteine Nutrition 0.000 claims 1
- XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N cysteine Natural products SCC(N)C(O)=O XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000151 cysteine group Chemical group N[C@@H](CS)C(=O)* 0.000 claims 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 claims 1
- PMMYEEVYMWASQN-UHFFFAOYSA-N dl-hydroxyproline Natural products OC1C[NH2+]C(C([O-])=O)C1 PMMYEEVYMWASQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 229960002591 hydroxyproline Drugs 0.000 claims 1
- 210000002787 omasum Anatomy 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- FGMPLJWBKKVCDB-UHFFFAOYSA-N trans-L-hydroxy-proline Natural products ON1CCCC1C(O)=O FGMPLJWBKKVCDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/50—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link
- C07K7/54—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring
- C07K7/56—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring the cyclisation not occurring through 2,4-diamino-butanoic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/10—Peptides having 12 to 20 amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K1/00—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K1/00—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
- C07K1/107—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length by chemical modification of precursor peptides
- C07K1/1072—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length by chemical modification of precursor peptides by covalent attachment of residues or functional groups
- C07K1/1075—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length by chemical modification of precursor peptides by covalent attachment of residues or functional groups by covalent attachment of amino acids or peptide residues
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K2/00—Peptides of undefined number of amino acids; Derivatives thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/08—Linear peptides containing only normal peptide links having 12 to 20 amino acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/64—Cyclic peptides containing only normal peptide links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Virology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Obesity (AREA)
Abstract
1. Пептидный лиганд, специфичный к человеческому калликреину, содержащий полипептид, включающий по меньшей мере три реакционноспособные группы, разделенные по меньшей мере двумя последовательностями петель, и молекулярный каркас, который образует ковалентные связи с указанными реакционноспособными группами полипептида таким образом, что по меньшей мере две полипептидных петли образуются на указанном молекулярном каркасе, где указанные петли указанного пептидного лиганда содержат три, четыре или пять, но менее шести, аминокислот.2. Пептидный лиганд по п. 1, где указанные петли пептидного лиганда содержат три аминокислоты, и указанный полипептид имеет консенсусную последовательность GFxxGRVxG, где Gпредставляет собой реакционноспособную группу.3. Пептидный лиганд по п. 2, который включает один из полипептидов4. Пептидный лиганд по п. 1, где указанные петли пептидного лиганда содержат пять аминокислот, и первая петля содержит консенсусную последовательность GGGxxNG, где Gпредставляет собой реакционноспособную группу.5. Пептидный лиганд по п. 4, где две смежные петли содержат консенсусную последовательность GGGxxNGRxxxxG.6. Пептид по п. 4 или 5, который включает один из пептидов7. Пептидный лиганд по п. 1, где указанные петли пептидного лиганда содержат пять аминокислот, и первая петля содержит мотив Gx/Px/G, где Gпредставляет собой реакционноспособную группу.8. Пептидный лиганд по п. 7, дополнительно содержащий вторую петлю, которая содержит мотив G /H/xLG.9. Пептидный лиганд по п. 1, где указанные петли пептидного лиганда содержат пять аминокислот, и первая петля содержит мотив GxHxDLG, где Gпредставляет собой реакционноспособную группу.10. �
Claims (30)
1. Пептидный лиганд, специфичный к человеческому калликреину, содержащий полипептид, включающий по меньшей мере три реакционноспособные группы, разделенные по меньшей мере двумя последовательностями петель, и молекулярный каркас, который образует ковалентные связи с указанными реакционноспособными группами полипептида таким образом, что по меньшей мере две полипептидных петли образуются на указанном молекулярном каркасе, где указанные петли указанного пептидного лиганда содержат три, четыре или пять, но менее шести, аминокислот.
2. Пептидный лиганд по п. 1, где указанные петли пептидного лиганда содержат три аминокислоты, и указанный полипептид имеет консенсусную последовательность GrFxxGrRVxGr, где Gr представляет собой реакционноспособную группу.
3. Пептидный лиганд по п. 2, который включает один из полипептидов 
4. Пептидный лиганд по п. 1, где указанные петли пептидного лиганда содержат пять аминокислот, и первая петля содержит консенсусную последовательность GrGGxxNGr, где Gr представляет собой реакционноспособную группу.
5. Пептидный лиганд по п. 4, где две смежные петли содержат консенсусную последовательность GrGGxxNGrRxxxxGr.
6. Пептид по п. 4 или 5, который включает один из пептидов
7. Пептидный лиганд по п. 1, где указанные петли пептидного лиганда содержат пять аминокислот, и первая петля содержит мотив GrxW/FPxK/RGr, где Gr представляет собой реакционноспособную группу.
8. Пептидный лиганд по п. 7, дополнительно содержащий вторую петлю, которая содержит мотив Gr T/LHQ/TxLGr.
9. Пептидный лиганд по п. 1, где указанные петли пептидного лиганда содержат пять аминокислот, и первая петля содержит мотив GrxHxDLGr, где Gr представляет собой реакционноспособную группу.
10. Пептидный лиганд по п. 1, где указанные петли пептидного лиганда содержат пять аминокислот, и первая петля содержит мотив GrTHxxLGr, где Gr представляет собой реакционноспособную группу.
11. Пептидный лиганд по любому из пп. 8-10, где две смежные петли содержат мотив GrxW/FPxK/RGr T/LHQ/TDLGr.
12. Пептидный лиганд по любому из пп. 7-10, который включает один из полипептидов
13. Пептидный лиганд по любому из пп. 7-10, где первая петля содержит последовательность GrxWPARGr.
14. Пептидный лиганд по любому из пп. 7-10, где первая петля содержит последовательность GrxWPSRGr.
15. Пептидный лиганд по любому из пп. 7-10, где первая петля содержит последовательность GrxFPFRGr.
16. Пептидный лиганд по любому из пп. 7-10, где первая петля содержит последовательность GrxFPYRGr.
17. Пептидный лиганд по п. 13, где х представляет собой S или R.
18. Пептидный лиганд по п. 14, где х представляет собой S или R.
19. Пептидный лиганд по п. 15, где х представляет собой S или R.
20. Пептидный лиганд по п. 16, где х представляет собой S или R.
21. Пептидный лиганд по п. 1, где указанная реакционноспособная группа представляет собой цистеин.
22. Полипептидный лиганд по п. 1, который содержит один или более заместителей на основе неприродных аминокислот и устойчив к деградации под действием протеаз.
23. Полипептидный лиганд по п. 22, где указанная
модифицированная аминокислота выбрана из N-метиларгинина, гомоаргинина, гидроксипролина и гуанидилфенилаланина, и азетидинкарбоновой кислоты.
24. Полипептидный лиганд по п. 23, где указанный полипептид содержит первую петлю, которая включает мотив GrxWPARGr, где Pro замещен азетидинкарбоновой кислотой; и/или R замещен N-метиларгинином; и/или R замещен гомоаргинином; и/или R замещен гуанидилфенилаланином.
25. Полипептидный лиганд по п. 23, где полипептид содержит первую петлю, которая включает мотив GrxFPYRGr, где R замещен N-метиларгинином; и/или R замещен гомоаргинином; и/или R замещен гуанидилфенилаланином; и где Pro замещен азетидинкарбоновой кислотой.
26. Способ получения мутантного полипептидного лиганда с получением повышенного уровня активности связывания с мишенью по сравнению с таковой исходного полипептидного лиганда, где указанный исходный полипептидный лиганд содержит полипептид, включающий по меньшей мере три реакционноспособные группы, разделенные по меньшей мере двумя последовательностями петель, и молекулярный каркас, который образует ковалентные связи с указанными реакционноспособными группами полипептида так, что по меньшей мере две полипептидные петли образуются на указанном молекулярном каркасе, включающий стадии:
(а) для каждого из двух или более аминокислотных положений в каждой из указанных петлевых последовательностей получение n различных библиотек мутантов, где каждая библиотека состоит из исходных полипептидов, в которых одно из указанных
аминокислотных положений в петлевой последовательности мутировано замещением одной из n различных аминокислот, отличных от исходных;
(b) скрининг каждой библиотеки на связывание с исходной мишенью и оценка каждой мутации;
(с) идентификация аминокислотных положений, в которых допускаются мутации;
(d) получение одного или более мутантных полипептидов, содержащих одну или более мутаций, расположенных в аминокислотных положениях, идентифицированных на стадии (с).
27. Способ по п. 26, где стадия (d) включает получение библиотеки, содержащей полипептиды, которые включают мутации в двух или более аминокислотных положениях, идентифицированных на стадии (с), и скрининг библиотеки на полипептиды с повышенным уровнем активности связывания с мишенью.
28. Библиотека полипептидных лигандов, где полипептидные лиганды содержат полипептид, включающий по меньшей мере три реакционноспособные группы, разделенные по меньшей мере двумя последовательностями петель, и молекулярный каркас, который образует ковалентные связи с указанными реакционноспособными группами полипептида таким образом, что по меньшей мере две полипептидных петли образуются на указанном молекулярном каркасе, где указанная библиотека состоит из m различных мутантов полипептидного лиганда, в которых определенное аминокислотное положение в указанных петлевых последовательностях мутировано замещением одной из m различных аминокислот, где m равно по меньшей мере 2.
29. Набор библиотек полипептидных лигандов, где полипептидные лиганды содержат полипептид, включающий по меньшей мере три реакционноспособные группы, разделенные по меньшей мере двумя последовательностями петель, и молекулярный каркас, который образует ковалентные связи с указанными реакционноспособными группами полипептида таким образом, что по меньшей мере две полипептидные петли образуются на указанном молекулярном каркасе, где указанный набор включает две или более библиотеки полипептидных лигандов, где каждая из указанных библиотек полипептидных лигандов состоит из m различных мутантов полипептидного лиганда, в которых определенное аминокислотное положение в петлевых последовательностях мутировано замещением одной из m различных аминокислот.
30. Набор библиотек по п. 29, где m равно от 2 до 20.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB1117408.3 | 2011-10-07 | ||
| GBGB1117408.3A GB201117408D0 (en) | 2011-10-07 | 2011-10-07 | Modulation of structure polypeptide specificity |
| GB1205612.3 | 2012-03-29 | ||
| GBGB1205612.3A GB201205612D0 (en) | 2012-03-29 | 2012-03-29 | Modulation of structured polypeptide specificity |
| PCT/EP2012/069898 WO2013050616A1 (en) | 2011-10-07 | 2012-10-08 | Modulation of structured polypeptide specificity |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017132824A Division RU2745572C2 (ru) | 2011-10-07 | 2012-10-08 | Модуляция специфичности структурированных белков |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014118461A true RU2014118461A (ru) | 2015-11-20 |
| RU2631931C2 RU2631931C2 (ru) | 2017-09-28 |
Family
ID=47080465
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014118461A RU2631931C2 (ru) | 2011-10-07 | 2012-10-08 | Модуляция специфичности структурированных белков |
| RU2017132824A RU2745572C2 (ru) | 2011-10-07 | 2012-10-08 | Модуляция специфичности структурированных белков |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017132824A RU2745572C2 (ru) | 2011-10-07 | 2012-10-08 | Модуляция специфичности структурированных белков |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US9994617B2 (ru) |
| EP (2) | EP3299377B1 (ru) |
| JP (3) | JP6254527B2 (ru) |
| CN (1) | CN103906865B (ru) |
| AU (1) | AU2012320407B2 (ru) |
| BR (1) | BR112014008156A2 (ru) |
| CA (1) | CA2849948C (ru) |
| CY (1) | CY1123865T1 (ru) |
| DK (1) | DK2764140T3 (ru) |
| ES (1) | ES2650625T3 (ru) |
| HK (1) | HK1252864A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20210394T1 (ru) |
| HU (1) | HUE053389T2 (ru) |
| LT (1) | LT3299377T (ru) |
| NO (1) | NO2764140T3 (ru) |
| PL (1) | PL2764140T3 (ru) |
| PT (1) | PT2764140T (ru) |
| RU (2) | RU2631931C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201400888TA (ru) |
| SI (1) | SI3299377T1 (ru) |
| WO (2) | WO2013050615A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2708459C2 (ru) * | 2014-10-29 | 2019-12-09 | БайсиклРД Лимитед | Бициклические пептидные лиганды, специфичные для мт1-ммр |
Families Citing this family (34)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN103906865B (zh) * | 2011-10-07 | 2017-12-08 | 拜斯科医疗有限公司 | 结构化多肽特异性的调控 |
| WO2013172954A1 (en) | 2012-05-17 | 2013-11-21 | Ra Pharmaceuticals, Inc | Peptide and peptidomimetic inhibitors |
| GB201306623D0 (en) * | 2013-04-11 | 2013-05-29 | Bicycle Therapeutics Ltd | Modulation of structured polypeptide specificity |
| EP3062823B1 (en) | 2013-10-28 | 2018-12-12 | BicycleRD Limited | Novel polypeptides |
| WO2017124066A1 (en) * | 2016-01-14 | 2017-07-20 | Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. | Method of modifying a peptide |
| GB201607827D0 (en) | 2016-05-04 | 2016-06-15 | Bicycle Therapeutics Ltd | Bicyclic peptide-toxin conjugates specific for MT1-MMP |
| WO2018096365A1 (en) | 2016-11-27 | 2018-05-31 | Bicyclerd Limited | Methods for treating cancer |
| KR20190126294A (ko) * | 2016-12-23 | 2019-11-11 | 바이사이클티엑스 리미티드 | Ｍｔ１－ｍｍｐ에 대한 결합용 펩티드 리간드 |
| WO2018115203A1 (en) | 2016-12-23 | 2018-06-28 | Bicyclerd Limited | Peptide derivatives having novel linkage structures |
| US10624968B2 (en) | 2017-01-06 | 2020-04-21 | Bicyclerd Limited | Compounds for treating cancer |
| KR20190112100A (ko) * | 2017-02-02 | 2019-10-02 | 더 유니버시티 오브 아크론 | 마그네슘 촉매를 사용하는 개환 중합에 의해 제조된 작용화된 폴리(프로필렌 푸마레이트) 중합체 |
| AU2018225163A1 (en) | 2017-02-22 | 2019-09-19 | Bioincept, Llc | Peptides and methods of treating dystrophy-related disorders using the same |
| CN111032678A (zh) | 2017-06-26 | 2020-04-17 | 拜西克尔德有限公司 | 具有可检测部分的双环肽配体和其用途 |
| WO2019018447A2 (en) | 2017-07-17 | 2019-01-24 | Bioincept, Llc | PEPTIDES AND METHODS OF TRANSPLANTATION AND RESTORATION OF ORGAN FUNCTION |
| US20200291096A1 (en) * | 2017-08-14 | 2020-09-17 | Bicyclerd Limited | Bicyclic peptide ligand sting conjugates and uses thereof |
| WO2019084060A1 (en) | 2017-10-24 | 2019-05-02 | Silverback Therapeutics, Inc. | CONJUGATES AND METHODS OF USE FOR THE SELECTIVE DELIVERY OF IMMUNOMODULATORY AGENTS |
| GB201721265D0 (en) | 2017-12-19 | 2018-01-31 | Bicyclerd Ltd | Bicyclic peptide ligands specific for EphA2 |
| TWI825046B (zh) | 2017-12-19 | 2023-12-11 | 英商拜西可泰克斯有限公司 | Epha2特用之雙環胜肽配位基 |
| CN108191955B (zh) * | 2018-01-11 | 2020-05-19 | 中国科学院化学研究所 | 一种肽两亲分子及其制备方法与应用 |
| MX2020010444A (es) * | 2018-04-04 | 2021-01-08 | Bicycletx Ltd | Complejos de péptidos bicíclicos en heterotándem. |
| GB201808835D0 (en) * | 2018-05-30 | 2018-07-11 | Bicyclerd Ltd | Ligands and methods of selecting binding targets for such |
| US11180531B2 (en) | 2018-06-22 | 2021-11-23 | Bicycletx Limited | Bicyclic peptide ligands specific for Nectin-4 |
| GB201810316D0 (en) | 2018-06-22 | 2018-08-08 | Bicyclerd Ltd | Peptide ligands for binding to EphA2 |
| AU2019337654A1 (en) | 2018-09-12 | 2021-04-08 | Silverback Therapeutics, Inc. | Substituted benzazepine compounds, conjugates, and uses thereof |
| EP3849615A1 (en) | 2018-09-12 | 2021-07-21 | Silverback Therapeutics, Inc. | Compositions for the treatment of disease with immune stimulatory conjugates |
| US10919937B2 (en) * | 2018-10-23 | 2021-02-16 | Bicycletx Limited | Bicyclic peptide ligands and uses thereof |
| CN109627301B (zh) * | 2019-02-18 | 2022-08-05 | 浙江新银象生物工程有限公司 | Nisin固体稳定剂开发及应用 |
| EP3999530A1 (en) * | 2019-07-15 | 2022-05-25 | Ecole Polytechnique Federale De Lausanne (Epfl) | Novel inhibitors of kallikrein proteases and uses thereof |
| TW202110485A (zh) | 2019-07-30 | 2021-03-16 | 英商拜西可泰克斯有限公司 | 異質雙環肽複合物 |
| WO2021030665A1 (en) | 2019-08-15 | 2021-02-18 | Silverback Therapeutics, Inc. | Formulations of benzazepine conjugates and uses thereof |
| JP2022551607A (ja) | 2019-10-03 | 2022-12-12 | バイスクルテクス・リミテッド | ヘテロタンデム二環式ペプチド複合体 |
| WO2021198534A1 (en) | 2020-04-04 | 2021-10-07 | Oxurion NV | Plasma kallikrein inhibitors for use in the treatment of coronaviral disease |
| WO2023144030A1 (en) | 2022-01-31 | 2023-08-03 | Oxurion NV | Plasma kallikrein inhibitor therapy for anti-vegf sensitization |
| WO2023148016A1 (en) | 2022-02-04 | 2023-08-10 | Oxurion NV | Biomarker for plasma kallikrein inhibitor therapy response |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2145233C1 (ru) * | 1990-07-02 | 2000-02-10 | Дзе Аризона Борд оф Риджентс | Неупорядоченная библиотека пептидов, способ ее получения и способ идентификации пептида, синтезированного твердофазным синтезом |
| WO1997008320A1 (en) | 1995-08-18 | 1997-03-06 | Morphosys Gesellschaft Für Proteinoptimierung Mbh | Protein/(poly)peptide libraries |
| US20030166003A1 (en) | 1999-06-14 | 2003-09-04 | Cochran Andrea G. | Structured peptide scaffold for displaying turn libraries on phage |
| EP1452868A2 (en) | 2003-02-27 | 2004-09-01 | Pepscan Systems B.V. | Method for selecting a candidate drug compound |
| WO2005122379A2 (en) * | 2004-05-27 | 2005-12-22 | The Regents Of The University Of California | Alpha-4 beta-1 integrin ligands for imaging and therapy |
| WO2006078161A1 (en) * | 2005-01-24 | 2006-07-27 | Pepscan Systems B.V. | Binding compounds, immunogenic compounds and peptidomimetics |
| EP1854477B9 (en) | 2006-03-16 | 2018-03-14 | Dyax Corp. | Peptides inhibiting plasma kallikrein for use in the treatment of ophthalmic disorders. |
| CA2659225A1 (en) * | 2006-07-26 | 2008-01-31 | Pepscan Systems B.V. | Immunogenic compounds and protein mimics |
| EP2653545A1 (en) * | 2008-02-05 | 2013-10-23 | Bicycle Therapeutics Limited | Methods and compositions |
| GB0913775D0 (en) | 2009-08-06 | 2009-09-16 | Medical Res Council | Multispecific peptides |
| GB0914110D0 (en) | 2009-08-12 | 2009-09-16 | Medical Res Council | Peptide libraries |
| EP2742150A1 (en) | 2011-08-09 | 2014-06-18 | Vereniging voor Christelijk Hoger Onderwijs, Wetenschappelijk Onderzoek en Patiëntenzorg | A method of analysing a blood sample of a subject for the presence of a foetal disease or condition marker |
| GB201117428D0 (en) | 2011-10-07 | 2011-11-23 | Bicycle Therapeutics Ltd | Structured polypeptides with sarcosine linkers |
| CN103906865B (zh) | 2011-10-07 | 2017-12-08 | 拜斯科医疗有限公司 | 结构化多肽特异性的调控 |
| US20140274759A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Bicycle Therapeutics Limited | Modification of polypeptides |
| GB201306623D0 (en) * | 2013-04-11 | 2013-05-29 | Bicycle Therapeutics Ltd | Modulation of structured polypeptide specificity |
| EP3062823B1 (en) | 2013-10-28 | 2018-12-12 | BicycleRD Limited | Novel polypeptides |
-
2012
- 2012-10-08 CN CN201280049406.8A patent/CN103906865B/zh active Active
- 2012-10-08 CA CA2849948A patent/CA2849948C/en active Active
- 2012-10-08 BR BR112014008156A patent/BR112014008156A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2012-10-08 PL PL12778672T patent/PL2764140T3/pl unknown
- 2012-10-08 ES ES12778672.1T patent/ES2650625T3/es active Active
- 2012-10-08 HU HUE17188298A patent/HUE053389T2/hu unknown
- 2012-10-08 RU RU2014118461A patent/RU2631931C2/ru active
- 2012-10-08 PT PT127786721T patent/PT2764140T/pt unknown
- 2012-10-08 EP EP17188298.8A patent/EP3299377B1/en active Active
- 2012-10-08 NO NO12778672A patent/NO2764140T3/no unknown
- 2012-10-08 JP JP2014533945A patent/JP6254527B2/ja active Active
- 2012-10-08 US US14/350,263 patent/US9994617B2/en active Active
- 2012-10-08 WO PCT/EP2012/069897 patent/WO2013050615A1/en active Application Filing
- 2012-10-08 RU RU2017132824A patent/RU2745572C2/ru active
- 2012-10-08 DK DK12778672.1T patent/DK2764140T3/en active
- 2012-10-08 AU AU2012320407A patent/AU2012320407B2/en active Active
- 2012-10-08 US US14/350,192 patent/US10800813B2/en active Active
- 2012-10-08 EP EP12778672.1A patent/EP2764140B1/en active Active
- 2012-10-08 SI SI201231892T patent/SI3299377T1/sl unknown
- 2012-10-08 SG SG11201400888TA patent/SG11201400888TA/en unknown
- 2012-10-08 LT LTEP17188298.8T patent/LT3299377T/lt unknown
- 2012-10-08 WO PCT/EP2012/069898 patent/WO2013050616A1/en active Application Filing
-
2017
- 2017-07-31 JP JP2017147687A patent/JP6568161B2/ja active Active
-
2018
- 2018-09-21 HK HK18112198.5A patent/HK1252864A1/zh unknown
-
2019
- 2019-08-01 JP JP2019142001A patent/JP6906571B2/ja active Active
-
2020
- 2020-06-11 US US16/899,192 patent/US11912794B2/en active Active
-
2021
- 2021-02-26 CY CY20211100165T patent/CY1123865T1/el unknown
- 2021-03-08 HR HRP20210394TT patent/HRP20210394T1/hr unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2708459C2 (ru) * | 2014-10-29 | 2019-12-09 | БайсиклРД Лимитед | Бициклические пептидные лиганды, специфичные для мт1-ммр |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014118461A (ru) | Модуляция специфичности структурированных белков | |
| Stawikowski et al. | Introduction to peptide synthesis | |
| Lesk et al. | Conservation and variability in the structures of serine proteinases of the chymotrypsin family | |
| Schmid et al. | Structure of carboxypeptidase B at 2.8 Å resolution | |
| Weeds et al. | Structural homology of myosin alkali light chains, troponin C and carp calcium binding protein | |
| RU2004110239A (ru) | Модифицированный фактор ix | |
| WO2005003345A3 (en) | Look-through mutagenesis | |
| SG135053A1 (en) | Generation and selection of protein library in silico | |
| RU2015147869A (ru) | Модуляция специфичности структурированных полипептидов | |
| WO2020214336A3 (en) | Sulfur-heterocycle exchange chemistry and uses thereof | |
| RU2003125637A (ru) | Модифицированный нейтрофический фактор выделенный из мозга человека (bdnf) с уменьшенной иммуногенностью | |
| Schwab et al. | Papain catalyzed (co) oligomerization of α-amino acids | |
| JP2013505287A5 (ru) | ||
| She et al. | Peptide sequence mediated self-assembly of molybdenum blue nanowheel superstructures | |
| RU2011103168A (ru) | Функционализированные полипептиды | |
| Faelber et al. | The 1.85 Å resolution crystal structures of tissue factor in complex with humanized Fab D3h44 and of free humanized Fab D3h44: revisiting the solvation of antigen combining sites | |
| RU2003129056A (ru) | Модифицированный интерферон альфа с уменьшенной иммуногенностью | |
| RU2003129062A (ru) | Модифицированный протамин с уменьшенной иммуногенностью | |
| CN107835871A (zh) | 用于肽环化和蛋白酶处理的方法和组合物 | |
| ATE327251T1 (de) | Methode zur reduzierung der immunogenizität von staphylokinase durch entfernen von t-zell epitopen | |
| RU2003129058A (ru) | Модифицированный колониестимулирующий гранулоцитарно-макрофагальный фактор (gm-csf) с уменьшенной иммуногенностью | |
| RU2010102859A (ru) | Улучшенные способы образования дисульфидных связей | |
| RU2003129069A (ru) | Модифицированный цилиарный нейротрофический фактор (cntf) с уменьшенной иммуногенностью | |
| JP2011504722A5 (ru) | ||
| RU2004110238A (ru) | Модифицированный человеческий гормон роста |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner |