RU2012106518A - Комбинированная терапия, включающая модуляторы ск2 - Google Patents
Комбинированная терапия, включающая модуляторы ск2 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012106518A RU2012106518A RU2012106518/15A RU2012106518A RU2012106518A RU 2012106518 A RU2012106518 A RU 2012106518A RU 2012106518/15 A RU2012106518/15 A RU 2012106518/15A RU 2012106518 A RU2012106518 A RU 2012106518A RU 2012106518 A RU2012106518 A RU 2012106518A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- heteroacyl
- heteroalkyl
- acyl
- alkyl
- arylalkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/475—Quinolines; Isoquinolines having an indole ring, e.g. yohimbine, reserpine, strychnine, vinblastine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
- A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7076—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
- A61K33/243—Platinum; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
Abstract
1. Способ лечения или облегчения неопластического расстройства, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении или облегчении, терапевтически эффективного количества соединения Формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли или эфира,где Zпредставляет собой N или CR;каждый RR, Rи Rнезависимо представляет собой Н или необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу,или каждый RR, Rи Rнезависимо представляет собой галоген, CF, CFN, OR, NR, NROR, NRNR, SR, SOR, SOR, SONR, NRSOR, NRCONR, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, карбокси биоизостеру, CONR, OOCR, COR или NO,каждый Rнезависимо представляет собой необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу, иликаждый Rнезависимо представляет собой галоген, OR, NR, NROR, NRNR, SR, SOR, SOR, SONR, NRSOR, NRCONR, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, CONR, OOCR, COR или NO,при этом каждый R независимо представляет собой Н или С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С10 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкил,а два R при одном и том же атоме или смежных атомах могут быть соединены с образованием 3-8-членного кольца, необязательно содержащего один или больше атомов N, О или S;и каждая группа R и каждое кольцо, образованное двумя соединенными группамиR вместе, необязательно замещены одним или больше заместителей, выбранных из галоген
Claims (23)
1. Способ лечения или облегчения неопластического расстройства, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении или облегчении, терапевтически эффективного количества соединения Формулы I
или его фармацевтически приемлемой соли или эфира,
где Z5 представляет собой N или CR6A;
каждый R6A R6B, R6D и R8 независимо представляет собой Н или необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу,
или каждый R6A R6B, R6D и R8 независимо представляет собой галоген, CF3, CFN, OR, NR2, NROR, NRNR2, SR, SOR, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRCONR2, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, карбокси биоизостеру, CONR2, OOCR, COR или NO2,
каждый R9 независимо представляет собой необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу, или
каждый R9 независимо представляет собой галоген, OR, NR2, NROR, NRNR2, SR, SOR, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRCONR2, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, CONR2, OOCR, COR или NO2,
при этом каждый R независимо представляет собой Н или С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С10 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкил,
а два R при одном и том же атоме или смежных атомах могут быть соединены с образованием 3-8-членного кольца, необязательно содержащего один или больше атомов N, О или S;
и каждая группа R и каждое кольцо, образованное двумя соединенными группами
R вместе, необязательно замещены одним или больше заместителей, выбранных из галогена, =O, =N-CN, =N-OR', =NR', OR', NR'2, SR', SO2R', SO2NR'2, NR'SO2R', NR'CONR'2, NR'COOR', NR'COR', CN, COOR', CONR'2, OOCR', COR' и NO2,
где каждый R' независимо представляет собой Н, С1-С6 алкил, С2-С6 гетероалкил, С1-С6 ацил, С2-С6 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С10 гетероарил, С7-12 арилалкил или С6-12 гетероарилалкил, каждый из которых необязательно замещен одной или больше группой, выбранной из галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 гетероалкила, С1-С6 ацила, С1-С6 гетероацила, гидрокси, амино и =О;
и где два R' могут быть соединены с образованием 3-7-членного кольца, необязательно содержащего до 3-х гетероатомов, выбранных из N, О и S;
n равно 0-4; и
p равно 0-4;
и противоракового агента, выбранного из группы, состоящей из ингибитора Akt, ингибитора HDAC, ингибитора Hsp90, ингибитора mTOR, ингибитора PI3K/mTOR, ингибитора PI3K и моноклонального антитела, нацеливающего на антиген опухоли/рака, для лечения или облегчения таким образом указанного неопластического расстройства.
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что противораковый агент выбран из группы, состоящей из 1,3-дигидро-1-(1-((4-(6-фенил-1Н-имидазо[4,5-g]хиноксалин-7-ил)фенил)метил)-4-пиперидинил)-2Н-бензимидазол-2-она, панобиностата, 17-ДМАГ, BEZ-235, LY294002, PI-103, вортманнина и цетуксимаба.
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что неопластическое расстройство представляет собой рак.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что рак представляет собой рак кроветворной системы, легкого, молочной железы, предстательной железы, почки, поджелудочной железы, печени, сердца, скелета, ободочной кишки, прямой кишки, кожи, мозга, глаза, лимфатического узла, сердца, яичка или яичника.
6. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение Формулы I и противораковый агент вводят одновременно.
7. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение Формулы I и противораковый агент вводят одновременно и по отдельности.
8. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение Формулы I и противораковый агент вводят последовательно.
9. Способ по п.8, отличающийся тем, что соединение Формулы I вводят до противоракового агента.
10. Способ по п.8, отличающийся тем, что соединение Формулы I вводят после противоракового агента.
11. Способ по п.1, отличающийся тем, что субъект является человеком.
12. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение Формулы I и противораковый агент обеспечивают как минимум аддитивный противораковый эффект.
13. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение Формулы I и противораковый агент обеспечивают синергетический противораковый эффект.
14. Способ ингибирования пролиферации клеток в системе, включающий введение в систему эффективного количества соединения Формулы I
или его фармацевтически приемлемой соли или эфира,
где Z5 представляет собой N или CR6;
каждый R6A R6B, R6D и R8 независимо представляет собой Н или необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу,
или каждый R6A, R6B, R6D и R8 независимо представляет собой галоген, CF3, CFN, OR, NR2, NROR, NRNR2, SR, SOR, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRCONR2, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, карбокси биоизостер, CONR2, OOCR, COR или NO2,
каждый R9 независимо представляет собой необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу, или
каждый R9 независимо представляет собой галоген, OR, NR2, NROR, NRNR2, SR, SOR, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRCONR2, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, CONR2, OOCR, COR или NO2,
при этом каждый R независимо представляет собой Н или С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С10 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкил,
а два R при одном и том же атоме или смежных атомах могут быть соединены с образованием 3-8-членного кольца, необязательно содержащего один или больше атомов N, О или S;
и каждая группа R и каждое кольцо, образованное двумя соединенными группами R вместе, необязательно замещены одним или больше заместителем, выбранным из галогена, =O, =N-CN, =N-OR', =NR', OR', NR'2, SR', SO2R', SO2NR'2, NR'SO2R', NR'CONR'2, NR'COOR', NR'COR', CN, COOR', CONR'2, OOCR', COR' и NO2,
где каждый R' независимо представляет собой Н, С1-С6 алкил, С2-С6 гетероалкил, С1-С6 ацил, С2-С6 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С10 гетероарил, С7-12 арилалкил или С6-12 гетероарилалкил, каждый из которых необязательно замещен одной или больше группой, выбранной из галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 гетероалкила, С1-С6 ацила, С1-С6 гетероацила, гидрокси, амино и =О;
и где два R' могут быть соединены с образованием 3-7-членного кольца, необязательно содержащего до 3-х гетероатомов, выбранных из N, О и S;
n равно 0-4; и
p равно 0-4;
и противоракового агента,, выбранного из группы, состоящей из: ингибитора Akt, ингибитора HDAC, ингибитора Hsp90, ингибитора mTOR, ингибитора P13K/mTOR, ингибитора PI3K и моноклонального антитела, нацеливающего на антиген опухоли/рака, для ингибирования таким образом пролиферации клеток.
15. Способ по п.14, отличающийся тем, что система представляет собой клетку, ткань или субъекта.
17 Способ по п.14, отличающийся тем, что противораковый агент выбран из группы, состоящей из 1,3-дигидро-1-(1-((4-(6-фенил-1Н-имидазо[4,5-g]хиноксалин-7-ил)фенил)-метил)-4-пиперидинил)-2Н-бензимидазол-2-она, панобиностата, 17-ДМАГ, BEZ-235, LY294002, PI-103, вортманнина и цетуксимаба.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемую соль или эфир,
где Z5 представляет собой N или CR6A;
каждый R6A R6B R6D и R8 независимо представляет собой Н или необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу,
или каждый R6A, R6B, R6D и R8 независимо представляет собой галоген, CF3, CFN, OR, NR2, NROR, NRNR2, SR, SOR, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRCONR2, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, карбокси биоизостеру, CONR2, OOCR, COR или NO2,
каждый R9 независимо представляет собой необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу, или
каждый R9 независимо представляет собой галоген, OR, NR2, NROR, NRNR2, SR, SOR, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRCONR2, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, CONR2, OOCR, COR или NO2,
при этом каждый R независимо представляет собой Н или С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С10 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкил,
и где два R при одном и том же атоме или смежных атомах могут быть соединены с образованием 3-8-членного кольца, необязательно содержащего один или больше атомов N, О или S;
и каждая группа R и каждое кольцо, образованное двумя соединенными группами R вместе, необязательно замещены одним или больше заместителем, выбранным из галогена, =O, =N-CN, =N-OR', =NR', OR', NR'2, SR', SO2R', SO2NR'2, NR'SO2R', NR'CONR'2, NR'COOR', NR'COR', CN, COOR', CONR'2, OOCR', COR' и NO2,
где каждый R' независимо представляет собой Н, С1-С6 алкил, С2-С6 гетероалкил, С1-С6 ацил, С2-С6 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С10 гетероарил, С7-12 арилалкил или С6-12 гетероарилалкил, каждый из которых необязательно замещен одной или больше группой, выбранной из галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 гетероалкила, С1-С6 ацила, С1-С6 гетероацила, гидрокси, амино и =О;
а два R' могут быть соединены с образованием 3-7-членного кольца, необязательно содержащего до 3-х гетероатомов, выбранных из N, О и S;
n равно 0-4; и
p равно 0-4;
и фармацевтический агент, выбранный из группы, состоящей из ингибитора Akt, ингибитора HDAC, ингибитора Hsp90, ингибитора mTOR, ингибитора PI3K/mTOR, ингибитора PI3K и моноклонального антитела, нацеливающего на антиген опухоли/рака, и как минимум одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества.
20. Композиция по п.18, отличающаяся тем, что фармацевтический агент выбран из группы, состоящей из 1,3-дигидро-1-(1-((4-(6-фенил-1Н-имидазо[4,5-g]хиноксалин-7-ил)фенил)метил)-4-пиперидинил)-2H-бензимидазол-2-она, панобиностата, 17-ДМАГ, BEZ-235, LY294002, PI-103, вортманнина и цетуксимаба.
21. Композиция по п.19, отличающаяся тем, что фармацевтический агент выбран из группы, состоящей из 1,3-дигидро-1-(1-((4-(6-фенил-1Н-имидазо[4,5-g]хиноксалин-7-ил)фенил)метил)-4-пиперидинил)-2H-бензимидазол-2-она, панобиностата, 17-ДМАГ, BEZ-235, LY294002, PI-103, вортманнина и цетуксимаба.
22. Способ по п.1, отличающийся тем, что структура соединения Формулы I представлена Формулой II, III, IV, V или VI
или ее фармацевтически приемлемой солью или эфиром;
где Z5 представляет собой N или CR6A;
каждый R6A и R8 независимо представляет собой Н или необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу,
или каждый R6A и R8 независимо представляет собой галоген, CF3, CFN, OR, NR2, NROR, NRNR2, SR, SOR, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRCONR2, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, карбокси биоизостеру, CONR2, OOCR, COR или NO2,
каждый R9 независимо представляет собой необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу, или
каждый R9 независимо представляет собой галоген, OR, NR2, NROR, NRNR2, SR, SOR, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRCONR2, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, CONR2, OOCR, COR или NO2,
при этом каждый R независимо представляет собой Н или С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С10 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкил,
а два R при одном и том же атоме или смежных атомах могут быть соединены с образованием 3-8-членного кольца, необязательно содержащего один или больше атомов N, О или S;
и каждая группа R и каждое кольцо, образованное двумя соединенными группами R вместе, необязательно замещены одним или больше заместителем, выбранным из галогена, =O, =N-CN, =N-OR', =NR', OR', NR'2, SR', SO2R', SO2NR'2, NR'SO2R', NR'CONR'2, NR'COOR', NR'COR', CN, COOR', CONR'2, OOCR', COR' и NO2,
где каждый R' независимо представляет собой Н, С1-С6 алкил, С2-С6 гетероалкил, С1-С6 ацил, С2-С6 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С10 гетероарил, С7-12 арилалкил или С6-12 гетероарилалкил, каждый из которых необязательно замещен одной или больше группой, выбранной из галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 гетероалкила, С1-С6 ацила, С1-С6 гетероацила, гидрокси, амино и =О;
и где два R' могут быть соединены с образованием 3-7-членного кольца, необязательно содержащего до 3-х гетероатомов, выбранных из N, О и S; и
p равно 0-4.
23. Способ по п.14, отличающийся тем, что структура соединения Формулы I представлена Формулой II, III, IV, V или VI:
или ее фармацевтически приемлемой солью или эфиром;
где Z5 представляет собой N или CR6A;
каждый R6A и R8 независимо представляет собой Н или необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу,
или каждый R6A и R8 независимо представляет собой галоген, CF3, CFN, OR, NR2, NROR, NRNR2, SR, SOR, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRCONR2, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, карбокси биоизостеру, CONR2, OOCR, COR или NO2,
каждый R9 независимо представляет собой необязательно замещенный С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С12 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкильную группу, или
каждый R9 независимо представляет собой галоген, OR, NR2, NROR, NRNR2, SR, SOR, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRCONR2, NRCOOR, NRCOR, CN, COOR, CONR2, OOCR, COR или NO2,
где каждый R независимо представляет собой Н или С1-С8 алкил, С2-С8 гетероалкил, С2-С8 алкенил, С2-С8 гетероалкенил, С2-С8 алкинил, С2-С8 гетероалкинил, С1-С8 ацил, С2-С8 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С10 гетероарил, С7-С12 арилалкил или С6-С12 гетероарилалкил,
и где два R при одном и том же атоме или смежных атомах могут быть соединены с образованием 3-8-членного кольца, необязательно содержащего один или больше атомов N, О или S;
и каждая группа R и каждое кольцо, образованное двумя соединенными группами R вместе, необязательно замещены одним или больше заместителем, выбранным из галогена, =O, =N-CN, =N-OR', =NR', OR', NR'2, SR', SO2R', SO2NR'2, NR'SO2R', NR'CONR'2, NR'COOR', NR'COR', CN, COOR', CONR'2, OOCR', COR' и NO2,
где каждый R' независимо представляет собой Н, С1-С6 алкил, С2-С6 гетероалкил, С1-С6 ацил, С2-С6 гетероацил, С6-С10 арил, С5-С10 гетероарил, С7-12 арилалкил или С6-12 гетероарилалкил, каждый из которых необязательно замещен одной или больше группой, выбранной из галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 гетероалкила, С1-С6 ацила, С1-С6 гетероацила, гидрокси, амино и =О;
и где два R' могут быть соединены с образованием 3-7-членного кольца, необязательно содержащего до 3-х гетероатомов, выбранных из N, О и S; и
p равно 0-4.
Applications Claiming Priority (7)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US22812109P | 2009-07-23 | 2009-07-23 | |
US61/228,121 | 2009-07-23 | ||
US26207909P | 2009-11-17 | 2009-11-17 | |
US61/262,079 | 2009-11-17 | ||
US12/684,053 | 2010-01-07 | ||
US12/684,053 US20100173013A1 (en) | 2009-01-08 | 2010-01-07 | Treatment of neoplastic disorders using combination therapies |
PCT/US2010/041244 WO2011011199A1 (en) | 2009-07-23 | 2010-07-07 | Combination therapies with ck2 modulators |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2012106518A true RU2012106518A (ru) | 2013-08-27 |
Family
ID=43499348
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012106518/15A RU2012106518A (ru) | 2009-07-23 | 2010-07-07 | Комбинированная терапия, включающая модуляторы ск2 |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20100173013A1 (ru) |
EP (1) | EP2456441A1 (ru) |
JP (1) | JP2012533624A (ru) |
KR (1) | KR20120089250A (ru) |
CN (1) | CN102497862B (ru) |
AU (1) | AU2010274165A1 (ru) |
BR (1) | BR112012001555A2 (ru) |
CA (1) | CA2768631A1 (ru) |
MX (1) | MX2012000949A (ru) |
RU (1) | RU2012106518A (ru) |
SG (1) | SG177737A1 (ru) |
WO (1) | WO2011011199A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2011060380A1 (en) * | 2009-11-14 | 2011-05-19 | The Regents Of The University Of California | Pik3ca mutation status and sash1 expression predicts synergy between lapatinib and an akt inhibitor in her2 positive breast cancer |
WO2014004376A2 (en) | 2012-06-26 | 2014-01-03 | Del Mar Pharmaceuticals | Methods for treating tyrosine-kinase-inhibitor-resistant malignancies in patients with genetic polymorphisms or ahi1 dysregulations or mutations employing dianhydrogalactitol, diacetyldianhydrogalactitol, dibromodulcitol, or analogs or derivatives thereof |
LT3447069T (lt) * | 2012-11-21 | 2020-12-10 | Janssen Biotech, Inc. | Bispecifiniai egfr/c-met antikūnai |
KR20160061911A (ko) | 2013-04-08 | 2016-06-01 | 데니스 엠. 브라운 | 최적하 투여된 화학 화합물의 치료 효과 |
CA2919892C (en) | 2013-08-12 | 2019-06-18 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded immediate release abuse deterrent pill |
US9492444B2 (en) | 2013-12-17 | 2016-11-15 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded extended release abuse deterrent pill |
WO2015095391A1 (en) | 2013-12-17 | 2015-06-25 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded extended release abuse deterrent pill |
EP3129037B1 (en) * | 2014-04-10 | 2019-11-13 | Transgene | Poxviral oncolytic vectors |
US9707184B2 (en) | 2014-07-17 | 2017-07-18 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Immediate release abuse deterrent liquid fill dosage form |
EP3209282A4 (en) | 2014-10-20 | 2018-05-23 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extended release abuse deterrent liquid fill dosage form |
US10213449B2 (en) * | 2016-06-16 | 2019-02-26 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Compositions and methods for treating medulloblastoma |
KR20210079313A (ko) * | 2018-10-19 | 2021-06-29 | 센화 바이오사이언시즈 인코포레이티드 | 암 치료에서 면역 조절을 위한 조합 |
CN112274642A (zh) * | 2020-10-15 | 2021-01-29 | 北京大学人民医院 | Ck2抑制剂在制备类风湿关节炎治疗药物中的应用 |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20040102360A1 (en) * | 2002-10-30 | 2004-05-27 | Barnett Stanley F. | Combination therapy |
CU23511B6 (es) * | 2006-02-28 | 2010-04-13 | Biorec B V | Combinación farmacéutica para el tratamiento y/o quimiosensibilización de tumores refractarios a drogas anticancerígenas |
CA2974246C (en) * | 2006-09-01 | 2020-02-25 | Senhwa Biosciences, Inc. | Tricyclic heteroaryl compounds and their use as protein modulators |
WO2008094321A2 (en) * | 2006-10-04 | 2008-08-07 | Universtiy Of South Florida | Akt sensitization of cancer cells |
US8349865B2 (en) * | 2007-09-11 | 2013-01-08 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of janus kinases |
WO2009108912A1 (en) * | 2008-02-29 | 2009-09-03 | Cylene Pharmaceuticals, Inc. | Protein kinase modulators |
EP2381942A1 (en) * | 2009-01-08 | 2011-11-02 | Cylene Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapies for neoplastic disorders |
-
2010
- 2010-01-07 US US12/684,053 patent/US20100173013A1/en not_active Abandoned
- 2010-07-07 EP EP10734398A patent/EP2456441A1/en not_active Withdrawn
- 2010-07-07 KR KR1020127004732A patent/KR20120089250A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-07-07 JP JP2012521665A patent/JP2012533624A/ja active Pending
- 2010-07-07 CN CN201080041256.7A patent/CN102497862B/zh active Active
- 2010-07-07 SG SG2012004933A patent/SG177737A1/en unknown
- 2010-07-07 BR BR112012001555A patent/BR112012001555A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-07-07 WO PCT/US2010/041244 patent/WO2011011199A1/en active Application Filing
- 2010-07-07 CA CA2768631A patent/CA2768631A1/en not_active Abandoned
- 2010-07-07 MX MX2012000949A patent/MX2012000949A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-07-07 RU RU2012106518/15A patent/RU2012106518A/ru unknown
- 2010-07-07 AU AU2010274165A patent/AU2010274165A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2010274165A1 (en) | 2012-03-15 |
EP2456441A1 (en) | 2012-05-30 |
SG177737A1 (en) | 2012-02-28 |
KR20120089250A (ko) | 2012-08-09 |
CN102497862A (zh) | 2012-06-13 |
MX2012000949A (es) | 2012-04-20 |
CN102497862B (zh) | 2015-03-25 |
BR112012001555A2 (pt) | 2016-03-08 |
JP2012533624A (ja) | 2012-12-27 |
CA2768631A1 (en) | 2011-01-27 |
WO2011011199A1 (en) | 2011-01-27 |
US20100173013A1 (en) | 2010-07-08 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2012106518A (ru) | Комбинированная терапия, включающая модуляторы ск2 | |
EP3529315A1 (en) | Compounds and methods to sensitize cancer cells to tyrosine kinase inhibitors | |
KR20190126431A (ko) | 종양의 치료 또는 예방을 위한 병용 요법 | |
RU2011119525A (ru) | Производные морфолинопурина | |
RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
RU2016118753A (ru) | Производные пиридилкетона, способ их получения и их фармацевтическое применение | |
KR20130045341A (ko) | 암 치료를 위한 저산소증 활성 프로드러그와 항혈관형성제의 투여 | |
AU2021230372A1 (en) | Inhibitors of EGFR, KRAS, BRAF, and other targets and use of the same | |
WO2012161799A1 (en) | Epidithiodioxopiperazines and uses thereof in treating cancer | |
EP4114386A1 (en) | Inhibitors of egfr, kras, braf, and other targets and use of the same | |
RU2016136504A (ru) | ПРИМЕНЕНИЕ ЭРИБУЛИНА И ИНГИБИТОРОВ mTOR В КАЧЕСТВЕ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОГО НОВООБРАЗОВАНИЯ | |
RU2013148817A (ru) | Комбинации соединений-ингибиторов акт и мек и способы их применения | |
WO2021009676A1 (en) | Imidazo[4,5-c]pyridine derivatives as toll-like receptor agonsits | |
JP6422936B2 (ja) | 5−ブロモ−インジルビン | |
JP2022508935A (ja) | がん治療における免疫モジュレーションのための組合せ | |
RU2013131241A (ru) | Композиции, содержащие ингибитор рi3к и ингибитор мек, а также их применение для лечения рака | |
JP2018534256A5 (ru) | ||
JP2013511526A5 (ru) | ||
JP6063472B2 (ja) | 骨髄増殖性新生物形成および慢性骨髄性白血病を含む、トランスデューシンβ様タンパク質1(TBL1)活性に関連する疾患および障害の処置のための方法 | |
WO2019207087A1 (en) | Combination therapy including beta-sitosterol in combination with at least one of a braf inhibitor, a mek inhibitor and an erk inhibitor and methods and use thereof | |
AU2023214240A1 (en) | Combinations for the treatment of neoplasms using quiescent cell targeting and inhibitors of mitosis | |
RU2010120810A (ru) | Гидратированные кристаллические сложные эфиры камптотецина для лечения рака | |
CN110621377A (zh) | 治疗和/或预防与放射和/或化疗暴露有关的副作用的方法、组合物以及试剂盒 | |
RU2011133093A (ru) | Комбинированная терапия неопластических заболеваний | |
JP2019151621A (ja) | Kat阻害活性を有する化合物を含有するがん治療用組成物 |