RU2013133884A - Ингибиторы faah - Google Patents

Ингибиторы faah Download PDF

Info

Publication number
RU2013133884A
RU2013133884A RU2013133884/04A RU2013133884A RU2013133884A RU 2013133884 A RU2013133884 A RU 2013133884A RU 2013133884/04 A RU2013133884/04 A RU 2013133884/04A RU 2013133884 A RU2013133884 A RU 2013133884A RU 2013133884 A RU2013133884 A RU 2013133884A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
pain
syndrome
drugs
diseases
Prior art date
Application number
RU2013133884/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Коллин ХАДСОН
Тимоти К. Барден
Джеймс ДЖИЯ
Ара Мермериан
Бо Пэн
Джейн ЯНГ
Сян Й. ЮЙ
Кевин Спротт
Ангелика Фретцен
Original Assignee
Айронвуд Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=45509695&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013133884(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Айронвуд Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Айронвуд Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2013133884A publication Critical patent/RU2013133884A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/14—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/22—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with an aralkyl radical attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)

Abstract

1. Соединение, выбранное из Таблицы 1, или его фармацевтически приемлемая соль:2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 13, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 40, 41, 43, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70, 75, 77, 79, 81, 82, 84, 85, 87, 88, 90, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100 и 101.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 13, 29, 30, 33, 34, 41, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 70, 75, 79, 81, 82, 85, 87, 88, 90, 94, 95, 97, 99 и 101.4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 13, 28, 29, 30, 32, 33, 34, 40, 41, 43, 60, 61, 64, 69, 70, 75, 77, 79, 81, 82, 84, 85, 87, 88, 90, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100 и 101.5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 13, 28, 29, 32, 34, 40, 41, 43, 60, 61, 77, 79, 81, 82, 84, 87 и 100.6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 29, 34, 41, 77, 79, 81, 82 и 87.7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 34, 41, 77, 79, 81, 82 и 87.8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, основу или адъювант.9. Фармацевтическая композиция по п. отличающаяся тем, что дополнительно содержит, по меньшей мере, один дополнительный терапевтический агент.10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что дополнительный терапевтический агент выбирают из группы, состоящей из болеутоляющих препаратов, нестероидных противовоспалительных препаратов (НСПВП), агонистов рецептора каннабиноида, агонистов опиоидного рецептора, противоинфекционных препаратов, блокаторов натриевых каналов, �

Claims (39)

1. Соединение, выбранное из Таблицы 1, или его фармацевтически приемлемая соль:
Таблица 1 Структура Номер соединения
Figure 00000001
 1
Figure 00000002
 2
Figure 00000003
 3
Figure 00000004
 4
Figure 00000005
 5
Figure 00000006
 6
Figure 00000007
 7
Figure 00000008
 8
Figure 00000009
 9
Figure 00000010
 10
Figure 00000011
 11
Figure 00000012
 12
Figure 00000013
 13
Figure 00000014
 14
Figure 00000015
 15
Figure 00000016
 16
Figure 00000017
 17
Figure 00000018
 18
Figure 00000019
 19
Figure 00000020
 20
Figure 00000021
 21
Figure 00000022
 22
Figure 00000023
 23
Figure 00000024
 24
Figure 00000025
 25
Figure 00000026
 26
Figure 00000027
 27
Figure 00000028
 28
Figure 00000029
 29
Figure 00000030
 30
Figure 00000031
 31
Figure 00000032
 32
Figure 00000033
 33
Figure 00000034
 34
Figure 00000035
 35
Figure 00000036
 36
Figure 00000037
 37
Figure 00000038
 38
Figure 00000039
 39
Figure 00000040
 40
Figure 00000041
 41
Figure 00000042
 42
Figure 00000043
 43
Figure 00000044
 44
Figure 00000045
 45
Figure 00000046
 46
Figure 00000047
 47
Figure 00000048
 48
Figure 00000049
 49
Figure 00000050
 50
Figure 00000051
 51
Figure 00000052
 52
Figure 00000053
 53
Figure 00000054
 54
Figure 00000055
 55
Figure 00000056
 56
Figure 00000057
 57
Figure 00000058
 58
Figure 00000059
 59
Figure 00000060
 60
Figure 00000061
 61
Figure 00000062
 62
Figure 00000063
 63
Figure 00000064
 64
Figure 00000065
 65
Figure 00000066
 66
Figure 00000067
 67
Figure 00000068
 68
Figure 00000069
 69
Figure 00000070
 70
Figure 00000071
 71
Figure 00000072
 72
Figure 00000073
 73
Figure 00000074
Figure 00000074
Figure 00000075
 74
Figure 00000076
 75
Figure 00000077
 76
Figure 00000078
 77
Figure 00000079
 78
Figure 00000080
 79
Figure 00000081
 80
Figure 00000082
 81
Figure 00000083
 82
Figure 00000084
 83
Figure 00000085
 84
Figure 00000086
 85
Figure 00000087
 86
Figure 00000088
 87
Figure 00000089
 88
Figure 00000090
 89
Figure 00000091
 90
Figure 00000092
 91
Figure 00000093
 92
Figure 00000094
 93
Figure 00000095
 94
Figure 00000096
 95
Figure 00000097
 96
Figure 00000098
 97
Figure 00000099
 98
Figure 00000100
 99
Figure 00000101
 100
Figure 00000102
 101
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 13, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 40, 41, 43, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70, 75, 77, 79, 81, 82, 84, 85, 87, 88, 90, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100 и 101.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 13, 29, 30, 33, 34, 41, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 70, 75, 79, 81, 82, 85, 87, 88, 90, 94, 95, 97, 99 и 101.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 13, 28, 29, 30, 32, 33, 34, 40, 41, 43, 60, 61, 64, 69, 70, 75, 77, 79, 81, 82, 84, 85, 87, 88, 90, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100 и 101.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 13, 28, 29, 32, 34, 40, 41, 43, 60, 61, 77, 79, 81, 82, 84, 87 и 100.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 29, 34, 41, 77, 79, 81, 82 и 87.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из соединений под номером 34, 41, 77, 79, 81, 82 и 87.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, основу или адъювант.
9. Фармацевтическая композиция по п. отличающаяся тем, что дополнительно содержит, по меньшей мере, один дополнительный терапевтический агент.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что дополнительный терапевтический агент выбирают из группы, состоящей из болеутоляющих препаратов, нестероидных противовоспалительных препаратов (НСПВП), агонистов рецептора каннабиноида, агонистов опиоидного рецептора, противоинфекционных препаратов, блокаторов натриевых каналов, блокаторов кальциевых каналов N-типа, локальных анестетиков, агонистов и антагонистов VR1, препаратов против мигрени, местных препаратов, используемых в лечении локализованного зуда, противовоспалительных и/или иммуносупрессивных препаратов, препаратов, разработанных для лечения злоупотребления курением (например, частичных агонистов никотиновых рецепторов и никотин-заместительная терапия), препаратов ADD/ADHD, препаратов для лечения алкоголизма, таких как опиоидные антагонисты, препаратов для снижения симптома отмены алкоголя, таких как бензодиазепины и бета-блокаторы, антигипертензивных препаратов, таких как ингибиторы ACE и блокаторы рецептора ангиотензина II, ингибиторов ренина, вазодилятаторов, препаратов, используемых для лечения глаукомы, таких как миотики прямого действия (холинергические агонисты), миотики непрямого действия (ингибиторы холинэстеразы) или ингибиторы карбоангидразы, избирательных адренергических агонистов, осмотических диуретиков, антидепрессантов, таких как SSRI, трициклических антидепрессантов, допаминергических антидепрессантов, препаратов для улучшения когнитивной функции, ингибиторов ацетилхолинэстеразы, противорвотных препаратов (например, антагонистов 5HT3), нейропротекторных препаратов, нейропротекторных препаратов, исследуемых в настоящее время, нейролептических препаратов, препаратов, используемых при рассеянном склерозе, модифицирующих течение болезни противоревматических препаратов (DMARDS), модификаторов биологического ответа (BRM), избирательных ингибиторов COX-2, ингибиторов COX-1, иммуносупрессантов, ингибиторов PDE4, кортикостероидов, антагонистов рецептора гистамина H1, антагонистов рецептора гистамина H2, ингибиторов протонного насоса, антагонистов лейкотриена, ингибиторов 5-липоксигеназы, агонистов никотинового холинорецептора, антагонистов рецептора P2X3, агонистов и антагонистов NGF, антагонистов NK1 и NK2, антагонистов NMDA, модуляторов калиевых каналов, модуляторов GABA, противораковых препаратов, таких как ингибиторы тирозинкиназы, противогиперлипидемических препаратов, препаратов, снижающих аппетит, противодиабетических препаратов, таких как инсулин, препаратов для ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и серотонергических и норадренергических модуляторов.
11. Способ лечения или предотвращения боли, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, нуждающемуся в этом пациенту терапевтически или профилактически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
12. Способ по п.11, отличающийся тем, что боль является хронической болью, острой болью, периоперативной болью (например, связанной с операцией), послеоперативной болью (например, связанной с ортопедической операцией, гинекологической операцией, операцией на брюшной полости, иссечением, операцией в ротовой полости), висцеральной болью, абдоминальной болью, болью в области таза, дискомфортом в брюшной полости, воспалительной болью, болью, вызванной раком, головной болью, болью, связанной с кашлем, нейропатической болью, диафферентационной болью, хронической ноцицептивной болью, зубной болью (такой как одонталгия), костной болью, суставной болью, миофасциальной болью (например, мышечной травмой, фибромиалгией), болью, связанной с фибромиалгией, родовыми схватками, болью, связанной с травмами, болью, вызванной травмой, болью в результате аллергии, болью, вызванной дерматитами, болью в результате иммунодефицита, болью в результате болезни Ходжкина, болью в результате миастении гравис, болью в результате нефротического синдрома, болью в результате склеродермы, болью в результате тироидита, болью, опосредованной центральными и периферическими путями проведения, болью, связанной с травмами или возрастом, менструальной болью, нейрогенной болью, дисменорейной болью, мигренями, аллодинией, гипералгезией, болью в спине, болью, вызванной воспалением (например, артрит, остеоартрит, спондилит, ревматоидный артрит, болезнь Крона и синдром воспаленного кишечника), и болью, вызванной ожогами.
13. Способ лечения или предотвращения аутоиммунных нарушений, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, нуждающемуся в этом пациенту терапевтически или профилактически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
14. Способ по п.13, отличающийся тем, что аутоиммунное нарушение выбирают из группы, состоящей из гнездной алопеции (также известной как системный склероз (SS)), амилоидозов, амиотрофического латерального склероза, анкилозирующего спондилоартрита, анкилозирующего спондилита, антифосфолипидного синдрома, аутоиммунной болезни Эддисона, аутоиммунной гемолитической анемии, аутоиммунного гепатита, аутоиммунного заболевания внутреннего уха (AIED), аутоиммунного лимфопролиферативного синдрома (ALPS), аутоиммунной тромбоцитопенической пурпуры (ATP), болезни Бехчета, кардиомиопатии, целиакии-герпетиформного дерматита, синдрома хронической усталости и иммунной дисфункции (CFIDS), хронической воспалительной демиелинизующей полинейропатии (CIPD), рубцующегося пемфигоида, синдрома холодовой агглютинации, заболеваний соединительной ткани, crest-синдрома, болезни Крона, синдрома Дегоса, ювенильного дерматомиозита, дискоидной волчанки, идиопатической криоглобулинемии смешанного типа, фибромиалгии-фибромиозита, заболевания трансплантат против хозяина, отторжения трансплантата, базедовой болезни, синдрома Гильома-Барре, тироидита Хашимото, идиопатического легочного фиброза, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры (ITP), IgA нефропатии, инсулинозависимого сахарного диабета, ювенильного хронического артрита (болезни Стилла), ювенильного ревматоидного артрита, красной волчанки, синдрома Меньера, множественного склероза, миастении гравис, пернициозной анемии, нодозного периартериита, полихондрита, полигландулярных синдромов, ревматической полимиалгии, полимиозита и дерматомиозита, первичной агаммаглобулинемии, первичного биллиарного цирроза, псориаза, псориатического артрита, синдрома Рейно, реактивного артрита, синдрома Рейтера, ревматической лихорадки, ревматоидного артрита, саркоидоза, склеродермы (прогрессирующего системного склероза (PSS), синдрома Шегрена, синдрома мышечной скованности, системной красной волчанки, синдрома Такаясу, височного артериита/гигантоклеточного артериита, язвенного колита, недифференцированного спондилоартрита, увеита, витилиго и грануломатоза Вегенера.
15. Способ лечения или предотвращения состояний заболевания или показаний, которые сопровождаются воспалительными процессами, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, нуждающемуся в этом пациенту терапевтически или профилактически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
16. Способ по п.15, отличающийся тем, что состояния заболевания или показания, которые сопровождаются воспалительными процессами, выбирают из группы, состоящей из:
заболеваний легких, таких как астма, бронхит, аллергический ринит, эмфизема, респираторного дистресс-синдрома взрослых (ARDS), легочной аллергии птицеводов, легочной аллергии сельскохозяйственных рабочих, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), астма, включающая аллергическую астму (атопическую или неатопическую), а также бронхоспазмы, вызванные физической нагрузкой, профессиональную бронхиальную астму, вирусное или бактериальное осложнение астмы, другие не вызванные аллергией виды астмы и «синдром бронхообструкции младенцев», пневмокониоз, включая алюминоз, антракоз, асбестоз, халикоз, птилоз, сидероз, силикоз, табакоз и биссиноз;
ревматических заболеваний, аутоиммунных заболеваний, скелетно-мышечных заболеваний, таких как все формы ревматических заболеваний, в частности, ревматоидный артрит, острая ревматическая лихорадка, ревматическая полимиалгия, реактивный артрит, ревматическое заболевание мягких тканей, воспалительных заболеваний мягких тканей другого происхождения, симптомов артрита при дегенеративной болезни суставов (артрозов), тендинита, бурсита, остеоартрита, травматического артрита, зоба (метаболического артрита), коллагенозов любого генеза (например, системная красная волчанка, склеродерма, полимиозит, дерматомиозит, синдром Шегрена, болезнь Стилла, синдром Фелти), остеопороза и других заболеваний резорбции кости;
аллергических заболеваний, включающих все формы аллергических реакций (например, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, паразитарные инфекции, ангионевротический отек, поллиноз, укусы насекомых, аллергические реакции на препараты, производные крови, рентгенконстрастные препараты и т.д.), анафилактический шок (анафилаксию), крапивницу, ангионевротический отек, замедленную или немедленную гиперчувствительность и контактный дерматит;
сосудистых заболеваний, таких как нодозный панартериит, нодозный полиартериит, нодозный периартериит, височный артериит, грануломатоз Вегенера, гигантоклеточный артрит, атеросклероз, реперфузионное поражение, ишемия миокарда, тромбоз и нодозная эритема;
дерматологических заболеваний, таких как дерматит, псориаз, солнечный ожог, ожоги и экзема;
почечных, заболеваний мочевой системы и поджелудочной железы, таких как нефротический синдром и все типы нефрита (такие как гломерулонефрит), панкреатита, гиперфлекции мочевого пузыря с последующим воспалением мочевого пузыря, недержания мочи, срочного иссечения мочевого пузыря, гиперактивного мочевого пузыря, частых мочеиспусканий, интерстициального цистита и /или хронического простатита;
заболеваний печени, таких как острая дезинтеграция клеток печени, острого гепатита различного генеза (такой как вирусный, токсический, вызванный препаратами), хронического агрессивного и/или хронического преходящего гепатита, фиброза печени, связанного с поражением или заболеванием печени, включая фиброз, вызванный или осложненный алкогольным циррозом печени, хронического вирусного гепатита, неалкогольного стеатогепатита и первичного рака печени;
желудочно-кишечных заболеваний, таких как язвы, воспалительная болезнь кишечника, региональный энтерит (болезнь Крона), язвенный колит, гастрит, афтозная язва, целиакия, региональный илеит, кишечная непроходимость, эзофагит, НСПВП-индуцированная язва, неязвенная диспепсия и желудочно-кишечная рефлюксная болезнь;
нейродегенеративных заболеваний, таких как нейродегенерация с последующим инсультом, остановка сердца, легочное шунтирование, травматическое поражение мозга, ишемия головного мозга, инсульты, поражение спинного мозга, нейродегенерация, связанная с рассеянным склерозом или т.п., нейропротекция и нейрогенез;
заболеваний глаз, таких как аллергический кератит, увеит или ирит, конъюнктивита, блефарита, нейрита глазного нерва, хороидита, глаукомы и симпатической офтальмии;
заболеваний областей уха, носа и глотки (ENT), таких как тиннит, аллергический ринит, сенная лихорадка, гингивит, отит наружного уха, вызванный контактной экземой, инфекцией, и отит среднего уха;
прогрессирующих заболеваний центральной нервной системы или неврологических заболеваний, таких как отек головного мозга, в частности, отек головного мозга, вызванный опухолью, множественный склероз, спастичность, связанная с множественным склерозом, острый энцефаломиелит, менингит, острое поражение спинного мозга, травма, когнитивных нарушений, таких как слабоумие, в частности, дегенеративное слабоумие, включая старческое слабоумие, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и болезнь Крейтцфельдта-Якоба, хорею Хантингтона, болезнь Пика, амиотрофический латеральный склероз (ALS), сосудистая деменция, такая как многоинфарктная деменция, деменция, вызванная поражениями в интракраниальной области, инфекции, родственные состояния, такие как инфекция ВИЧ, синдром Гильома-Барре, миастения гравис, инсульт, различные формы паралича (такие как салаамовы судороги) и гиперчувствительность, дискинезия;
заболеваний крови, таких как приобретенная гемолитическая анемия, апластическая анемия и идиопатическая тромбоцитопения;
опухолевых заболеваний, таких как острый лимфобластный лейкоз, болезнь Ходжкина, злокачественная лимфома, лимфогрануломатозы, лимфосаркома, солидные злокачественные опухоли, колоректальные полипы, обширные метастазы, другие пролиферативные нарушения, такие как диабетическая ретинопатия и опухолевый ангиогенез (например, влажная макулодистрофия);
эндокринных заболеваний, таких как эндокринная офтальмопатия, эндокринная орбитопатия, тиреотоксический криз, подострый тиреоидит, тиреоидит Хашимото, базедова болезнь, грануломатозный тиреоидит, тиреоидит Хашимото, болезнь Грейвса, диабет I типа (такой как инсулинозависимый диабет); трансплантация органов и тканей и заболевания трансплантат против хозяина;
тяжелых состояний шока, такого как септический шок, анафилактический шок и синдром системного иммунного ответа (SIRS);
вирусных или бактериальных паразитарных инфекционных заболеваний, например, СПИД и менингит; и
различных других состояний заболеваний или состояний, включающих рестеноз с последующей чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластикой, острую и хроническую боль, атеросклероз, реперфузионное поражение, застойную болезнь сердца, инфаркт миокарда, термальное поражение, множественное поражение органов, вызванное травмой, некротизирующий энтероколит и синдромы, связанные с гемодиализом, лейкоферез, гранулоцитарную трансфузию, саркоидоз, гингивит, пирексию, отек в результате травмы, вызванной ожогами, растяжением или переломом, отек головного мозга и ангионевротический отек, и диабет, такой как диабетическая васкулопатия, диабетическая нейропатия, диабетическая ретинопатия, пост-резистентность капилляров и диабетические симптомы, связанные с инсулитом (например, гипергликемия, диурез, протеинурия и повышенная экскреция нитритов и калликреина в моче).
17. Способ лечения или предотвращения желудочно-кишечного заболевания или нарушения, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, нуждающемуся в этом пациенту терапевтически или профилактически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
18. Способ по п.17, отличающийся тем, что заболевание или нарушение выбирают из группы, состоящей из функциональных желудочно-кишечных нарушений, язв, воспалительной болезни кишечника (ВБК), регионального энтерита (болезни Крона), язвенного колита, диареи, гастрита, афтозной язвы, целиакии, регионального илеита, кишечной непроходимости, функциональной диспепсии, дивертикулита, желудочно-кишечного кровотечения, синдрома раздраженного кишечника (СРК), заболевания воспаленного кишечника (ЗВК), колита, неязвенной диспепсии и желудочно-кишечной рефлюксной болезни.
19. Способ лечения или предотвращения зуда, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, нуждающемуся в этом пациенту терапевтически или профилактически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
20. Способ по п.19, отличающийся тем, что зуд представлен кожным зудом, нейропатическим зудом, нейрогенным зудом или психогенным зудом.
21. Способ лечения или предотвращения синдрома, связанного со злоупотреблением наркотиками, нарушения, заболеваний или симптома отмены, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, нуждающемуся в этом пациенту терапевтически или профилактически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
22. Способ по п.21, отличающийся тем, что синдром, связанный со злоупотреблением наркотиками, нарушение, заболевание или симптом отмены выбирают из группы, состоящей из злоупотребления наркотиками и синдрома отмены, при этом наркотические вещества включают алкоголь, амфетамины, амфетамино-подобные вещества, кофеин, марихуану, кокаин, галлюциногены, ингалянты, опиоиды, никотин (и/или табачные продукты), героин, барбитураты, фенилциклидин (или фенилциклидин-подобные соединения), седативно-гипнотические вещества, бензодиазепины или комбинации любых из указанных выше соединений; и симптомы отмены включают пристрастие к табаку или табакозависимость, злоупотребление или отмену.
23. Способ лечения или предотвращения психического нарушения, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, нуждающемуся в этом пациенту терапевтически или профилактически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
24. Способ по п.23, отличающийся тем, что психическое нарушение выбирают из группы, состоящей из депрессий (включая клиническую депрессию, биполярную депрессию, однополярную депрессию, однократные или повторяющиеся эпизоды клинической депрессии (например, с или без психических признаков, признаков отсутствия сознания и/или симптомов меланхолии), послеродовую депрессию, сезонное аффективное нарушение, дистимическое расстройство (например, с ранним или поздним возникновением и с или без атипических признаков), нейротическую депрессию и социальную фобию, депрессию, сопровождающуюся слабоумием, депрессию, связанную с фибромиалгией, беспокойство, психоз, социальные аффективные нарушения и/или когнитивные нарушения), маниакально-депрессивные психозы, биполярные нарушения, крайние психические состояния, такие как мания, шизофрения и сильные перепады настроения, когда требуется стабилизация поведения, посттравматическое стрессовое нарушение, паническое нарушение, синдромы навязчивых состояний, стереотипическое, самоуничижающее и повторяющееся поведение, трихотилломания, психический тремор, такой как дискинезия, дискинезия, связанная с болезнью Паркинсона, дистония или спастичность, дистония или спастичность, связанная с множественным склерозом, нарушение внимания, такое как ADHD (синдром гиперактивности с дефицитом внимания), гиперактивность, нарушения гиперактивности, синдром беспокойных ног, синдром периодического движения конечностей, аутизм, состояния беспокойства, генерализованное беспокойство, расстройство импульсного контроля (например, патологическое пристрастие к азартным играм, непреодолимое влечение к покупкам, гиперсексуальность), компульсивное нарушение, синдром дисрегуляции допамина, агорафобия, а также поведенческие состояния, характеризующиеся социальной самоизоляцией.
25. Способ лечения или предотвращения неврологического или нейродегенеративного нарушения, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, нуждающемуся в этом пациенту терапевтически или профилактически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
26. Способ по п.25, отличающийся тем, что нейрологическое или нейродегенеративное нарушение выбирают из группы, состоящей из слабоумия, в частности, дегенеративного слабоумия, включая сенильную деменцию, болезнь Альцгеймера, болезнь Пика, хорею Хантингтона, болезнь Паркинсона, прионное заболевание и болезнь Крейтцфельдта-Якоба, заболевание двигательных нейронов, сосудистую деменцию (включая многоинфарктную деменцию), деменцию, вызванную поражениями в интракраниальной области, травмами, инфекциями и родственными состояниями (включая инфекцию ВИЧ); деменцию при болезни Паркинсона, метаболизме, токсинах, анорексии, дефиците витаминов, незначительное когнитивное нарушение, связанное со старением, в частности, нарушение памяти, связанное с возрастом, амиотрофический латеральный склероз (ALS), множественный склероз, спастичность, связанная с множественным склерозом, эпилепсию, ишемию, травму головы, травму головного мозга, воспаление головного мозга, поражение глаз, нейровоспаление, вызванное инсультом, нейродегенерации или пониженной активности мозга, связанной с инсультом, остановки сердца, легочного шунтирования, травматического поражения мозга, гипоксии, гипогликемии, отравления газом, интоксикации препаратами, сахарного диабета, отека, поражения спинного мозга, ишемии головного мозга, инфаркта головного мозга, церебрального кровотечения, субарахноидального кровотечения, припадков или т.п.
27. Способ лечения или предотвращения нарушения глаз, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, нуждающемуся в этом пациенту терапевтически или профилактически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
28. Способ по п.27, отличающийся тем, что нарушение глаз выбирают из группы, состоящей из глаукомы (такой как нормотензивная глаукома), ретинита с внутриглазным давлением, вызванным глаукомой, ретинопатий, увеита, острого поражения тканей глаза (например, конъюнктивита), высокого внутриглазного давления, наличия глаукомы в семье, глаукомы в противоположном глазу и сильной миопии.
29. Способ лечения или предотвращения нарушения, связанного с аппетитом, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, нуждающемуся в этом пациенту терапевтически или профилактически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
30. Способ по п.29, отличающийся тем, что нарушение, связанное с аппетитом, выбирают из группы, состоящей из тошноты, рвоты и рвотных позывов, проблем с усвоением пищи, нарушений питания, таких как анорексия, кахексия, истощение, булимия, ожирение, нарушения, связанные с ожирением, такие как диабет II типа, или гиперлипидемии.
31. Способ лечения или предотвращения гинекологического нарушения, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, терапевтически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
32. Способ по п.31, отличающийся тем, что гинекологическое нарушение является сокращением матки, вызванным гормонами, сокращением мышц, вызванным простаноидами, таким как преждевременные роды, менструальные боли, нерегулярные месячные или дисменорея.
33. Способ лечения или предотвращения нарушения сна, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, фармацевтически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
34. Способ по п.33, отличающийся тем, что нарушение сна выбирают из группы, состоящей из бессонницы, ночных кошмаров, ночных приступов, ярких сновидений, беспокойства, бруксизма, сомнамбулизма, нарколепсии, нарушений циркадианного ритма, нарушений сна, связанных с нейрологическими или умственными расстройствами или с болью.
35. Способ лечения или предотвращения нарушения мочевой системы, включающий введение, поодиночке или в комбинированной терапии, фармацевтически приемлемой дозы соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10.
36. Способ по п.35, отличающийся тем, что нарушение мочевой системы выбирают из группы, состоящей из гиперактивности мочевого пузыря и интерстициального цистита.
37. Способ по любому из пп.11-36, отличающийся тем, что пациент является человеком.
38. Способ по любому из пп.11-36, отличающийся тем, что пациент является домашним животным, экзотическим животным или сельскохозяйственным животным, таким как собака, кошка, мышь, крыса, хомяк, песчанка, морская свинка, кролик, лошадь, свинья или корова.
39. Способ ингибирования FAAH в биологическом образце, включающий контакт указанного биологического образца с соединением по любому из пп.1-7 или фармацевтической композицией по любому из пп.8-10.
RU2013133884/04A 2010-12-22 2011-12-22 Ингибиторы faah RU2013133884A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201061426362P 2010-12-22 2010-12-22
US61/426,362 2010-12-22
US201161446808P 2011-02-25 2011-02-25
US61/446,808 2011-02-25
PCT/US2011/066972 WO2012088469A1 (en) 2010-12-22 2011-12-22 Faah inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013133884A true RU2013133884A (ru) 2015-01-27

Family

ID=45509695

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013133884/04A RU2013133884A (ru) 2010-12-22 2011-12-22 Ингибиторы faah

Country Status (18)

Country Link
US (1) US9657012B2 (ru)
EP (1) EP2655356B1 (ru)
JP (1) JP5982397B2 (ru)
KR (1) KR20140002709A (ru)
CN (1) CN103502237B (ru)
AR (1) AR084433A1 (ru)
AU (1) AU2011348113A1 (ru)
BR (1) BR112013016154A2 (ru)
CA (1) CA2822842C (ru)
CL (1) CL2013001772A1 (ru)
CO (1) CO6781493A2 (ru)
ES (1) ES2601499T3 (ru)
MX (1) MX341110B (ru)
NZ (1) NZ611798A (ru)
RU (1) RU2013133884A (ru)
TW (1) TW201307284A (ru)
UY (1) UY33832A (ru)
WO (1) WO2012088469A1 (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010085589A2 (en) 2009-01-22 2010-07-29 G&H Brands Llc Desensitizing drug product
WO2013166408A1 (en) 2012-05-03 2013-11-07 Kala Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical nanoparticles showing improved mucosal transport
KR102140989B1 (ko) 2012-05-03 2020-08-04 칼라 파마슈티컬스, 인크. 개선된 점막 수송을 나타내는 제약 나노입자
US9827191B2 (en) 2012-05-03 2017-11-28 The Johns Hopkins University Compositions and methods for ophthalmic and/or other applications
US11596599B2 (en) 2012-05-03 2023-03-07 The Johns Hopkins University Compositions and methods for ophthalmic and/or other applications
WO2014004676A1 (en) * 2012-06-26 2014-01-03 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Use of faah inhibitors as neuroprotective agents in the cns
US8865723B2 (en) 2012-10-25 2014-10-21 Tetra Discovery Partners Llc Selective PDE4 B inhibition and improvement in cognition in subjects with brain injury
AU2014216178B2 (en) 2013-02-15 2018-06-28 KALA BIO, Inc. Therapeutic compounds and uses thereof
US9688688B2 (en) 2013-02-20 2017-06-27 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of 4-((4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-6-methoxyquinazolin-7-yl)oxy)-1-(2-oxa-7-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)butan-1-one and uses thereof
EP3763710A1 (en) 2013-02-20 2021-01-13 Kala Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and uses thereof
GB201317363D0 (en) 2013-10-01 2013-11-13 Eisai Ltd Novel compounds
NZ719185A (en) 2013-11-01 2017-11-24 Kala Pharmaceuticals Inc Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
US9890173B2 (en) 2013-11-01 2018-02-13 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
CA2952857A1 (en) * 2014-06-19 2015-12-23 Merial, Inc. Parasiticidal compositions comprising indole derivatives, methods and uses thereof
WO2016144860A1 (en) 2015-03-06 2016-09-15 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Faah inhibitors for the treatment or prevention of nausea
EP3273952B1 (en) 2015-03-26 2022-06-15 Sen-Jam Pharmaceutical LLC Combination of naproxen and fexofenadine to inhibit symptoms associated with veisalgia
CA3036065A1 (en) 2016-09-08 2018-03-15 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
CA3036340A1 (en) 2016-09-08 2018-03-15 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
EP3509422A4 (en) 2016-09-08 2020-05-20 Kala Pharmaceuticals, Inc. CRYSTALLINE FORMS OF THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
US11718614B2 (en) * 2018-06-25 2023-08-08 Suzhou Mednes Pharma Tech Co., Ltd. Compounds and methods for treatment of hedgehog pathway associated conditions
US20210355084A1 (en) * 2018-06-26 2021-11-18 Northeastern University N-substituted indoles and use as allosteric modulators of cannabinoid receptors
CN108912112A (zh) * 2018-08-14 2018-11-30 李敬敬 一种化合物、制备方法以及其在治疗疼痛中的应用
US11390601B2 (en) * 2020-07-31 2022-07-19 University Of Sharjah Conformationally-restricted analogues of sorafenib and regorafenib as selective kinase inhibitors for cancer treatment
CN111743864B (zh) * 2020-08-05 2022-04-01 牡丹江医学院 一种体育外伤喷雾剂及其制备方法
WO2022204140A1 (en) * 2021-03-25 2022-09-29 The Regents Of The University Of California Algostatic agents for preventing transition from acute to chronic pain
CN115616216A (zh) * 2021-07-15 2023-01-17 华南理工大学 抑制或阻断faah与nlrp3之间相互作用的制剂的用途

Family Cites Families (72)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR7337M (ru) 1968-01-11 1969-10-13
US3773919A (en) 1969-10-23 1973-11-20 Du Pont Polylactide-drug mixtures
GB1436771A (en) 1973-02-16 1976-05-26 Labaz Indole derivatives and process for preparing the same
SE421917B (sv) 1976-01-21 1982-02-08 Roussel Uclaf Analogiforfarande for framstellning av nya derivat av 2-metyl-1-indolyl-ettikssyra med terapeutisk verkan
US4460777A (en) 1981-11-19 1984-07-17 Ciba-Geigy Corporation N-Substituted-2-pyridylindoles
US5304121A (en) 1990-12-28 1994-04-19 Boston Scientific Corporation Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating
US5994341A (en) 1993-07-19 1999-11-30 Angiogenesis Technologies, Inc. Anti-angiogenic Compositions and methods for the treatment of arthritis
EP0775131A2 (de) 1994-08-03 1997-05-28 ASTA Medica Aktiengesellschaft Indol-, indazol-, pyridopyrrol- und pyridopyrazol-derivate mit antiasthmatischer, antiallergischer, entzündungshemmender und immunmodulierender wirkung
JPH11503445A (ja) 1995-04-10 1999-03-26 藤沢薬品工業株式会社 ｃＧＭＰ−ＰＤＥ阻害剤としてのインドール誘導体
US6099562A (en) 1996-06-13 2000-08-08 Schneider (Usa) Inc. Drug coating with topcoat
US5639780A (en) 1995-05-22 1997-06-17 Merck Frosst Canada, Inc. N-benzyl indol-3-yl butanoic acid derivatives as cyclooxygenase inhibitors
GB9523999D0 (en) 1995-11-23 1996-01-24 Lilly Co Eli Indolyl neuropeptide y receptor antagonists
DE19636150A1 (de) 1996-09-06 1998-03-12 Asta Medica Ag N-substituierte Indol-3-glyoxylamide mit antiasthmatischer, antiallergischer und immunsuppressiver/immunmodulierender Wirkung
EP1062205A2 (en) 1998-02-25 2000-12-27 Genetics Institute, Inc. Inhibitors of phospholipase enzymes
EP1062216A1 (en) 1998-02-25 2000-12-27 Genetics Institute, Inc. Inhibitors of phospholipase a2
US6500853B1 (en) 1998-02-28 2002-12-31 Genetics Institute, Llc Inhibitors of phospholipase enzymes
DE19814838C2 (de) 1998-04-02 2001-01-18 Asta Medica Ag Indolyl-3-glyoxylsäure-Derivate mit Antitumorwirkung
DE19946301A1 (de) 1998-04-02 2001-04-19 Asta Medica Ag Indolyl-3-glyoxylsäure-Derivate mit therapeutisch wertvollen Eigenschaften
BR9910029A (pt) 1998-04-28 2000-12-26 Dresden Arzneimittel Hidróxi indóis, sua aplicação como inibidores da fosfodiesterase 4 e processo para sua preparação
US6589954B1 (en) 1998-05-22 2003-07-08 Scios, Inc. Compounds and methods to treat cardiac failure and other disorders
US6867209B1 (en) 1998-05-22 2005-03-15 Scios, Inc. Indole-type derivatives as inhibitors of p38 kinase
CN1349423A (zh) 1999-03-01 2002-05-15 奥索-麦克尼尔药品公司 包含曲马多物质和选择性cox－2抑制剂药物的组合物
AU4834200A (en) 1999-05-10 2000-11-21 Protarga, Inc. Fatty acid-n-substituted indol-3-glyoxyl-amide compositions and uses thereof
WO2001032621A1 (fr) 1999-10-29 2001-05-10 Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux derives d'indole, et medicaments contenant lesdits derives comme principe actif
WO2001044185A1 (en) 1999-12-16 2001-06-21 Eli Lilly And Company Carbon monoxide-based synthesis of spla2 inhibitors
AU2252101A (en) 1999-12-16 2001-06-25 Eli Lilly And Company New synthesis of SPLA2 inhibitors
WO2001044184A1 (en) 1999-12-16 2001-06-21 Eli Lilly And Company Synthesis of indole-containing spla2 inhibitors
IT1315267B1 (it) 1999-12-23 2003-02-03 Novuspharma Spa Derivati di 2-(1h-indol-3-il)-2-oxo-acetammidi ad attivita'antitumorale
DE19962300A1 (de) 1999-12-23 2001-06-28 Asta Medica Ag Substituierte N-Benzyl-Indol-3-yl-glyoxylsäure-Derivate mit Antitumorwirkung
AU2001252922A1 (en) 2000-04-19 2001-11-07 Eli Lilly And Company Azide cyclization-based synthesis and intermediates for spla2 inhibitors
CA2408913A1 (en) 2000-05-16 2001-11-22 Takeda Chemical Industries, Ltd. Melanin-concentrating hormone antagonist
US6878522B2 (en) 2000-07-07 2005-04-12 Baiyong Li Methods for the identification of compounds useful for the treatment of disease states mediated by prostaglandin D2
IT1318641B1 (it) 2000-07-25 2003-08-27 Novuspharma Spa Ammidi di acidi 2-(1h-indol-3-il)-2-oxo-acetici ad attivita'antitumorale.
DE10037310A1 (de) 2000-07-28 2002-02-07 Asta Medica Ag Neue Indolderivate und deren Verwendung als Arzneimittel
DK1397130T3 (da) 2001-06-20 2007-11-12 Wyeth Corp Substituerede indolsyrederivater som inhibitorer af plasminogenaktivatorinhibitor-1 (PAI-1)
US7419658B2 (en) 2001-07-09 2008-09-02 Euroscreen S.A. Isolated ligand of ChemerinR
AU2002323474B2 (en) 2001-09-13 2006-10-05 Synta Pharmaceuticals Corp 3-glyoxlylamideindoles for treating cancer
PL369019A1 (en) 2001-11-09 2005-04-18 Scios Inc. Method to treat cystic fibrosis
WO2003039540A2 (en) 2001-11-09 2003-05-15 Sepracor Inc. D-amino acid oxidase inhibitors for learning and memory
TWI323658B (en) 2001-12-06 2010-04-21 Nat Health Research Institutes Novel compounds of indol-3-yl-2-oxyacetylamide derivatives, pharmaceutical composition thereof, and method for manufacturing the same
US7528165B2 (en) 2001-12-13 2009-05-05 National Health Research Institutes Indole compounds
SE0200411D0 (sv) 2002-02-05 2002-02-05 Astrazeneca Ab Novel use
JP2006510672A (ja) 2002-12-10 2006-03-30 ワイス プラスミノーゲン活性化因子の阻害因子−１（ｐａｉ−１）の阻害剤としての置換インドールオキソ−アセチルアミノ酢酸誘導体
DE10318611A1 (de) 2003-04-24 2004-11-11 Elbion Ag 4-, 6- oder 7-Hydroxyindole mit N-Oxidgruppen und deren Verwendung als Therapeutika
DE10318609A1 (de) 2003-04-24 2004-11-11 Elbion Ag 5-Hydroxyindole mit N-Oxidgruppen und deren Verwendung als Therapeutika
US7205299B2 (en) 2003-06-05 2007-04-17 Zentaris Gmbh Indole derivatives having an apoptosis-inducing effect
US7211588B2 (en) 2003-07-25 2007-05-01 Zentaris Gmbh N-substituted indolyl-3-glyoxylamides, their use as medicaments and process for their preparation
DE10334040A1 (de) 2003-07-25 2005-03-10 Zentaris Gmbh Neue N-substituierte Indolyl-3-glyoxylsäureamide, deren Verwendung als Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung
US20060052390A1 (en) 2003-12-24 2006-03-09 Scios, Inc. Treatment of multiple myeloma by p38 MAP kinase and proteasome inhibition
US20060058296A1 (en) 2003-12-24 2006-03-16 Scios, Inc. Treatment of osteolytic lesions associated with multiple myeloma by inhibition of p38 map kinase
US20050234030A1 (en) 2004-04-20 2005-10-20 Wilmin Bartolini Modulators of CRTH2, COX-2 and FAAH
WO2006015263A2 (en) 2004-07-29 2006-02-09 Threshold Pharmaceuticals, Inc. Lonidamine analogs
ES2246721B1 (es) 2004-08-10 2007-03-16 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Compuestos indolicos sustituidos, su preparacion y su uso como medicamentos.
MX2007005434A (es) 2004-11-08 2007-07-10 Baxter Int Composiciones de nanoparticulado de inhibidor de tubulina.
WO2006091862A2 (en) 2005-02-24 2006-08-31 Kemia, Inc. Cytokine inhibitors and their use in therapy
EP1931632A4 (en) 2005-08-18 2011-05-11 Microbia Inc USEFUL INDOOR CONNECTIONS
BRPI0710964A2 (pt) 2006-02-27 2012-02-28 Wyeth método de tratamento de lesão muscular, perda muscular, degeneração muscular, atrofia muscular ou taxa reduzida de reparo muscular; composição farmacêutica; uso de composto na fabricação de um medicamento para o tratamento de lesão muscular, perda muscular, degeneração muscular, atrofia muscular ou taxa reduzida de reparo muscular
EP2035042A2 (en) 2006-06-12 2009-03-18 Viamet Pharmaceuticals, Inc. Metallo-hydrolase inhibitors using metal binding moieties in combination with targeting moieties
US20100160391A1 (en) 2006-07-10 2010-06-24 Hammock Bruce D Substituted Aminopyridines as Fluorescent Reporters for Amide Hydrolases
EP2049520A4 (en) * 2006-08-07 2011-01-05 Ironwood Pharmaceuticals Inc indole compounds
EP1902733A1 (en) 2006-09-19 2008-03-26 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Combination of a NMDA-receptor ligand and a compound with 5-HT6 receptor affinity
US20080241274A1 (en) 2006-11-28 2008-10-02 Ziopharm Oncology, Inc. Indibulin therapy
CN101687789A (zh) 2007-02-12 2010-03-31 因特蒙公司 C型肝炎病毒复制的新颖抑制剂
CN101016294A (zh) 2007-03-13 2007-08-15 中国人民武装警察部队医学院 具有多种生物活性的取代吲哚－3－基草酰胺衍生物
TW200914437A (en) 2007-06-20 2009-04-01 Ironwood Pharmaceuticals Inc FAAH inhibitors
DE102007045476A1 (de) 2007-09-21 2009-04-02 Westfälische Wilhelms-Universität Münster Neue heteroarylsubstituierte Acetonderivate, geeignet zur Hemmung der Phospholipase A2
WO2009051666A1 (en) 2007-10-12 2009-04-23 The Government Of The U.S.A. As Represented By The Secretary Of The Dept. Of Health& Human Services Therapeutic applications of fatty acid amide hydrolase inhibitors
WO2010065743A2 (en) 2008-12-03 2010-06-10 Nanotherapeutics, Inc. Bicyclic compounds and methods of making and using same
EP2411393B1 (en) 2009-03-23 2014-01-22 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Fused pyrimidine-dione derivatives as trpa1 modulators
WO2011047156A1 (en) 2009-10-15 2011-04-21 Hercules Technology Management Co V, Inc. Sepiapterin reductase inhibitors for the treatment of pain
US20130224151A1 (en) 2010-03-31 2013-08-29 United States Of America Use of FAAH Inhibitors for Treating Abdominal, Visceral and Pelvic Pain
WO2012088431A1 (en) * 2010-12-23 2012-06-28 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Faah inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
ES2601499T3 (es) 2017-02-15
CN103502237B (zh) 2016-01-20
CO6781493A2 (es) 2013-10-31
TW201307284A (zh) 2013-02-16
EP2655356B1 (en) 2016-08-03
JP2014500332A (ja) 2014-01-09
CA2822842A1 (en) 2012-06-28
AU2011348113A1 (en) 2013-06-27
MX2013006598A (es) 2013-12-06
WO2012088469A1 (en) 2012-06-28
MX341110B (es) 2016-08-09
KR20140002709A (ko) 2014-01-08
CA2822842C (en) 2019-06-04
UY33832A (es) 2012-07-31
AR084433A1 (es) 2013-05-15
US20150175599A1 (en) 2015-06-25
JP5982397B2 (ja) 2016-08-31
EP2655356A1 (en) 2013-10-30
CL2013001772A1 (es) 2013-12-27
CN103502237A (zh) 2014-01-08
US9657012B2 (en) 2017-05-23
BR112013016154A2 (pt) 2018-07-10
NZ611798A (en) 2015-07-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013133884A (ru) Ингибиторы faah
JP5492092B2 (ja) Ｃｂ２受容体を調節する化合物
JP2019163290A (ja) 新規グルタミナーゼ阻害剤
JP5756800B2 (ja) Ｃｂ２受容体を調節するアゼチジン２−カルボキサミド誘導体
WO2013089212A1 (ja) 置換トリアジン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
CN104822664B (zh) 作为酪氨酸受体激酶btk抑制剂的取代的n‑(3‑(嘧啶‑4‑基)苯基)丙烯酰胺类似物
CN104822663B (zh) 作为酪氨酸受体激酶btk抑制剂的取代的n‑(3‑(嘧啶‑4‑基)苯基)丙烯酰胺类似物
WO2014200078A1 (ja) アミノトリアジン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
JP2010524962A (ja) オーロラキナーゼ阻害剤のための創薬法
EA028057B1 (ru) Производные аминопиримидина для применения в качестве модуляторов киназной активности
AU2015367594B2 (en) 2,3,4,5-tetrahydropyridin-6-amine and 3,4-dihydro-2H-pyrrol-5-amine compound inhibitors of beta-secretase
WO2011078369A1 (ja) 新規アリールウレア誘導体
WO2016088838A1 (ja) プリン誘導体およびその医薬組成物
JP2011527676A (ja) Ｃｂ２受容体を調節するスルホン化合物
WO2016084922A1 (ja) １，２，４－トリアジン誘導体およびその医薬組成物
CA2902656A1 (en) Acylaminocycloalkyl compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of dopamine d3 receptor
CN104447765A (zh) 三环化合物及其药物组合物和应用
JP7038460B2 (ja) 二環性含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
CN104080335B (zh) 某些化学实体、组合物及方法
CA3173804A1 (en) Fused aza-heterocyclic amide compound and use thereof
US20230129359A1 (en) Muscarinic receptor 4 antagonists and methods of use
WO2017204318A1 (ja) １，２，４－トリアジン誘導体
CA2819277A1 (en) Novel triazole compounds iii
WO2012090179A2 (en) Isoquinoline derivatives as cannabinoid receptor modulators
CN114075168A (zh) 一种吡唑衍生物及其在医药上的应用