RU2010148902A - Низкомолекулярные модуляторы лептинивого рецептора - Google Patents

Низкомолекулярные модуляторы лептинивого рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2010148902A
RU2010148902A RU2010148902/04A RU2010148902A RU2010148902A RU 2010148902 A RU2010148902 A RU 2010148902A RU 2010148902/04 A RU2010148902/04 A RU 2010148902/04A RU 2010148902 A RU2010148902 A RU 2010148902A RU 2010148902 A RU2010148902 A RU 2010148902A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
amino
carbamate
oxoethyl
ylmethyl
Prior art date
Application number
RU2010148902/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Айан СИМПСОН (GB)
Айан Симпсон
Майкл ХИГГИНБОТТОМ (GB)
Майкл Хиггинботтом
Эмма ЧЭПМЭН (GB)
Эмма ЧЭПМЭН
Энн Вьет-Анх ХОРГАН (урожденная НГУЕН) (GB)
Энн Вьет-Анх ХОРГАН (урожденная НГУЕН)
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2010148902A publication Critical patent/RU2010148902A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/30—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или М-оксид, где: ! А выбран из пиридинила и пиперазинила, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной С1-4алкильной группой; ! Y выбран из О, N(R6) и СН2; ! R1 выбран из водорода и С1-4алкила; ! R2 выбран из водорода и С1-4алкила; ! R3 выбран из групп С1-4алкил, гидрокси-С1-4алкил и фенил-С1-4алкил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, гидрокси, циано, CF3, С1-4алкила и С1-4алкокси; ! R4 выбран из водорода и С1-4алкила; ! R5 выбран из С1-6алкила (возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из оксо и фторо), группы фенил-C1-6алкил (где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, гидрокси, циано, CF3, С1-6алкила и C1-6алкокси) и группы гетероциклил-С1-6алкил; или ! R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное гетероциклическое кольцо, которое возможно замещено одной или более чем одной С1-4алкильной группой; ! R6 выбран из водорода и С1-4алкила и ! n равно 1, 2 или 3; ! при условии, что соединение не выбрано из: ! - N,3-диметил-2-[[[метил(2-пиридинилметил)амино]карбонил]амино]-бутанамида; и ! - N-[(1S)-1-[[[(1S)-1-(1,3-диоксолан-2-ил)-3-метилбутил]амино]карбонил]-2-метилпропил]-3-пиридинпропанамида. ! 2. Соединение по п.1, где Y представляет собой О. ! 3. Соединение по п.1 или 2, где n равно 1 или 2. ! 4. Соединение по п.1, выбранное из: ! - 2-пиперазин-1-илэтил-{(1S)-1-(4-гидроксибензил)-2-[метил(3-метилбутил)-амино]-2-оксоэтил}карбамата; ! - 2-пиперазин-1-илэтил-[(1S)-2-[бензил(метил)�

Claims (21)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или М-оксид, где:
А выбран из пиридинила и пиперазинила, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной С1-4алкильной группой;
Y выбран из О, N(R6) и СН2;
R1 выбран из водорода и С1-4алкила;
R2 выбран из водорода и С1-4алкила;
R3 выбран из групп С1-4алкил, гидрокси-С1-4алкил и фенил-С1-4алкил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, гидрокси, циано, CF3, С1-4алкила и С1-4алкокси;
R4 выбран из водорода и С1-4алкила;
R5 выбран из С1-6алкила (возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из оксо и фторо), группы фенил-C1-6алкил (где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, гидрокси, циано, CF3, С1-6алкила и C1-6алкокси) и группы гетероциклил-С1-6алкил; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное гетероциклическое кольцо, которое возможно замещено одной или более чем одной С1-4алкильной группой;
R6 выбран из водорода и С1-4алкила и
n равно 1, 2 или 3;
при условии, что соединение не выбрано из:
- N,3-диметил-2-[[[метил(2-пиридинилметил)амино]карбонил]амино]-бутанамида; и
- N-[(1S)-1-[[[(1S)-1-(1,3-диоксолан-2-ил)-3-метилбутил]амино]карбонил]-2-метилпропил]-3-пиридинпропанамида.
2. Соединение по п.1, где Y представляет собой О.
3. Соединение по п.1 или 2, где n равно 1 или 2.
4. Соединение по п.1, выбранное из:
- 2-пиперазин-1-илэтил-{(1S)-1-(4-гидроксибензил)-2-[метил(3-метилбутил)-амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- 2-пиперазин-1-илэтил-[(1S)-2-[бензил(метил)амино]-1-(4-гидроксибензил)-2-оксоэтил]карбамата;
- 2-пиперазин-1-илэтил-{(1S)-1-(4-гидроксибензил)-2-[метил(2-фенилэтил)-амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- 2-пиперазин-1-илэтил-{(1S)-1-(4-гидроксибензил)-1-метил-2-[(3-метилбутил)амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- пиридин-4-илметил-[(1S)-2-[бензил(метил)амино]-1-(4-гидроксибензил)-2-оксоэтил]карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-(4-гидроксибензил)-2-[метил(2-фенилэтил)-амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-(4-гидроксибензил)-2-[метил(3-метилбутил)-амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- пиридин-4-илметил-((1S)-3-(4-гидроксифенил)-1-{[метил(2-фенилэтил)-амино]карбонил}пропил)карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-(гидроксиметил)-2-[метил(3-метилбутил)-амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-метил-2-[метил(2-фенилэтил)амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-бензил-2-[метил(2-фенилэтил)амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- пиридин-4-илметил-[(1S)-1-бензил-2-(диметиламино)-2-оксоэтил]-карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-бензил-2-[(3-метилбутил)амино]-2-оксоэтил}-карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-бензил-2-[изопропил(метил)амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-бензил-2-[(3,3-диметил-2-оксобутил)амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-бензил-2-[(2,2-дифторэтил)амино]-2-оксоэтил}карба мата;
- пиридин-4-илметил-((1S)-1-бензил-2-оксо-2-{[(2S)-тетрагидрофуран-2-илметил]амино}этил)карбамата;
- пиридин-4-илметил-((1S)-1-бензил-2-оксо-2-{[(2R)-тетрагидрофуран-2-илметил]амино}этил)карбамата;
- пиридин-4-илметил-[(1S)-1-бензил-2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил]-карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-(4-гидроксибензил)-1-метил-2-[(3-метилбутил)-амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- пиридин-4-илметил-[(1S)-2-(бензиламино)-1-(4-гидроксибензил)-1-метил-2-оксоэтил]карбамата;
- пиридин-4-илметил-((1S)-1-(4-гидроксибензил)-1-метил-2-оксо-2-{[(1S)-1-фенилэтил]амино}этил)карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-(4-гидроксибензил)-1-метил-2-[метил(2-фенилэтил)амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- пиридин-4-илметил-{(1S)-1-бензил-1-метил-2-[(3-метилбутил)амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- пиридин-4-илметил-{1,1-диметил-2-[(3-метилбутил)амино]-2-оксоэтил}-карбамата;
- (2,6-диметилпиридин-4-ил)метил-{1,1-диметил-2-[(3-метилбутил)амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- (2,6-диметилпиридин-4-ил)метил-{1,1-диметил-2-[метил(3-метилбутил)-амино]-2-оксоэтил}карбамата;
- (2,6-диметилпиридин-4-ил)метил-(1,1-диметил-2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)карбамата;
- (2,6-диметилпиридин-4-ил)метил-{2-[(2R,6S)-2,6-диметилморфолин-4-ил]-1,1-диметил-2-оксоэтил}карбамата;
- (2,6-диметилпиридин-4-ил)метил-{(1S)-1-(4-гидроксибензил)-1-метил-2-[(3-метилбутил)амино]-2-оксоэтил}карбамата; и
- (2,6-диметилпиридин-4-ил)метил-[(1S)-1-(4-гидроксибензил)-1-метил-2-морфолино-4-ил-2-оксоэтил]карбамата.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 в качестве активного ингредиента в комбинации с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
6. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в терапии.
7. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в лечении или предупреждении состояний или заболеваний, ассоциированных с приростом массы.
8. Соединение по п.7, где состояние или заболевание представляет собой ожирение, диабет 2 типа, липодистрофию, инсулинорезистентность, метаболический синдром, гипергликемию, гиперинсулинемию, дислипидемию, стеатоз печени, гиперфагию, гипертензию, гипертриглицеридемию, бесплодие, кожное расстройство, ассоциированное с приростом массы, или дегенерацию желтого пятна.
9. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в лечении или предупреждении большой потери массы тела, дисменореи, аменореи, женского бесплодия или иммунодефицита или в лечении, направленном на заживление ран.
10. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в лечении или предупреждении воспалительных состояний или заболеваний, воспаления низкого уровня, ассоциированного с ожирением и избытком лептина в плазме, атеросклероза, макро- или микрососудистых осложнений диабета 1 или 2 типа, ретинопатии, нефропатии, вегетативной невропатии или поражения кровеносных сосудов, вызванного ишемией или атеросклерозом.
11. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в ингибировании ангиогенеза.
12. Применение соединения по любому из пп.1-4 в изготовлении лекарственного средства для лечения или предупреждения состояний или заболеваний, ассоциированных с приростом массы.
13. Применение по п.12, где состояние или заболевание представляет собой ожирение, диабет 2 типа, липодистрофию, инсулинорезистентность, метаболический синдром, гипергликемию, гиперинсулинемию, дислипидемию, стеатоз печени, гиперфагию, гипертензию, гипертриглицеридемию, бесплодие, кожное расстройство, ассоциированное с приростом массы, или дегенерацию желтого пятна.
14. Применение соединения по любому из пп.1-4 в изготовлении лекарственного средства для лечения или предупреждения большой потери массы тела, дисменореи, аменореи, женского бесплодия или иммунодефицита или для лечения, направленного на заживление ран.
15. Применение соединения по любому из пп.1-4 в изготовлении лекарственного средства для лечения или предупреждения воспалительных состояний или заболеваний, воспаления низкого уровня, ассоциированного с ожирением и избытком лептина в плазме, атеросклероза, макро- или микрососудистых осложнений диабета 1 или 2 типа, ретинопатии, нефропатии, вегетативной невропатии или поражения кровеносных сосудов, вызванного ишемией или атеросклерозом.
16. Применение соединения по любому из пп.1-4 в изготовлении лекарственного средства для ингибирования ангиогенеза.
17. Способ лечения или предупреждения состояний или заболеваний, ассоциированных с приростом массы, включающий введение млекопитающему, в том числе человеку, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-4.
18. Способ по п.17, где состояние или заболевание представляет собой ожирение, диабет 2 типа, липодистрофию, инсулинорезистентность, метаболический синдром, гипергликемию, гиперинсулинемию, дислипидемию, стеатоз печени, гиперфагию, гипертензию, гипертриглицеридемию, бесплодие, кожное расстройство, ассоциированное с приростом массы, или дегенерацию желтого пятна.
19. Способ лечения или предупреждения большой потери массы тела, дисменореи, аменореи, женского бесплодия или иммунодефицита или лечения, направленного на заживление ран, включающий введение млекопитающему, в том числе человеку, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-4.
20. Способ лечения или предупреждения воспалительных состояний или заболеваний, воспаления низкого уровня, ассоциированного с ожирением и избытком лептина в плазме, атеросклероза, макро- или микрососудистых осложнений диабета 1 или 2 типа, ретинопатии, нефропатии, вегетативной невропатии или поражения кровеносных сосудов, вызванного ишемией или атеросклерозом, включающий введение млекопитающему, в том числе человеку, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-4.
21. Способ ингибирования ангиогенеза, включающий введение млекопитающему, в том числе человеку, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-4.
RU2010148902/04A 2008-06-04 2009-06-04 Низкомолекулярные модуляторы лептинивого рецептора RU2010148902A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0801321 2008-06-04
SE0801321-1 2008-06-04
US8233608P 2008-07-21 2008-07-21
US61/082,336 2008-07-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010148902A true RU2010148902A (ru) 2012-07-20

Family

ID=41059571

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010148902/04A RU2010148902A (ru) 2008-06-04 2009-06-04 Низкомолекулярные модуляторы лептинивого рецептора

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20110275638A1 (ru)
EP (1) EP2310368A1 (ru)
JP (1) JP2011522813A (ru)
KR (1) KR20110021958A (ru)
CN (1) CN102159545A (ru)
AU (1) AU2009254557A1 (ru)
BR (1) BRPI0913584A2 (ru)
CA (1) CA2726270A1 (ru)
MX (1) MX2010013354A (ru)
RU (1) RU2010148902A (ru)
WO (1) WO2009147221A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0820950A2 (pt) 2007-12-05 2015-07-07 Astrazeneca Ab Composto, formulação farmacêutica, uso de um composto, métodos para o tratamento ou prevenção de condições ou doenças e para inibição da angiogênese, e, processo para a preparação de um composto.
AU2008333173A1 (en) 2007-12-05 2009-06-11 Astrazeneca Ab Piperazines as anti-obesity agents
US9492439B2 (en) 2010-03-11 2016-11-15 New York University Amido compounds as RORγt modulators and uses thereof
WO2017013270A1 (en) 2015-07-23 2017-01-26 Universite De Strasbourg Use of leptin signaling inhibitor for protecting kidneys from patients having ciliopathy

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2004043330A (ja) * 2002-07-09 2004-02-12 Senju Pharmaceut Co Ltd 新規ピリジン誘導体およびその用途
EP1562898A1 (en) * 2002-11-19 2005-08-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited Indole derivatives as somatostatin agonists or antagonists
EP1692099A1 (en) * 2003-12-12 2006-08-23 Oy Juvantia Pharma Ltd Somatostatine receptor subtype 1 (sstr1) active compounds and their use in therapy

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0913584A2 (pt) 2015-10-20
MX2010013354A (es) 2010-12-21
CA2726270A1 (en) 2009-12-10
AU2009254557A1 (en) 2009-12-10
KR20110021958A (ko) 2011-03-04
CN102159545A (zh) 2011-08-17
JP2011522813A (ja) 2011-08-04
US20110275638A1 (en) 2011-11-10
WO2009147221A1 (en) 2009-12-10
EP2310368A1 (en) 2011-04-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2403247C2 (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
RU2454411C2 (ru) Производные хинолина
RU2017116197A (ru) 2-амино-3,5-дифтор-3,6-диметил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 для лечения болезни альцгеймера
JP2014511892A5 (ru)
RU2017145026A (ru) Соединение, ингибирующее brk
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
RU2009118254A (ru) Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
RU2010100945A (ru) Способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов
RU2017124136A (ru) Трициклическое спиро-соединение
JP2015523390A5 (ru)
EA201270144A1 (ru) Комбинированная терапия при лечении диабета
ES2672099T3 (es) Antagonistas del receptor NK-1 para el tratamiento de la neovascularización corneal
RU2010148902A (ru) Низкомолекулярные модуляторы лептинивого рецептора
RU2016104844A (ru) Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора
RU2017145930A (ru) МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ)
RU2019136279A (ru) C5 -Анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака
JP2017512211A5 (ru)
US20180221343A1 (en) Pharmaceutical composition for preventing or treating macular degeneration
ES2924728T3 (es) Derivados de carbazol para el tratamiento de enfermedades fibróticas, así como de síntomas y afecciones relacionados con las mismas
RU2002114343A (ru) Новые соединения
RU2007122450A (ru) Применение агониста рецептора 5-нт6 для лечения и профилактики нейродегенеративных заболеваний
RU2015113959A (ru) Индолины
RU2010148901A (ru) Новые производные пиридина в качестве миметиков модуляторов лептинового рецептора
RU2015155438A (ru) Ингибиторы вирусной репликации, способ их получения и их терапевтические применения