RU2011101733A - Носитель лекарственного средства - Google Patents

Носитель лекарственного средства Download PDF

Info

Publication number
RU2011101733A
RU2011101733A RU2011101733/15A RU2011101733A RU2011101733A RU 2011101733 A RU2011101733 A RU 2011101733A RU 2011101733/15 A RU2011101733/15 A RU 2011101733/15A RU 2011101733 A RU2011101733 A RU 2011101733A RU 2011101733 A RU2011101733 A RU 2011101733A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
polyethylene glycol
stranded
drug carrier
long
pharmaceutical composition
Prior art date
Application number
RU2011101733/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2476204C2 (ru
Inventor
Сатору СОНОКЕ (JP)
Сатору СОНОКЕ
Тосихиро УЕДА (JP)
Тосихиро УЕДА
Original Assignee
Ниппон Синяку Ко., Лтд. (Jp)
Ниппон Синяку Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ниппон Синяку Ко., Лтд. (Jp), Ниппон Синяку Ко., Лтд. filed Critical Ниппон Синяку Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2011101733A publication Critical patent/RU2011101733A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2476204C2 publication Critical patent/RU2476204C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • A61K9/127Liposomes
    • A61K9/1271Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers
    • A61K9/1272Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers with substantial amounts of non-phosphatidyl, i.e. non-acylglycerophosphate, surfactants as bilayer-forming substances, e.g. cationic lipids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Долго циркулирующий носитель лекарственного средства, содержащий модифицированный полиэтиленгликолем фосфолипид, представленный следующей общей формулой (I) или его фармацевтически приемлемой солью: ! ! где X представляет собой следующие (II) или (III); и n представляет собой целое число от 30 до 150, ! ! где R1 представляет собой остаток насыщенной неразветвленной жирной кислоты, имеющей от 17 до 22 атомов углерода, и 2-O-(2-диэтиламиноэтил)карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, где модифицированный полиэтиленгликолем фосфолипид, представленный общей формулой (I), содержится в количестве в пределах от 30 мас.% до 50 мас.% от общей массы липидов в носителе лекарственного средства. ! 2. Долго циркулирующий носитель лекарственного средства по п.1, где модифицированный полиэтиленгликолем фосфолипид представляет собой 1,3- дистеароилглицеро-2-фосфатидил-N-(метокси-полиэтиленгликоль-сукцинил)этаноламин или N-(метокси-полиэтилен гликоль-сукцинил)дистеароилфосфатидилэтаноламин. ! 3. Носитель долго циркулирующего лекарственного средства по любому из пп.1 или 2, дополнительно содержащий фосфолипид. !4. Фармацевтическая композиция, содержащая носитель долго циркулирующего лекарственного средства по любому из пп. 1-3, который включает лекарственное средство. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.4, где лекарственное средство представляет собой одноцепочечную или двухцепочечную РНК, одноцепочечную или двухцепочечную ДНК, олигонуклеиновую кислоту или водорастворимое анионное соединение. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.5, где олигонуклеиновая кислота представляет собой короткую интерферирующую РНК, микроРНК, короткую шпилечную РНК,

Claims (6)

1. Долго циркулирующий носитель лекарственного средства, содержащий модифицированный полиэтиленгликолем фосфолипид, представленный следующей общей формулой (I) или его фармацевтически приемлемой солью:
Figure 00000001
где X представляет собой следующие (II) или (III); и n представляет собой целое число от 30 до 150,
Figure 00000002
где R1 представляет собой остаток насыщенной неразветвленной жирной кислоты, имеющей от 17 до 22 атомов углерода, и 2-O-(2-диэтиламиноэтил)карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, где модифицированный полиэтиленгликолем фосфолипид, представленный общей формулой (I), содержится в количестве в пределах от 30 мас.% до 50 мас.% от общей массы липидов в носителе лекарственного средства.
2. Долго циркулирующий носитель лекарственного средства по п.1, где модифицированный полиэтиленгликолем фосфолипид представляет собой 1,3- дистеароилглицеро-2-фосфатидил-N-(метокси-полиэтиленгликоль-сукцинил)этаноламин или N-(метокси-полиэтилен гликоль-сукцинил)дистеароилфосфатидилэтаноламин.
3. Носитель долго циркулирующего лекарственного средства по любому из пп.1 или 2, дополнительно содержащий фосфолипид.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая носитель долго циркулирующего лекарственного средства по любому из пп. 1-3, который включает лекарственное средство.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, где лекарственное средство представляет собой одноцепочечную или двухцепочечную РНК, одноцепочечную или двухцепочечную ДНК, олигонуклеиновую кислоту или водорастворимое анионное соединение.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, где олигонуклеиновая кислота представляет собой короткую интерферирующую РНК, микроРНК, короткую шпилечную РНК, антисмысловую ДНК, антисмысловую РНК, ДНК-фермент, рибозим, аптамер или некодирующую РНК.
RU2011101733/15A 2008-06-19 2008-07-30 Носитель лекарственного средства RU2476204C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008160231 2008-06-19
JP2008-160231 2008-06-19
PCT/JP2008/063641 WO2009153888A1 (ja) 2008-06-19 2008-07-30 薬物担体

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011101733A true RU2011101733A (ru) 2012-07-27
RU2476204C2 RU2476204C2 (ru) 2013-02-27

Family

ID=41433816

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011101733/15A RU2476204C2 (ru) 2008-06-19 2008-07-30 Носитель лекарственного средства

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20110098344A1 (ru)
EP (1) EP2292270A1 (ru)
JP (1) JP5299424B2 (ru)
KR (1) KR20110031168A (ru)
CN (1) CN102065901B (ru)
BR (1) BRPI0822924A2 (ru)
CA (1) CA2727428A1 (ru)
MX (1) MX2010014087A (ru)
RU (1) RU2476204C2 (ru)
WO (1) WO2009153888A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR102141254B1 (ko) 2012-03-23 2020-08-04 아미크로베, 인코포레이티드. 조직-적합성 특성을 갖는 항균물질의 조성물 및 용도
CN105985373A (zh) * 2015-04-10 2016-10-05 江苏东南纳米材料有限公司 一种制备(r)-1,2-二脂肪酸甘油磷酯酰甘油酯的新方法
AU2018249552A1 (en) 2017-04-06 2019-10-31 Amicrobe, Inc. Compositions and uses of locally-applied antimicrobial synthetic cationic polypeptide(s) with enhanced performance and safety
CN108727426B (zh) * 2018-04-26 2020-09-29 安庆润科生物医药科技有限公司 一种二酰基磷脂酰乙醇胺的制备方法

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4534899A (en) * 1981-07-20 1985-08-13 Lipid Specialties, Inc. Synthetic phospholipid compounds
EP0685234B1 (en) * 1993-02-19 2000-05-10 Nippon Shinyaku Company, Limited Drug composition containing nucleic acid copolymer
DE69725877T2 (de) * 1996-08-26 2004-07-22 Transgene S.A. Kationische lipid-nukleinsäure komplexe
EP0956001B1 (en) * 1996-11-12 2012-09-12 The Regents of The University of California Preparation of stable formulations of lipid-nucleic acid complexes for efficient in vivo delivery
US6210707B1 (en) * 1996-11-12 2001-04-03 The Regents Of The University Of California Methods of forming protein-linked lipidic microparticles, and compositions thereof
TW524693B (en) * 1997-10-16 2003-03-21 Nippon Shinyaku Co Ltd Cancer cell nuclease activator
EP1064950B1 (en) * 1998-03-24 2004-09-22 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Remedies for hepatitis
CA2271582A1 (en) 1998-05-14 1999-11-14 Sean C. Semple Method for administration of therapeutic agents, including antisense, with repeat dosing
CA2335638A1 (en) * 1998-06-19 1999-12-23 Ronald K. Scheule Cationic amphiphile micellar complexes
US20040197390A1 (en) * 2001-05-29 2004-10-07 Shi-Kun Huang Neutral-cationic lipid for systemic delivery of factor VIII gene
JP4540287B2 (ja) * 2001-03-02 2010-09-08 日油株式会社 ポリアルキレンオキシド修飾リン脂質の製造方法
EP1241172B1 (en) * 2001-03-02 2006-01-04 Nof Corporation Polyalkylene oxide-modified phospholipid and production method thereof
US20070042979A1 (en) * 2003-05-30 2007-02-22 Junichi Yano Oligonucleic acid-bearing composite and pharmaceutical composition containing the composite
US20080020990A1 (en) 2003-05-30 2008-01-24 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Oligo Double-Stranded Rna Inhibiting the Expression of Bcl-2 and Pharmaceutical Composition Containing the Same
KR20060130057A (ko) 2003-11-21 2006-12-18 알자 코포레이션 절단가능한 peg 표면 변형을 갖는 리포좀-dna복합체에 의해 매개되는 유전자 송달
CA2569645C (en) * 2004-06-07 2014-10-28 Protiva Biotherapeutics, Inc. Cationic lipids and methods of use
US20060051405A1 (en) 2004-07-19 2006-03-09 Protiva Biotherapeutics, Inc. Compositions for the delivery of therapeutic agents and uses thereof
WO2006074546A1 (en) 2005-01-13 2006-07-20 Protiva Biotherapeutics, Inc. Lipid encapsulated interfering rna

Also Published As

Publication number Publication date
JPWO2009153888A1 (ja) 2011-11-24
CA2727428A1 (en) 2009-12-23
RU2476204C2 (ru) 2013-02-27
EP2292270A1 (en) 2011-03-09
MX2010014087A (es) 2011-01-21
BRPI0822924A2 (pt) 2015-06-23
CN102065901B (zh) 2013-03-06
WO2009153888A1 (ja) 2009-12-23
CN102065901A (zh) 2011-05-18
US20110098344A1 (en) 2011-04-28
JP5299424B2 (ja) 2013-09-25
KR20110031168A (ko) 2011-03-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20240316206A1 (en) Novel lipid formulations for delivery of therapeutic agents
US9222086B2 (en) Compositions and methods for silencing genes expressed in cancer
JP2019081808A (ja) 治療薬を送達するための新規な脂質及び組成物
RU2010144531A (ru) Модифицированная липидами двухцепочечная рнк, обладающая мощным эффектом рнк-интерференции
RU2010120715A (ru) Модифицированная липидом двухцепочечная рнк, обладающая сильным эффектом рнк-интерференции
ES2537568T3 (es) Nuevos fármacos para inhibición de la expresión genética
JP2011529912A5 (ru)
RU2013114396A (ru) Антисмысловые нуклеиновые кислоты
HRP20210612T1 (hr) Postupci i pripravci za specifičnu inhibiciju glikolat oksidaze (hao1) pomoću dvolančane rnk
RU2016103695A (ru) СВЯЗАННАЯ С РЕСПИРАТОРНЫМ ЗАБОЛЕВАНИЕМ ГЕН-СПЕЦИФИЧЕСКАЯ миРНК, ДВУСПИРАЛЬНАЯ КОНСТРУКЦИЯ ОЛИГО-РНК, СОДЕРЖАЩАЯ миРНК, И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ
CA2767129A1 (en) Compositions and methods for silencing apolipoprotein b
EP3696269A1 (en) Single-stranded nucleic acid molecule, and production method therefor
WO2014195755A1 (en) Hydrophobically modified antisense oligonucleotides comprising a ketal group
RU2011101733A (ru) Носитель лекарственного средства
CN101952434A (zh) 使用合成的聚合物递送对基因沉默有活性的核酸的工具
EP3003274A1 (en) Hydrophobically modified antisense oligonucleotides comprising a triple alkyl chain
KR20170094797A (ko) 핵산 분자를 안정하게 포함하는 조성물
JP2022087209A (ja) B型肝炎を治療するための治療用組成物及び方法
BRPI0617860A2 (pt) pequenos oligonucleotìdeos de interferência que compreendem nucleotìdeos modificados com arabinose
JP6974872B2 (ja) ヘテロ二本鎖型antimiR
RU2010136047A (ru) КАТИОННЫЕ siPНК, СИНТЕЗ И ПРИМЕНЕНИЕ В РНК-ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
JPWO2020123508A5 (ru)
US20160304866A1 (en) Drug for Disease Caused by Expression of Periostin Except Eye Disease, and Use Thereof
WO2010113172A1 (en) Amphoteric liposomal compositions for cellular delivery of small rna molecules for use in rna interference
JP6726105B2 (ja) TGF−β1発現抑制のための一本鎖核酸分子

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150731