RU2010123895A

RU2010123895A - Гетероциклические соединения

Info

Publication number: RU2010123895A
Application number: RU2010123895/04A
Authority: RU
Inventors: Майкл Джерард ГАЛЛАХЕР (GB); Майкл Джерард ГАЛЛАХЕР; Крейг ДЖЕЙМИСОН (GB); Крейг ДЖЕЙМИСОН; Аманда Джейн ЛАЙОНЗ (GB); Аманда Джейн ЛАЙОНЗ; Джон Киннэйрд Фергусон МАКЛИН (GB); Джон Киннэйрд Фергусон МАКЛИН; Элизабет Маргарет МУАР (GB); Элизабет Маргарет МУАР
Original assignee: Н.В. Органон (Nl); Н.В. Органон
Priority date: 2007-11-13
Filing date: 2008-11-11
Publication date: 2011-12-20
Also published as: CL2008003362A1; US20090131455A1; US8129397B2; CN101855227A; PE20091167A1; ZA201002580B; EP2209791B1; KR20100106370A; JP5455130B2; CA2703901C; CO6270365A2; MX2010004686A; EP2209791A1; WO2009062930A1; AU2008322986A1; CA2703901A1; CN101855227B; TW200934497A; BRPI0819202A2; JP2011503139A

Abstract

1. Гетероциклическое соединение формулы (I) ! ! где L представляет собой (СН2)m, где m означает 1 или 2; ! R1 представляет собой C1-4 алкил, С3-5 циклоалкил, C1-4 алкилокси, галоген или CN, где указанные C1-4 алкил, С3-5 циклоалкил и C1-4 алкилокси необязательно замещены одним или несколькими галогенами; ! R2 представляет собой C1-4 алкил, С3-5 циклоалкил или C1-4 алкилокси, где указанные C1-4 алкил, С3-5 циклоалкил и C1-4 алкилокси замещены заместителем, выбранным из ОН, C1-4 алкилокси и NR9R10; ! Х1-Х3 независимо представляют собой N или CR3, где R3 означает Н или метил; ! Y1 представляет собой NR4 или CHR4, где R4 означает Н или C1-4 алкил; ! Y2 представляет собой N или CR5, где R5 означает Н, C1-4 алкил, С3-8 циклоалкил или С6-10 арил; ! R6 представляет собой Н, C1-4 алкил или С3-5 циклоалкил; ! Y3 представляет собой О, S или NR7, где R7 представляет собой Н или C1-4 алкил; ! Y4 представляет собой N или CR8, где R8 означает Н или C1-4 алкил; ! R9 и R10 независимо представляют собой Н или C1-4 алкил, необязательно замещенный 5-9-членной гетероарильной кольцевой системой, включающей 1-2 гетероатома, выбранных из О, S и N, или же R9 и R10 совместно с атомом N, с которым они связаны, образуют 4-6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно включающее другой гетероатом, выбранный из О, S и N ! или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. ! 2. Гетероциклическое соединение по п.1, где R1 представляет собой CF3. ! 3. Гетероциклическое соединение по п.1 или 2, где R2 представляет собой метил, необязательно замещенный гидроксигруппой или NR9R10. ! 4. Гетероциклическое соединение по п.1, где X1 и X2 представляют собой атом N, и X3 представляет собой СН. ! 5. Гетероциклическое соединение по п.1, где Y1 представ

Claims

1. Гетероциклическое соединение формулы (I)

где L представляет собой (СН₂)_m, где m означает 1 или 2;

R¹ представляет собой C_1-4 алкил, С_3-5 циклоалкил, C_1-4 алкилокси, галоген или CN, где указанные C_1-4 алкил, С_3-5 циклоалкил и C_1-4 алкилокси необязательно замещены одним или несколькими галогенами;

R² представляет собой C_1-4 алкил, С_3-5 циклоалкил или C_1-4 алкилокси, где указанные C_1-4 алкил, С_3-5 циклоалкил и C_1-4 алкилокси замещены заместителем, выбранным из ОН, C_1-4 алкилокси и NR⁹R¹⁰;

Х¹-Х³ независимо представляют собой N или CR³, где R³означает Н или метил;

Y¹ представляет собой NR⁴ или CHR⁴, где R⁴ означает Н или C_1-4 алкил;

Y² представляет собой N или CR⁵, где R⁵ означает Н, C_1-4 алкил, С_3-8 циклоалкил или С_6-10 арил;

R⁶ представляет собой Н, C_1-4 алкил или С_3-5 циклоалкил;

Y³ представляет собой О, S или NR⁷, где R⁷ представляет собой Н или C_1-4 алкил;

Y⁴ представляет собой N или CR⁸, где R⁸ означает Н или C_1-4алкил;

R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой Н или C_1-4 алкил, необязательно замещенный 5-9-членной гетероарильной кольцевой системой, включающей 1-2 гетероатома, выбранных из О, S и N, или же R⁹ и R¹⁰ совместно с атомом N, с которым они связаны, образуют 4-6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно включающее другой гетероатом, выбранный из О, S и N

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

2. Гетероциклическое соединение по п.1, где R¹ представляет собой CF₃.

3. Гетероциклическое соединение по п.1 или 2, где R²представляет собой метил, необязательно замещенный гидроксигруппой или NR⁹R¹⁰.

4. Гетероциклическое соединение по п.1, где X¹ и X² представляют собой атом N, и X³ представляет собой СН.

5. Гетероциклическое соединение по п.1, где Y¹ представляет собой NR⁴, и R⁴ означает Н или метил.

6. Гетероциклическое соединение по п.1, где Y² представляет собой CR⁵, и R⁵ означает Н или метил.

7. Гетероциклическое соединение по п.1, где R⁶ представляет собой Н или метил.

8. Гетероциклическое соединение по п.1, где Y³ представляет собой S.

9. Гетероциклическое соединение по п.1, где Y⁴ представляет собой N.

10. Гетероциклическое соединение по п.1, где m представляет собой N.

11. Гетероциклическое соединение, выбранное из:

и

12. Гетероциклическое соединение по п.1 или 11 для применения в терапии.

13. Фармацевтическая композиция, содержащая гетероциклическое соединение по любому из пп.1-11 в смеси с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными компонентами.

14. Гетероциклическое соединение по п.1 или 11 для применения в лечении или профилактике психиатрических заболеваний, при которых необходимо улучшение отклика синапсов, опосредованного рецепторами АМРА.