RU2010151953A - Карбонатные продукты и способы их применения - Google Patents

Карбонатные продукты и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2010151953A
RU2010151953A RU2010151953/13A RU2010151953A RU2010151953A RU 2010151953 A RU2010151953 A RU 2010151953A RU 2010151953/13 A RU2010151953/13 A RU 2010151953/13A RU 2010151953 A RU2010151953 A RU 2010151953A RU 2010151953 A RU2010151953 A RU 2010151953A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
prodrug
acid
drug
parent drug
group
Prior art date
Application number
RU2010151953/13A
Other languages
English (en)
Inventor
Навид МУХАММАД (US)
Навид Мухаммад
Кейт Р. БЛЕЙ (US)
Кейт Р. Блей
Original Assignee
Ньюроджесэкс, Инк. (Us)
Ньюроджесэкс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ньюроджесэкс, Инк. (Us), Ньюроджесэкс, Инк. filed Critical Ньюроджесэкс, Инк. (Us)
Publication of RU2010151953A publication Critical patent/RU2010151953A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C07F9/095—Compounds containing the structure P(=O)-O-acyl, P(=O)-O-heteroatom, P(=O)-O-CN
    • C07F9/096—Compounds containing the structure P(=O)-O-C(=X)- (X = O, S, Se)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/05—Phenols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/661—Phosphorus acids or esters thereof not having P—C bonds, e.g. fosfosal, dichlorvos, malathion or mevinphos
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
    • A61K47/548—Phosphates or phosphonates, e.g. bone-seeking
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/16—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C233/24—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C233/25—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C07F9/11—Esters of phosphoric acids with hydroxyalkyl compounds without further substituents on alkyl

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

1. Пролекарство, содержащее: ! (а) часть исходного лекарственного средства, где исходное лекарственное средство содержит гидроксильную группу или карбоксильную группу, при условии, что исходное лекарственное средство является иным, чем метанол, этанол или фенол; и ! (b) часть пролекарства формулы: ! ! где часть пролекарства присоединена к части исходного лекарственного средства по гидроксильной группе или карбоксильной группе, с образованием карбонатной части; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват вышеприведенного соединения. ! 2. Пролекарство по п.1, где исходное лекарственное средство представляет собой соединение, выбранное из группы, включающей ацетаминофен, гидрохинон, метакрезол, резорцин, парахлорфенол, гваякол, флороглюцинол, хлоркрезол, мехинол, меркуфенол, салициламид, хлороксиленол, ванилин, хлорзоксазон, тимол, метилпарабен, фенолсульфоновую кислоту, пароксипропион, резорцин, брокрезин, хлоринданол, оксихинолин, норэпинефрин, октопамин, допамин, ванилин, норфенефрин, этилпарабен, клоксихин, эвгенол, гидроксиамфетамин, оксидопамин, тетрохинон, эпинефрин, гимекромон, фенилефрин, пропофол, йодохинол, эдрофониум, флопропион, пропилпарабен, гликольсалицилат, левонордефрин, мефенезин, адреналон, хлороксин, клиохинол, галхинолы, мелизам, рацепинефрин, аминосалицилат, эпинефрин, гвайфенезин, бутилпарабен, этилефрин, гексилрезорцинол, рацепинефрин, роксарзон, пропил галлат, клорофен, детеренол, эпинефрил борат, монобензон, варфарин, секлазон, хлорфенезин карбамат, метоксамин, буцетин, изопротеренол, изопреналин, бутилированный гидрокситолуол, этамиван, этилеводопу, напроксол, тапентадол, �

Claims (23)

1. Пролекарство, содержащее:
(а) часть исходного лекарственного средства, где исходное лекарственное средство содержит гидроксильную группу или карбоксильную группу, при условии, что исходное лекарственное средство является иным, чем метанол, этанол или фенол; и
(b) часть пролекарства формулы:
Figure 00000001
где часть пролекарства присоединена к части исходного лекарственного средства по гидроксильной группе или карбоксильной группе, с образованием карбонатной части; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват вышеприведенного соединения.
2. Пролекарство по п.1, где исходное лекарственное средство представляет собой соединение, выбранное из группы, включающей ацетаминофен, гидрохинон, метакрезол, резорцин, парахлорфенол, гваякол, флороглюцинол, хлоркрезол, мехинол, меркуфенол, салициламид, хлороксиленол, ванилин, хлорзоксазон, тимол, метилпарабен, фенолсульфоновую кислоту, пароксипропион, резорцин, брокрезин, хлоринданол, оксихинолин, норэпинефрин, октопамин, допамин, ванилин, норфенефрин, этилпарабен, клоксихин, эвгенол, гидроксиамфетамин, оксидопамин, тетрохинон, эпинефрин, гимекромон, фенилефрин, пропофол, йодохинол, эдрофониум, флопропион, пропилпарабен, гликольсалицилат, левонордефрин, мефенезин, адреналон, хлороксин, клиохинол, галхинолы, мелизам, рацепинефрин, аминосалицилат, эпинефрин, гвайфенезин, бутилпарабен, этилефрин, гексилрезорцинол, рацепинефрин, роксарзон, пропил галлат, клорофен, детеренол, эпинефрил борат, монобензон, варфарин, секлазон, хлорфенезин карбамат, метоксамин, буцетин, изопротеренол, изопреналин, бутилированный гидрокситолуол, этамиван, этилеводопу, напроксол, тапентадол, антралин, метокарбамол, карбидопу, осалмид, албутерол, берефрин, дрометризол, фадолмидин, фентиклор, изоэтарин, оксибензон, фениламиносалицилат, преналтерол, профадол, стирипентол, триклозан, пиндолол, эптазоцин, изоэтарин, левалбутерол, бенсеразид, дибромсалан, диоксибензон, энофеласт, фосалан, идроноксил, метабромсалан, метилдопат, октисалат, римитерол, атенолол, битионол, дезоцин, альпренолол, мидодрин, бунитролол, бупранолол, эзатенолол, бенсеразид, метопролол, нитекапон, циклафрин, цирамадол, гомосалат, ноноксинол 4, панадол, хиндониум, ноноксинол 9, пропранолол, диэтилстильбэстрол, толкапон, диенэстрол, оксиметазолин, трамадол, гексестрол, окспренолол, бенсалан, бутоксамин, аксомадол, карбутерол, цирамадол, циклазоцин, декспропанолол, сотеренол, принаберел, никлозамид, пентазоцин, венлафаксин, гексахлорофен, ритодрин, колтерол, декстрорфан, эмбутранлид, фенгабин, изомолпан, кетазоцин, моксазоцин, наксаголид, фенпрокоумон, сульфонтерол, сулисобензон, цианиданол, капсаицин, надолол, эсмолол, энтакапон, метараминол, бензбромарон, ритодрин, бефунолол, бензиодарон, метипранолол, прокатерол, алентемол, буметризол, бунолол, бутопамин, добутамин, эквилин, эксапролол, фенотерол, флуоросалан, галантамин, изоэтарин, левалбутерол, мазопрокол, пранолиум хлорид, прифелон, проксикромил, раклоприд С11, ротиготин, тазофелон, тебуфелон, зукапсаицин, эстрон, эстрадиол, бетаксолол, гидроморфон, оксиморфон, фенотерол, нилидрин, нипрадилол, изокссуприн, метипранолол, эпинефрин, бисопролол, денопамин, томелукаст, антрамицин, допамантин, левобетаксолол, ломофунгин, норэпинефрин, оксилорфан, прогабид, рактопамин, талеранол, ксипамид, зеранол, эстриол, кодеин, октабензон, оксикодон, оксифедрин, буфетолол, оксиметебанол, дротебанол, идебенон, ацебутолол, примидолол, бефлоксатон, арбутамин, бифенамин, буторфанол, циклопролол, калафунгин, кеторфанол, октризол, фенолфталеин, толгабид, ксамотерол, дронабинол, этинилэстрадиол, ацебутол, лабеталол, магния салицилат, бергенин, фенолсульфонфталеин, флуоресцеин, налоксон, дилевалол, дипивефрин, амодиахин, дикумарол, экопипам, эпиместрол, налмефен, налтрексон, оксифенбутазон, салетамид, типропидил, атоваквон, фентоламин, местранол, фенолдопам, дипивефрин, сикканин, бевантолол, мелуадрин, триметохинол, налтрексон, налмефен, морфин, бухинолат, ципрохинат, допексамин, эстрадиол, эстразинол, тинабинол, налбуфин, амосулалол, пентазоцин, этилморфин, цефадроксил, оксихинолин, оптохин, амоксициллин, гвайтиллин, медроксалол, меноктон, модекаинид, налмексон, пентаморфон, рафоксанид, сульфиналол, тепоксалин, тидемберсат, типентозин, зинтерол, метилнальтрексон, эпанолол, тоборинон, дигидрокодеин, десвенлафаксин, буциндолол, циладопу, дарбуфелон, приномастат, допексамин, медроксалол, месуприн, салантел, эстрадиол, энпростил, нафтопидил, хинин, акризорцин, алвоцидиб, дролоксифен, фенпростален, фенретинид, инциклинид, набилон, небиволол, репротерол, сабелузол, афимоксифен, осутидин, берапрост, эзетимиб, токоферол, пиноксепин, ципрефадол, клосантел, декохинат, лубелузол, салметерол, эстрадиол, ледоксантрон, мералеин натрий, нилэстриол, палиперидон, ранолазин, тоназоцин, ксорфанол, зеназоцин, седоксантрон, леворфанол, леваллорфан, супростон, кетоциклин, эстрамустин, пироксантрон, санциклин, сармоксициллин, сибенадет, тебухин, траксопродил, небиволол, серглифлозин, суплатаст, акситиром, дазантафил, демециклин, дигидрокодеин, энципразин, квадазоцин, ранолазин, телоксантрон, тримазосин, тетрациклин, буторфанол, толтеродин, митоксантрон, бендакалол, биаламикол, демеклоциклин, метациклин, низбутерол, доксициклин, метапротеренол, метациклин, баметан, травопрост, силодозин, ралоксифен, гексопреналин, аколбифен, арформотерол, арзоксифен, эпитетрациклин, миноциклин, нантрадол, нитроциклин, окситетрациклин, хлортетрациклин, пуромицин, налфурафин, тербуталин, идарубицин, кломоциклин, инденолол, сульфобромофталеин, карубицин, хинидин, салбутамол, битолтерол, даунорубицин, моксалактам, латамоксеф, адапролол, базедоксифен, босентан, ролитетрациклин, луртотекан, меногарил, лазофоксифен, квинтеренол, стеффимицин, токоферсолан, дролоксифен, зосуквидар, гесперидин, салметерол, тигециклин, фулвестрант, атоваквон, эдотекарин, левалбутерол, оксантел, новобиоцин, апоморфин, прокатерол, этопосид, рутин, метопролол, лопинавир, ресциметол, бемотризинол, леводобутамин, меткефамид, пенбутолол, нелфинавир, иринотекан, гамма оризанол, эналкирен, элсамитруцин, неокарциностатин, зорубицин, лиотрикс, меклоциклин, эскулин, рифамицин, тенипозид, майтансин, валрубицин, паматолол, темопорфин, тубокурарин, гидроксизин, трабектедин, проксорфан, ксамотерол, рифамексил, рифаксимин, ногаламицин, виндезин, формотерол, ифенпродил, рифамид, акларубицин, рифампицин, хинидин, бизелезин, рифаметан, лаволтидин, сеглитид, рифапентин, винбластин, винкристин, рифалазил, окситоцин, аспартоцин, овемотид, дифенидол, перфеназин, вапреотид, салициловую кислоту, аминосалициловую кислоту, мезалазин, оксфеницин, тирозин, леводопу, метирозин, висмута субгаллат, иотирозин I-131, дроксидопу, диотирозин I-125, флуородопу F-18, дифлунизал, салсалат, салнацедин, пиреноксин, лиотиронин I-125, лиотиронин I-131, микофенольную кислоту, олсалазин, талибегрон, цефадроксил, амоксициллин, сульфасалазин, деферасирокс, цефпрозил, фендосал, берапрост, бентиромид, клопростенол, трепростинил, карбидопу, серметацин, мербромин, цефатризин, фумоксициллин, алвимопан, цефапарол, ламифибан, бенгальский розовый, кромогликат, пропилен гликолат, стрептонигрин, типелукаст, фидексабан, моксалактам, доксорубицин, эзорубицин, эпирубицин, эталоциб, элтромбопаг, цефпирамид, бензоилпас, ласалоцид, аплавирок, пирарубицин, лимециклин, цефоперазон, клоперастин, тимопентин, пиридициллин, сенносиды, бимосиамос и пивампициллин; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват вышеприведенного соединения.
3. Пролекарство по п.1, где пролекарство представляет собой формулу:
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемую соль или сольват вышеприведенного соединения.
4. Пролекарство по п.1, где исходное лекарственное средство представляет собой соединение, выбранное из группы, включающей аспирин, напроксен, гемфиброцил, ципрофибрат, этакриновую кислоту, циноксацин, пранопрофен, фенклофенак, милоксацин, оксолиновую кислоту, тикринафен, тикринафен, дроксацин, флуфенисал, фурапрофен, фуробуфен, изоксепак, аниролак, беноксапрофен, фурегрелат, салкапрозат, тиксанокс, протизиновую кислоту, фебуксостат, трепибутон, брокринат, пазуфлоксацин, цетраксат, капобеновую кислоту, нафенопин, сулотробан, ксаноксат, траниласт, толрестат, ацитретин, индакринон, иопроновую кислоту, микофенолат, тироксин I-125, тироксин I-131, индометацин, буметанид, пиретанид, циломиласт, мофезолак, эфапроксирал, лифиброл, тифурак, цефадроксил, офлоксацин, олопатадин, левотироксин, эфапроксирал, минокромил, оксарбазол, пробикромил, фенетициллин, флуоресцеин, недокромил, зидометацин, велифлапон, тезаглитазар, пропициллин, кодоксим, левопропилциллин, ацеметацин, метициллин, берапрост, вареспладиб, моксифлоксацин, балофлоксацин, балсалазид, сивелестат, премафлоксацин, грепафлоксацин, адапален, элвитегравир, тирофибан, сарпогрелат, типласинин, метилдопу, репаглинид, софалкон, соделглитазар, клинофибрат, карфециллин, тикарциллин крезил, сивелестат, тримебутин, аблукаст, эртипротафиб, моексиприл, фиратеграст, кандоксатрил, сарбенициллин инданил, гареноксацин, полифепросан 20, атрасентан, мураглитазар, фенопрофен, пелиглитазар, фарглитазар, элсибукол, квифлапон, сукцинобукол, лапаквистат, экопладиб, левофлоксацин, гатифлоксацин, салициловую кислоту, аминосалициловую кислоту, мезалазин, оксфеницин, тирозин, леводопу, метирозин, висмута субгаллат, иотирозин I-131, дроксидопу, диотирозин I-125, флуородопу F-18, дифлунизал, салсалат, салнацедин, пиреноксин, лиотиронин I-125, лиотиронин I-131, микофенольную кислоту, олсалазин, талибегрон, цефадроксил, амоксициллин, сульфасалазин, деферасирокс, цефпрозил, фендосал, берапрост, бентиромид, клопростенол, трепростинил, сарбидопу, серметацин, мербромин, цефатризин, фумоксициллин, алвимопан, цефапарол, лимифибан, бенгальский розовый, кромогликат, пропилен гликолат, стрептонигрин, типелукаст, фидексабан, моксалактам, доксорубицин, эзорубицин, эпирубицин, эталоциб, элтромбопаг, цефпирамид, бензоилпас, ласалоцид, аплавирок, пирарубицин, лимециклин, цефоперазон, клоперастин, тимопентин, пиридициллин, сенносиды, бимосиамос и пивампициллин; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват вышеприведенного соединения.
5. Лекарственное средство, содержащее пролекарство по любому одному из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель.
6. Лекарственное средство по п.5, содержащее соединение по п.3 и соединение, выбранное из группы, состоящей из опиоида, нестероидного противовоспалительного лекарственного средства (НПВС/NSAID), бензодиазепина и барбитурата.
7. Лекарственное средство по п.5, содержащее соединение по п.3 и соединение, выбранное из группы, состоящей из кодеина, морфина, гидрокодона, гидроморфона, леворфанола, пропоксифена, аспирина, кеторолака, ибупрофена, кетопрофена, флурбипрофена, этодолака, диклофенака, мизопростола, мелоксикама, пироксикама, напроксена, кофеина, доксиламина, памаброма, трамадола, декстропропоксифена, метилгекситала, каризопродола, буталбитала, диазепама, лоразепама и мидазолама.
8. Способ лечения заболевания или состояния, которое восприимчиво к исходному лекарственному средству, причем данный способ включает введение индивидууму эффективного количества пролекарства исходного лекарственного средства от любого одного из пп.1-3.
9. Способ по п.8, в котором заболевание или состояние, которое восприимчиво к ацетаминофену, включает введение индивидууму эффективного количества пролекарства:
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата вышеприведенного соединения.
10. Способ по п.9, в котором заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из боли, лихорадки, воспаления, ишемического поражения и нейронного поражения.
11. Способ по п.9 или 10, в котором пролекарство вводят парентерально.
12. Способ по п.11, в котором пролекарство вводят внутривенно.
13. Способ по п.11, в котором пролекарство вводят внутримышечно.
14. Способ по п.11, в котором пролекарство вводят подкожно.
15. Способ по п.8, в котором доза пролекарства составляет от примерно 300 мг до примерно 2,6 г.
16. Способ по п.8, в котором доза пролекарства составляет от примерно 1,3 г до примерно 1,9 г.
17. Способ по п.8, в котором объем дозы составляет от примерно 1 мл до примерно 25 мл.
18. Способ по п.8, в котором объем дозы составляет от примерно 10 мл до примерно 20 мл.
19. Способ по п.8, в котором объем дозы составляет от примерно 1 мл до примерно 10 мл.
20. Способ по п.8, в котором объем дозы составляет от примерно 5 мл до примерно 10 мл.
21. Набор для лечения или профилактики боли, лихорадки, воспаления, ишемического поражения или нейрогенного поражения, содержащий пролекарство по п.3; и инструкции для применения в лечении и профилактике боли, лихорадки, воспаления, ишемического поражения или нейронного поражения.
22. Лекарственное средство по п.5, где средство является малообъемным/высококонцентрированным лекарственным средством.
23. Малообъемное/высококонцентрированное лекарственное средство по п.22, содержащее пролекарство по п.3 и фармацевтически приемлемый носитель.
RU2010151953/13A 2008-05-20 2009-05-20 Карбонатные продукты и способы их применения RU2010151953A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US5476508P 2008-05-20 2008-05-20
US61/054,765 2008-05-20

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010151953A true RU2010151953A (ru) 2012-06-27

Family

ID=41340539

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010151953/13A RU2010151953A (ru) 2008-05-20 2009-05-20 Карбонатные продукты и способы их применения

Country Status (12)

Country Link
US (6) US8735376B2 (ru)
EP (1) EP2291084A4 (ru)
JP (6) JP5519645B2 (ru)
KR (1) KR101677126B1 (ru)
CN (1) CN102149282B (ru)
AU (1) AU2009249069A1 (ru)
CA (1) CA2724881C (ru)
HK (1) HK1160725A1 (ru)
IL (1) IL209383A0 (ru)
MX (1) MX2010012649A (ru)
RU (1) RU2010151953A (ru)
WO (1) WO2009143297A1 (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2009249067A1 (en) * 2008-05-20 2009-11-26 Neurogesx, Inc. Water-soluble acetaminophen analogs
US20110263545A1 (en) 2008-05-20 2011-10-27 Naweed Muhammad Hepatoprotectant acetaminophen mutual prodrugs
MX2010012649A (es) 2008-05-20 2010-12-21 Neurogesx Inc Profarmacos de carbonato y metodos para usar los mismos.
WO2012174121A2 (en) * 2011-06-13 2012-12-20 The University Of Kansas Decoquinate prodrugs
CA2849731C (en) * 2011-09-22 2020-01-14 Acorda Therapeutics, Inc. Acetaminophen conjugates, compositions and methods of use thereof
KR20140097135A (ko) * 2011-09-27 2014-08-06 버지니아 커먼웰스 유니버시티 페닐에프린 및 다른 페놀계 생물활성제의 경구 생물학적 이용효능을 증가시키기 위한 선택적인 대사적 접근법
CN102617380B (zh) * 2012-03-12 2014-04-02 成都一平医药科技发展有限公司 氨基酸与丙泊酚的碳酸二酯水溶性衍生物及其用途
EP3401306B1 (en) * 2016-01-04 2020-09-30 Shandong Danhong Pharmaceutical Co., Ltd. Dezocine analogue
BR112019000796A2 (pt) 2016-07-16 2019-04-24 Florida State University Research Foundation, Inc. compostos e métodos para tratamento e prevenção da infecção flavivirus
US10555942B2 (en) 2017-10-10 2020-02-11 Florida State University Research Foundation, Inc. Emetine compounds for treatment and prevention of flavivirus infection
CA3094550A1 (en) 2018-04-16 2019-10-24 Jiangsu Vcare Pharmatech Co., Ltd. Instant release pharmaceutical preparation of anticoagulant and preparation method therefor
US11254659B1 (en) 2019-01-18 2022-02-22 Centrexion Therapeutics Corporation Capsaicinoid prodrug compounds and their use in treating medical conditions
US11447444B1 (en) 2019-01-18 2022-09-20 Centrexion Therapeutics Corporation Capsaicinoid prodrug compounds and their use in treating medical conditions
CN110327330A (zh) * 2019-08-08 2019-10-15 上海中医药大学 艾曲波帕在制备抗癌血管生成药物及抗癌药物组合物中的应用
WO2021078076A1 (zh) * 2019-10-21 2021-04-29 广东东阳光药业有限公司 乙酰化艾曲波帕的新晶型及其制备方法
CN114341113A (zh) * 2019-10-21 2022-04-12 广东东阳光药业有限公司 乙酰化艾曲波帕的新晶型及其制备方法
CN111349111A (zh) * 2020-03-23 2020-06-30 安徽省逸欣铭医药科技有限公司 一种喷他佐辛前药、其制备方法及其用途
EP3928766A1 (en) 2020-06-26 2021-12-29 Usso Barnas Pharmaceutical composition and use thereof
CN112076193B (zh) * 2020-10-13 2021-10-26 苏州大学 甲氧喹酸在制备用于治疗和/或预防以t-型钙通道为治疗靶点的疾病的药物中的应用
CN114377015B (zh) * 2020-10-21 2024-02-06 中国医学科学院药物研究所 萘哌地尔在制备抗流感病毒药物中的应用
CN113712953B (zh) * 2021-10-20 2022-07-29 济宁医学院附属医院 一种用于骨质疏松性骨折快速愈合的药物组合物

Family Cites Families (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR1450400A (fr) * 1964-02-12 1966-06-24 Pechiney Progil Sa Méthodes de préparation des composés organo-phosphorés
FR2444043A1 (fr) 1978-12-15 1980-07-11 Bottu Nouveau derive du paracetamol, son procede de preparation et son utilisation en therapeutique
DK406686D0 (da) * 1986-08-26 1986-08-26 Hans Bundgaard Carboxylsyrederivater
US5001115A (en) * 1989-05-17 1991-03-19 University Of Florida Prodrugs of biologically active hydroxyaromatic compounds
EP0510080A4 (en) * 1989-12-26 1992-12-02 Nova Pharmaceutical Corporation Prodrug anhydrides of asprin, indomethacin and ibuprofen, their preparation, compositions, and anti-inflammatory method of use
US5627165A (en) * 1990-06-13 1997-05-06 Drug Innovation & Design, Inc. Phosphorous prodrugs and therapeutic delivery systems using same
US5272171A (en) * 1992-02-13 1993-12-21 Bristol-Myers Squibb Company Phosphonooxy and carbonate derivatives of taxol
US6750216B2 (en) 1996-03-08 2004-06-15 Adolor Corporation Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
IT1282736B1 (it) 1996-05-21 1998-03-31 Angelini Ricerche Spa Uso di derivati del p-amminofenolo per preparare composizioni farmaceutiche utili nel trattamento di malattie neurodegenerative
WO1998051692A1 (en) 1997-05-15 1998-11-19 Drug Innovation & Design, Inc. Acyclovir diester derivatives
KR20010033811A (ko) 1997-12-31 2001-04-25 토마스 안 빅토리아 2차 및 3차 아민을 함유하는 약제의 물에 용해가능한프로드럭 및 그것의 제조방법
JP2002501926A (ja) 1998-01-29 2002-01-22 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー ジアリール１、３、４−オキサジアゾロンのホスフェート誘導体
US6204257B1 (en) * 1998-08-07 2001-03-20 Universtiy Of Kansas Water soluble prodrugs of hindered alcohols
US8231899B2 (en) 1998-09-10 2012-07-31 Nycomed Danmark Aps Quick release pharmaceutical compositions of drug substances
JP5026635B2 (ja) 1998-09-10 2012-09-12 ニュコメデ ダンマルク アンパーツセルスカブ 医薬物質の迅速放出医薬組成物
US6461631B1 (en) 1999-11-16 2002-10-08 Atrix Laboratories, Inc. Biodegradable polymer composition
US6362172B2 (en) * 2000-01-20 2002-03-26 Bristol-Myers Squibb Company Water soluble prodrugs of azole compounds
CA2404460A1 (en) 2000-03-29 2001-10-04 Altana Pharma Ag Alkylated imidazopyridine derivatives
TWI255186B (en) 2001-06-05 2006-05-21 Control Delivery Sys Inc Sustained-release analgesic compounds
EP1474396B9 (en) 2002-02-05 2008-07-09 Bristol-Myers Squibb Company N-substituted3-hydroxy-4-pyridinones and pharmaceuticals containing thereof
US20040058946A1 (en) 2002-07-05 2004-03-25 Buchwald Stephen L. Abuse-resistant prodrugs of oxycodone and other pharmaceuticals
JP2006507322A (ja) 2002-11-14 2006-03-02 シンタルガ・ビーブイ 多重自己脱離放出スペーサーとして構築されたプロドラッグ
US20040186081A1 (en) 2003-03-03 2004-09-23 Guilford Pharmaceuticals Inc. Naaladase inhibitors for treating opioid tolerance
MXPA05009757A (es) 2003-03-13 2005-12-05 Controlled Chemicals Inc Conjugados de oxicodona con menor potencial de abuso y duracion de accion extendida.
AU2003901813A0 (en) 2003-04-15 2003-05-01 Vital Health Sciences Pty Ltd Pharmaceutical derivatives
US20050080260A1 (en) 2003-04-22 2005-04-14 Mills Randell L. Preparation of prodrugs for selective drug delivery
US6992090B2 (en) 2003-06-16 2006-01-31 Adolor Corporation Substituted piperidine compounds and methods of their use
US20050026879A1 (en) 2003-07-31 2005-02-03 Robinson Cynthia B. Combination of dehydroepiandrosterone or dehydroepiandrosterone-sulfate with a tyrosine kinase inhibitor, delta opioid receptor antagonist, neurokinin receptor antagonist, or VCAM inhibitor for treatment of asthma or chronic obstructive pulmonary disease
WO2005077394A1 (en) 2004-02-11 2005-08-25 Ramot At Tel-Aviv University Ltd Compositions for treatment of cancer and inflammation with curcumin and at least one nsaid
CN101023090B (zh) * 2004-07-06 2013-03-27 雅培制药有限公司 Hiv蛋白酶抑制剂的前药
WO2007025031A2 (en) * 2005-08-24 2007-03-01 Cephalon, Inc. Prodrugs of indanone and tetralone compounds
JP2010511717A (ja) 2006-12-05 2010-04-15 ニューロジェシックス， インコーポレイテッド プロドラッグおよびその作成ならびに使用方法
MX2010012649A (es) 2008-05-20 2010-12-21 Neurogesx Inc Profarmacos de carbonato y metodos para usar los mismos.
US20110263545A1 (en) 2008-05-20 2011-10-27 Naweed Muhammad Hepatoprotectant acetaminophen mutual prodrugs
AU2009249067A1 (en) 2008-05-20 2009-11-26 Neurogesx, Inc. Water-soluble acetaminophen analogs
US8569466B2 (en) 2008-09-10 2013-10-29 Nnochiri Ekwuribe Aromatic carboxylic acid derivatives for treatment and prophylaxis of gastrointestinal diseases including colon cancers
WO2010106082A1 (en) 2009-03-16 2010-09-23 Genmedica Therapeutics Sl Anti-inflammatory and antioxidant conjugates useful for treating metabolic disorders
CA2849731C (en) 2011-09-22 2020-01-14 Acorda Therapeutics, Inc. Acetaminophen conjugates, compositions and methods of use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
CA2724881C (en) 2016-09-27
US20200157126A1 (en) 2020-05-21
JP5519645B2 (ja) 2014-06-11
JP2011520978A (ja) 2011-07-21
MX2010012649A (es) 2010-12-21
JP2017075163A (ja) 2017-04-20
CA2724881A1 (en) 2009-11-26
CN102149282A (zh) 2011-08-10
HK1160725A1 (en) 2012-08-17
US20170008916A1 (en) 2017-01-12
US8735376B2 (en) 2014-05-27
US20110212927A1 (en) 2011-09-01
KR20110017885A (ko) 2011-02-22
US11136342B2 (en) 2021-10-05
CN102149282B (zh) 2014-12-17
US20160024126A1 (en) 2016-01-28
JP2020128406A (ja) 2020-08-27
AU2009249069A1 (en) 2009-11-26
JP2018177814A (ja) 2018-11-15
JP2014080446A (ja) 2014-05-08
WO2009143297A1 (en) 2009-11-26
US20180086778A1 (en) 2018-03-29
EP2291084A4 (en) 2012-04-25
US9683000B2 (en) 2017-06-20
JP6051289B2 (ja) 2016-12-27
US20140228326A1 (en) 2014-08-14
US8993545B2 (en) 2015-03-31
US9289501B2 (en) 2016-03-22
JP2016034983A (ja) 2016-03-17
KR101677126B1 (ko) 2016-11-22
IL209383A0 (en) 2011-01-31
EP2291084A1 (en) 2011-03-09
US10377779B2 (en) 2019-08-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010151953A (ru) Карбонатные продукты и способы их применения
JP2011520978A5 (ru)
Trapani et al. Propofol in anesthesia. Mechanism of action, structure-activity relationships, and drug delivery
JP2007509975A (ja) ギャバペンチン及びプレギャバリンの増加された吸収のための組成物及び投与形態物
AU665220B2 (en) Method and composition for treating tumors having high tyrosinase activity
IL285353B2 (en) ct contrast material to detect calcification
Giuntini et al. Improved peptide prodrugs of 5-ALA for PDT: rationalization of cellular accumulation and protoporphyrin IX production by direct determination of cellular prodrug uptake and prodrug metabolization
Gupta et al. Synthetic Strategies Towards Safer NSAIDs Through Prodrug Approach: A Review
EP2623098B1 (en) Amide Amino Acid Esters of Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) as Potent Inhibitors of Tumor Cell Growth
Zhang et al. Novel synthetic curcuminoids: Not merely an anticancer agent.
KR20230019567A (ko) 활성산소종 유도 및 이로 인해 자가활성화되는 다공성 실리콘 나노입자 기반의 약물 전달체 및 이의 제조방법
EA045963B1 (ru) Контрастный агент для кт для детекции кахексии

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20131101