RU2011109393A

RU2011109393A - Мукоадгезивная композиция

Info

Publication number: RU2011109393A
Application number: RU2011109393/15A
Authority: RU
Inventors: Алине Фернанда Сантана КАСТАНО (BR); Алине Фернанда Сантана КАСТАНО; Луперсио КАЛЕФЕ (BR); Луперсио КАЛЕФЕ
Original assignee: ИНКРЕМЕНТА ПиДи&Ай-ПЕСКИСА, ДЕСЕНВОЛЬВИМЕНТО Э ИНОВАСАН ДЕ ФАРМАКОС Э МЕДИКАМЕНТОС ЛТДА. (BR); ИНКРЕМЕНТА ПиДи&Ай-ПЕСКИСА, ДЕСЕНВОЛЬВИМЕНТО Э ИНОВАСАН ДЕ ФАРМАКОС Э МЕДИКАМЕНТОС ЛТДА.
Priority date: 2008-08-14
Filing date: 2009-08-14
Publication date: 2012-09-20
Also published as: JP2011530541A; EP2328550A1; CO6341543A2; BRPI0803568B1; CA2733724A1; CN102170860A; KR20110050511A; IL211204A0; BRPI0803568A2; AU2009281647A1; MX2011001739A; US20110218166A1; WO2010017614A1; EP2328550A4; BRPI0803568B8; AR073034A1

Abstract

1. Мукоадгезивная композиция, которая практически не содержит маслянистых веществ и включает: ! (а) от 0,25% до 1,5% биоадгезивного полимера; ! (б) от 0,25% до 1,5% гелеобразующего полимера; ! (в) от 17% до 25% фармацевтически приемлемых эксципиентов; и ! (г) воду; ! при условии, что отношение биоадгезивный полимер/гелеобразующий полимер равно 1:1. ! 2. Композиция по п.1, включающая (а) от 0,5% до 1% биоадгезивного полимера и (б) от 0,5% до 1% гелеобразующего полимера. ! 3. Композиция по п.1, представляющая собой водный гель. ! 4. Композиция по п.1 или 3, содержащая от 25% до 90% воды. ! 5. Композиция по п.4, содержащая менее 70% воды. ! 6. Композиция по п.1, в которой биоадгезивный полимер представляет собой поликарбофил. ! 7. Композиция по п.1, в которой гелеобразующий полимер представляет собой акриловый полимер типа карбомера. ! 8. Композиция по п.1 или 7, в которой гелеобразующий полимер выбран из группы, состоящей из Carbopol® 934P, Carbopol® 971 Р, Carbopol® 974 Р и Carbopol® 976 Р. ! 9. Композиция по п.1 или 2, содержащая 0,75% биоадгезивного полимера и 0,75% гелеобразуюшего полимера. ! 10. Композиция по п.1 или 2, содержащая 1,0% биоадгезивного полимера и 1,0% гелеобразуюшего полимера. ! 11. Композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемые эксципиенты выбраны из группы, состоящей из агента, регулирующего рН, смазывающего агента, пластифицирующего агента, консервирующего агента, красителя, ароматизатора и увлажняющего (смачивающего) агента. ! 12. Композиция по п.1, в которой агент, регулирующий рН, выбран из группы, состоящей из молочной кислоты, лимонной кислоты, винной кислоты, бензойной кислоты, альгиновой кислоты, сорбиновой кислоты, диаминоуксусной кислоты, уксусной кислоты, яблочной кисло�

Claims

1. Мукоадгезивная композиция, которая практически не содержит маслянистых веществ и включает:

(а) от 0,25% до 1,5% биоадгезивного полимера;

(б) от 0,25% до 1,5% гелеобразующего полимера;

(в) от 17% до 25% фармацевтически приемлемых эксципиентов; и

(г) воду;

при условии, что отношение биоадгезивный полимер/гелеобразующий полимер равно 1:1.

2. Композиция по п.1, включающая (а) от 0,5% до 1% биоадгезивного полимера и (б) от 0,5% до 1% гелеобразующего полимера.

3. Композиция по п.1, представляющая собой водный гель.

4. Композиция по п.1 или 3, содержащая от 25% до 90% воды.

5. Композиция по п.4, содержащая менее 70% воды.

6. Композиция по п.1, в которой биоадгезивный полимер представляет собой поликарбофил.

7. Композиция по п.1, в которой гелеобразующий полимер представляет собой акриловый полимер типа карбомера.

8. Композиция по п.1 или 7, в которой гелеобразующий полимер выбран из группы, состоящей из Carbopol^® 934P, Carbopol^® 971 Р, Carbopol^® 974 Р и Carbopol^® 976 Р.

9. Композиция по п.1 или 2, содержащая 0,75% биоадгезивного полимера и 0,75% гелеобразуюшего полимера.

10. Композиция по п.1 или 2, содержащая 1,0% биоадгезивного полимера и 1,0% гелеобразуюшего полимера.

11. Композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемые эксципиенты выбраны из группы, состоящей из агента, регулирующего рН, смазывающего агента, пластифицирующего агента, консервирующего агента, красителя, ароматизатора и увлажняющего (смачивающего) агента.

12. Композиция по п.1, в которой агент, регулирующий рН, выбран из группы, состоящей из молочной кислоты, лимонной кислоты, винной кислоты, бензойной кислоты, альгиновой кислоты, сорбиновой кислоты, диаминоуксусной кислоты, уксусной кислоты, яблочной кислоты, триэтаноламина, а также их соответствующих солей и смесей.

13. Композиция по п.11, в которой увлажняющий агент выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, полипропиленгликоля, сорбита, триацетина и глицерина.

14. Композиция по п.11, в которой консервирующий агент выбран из группы, состоящей из бензойной кислоты, бензоата натрия, бензалконийхлорида, нитрата фенилртути, хлоргексидина и сорбиновой кислоты.

15. Композиция по п.14, в которой консервирующий агент представляет собой сорбиновую кислоту.

16. Композиция по п.1, в которой содержание маслянистых веществ составляет до 2%.

17. Мукоадгезивная композиция, представляющая собой носитель активного начала лекарственного вещества для лечения или профилактики вагинальных нарушений или болезней, практически не содержащая маслянистых веществ и включающая:

(а) терапевтически эффективное количество активного начала лекарственного вещества, выбранного из группы, сострящей из гормональных, антибактериальных, противогрибковых, антипротозойных, противовирусных, спермицидных агентов, местных анестетиков, противовоспалительных и противосудорожных агентов; и

(б) водную основу состава, содержащую:

(i) от 0,25% до 1,5% биоадгезивного полимера;

(ii) от 0,25% до 1,5% гелеобразующего полимера;

(iii) от 17% до 25% фармацевтически приемлемых эксципиентов; и

(iv) воду;

при условии, что отношение биоадгезивный полимер / гелеобразующий полимер равно 1:1.

18. Композиция по п.17, содержащая от 0,5% до 1% биоадгезивного полимера и от 0,5% до 1% гелеобразующего полимера.

19. Композиция по п.17, представляющая собой водный гель.

20. Композиция по п.17, содержащая от 25% до 90% воды.

21. Композиция по п.17, содержащая менее 70% воды.

22. Композиция по п.17, в которой начало лекарственного вещества представляет собой гормон, выбранный из группы, состоящей из эстрогенов и прогестогенов.

23. Композиция по п.17, в которой начало лекарственного вещества представляет собой антибактериальный агент.

24. Композиция по п.17 или 23, в которой антибактериальный агент выбран из группы, состоящей из клиндамицина, пенициллина, цефалоспорина, тетрациклина, гентамицина, эритромицина, канамицина и стрептомицина.

25. Композиция по п.17, в которой начало лекарственного вещества представляет собой противогрибковый и/или антипротозойный агент.

26. Композиция по п.17 или 25, в которой противогрибковый и/или антипротозойный агент выбран из группы, состоящей из итраконазола, кетоконазола, миконазола, тинидазола, флуконазола, метронидазола или их комбинаций.

27. Композиция по п.17, в которой начало лекарственного вещества представляет собой противовирусное вещество.

28. Композиция по п.17 или 27, в которой противовирусное вещество выбрано из группы, состоящей из анти - ВИЧ агента или агента для лечения герпеса.

29. Композиция по п.17, в которой фармацевтически приемлемые эксципиенты выбраны из группы, состоящей из увлажняющего агента, консерванта и агента, регулирующего величину рН.

30. Композиция по п.17 или 29, в которой увлажняющий агент представляет собой глицерин.

31. Композиция по п.17 или 29, в которой консервирующий представляет собой сорбиновую кислоту.

32. Композиция по п.17 или 29, в которой агент, регулирующий величину рН, представляет собой триэтаноламин.

33. Композиция по п.17 или 29, содержащая 20% глицерина, 0,1% сорбиновой кислоты и триэтаноламин в количествах, которые необходимы для регулирования величины рН до 4,3±0,2, и воду.

34. Композиция по п.17, в которой биоадгезивный полимер представляет собой полимер карбомерного типа.

35. Композиция по п.17, в которой содержание маслянистых веществ составляет до 2%.

36. Применение мукоадгезивной композиции по любому из пп.1-35 для регулирования величины вагинального рН.

37. Применение по п.36, при котором вагинальное рН регулируют до значения, равного от 2,0 до 4,5.

38. Применение мукоадгезивной композиции по любому из пп.1-35, которая находится в виде вагинальной фармацевтической формы, для лечения или профилактики нарушений или болезней вагинального тракта.

39. Применение мукоадгезивной композиции по любому из пп.1-35 в виде вагинальной фармацевтической формы.

40. Применение по п.39, при котором мукоадгезивная композиция находится в виде водного геля.