RU2012150433A - Новые амидные производные и их использование в качестве лекарственного средства - Google Patents
Новые амидные производные и их использование в качестве лекарственного средства Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012150433A RU2012150433A RU2012150433/04A RU2012150433A RU2012150433A RU 2012150433 A RU2012150433 A RU 2012150433A RU 2012150433/04 A RU2012150433/04 A RU 2012150433/04A RU 2012150433 A RU2012150433 A RU 2012150433A RU 2012150433 A RU2012150433 A RU 2012150433A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- atom
- alkyl
- hydroxyl group
- atoms
- Prior art date
Links
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 title 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 96
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 87
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims abstract 83
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 82
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 73
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 68
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 59
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims abstract 55
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 49
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims abstract 48
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 40
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 33
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 29
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 16
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims abstract 15
- 125000005549 heteroarylene group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 9
- 125000000843 phenylene group Chemical group C1(=C(C=CC=C1)*)* 0.000 claims abstract 7
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims abstract 5
- 125000003396 thiol group Chemical class [H]S* 0.000 claims abstract 3
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 34
- 150000001412 amines Chemical group 0.000 claims 28
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 26
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 22
- 125000006413 ring segment Chemical group 0.000 claims 21
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 14
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 12
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 10
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 10
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000006828 (C2-C7) alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 7
- 125000004738 (C1-C6) alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004845 (C1-C6) alkylsulfonylamino group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004755 (C2-C7) acylamino group Chemical group 0.000 claims 6
- -1 C 1 -C 6 alkoxy Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical compound C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N Piperazine Chemical compound C1CNCCN1 GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N Piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005129 aryl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 125000002102 aryl alkyloxo group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005114 heteroarylalkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 2
- 241000208202 Linaceae Species 0.000 claims 2
- 235000004431 Linum usitatissimum Nutrition 0.000 claims 2
- IYABWNGZIDDRAK-UHFFFAOYSA-N allene Chemical group C=C=C IYABWNGZIDDRAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 2
- 125000005100 aryl amino carbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 125000005678 ethenylene group Chemical group [H]C([*:1])=C([H])[*:2] 0.000 claims 2
- 125000005222 heteroarylaminocarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005223 heteroarylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 2
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 2
- JBGGFIUHQBRMLS-UHFFFAOYSA-N 1-[4-[4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)piperazine-1-carbonyl]-3-fluorophenyl]-3,5-dimethylimidazolidine-2,4-dione Chemical compound O=C1N(C)C(=O)C(C)N1C(C=C1F)=CC=C1C(=O)N1CCN(C=2C(=CC(C)=CN=2)C)CC1 JBGGFIUHQBRMLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ICPSDIHCXSSPQY-UHFFFAOYSA-N 1-[4-[4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)piperazine-1-carbonyl]-3-fluorophenyl]imidazolidin-2-one Chemical compound CC1=CC(C)=CN=C1N1CCN(C(=O)C=2C(=CC(=CC=2)N2C(NCC2)=O)F)CC1 ICPSDIHCXSSPQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 102100030412 Matrix metalloproteinase-9 Human genes 0.000 claims 1
- 108010015302 Matrix metalloproteinase-9 Proteins 0.000 claims 1
- 150000001204 N-oxides Chemical group 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- HDHNANRIEGQBSD-UHFFFAOYSA-N [4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]-[4-(1,1-dioxo-1,2-thiazolidin-2-yl)-2-fluorophenyl]methanone Chemical compound CC1=CC(C)=CN=C1N1CCN(C(=O)C=2C(=CC(=CC=2)N2S(CCC2)(=O)=O)F)CC1 HDHNANRIEGQBSD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JXPAONJIHCEHJF-UHFFFAOYSA-N [4-(5-cyclopropyl-3-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]-[6-(1,1-dioxo-1,2-thiazolidin-2-yl)-2-methylpyridin-3-yl]methanone Chemical compound CC1=CC(C2CC2)=CN=C1N(CC1)CCN1C(=O)C(C(=N1)C)=CC=C1N1CCCS1(=O)=O JXPAONJIHCEHJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D205/06—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D205/08—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with one oxygen atom directly attached in position 2, e.g. beta-lactams
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
- A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
- A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
- C07D207/26—2-Pyrrolidones
- C07D207/263—2-Pyrrolidones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms
- C07D207/27—2-Pyrrolidones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals directly attached to the ring nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
- C07D207/26—2-Pyrrolidones
- C07D207/273—2-Pyrrolidones with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to other ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
- C07D207/26—2-Pyrrolidones
- C07D207/273—2-Pyrrolidones with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to other ring carbon atoms
- C07D207/277—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/54—Spiro-condensed
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D211/30—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by doubly bound oxygen or sulfur atoms or by two oxygen or sulfur atoms singly bound to the same carbon atom
- C07D211/32—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by doubly bound oxygen or sulfur atoms or by two oxygen or sulfur atoms singly bound to the same carbon atom by oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/74—Oxygen atoms
- C07D211/76—Oxygen atoms attached in position 2 or 6
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/72—Nitrogen atoms
- C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
- C07D275/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings not condensed with other rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
- C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/08—Bridged systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Pyrrole Compounds (AREA)
Abstract
1. Амидное производное, представленное следующей формулой (I):,где A представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1-3 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенилен или 6-членный гетероарилен, представленный следующей формулой:,где каждый из Z, Z, Zи Zпредставляет собой атом углерода или атом азота,причем указанный фенилен и гетероарилен необязательно замещены одним или одинаковыми или различными 2 или 3 заместителями, выбранными изатома галогена; гидроксильной группы; нитро; циано; меркапто; C-Салкила, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C-Салкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C-Салкокси; C-Салкенила; C-Салкинила; C-Сциклоалкила, необязательно замещенного атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C-Сарила, необязательно замещенного представленным ниже заместителем B; гетероарила, содержащего 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащего 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; C-Салкокси, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C-Салкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C-Салкокси; C-Сацилокси; C-Салкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C-Салкилсульфинила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C-Салкилсульфонила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C-Сциклоалкилтио; C-Сциклоалкилсульфинила; C-Сциклоалкилсульфонила; амино, необязательно �
Claims (17)
1. Амидное производное, представленное следующей формулой (I):
где A представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1-3 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенилен или 6-членный гетероарилен, представленный следующей формулой:
где каждый из Z4, Z5, Z6 и Z7 представляет собой атом углерода или атом азота,
причем указанный фенилен и гетероарилен необязательно замещены одним или одинаковыми или различными 2 или 3 заместителями, выбранными из
атома галогена; гидроксильной группы; нитро; циано; меркапто; C1-С6алкила, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С6алкенила; C2-С6алкинила; C3-С6циклоалкила, необязательно замещенного атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арила, необязательно замещенного представленным ниже заместителем B; гетероарила, содержащего 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащего 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; C1-С6алкокси, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7ацилокси; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C3-С6циклоалкилтио; C3-С6циклоалкилсульфинила; C3-С6циклоалкилсульфонила; амино, необязательно моно- или дизамещенного C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; аминокарбонила, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом (где C1-С6алкил необязательно замещен атомом галогена, гидроксильной группой, циано, C1-С6алкокси, амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, C6-С10арилом, необязательно замещенным представленным ниже заместителем B, или гетероарилом, содержащим 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащим 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B), C3-С6циклоалкилом (где C3-С6циклоалкил необязательно замещен представленным ниже заместителем B), C2-С7алкоксикарбонилом, C6-С10арилом, необязательно замещенным представленным ниже заместителем B, гетероарилом, содержащим 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащим 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B, или неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C3-С6циклоалкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; неароматической гетероциклической группы, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены атомом галогена, гидроксильной группой, оксо, диоксо, C1-С6алкилом (который необязательно замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой, C1-С6алкокси, арилалкилом, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода, арилалкилокси, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода, гетероарилалкилом, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода, или гетероарилалкилокси, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода), C1-С6алкокси (который необязательно замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси) или C2-С7ацила; карбонила, замещенного неароматической гетероциклической группой, содержащей, по меньшей мере, один атом азота и 0-3 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B (где карбонил связан с атомом азота неароматической гетероциклической группы); и R'-NH-CO-NH- (где R' представляет собой C1-С6алкил, необязательно замещенный атомом галогена; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена; неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащую 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены атомом галогена; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; или гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с заместителем W);
R1 представляет собой гидроксильную группу; циано; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; C1-С6алкокси, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7алкоксикарбонил; карбокси; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; амино, необязательно моно- или дизамещенный C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; или C3-С6циклоалкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом;
R2 представляет собой атом галогена; гидроксильную группу; нитро; циано; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, который необязательно замещен представленным ниже заместителем B; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; амино, необязательно моно- или дизамещенный C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; или C3-С6циклоалкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-C6 алкилом;
R3 представляет собой атом водорода; атом галогена; гидроксильную группу; нитро; циано; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C1-С6алкокси, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7алкоксикарбонил; или карбокси;
R4a, R4b и R4c являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-С6алкил, оксо или C1-С6алкокси;
W представляет собой связь, C1-С6алкилен или C3-C6 циклоалкилиден;
X представляет собой атом углерода (каждый из R4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой связь, то атом азота может быть окислен с образованием N-оксида);
Y представляет собой связь, карбонил, C1-С6алкилен, атом кислорода или -NH-;
m равен 1 или 2;
Z1, Z2 и Z3 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом углерода или атом азота, причем Z1, Z2 и Z3 не являются одновременно атомами азота;
Ra и Rb являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; арилалкил, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; гетероарилалкил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; формил; C2-С7ацил; алкилкарбонил, где C1-С6алкильный фрагмент замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; арилкарбонил, где C6-С10арильный фрагмент замещен представленным ниже заместителем B; гетероарилкарбонил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B; C2-С7алкоксикарбонил; C1-С6алкилсульфонил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C3-С6циклоалкилсульфонил; аминокарбонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C7-С11ариламинокарбонил, где арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B; гетероариламинокарбонил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B; аминосульфонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом; или карбонил, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 3-7 составляющих кольцо атомов, или
Ra и Rb образуют вместе со смежным атомом азота гетероарил, содержащий 1-2 атома азота и 0-1 атом, выбранный из атома кислорода и атома серы, и содержащий 5 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B или оксо; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и всегда один или несколько атомов азота, и содержащий 6-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B или оксо; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и всегда один или несколько атомов азота, и содержащую 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B, или представленную ниже азотсодержащую циклическую группу:
где Z8 представляет собой атом углерода или атом азота, Z9 представляет собой атом азота или атом кислорода, Z10 представляет собой атом углерода, атом азота или атом кислорода, n равен 0, 1, 2 или 3, p равен 1 или 2 и q равен 1 или 2;
если A представляет собой 5-членный гетероарилен или любые два или несколько из Z4, Z5, Z6 и Z7 представляют собой атомы азота, или Z2 представляет собой атом азота, и один из Z1 и Z3 представляет собой атом углерода, а другой представляет собой атом азота, или W представляет собой C1-С6алкилен или C3-С6циклоалкилиден, то тогда он может представлять собой представленную ниже азотсодержащую циклическую группу:
причем вышеупомянутая азотсодержащая циклическая группа необязательно замещена 1-6 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы; оксо; C1-С6алкила, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой, C1-С6алкокси, арилалкилокси, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода, или гетероарилалкилокси, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; C3-С6циклоалкила, необязательно замещенного атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арила, необязательно замещенного представленным ниже заместителем B; арилалкила, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; гетероарила, содержащего 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащего 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; гетероарилалкила, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; C1-С6алкокси, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7ацила; алкилкарбонила, где C1-С6алкильный фрагмент замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; арилкарбонила, где C6-С10арильный фрагмент замещен представленным ниже заместителем B; C2-С7ацилокси; C2-С7алкоксикарбонила; карбокси; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; амино, необязательно моно- или дизамещенного C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; аминокарбонила, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C1-С6алкила, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, где фрагмент неароматической гетероциклической группы необязательно замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена или пирролидинилалкилом, где алкильный фрагмент содержит от 1 до 6 атомов углерода; и карбонила, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, где фрагмент неароматической гетероциклической группы необязательно замещен амино или аминокарбонилом, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой, C1-С6алкилом, пиперидином, пиперазином или морфолином; и кроме того, атом углерода вышеупомянутой азотсодержащей циклической группы необязательно образует спиросвязь с C3-С6циклоалканом или гетерокольцом, содержащим 1 или 2 атома, выбранных из атома азота и атома кислорода, и содержащим 3-6 составляющих кольцо атомов; и кроме того, два атома из числа атомов, составляющих вышеупомянутую азотсодержащую циклическую группу, к которым могут быть присоединены заместитель(и) двух атомов, необязательно связаны через метилен, этилен или винилен с образованием конденсированного кольца или сшитого кольца;
если формула (I) представляет собой следующее соединение:
то R1 и R2 не являются одновременно метильными группами;
заместитель B - атом галогена; гидроксильная группа; циано; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C1-С6алкокси, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; амино, необязательно моно- или дизамещенный C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; аминокарбонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; или карбонил, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов и необязательно замещенной атомом галогена, гидроксильной группой, оксо, диоксо, C1-С6алкилом или C1-С6алкокси;
или его фармакологически приемлемая соль.
2. Амидное производное по п.1, где X представляет собой атом азота или N-оксид, где атом азота окислен, и Y представляет собой связь, или его фармакологически приемлемая соль.
3. Амидное производное по п.1, где A представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1-3 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенилен или 6-членный гетероарилен, представленный следующей формулой:
где каждый из Z4, Z5, Z6 и Z7 представляет собой атом углерода или атом азота;
указанные фенилен и гетероарилен необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы; нитро; циано; меркапто; C1-С6алкила, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С6алкенила; C2-С6алкинила; C3-С6циклоалкила, необязательно замещенного атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арила, необязательно замещенного представленным ниже заместителем B; гетероарила, содержащего 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащего 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; C1-С6алкокси, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7ацилокси; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C3-С6циклоалкилтио; C3-С6циклоалкилсульфинила; C3-С6циклоалкилсульфонила; амино, необязательно моно- или дизамещенного C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; аминокарбонила, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C3-С6циклоалкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; неароматической гетероциклической группы, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены атомом галогена, гидроксильной группой, оксо, диоксо, C1-С6алкилом или C1-C6 алкокси; и R'-NH-CO-NH- (где R' представляет собой C1-С6алкил, необязательно замещенный атомом галогена; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена; неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащую 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены атомом галогена; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; или гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с заместителем W);
Ra и Rb являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; арилалкил, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; гетероарилалкил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; формил; C2-С7ацил; алкилкарбонил, где C1-С6алкильный фрагмент замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; арилкарбонил, где C6-С10арильный фрагмент замещен представленным ниже заместителем B; гетероарилкарбонил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B; C2-С7алкоксикарбонил; C1-С6алкилсульфонил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C3-С6циклоалкилсульфонил; аминокарбонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C7-С11ариламинокарбонил, где арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B; гетероариламинокарбонил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B; аминосульфонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом; или карбонил, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 3-7 составляющих кольцо атомов, или
Ra и Rb образуют вместе со смежным атомом азота гетероарил, содержащий 1-2 атома азота и 0-1 атом, выбранный из атома кислорода и атома серы, и содержащий 5 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B или оксо; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и всегда один или несколько атомов азота, и содержащий 6-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B или оксо; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и всегда один или несколько атомов азота, и содержащую 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B, или представленную ниже азотсодержащую циклическую группу:
где Z8 представляет собой атом углерода или атом азота, Z9 представляет собой атом азота или атом кислорода, Z10 представляет собой атом углерода, атом азота или атом кислорода, n равен 0, 1, 2 или 3, p равен 1 или 2 и q равен 1 или 2;
если A представляет собой 5-членный гетероарилен или любые два или несколько из Z4, Z5, Z6 и Z7 представляют собой атомы азота, Z2 представляет собой атом азота, и один из Z1 и Z3 представляет собой атом углерода, а другой представляет собой атом азота, или W представляет собой C1-С6алкилен или C3-С6циклоалкилиден, то тогда он может представлять собой представленную ниже азотсодержащую циклическую группу:
причем вышеупомянутая азотсодержащая циклическая группа необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы; оксо; C1-С6алкила, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой, C1-С6алкокси, арилалкилокси, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода, или гетероарилалкилокси, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; C3-С6циклоалкила, необязательно замещенного атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арила, необязательно замещенного представленным ниже заместителем B; арилалкила, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; гетероарила, содержащего 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащего 5-10 составляющих кольцо атомов, который необязательно замещен представленным ниже заместителем B; гетероарилалкила, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; C1-С6алкокси, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7ацила; алкилкарбонила, где C1-С6алкильный фрагмент замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; арилкарбонила, где C6-С10арильный фрагмент замещен представленным ниже заместителем B; C2-С7ацилокси; C2-С7алкоксикарбонила; карбокси; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; амино, необязательно моно- или дизамещенного C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; аминокарбонила, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C1-С6алкила, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, где фрагмент неароматической гетероциклической группы необязательно замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена или пирролидинилалкилом, и где алкильный фрагмент содержит от 1 до 6 атомов углерода; и карбонила, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, где фрагмент неароматической гетероциклической группы необязательно замещен амино или аминокарбонилом, и где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой, C1-С6алкилом, пиперидином, пиперазином или морфолином; и кроме того, атом углерода вышеупомянутой азотсодержащей циклической группы необязательно образует спиросвязь с C3-С6циклоалканом или гетерокольцом, содержащим 1 или 2 атома, выбранных из атома азота и атома кислорода, и содержащим 3-6 составляющих кольцо атомов; и, кроме того, два атома из числа атомов, составляющих вышеупомянутую азотсодержащую циклическую группу, к которым могут быть присоединены заместитель(и) двух атомов, необязательно связаны через метилен, этилен или винилен с образованием конденсированного кольца или сшитого кольца;
заместитель B - атом галогена; гидроксильная группа; циано; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C1-С6алкокси, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; амино, необязательно моно- или дизамещенный C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; аминокарбонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; или карбонил, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов и необязательно замещенной атомом галогена, гидроксильной группой, оксо, диоксо, C1-С6алкилом или C1-С6алкокси;
или его фармакологически приемлемая соль.
4. Амидное производное по п.1, где A представляет собой фенилен или 6-членный гетероарилен, или его фармакологически приемлемая соль.
5. Амидное производное по п.1, где Ra представляет собой C2-С7ацил; C2-С7алкоксикарбонил; C1-С6алкилсульфонил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; или карбонил, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, Rb представляет собой атом водорода; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; или C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино, или Ra и Rb образуют вместе со смежным атомом азота показанную ниже азотсодержащую циклическую группу:
где n равен 0, 1, 2 или 3, p равен 1 или 2 и q равен 1 или 2, которая необязательно замещена C1-С6алкилом, необязательно замещенным амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси или оксо, или его фармакологически приемлемая соль.
7. Амидное производное по п.1, где W представляет собой связь, или его фармакологически приемлемая соль.
8. Амидное производное по п.1, где Z2 и Z3 представляют собой атомы углерода, или его фармакологически приемлемая соль.
9. Амидное производное по п.1, где R1 представляют собой C1-С6алкил, необязательно замещенный атомом галогена; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; или C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино;
R2 представляет собой C1-С6алкил, необязательно замещенный атомом галогена; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; или C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино, и
R3 представляет собой атом водорода; атом галогена; C1-С6алкил, необязательно замещенный атомом галогена; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; или C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино, или его фармакологически приемлемая соль.
10. Амидное производное по п.1, где R4a, R4b и R4c представляют собой атомы водорода, или его фармакологически приемлемая соль.
11. [4-(3,5-Диметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил][4-(1,1-диоксо-1λ6-изотиазолидин-2-ил)-2-фторфенил]метанон,
[4-(5-циклопропил-3-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил][6-(1,1-диоксо-1λ6-изотиазолидин-2-ил)-2-метилпиридин-3-ил]метанон,
1-{4-[4-(3,5-диметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-фторфенил}имидазолидин-2-он или
1-{4-[4-(3,5-диметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-фторфенил}-3,5-диметилимидазолидин-2,4-дион.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая амидное производное по любому из пп.1-11 или его фармакологически приемлемую соль и фармацевтически приемлемую добавку.
13. Средство для ингибирования продукции MMP-9, содержащее амидное производное по любому из пп.1-11 или его фармакологически приемлемую соль.
14. Лекарственное средство для профилактики и/или лечения аутоиммунного заболевания или воспалительного заболевания кишечника, содержащее амидное производное по любому из пп.1-11 или его фармакологически приемлемую соль.
15. Лекарственное средство по п.14, где аутоиммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит, рассеянный склероз или системную красную волчанку.
16. Лекарственное средство по п.14, где воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
17. Лекарственное средство для профилактики и/или лечения остеоартрита, содержащее амидное производное по любому из пп.1-11 или его фармакологически приемлемую соль.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2010-101953 | 2010-04-27 | ||
JP2010101953 | 2010-04-27 | ||
PCT/JP2011/060307 WO2011136292A1 (ja) | 2010-04-27 | 2011-04-27 | 新規アミド誘導体およびその医薬としての用途 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2012150433A true RU2012150433A (ru) | 2014-06-10 |
RU2574409C2 RU2574409C2 (ru) | 2016-02-10 |
Family
ID=
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPWO2011136292A1 (ja) | 2013-07-22 |
ES2653966T3 (es) | 2018-02-09 |
PT2565182T (pt) | 2018-01-08 |
MX2012012555A (es) | 2013-03-18 |
TWI525090B (zh) | 2016-03-11 |
HUE037850T2 (hu) | 2018-09-28 |
AU2011246095A1 (en) | 2012-12-06 |
EP2565182B1 (en) | 2017-10-11 |
PL2565182T3 (pl) | 2018-03-30 |
CA2797230A1 (en) | 2011-11-03 |
BR112012027629A2 (pt) | 2016-08-09 |
CA2797230C (en) | 2018-07-10 |
KR101800044B1 (ko) | 2017-11-21 |
DK2565182T3 (en) | 2017-12-04 |
CN102971291B (zh) | 2015-07-22 |
TW201206920A (en) | 2012-02-16 |
AU2011246095B2 (en) | 2016-10-20 |
KR20140023201A (ko) | 2014-02-26 |
EP2565182A1 (en) | 2013-03-06 |
CN102971291A (zh) | 2013-03-13 |
US20130040930A1 (en) | 2013-02-14 |
US8816079B2 (en) | 2014-08-26 |
WO2011136292A1 (ja) | 2011-11-03 |
AU2011246095A8 (en) | 2016-10-27 |
EP2565182A4 (en) | 2014-01-01 |
JP5782430B2 (ja) | 2015-09-24 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
HRP20161786T1 (hr) | Pirolidinil urea, pirolidinil tiourea i pirolidinil gvanidin spojevi kao inhibitori trka kinaze | |
RU2401658C2 (ru) | Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы | |
MX2007007428A (es) | Compuestos heterociclicos, antagonistas de ccr2b. | |
RU2470017C2 (ru) | Производные пиперидина/пиперазина | |
CA2797230A1 (en) | Novel amide derivative and use thereof as medicine | |
RU2008112691A (ru) | Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение | |
JP2011521911A5 (ru) | ||
EA201001368A1 (ru) | Гетероциклические производные мочевины и способы их применения-211 | |
AR083339A1 (es) | Compuestos de quinazolina como bloqueadores de los canales de sodio | |
JP2013533317A5 (ru) | ||
JP2016516043A5 (ru) | ||
JP2006517220A5 (ru) | ||
PE20141682A1 (es) | Derivados de (4-fenilimidazol-2-il) etilamina utiles como moduladores de canal de sodio | |
RU2012129168A (ru) | Производные оксазина | |
JP2018527295A5 (ru) | ||
CA2943022C (en) | Benzo[g]pyrido[2,1-b] quinazoline carboxamide compounds which inhibit rna polymerase, compositions including such compounds, and their use | |
UY30310A1 (es) | Derivados 2-azetidinona, sales, solvatos, composiciones farmacéuticas conteniéndolos, procesos de preparacion y aplicaciones | |
AR063458A1 (es) | Derivados de piridina inhibidores de 11beta hsd1 | |
CA2409741A1 (en) | Tnf-.alpha. production inhibitors | |
RU2013143028A (ru) | Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ | |
RU2011121362A (ru) | Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства | |
JP2016506961A5 (ru) | ||
AR073687A1 (es) | Agonistas de receptores cb2, derivados de oxazoles y/o triazoles, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del dolor, enfermedades autoinmunes y alergicas, entre otras. | |
RU2007148412A (ru) | 6,7-ненасыщенное 7-карбамоилзамещенное производное морфинана | |
EA201001858A1 (ru) | Гетероциклические производные мочевины для лечения бактериальных инфекций |