RU2014117471A - ЦИКЛОГЕКСИЛ-4Н,6Н-5-ОКСА-2,3,10В-ТРИАЗАБЕНЗО[e]АЗУЛЕНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА V1A - Google Patents
ЦИКЛОГЕКСИЛ-4Н,6Н-5-ОКСА-2,3,10В-ТРИАЗАБЕНЗО[e]АЗУЛЕНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА V1A Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014117471A RU2014117471A RU2014117471/04A RU2014117471A RU2014117471A RU 2014117471 A RU2014117471 A RU 2014117471A RU 2014117471/04 A RU2014117471/04 A RU 2014117471/04A RU 2014117471 A RU2014117471 A RU 2014117471A RU 2014117471 A RU2014117471 A RU 2014117471A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- halogen
- alkoxy
- group
- triazabenzo
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Abstract
1. Соединение формулы Iв котором Rпредставляет собой галоген иRвыбран из группы, в которую входятi) гетероарил, незамещенный или содержащий от 1 до 3 заместителей, индивидуально выбранных из группы, состоящей из ОН, галогена, цианогруппы, C-алкила, C-алкоксигруппы, галоген-C--алкила, галоген-C-алкоксигруппы, C-алкокси-C-алкила и гидрокси-C-алкила;ii) арил, незамещенный или содержащий от 1 до 3 заместителей, индивидуально выбранных из группы, состоящей из OH, галогена, цианогруппы, C-алкила, C-алкоксигруппы, галоген-C-алкила, галоген-C-алкоксигруппы, C-алкокси-C-алкила и гидрокси-C-алкила;iii) C-циклоалкил, незамещенный или содержащий от 1 до 3 заместителей, индивидуально выбранных из группы, состоящей из OH, галогена, цианогруппы, C-алкила, C-алкоксигруппы, галоген-C-алкила, галоген-C-алкоксигруппы, C-алкокси-C-алкила и гидрокси-C-алкила; иiv) C-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 3 заместителей, индивидуально выбранных из группы, состоящей из OH, галогена, цианогруппы, C.-циклоалкила, C-алкоксигруппы и галоген-C-алкоксигруппы;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п. 1, в котором Rпредставляет собой хлор.3. Соединение по п. 1, в котором Rвыбран из группы, состоящей из незамещенного гетероарила, гетероарила, замещенного галогеном или-алкилом, незамещенного C-алкила и C-алкила, замещенного галогеном, и C-циклоалкила.4. Соединение по п.1, в котором Rвыбран из группы, состоящей из 3-фторпиридинила, 4-бензо[d]изотиазолила, 5-метил-[1,2,4]оксадиазолила, 5-метилизоксазолила, 4,5,6,7-тетрагидробензо[с]изоксазолила, 4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазолила, изобутила, циклопентилдифторметила и 4-бензо[d]изоксазолила.5. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей
Claims (11)
1. Соединение формулы I
в котором R1 представляет собой галоген и
R2 выбран из группы, в которую входят
i) гетероарил, незамещенный или содержащий от 1 до 3 заместителей, индивидуально выбранных из группы, состоящей из ОН, галогена, цианогруппы, C1-6-алкила, C1-6-алкоксигруппы, галоген-C1-6--алкила, галоген-C1-6-алкоксигруппы, C1-6-алкокси-C1-6-алкила и гидрокси-C1-6-алкила;
ii) арил, незамещенный или содержащий от 1 до 3 заместителей, индивидуально выбранных из группы, состоящей из OH, галогена, цианогруппы, C1-6-алкила, C1-6-алкоксигруппы, галоген-C1-6-алкила, галоген-C1-6-алкоксигруппы, C1-6-алкокси-C1-6-алкила и гидрокси-C1-6-алкила;
iii) C3-7-циклоалкил, незамещенный или содержащий от 1 до 3 заместителей, индивидуально выбранных из группы, состоящей из OH, галогена, цианогруппы, C1-6-алкила, C1-6-алкоксигруппы, галоген-C1-6-алкила, галоген-C1-6-алкоксигруппы, C1-6-алкокси-C1-6-алкила и гидрокси-C1-6-алкила; и
iv) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 3 заместителей, индивидуально выбранных из группы, состоящей из OH, галогена, цианогруппы, C3.7-циклоалкила, C1-6-алкоксигруппы и галоген-C1-6-алкоксигруппы;
или его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п. 1, в котором R1 представляет собой хлор.
3. Соединение по п. 1, в котором R2 выбран из группы, состоящей из незамещенного гетероарила, гетероарила, замещенного галогеном или 6-алкилом, незамещенного C1-6-алкила и C1-6-алкила, замещенного галогеном, и C3-7-циклоалкила.
4. Соединение по п.1, в котором R2 выбран из группы, состоящей из 3-фторпиридинила, 4-бензо[d]изотиазолила, 5-метил-[1,2,4]оксадиазолила, 5-метилизоксазолила, 4,5,6,7-тетрагидробензо[с]изоксазолила, 4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазолила, изобутила, циклопентилдифторметила и 4-бензо[d]изоксазолила.
5. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
8-хлор-1-[4-(3-фторпиридин-2-ил)-циклогексил]-4H,6H-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулен,
1-(4-бензо[d]изотиазол-3-илциклогексил)-8-хлор-4H,6H-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулен,
8-хлор-1-[4-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-циклогексил]-4H,6H-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулен,
8-хлор-1-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)-циклогексил]-4H,6H-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулен,
8-хлор-1-[4-(4,5,6,7-тетрагидробензо[c]изоксазол-3-ил)-циклогексил]-4H,6H-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулен,
8-хлор-1-[4-(4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил)-циклогексил]-4H,6H-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулен,
8-хлор-1-(4-изобутилциклогексил)-4H,6H-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулен,
8-хлор-1-[4-(циклопентилдифторметил)-циклогексил]-4H,6H-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулен и
1-(4-бензо[d]изоксазол-3-илциклогексил)-8-хлор-4H,6H-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулен,
или их фармацевтически приемлемые соли.
6. Соединение формулы I по любому из пп. 1-5 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
7. Соединение формулы I по пп. 1-5 для применения в качестве терапевтически активного вещества для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний и расстройств, которые связаны с антагонизмом рецептора V1a.
8. Соединение формулы I по пп. 1-5 для применения в качестве терапевтически активного вещества, действующего на периферическом и центральном уровне, при состояниях дисменореи, мужской или женской половой дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, цирроза печени, нефротического синдрома, тревожности, депрессивных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства, заболеваний аутистического спектра, шизофрении и агрессивного поведения.
9. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I по любому из пп. 1-5 и фармацевтически приемлемый носитель и/или фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
10. Применение соединения формулы I по любому из пп. 1-5 для изготовления лекарственного средства для воздействия на периферическом и центральном уровне при состояниях дисменореи, мужской или женской половой дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, цирроза печени, нефротического синдрома, тревожности, депрессивных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства, заболеваний аутистического спектра, шизофрении и агрессивного поведения.
11. Способ применения соединения по любому из пп. 1-5, действующего на периферическом и центральном уровне, при состояниях дисменореи, мужской или женской половой дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, цирроза печени, нефротического синдрома, тревожности, депрессивных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства, заболеваний аутистического спектра, шизофрении и агрессивного поведения, включающий введение указанного соединения формулы I человеку или животному.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP11183982.5 | 2011-10-05 | ||
| EP11183982 | 2011-10-05 | ||
| PCT/EP2012/069392 WO2013050334A1 (en) | 2011-10-05 | 2012-10-02 | Cyclohexyl-4h,6h-5-oxa-2,3,10b-triaza-benzo[e]azulenes as v1a antagonists |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014117471A true RU2014117471A (ru) | 2015-11-10 |
Family
ID=46963738
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014117471/04A RU2014117471A (ru) | 2011-10-05 | 2012-10-02 | ЦИКЛОГЕКСИЛ-4Н,6Н-5-ОКСА-2,3,10В-ТРИАЗАБЕНЗО[e]АЗУЛЕНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА V1A |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9346824B2 (ru) |
| EP (1) | EP2763997B1 (ru) |
| JP (1) | JP6062948B2 (ru) |
| KR (1) | KR20140082765A (ru) |
| CN (1) | CN103842365B (ru) |
| BR (1) | BR112014007851A2 (ru) |
| CA (1) | CA2847095A1 (ru) |
| MX (1) | MX2014003600A (ru) |
| RU (1) | RU2014117471A (ru) |
| WO (1) | WO2013050334A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PL3256476T3 (pl) * | 2015-02-11 | 2019-05-31 | Pgi Drug Discovery Llc | Związki i analogi fuzyjnego dihydro-4h-pirazolo[5,1-c][1,4]oksazynylu w leczeniu zaburzeń oun |
| BR112017020824A2 (pt) | 2015-04-21 | 2018-07-03 | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | derivado de imidazo-isoindol, método de preparação do mesmo e uso médico do mesmo |
| EP3490607A4 (en) | 2016-07-29 | 2020-04-08 | Sunovion Pharmaceuticals Inc. | COMPOUNDS AND COMPOSITIONS, AND USES THEREOF |
| BR112020001433A2 (pt) | 2017-08-02 | 2020-07-28 | Sunovion Pharmaceuticals Inc. | compostos de isocromano e usos dos mesmos |
| CN110172068A (zh) * | 2019-06-05 | 2019-08-27 | 河南龙湖生物技术有限公司 | 具有抗肿瘤活性的苯并噻唑类化合物及其制备方法和应用 |
| WO2022018105A1 (en) * | 2020-07-23 | 2022-01-27 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Heteroaryl-methyl substituted triazoles as vasopressin receptor v1 a antagonists |
| EP4185570A1 (en) * | 2020-07-23 | 2023-05-31 | F. Hoffmann-La Roche AG | Cyclohexyl substituted triazoles as vasopressin receptor v1 a antagonists |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4374842A (en) * | 1980-04-18 | 1983-02-22 | Shionogi & Co., Ltd. | 4,1-Benzoxazepines and compositions |
| GB0303852D0 (en) * | 2003-02-19 | 2003-03-26 | Pfizer Ltd | Triazole compounds useful in therapy |
| GB0400700D0 (en) * | 2004-01-13 | 2004-02-18 | Pfizer Ltd | Compounds useful in therapy |
| DE102004001871A1 (de) * | 2004-01-14 | 2005-09-01 | Bayer Healthcare Ag | Tricyclische Benzazepin-Derivate und ihre Verwendung |
| GB0412874D0 (en) * | 2004-06-09 | 2004-07-14 | Pfizer Ltd | Novel pharmaceuticals |
| WO2010057795A1 (en) * | 2008-11-18 | 2010-05-27 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Alkylcyclohexylethers of dihydrotetraazabenzoazulenes |
| ES2431279T3 (es) * | 2008-11-28 | 2013-11-25 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Arilciclohexiléteres de dihidro-tetraazabenzoazulenos para uso como antagonistas del receptor V1A de la vasopresina |
-
2012
- 2012-10-02 WO PCT/EP2012/069392 patent/WO2013050334A1/en active Application Filing
- 2012-10-02 BR BR112014007851A patent/BR112014007851A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-10-02 RU RU2014117471/04A patent/RU2014117471A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-10-02 CN CN201280048872.4A patent/CN103842365B/zh active Active
- 2012-10-02 EP EP12766670.9A patent/EP2763997B1/en active Active
- 2012-10-02 MX MX2014003600A patent/MX2014003600A/es unknown
- 2012-10-02 CA CA2847095A patent/CA2847095A1/en not_active Abandoned
- 2012-10-02 KR KR1020147011582A patent/KR20140082765A/ko not_active Application Discontinuation
- 2012-10-02 JP JP2014533847A patent/JP6062948B2/ja active Active
-
2014
- 2014-04-04 US US14/245,126 patent/US9346824B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20140221350A1 (en) | 2014-08-07 |
| JP2014531462A (ja) | 2014-11-27 |
| BR112014007851A2 (pt) | 2017-04-18 |
| CA2847095A1 (en) | 2013-04-11 |
| EP2763997B1 (en) | 2017-08-02 |
| JP6062948B2 (ja) | 2017-01-18 |
| EP2763997A1 (en) | 2014-08-13 |
| WO2013050334A1 (en) | 2013-04-11 |
| MX2014003600A (es) | 2014-04-25 |
| CN103842365B (zh) | 2017-06-23 |
| CN103842365A (zh) | 2014-06-04 |
| US9346824B2 (en) | 2016-05-24 |
| KR20140082765A (ko) | 2014-07-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014117471A (ru) | ЦИКЛОГЕКСИЛ-4Н,6Н-5-ОКСА-2,3,10В-ТРИАЗАБЕНЗО[e]АЗУЛЕНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА V1A | |
| CA2696829C (en) | Oxadiazole diaryl compounds | |
| AU2017253937A1 (en) | Compounds and compositions for treating conditions associated with NLRP activity | |
| WO2010123139A1 (ja) | スルファモイル基を有するアリールカルボキサミド誘導体 | |
| JP2017515844A5 (ru) | ||
| JP5607038B2 (ja) | チアゾリルピペリジン誘導体 | |
| AR078045A1 (es) | Derivados de pirimidina, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento del cancer | |
| EA018412B1 (ru) | Производные изоксазола и их применение в качестве потенциирующих средств для метаботропных глутаматных рецепторов | |
| AU2018216954B2 (en) | Piperazine derivatives for influenza virus inhibition | |
| JP2016530338A (ja) | 置換されているアミノピリミジン化合物および使用方法 | |
| AR085960A1 (es) | 1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o de la bace2 | |
| PE20121613A1 (es) | Derivados de quinolina amida como moduladores alostericos positivos de receptores m1 | |
| US11345666B2 (en) | Phenyl and pyridinyl substituted imidazoles as modulators of RORγT | |
| AR087668A1 (es) | Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades | |
| RU2013155586A (ru) | [1,3]оксазины | |
| RU2014113679A (ru) | N-(2-амино-6,6-дифтор-4,4а,5,6,7,7а-гексагидро-циклопента[e][1,3]оксазин-4-ил)-фенил)-амиды в качестве ингибиторов бета-секретазы 1 | |
| JP7148500B2 (ja) | 新規テトラヒドロナフチルウレア誘導体 | |
| AR080733A1 (es) | Aril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos, un proceso para su obtencion, una composicion farmaceutica que los contiene y su uso para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por el antagonismo del receptor de v1a | |
| RU2015117251A (ru) | Новые соединения | |
| EA201300250A1 (ru) | Оксадиазольные ингибиторы продуцирования лейкотриена | |
| RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
| MX2015017343A (es) | Derivados de pirrolopiridina o pirazolopiridina. | |
| MX2013008056A (es) | 1,4-oxazepinas como inhibidores de beta-secretasa 1 (bace1) y/o beta-secretasa 2 (bace2). | |
| JP2013514287A (ja) | スフィンゴシンキナーゼの阻害薬 | |
| RU2013150861A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая производные глутаримидов, и их применение для лечения эозинофильных заболеваний |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20180410 |