RU2013100984A - Офтальмологические композиции для введения активных жирорастворимых ингредиентов - Google Patents

Офтальмологические композиции для введения активных жирорастворимых ингредиентов Download PDF

Info

Publication number
RU2013100984A
RU2013100984A RU2013100984/15A RU2013100984A RU2013100984A RU 2013100984 A RU2013100984 A RU 2013100984A RU 2013100984/15 A RU2013100984/15 A RU 2013100984/15A RU 2013100984 A RU2013100984 A RU 2013100984A RU 2013100984 A RU2013100984 A RU 2013100984A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ophthalmic preparation
tpgs
preparation according
mct
oil
Prior art date
Application number
RU2013100984/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Серджио МАНДЖИАФИКО
Данило АЛЕО
Мария Грация Антоньетта САИТА
Мелина КРО
Original Assignee
МЕДИВИС С.р.л.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by МЕДИВИС С.р.л. filed Critical МЕДИВИС С.р.л.
Publication of RU2013100984A publication Critical patent/RU2013100984A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048Eye, e.g. artificial tears
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Abstract

1. Местный офтальмологический препарат, состоящий из микроэмульсии масло-в-воде, содержащей:один или несколько жирорастворимых активных ингредиентов;эмульгатор, состоящий из сукцината d-α-токоферилполиэтиленгликоля 1000 (TPGS);масляный компонент, состоящий из среднецепных триглицеридов (МСТ);офтальмологически приемлемую водную фазу;при этом концентрация TPGS составляет от 0,1 до 5% масс., а массовое отношение МСТ к TPGS составляет от 1:2,8 до 1:3,6, причем средний размер диспергированных частиц масляной фазы составляет не более 100 нм, и при этом не присутствуют никакие вспомогательные поверхностно-активные вещества.2. Офтальмологический препарат по п.1, в котором упомянутое отношение составляет 1:3,33, а упомянутый средний размер частиц масляной фазы составляет не более 20 нм.3. Офтальмологический препарат по п.2, в котором концентрация TPGS составляет от 1 до 2% масс., а концентрация МСТ составляет от 0,25% до 1% масс.4. Офтальмологический препарат по любому одному из пп.1-3, содержащий от 0,002% до 5% масс., жирорастворимого активного ингредиента.5. Офтальмологический препарат по п.4, в котором упомянутый жирорастворимый активный ингредиент выбран из группы, состоящей из: стероидных противовоспалительных лекарственных средств, нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, производных простагландина, ингибиторов кальциневрина или иммунодепрессантов, антиоксидантов, активных ингредиентов биотехнологического происхождения.6. Офтальмологический препарат по п.5, в котором упомянутая офтальмологически приемлемая водная фаза состоит из водного раствора глицерина.7. Офтальмологический препарат по п.5, дополнительно содержащий бу

Claims (10)

1. Местный офтальмологический препарат, состоящий из микроэмульсии масло-в-воде, содержащей:
один или несколько жирорастворимых активных ингредиентов;
эмульгатор, состоящий из сукцината d-α-токоферилполиэтиленгликоля 1000 (TPGS);
масляный компонент, состоящий из среднецепных триглицеридов (МСТ);
офтальмологически приемлемую водную фазу;
при этом концентрация TPGS составляет от 0,1 до 5% масс., а массовое отношение МСТ к TPGS составляет от 1:2,8 до 1:3,6, причем средний размер диспергированных частиц масляной фазы составляет не более 100 нм, и при этом не присутствуют никакие вспомогательные поверхностно-активные вещества.
2. Офтальмологический препарат по п.1, в котором упомянутое отношение составляет 1:3,33, а упомянутый средний размер частиц масляной фазы составляет не более 20 нм.
3. Офтальмологический препарат по п.2, в котором концентрация TPGS составляет от 1 до 2% масс., а концентрация МСТ составляет от 0,25% до 1% масс.
4. Офтальмологический препарат по любому одному из пп.1-3, содержащий от 0,002% до 5% масс., жирорастворимого активного ингредиента.
5. Офтальмологический препарат по п.4, в котором упомянутый жирорастворимый активный ингредиент выбран из группы, состоящей из: стероидных противовоспалительных лекарственных средств, нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, производных простагландина, ингибиторов кальциневрина или иммунодепрессантов, антиоксидантов, активных ингредиентов биотехнологического происхождения.
6. Офтальмологический препарат по п.5, в котором упомянутая офтальмологически приемлемая водная фаза состоит из водного раствора глицерина.
7. Офтальмологический препарат по п.5, дополнительно содержащий буфер.
8. Офтальмологический препарат по п.7, дополнительно содержащий одно или несколько средств осмотического действия.
9. Офтальмологический препарат для применения в качестве искусственных слез, состоящий из эмульсии масло-в-воде, содержащей:
эмульгатор, состоящий из сукцината d-α-токоферилполиэтиленгликоля 1000 (TPGS);
масляный компонент, состоящий из среднецепных триглицеридов (МСТ);
офтальмологически приемлемую водную фазу, имеющую в своем составе полисахаридный полимер или производное целлюлозы, выбранные из соединений, используемых для лекарственных форм искусственных слез,
при этом концентрация TPGS составляет от 0,01 до 10% масс., а массовое отношение МСТ к TPGS составляет от 1:1 до 1:4, причем средний размер диспергированных частиц масляной фазы составляет не более 100 нм, и при этом не присутствуют никакие вспомогательные поверхностно-активные вещества.
10. Способ получения местного офтальмологического препарата в форме микроэмульсии, описанной в п.1, включающий в себя следующие операции:
i) смешивание заданного количества одного или нескольких жирорастворимых активных ингредиентов, TPGS и МСТ, до получения прозрачного масляного раствора;
ii) смешивание заданного количества компонентов упомянутой водной фазы;
iii) объединение упомянутого масляного раствора и упомянутого водного раствора до получения прозрачной и подвижной микроэмульсии;
iii) измерения уровня pH упомянутой микроэмульсии и доведение его до заданной величины, составляющей от 5,5 до 7,2, добавлением буферной смеси,
при этом все указанные выше операции выполняют при комнатной температуре.
RU2013100984/15A 2010-06-11 2011-06-13 Офтальмологические композиции для введения активных жирорастворимых ингредиентов RU2013100984A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITRM2010A000322 2010-06-11
ITRM2010A000322A IT1404931B1 (it) 2010-06-11 2010-06-11 Composizioni oftalmiche per la somministrazione di principi attivi liposolubili .
PCT/IT2011/000196 WO2011154985A1 (en) 2010-06-11 2011-06-13 Ophthalmic compositions for the administration of liposoluble acitve ingredients

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013100984A true RU2013100984A (ru) 2014-08-20

Family

ID=43740390

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013100984/15A RU2013100984A (ru) 2010-06-11 2011-06-13 Офтальмологические композиции для введения активных жирорастворимых ингредиентов

Country Status (8)

Country Link
US (1) US20130108674A1 (ru)
EP (1) EP2579845B1 (ru)
CN (1) CN103079543A (ru)
CA (1) CA2802162A1 (ru)
IT (1) IT1404931B1 (ru)
MX (1) MX2012014443A (ru)
RU (1) RU2013100984A (ru)
WO (1) WO2011154985A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013179253A1 (en) * 2012-06-02 2013-12-05 Micro Labs Limited Dose combination comprising nsaid and steroidal anti-inflammatory agent for treating post operative ocular inflammation
GB201222455D0 (en) * 2012-12-13 2013-01-30 Perioc Ltd Novel pharmaceutical formulations and their use in the treatment of periodontaldisease
WO2016141098A1 (en) * 2015-03-05 2016-09-09 Allergan, Inc. Self-emulsifying drug delivery system (sedds) for ophthalmic drug delivery
KR101635915B1 (ko) * 2016-02-15 2016-07-04 삼천당제약주식회사 사이클로스포린과 히알루론산 또는 이의 염을 포함하는 수용액 형태의 안과용 조성물
ITUA20162425A1 (it) * 2016-04-08 2017-10-08 Medivis S R L Composizione oftalmica che comprende PVP-I
GB2550346B (en) * 2016-05-13 2021-02-24 Phytoceutical Ltd Micelles
SI3266446T1 (sl) * 2016-07-07 2019-02-28 Laboratorios Salvat, S.A. Oftalmična sestava, obsegajoča ricinusovo olje in triglicerid s srednjo verigo
US20200352987A1 (en) * 2017-08-30 2020-11-12 Tathagata DUTTA Emulsions for ophthalmic delivery of antioxidants
PL3673896T3 (pl) * 2018-12-28 2022-06-27 Dr. Rolf Lambert Pharma-Consulting Gmbh Roztwór liposomalnych kropli do oczu i jego zastosowanie w leczeniu zespołu suchego oka
CN114245737A (zh) 2019-06-11 2022-03-25 司斐股份有限公司 微乳剂组合物
CN110237233B (zh) * 2019-07-30 2021-01-15 沈阳兴齐眼药股份有限公司 一种含有环孢素的眼用药物组合物、其制备方法及用途
CA3162536A1 (en) * 2019-12-18 2021-06-24 Anja VOGT Emulsions of bioactive lipophilic compounds including oils
IT202000015583A1 (it) * 2020-06-30 2021-12-30 Iromed Group S R L Composizione oftalmica
IT202100006839A1 (it) * 2021-03-22 2022-09-22 Omisan Farm S R L Preparato topico oftalmico idrosolubile contenente luteina e relativo metodo di produzione
CN113750043A (zh) * 2021-09-18 2021-12-07 山东省药学科学院 一种塞来昔布自乳化口服液及其制备方法
DE102021212692A1 (de) * 2021-11-11 2023-05-11 Ursapharm Arzneimittel Gmbh Selbstemulgierende öl-in wasser-mikro- oder nanoemulsion so-wie emulgierende zusammensetzung
CN114601798B (zh) * 2022-03-23 2023-08-25 北京电子科技职业学院 含天然产物的眼用纳米脂肪乳及其制备方法和应用

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU614465B2 (en) 1989-04-05 1991-08-29 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Medicinal emulsions
CA2166722A1 (en) 1994-05-06 1995-11-16 Manoj L. Maniar Use of vitamin e tocopheryl derivatives in ophthalmic compositions
CA2221145A1 (en) * 1995-05-19 1996-11-21 Abbott Laboratories Self-emulsifying formulations of lipophilic drugs
AU7719100A (en) * 1999-09-27 2001-04-30 Panayiotis Constantinides Compositions of tocol-soluble therapeutics
WO2003032949A1 (en) * 2001-10-19 2003-04-24 Isotechnika Inc. Novel cyclosporin analog microemulsion preconcentrates
US20040185068A1 (en) * 2003-03-18 2004-09-23 Zhi-Jian Yu Self-emulsifying compositions, methods of use and preparation
ATE442146T1 (de) * 2003-11-07 2009-09-15 Senju Pharma Co Pharmazeutische zusammensetzung mit prostaglandin
CA2578176C (en) 2004-11-09 2013-09-24 Novagali Pharma Sa Ophthalmic emulsions containing an immunosuppressive agent
WO2008074885A2 (en) * 2006-12-21 2008-06-26 Novagali Pharma Sa Process for manufacturing ophthalmic oil-in-water emulsions
CA3014633C (en) 2007-10-08 2022-05-17 Aurinia Pharmaceuticals Inc. Ophthalmic compositions comprising calcineurin inhibitors or mtor inhibitors
WO2010045292A2 (en) * 2008-10-15 2010-04-22 The University Of North Carolina At Chapel Hill Nanoparticle compositions comprising liquid oil cores
WO2011063367A1 (en) * 2009-11-23 2011-05-26 Palatin Technologies, Inc. Melanocortin-1 receptor-specific linear peptides

Also Published As

Publication number Publication date
EP2579845B1 (en) 2020-04-29
WO2011154985A1 (en) 2011-12-15
ITRM20100322A1 (it) 2011-12-12
CN103079543A (zh) 2013-05-01
CA2802162A1 (en) 2011-12-15
EP2579845A1 (en) 2013-04-17
US20130108674A1 (en) 2013-05-02
IT1404931B1 (it) 2013-12-09
MX2012014443A (es) 2013-05-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013100984A (ru) Офтальмологические композиции для введения активных жирорастворимых ингредиентов
JP5171947B2 (ja) コエンザイムq10のナノ−エマルジョン組成物
Cirri et al. Liquid spray formulations of xibornol by using self-microemulsifying drug delivery systems
ES2482090T3 (es) Procedimiento de preparación de nano-emulsiones
ES2581212T3 (es) Administración mejorada de tetahidrocannabinol
Shanmugam et al. Enhanced bioavailability and retinal accumulation of lutein from self-emulsifying phospholipid suspension (SEPS)
FR2761265A1 (fr) Composition pharmaceutique pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3-pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates
RU2012142997A (ru) Оральные фармацевтические композиции сложных эфиров тестостерона и способы лечения недостатка тестостерона с их использованием
HRP20140097T1 (hr) Farmaceutski sastav jakog hcv-inhibitora za oralnu primjenu
CA2797253A1 (en) Low-oil pharmaceutical emulsion compositions comprising progestogen
HRP20160446T1 (hr) Farmaceutski pripravci koji sadrže derivat kamptotecina
HRP20140434T1 (hr) Farmaceutski sastav clevidipine-a i metode za proizvodnju istih sa niskim koncentracijama neäśistoä†a
AU2017378988A1 (en) Emulsified fatty acids
RU2012127776A (ru) Растворимые пленки, содержащие высокие концентрации неионных поверхностно-активных веществ, таких как полисорбаты, для увеличения высоких нагрузок твердых продуктов
RU2007137182A (ru) Микроэмульсии соединений, связывающихся с каннабиноидными рецепторами
EA006510B1 (ru) Фармацевтические композиции на основе производных азетидина
CA2695605C (en) Pyrazolone derivative emulsion formulations
ES2276110T3 (es) Formulacion farmaceutica que incluye un inhibidor de renina no peptidico y un tensioactivo.
RU2526911C2 (ru) Эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля
ES2883956T3 (es) Composición oftálmica que comprende ácido lipoico y ácido hialurónico
JP6503626B2 (ja) 医薬組成物
JP6503627B2 (ja) 医薬液体組成物
JP2011084521A (ja) アゼラスチン塩酸塩含有カプセル剤
WO2019167728A1 (ja) ジクロフェナク含有乳化ゲル組成物
JP2008184445A (ja) アダパレン含有外用剤組成物