RU2013100984A - Офтальмологические композиции для введения активных жирорастворимых ингредиентов - Google Patents
Офтальмологические композиции для введения активных жирорастворимых ингредиентов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013100984A RU2013100984A RU2013100984/15A RU2013100984A RU2013100984A RU 2013100984 A RU2013100984 A RU 2013100984A RU 2013100984/15 A RU2013100984/15 A RU 2013100984/15A RU 2013100984 A RU2013100984 A RU 2013100984A RU 2013100984 A RU2013100984 A RU 2013100984A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ophthalmic preparation
- tpgs
- preparation according
- mct
- oil
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
- A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
Abstract
1. Местный офтальмологический препарат, состоящий из микроэмульсии масло-в-воде, содержащей:один или несколько жирорастворимых активных ингредиентов;эмульгатор, состоящий из сукцината d-α-токоферилполиэтиленгликоля 1000 (TPGS);масляный компонент, состоящий из среднецепных триглицеридов (МСТ);офтальмологически приемлемую водную фазу;при этом концентрация TPGS составляет от 0,1 до 5% масс., а массовое отношение МСТ к TPGS составляет от 1:2,8 до 1:3,6, причем средний размер диспергированных частиц масляной фазы составляет не более 100 нм, и при этом не присутствуют никакие вспомогательные поверхностно-активные вещества.2. Офтальмологический препарат по п.1, в котором упомянутое отношение составляет 1:3,33, а упомянутый средний размер частиц масляной фазы составляет не более 20 нм.3. Офтальмологический препарат по п.2, в котором концентрация TPGS составляет от 1 до 2% масс., а концентрация МСТ составляет от 0,25% до 1% масс.4. Офтальмологический препарат по любому одному из пп.1-3, содержащий от 0,002% до 5% масс., жирорастворимого активного ингредиента.5. Офтальмологический препарат по п.4, в котором упомянутый жирорастворимый активный ингредиент выбран из группы, состоящей из: стероидных противовоспалительных лекарственных средств, нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, производных простагландина, ингибиторов кальциневрина или иммунодепрессантов, антиоксидантов, активных ингредиентов биотехнологического происхождения.6. Офтальмологический препарат по п.5, в котором упомянутая офтальмологически приемлемая водная фаза состоит из водного раствора глицерина.7. Офтальмологический препарат по п.5, дополнительно содержащий бу
Claims (10)
1. Местный офтальмологический препарат, состоящий из микроэмульсии масло-в-воде, содержащей:
один или несколько жирорастворимых активных ингредиентов;
эмульгатор, состоящий из сукцината d-α-токоферилполиэтиленгликоля 1000 (TPGS);
масляный компонент, состоящий из среднецепных триглицеридов (МСТ);
офтальмологически приемлемую водную фазу;
при этом концентрация TPGS составляет от 0,1 до 5% масс., а массовое отношение МСТ к TPGS составляет от 1:2,8 до 1:3,6, причем средний размер диспергированных частиц масляной фазы составляет не более 100 нм, и при этом не присутствуют никакие вспомогательные поверхностно-активные вещества.
2. Офтальмологический препарат по п.1, в котором упомянутое отношение составляет 1:3,33, а упомянутый средний размер частиц масляной фазы составляет не более 20 нм.
3. Офтальмологический препарат по п.2, в котором концентрация TPGS составляет от 1 до 2% масс., а концентрация МСТ составляет от 0,25% до 1% масс.
4. Офтальмологический препарат по любому одному из пп.1-3, содержащий от 0,002% до 5% масс., жирорастворимого активного ингредиента.
5. Офтальмологический препарат по п.4, в котором упомянутый жирорастворимый активный ингредиент выбран из группы, состоящей из: стероидных противовоспалительных лекарственных средств, нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, производных простагландина, ингибиторов кальциневрина или иммунодепрессантов, антиоксидантов, активных ингредиентов биотехнологического происхождения.
6. Офтальмологический препарат по п.5, в котором упомянутая офтальмологически приемлемая водная фаза состоит из водного раствора глицерина.
7. Офтальмологический препарат по п.5, дополнительно содержащий буфер.
8. Офтальмологический препарат по п.7, дополнительно содержащий одно или несколько средств осмотического действия.
9. Офтальмологический препарат для применения в качестве искусственных слез, состоящий из эмульсии масло-в-воде, содержащей:
эмульгатор, состоящий из сукцината d-α-токоферилполиэтиленгликоля 1000 (TPGS);
масляный компонент, состоящий из среднецепных триглицеридов (МСТ);
офтальмологически приемлемую водную фазу, имеющую в своем составе полисахаридный полимер или производное целлюлозы, выбранные из соединений, используемых для лекарственных форм искусственных слез,
при этом концентрация TPGS составляет от 0,01 до 10% масс., а массовое отношение МСТ к TPGS составляет от 1:1 до 1:4, причем средний размер диспергированных частиц масляной фазы составляет не более 100 нм, и при этом не присутствуют никакие вспомогательные поверхностно-активные вещества.
10. Способ получения местного офтальмологического препарата в форме микроэмульсии, описанной в п.1, включающий в себя следующие операции:
i) смешивание заданного количества одного или нескольких жирорастворимых активных ингредиентов, TPGS и МСТ, до получения прозрачного масляного раствора;
ii) смешивание заданного количества компонентов упомянутой водной фазы;
iii) объединение упомянутого масляного раствора и упомянутого водного раствора до получения прозрачной и подвижной микроэмульсии;
iii) измерения уровня pH упомянутой микроэмульсии и доведение его до заданной величины, составляющей от 5,5 до 7,2, добавлением буферной смеси,
при этом все указанные выше операции выполняют при комнатной температуре.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ITRM2010A000322 | 2010-06-11 | ||
| ITRM2010A000322A IT1404931B1 (it) | 2010-06-11 | 2010-06-11 | Composizioni oftalmiche per la somministrazione di principi attivi liposolubili . |
| PCT/IT2011/000196 WO2011154985A1 (en) | 2010-06-11 | 2011-06-13 | Ophthalmic compositions for the administration of liposoluble acitve ingredients |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013100984A true RU2013100984A (ru) | 2014-08-20 |
Family
ID=43740390
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013100984/15A RU2013100984A (ru) | 2010-06-11 | 2011-06-13 | Офтальмологические композиции для введения активных жирорастворимых ингредиентов |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20130108674A1 (ru) |
| EP (1) | EP2579845B1 (ru) |
| CN (1) | CN103079543A (ru) |
| CA (1) | CA2802162A1 (ru) |
| IT (1) | IT1404931B1 (ru) |
| MX (1) | MX2012014443A (ru) |
| RU (1) | RU2013100984A (ru) |
| WO (1) | WO2011154985A1 (ru) |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2013179253A1 (en) * | 2012-06-02 | 2013-12-05 | Micro Labs Limited | Dose combination comprising nsaid and steroidal anti-inflammatory agent for treating post operative ocular inflammation |
| GB201222455D0 (en) * | 2012-12-13 | 2013-01-30 | Perioc Ltd | Novel pharmaceutical formulations and their use in the treatment of periodontaldisease |
| CN116270460A (zh) * | 2015-03-05 | 2023-06-23 | 阿勒根公司 | 用于眼科药物递送的自乳化药物递送体系(sedds) |
| KR101635915B1 (ko) * | 2016-02-15 | 2016-07-04 | 삼천당제약주식회사 | 사이클로스포린과 히알루론산 또는 이의 염을 포함하는 수용액 형태의 안과용 조성물 |
| ITUA20162425A1 (it) * | 2016-04-08 | 2017-10-08 | Medivis S R L | Composizione oftalmica che comprende PVP-I |
| GB2550346B (en) * | 2016-05-13 | 2021-02-24 | Phytoceutical Ltd | Micelles |
| DK3266446T3 (en) * | 2016-07-07 | 2019-02-11 | Salvat Lab Sa | Eye preparation comprising castor oil and medium chain triglyceride |
| US20200352987A1 (en) * | 2017-08-30 | 2020-11-12 | Tathagata DUTTA | Emulsions for ophthalmic delivery of antioxidants |
| DK3673896T3 (da) * | 2018-12-28 | 2022-02-07 | Dr Rolf Lambert Pharma Consulting Gmbh | Liposomal øjendråbeopløsning og anvendelser deraf til behandling af tørre øjne. |
| CN114245737A (zh) * | 2019-06-11 | 2022-03-25 | 司斐股份有限公司 | 微乳剂组合物 |
| CN110237233B (zh) * | 2019-07-30 | 2021-01-15 | 沈阳兴齐眼药股份有限公司 | 一种含有环孢素的眼用药物组合物、其制备方法及用途 |
| CA3162536A1 (en) * | 2019-12-18 | 2021-06-24 | Anja VOGT | Emulsions of bioactive lipophilic compounds including oils |
| IT202000015583A1 (it) * | 2020-06-30 | 2021-12-30 | Iromed Group S R L | Composizione oftalmica |
| IT202100006839A1 (it) * | 2021-03-22 | 2022-09-22 | Omisan Farm S R L | Preparato topico oftalmico idrosolubile contenente luteina e relativo metodo di produzione |
| CN113750043A (zh) * | 2021-09-18 | 2021-12-07 | 山东省药学科学院 | 一种塞来昔布自乳化口服液及其制备方法 |
| DE102021212692A1 (de) | 2021-11-11 | 2023-05-11 | Ursapharm Arzneimittel Gmbh | Selbstemulgierende öl-in wasser-mikro- oder nanoemulsion so-wie emulgierende zusammensetzung |
| CN114601798B (zh) * | 2022-03-23 | 2023-08-25 | 北京电子科技职业学院 | 含天然产物的眼用纳米脂肪乳及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU614465B2 (en) | 1989-04-05 | 1991-08-29 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Medicinal emulsions |
| CA2166722A1 (en) | 1994-05-06 | 1995-11-16 | Manoj L. Maniar | Use of vitamin e tocopheryl derivatives in ophthalmic compositions |
| EP0825849A1 (en) * | 1995-05-19 | 1998-03-04 | Abbott Laboratories | Self-emulsifying formulations of lipophilic drugs |
| WO2001022937A1 (en) * | 1999-09-27 | 2001-04-05 | Sonus Pharmaceuticals, Inc. | Compositions of tocol-soluble therapeutics |
| AR036852A1 (es) * | 2001-10-19 | 2004-10-06 | Isotechnika Inc | Preconcentrado de una microemulsion de analogos de ciclosporina, su metodo de preparacion y metodos para producir inmunosupresion |
| US20040185068A1 (en) * | 2003-03-18 | 2004-09-23 | Zhi-Jian Yu | Self-emulsifying compositions, methods of use and preparation |
| DE602004023106D1 (de) * | 2003-11-07 | 2009-10-22 | Senju Pharma Co | Pharmazeutische zusammensetzung mit prostaglandin |
| CA2578176C (en) | 2004-11-09 | 2013-09-24 | Novagali Pharma Sa | Ophthalmic emulsions containing an immunosuppressive agent |
| WO2008074885A2 (en) * | 2006-12-21 | 2008-06-26 | Novagali Pharma Sa | Process for manufacturing ophthalmic oil-in-water emulsions |
| AU2008310956B2 (en) | 2007-10-08 | 2014-08-07 | Aurinia Pharmaceuticals Inc. | Ophthalmic compositions comprising calcineurin inhibitors or mTOR inhibitors |
| US20110195030A1 (en) * | 2008-10-15 | 2011-08-11 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | Nanoparticle compositions comprising liquid oil cores |
| CA2781405A1 (en) * | 2009-11-23 | 2011-05-26 | Palatin Technologies, Inc. | Melanocortin-1 receptor-specific linear peptides |
-
2010
- 2010-06-11 IT ITRM2010A000322A patent/IT1404931B1/it active
-
2011
- 2011-06-13 RU RU2013100984/15A patent/RU2013100984A/ru unknown
- 2011-06-13 EP EP11739184.7A patent/EP2579845B1/en active Active
- 2011-06-13 WO PCT/IT2011/000196 patent/WO2011154985A1/en active Application Filing
- 2011-06-13 CN CN2011800359894A patent/CN103079543A/zh active Pending
- 2011-06-13 CA CA2802162A patent/CA2802162A1/en not_active Abandoned
- 2011-06-13 MX MX2012014443A patent/MX2012014443A/es not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-12-11 US US13/711,449 patent/US20130108674A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2802162A1 (en) | 2011-12-15 |
| CN103079543A (zh) | 2013-05-01 |
| EP2579845A1 (en) | 2013-04-17 |
| EP2579845B1 (en) | 2020-04-29 |
| US20130108674A1 (en) | 2013-05-02 |
| IT1404931B1 (it) | 2013-12-09 |
| MX2012014443A (es) | 2013-05-01 |
| ITRM20100322A1 (it) | 2011-12-12 |
| WO2011154985A1 (en) | 2011-12-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013100984A (ru) | Офтальмологические композиции для введения активных жирорастворимых ингредиентов | |
| JP5171947B2 (ja) | コエンザイムｑ１０のナノ−エマルジョン組成物 | |
| Cirri et al. | Liquid spray formulations of xibornol by using self-microemulsifying drug delivery systems | |
| ES2482090T3 (es) | Procedimiento de preparación de nano-emulsiones | |
| ES2581212T3 (es) | Administración mejorada de tetahidrocannabinol | |
| Shanmugam et al. | Enhanced bioavailability and retinal accumulation of lutein from self-emulsifying phospholipid suspension (SEPS) | |
| RU2012142997A (ru) | Оральные фармацевтические композиции сложных эфиров тестостерона и способы лечения недостатка тестостерона с их использованием | |
| HRP20140097T1 (hr) | Farmaceutski sastav jakog hcv-inhibitora za oralnu primjenu | |
| CA2797253A1 (en) | Low-oil pharmaceutical emulsion compositions comprising progestogen | |
| HRP20160446T1 (hr) | Farmaceutski pripravci koji sadrže derivat kamptotecina | |
| HRP20140434T1 (hr) | Farmaceutski sastav clevidipine-a i metode za proizvodnju istih sa niskim koncentracijama neäśistoä†a | |
| AU2017378988A1 (en) | Emulsified fatty acids | |
| RU2012127776A (ru) | Растворимые пленки, содержащие высокие концентрации неионных поверхностно-активных веществ, таких как полисорбаты, для увеличения высоких нагрузок твердых продуктов | |
| RU2007137182A (ru) | Микроэмульсии соединений, связывающихся с каннабиноидными рецепторами | |
| EA006510B1 (ru) | Фармацевтические композиции на основе производных азетидина | |
| Astuti et al. | Design and Optimization of Self Nano-Emulsifying Drug Delivery System Containing a New Anti-inflamatory Agent Pentagamavunon-0 | |
| ES2276110T3 (es) | Formulacion farmaceutica que incluye un inhibidor de renina no peptidico y un tensioactivo. | |
| RU2526911C2 (ru) | Эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля | |
| JP2002516280A5 (ru) | ||
| ES2883956T3 (es) | Composición oftálmica que comprende ácido lipoico y ácido hialurónico | |
| JP6503626B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| JP6503627B2 (ja) | 医薬液体組成物 | |
| WO2019167728A1 (ja) | ジクロフェナク含有乳化ゲル組成物 | |
| JP2008184445A (ja) | アダパレン含有外用剤組成物 | |
| KR20020042218A (ko) | 자가미세유화형 약물전달시스템을 이용한 고지혈증치료용약제 조성물 |